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Carolina
Apellido
Decena Martínez
Matricula
SC-20-10088
Profesor
Miguel Ángel Reyes Ramírez
Las funciones del sistema nervioso es lograr el contacto del organismo con el medio exterior y dirigir
todas las funciones orgánicas, ejemplo: la motilidad, las secreciones glandulares, la circulación, la
digestión. En el ser humano existen las actividades afectivas e intelectuales que también están bajo
el control del sistema nervioso.
Sistema nervioso
somático.
Sistema nervioso
autónomo, SNA.
Sistema
parasimpático
Fig. 1. División sistema nervioso
Estas dos partes poseen funciones más o menos antagónicas y con puntos de origen diferentes en
el SNC. Las fibras del simpático se originan en la región media del la médula espinal y las fibras del
parasimpático se origina por encima y por debajo de las fibras simpáticas o sea en el cerebro y en
la parte inferior de la médula.
En general los dos sistemas alcanzan y controlan los mismos órganos: pulmones, corazón, hígado,
bazo, estómago, intestinos, glándulas suprarrenales, sexuales, pero con efectos opuestos. Por
ejemplo: el simpático acelera el corazón y retarda la digestión mientras que el parasimpático hace lo
contrario.
Parasimpático
Frecuencia
Simpático
Generalizando el simpático está relacionado con los ajustes rápidos en caso de emergencia, lucha
huida, por ejemplo es más importante que el corazón bombee grandes cantidades de sangre a los
músculos cuando tenemos que huir ante un peligro, que el bombeo de sangre a las vísceras para la
digestión, dilata la pupila. El parasimpático está relacionado con la conservación del organismo,
ejemplo estimula la salivación, la actividad digestiva, la vesícula biliar, contrae la pupila.
La entrada o salida de la información se hace por la médula espinal a través de los nervios
espinales (pares raquídeos), y nervios craneanos (pares craneanos).
La neurona es la unidad estructural del sistema nervioso y por su función pueden ser neuronas
sensitivas o aferentes (entrar), que llevan al SNC los impulsos nerviosos originados en distintas
partes del organismo; neuronas motoras o eferentes (salir) que llevan los impulsos nerviosos
desde el SNC a los músculos o uniones neuromusculares y a las glándulas.
Los nervios sensoriales transportan impulsos al SNC y los nervios motores transportan los impulsos
desde el SNC para que se produzca la acción. Así es que un nervio sensorial transmite el aviso al
cerebro de que un dedo está apoyado en la estufa caliente y los nervios motores hacen que los
dedos se contraigan y retiren el dedo del peligro, ver arco reflejo (fig. 2).
Los cuerpos celulares de los nervios sensoriales se encuentran en el exterior de la médula espinal y
los de las motoras dentro de ella.
Las neuronas no tienen contacto unas con otras y los impulsos nerviosos viajan como reacciones
en cadena, o sea una neurona dispara la siguiente, como un rastro de pólvora que arde grano por
grano a medida que la llama los alcanza.
Neurofisiología
La sinapsis. Es el área donde dos neuronas se acercan íntimamente una a otra, sin llegar a tocarse.
En el extremo distal del axón, se encuentran unos botones redondos u ovalados que pueden estar
en contacto con las dendritas, el cuerpo celular, o el axón de la siguiente neurona de la cadena.
Estos botones contienen numerosas y muy pequeñas vesículas que contiene una sustancia química
denominada neurotransmisor, de gran importancia en la transmisión del impulso nervioso, y
pueden ser:
a. Aminoácidos como el glutamato y el ácido gamma amino butírico (GABA).
b. La acetilcolina.
c. Las catecolaminas como la dopamina, noradrenalina levarterenol, y adrenalina.
d. La histamina.
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La transmisión.
transmisión El punto de contacto entre dos neuronas adyacentes recibe el nombre de sinapsis y
a través de esta se transmite el impulso nervioso. Cuando la señal eléctrica o impulso alcanza el
extremo del axón o botones presinápticos, provoca que las vesículas que contienen los
neurotransmisores, se unan con la membrana que está en el extremo del axón (membrana
presináptica), al fusionarse con esta lasa vesículas se abren y liberan el neurotransmisor en el
espacio situado entre la membrana presináptica y la membrana de la siguiente célula, llamada
membrana postsinaptica.
La conducción.
conducción La conducción eléctrica se empieza a partir de la neurona polarizada o en reposo,
en este momento esta se encuentra con una carga negativa en el interior de la membrana celular
con respecto al exterior. Esto se debe a la libre circulación de potasio con carga positiva a través de
la membrana y al mismo tiempo por la retención de moléculas grandes con carga negativa en su
interior. Los iones sodio con carga positiva se mantienen en el exterior de la célula por un proceso
activo.
Cuando llega una señal estimuladora, los iones potasio ingresan a la célula reduciendo la carga
negativa (despolarización), la membrana se hace permeable al sodio el cual entra con rapidez y se
origina una carga neta positiva en el interior de la membrana celular. Esto invierte la carga eléctrica.
Estos movimientos alternos de los iones a través de la membrana producen corrientes que
propagan un impulso nervioso a través del axón. Las inversiones se producen con una frecuencia
de mil veces por segundo.
En la sinapsis no solo actúan los neurotransmisores sino también los medicamentos como los
depresores, tranquilizantes etc.
RECEPTORES SENSORIALES
El término receptor denota el componente macromolecular del organismo con el cual interactúa la
sustancia química o medicamento. Esta interacción entonces provoca la regulación de la función
fisiológica de un órgano sin llegar a generar efectos. Estos receptores son selectivos para cada
sustancia.
Cuando un fármaco se liga a un receptor fisiológico y produce un efecto que remeda los efectos de
un compuesto endógeno, se dice que esta sustancia es agonista pero si su unión bloquea el efecto
regulador del compuesto endógeno, se dice que la sustancia es antagonista.
antagonista
La piel es un órgano sensorial que posee los receptores siguientes: terminales nerviosos (dolor),
corpúsculo de Krause (frio), corpúsculo de Meissner (tacto), corpúsculo de Pacini (presión),
corpúsculo de Ruffini (calor).
Hoy día la clonación molecular ha identificado receptores totalmente nuevos a tal punto que se
encuentran bancos de datos dedicados al estudio de estas estructuras.
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1. PSICOTRÓPICOS
1.1 ANTIDEPRESIVOS.
b. Depresión no endógena. Esta se presenta por una experiencia asociada a un hecho trágico o
adverso, como la pérdida de un familiar, también se le llama reactiva y la duración es relativamente
breve y no es demasiada severa como para que interfiera en la rutina diaria del individuo.
Etiología. Se acepta en general que la depresión está relacionada con la reducción de la transmisión
del impulso nervioso en zonas específicas del SNC, reducción motivada por un déficit de
neurotransmisores en la sinapsis, como las catecolamina neuronal en especial la noradrenalina
y/o deficiencia de indolaminas en especial la serotonina (5-hidroxitriptolamina) en sitios
receptores del cerebro.
a. Antidepresivos heterocíclicos
Los antidepresivos heterocíclicos se les denomina así porque la molécula está formada por tres
anillos carbonados, y otros por cuatro, dos o un anillo.
Todos los fármacos del grupo tienen aproximadamente la misma eficacia y el mismo tiempo de
latencia antes de manifestarse la acción. Hay enfermos que responden mejor a unos que a otros.
La metodología de tratamiento es ensayar sucesivamente medicamentos hasta obtener resultados
satisfactorios.
En cambio hay diferencias en el perfil de efectos secundarios, y este es el principal criterio de
selección.
La posibilidad de ingestión masiva con fines de suicidio, debe siempre tenerse presente al evaluar la
seguridad de los antidepresivos.
La sedación es un efecto secundario relativo: en enfermos excitados o con insomnio puede ser
interesante elegir un medicamento de alto poder sedante, mientras que en inhibidos o retraídos
conviene que la medicación tenga la mínima acción depresora central posible.
ACCIÓN SE
SEDANTE EFECTOS ANTI
ANTICO-
CO- DOSIS PRESENTACIÓN
MEDICAMENTO
O HIPOTENSION LINERGICOS MG/DÍA
1° Generación
Amitriptilina +++ +++ 100—200 Tabletas
Clomipramina + ++ 100—200 Grageas
Doxepina +++ ++ 100—200 Cásulas
Imipramina ++ ++ 100—200
Trimipramina +++ +++ 75—200 Tabletas, gotas
Nortriptilina + + 75--150 Tabletas
2° Generación
Amoxapina ++ ++ 200—300 Tabletas
Maprotilina ++ ++ 100—150 Tabletas
Mianserina +++ --- Tabletas
Trazadone +++ --- 150--200 Tabletas, Iny.
Viloxazina + + ó -- Tabletas
3° Generación
Citalopram + ó -- -- 20--40
Fluoxetina + -- 20--40 Cápsulas
Fluvoxamina + − 100--200 Tabletas
Paroxetina + ó -- − 20--40
Sertralina + ó -- − 100--150
Venlafaxina − − 75--225
Inhibidores de la
MÃO
Fenelzina + -- 30--60 Tabletas
Una vez establecido que la medicación es ineficaz, hay que ensayar un tratamiento alternativo. No
parece existir ningún criterio específico sobre este aspecto. Hay quien recomienda pasar a un
antidepresivo de segunda generación si se estaba usando de primera generación y viceversa, pero
dada la variabilidad de propiedades dentro de ambos grupos, posiblemente sea igual de eficaz
seguir el criterio de menor incidencia de efectos adversos.
Si se estima que existe una falta general de respuesta a este grupo terapéutico pueden ensayarse
IMAO o 5-hidroxitriptofano.
hidroxitriptofano Un medicamento potencialmente útil en casos refractarios es la
carbamaze
carbamazepina
Otra alternativa son los tratamientos combinados. No se aconseja asociar dos tricíclicos (o tricíclico
+ dicíclico) en caso de falta de respuesta a uno solo. Añadir un IMAO a un tratamiento con tricíclicos
se acepta que es una combinación manejable y que puede resolver cuadros resistentes a terapia
monofármaco.
Los IMAO se introdujeron en terapéutica al mismo tiempo que los antidepresivos tricíclicos clásicos,
pero el potencial de interacciones con otros medicamentos y con alimentos ricos en tiramina los ha
relegado al papel de medicamentos que se usan en los casos en que los antidepresivos tricíclicos y
afines no estén indicados o no sean eficaces.
Alimentos ricos en tiramina
Quesos fermentados, salazones, embutidos curados, extractos y concentrados de carne, pasas e
higos secos, habas, chocolate, cerveza, vinos aromáticos (especialmente jerez) y vinos tintos. Gran
cantidad de café o té.
La interacción puede producirse hasta dos semanas después de haber suspendido el tratamiento.
TRATAMIENTOS DE MANTENIMIENTO
MANTENIMIENTO Y PROFILÁCTICOS
Una vez resuelto el episodio agudo, el tratamiento se mantiene durante seis meses (algunas veces
se prolonga hasta un año). Se suele recomendar usar la misma dosis que resolvió la fase aguda,
pero muchos clínicos la reducen.
La recaída en la depresión raramente se produce durante la primera semana tras el abandono del
tratamiento, tendiendo a desarrollarse de forma gradual y a hacerse crónica.
La terapia de mantenimiento con litio permite la estabilización del humor de los pacientes, pero los
síntomas revierten con rapidez al suspender el tratamiento. Las posibles pérdidas de control se
resuelven añadiendo un neuroléptico o benzodiazepina en episodios de manía o un antidepresivo en
las fases depresivas, sin suspender la medicación de base.
El principal inconveniente del litio es que el margen terapéutico es muy estrecho. Tiene efectos
adversos que dependen de los niveles plasmáticos del ión. La dosificación se establece controlando
niveles plasmáticos y hay que estar siempre alerta ante posibles interacciones medicamentosas que
puedan modificar los parámetros farmacocinéticos (diuréticos, antiinflamatorios, etc.). Es prudente
reservar el tratamiento a unidades especializadas.
1. 2 ANSIOLÍTICOS Y SEDANTES
Consideraciones generales
La gran mayoría de los medicamentos usados como hipnóticos o ansiolíticos son benzodiazepinas o
medicamentos que actúan farmacológicamente como ellas, siendo a dosis superiores a las
ansiolíticas cuando producen la acción hipnótica.
Todas las benzodiazepinas tienen las mismas acciones farmacológicas: ansiolítica, hinóptica,
relajante muscular y anticonvulsivante. Se han identificado tres tipos distintos de receptores de
benzodiazepinas y existen algunos medicamentos que tienen mayor afinidad para un tipo de
receptor, el llamado ω1. Esto parece cierto en el caso del zolpidem.
zolpidem.
ACCION CORTA
Alprazolam 11-13 No Muy rápida
Lorazepam 12 No Lenta
8
ANALOGOS
Zopiclona* 5-6 No Muy rápida
Zolpidem 2-5 No Muy rápida
Como norma general las benzodiazepinas de acción prolongada están más indicadas en el
tratamiento sostenido de la ansiedad o cuando utilizadas como hipnóticos se requiere un efecto
ansiolítico al día siguiente. Las de acción corta son preferibles si se desean aminorar los efectos
acumulativos, o cuando utilizados como hipnóticos no se requieren efectos residuales al día
siguiente.
Las de acción rápida son más apropiadas en las crisis agudas de ansiedad o pánico o inducción
rápida del sueño.
DEPENDENCIA DE BENZODIAZEPINAS
BENZODIAZEPINAS
BENZODIAZEPINAS EN ANCIANOS
ANCIANOS
Los ancianos tienen una propensión especial a los efectos secundarios de las benzodiazepinas por dos
razones principales:
Deficiencias en la biotransformación hepática, que provoca la acumulación. La semivida de ciertas
benzodiazepinas (ej. flurazepam) pueden llegar a duplicarse.
Mayor
Mayor sensibilidad a la acción farmacológica:
farmacológica los ancianos experimentan a dosis más bajas tanto
los efectos beneficiosos como los perjudiciales.
La duración de acción debe ajustarse al período natural de sueño. Si es demasiado corta (2-3 horas)
puede ser insuficiente. Si demasiado larga (8 o más horas) hay que contar con un período de
somnolencia residual al día siguiente.
Hay que tener presente que el efecto no depende de la concentración plasmática sino de la
concentración en tejido cerebral. Puede ocurrir por tanto que un medicamento con permanencia
plasmática larga tenga una acción hipnótica aprovechable si sufre un proceso de redistribución en
el organismo que origine en pocas horas una disminución relativa de la concentración cerebral.
Sin embargo, debe tenerse en cuenta que estos fármacos se comportan como hipnóticos de acción
corta sólo si se administran de forma esporádica, ya que el régimen de administración diaria lleva
casi inevitablemente a la acumulación de metabolitos activos.
Por consiguiente el criterio de eliminación rápida del organismo es más fiable que el de
redistribución si se quiere asegurar la ausencia de efecto residual.
ENFERMEDAD TRATAMIENTO
Ansiedad Benzodiazepinas o buspirona, según los criterios señalados antes.
generalizada
(crónica, de más de
6 meses de
duración).
Ataques de pánico El alprazolam es eficaz en dosis de 2-3 mg/día. A dosis tan altas es frecuente la
(cuadros súbitos somnolencia al principio del tratamiento, y aumenta el riesgo de adicción y
recurrentes de síndrome de retirada. La suspensión debe ser gradual.
ansiedad aguda con
sintomatología El antidepresivo imipramina es también efectivo (usualmente a dosis superiores a
somática muy 150 mg/día). Tarda de 2 a 6 semanas en hacer efecto y un 20% de los pacientes
acusada). tienen dificultades de tolerancia por reacciones de hiperestimulación, pero no
ocasiona problemas de sedación o adicción.
Agorafobia Mismo tratamiento que en el caso anterior. Pueden ser necesarios hasta 6 mg/día
de alprozolam.
Cuadros obsesivo- Son en general difíciles de tratar. La mejor alternativa es la clomipramina, a dosis
compulsivos de hasta 200 mg diarios. La respuesta comienza a las 4-6 semanas y es máxima a
las 12 semanas.
“Pánico
Pánico de escena” 10 a 40 mg del betabloqueante propranolol una hora antes de la actuación reduce
(ansiedad antes de significativamente la sintomatología somática y los temores derivados de la misma.
hablar en público).
Pero no es necesariamente la mejor combinación de propiedades para todos los casos: el oxazepam y el
lorazepam son muy parecidos pero la absorción es lenta, lo cual minimiza el efecto hipnótico y puede
tener interés para evitar somnolencias al principio del tratamiento. Como hemos dicho antes, una
benzodiazepina de acción larga puede ser una alternativa si la sedación y somnolencia son efectos
secundarios más aceptables que la sintomatología típica de los derivados de acción corta.
Por tanto, la buspirona no es útil en cuadros agudos de ansiedad. En casos crónicos pueden tener
interés, sobre todo en acciones y pacientes con historial de abuso de drogas o alcohol.
Hay una serie de situaciones patológicas que se suelen relacionar con la ansiedad y donde son de
aplicación medicamentos que no son propiamente ansiolíticos.
1.3
1.3 ANTIPSICÓ
ANTIPSICÓTICOS O NEUROLÉPTICOS
Los llamados síntomas positivos de la esquizofrenia (ver pié de pg.) responden al tratamiento
antipsicótico mucho mejor que los síntomas negativos (aislamiento social, inhibición afectiva,
descuido personal).
Se prefiere clasificar como atípicos los antipsicóticos que se caracterizan por bloquear
simultáneamente los receptores dopaminérgicos D2 y los receptores serotoninérgicos 5-HT2.
1. Esquizofrenia: grupo de enfermedades mentales correspondientes a la antigua demencia precoz, que se declaran hacia la
pubertad y se caracterizan por una disociación, específica de de la s funciones psíquicas, que conduce a una demencia incurable.
Es una sicosis.
Delirio: es una esquizofrenia que se considera como disparate, confusión mental, caracterizada por alucinaciones, pensamientos
absurdos e incoherentes. Delirio de grandeza: La persona se considera con apariencia muy superior. Paranoide: síndrome
caracterizado por egolatría, manía persecutoria, suspicacia (propenso a la sospecha o desconfianza), agresividad.
Manía: Extravagancia, preocupación caprichosa por un tema, o cosa determinada. Especie de locura, afecto o deseo
desordenado, (manía por las modas). Preocupación maniática de ser objeto de la mala voluntad de las personas.
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ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
En cambio hay diferencias importantes en el perfil de reacciones adversas. Bajo el punto de vista
clínico, los dos efectos más importantes son las reacciones extrapiramidales y la sedación.
sedación Algo
menos importantes son los efectos anticoli
anticolinérgicos y la hipotensión ortostática.
ortostática
Los efectos secundarios extrapiramidales constituyen, junto con la falta de respuesta, los
principales factores limitantes de los tratamientos antipsicóticos.
Los antipsicóticos con alto poder sedante son útiles sobre todo en enfermos agitados o violentos, y
deben ser evitados en los casos donde interese el mantenimiento de la actividad diaria normal. En
cualquier caso es la acción específicamente antipsicótica, y no una reacción sedante, la que
garantiza el control a largo plazo de los enfermos.
Una clasificación utilizada a veces es la que distingue entre antipsicóticos de baja potencia (dosis
del orden de 50mg: clorpromazina, tioridazina, etc.) y de alta potencia (dosis del orden de 1-2mg:
haloperidol, flufenazi
flufenazina, trifluoperazina,
trifluoperazina etc.). La potencia no es significativa, porque las dosis se
ajustan para conseguir en cualquier caso el efecto deseado, pero la clasificación tiene un cierto
valor porque los antipsicóticos de baja potencia suelen tener acción sedante elevada y bajo
potencial de reacciones extrapiramidales, mientras que los de alta potencia son poco sedantes pero
con alta incidencia de efectos extrapiramidales.
MEDICAMENTO SEDA
SEDACION EFECTOS EFECTOS HIPOTENSION
EXTRAPIRAMIDA
EXTRAPIRAMID ALES ANTICOLINERGIICOS
ANTICOLINERG ORTOSTATICA
FENOTIAZINAS
Clorpromazina +++ + +++ +++
Flufenazina + +++ + +
Levomepromazina +++ + +++ +++
Perfenazina ++ ++ ++ +
Pipotiazina + + +++ +++
Tioproperazina + +++ + +
Tioridazina ++ + +++ +++
Trifluoperazina + +++ + +
BUTIROFENO
BUTIROFENONA
Haloperidol + +++ + +
TIOXANTENOS
TIOXANTENOS
Zuclopentixol +++ +++ + +
ORTOPRAMIDAS
Sulpirida + ++ + +
Tiaprida + + + +
OTROS
Cloxapina + + + +
Pimozida + + + +
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
La clozapina es el medicamento que, por sus especiales características, ha dado origen al grupo:
tiene una eficacia muy alta, que incluye las esquizofrenias resistentes a los antipsicóticos típicos
(responden el 30%-50%), y apenas produce efectos extrapiramidales.
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Tratar con
antipsicóticos típicos
No responde
*No responde en este escalón puede definirse como falta de respuesta a dos antipsicóticos típicos
sucesivos.
RECOMENDACIONES PARTICULARES
PARTICULARES DE ANTIPSICÓTICOS TÍPI
TÍPICOS
Indicación Antipsicótico Comentarios
Primera elección en general Pimozida Combina una incidencia baja de efectos secundarios con
una semivida muy larga que permite dosificación diaria o
cada varios días.
Uso como antiemético Clorpromazina Otras muchas fenotiazinas tienen acción antiemética
Perfenazina potente. Las citadas son las más usadas. Evitar
tioridazina.
Síndrome de Gilles
Gilles Haloperidol Comenzar con dosis bajas y aumentar rápidamente hasta
de la Tou
Tourette Pimozida controlar los síntomas.
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TRATAMIENTO DE DEPÓSITO
DEPÓSITO
Debido a la notoria dificultad de conseguir que los enfermos tomen regularmente la medicación,
tienen interés los medicamentos de muy larga duración de acción.
Se han desarrollado preparaciones inyectables de depósito que liberan lentamente el fármaco
desde el punto de inyección intramuscular, consiguiendo efecto sostenido durante varias semanas.
Antes de comenzar un tratamiento depot, debe ensayarse el uso de preparados no retardados del
mismo fármaco con el fin de establecer:
1) La dosis óptima.
2) La tolerancia del paciente a la medicación.
La primera inyección depot debe ser una pequeña dosis de prueba para ensayar definitivamente la
tolerancia. No administrar nunca más de 2 ml de solución oleosa en el mismo punto de inyección.
1.4 ESTIMULANTES
ESTIMULANTES DEL SNC.
Producen una activación del organismo, agilizan la comprensión, aumentan el rendimiento
individual, disminuyen el apetito, y mejoran el estado de ánimo. Los más conocidos, la cafeína
anfetaminas y cocaína.
2. ANOREXIGENOS DE ACCIÓN CENTRAL. No los veremos
3. FÁRMACOS USADOS EN LA DROGO DEPENDENCIA. No los veremos.
4. FÁRMACOS CEREBROACTIVOS. No los veremos
5. FÁRMACOS CONTRA EL VÉRTIGO.
VÉRTIGO. Los veremos en el capítulo del sistema gastrointestinal.
6. ANTIEPILÉPTICOS. Ver en otro aparte.
7. FÁRMACOS
FÁRMACOS USADOS EN TRASTORNOS EXTRAPIRAMIDALES.
EXTRAPIRAMIDALES. Ver en otro aparte.
8. DEPRESORES CENTRALES. Ver en otro aparte.
9. ANALGÉSICOS OPIOIDES. Los veremos en el capítulo de antiinflamatorios no esteroides