Ɓ-BLOQUEANTES

“Todos los Ɓ bloqueantes tienen actividad antiarritmica Clase II – Excepto Sotalol

que tiene Clase III”

Antagonistas Beta-adrenérgicos no selectivos

*Efectos terapéuticos: Inhibe la respuesta cronotrópica e inotrópica. Disminuye

FC y GC, reducción de flujo sanguíneo, excepto en el cerebro, reduce liberación
de renina; inhibe la respuesta dilatadora de la musculatura lisa bronquial.

Indicaciones terapéuticas: Hipertensión, angina de pecho, arritmias y cardiopatía

isquémica.

Propanolol: Beta bloqueante no selectivos (antagoniza receptores B1 y B2)

o Absorción VO: Se absorbe casi por completo en la mucosa GI.
o Estabilizante de membranas.
o Liposoluble
o Metabolismo: Hepático.
o Biodisponibilidad al 25%
o Alta unión a prot. plasmáticas
o Atraviesa la barrera HE
o Semivida 3-5 horas
o Excreción renal.
o No posee actividad simpaticomimética.
o No bloquea receptores alfa
o No se recomienda a largo plazo por alta incidencia de efectos
adversos centrales.

Abdallah Zalime
Acuña Enmanuel
 o Agonistas inversos, inhiben adenilciclasa, propanolol, eficaz en
inhibición de renina, se administra a corto plazo disminuyendo el GC
con aumento proporcional de la resistencia periférica, produce
contracciones altas generando efecto antiarrítmico.

Sotalol:
o Único BB con actividad antiarrítmica clase III . No interfiere mucho en
la conducción, en el automatismo, solo prolonga el potencial de
acción.
o Hidrosoluble
o Excreción exclusiva renal (se acumula en la IR).

Antagonistas adrenérgicos Beta y Alfa (no selectivo)

Carvedilol:
o Antagonista Beta no selectivo, bloqueante A1 adrenérgico.
o Estabilizante de membrana.
o Vía de absorción: Oral (buena absorción. Sin presentar acumulación
con dosis repetidas).
o Altamente liposoluble.
o Alta unión a proteínas plasmáticas.
o Metabolismo: Citocromo P-450.
o Biodisponibilidad del 25%
o Vida media: 6-10horas.
o Posee 6 metabolitos activos: Estos se eliminan en orina y heces.
o Eliminación Biliar

“El bloqueo alfa 1 que producen estos fármacos contribuye a efecto hipotensor en
bloqueantes Beta”

Abdallah Zalime
Acuña Enmanuel
*Efectos terapéuticos: Disminución de la PA (Vasodilatación periférica),
disminuye GC (↓FC, fuerza de contracción del miocardio), mejora hemodinamia y
en el tto de cardiopatía isquémica

Indicaciones terapéuticas: Hipertensión arterial leve y moderada, IC,

antianginoso.

Antagonistas Beta-adrenergicos Cardioselectivos

*Efectos terapéuticos: Efectos cronotrópicos e inotrópicos negativos, reduce FC,

reduce frecuencia espontánea de despolarización de los marcapasos ectópicos;
disminuye la conducción auricular y auriculoventricular, aumenta el período
refractario funcional del nodo auriculoventricular, disminuye GC; disminuye la PA
en hipertensos, disminuye RVP.

Indicaciones terapéuticas: Todos poseen efectos antianginosos. En definitiva (tto

de la HT, angina, IC y cardiopatía isquémica).

Bisoprolol:
o Administración: VO.
o 80-90% biodisponibilidad oral.
o Vida media: 9-12 horas.
o 30% unión a proteínas plasmáticas.
o Excreción renal y hepática.

Atenolol:
o Administración VO e IV.
o Absorción incompleta.
o Vida media 6-7 horas.
o Metabolismo hepático mínimo.
o Poca unión a proteínas.

Abdallah Zalime
Acuña Enmanuel
 o Hidrosoluble
o Semivida es mayor que propanolol (6-9hrs).
o Muchos efectos adversos (Insomnio, hipersensibilidad,
hepatotoxicidad, alt. SNC…: Por eso no se usa mucho).
o Se puede excretar en leche materna.
o Excreción exclusiva renal.

Metoprolol:
o Vía de administración: Oral (buena absorción oral).
o 50% metabolismo hepático.
o Tiene 40% de biodisponibilidad VO.
o Vida media 3-4 horas (Vida media corta).
o Alta unión a proteínas.
o Posee efecto antianginoso (menos requerimientos de O2 al corazón).
o 10% se excreta inalterado por la orina.

Contraindicaciones generales (Sacado de Diapositivas)

 Absolutas (exceptuando el uso de B-bloqueantes cardioselectivos):
 Asma bronquial.
 EPOC severa.
 Bloqueo AV avanzado.

 Relativas:
 Bradicardia importante.
 Dislipidemias graves.
 Arteriopatias periféricas.
 Atletas con actividad física intensa.
 Angina vasoespastica.
 Depresión grave.

Otros efectos generales:

Abdallah Zalime
Acuña Enmanuel
Tolerancia a la glucosa, bloqueo de la lipolisis, lentificación de la respuesta a la
hipoglicemia insulínica.

Aumenta la resistencia periférica. (vasoconstrictor alfa, reflejo por bajo gasto,

bloqueo vasodilatador)

Abdallah Zalime
Acuña Enmanuel