Docente: E.U.

Felipe Palacios Fuentes

 Glucocorticoides
Reducen inflamación tisular en vías respiratorias y
parénquima pulmonar.

Administración tópica Administración sistémica

Efecto Parénquima
Árbol bronquial biológico pulmonar

Tratamiento de asma bronquial.

Vía inhalada
Menos efecto en EPOC.
 Mecanismo de acción
Liberación de mediadores inflamatorios de macrófagos,
Inhiben polinucleares neutrófilos y eosinófilos.
Síntesis de fosfolipasa A2 reduciendo producción de
prostaglandinas y leucotrienos.

Inhalados más efectivo para Reducen aumento brusco de

disminuir hiperreactividad permeabilidad vascular
bronquial

Esteroides
Inhiben quimiotaxis de células
Administración por vía inflamatorias en pulmón
sistémica reduce eosinofilia
después de exposición a
en sangre periférica
alérgenos
 Previenen tolerancia a agonistas B adrenérgicos en tratamientos
crónicos.
 Farmacocinética
Esteroides inhalados no presentan biodisponibilidad
sistémica.
Acción sobre vías respiratorias tarda 1-2 semanas.

Más empleados Acetónido de

Budesonida
triamcinolona
Propionato de Dipropionato de
fluticasona beclometasona
Factores que influyen en distribución Requiere
Formulación farmacéutica Correcto adiestramiento
Tamaño y forma de las partículas Aparato más
Tipo de dispositivo utilizado conveniente
Estado anatomofisiológico de Hacer comprobaciones
sist. respiratorio periódicas de la técnica
Técnica de administración
 Efectos adversos

Escasos Ocurren en Inmunosupresor

dosis altas e irritante local

 Candidiasis orofaríngea
 Disfonía
 Infecciones graves
 En niños, supresión
suprarrenal
Interacciones farmacológicas
Puede aumentar
Coadministración
exposición sistémica a
de inhibidores
potentes del fluticasona.
CYP3A4

Altas dosis de
Disminución de fluticasona junto a
concentración de broncodilatadores
potasio en la sangre.

Riesgo de
cataratas y
osteoporosis
Aplicaciones terapéuticas

En
En Asma pacientes
crónica con EPOC
grave

No es necesario
ajuste de dosis
en ancianos ni
pacientes con
insuficiencia
hepática o renal.
 Ejemplos
Dosis:
Vía de adm:
BECLOMETASONA Inhalatoria
 Asma moderada: 200-
400µg/día c/8-12h.
Presentación: Aerosol: 50-250µg/dosis  Asma grave: 400-800µg/día
c/8-12h.
Vía de adm:
BUDESONIDA Inhalatoria, Dosis:
rectal Asma moderada: (aerosol)
Presentación: 200-400µg/día c/12h.
Aerosol: 50-200µg/dosis Asma grave: 400-800µg/día
Cápsulas de liberación controlada: 3mg c/12h.
Tabletas dispersables (enema): 2,3mg

Vía de adm: Dosis:

FLUTICASONA Inhalatoria Asma moderada: 100-
200µg/día c/12 h.
Presentación: Aerosol: 50 -125-250µg/dosis Asma grave 200-400µg/día
c/12 h.
 Antileucotrienos
Función Calidad de Síntomas
Mejoran
pulmonar vida de asma

Exacerbaciones
Disminuyen agudas de asma Uso de B2
crónica

Efectos beneficiosos al sumar uso de esteroides

inhalados.
 Mecanismo de acción
Producto de Intervienen en
Producen
metabolismo de reacciones
broncoconstricción
ácido inflamatorias y
más potente que la
araquidónico broncoconstricción
histamina
del asma

Aumentan Aumentan
Disminuyen
producción de permeabilidad
motilidad ciliar
mucosidad vascular

Aumentan En asma
quimiotaxis de Antagonizan bronquial es
polinucleares efecto de aditivo al de
neutrófilos y leucotrienos corticoides y
eosinófilos betaadrenérgicos

Inhibidores de Antagonistas de
Dos grupos
síntesis receptores
 Farmacocinética
Administración por vía oral una vez al día.
Montelukast Se absorbe rápidamente por tracto
gastrointestinal.
Máxima concentración plasmática en 3-4h.
Vida media de 2-5h.
Se metaboliza en Hígado y se excreta a nivel
biliar.

Zafirlukast Administración por vía oral c/12h.

Máxima concentración plasmática en 3h.
Vida media de 8-9h.
Efectos adversos

Leves y
transitorios

 Cefalea
 Alteraciones digestivas (dispepsia)
 Síndrome de Churg-Strauss
(vasculitis alérgica granulomatosa
con eosinofilia)
 Interacciones farmacológicas

Eritromicina
Claritromicina
Teofilina

Disminuyen concentración
sérica de los antileucotrienos.

Interacción con ciertos fármacos

Zafirlukast como ácido acetilsalicílico,
puede tener importancia clínica.
 Aplicaciones terapéuticas
Terapia adicional del asma persistente
Profilaxis en asma inducida por ejercicio
Montelukast
Buen grado de cumplimiento terapéutico
Administración vía oral en dosis de un
comprimido de 10mg al día

Profilaxis en asma crónica

Zafirlukast Tratamiento de asma crónica
Administración vía oral en dosis de
20mg dos veces al día
• Ambos se pueden administrar a mitad de dosis a niños
>6 años y no es recomendable en embarazadas.
 ANTITUSIGENOS Y MUCOLITICOS

ANTITUSIGENOS

Receptores
La tos
tusigenos en
constituye un Función básica es El reflejo
laringe, tráquea
reflejo impedir la tusigeno tiene
y grandes
respiratorio entrada en el 3
bronquios.
caracterizado árbol compartimien
Centro de la tos
por la traqueobronquial tos basicos:
médula espinal
expulsión de cualquier receptores
y bulbo
brusca de aire partícula extraña aferentes,
raquídeo.
procedente que pudiera centro de la
Vías eferentes
de las vías ocluirlo, infectarlo tos y vías
músculos
respiratorias o irritarlo eferentes
encargados del
inferiores
acto de la tos
 Causas más comunes de la
Hay situaciones donde se puede tos:
producir un estímulo tusigeno • Mecánica
ineficaz, que dará origen a tos seca, • Inflamatoria
irritativa, no propulsiva y molesta, • Extrapulmonar
ocasiones en las que se emplea • Reflejo alterado
medicación antitusigena
• Central
CLASIFICACIÓN

Farmacos Demulcentes
Ejercen su acción en la
orofaringe, a través de
Sustancias con propiedades estimular la acción salival,
antiirritantes y frecuentemente deglución posterior de la
edulcoradas, que a través de un misma y finalmente se suprime
mecanismo desconocido suprimen el reflejo tusígeno a través del
el reflejo tusígeno. bloqueo de la vía respiratoria
superior.
 ANESTESICOS LOCALES

Son muy efectivos, pero

Suprimen los receptores
poco usados en la clínica
periféricos de la tos,
habitual, salvo situaciones
localizados sobre la
especiales, como evitar
superficie de las vías
la tos durante técnicas
respiratorias
invasivas
 Ejercen su acción de mejorar
la tos, cuando ésta es
MUCOACTIVOS secundaria a la formación de
una mucosidad
especialmente viscosa, lo que
provoca una incapacidad
para su normal movilización.

Se comportan como
antitusígenos sólo en aquellas
BRONCODILATADORES situaciones que cursen con
obstrucción bronquial
secundaria a un fenómeno de
broncoespasmo.
 OPIACEOS

Actúan suprimiendo el reflejo tusígeno centralmente,

tanto a nivel de la médula como del tronco cerebral.

Constituyen los
Los más usados en este
antitusígenos más
grupo son la Codeína y el
efectivos y usados
Dextromorfano
habitualmente en la
práctica clínica, tanto
por su potente actividad
frente a la misma como
por su fácil
administración
posológica.
 CODEÍNA
Mecanismo de Acción antitusígena a nivel central, actuando sobre estructuras neuronales donde
se encuentra dicho control, especialmente en la médula y tronco cerebral.
acción
Acciones Acciones antitusígenas y analgésicas, especialmente en el control del dolor
crónico de tipo neoplásico y degenerativo.
farmacológicas
Farmacocinética Se absorbe adecuadamente por vía oral (>80%) e IM, teniendo actividad
farmacológica entre 30-60 min con la primera y entre 10-30 min con la segunda. El
efecto antitusígeno dura aprox. 4-6 hrs. Se elimina por metabolización hepática y
un 3-16% sin metabolizar por vía renal
Escasos. Estreñimiento (10% de los casos) es el mas frecuente. Alteraciones del SNC
Efectos adversos (1-10% de los casos) se presentan como somnolencia, depresión y,
paradójicamente, agitación psicomotora. Más raramente debido a sobredosis
puede aparecer depresión respiratoria e incluso coma. En el aparato
cardiovascular puede dar lugar a hipotensión y bradicardia. A nivel gastrointestinal
nauseas, vómitos. A nivel genitourinario, urticaria.
Interacciones Aumenta la toxicidad de fármacos depresores del SNC, como fenotiazinas, IMAO y
bloqueadores musculares
farmacológicas
Aplicaciones Indicada en situaciones que cursen con tos seca irritativa, especialmente en
infecciones víricas de vías respiratorias superiores. La dosis en el adulto es de 10-20
terapéuticas
mg/4-6 hrs. Es necesario reducir esta dosis en pacientes con IRC o hepatocelular, y
no debe mezclarse con alcohol, ya que puede potenciar el efecto depresor del
SNC. En España la Codeína se presenta en forma de comprimidos (30 mg) y
soluciones orales (10 y 15 mg/5ml)
Dextromorfano
Mecanismo de Similar al de la Codeína, actuando como un antitusígeno central e inhibiendo la
misma, a nivel tanto medular como del tronco cerebral
acción
Farmacocinética Se absorbe por vía oral, teniendo actividad farmacológica entre 15-30 min
después de su administración. Su efecto terapéutico se mantiene durando 4-6
hrs. Posteriormente se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan casi
en su totalidad por medio de la orina
Efectos adversos Su tolerancia es muy buena, aunque de forma aislada se produce algún tipo de
alteración (menos del 1% de los casos) de tipo digestivo como nauseas, vómitos,
molestias abdominales y estreñimiento. Sobredosis produce los mismos efectos
que la Codeína.
Interacciones La quinidina, potente inhibidor del sistema degradativo hepático, puede interferir
notablemente con el metabolismo del dextromorfano, pudiendo aumentar su
farmacológicas
vida media y efecto biológico.
Dosificación Vía de administración únicamente oral. Dosis en adultos es de 10-20 mg/4 hrs o 30
mg/6-8 hrs.
Se presenta en forma de comprimidos (30 mg) y soluciones orales (15mg/5ml)
 MUCOLITICOS
Son aquellos que pueden La mucosidad bronquial
modificar la composición constituye una estructura laminar
reologica (viscocidad) del secretada por células calciformes
esputo patologico y facilitar dispuestas a lo largo de la vía
su eliminación. respiratoria.
Externa (gel): Mas viscosa por su constitución
formada por glucoproteínas unidas entre sí
por enlaces bisulfuro.
Su misión es atrapar partículas extrañas
orgánicas e impedir su penetración en la vía
Compuesta respiratoria.
por 2 láminas Interna: Mas fluida, se sitúa en íntimo contacto
con superficie epitelial de la vía respiratoria.
Permite el movimiento fisiológico de la
mucosidad.
 CLASIFICACIÓN Fármaco más
representativo
SUSTANCIAS QUE DESPOLIMERIZAN LAS
N-acetilcisteína
GLUCOPROTEINAS DE LA MUCOSIDAD
(CISTEÍNAS Y DERIVADOS)
Mecanismo de Actúa sobre puentes bisulfuro permitiendo la licuefacción de la
acción mucosidad patológica y facilitando su aclaramiento del árbol
traqueobronquial
Farmacocinetica Se absorbe bien y con rapidez por vía oral.
Su máximo efecto plasmático ocurre entre 1 y 2 hrs.
Metabolización vía hepatica
Efectos adversos La N-acetilcisteína adm. Vía oral puede producir molestías digestivas:
nauséas, vómitos y epigastralgias (pacientes con antecedentes de
ulcera duodenal). Raramante a nivel del SNC (somnolencia,
escalofríos)
Vía IM puede producir dolor locas por irritación en punto de
inyección.
Aplicaciones Se usan como mucoactivos en la broncopatía obstructiva.
terapeuticas Dosis elevadas disminuyen la progesión de la fibrosis pulmonar
idiopática.
Dosificación Adultos vía oral 600 mg/día, dosis fraccionada o dosis única.
Niños vía oral 200-400 mg/día.
Presentación de N-acetilcisteína es en sobres de 200 mg,
comprimidos de 600 y en ampollas de 3ml con 300mg
 SUSTANCIAS QUE REGULAN Y EQUILIBRAN
Ambroxol es una sustancia
LOS COMPONENTES DE LA MUCOSIDAD, derivada de Albatoda
DISMINUYENDO LA CAPACIDAD DE varica, planta conocida por
ADHESIÓN DE LA CAPA GEL tener propiedades
medicinales en las
(AMBROXOL) afecciones respiratorias
Mecanismo de acción Estimula producción fisiológica de mucosidad bronquial, restituyendo sus
propiedades reologicas en caso de alteración de las mismas y
disminuyendo su viscosidad.
Acciones Aumenta aclaramiento mucosidad bronquial al estimular movimiento
Farmacológicas ciliar del epitelio respiratorio.
Incremento significativo del surfactante alveolar, disminuyendo la
actividad tensoactiva del alveolo y evitando su colapso.
Facilita penetración de determinados antibióticos en las secreciones
respiratorias
Farmacocinética Se absorbe regularmente por vía oral, efecto máximo a las 2 h de su adm,
no se altera por presencia de alimentos.
Sufre biotransformación hepática entre un 30-50%, se produce una
excreción biliar
Aplicaciones Situaciones que cursan con incremento de laviscosidad de las
terapéuticas secreciones respiratorias (broncopatías crónicas) e infecciones
respiratorias
Dosificación Vía IV adultos 30-45mg/día
Vía oral 90-180mg/día
Vía inhalatoria 15-30mg/2-3veces/día
Efectos adversos Fármaco con excelente tolerancia por todas sus vías de adm
Raras ocasiones puede producir molestias digestivas como nauseas,
vómitos y diarrea
Gracias