Farmacología del sistema cardiovascular

Fármacos antihipertensivos
Medicamentos Simpatolitícos

Presentado por:
Erika Nayeli Burbano Arias
Andrea Carolina Gómez Lagos
Sindy Carolina Molina Iles
Luis Carlos Moriano Guanga

Presentado a:
Q.F Adriana Marcela Samudio Martínez
Materia:
Farmacología II

Universidad Mariana
Facultad de ciencias de la salud
Tecnología en regencia de farmacia, quinto semestre
San Juan de Pasto
2021
 Fármacos Simpatolitícos
Los fármacos Simpatolitícos reducen la presión arterial, por disminución del flujo de
noradrenalina del sistema nervioso simpático, reduciendo la resistencia vascular y por
leve estimulo beta central, la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco.
Se divide en 5 grupos:
1. Fármacos de acción central
Fármacos que disminuyen el gasto cardiaco, aumenta volumen plasmático,
disminuyen la resistencia periférica.
CLONIDINA
Antihipertensivos: Agonistas de receptores de imidazolina.
Mecanismo de acción
La Clonidina actúa esencialmente sobre el sistema nervioso central, con el resultado de
una reducción de las eferencias simpáticas y una disminución de la resistencia
periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial. El flujo
hemático renal y el índice de filtración glomerular se mantienen esencialmente
inalterados. Los reflujos posturales normales están intactos y por este motivo los
síntomas ortostáticos son ligeros e infrecuentes.
Efectos farmacológicos
Algunos pacientes que pueden experimentar efectos indeseables tales como mareo,
sedación y trastornos de la acomodación durante el tratamiento. Si, los pacientes
experimentan los efectos adversos mencionados anteriormente, deben evitar tareas
potencialmente peligrosas como conducir o utilizar maquinaria debido a que produce
sedación y somnolencia, los pacientes no deberán conducir o manejar maquinarias
peligrosas mientras no se determine su respuesta a Clonidina
Usos o aplicaciones terapéuticas
Hipertensión arterial moderada o grave.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas dependen en gran manera de las dosis:
Depresión, trastornos del sueño, mareo, sedación, cefalea, hipotensión ortostatica,
sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, vómitos, dolor en la glándula salival,
disfunción eréctil, fatiga, pesadilla, ginecomastia, disminución del lagrimeo
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Según los niveles de dosis, Clonidina puede reducir el número de latidos del corazón,
se han observado trastornos del ritmo al administra dosis altas de sustancias activa.
Diversas reacciones individuales pueden mermar la capacidad para la participación
activa en el tráfico o en trabajo con máquinas, por eso se deberá tener cuidado
especialmente en la fase inicial del tratamiento
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a Clonidina (principio activo),
Pacientes con bradiarritmia (trastornos del ritmo cardiaco) grave como consecuencia de
síndrome del nódulo sinusal o de bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer
grado.
La Clonidina no deberá utilizarse en pacientes con enfermedad del nodo sinusal, así
como tampoco en caso de hipersensibilidad demostrada frente a la sustancia activa
(porfiria)
INTERACCIONES
La acción antihipertensiva de Clonidina puede potencializarse con diuréticos, fármacos
vasodilatadores y beta bloqueadores. La administración simultánea con
betabloquedarores y/o glucósidos cardiacos pueden dar lugar a un descenso más
marcado de la secuencia de latidos (bradicardia), o a trastornos del ritmo cardiaco
(bloqueo AV)
Si en el transcurso de un tratamiento combinado con un beta bloqueador se hace
necesaria una interrupción prolongada o finalización de tratamiento antihipertensivo, es
preciso interrumpir siempre paulatinamente el beta bloqueador, para evitar una
hiperactividad simpática, para luego suprimir la administración de Clonidina también
progresivamente.
Otras recomendaciones especiales (si aplica)
Dieta baja en sal o baja en sodio
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°c y en lugar seco
Se recomienda precaución al conducir o utilizar maquinaria.

2. Bloqueadores de neuronas adrenérgicas

Disminuyen el gasto cardiaco, aumenta el volumen plasmático y disminuye la
resistencia periférica.
RESERPINA
Introducción al grupo farmacológico. La reserpina es un alcaloide derivado de la raíz
de la rauwolfia serpentina, un arbusto nativo de la India, los derivados de esta se
utilizaron para el tratamiento de la hipertensión y la psicosis en la Inda durante la
década de 1930. La reserpina fue la primera en descubrirse capaz de inferir con el
sistema nervioso simpático humano permitiendo el control farmacológico de efectivo de
la hipertensión
Grupo farmacológico. La reserpina pertenece a bloqueadores de neuronas
adrenérgicas, ya que tras su administración producen efectos derivados de la activación
del sistema nervioso simpático y disminuyen la tasa de catecolaminas.
Forma farmacéutica
Comprimido de 0,25mg
Mecanismo de acción. El fármaco se une frecuentemente a las vesículas de
almacenamiento de catecolaminas en la neurona adrenérgica, llevando a la destrucción
de las mismas, de modo que los terminales no pueden concentrar o almacenar la
norepinefrina o la dopamina.
Efectos farmacológicos.
 La reserpina produce un efecto tranquilizante debido al agotamiento de las
catecolaminas en el cerebro
 Cuando se administra en dosis pequeñas la reserpina estimula la función
respiratoria
 Cuando se administra la reserpina en dosis elevadas ocasiona una depresión
respiratoria
Usos o aplicaciones terapéuticas.
 Tratamiento de la hipertensión
 Control de los síntomas de agitación
 Tratamiento de trastornos psicóticos
Reacciones adversas
 En el tratamiento con reserpina puede ocurrir efectos adversos sobre el sistema
nervioso central incluyendo fatiga, mareos, somnolencia o letargos
 La reserpina induce a la depresión mental
 La reserpina puede causar miosis
 Puede producir hipotensión, bradicardia sinusal, y/o arritmias
 La reserpina puede causar varios tipos de difusión sexual
 Los síntomas gastrointestinales incluyen nausea- vomito, dolor abdominal,
diarrea y anorexia
 La secreción de ácido gástrico se incrementa durante la terapia con reserpina
agravando o reactivando una ulcera péptica
Precauciones y contraindicaciones.
 No se debe utilizar con una historia de hipersensibilidad a los alcaloides de
rauwolfia
  Puede ocurrir reacciones de tipo alérgico
 Puede aumentar la secreción de ácido gástrico y aumentar la motilidad gástrica
 Contraindicada en la ulcera péptica activa o la colitis ulcerosa
 Se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de colelitiasis, ya
que podría producirse cólico biliar
 Se utiliza con precaución en pacientes con enfermedades cardiacas, como
arritmias cardiacas o feocromocitoma
 Contraindicada en pacientes que recibieron terapia electro convulsiva (TEC), ya
que el agotamiento de las catecolaminas pueden aumentar el riesgo de
convulsiones
 No se debe utilizar en pacientes con trastorno convulsivo o con antecedentes de
depresión mayor
 Puede causar disminución de la función mental
 De sebe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad de Parkinson
 Evitar el uso en pacientes con enfermedad renal avanzada, insuficiencia renal o
insuficiencia renal grave
 Se debe evitar en los niños debido a la posibilidad de efectos adversos como
depresión y sedación
Interacciones.
 La administración de reserpina con diuréticos y otros agentes antihipertensivos
pueden dar lugar a efectos hipotensores aditivos
 La administración de reserpina y glucósidos cardiacos pueden aumentar el
riesgo de arritmias
 La administración de reserpina en acompañamiento con procainamida,
glucósidos cardiacos o quinidina probablemente aumenta la angina de pecho y
las arritmias
 La administración de reserpina en pacientes que reciben inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO), como la furazolidona, linezolid, procarbazina y
selegilina, pueden causar hipertensión y aumento de la excitación debido al
aumento en los niveles de catecolaminas
 La reserpina y los antidepresivos tricíclicos no se deben administrar juntos
 Los fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINES) pueden reducir los efectos
antihipertensivos de la reserpina
 El uso de estrógenos puede aumentar la retención de líquidos y aumento de la
presión arterial, disminuyendo los efectos antihipertensivos de la reserpina
 La administración de la reserpina con simpaticomiméticos como la cocaína, la
dobutamina, dopamina, norepinefrina, epinefrina, metaraminol, metoxamina,
fenilefrina, fenilpropanolamina o efedrina, puede potenciar los efectos
vasopresores
Recomendaciones:
 Su médico puede recetarle una dieta baja en sal o baja en sodio. Siga estas
instrucciones atentamente.

3. Antagonistas B adrenérgicos:
Los Betabloqueantes tienen mayor afinidad por los receptores b-1. Los beta-
bloqueantes selectivos están indicados en pacientes en quienes el bloqueo b-2
puede asociar un aumento en el riesgo de efectos adversos. Como en pacientes
asmáticos o diabéticos, así como en pacientes con enfermedad vascular periférica.
Los beta-bloqueantes, como monoterapia o combinados con otras drogas han
probado que tienen efectividad en la reducción de síntomas de angina de pecho y
reducción de la morbi-mortalidad después del infarto al miocardio. Además son las
drogas de elección en pacientes con hipertensión arterial e infarto al miocardio o
angina. Muchos beta-bloqueantes son comúnmente usados en el tratamiento de
pacientes con migraña recurrente, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, ansiedad
aguda y en casos de glaucoma.

METOPROLOL
Introducción al grupo farmacológico:
 Antiarrítmicos: Los fármacos antiarrítmicos forman un grupo muy heterogéneo de
sustancias que se caracterizan por suprimir o prevenir las alteraciones del ritmo
cardíaco a concentraciones a las que no ejercen efectos adversos sobre el latido
normalmente propagado.
 Antidepresivo: La depresión parece estar asociada a la existencia de niveles
bajos de determinados neurotransmisores a nivel cerebral, como serotonina,
noradrenalina o dopamina. Por ello, los fármacos antidepresivos intentan
aumentar alguna de estas sustancias en el cerebro a través de distintos
mecanismos de acción.
 Antianginosos: Los medicamentos antianginosos se usan para tratar la angina de
pecho que es la situación en la que el corazón no recibe el suficiente oxígeno
para su contracción. Los ataques acompañados de dolor se desencadenan
principalmente al realizar esfuerzos por ejercicio o por estrés.

Forma farmacéutica:

Metoprolol, de 50 y 100 mg comprimidos recubiertos.

Mecanismo de acción:
Bloqueador beta-1-adrenérgico (cardioselectivo) con nula actividad simpaticomimética
intrínseca y escasa o nula acción estabilizadora de membrana. El bloqueo beta le
confiere actividad cronotropa (es un efecto que tienen algunas sustancias sobre el ritmo
cardíaco.) e inotropa (cambian la fuerza de las contracciones del corazón).
Metoprolol es un agente betabloqueador cardioselectivo (bloqueador beta 1). Por ello,
reduce el efecto de las catecolaminas en el músculo cardiaco causando una reducción
de la frecuencia y contractibilidad cardiaca, dando como resultado que METOPROLOL
reduce el gasto cardiaco, la presión arterial y el consumo de oxígeno miocárdico.
La absorción es rápida y completa después de la administración oral. La
biodisponibilidad aumenta cuando metoprolol se ingiere junto con alimentos. Sólo 12%
se une a la albúmina plasmática, y la eliminación depende, principalmente, de la
biotransformación en el hígado, tiene una vida media plasmática de 3 a 7 horas. Este
medicamento es sujeto de un importante metabolismo de primer paso, y sólo 50% de la
dosis administrada alcanza la circulación sistémica. Menos del 5% de la dosis se
excreta sin cambio en la orina, pero la vida media no se modifica de manera importante
en los pacientes con alteraciones renales. El resto de la dosis administrada se excreta
en forma de metabolitos sin actividad farmacológica significativa.
USOS:

El metoprolol se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la

presión arterial alta. También se usa para prevenir la angina de pecho (dolor en el
pecho) y para tratar los ataques cardíacos. El metoprolol se usa también en
combinación con otros medicamentos, para tratar la insuficiencia cardíaca. El
metoprolol pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores beta.
Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca
para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.

Efectos farmacológicos
 mareos o aturdimiento

 cansancio

 depresión

 náuseas

 sequedad en la boca

 dolor de estómago

 vómitos

 gases o inflamación

 acidez estomacal

 estreñimiento

 sarpullido o comezón

 manos y pies fríos

 escurrimiento nasal

Efectos secundarios

 falta de aire

 sibilancia

 hinchazón de las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas

 aumento de peso

 desvanecimiento

 latidos cardíacos rápidos, fuertes o irregulares

Reacciones adversas:
La mayoría de las reacciones adversas al metoprolol son leves y transitorias. Se ha
reportado fatiga y mareo hasta en 10% de los pacientes que usan el medicamento,
otras reacciones son confusión mental, cefalea, insomnio y somnolencia. Se ha
reportado el desarrollo de disnea y bradicardia, palpitaciones, insuficiencia cardiaca
congestiva, insuficiencia arterial periférica, edema periférico, síncope, dolor torácico e
hipotensión. También hay reportes de broncoespasmo y disnea.
La diarrea se puede presentar hasta en 5% de los pacientes, mientras que la náusea,
dolor abdominal, boca seca, constipación y flatulencia se han reportado en 1% de los
pacientes que recibieron metoprolol.
También se han reportado casos de prurito y erupciones, así como de agravamiento de
la psoriasis. Finalmente, ha habido escasos reportes de enfermedad de Peyronie, visión
borrosa, alopecia reversible, agranulocitosis y falta de lágrimas.

Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a metoprolol, a otros betabloqueantes; insuficiencia Cardiaca
descompensada (edema pulmonar, hipo perfusión o hipotensión)
Síndrome del seno enfermo (a menos que tenga implantado un marcapasos
permanente), shock cardiogénico, trastorno circulatorio arterial periférico grave; infarto
de miocardio con ritmo cardiaco menores a 45 ppm

Precauciones: asma (ajustar dosis), insuficiencia cardiaca, feocromocitoma

(administrar junto con un alfabloqueante), intervención quirúrgica (informar al
anestesista que está en tratamiento). Puede agravar los síntomas de trastornos
circulatorios arteriales periféricos y raramente agravar los trastornos de conducción
auriculoventricular preexistentes de grado moderado. Si se presenta agravamiento de
bradicardia, administrar dosis más bajas o interrumpir gradualmente tratamiento

Interacciones:
En asociación con Clonidina si es necesario discontinuar tratamiento,
Potencia efecto inotrópico negativo y dromotrópico negativo de: quinidina y amiodarona.
Efecto cardiopresor aumentado con: anestésicos inhalados.
Concentración plasmática disminuida por: rifampicina.
Concentración plasmática aumentada por: cimetidina.
Efecto reducido por: indometacina.
Modifica concentración de glucosa en diabéticos tratados con: hipoglucemiantes.
Aumenta toxicidad de: lidocaína.
No deben administrarse antagonistas del calcio del tipo verapamilo por vía IV con
betabloqueantes.

4. Antagonistas Alfa adrenérgicos

Los bloqueantes selectivos de los receptores adrenérgicos alfa, aumenta el gasto

cardiaco, disminuye la resistencia periférica, aumenta el volumen en sangre. Reduce la
presión arterial debido a la disminución de la resistencia periférica
Producen dilatación arterial y venosa. Mejora los síntomas de obstructivos del tracto
urinario inferior
TERAZOSINA
 Forma farmacéutica: Comprimido de 2 y 5 mg
 Indicaciones: hipertensión arterial esencial, leve y moderada e hiperplasia
benigna de próstata.
 Mecanismo de acción: Produce una disminución en la resistencia periférica y
descenso de la presión por sus acciones vasodilatadoras, produce un descenso
en la presión sistólica y diastólica.
También se utiliza en bloqueo en los receptores alfa adrenérgica en la próstata,
cuello de la vejiga y en la capsula prostática mejorando el perfil uro dinámico, el
los hombres con hiperplasia benigna de próstata.
 Contraindicaciones: hipersensibilidad, antecedentes de desmayo
inmediatamente después de orinar, debido a una caída fuerte de la presión
arterial.
 Advertencias y precauciones: En ancianos riesgo de hipotensión, junto a otros
hipertensivos, riesgo de alteración en el iris durante la cirugía de extracción de
cataratas.
En estado de embarazo, solo cuando el medico considere que el efecto
beneficioso justifique el riesgo que corre el feto.
En lactancia no se sabe si la Terazosina se excreta a través de la leche materna.
Puede producir somnolencia.
 Reacciones adversas: Astenia, cefalea; depresión psicológica, palpitaciones,
hipotensión postural, desmayo, taquicardia; náuseas; edema periférico, aumento
de peso; desvanecimiento, vértigo, descenso de la libido, somnolencia; disnea,
 congestión nasal, rinitis; impotencia; visión borrosa, inflamación de las manos,
pies, tobillos o pantorrillas, dolor, ardor entumecimiento o cosquilleo en las
manos o pies.
 Interacciones: Precaución en pacientes que se administran régimen
antihipertensivo (inhibidores de la IECA) podría causar hipotensión sanguíneas.
La asociación con Verapamilo incrementa las concentraciones plasmáticas de a
Terazosina.
Recomendaciones: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en
lugar seco y no dejarlos al alcance de los niños.
.

5. Antagonistas adrenérgicos mixtos

Los betabloqueantes de receptores alfa y beta, se utilizan para tratar la hipertensión
arterial en insuficiencia cardiaca.
Medicamentos que bajan demasiado la tensión según la dosis administrada.

CARVEDILOL
Pertenece a un grupo de medicamentos conocidos como bloqueantes de los
receptores alfa y beta. Carvedilol tiene propiedades antioxidantes, antihipertensivas
(disminución de la tensión arterial), vasodilatadoras y antianginosas. Además
disminuye el gasto cardiaco, y tiene efectos favorables sobre la circulación
sanguínea a nivel del corazón. 
 Forma farmacéutica: Comprimido de 6,25mg y 25mg
 Indicaciones: Hipertensión esencial, Angina de pecho estable crónica,
tratamiento coadyuvante de la insuficiencia cardiaca crónica estable, moderada a
grave.
 Mecanismo de acción: Bloqueante vasodilatador con propiedades
antioxidantes, y con propiedades estabilizantes de membrana.
 Contraindicaciones: Hipersensibilidad insuficiencia, Cardiaca, EPOC con obstrucción
bronquial, disfunción hepática, asma bronquial; bloqueo, bradicardia grave, hipotensión
grave, acidosis metabólica; alteraciones circulatorias arteriales periféricas graves;
tratamiento concomitante con Verapamilo o diltiazem.
 Advertencias y precauciones: Insuficiencia cardiaca crónica controlada, diabetes
mellitus, vasculopatía periférica, trastornos circulatorios periféricos, cirugía general,
bloqueo cardiaco, sospecha de feocromocitoma o de angina, En pacientes con
tendencia al broncoespasmo, estrecha vigilancia al comenzar tratamiento. Y al ajustar
dosis. Enmascara los síntomas de tirotoxicosis. Concomitante con antagonistas del
Calcio, tipo Verapamilo o diltiazem, u otros anti arrítmicos, controlar la función renal al
aumentar la dosis y, suspender o reducir si empeora. No recomendado en niños y
adolescentes menores de 18 años.
En embarazo no existe experiencia clínica adecuada con carvedilol.
Lactancia: el carvedilol es lipofilico y se puede excretar en la leche materna
 Reacciones adversas: Cefaleas, mareos, fatiga y cansancio, estado de ánimo
deprimido, depresión; insuficiencia cardíaca, bradicardia, edema, hipervolemia,
 sobrecarga de fluidos; hipotensión, hipotensión postural, trastornos de la circulación
periférica (extremidades frías), edema pulmonar; molestias gastrointestinales (náuseas,
diarrea, dolor abdominal, dispepsia, vómitos); anemia; disminución del lagrimeo,
irritación ocular, alteraciones de la visión; anomalías de la función renal, trastornos de la
micción; dolor en las extremidades; incremento de peso, hipercolesterolemia,
empeoramiento del control de la glucosa en sangre (hiperglucemia, hipoglucemia) en
pacientes con diabetes pre-existente; astenia (fatiga), dolor.
 Interacciones:
Digoxina: después de la administración concomitante con Carvedilol, las
concentraciones basales mínimas de la digoxina se incrementan en pacientes
hipertensos.
Rifampicina: Disminuyo los niveles plasmáticos del Carvedilol, disminuye la
absorción intestinal del Carvedilol.
Ciclosporinas: En pacientes con trasplante renal y cardiaco han mostrado un
aumento en de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina tras el inicio de
tratamiento con Carvedilol.
Amiodarona: En pacientes con insuficiencia cardiaca, existe un riesgo potencial
de aumento de la concentración plasmática de carvedilol.
Fluoxetina: en pacientes con insuficiencia cardiaca, el Carvedilol produjo una
inhibición estero selectiva del metabolismo del carvedilol.
Cimetidina: las concentraciones séricas del carvedilol pueden aumentar.
 Recomendaciones: intente tomar el carvedilol a la misma hora, todos los días
con alimentos.
Bibliografías:
 https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/66923/FichaTecnica_66923.html
 https://www.vademecum.es/principios-activos-carvedilol-c07ag02
 https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/cap11adren
ol.pdf
 https://www.vademecum.es/principios-activos-terazosina-
g04ca03#:~:text=Produce%20un%20bloqueo%20de%20los,posici%C3%B3n
%20supina%20y%20de%20pie.
 https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a601107-es.html
 https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r006.htm

 https://www.vademecum.es/principios-activos-metoprolol-c07ab02

 http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/122.HTM#:~:text=Bloqu
eador%20beta%2D1%2Dadren%C3%A9rgico%20(,cardioselectivo
%20(bloqueador%20beta%201).

 https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a682864-es.html