TAREA

Mecanismo de acción
Acetilsalicilato de lisina

Usos terapéuticos y posología

Los 900 mg de acetilsalicilato de lisina equivalen a 500 mg de AAS. Dosis
expresada en AAS.
– Oral: en dolor leve-moderado (de cabeza, dental, menstrual). Inflamación no
reumática (dolor musculo esquelético, lesiones deportivas, bursitis, capsulitis,
tendinitis, tenosinovitis aguda no específica). Artritis reumatoide, artritis juvenil,
osteoartritis y fiebre reumática. Hipertermia. Profilaxis y tratamiento de la
enfermedad tromboembolica.
– Parenteral: dolor reumático, neurálgico, postraumático, postoperatorio, posparto
y neoplásico. Hipertermia. Profilaxis y tratamiento de la enfermedad
tromboembolica.

Indicaciones terapéuticas
Dolores reumáticos, neurálgicos, post-traumáticos, post-operatorios, post-parto, y
neoplásicos. Profilaxis y tratamiento de la enfermedad tromboembólica.
Hipertermias de cualquier etiología.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a AAS, AINE o tartrazina (reación cruzada); úlcera péptica
activa, crónica o recurrente; antecedentes de asma inducida por la administración
de acetilsalicilatos o similares, especialmente AINEs; enf. hemorrágica
constitucional o adquirida; riesgo de hemorragia; trastornos de la coagulación,
principalmente hemofilia o hipoprotrombinemia; I.H. grave; I.R. grave;
coadministración de metotrexato a dosis > 15 mg/sem, con dosis antiinflamatorias
de AAS o dosis analgésicas o antipiréticas; concomitante con anticoagulantes
orales en pacientes con historia de úlcera gastroduodenal; pólipos nasales
asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS. 3 er trimestre embarazo;
insuf. cardiaca grave no controlada; menores de 16 años con fiebre, gripe o
varicela (riesgo de s. de Reye).

Advertencias y precauciones
I.R., I.H., antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, sangrado gastrointestinal o
gastritis; asma; metrorragia o menorragia; riesgo de hemorragia gastrointestinal o
úlcera/perforación que aumenta en ancianos, con bajo peso corporal, y
concomitante con anticoagulantes o antiagregantes plaquetarios. No tomar antes
(1 sem) o después de extracción dental o cirugía (riesgo de hemorragias).
Concomitante con sustancias que aumenten el riesgo de hemorragias,
especialmente digestivas altas, como corticoides, AINEs, antidepresivos del tipo
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antiagregantes
plaquetarios, anticoagulantes. Hipersensibilidad a otros
antiinflamatorios/antirreumáticos. Deficiencia de G6PD. Urticaria. Rinitis. HTA. No
usar más de 10 días para analgesia, ni más de 3 para fiebre. Niveles plasmáticos
de albúmina reducidos, debido al riesgo de una toxicidad elevada.
AINES en el dolor agudo y crónico
AGUDO
Tratamiento farmacológico
El tratamiento del dolor agudo debe actuar sobre la causa y, además, en la
mayoría de los casos serán necesarios fármacos para aliviar el dolor. Los que se
utilizan son los siguientes:

Analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

- Con escasa o nula capacidad antiinflamatoria: paracetamol, metamizol

- Inhibidores no selectivos

Ácido acetilsalicílico y derivados

AINE convencionales

- Inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa (COX) 2 (COXIB)

Opioides

- Menores: codeína, tramadol

- Mayores: morfina, fentanilo

Coadyuvantes

Antiinflamatorios no esteroideos
El mecanismo de acción común es la inhibición de la síntesis de prostaglandinas
por bloqueo de las COX. El bloqueo de la COX-1 se relaciona con los efectos
indeseables gástricos y renales. La inhibición de la COX-2 tiene que ver con la
actividad antiinflamatoria. Tienen techo analgésico, es decir, a partir de una cierta
dosis no consiguen más alivio del dolor y sí más efectos secundarios.

Paracetamol
El paracetamol tiene un perfil de eficacia-tolerabilidad favorable y está
recomendado como analgésico de primera línea en estados de dolor agudo y
como componente importante de la analgesia multimodal6. Tiene escasa toxicidad
gastrointestinal, pero se ha advertido una mayor incidencia de reacciones
adversas en dosis superiores a 2,6g7. El umbral de hepatotoxicidad es
relativamente bajo, y es una de las consecuencias más comunes de la
sobredosificación de paracetamol, pudiendo desencadenar una insuficiencia
hepática aguda8. Puede utilizarse en pacientes con insuficiencia renal y cardiaca,
y que tomen anticoagulantes. La eficacia analgésica y la seguridad del
paracetamol se han evaluado en diversos modelos de dolor postoperatorio. En un
metaanálisis en el que se incluyeron 4.171 pacientes, en dosis de 1.000mg tuvo
un número necesario de pacientes por tratar (NNT)1 de 4,6 (IC del 95%: 3,8–5,4)
en comparación con placebo9,10. En una revisión sistemática con 4.186
pacientes, los valores de NNT con dosis de 1.000mg fueron de 3,8 (IC del 95%:
3,4–4,4)11. El NNT fue menor con menos dosis en ambos trabajos. El
paracetamol solo o asociado con opioides es eficaz para disminuir la intensidad
del dolor en la lumbalgia aguda (grado de recomendación A)12. No existen
revisiones sistemáticas disponibles en otros modelos, pero los resultados pueden
extrapolarse a otros estados de dolor agudo, como la migraña o el dolor
musculoesquelético.

Metamizol
El metamizol es un analgésico con escasa actividad antiinflamatoria, efecto
antitérmico y ligera acción relajante de la musculatura lisa. En modelos de dolor
postoperatorio, para la dosis única de 500mg, el NNT fue de 2,4 (IC del 95%: 1,9–
3,2), y para 1g fue de 1,9 (IC del 95%: 1,5–2,7). Dado el reducido número de
pacientes incluidos, la información sobre los efectos adversos fue escasa, y obliga
a interpretar los resultados con cautela13. El uso de metamizol no incrementa de
forma significativa el riesgo gastrointestinal, aunque haya que tener precaución
con dosis altas. En estas dosis puede potenciar el efecto de los anticoagulantes.
La incidencia de agranulocitosis es rara, pero el riesgo relativo es superior a otros
AINE. Es eficaz en el dolor moderado de cualquier etiología y en el dolor cólico.

Ácido acetilsalicílico y derivados

Su eficacia en el dolor agudo es similar a la del paracetamol, pero su perfil de
efectos adversos es mayor14. Su uso en dosis bajas para la protección
cardiovascular no está exento de efectos secundarios gastrointestinales, pero su
empleo no contraindica el uso simultáneo de otros AINE, previa valoración del
riesgo de manera individualizada.

Antiinflamatorios no esteroideos convencionales

Son excelentes analgésicos, muy útiles en síndromes dolorosos leves a
moderados. Tienen interacciones y efectos secundarios importantes. La toxicidad
gastrointestinal es local, ácido dependiente y sistémica, por inhibición de la
síntesis de prostaglandinas, lo que explica la aparición de lesiones de manera
independiente de la vía de administración utilizada. Los AINE pueden producir
síntomas menores, como dolor epigástrico, dispepsia, pirosis, estreñimiento y
diarrea. También, síntomas más importantes, como erosiones y úlceras
confirmadas por endoscopia, y complicaciones severas, como hemorragias y
perforaciones. Las consecuencias en el tracto digestivo inferior pueden ser la
anemia por pérdidas ocultas de sangre, hemorragias y perforaciones, no
suficientemente explicadas. En un estudio retrospectivo realizado en nuestro país
en 10 hospitales entre los años 1996–2005, las tasas de complicaciones altas se
redujeron desde 87/100.000 personas en 1996 a 47/100.000 en 2005. El uso de
AINE sin inhibidores de la bomba de protones (IBP) fue la causa más frecuente en
las complicaciones altas. Las complicaciones en el tracto inferior pasaron de 20 a
 33/100.000, advirtiéndose una tendencia a la convergencia. La mortalidad por
complicaciones en el tracto inferior fue superior17.

CRONICO

Una parte de su plan de tratamiento

Dependiendo de su situación y tipo de dolor, tal vez tenga que tomar medicamentos:

 En momentos cuando el dolor es más intenso de lo habitual.

 Para alivio del dolor a lo largo del día.
 Antes de hacer actividades que tienden a provocar dolor, como ir de compras o
hacer fisioterapia.
 Para disminuir su sensibilidad al dolor y ayudarlo a dormir.
Los medicamentos para el dolor crónico se dividen en cuatro grupos principales.

No opiáceos
Este grupo incluye el acetaminofén, medicamento de uso común. También se incluyen los
medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), como la aspirina y el ibuprofeno, el
naproxeno sódico y el ketoprofeno. Estos medicamentos ayudan a controlar el dolor, pero
los AINE también ayudan a aliviar la inflamación. Si bien la mayoría de estos
medicamentos son de venta libre, algunos AINE solo están disponibles con receta médica.

El acetaminofén puede causar daño al hígado si se toma más que la dosis recomendada. Los
AINE pueden causar problemas de estómago, tales como sangrado y úlceras. Utilizarlos por
períodos prolongados puede causar problemas cardíacos y ataque cerebral en un número
muy pequeño de personas. Ninguno de estos medicamentos es adictivo.

Opiáceos
Esto incluye fármacos como la morfina, la oxicodona, la codeína, el fentanilo y la
metadona. Los opiáceos pueden utilizarse para tratar el dolor irruptivo o dolor crónico
 severo, y solo se venden con receta médica. Estos medicamentos pueden ser eficaces para
controlar el dolor crónico, pero son controvertidos debido a que tienen efectos secundarios
y a que pueden ser adictivos.

Adyuvantes
Este grupo incluye medicamentos que se hicieron originalmente para tratar otras
afecciones, pero también se descubrió que tienen propiedades analgésicas (calmantes).
Ejemplos de fármacos adyuvantes son los antidepresivos y los anticonvulsivos.

Antidepresivos
Ayudan a tratar el dolor trabajando sobre las mismas sustancias químicas del cerebro que
juegan un papel en la depresión. También ayudan a dormir mejor. Los antidepresivos
tricíclicos son un grupo de antidepresivos usados para tratar el dolor crónico causado por
lesiones en los nervios (dolor neuropático). Ejemplos de ello son la amitriptilina, la
nortriptilina y la desipramina. También se usan inhibidores de la recaptación de serotonina-
norepinefrina, como la duloxetina y el milnaciprán.

Algunos tipos de antidepresivos se utilizan en dosis bajas para los problemas del sueño.
También es posible que se los receten si usted tiene mucha sensibilidad al dolor o algunos
tipos de neuralgia.

Los anticonvulsivos, desarrollados para prevenir las convulsiones, pueden ayudar con
ciertas afecciones que causan dolor, especialmente el dolor de los nervios (neuropatía).
Ejemplos de ello son la gabapentina y la pregabalina.

Otros medicamentos para el dolor

 Tópicos. Estos medicamentos, como la lidocaína o la capsaicina, se aplican a la piel
para tratar el dolor en un lugar puntual.
 Relajantes musculares. Estos pueden utilizarse para detener los espasmos
musculares dolorosos. Los medicamentos como la ciclobenzaprina pueden tener un efecto
sedante.
OXIDO NITRICO

Mecanismo de acción
Inhalatorio: relaja el músculo liso vascular provocando vasodilatación pulmonar, por
activación de ciclasa guanilato y aumento de 3', 5'- GMPc intracelular.

Indicaciones terapéuticas
Junto a ventilación asistida y otros agentes: insuf. respiratoria hipóxica asociada a
hipertensión pulmonar en neonatos ≥ 34 sem de gestación (mejora oxigenación y reduce
necesidad de oxigenación por membrana extracorpórea); parte del tto. de hipertensión
pulmonar peri- y post-operatoria en cirugía cardiaca en ads., recién nacidos, lactantes,
niños y adolescentes de 0-17 años para reducir selectivamente la hipertensión arterial
pulmonar, y mejorar la función del ventrículo dcho. y la oxigenación.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Neonatos con dependencia a derivación sanguínea dcha.-izda. o
derivación significativa izda./dcha.

Advertencias y precauciones
Vigilar metaHb durante 1 h tras inicio del tto.: en neonatos y lactantes si es > 2,5 % reducir
dosis de NO y estudiar administración de reductores (azul de metileno); en cirugía
cardiaca en ads. si aumenta hasta un nivel comprometedor del adecuado aporte de O2 ,
reducir dosis y considerar administración de reductores (azul de metileno). Vigilar NO2 : si
es > 0,5 ppm, reducir dosis. Si hay empeoramiento o ausencia de mejoría, emplear
sistema de rescate (membrana extracorpórea, si es posible). No demostrada eficacia en
hernia diafragmática congénita ni en neonatos prematuros < 34 sem. No reducir
bruscamente por riesgo de efecto rebote; realizar retirada gradual con precaución. Puede
agravar insuf. cardiaca en derivación sanguínea izda./dcha., se recomienda antes de tto.
cateterismo de arteria pulmonar o examen ecocardiográfico de hemodinámica central.
Cardiopatía compleja. Mayor riesgo de insuf. cardiaca con función ventricular izda.
afectada y presión capilar pulmonar basal elevada. Se recomienda monitorizar
periódicamente la hemostasia y el tiempo de sangrado si se usa durante más de 24 h con
anomalías plaquetarias funcionales o cuantitativas, factor de coagulación bajo o en
concomitancia con anticoagulantes.