Universidad de guayaquil

Facultad de ciencias médicas

Escuela de medicina
Cátedra de Farmacología Preclínica
grupo 10

RESUMEN
Integrante:
 Xavier Guevara Franco
RESUMEN
 https://www.youtube.com/watch?v=-wxKioJleFY
 https://www.youtube.com/watch?v=kkSQ3jXIEvE
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos
similares o idénticos a los de la adrenalina (epinefrina). Por ello, son un tipo de agentes
simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos,
es decir, los beta bloqueantes y las alfas bloqueantes.

 RESUMEN SIMPATICOMIMÉTICOS

Las drogas simpaticomiméticas son sustancias naturales o de síntesis, que actúan como
agonistas del sistema simpático, estimulando directamente los receptores adrenérgicos o
estimulando la producción de nor-adrenalina en las terminaciones simpáticas.
El sistema simpático tiene diferentes tipos de receptores (alfa (a), beta (b) y
dopaminérgicos) ubicados en la superficie celular, cuya estimulación produce diferentes
efectos fisiológicos:
 La estimulaciónase acompaña principalmente de vasoconstricción,
relajación intestinal y midriasis. Los receptores postsinápticos (a-1) son
los responsables de estos efectos.
 La estimulación b produce principalmente efectos fisiológicos en los
sistemas circulatorio y respiratorio: losb1 aumento de la contractilidad, del
automatismo, de la velocidad de conducción y de la irritabilidad
miocárdica y losb2 vasodilatación y broncodilatación.
 Existe receptores dopaminérgicos-1, cuya estimulación produce
vasodilatación de los territorios renal, mesentérico, coronario y cerebral.
Los efectos de las catecolaminas naturales – Adrenalina, Noradrenalina y Dopamina – y
de las otras drogas simpaticomiméticas depende del grado de estimulación de los
diferentes receptores mencionados.
El funcionamiento del sistema nervioso autónomo está regulado por una serie de
transmisores químicos. Los más importantes son la acetilcolina y la noradrenalina:
- La acetilcolina es el neurotransmisor de las terminaciones de todas las fibras
preganglionares, tanto a nivel simpático como parasimpático, así como de las
terminaciones de todas las postganglionares parasimpáticas y de algunas de las
postganglionares simpáticas, como las que llegan a las glándulas sudoríparas.
- La noradrenalina es el neurotransmisor de las fibras simpáticas postganglionares,
salvo las que llegan a glándulas sudoríparas y algunos vasos sanguíneos en los
músculos, que como excepciones de las simpáticas están regulados por
acetilcolina
Existen varios tipos de agentes bloqueadores ganglionares, que son los siguientes:
- De la acetilcolina, la nicotina y el hexametonio y tetraetilamonio.
- Del sistema adrenérgico, la fenoxibenzamina para el receptor alfa y el
propanolol para el receptor betaadrenérgico.
Además de los principales neurotransmisores que se han comentado, es probable que
también intervengan en la transmisión nerviosa ganglionar muchos otros péptidos como
la sustancia P, las encefalinas, la somatostatina, el péptido intestinal vasoactivo, el
adenosín trifosfato (ATP), el óxido nítrico, etc. Aunque no se conoce su función exacta
parece que pueden actuar como moduladores en los sitios transmisores.
Receptores Adrenérgicos
Los receptores adrenérgicos, también llamados adrenoceptores, son receptores que se
acoplan a proteínas G. Las dos sustancias que se acoplan a ellos son la noradrenalina y
la adrenalina, que son dos catecolaminas. También son el lugar en el que se colocan
algunos fármacos del tipo beta-bloqueantes, agonistas β2 y α2, usados para tratar la
hipertensión y el asma, entre otras condiciones médicas.
Tipos de receptores
Hay dos grupos principales de adrenoceptores, los cuales se subdividen en 9 subtipos en
total:
Los α están clasificados en α1 (un receptor acoplado a proteína Gq) y α2 (un receptor
que se acopla a una proteína Gi)
- α1 tiene 3 subtipos: α1A, α1B and α1D
- α2 tiene 3 subtipos: α2A, α2B and α2C
Los β están divididos en β1, β2 y β3. Los tres se acoplan a proteínas Gs, pero el receptor
β2 y el β3 también se acoplan a proteínas Gi.
Función circulatoria
La epinefrina reacciona tanto a los receptores adrenérgicos α como a los β, implicando
diferentes tipos de respuestas llevadas a cabo por el sistema circulatorio. Entre estos
efectos están la vasoconstricción, relacionada con los receptores α, y la vasodilatación,
relacionada con los receptores β.
Aunque se ha visto que los receptores α-adrenérgicos son menos sensibles a la
epinefrina, cuando éstos son activados con una dosis farmacológica de esta sustancia,
inducen a la vasodilatación mediada por los β-adrenérgicos. El motivo de esto es que los
receptores α1 son más periféricos que los β, y por medio de esta activación con dosis
farmacológica recibe antes la sustancia a los α que a los β. Altas dosis de epinefrina en
el torrente sanguíneo inducen a la vasoconstricción.
Subtipos
En función de la ubicación de los receptores, la respuesta muscular ante la adrenalina es
diferente. La contracción y relajación de los músculos lisos es, generalmente, baja. El
Adenosín monofosfato cíclico tiene efectos diferentes en el músculo liso que en el
músculo cardíaco.
Esta sustancia, cuando se encuentra en altas dosis, contribuye a la relajación del
músculo liso, incrementando también la contractilidad y el latido cardíaco en la
musculatura cardíaca, un efecto, a primera vista, contraintuitivo.
Receptores α
Los diferentes subtipos de receptores α tienen acciones en común. Entre estas acciones
en común se encuentran, como principales, las siguientes:
- Vasoconstricción.
- Reducción de la movilidad del tejido liso en el tracto gastrointestinal.
Algunas sustancias α agonistas pueden ser utilizados para tratar la rinitis, debido a que
disminuyen la secreción de mucosidad. Las sustancias α antagonistas se pueden utilizar
para tratar la feocromocitoma, dado que disminuyen la vasoconstricción causada por la
norepinefrina que se da en esta condición médica.
1. Receptor α1
La principal acción que desempeñan los receptores α1 implica la contracción del
músculo liso. Producen la vasoconstricción de muchas venas, incluyendo las que se
encuentran en la piel, el sistema gastrointestinal, la arteria renal y las cerebrales.
 - Uréter
- Conducto deferente.
- Músculos pilosos.
- Útero encinta.
- Esfínter uretral.
- Bronquiolos.
- Venas del cuerpo ciliar.
Los antagonistas α1, es decir, aquellas sustancias que al acoplarse inducen a acciones
contrarias a las que desempeñarían los agonistas, son utilizados para tratar la
hipertensión, induciendo a una disminución de la presión sanguínea, y también la
hiperplasia benigna de próstata.
2. Receptor α2
El receptor α2 se acopla a proteínas Gi/o. Este receptor es presináptico, induciendo a
efectos de retroalimentación negativa, es decir, de control, sobre sustancias adrenérgicas
como es el caso de la norepinefrina.
Entre las acciones del receptor α2 se encuentran:
- Disminuir la liberación de insulina en el páncreas.
- Incrementar la liberación de glucagón en el páncreas.
- Contracción de los esfínteres del tracto gastrointestinal.
- Control de la liberación de norepinefrina en el sistema nervioso central.
- Incrementar agregación de plaquetas.
- Disminuir resistencia vascular periférica.
Las sustancias agonistas del α2 se pueden usar para tratar la hipertensión, dado que
disminuyen la presión sanguínea incrementando las acciones del sistema nervioso
simpático.

Los antagonistas para estos mismos receptores se usan para tratar la impotencia,
relajando los músculos del pene y favoreciendo el flujo sanguíneo en la zona; la
depresión, dado que suben el estado anímico incrementando la secreción norepinefrina.
Receptores β
Los antagonistas β, llamados beta-bloqueantes, se utilizan para tratar la arritmia
cardíaca, dado que disminuyen la respuesta del nódulo sinoauricular, estabilizando la
función cardíaca. Al igual que con los agonistas, los antagonistas también pueden
utilizarse en el fallo cardiaco, previniendo la muerte súbita relacionada con esta
condición, que suele deberse a isquemias y arritmias..
1. Receptor β1
Incrementa la respuesta cardíaca incrementando el latido cardíaco, la velocidad de
conducción y el volumen sistólico.
2. Receptor β2
Las acciones del receptor β2 incluyen:
- Relajación músculo liso de bronquios, tracto gastrointestinal, venas y músculo
esquelético.
- Lipólisis del tejido adiposo (quema grasa).
- Relajación útero en no embarazadas.
- Glucogenólisis y gluconeogénesis.
3. Receptor β3
Entre las acciones del β3 se encuentran incrementar la lipólisis del tejido adiposo y la
relajación de la vejiga.