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DEPENDENCIA A COCAINA
GENERACIÓN
2006 - 2007.
19 DE FEBRERO DE 2008.
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TRATAMIENTO FARMACOLOGICO PARA LA INTOXICACION AGUDA Y
DEPENDENCIA A COCAINA
ÍNDICE
1. RESUMEN …………..…………………….………...………..……………..… 4
2. ANTECEDENTES ……………………………………………..……….……… 7
5. FARMACOLOGÍA ………………………..……………………….……….… 16
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TRATAMIENTO FARMACOLOGICO PARA LA INTOXICACION AGUDA Y
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6.2 Fisiopatología toxica del sistema nervioso ocasionado por los alcaloides
COCAÍNA ……………………………………………………………………….. 28
9. OBJETIVOS ……………………………………………………….….……….. 59
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ESTUDIOS ………..……………………………………………….….……… 61
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TRATAMIENTO FARMACOLOGICO PARA LA INTOXICACION AGUDA Y
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RESUMEN.
JUSTIFICACIÓN.
Los tratamientos para las personas usuarias de cocaína que se encuentran con
intoxicación aguda tienen una efectividad porque se conocen los cambios a nivel
celular, el efecto que causa a nivel orgánico y la formación de radicales libres,
aunque no existe evidencia científica suficiente para respaldar estas prácticas y
afirmaciones; para el tratamiento a la dependencia de cocaína existen múltiples
fármacos que actúan a diferentes partes del SNC para los cuales no se tienen
suficientes estudios que puedan confirmar su eficacia y los beneficios para los
usuarios y dependientes a cocaína.
OBJETIVO GENERAL.
Comparar los diferentes tratamientos para las personas con uso, abuso,
dependencia e intoxicación por cocaína, y así poder determinar aquellos que
cuenten con un respaldo científico, con el fin de proporcionar una mejor atención
clínica.
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ESTRATEGIA DE BÚSQUEDA.
CRITERIO DE SELECCIÓN.
RESULTADOS PRINCIPALES.
Teniendo en cuenta los artículos y revisiones aquí citadas, sobre los estudios en el
tratamiento de la dependencia a cocaína, todos concluyen que no existen
evidencias científicas suficientes que avalen el uso de los fármacos mencionados,
podemos agregar a estos resultados que, nuestros pacientes usuarios de cocaína
suelen presentar cuadros graves durante la intoxicación aguda debido a los
alcaloides agregados a esta droga, de los cuales poco tenemos conocimientos
sobre sus efectos combinados con cocaína y la respuesta del organismo. De las
muertes y fracasos citados en los artículos, ninguno menciona la presencia de
estos alcaloides, estos datos serán muy importantes verificarlos y contemplarlos
en las próximas revisiones, de ser así, nos abriría un panorama diferente y un
punto de vista toxicológico generalizado.
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CONCLUSIONES.
Esta revisión resume los estudios controlados aleatorios que evalúan la efectividad
y la seguridad de los tratamientos de la intoxicación aguda. Los datos que
comparan los tratamientos para la dependencia son limitados y no hay ninguna
diferencia clara entre los tratamientos para cocaína y otros fármacos en las tasas
de éxito terapéutico. Los datos sobre los resultados de seguridad son dispersos y
fragmentados. Se necesita realizar ensayos bien diseñados y de mayor tamaño en
esta área.
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ANTECEDENTES.
El arbusto de cocaína es una planta leñosa de color pardo-rojizo que alcanza unos
120 a 160 cm. de altura, con hojas verdes, flores blancas y frutos rojizos. Las
hojas tienen forma oval lanceolada, con el borde entero, de 4 a 8 cm de largo y
unos 2 a 4 cm de ancho.
El contenido en cocaína de las hojas secas de coca es variable según las zonas
de cultivo, entre 5 y 12 g por Kg de hojas.
Se calcula:
HISTORIA.
de la coca guarda relación con la leyenda de Manco Capac, “……el hijo del sol,
que descendió desde el cielo hasta el lago Titicaca, para enseñar a los hombres
las artes y la agricultura y regalarles la coca…..”(1)
En España fue introducida a finales de siglo XVI por los conquistadores y utilizada,
en medicina y para efecto afrodisiaco, pero su uso no se difundió en esa época, la
iglesia declaro que el consumo de coa era “inútil, perniciosos y verdadero talismán
del diablo” y prohibida la masticación con pena de excomunión, que fue
conmutada después. (1)
APLICACIÓN EN MEDICINA.
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Aunque no sabemos aún qué mecanismos íntimos son los responsables de estos
efectos, se han identificado receptores a anestésicos locales que se relacionan
directamente con los canales del sodio y que al ser bloqueados, impiden el paso
de estos iones.
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DATOS EPIDEMIOLOGICOS.
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cocaína alguna vez en la vida llegaron a un tope del 2.7 por ciento en el 2002.
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Global
(millones) 185 147.4 33.4 7 13.4 9.2
FORMAS DE CONSUMO.
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FORMAS DE ABUSO
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libre se precipita en forma de pasta, que una vez seca tiene forma de porcelana,
que se tritura en escama; se suele presentar en forma de gránulos de 125 a 300
mg (1 a 2 dosis). Se inhala en recipientes calentados o se fuma con tabaco,
mariguana en forma de cigarrillos. El crack es generalmente la forma que se fuma,
ya que la base es más volátil, el popular nombre de crack procede del ruido de
crepitación de los cristales cuando se calientan.
FARMACOLOGIA
Farmacodinamia
Los efectos de la cocaína al fumarse o administrarse por vía intravenosa son casi
inmediatos y muy intensos, por lo que la adicción por esas vías se desarrolla más
rápidamente que cuando la cocaína se esnifa. Si se aspira por la nariz, sus efectos
se perciben con mayor intensidad después que quince o veinte minutos, lo cual
coincide con el tiempo en que la droga alcanza su máxima concentración en la
sangre. Independientemente de la vía de administración, la duración de los efectos
de la cocaína es bastante corta ya que se metaboliza y elimina rápidamente. En
términos farmacológicos esto se expresa con que tiene una vida media de
eliminación muy corta. (2) por la duración de sus efectos estimulantes durante
tiempos más largos. Además, cuando las concentraciones de la droga disminuyen
en la sangre, los sujetos experimentan un estado de ánimo desagradable que va
haciéndose más intenso en el consumidor crónico. (2)
Efectos farmacológicos
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músculos a través de los vasos que los irrigan y que se dilatan bajo los efectos de
la droga. Las venas de la periferia, las más superficiales, se contraen y las pupilas
se dilatan. Se experimenta un inusual vigor y aumento de la fuerza muscular.
Cuando se utilizan dosis altas, se presenta una sobre estimulación, ansiedad y, en
casos extremos, muerte por infarto. (2)
Farmacocinética
La cocaína es una base débil con un pKa de 8.6. en su forma básica, tanto en
sangre como en el humo del tabaco que llega a los pulmones, atraviesa las
membranas celulares de forma rápida y eficazmente, atraviesa la barrera
hematoencefálica: esnifada o administrada por vía intravenosa se encuentran
niveles de cocaína en el cerebro en 30 segundos, mientras que fumada solo tarde
5 segundos en tener efectos centrales. (1)
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(2)
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Mecanismo de acción
www.NIDA.gov.mx
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PATRONES DE CONSUMO
Uso recreativo. Excluye el resto de todos los patrones de uso. Los seguidores de
este patrón se asemejan de los bebedores sociales, consumen la cocaína de
manera controlada y raramente derivan de manera controlada a un consumo más
intenso; la utilizan generalmente como facilitador del contacto social y como
estimulante.
DEPENDENCIA
El uso y abuso de cocaína constituye una parte de las alteraciones asociadas que
el consumo de drogas que han sido clasificadas de acuerdo a la gravedad por la
APA. Los criterios de uso y abuso de cocaína están especificados en el DSMIV,
listados en los criterios para abuso de drogas.
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La cocaína es la droga que pos sus efectos sobre la conducta tiene mayor
capacidad de recompensa o refuerzo positivo]; y esto ocurre tanto en
experimentación animal así como por observaciones en la especie humana. La
cocaína posee un potencial de abuso independientemente de la vía de
administración. La cocaína fumada puede tener mayor capacidad de abuso que la
cocaína intravenosa, ya que sus efectos son más intensos y rápidos y porque,
además, se asocian otros factores. La cocaína genera un alto potencial de abuso y
provoca gradualmente una necesidad inmediata de la droga que en individuos
susceptibles suple a otros intereses. Aunque se utilice de una forma
aparentemente inocua, los cambios en el SNC producidos de forma acumulativa y
combinada en el esfuerzo positivo de la droga pueden convertir su uso esporádico
en uso compulsivo.
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GASES EFECTOS
COMPUESTO EFECTOS
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SUSTANCIAS EFECTOS
Talio, Selenio.
INTOXICACION AGUDA
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Aparato digestivo: Anorexia, nauseas, vómitos, diarreas y, las más graves aunque
raras, las de origen isquémico.
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Dos o más de los siguientes signos, que aparecen durante o poco tiempo después
del consumo de cocaína:
Taquicardia o bradicardia.
Dilatación pupilar.
Sudoración o escalofríos.
Náuseas o vómitos.
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SINDROME DE ABSTINENCIA
Puede haber una gran cantidad de complicaciones graves asociadas con el uso de
cocaína. Entre las más frecuentes se encuentran las cardiovasculares, tales como
irregularidades en el ritmo cardiaco y ataques al corazón; los problemas
respiratorios como dolor en el pecho y falla respiratoria; los efectos neurológicos
incluyendo apoplejía, convulsiones y dolor de cabeza; y las complicaciones
gastrointestinales que causan dolor abdominal y náusea. Varios tipos de
enfermedades cardiacas han sido asociados al uso de cocaína. Se sabe que esta
droga ocasiona ritmos caóticos del corazón como la fibrilación ventricular; acelera
los latidos del corazón y la respiración; y aumenta la presión arterial y la
temperatura del cuerpo. Los síntomas físicos pueden incluir dolor en el pecho,
náusea, visión nublada, fiebre, espasmos musculares, convulsiones, coma y
muerte. Las reacciones adversas al uso de cocaína varían dependiendo de cómo
se administra. Por ejemplo, cuando se inhala regularmente puede causar una
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pérdida del sentido del olfato, hemorragias nasales, problemas al tragar, ronquera
y una irritación general del tabique nasal lo que puede producir una condición
crónica de irritación y secreción de la nariz. Cuando se ingiere, la cocaína puede
causar gangrena grave en los intestinos porque reduce el flujo sanguíneo.
Además, las personas que se la inyectan tienen marcas de pinchazos y trayectos
venosos conocidos como “tracks”, usualmente en los antebrazos. Los usuarios
intravenosos también pueden experimentar reacciones alérgicas, ya sea a la
droga o a algunos de los componentes que se agregan a la cocaína en la calle y,
en los casos más severos, estas reacciones pueden provocar la muerte.
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Hay tres mecanismos que afectan al lecho coronario y que sólo en parte son
excluyentes, que pueden explicar la aparición de accidentes isquémicos
coronarios en usuarios de cocaína: espasmo, trombosis y arterioesclerosis
acelerada.
Hay tres mecanismos que afectan al lecho coronario y que sólo en parte son
excluyentes, que pueden explicar la aparición de accidentes isquémicos
coronarios en usuarios de cocaína: espasmo, trombosis y arterioesclerosis
acelerada.
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Se denomina así a una situación aguda y con una relación temporal muy estrecha
con el consumo de cocaína consistente en dolor torácico inespecífico, tos
productiva de esputo hemoptoico, y a veces hemoptisis franca con infiltrados
alveolares difuso. Aunque la hemoptisis es rara, la hemorragia intrapulmonar es
frecuente, como ponen de manifiesto los estudios autópsicos y el que en muchos
de estos sujetos el líquido de lavado broncoalveolar contenga macrófagos
cargados de hemosiderina, prueba evidente de que se ha producido extravasación
sanguínea. El origen de este síndrome es probablemente el daño isquémico por la
intensa vasoconstricción.
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Estas maniobras incrementan tanto la presión dentro de los alvéolos que a veces
los rompen y originan el paso de aire a la pleura, al mediastino o al pericardio,
produciéndose respectivamente neumotórax, neumomediastino y
neumopericardio. Estos accidentes, aunque raros, son fáciles de diagnosticar
clínica y radiológicamente y deben formar parte del diagnóstico diferencial del
dolor torácico relacionado con el consumo de cocaína.
Los ictus isquémicos pueden producirse por una combinación variable de factores,
entre los que ocupa lugar preponderante la isquemia focal por vasoespasmo. La
cocaína puede producir ictus cerebral independientemente de la vía de
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Crisis convulsivas: La cocaína es la droga ilegal que con más frecuencia produce
convulsiones. Ello es debido a su capacidad estimuladora del neocórtex y del
cerebro límbico, que disminuye el umbral convulsinógeno y puede desencadenar
crisis convulsivas en sujetos no epilépticos. Generalmente desencadena
convulsiones generalizadas de tipo gran mal.
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2) El grado de actividad del sistema P450, ya que si está inducido por el consumo
habitual de etanol o de barbitúricos incrementa su tasa de producción de
metabolitos tóxicos.
Las lesiones hepáticas tóxicas por cocaína son de tipo citolítico, junto con una
infiltración grasa microvesicular bastante característica
Entre los efectos negativos son prominentes, por una parte, los síntomas físicos
producidos por la descarga simpática generalizada que tiene lugar (hipertensión
arterial, taquicardia, sudoración, temblor de extremidades, etcétera) y, por otra, la
clínica ansiosa-depresiva (inquietud, decaimiento y malestar general), que se hace
más evidente conforme van desapareciendo los efectos estimulantes.
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Cuadros de delirium, estos son más raros. Se trata de una grave psicosis orgánica
con desorientación y desregulación vegetativa.
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO.
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Estas reacciones son catalizadas por las acetil transferasas presentes en el citosol
de muchos tejidos, particularmente en el hígado.
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ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS
HIDROCORTISONA
La hidrocortisona tiene una vida media plasmática corta de aprox. 1.5 horas, la
excreción cercana a la dosis total administrada se logra aproximanadmente a las
12 hrs.
La dosis inicial puede ser de 100 a 500 mgs dependiendo de la severidad del
cuadro, esta dosis puede ser repetida 2-4 ó 6 horas, lo cual se basará en la
respuesta clínica y condiciones del paciente.
DEXAMETASONA
En caso de que el paciente curse con elevación de la T/A, para el manejo del
proceso inflamatorio e irritativo podrá considerarse el uso de la dexametasona.
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Se absorbe efectivamente cuando se administra por vía IM, con una disponibilidad
casi inmediata y se excreta por la orina, con vida media biológica de 36 a 54
horas.
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Para el manejo de los pacientes con intoxicación por cocaína con elevación de la
presión arterial, deberá EVITARSE el uso de betabloqueadores, ya que estos
dejan sin oposición a los receptores alfa adrenérgicos y podrían condicionar un
infarto en el paciente.
MANEJO ANTIHIPERTENSIVO
IECA
CAPTOPRIL
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Reacciones anafilactoides :
TOS: Puede llegar a más del 30% de los pacientes que utilizan captopril,
probablemente se deba a una acumulación de mediadores inflamatorios como
bradicinina, sustancia P y prostaglandinas.
Se puede iniciar con una dosis de 25 mgs vo, en caso de que después de 1.5 hrs
o 2 horas no haya descendido la presión podrá darse una siguiente dosis de 25
mgs.
En caso de que el descenso con captopril no sea efectivo, podrá coadyuvarse con
diuréticos de asa como piretanida.
MANEJO ANTIARRITMICO.
AMIODARONA:
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PRESENTACIÓN.
AMIODARONA (BRAXAN)
Las tabletas orales están indicadas para la profilaxis de dolor cardiaco isquémico
asociado con insuficiencia coronaria, estas no están indicadas en el ataque de
angina.
NITRITOS (ISOSORBIDE)
Las tabletas sublinguales son las que están indicadas para el tratamiento de la
angina de pecho aguda y profilaxis en situaciones capaces de provocar un ataque
de angina, por ej. Estrés físico o emocional.
ISOSORBIDE: Las tabletas sublinguales son las que están indicadas para el
tratamiento de la angina de pecho aguda y profilaxis en situaciones capaces de
provocar un ataque de angina, por ej. Estrés físico o emocional.
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Farmacocinética
El fármaco experimenta un extenso efecto del primer paso con cierta variación de
paciente a paciente.
Contraindicaciones
Precauciones general:
MANEJO ANTITROMBOTICO
ACIDO ACETILSALICILICO
Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con diagnóstico de
infarto miocárdico previo.
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En general las dosis orales de 0.3 a 1.0 g se usan para alivio del dolor y en
condiciones febriles menores.
En general las dosis orales de 0.3 a 1.0 g se usan para alivio del dolor y en
condiciones febriles menores.
3er trimestre prolongación del periodo de gestación, cierre prematuro del conducto
arterioso, e inhibición de las contracciones uterinas.
PENTOXIFILINA
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Se recomienda una dosis de 400 mgs c/8-12 hrs. ó 600 mgs c/12 hrs.
El IAM suele cursar con la tríada clásica dolor torácico, anomalías en el EKG y
elevación de la enzima CPK, pero los cocainómanos pueden tener alteraciones en
el EKG y elevaciones de la CPK que no indican IAM, por lo que el diagnóstico
suele hacerse por el juicio clínico
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METAMIZOL
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Para el manejo de ansiedad se tendrá que valorar las condiciones del paciente,
tratando de disminuir su ansiedad con medicamentos que no sean del grupo de
benzodiacepinas, ya que como sabemos este grupo de medicamentos, sin tener
un control adecuado se puede llegar al abuso e incluso a la dependencia.
(Hidroxicina) ATARAX
HIDROXICINA.
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BUSPIRONA
Esta indicado en los trastornos de ansiedad, como el trastorno generalizado de
ansiedad, así como para el alivio de los síntomas de ansiedad, acompañados o no
de depresión.
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BROMOCRIPTINA
BROMOCRIPTINA.
El fármaco se elimina sin cambios del plasma de forma bifásica, con una semivida
Terminal aproximadamente igual a 15 horas.
El fármaco sin cambios y sus metabolitos se excretan casi por completo vía
hepática, sólo 6 % se elimina vía renal.
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TOPIRAMATO
Los eventos adversos que se reportaron con más frecuencia fueron mareos,
parestesias y pérdida de peso.
De igual forma la conclusión del estudio fue que 200 mg administrados de forma
constante durante más de 12 semanas, facilita el control del abuso de alcohol y
cocaína.
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Se han llegado a reportar a nivel ocular cierre angular, caracterizado por miopía
aguda asociada con glaucoma, los síntomas incluyen un inicio agudo de
disminución de la agudeza visual y dolor ocular.
ACIDOSIS METABÓLICA.
Esta disminución del bicarbonato sérico se debe al efecto inhibitorio del topiramato
sobre la anhidrasa carbónica renal.
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Algunos pacientes pueden alcanzar eficacia con una sola dosis al día.
Presentación: TOPAMAX Tab. Fco con 20 tabs de 25,50 y 100 mg. TOPAMAX
SPRINKLE Cápsulas fco con 60 cáps de 15 y 25 mg.
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OBJETIVOS
(3) verificar las causas de intoxicación aguda por alcaloides asociados a cocaína.
Tipos de estudios
Tipos de participantes
Tipos de intervenciones
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(9) Retiros
(10) Mortalidad
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(17) Otros
(18) Los tratamientos para las intoxicaciones agudas por cocaína suelen fallar por
la combinación con otros alcaloides.
BÚSQUEDAS ELECTRÓNICAS
Para identificar los estudios incluidos en esta revisión se utilizaron las siguientes
estrategias de búsqueda detalladas para cada base de datos consultada sin
restricción de idioma ni publicación.
1. SUBSTANCE-RELATED DISORDERS: ME
2. COCAINE-RELATED DISORDERS: ME
5. 1 OR 2 OR 3 OR 4
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MÉTODOS DE LA REVISIÓN
Los factores que justifican una evaluación están relacionados con la aplicabilidad
de los resultados, la validez de los estudios individuales y ciertas características
del diseño que afectan a la interpretación de los resultados. En el contexto de una
revisión sistemática, la validez de un estudio se refiere a la capacidad de evitar los
errores sistemáticos o sesgos mediante el diseño y la realización del estudio.
En los estudios sobre los efectos de la atención sanitaria hay cuatro tipos de
sesgo o errores sistemáticos: sesgo de selección, sesgo de realización, sesgo de
deserción y sesgo de detección. Todos se cotejaron en cada estudio elegible.
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Se extrajeron los datos sobre las características de los estudios y los pacientes,
las mediciones y los resultados (medidas de resultado). Para cada informe se
registraron los nombres de los autores, la revista y el año de publicación, el país
de origen, los años de inscripción de los pacientes, el número de participantes
asignados al azar, el número de participantes analizados, los motivos para las
diferencias entre los participantes aleatorios y analizados y el número de brazos y
el tipo de intervención(es) por brazo, las características demográficas en cada
brazo, los antecedentes de síntomas de abstinencia, desintoxicación anterior o
retiro del tratamiento, la gravedad de los síntomas de intoxicación por cocaína
antes del tratamiento, el tiempo de evaluación preterapia, el tipo de fármaco(s), la
dosis (diaria y total) de fármaco(s), el número de sesiones y la duración del
tratamiento farmacológico, el tiempo, la dosis y la duración de otras terapias y
cualquier fármaco complementario usado. Además se registró la información sobre
la seguridad de las intervenciones comparadas haciendo hincapié en las
interrupciones debidas a toxicidad así como todos los eventos adversos graves y
potencialmente mortales.
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Estudios excluidos
REVISION DE ARTICULOS
Autores: Lima MS, Reisser Lima AAP, Soares BGO, Farrel M. de Cochrane
Library.
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respuesta clínica según el autoinforme del paciente. Se encontró una tasa similar
de pacientes que permanecieron en el tratamiento, tanto para los pacientes que
tomaron desipramina como para los que tomaron placebo. Los resultados de un
único resultados sugirieron que los pacientes tratados con fluoxetina con ISRS
presenta menos probabilidades de abandonar el ensayo.se obtuvieron resultados
semejantes en los que los pacientes tuvieron un diagnostico adicional de
dependencia de opiáceos y presentaron un tratamiento de mantenimiento con
metadona. No se encuentran pruebas actuales que apoyen el uso clínico de
antidepresivos para el tratamiento de la dependencia a cocaína. Dada la tasa de
abandonos en esta población, los médicos pueden considerar la posibilidad de
agregar medidas de apoyo psicoterapéuticas para mantener a los pacientes en el
tratamiento.
Autores: Lima MS, Reisser Lima AAP, Soares BGO, Farrel M. de Cochrane
Library.
Autores: Lima MS, Reisser Lima AAP, Soares BGO, Farrel M. de Cochrane
Library.
DISCUSION
Para esta revisión, 6 estudios, cumplieron los criterios de inclusión. A pesar del
considerable número de ensayos controlados aleatorios, hubo una variedad muy
grande de resultados y de diferentes escalas de calificación lo que limitó
significativamente la síntesis cuantitativa de datos. Gran parte de la información no
pudo resumirse.
Para la comparación de tratamientos tanto para la dependencia como para la
intoxicación aguda por cocaína, el éxito terapéutico fue más frecuente entre los
participantes tratados con fármacos para la intoxicación aguda y las
complicaciones agudas, y la evaluación de eficacia global por el paciente mostró
cierta mejoría en los resultados en comparación con el grupo placebo. El
tratamiento para la dependencia mostró una disminución en el beneficio
potencialmente protector para evitar los cuadros de abstinencia o recaídas. El
grupo de fármacos utilizados en los pacientes que se sometieron durante el
estudio, no generaron eficacia, estos pacientes mostraron una deserción por no
presentar mejoría durante sus cuadros de abstinencia. Ninguna de estas
tendencias alcanzó significación estadística.
Algunos artículos mencionan la importancia de incrementar la muestra de estudio
y el tiempo de exposición para los pacientes en tratamiento, los márgenes de error
que reportan son muy interesantes, porque hablan del apego terapéutico y la falla
de este. Los fármacos útiles en la práctica no suelen ser confirmados mediante
estudios ello revela la necesidad que se realicen mas estudios enfocados en la
relación de beneficio-eficacia. Teniendo en cuenta el mecanismo de acción de la
cocaína y las alteraciones dopaminergicas que causa a nivel de estos receptores,
implica que en teoría estos fármacos con acción dopaminérgica deberían mejorar
los cuadros de abstinencia, aunque los estudios revelan no contar con suficientes
evidencias científica que avalen su eficacia.
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AGRADECIMIENTOS.
BIBLIOGRAFIA:
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