La Farmacología como ciencia biomédica se encarga del estudio de los fármacos o medicamentos y

sus acciones sobre el organismo.

La asignatura Farmacología General comprende los contenidos y habilidades que son esenciales
para abordar la Farmacología Clínica y favorece el desarrollo de la competencia de analizar de manera
crítica la información sobre medicamentos
Fármaco: Sustancia utilizada para el tratamiento, prevención, curación o diagnóstico de una
enfermedad, también se le llama fármaco al principio activo del medicamento.
Medicamento: Sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas al uso humano o
animal.
Especialidad farmacéutica: El medicamento de composición e información definidas, de forma
envasada o preparada que se obtienen en la farmacia.
Farmacognosia que estudia el origen y características de las drogas en su estado natural.
Farmacocinética: Estudia los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los
medicamentos.
Farmacodinamia: Esta rama se ocupa principalmente del mecanismo de acción de las drogas y los
efectos farmacológicos que desarrollan los medicamentos.
Farmacogenética: Se ocupa del estudio de factores genéticos relacionados con la respuesta individual
a los fármacos.
Farmacovigilancia: tiene como objetivo la identificación y valoración cuantitativa del riesgo que
representa el uso agudo y crónico de los medicamentos en la población.
Toxicología: Es una disciplina muy amplia que estudia el origen, investigación, diagnóstico y
tratamiento de las intoxicaciones.
Farmacoepidemiología: Ciencia que estudia el impacto de los medicamentos en poblaciones
humanas, utilizando métodos epidemiológicos.

Proteínas que sirven de diana para la acción farmacológica:

1. Receptores como los beta adrenérgicos 2 (beta 2) del músculo bronquial sobre los que actúa el
salbutamol
2. Canales iónicos como los de calcio que pueden ser bloqueados por la nifedipina;
3. Enzimas como la ciclooxigenasa que es inhibida por el ácido acetil salicílico y se produce el
efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio
4. Moléculas transportadoras como la bomba de Na+ – K+ (célula cardíaca)

El tamizaje farmacológico y el bioensayo son los diseños fundamentales de la farmacología

preclínica. El tamizaje es la búsqueda de una o varias acciones presentes en un compuesto
determinado. El bioensayo es un método cuantitativo que permite valorar el efecto y la potencia de una
sustancia.
ROCESO INVESTIGATIVO DEL MEDICAMENTOS
ETAPA PRE CLÍNICA: Estudia el efecto de la toxicidad en animales mediante modelos experimentales
(tamizaje y bioensayo farmacológico).
MODELOS EXPERIMENTALES
Son las técnicas y procedimientos utilizados en la etapa preclínica para realizar la caracterización de
una sustancia, que es llevado a cabo siguiendo un diseño experimental. Hay dos tipos de Modelos:
I-TAMIZAJE Existen dos tipos:
- Dirigido: Detecta diferentes pero específicas acciones farmacológicas de uno o varios compuestos.
A ciegas: Detecta cualquier actividad biológica presente en cualquier compuesto nuevo.
II-BIOENSAYO en la que están las curvas dosis-respuesta graduales. Tiene cuatro variables
características:
Pendiente: Caracteriza la unión del medicamento al receptor.
Potencia: Es la dosis requerida de un fármaco o medicamento para producir un efecto determinado
Eficacia: Es la capacidad del compuesto de producir el efecto máximo
Variabilidad biológica: Diferencias en la magnitud de una respuesta farmacológica al aplicar iguales
dosis de un medicamento en individuos.
Importancia de las Curvas Dosis Respuesta:
Nos brindan información para poder tomar decisiones terapéuticas adecuadas.
ENSAYOS CLÍNICOS
Un ensayo clínico es cualquier investigación en sujetos humanos dirigida a verificar los efectos
farmacológicos, farmacocinéticos e identificar las reacciones adversas del producto.
*Los pilares básicos sobre los cuales se debe desarrollar un ensayo clínico controlado y que permiten
garantizar la validez de los resultados, son cuatro:
1. Objetividad de la Observación

2. Comparación concurrente que se logra al evaluar la eficacia de un producto en dos grupos de

pacientes lo más parecido posible
3. Asignación aleatoria que se cumple cuando el paciente a incluir en el estudio tiene la misma
posibilidad de estar en cualquiera de los grupos.
4. El enmascaramiento que permite disminuir la influencia de la subjetividad de investigadores y
pacientes

FASES DEL ENSAYO CLÍNICO

La fase I Es la primera administración del producto en el hombre y generalmente se realiza en
voluntarios sanos
La fase II Se realiza en pacientes y tiene como objetivo principal comenzar a evaluar la eficacia.
La fase III Incluye un mayor número de pacientes, es la última fase de evaluación de un medicamento
(confirmación) antes de su comercialización
La fase IV se desarrollan estudios de farmacovigilancia dirigidos

Clase: 2
Los procesos a los que están sometidos los fármacos en el organismo determinan la velocidad de
inicio de acción de un fármaco, la intensidad de esta acción y la duración de su efecto. Estos procesos
son:
La absorción que es el paso del medicamento desde su sitio de administración hacia el plasma.
La distribución proceso mediante el cual el fármaco puede dejar de forma reversible el torrente
sanguíneo para distribuirse en los líquidos intersticiales e intracelulares.
Metabolismo por la cual el agente puede transformarse en una sustancia más polar, más hidrosoluble,
en órganos como el hígado, riñón u otros.
La excreción cuando el fármaco y sus metabolitos se eliminan del organismo a través de diferentes
vías como la orina, heces o la bilis.
Factores generales que condicionan la absorción:
1. La solubilidad y la velocidad de disolución que determina que una forma líquida se absorba
más rápido que una forma sólida.
2. A mayor concentración del fármaco la absorción será mayor.
3. El pH del medio influye en la absorción de medicamentos como las sales de hierro que lo hacen
mejor cuando este es ácido.
 4. La mayor vascularización o circulación en el sitio de absorción determina una rápida
absorción del medicamento, como sucede con la vía sublingual.
5. A mayor superficie mayor absorción
6. la asociación con fármacos que modifiquen el pH,
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN. Los fármacos se administran al organismo con el objetivo de obtener un
efecto local (en el sitio de aplicación) o sistémico (en un sitio diferente al sitio de aplicación)
Las formas farmacéuticas existen en diferentes estados físicos: sólidos, líquidos y gaseosos y
contienen al producto farmacéutico elaborado con una dosificación determinada
Es necesario tener en cuenta:
1. El estado del paciente.
2. El efecto terapéutico deseado.
3. Características físico-químicas del medicamento.
CLASIFICACIÓN DE LAS VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Vía Externa: se aplica directamente sobre el sitio afectado para lograr efecto local sobre la piel y las
mucosas (fosas nasales, uretra, vagina, conjuntiva, ocular) el oído y la orofaringe.

Vía Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistémico del medicamento después de
su absorción y se divide en:

1. Vía Entérica: a través del tubo digestivo, (la vía oral o bucal, sublingual y rectal).
2. Vía Parenteral: directamente a la circulación mediante inyecciones, entre las cuales están las
vías endovenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica.
3. Vía Inhalatoria: Administración de un fármaco por el aire inspirado con el fin de ejercer efecto
local sobre el árbol bronquial y sistémico después de la absorción.

Vía Percutánea: El medicamento se pone sobre la piel para que a través de esta se absorba y se
obtenga un efecto sistémico.
FORMAS FARMACEÚTICAS.
Las formas farmacéuticas son las formas en las que se puede administrar un medicamento en el
organismo, pueden ser:
 Sólidas.
 Líquidas.
 Gaseosas.
 Guardan correspondencia con la vía de administración

-Para la administración oral los medicamentos pueden presentarse en forma de jarabe, elixir,
suspensiones o gotas, en el caso de la fitoterapia se pueden utilizar formas específicas como la
infusión, decocción y las tinturas, en cuanto a las formas sólidas se destacan los comprimidos, las
cápsulas y los granulados
-Para la administración de medicamentos liposolubles por vía sublingual se pueden emplear
gotas, comprimidos y aerosoles.
-En la vía inhalatoria se emplean aerosoles y nebulizaciones
-Por la vía tópica, se encuentran los colirios que son soluciones isotónicas para ser instiladas en los
ojos, las gotas ópticas y nasales
-Formas sólidas como las cremas, pomadas y pastas
-La administración a través de la vagina se emplea los óvulos y tabletas vaginales.
.
La distribución Es el proceso mediante el cual el fármaco puede dejar de forma reversible el torrente
sanguíneo para distribuirse en los líquidos intersticiales e intracelulares. Los fármacos pueden hallarse
en la circulación en forma libre, que es la farmacológicamente activa y unidos a proteínas plasmáticas,
ambas se encuentran en equilibrio.
METABOLISMO.
Mediante el metabolismo los fármacos se transforman en sustancias más polares y más hidrosolubles
para poder ser eliminadas del organismo, este ocurre fundamentalmente en el hígado a través de
reacciones de:
 Fase I como la oxidación, reducción e hidrólisis que pueden aumentar, disminuir o dejar sin
cambios la actividad farmacológica de una sustancia.
 Fase II como la conjugación.
FACTORES QUE CAUSAN CAMBIOS EN EL METABOLISMO.
1. La edad, en los recién nacidos la capacidad metabolizadota está disminuida por inmadurez
enzimática
2. Base genética, cuando las velocidades con las cuales las personas metabolizan son variables y
esta variabilidad
3. Actividad enzimática Cuando un fármaco puede inducir su propio metabolismo como lo hace el
fenobarbital
4. La inhibición enzimática, disminución del metabolismo
EXCRECIÓN.
La excreción es el proceso mediante el cual un fármaco o un metabolito se elimina del organismo sin
que se modifique más su estructura química.
Los medicamentos son eliminados del organismo a través de:
1. La eliminación hepática.
2. La excreción renal, esta última es considerada la principal vía
3. Otras como la bilis, la saliva, el sudor, las lágrimas y la leche materna.
Los mecanismos de la excreción renal son 3:
  Filtración glomerular.
  Secreción activa.
  Reabsorción tubular pasiva.
CLASE: 3
 Sistemanervioso:
Central: constituidos por neuronas que entran y salen
 Periférico: del cual la porción eferente de éste se divide en dos porciones funcionales:
 Sistema nervioso somático
 Sistema nervioso autónomo, éste se divide en:
o Simpático
o Parasimpático
La noradrenalina es el neurotransmisor de la mayoría de las fibras simpáticas posganglionares que
interactúan con receptores alfa y beta localizados en los órganos efectores.
La acetilcolina es el neurotransmisor de las fibras pre y posganlionares que interactúan con los
receptores muscarínicos y nicotínicos en los órganos efectores.
PASOS INVOLUCRADOS EN LA NEUROTRANSMICIÓN

 Biosíntesis del neurotransmisor.

 Almacenamiento.
 Liberación.
 Acción en receptores específicos.
 Inactivación.
La inactivación enzimática se debe a la acción de las enzimas MAO y COMT, la primera está
presente sobre todo en neuronas noradrenérgicas, mientras que la COMT se encuentra en tejido
neuronal y no neuronal.
L-dopa medicamento empleado en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, la que se manifiesta
por movimientos involuntarios y trastornos del tono muscular motivados por un déficit de dopamina en
las vías nigroestriatales, sin embargo no es posible administrar dopamina porque no atraviesa la barrera
hematoencefálica, este medicamento es capaz de atravesar esta barrera, transformarse en dopamina
por acción de la dopa descarboxilasa, de esta forma eleva sus niveles y permite controlar los síntomas
descritos.
La alfametildopa, considerada el antihipertensivo de elección para la tratar la HTA gestacional. como
consecuencia disminuye lafrecuencia cardiaca y la tensión arterial.
Reserpina que bloquea el transporte de noradrenalina a la vesícula de almacenamiento, disminuye la
actividad del sistema nervioso simpático y se reduce la tensión arterial,
La anfetamina es una amina simpaticomimética usada por su acción estimulante del SNC.
La teofilina es capaz de bloquear la recaptación II extraneuronal de catecolaminas, lo que puede
provocar un incremento de noradrenalina en los receptores beta 2 del músculo liso bronquial
La selegilina o deprenil es un inhibidor selectivo de la isoenzima MAO-B, disminuye la degradación
enzimática de dopamina en SNC.
El íleo paralítico, al aumentar las concentraciones de acetil colina en receptores muscarínicos del
músculo liso intestinal, provoca un incremento de la actividad peristáltica y alivio de la distensión
abdominal.
La miastenia grave, trastorno autoinmune caracterizado por un defecto en la transmisión
neuromuscular y que se manifiesta por debilidad muscular y fatiga
Los receptores son de naturaleza proteica y son moléculas con las que un fármaco debe interactuar
selectivamente
Tipos
Los canales iónicos se conocen también como receptores ionotrópicos, en los que el acoplamiento es
directo
Los receptores acoplados a proteínas G o metabotrópicos, comprenden receptores de muchas
hormonas y transmisores lentos como el receptor de acetil colina.
Los receptores ligados a quinasas constituyen un grupo extenso y heterogéneo que responden a
mediadores proteicos
Los receptores nucleares regulan la transcripción génica.
AFINIDAD que se define como la capacidad que tiene el fármaco de unirse al receptor y formar el
complejo fármaco – receptor.
ACTIVIDAD INTRINSECA, que se define como la capacidad que tiene el fármaco de una vez unido al
receptor, generar un estímulo y desencadenar una respuesta dada.
Agonista: fármacos que poseen afinidad y actividad intrínseca.(Noradrenalina, Acetil colina)
Antagonista: aquellos que tiene afinidad pero carecen de actividad intrínseca
Tipos de antagonismo:
1. El antagonismo químico se produce como resultado de una reacción química entre dos
sustancias
2. El antagonismo fisiológico se produce cuando dos agonistas actuando sobre receptores
diferentes ocasionan efectos opuestos
3. El antagonismo farmacológico puede ser no competitivo y competitivo este.
Clasificación de los receptores
1. Adrenergicos. pueden ser→ alfa-adrenergicos que excitan y beta-adrenergicos que inhiben.
2. Urinergicos.
3. Colinergicos. → receptor nicotínico inhibido por curare y muscarinicos inhibido por atropina.
4. Receptores para hormonas.
5. Receptores de autacoides y otras.
El salbutamol es un agonista selectivo de receptores beta 2 del músculo liso bronquial que causa
broncodilatación y mejora la disnea.
La pilocarpina es un agonista de receptores muscarínicos M3 que produce contracción del esfínter
pupilar y de los músculos ciliares
El atenolol es un antagonista de receptores beta 1 del músculo cardíaco. Provoca una disminución de
la fuerza de contracción y la frecuencia cardiaca
El bromuro de ipratropio es un antagonista de receptores muscarínicos M3 en músculo liso bronquial
que provoca broncodilatación y mejora los síntomas secundarios a la obstrucción bronquial
CLASE:4
MEDIADORES QUÍMICOS Sustancias endógenas con estructura química y efectos farmacológicos
diversos que se liberan en pequeñas cantidades y actúan muy brevemente sobre células adyacentes y
sobre las mismas células que las secretan.
Estos mediadores químicos son:
1. Histamina
2. Eicosanoides como prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos
3. Serotonina
4. Angiotensina
5. Quininas
6. Citoquinas
7. Interleuquinas
8. Interferones
9. Óxido nítrico.
La histamina: provoca contracción del músculo liso bronquial e intestinal, relajación en vasos
sanguíneos, estimulación cardiaca y es un neurotransmisor en algunas áreas del cerebro.
Los antagonistas de los receptores H1 pueden ser:
 1era generación→ la difenhidramina, meclicina y dimenhidrinato
 2da generación→ la terfenadina, loratadina y cetiricina.
Los antagonistas de receptores H2 más utilizados→ la cimetidina, ranitidina y famotidina.
El tromboxano procede de las plaquetas y sus efectos son la agregación plaquetaria y
vasoconstricción.
Las prostaglandinas →acciones→ predominan en las respuestas inflamatorias, mediador de la fiebre,
produce contracción del músculo liso bronquial y del aparato digestivo.
Los glucocorticoides (Prednisona o hidrocortisona) inducen la síntesis de la proteína lipocortina que
inhibe a la fosfolipasa A2
La dinoprostona: es un análogo de la PGE2 facilitando la contracción y la dilatación del cuello uterino
El ibuprofeno: es un AINE que inhibe a la Ciclooxigenasa útil como analgésico, antipirético y
antiinflamatorio.
El misoprostol: es un análogo de la PGE2, está indicado en la profilaxis de la úlceras por
antinflamatorios no esteroideos.
El Montelukas: es un antagonista del receptor Cist-LT1 de los leucotrienos. Produce relajación del
músculo liso bronquial, lo que los hace especialmente útiles en el asma bronquial.
Serotonina: es un neurotransmisor del SNC y a ese nivel interviene ene l control del sueño, edo. De
ánimo y apetito
Acciones de la angiotensina II:
1. Contracción de células musculares lisas
2. Crecimiento de células musculares lisas y fibroblastos.
3. A nivel renal, reduce el flujo sanguíneo y aumenta la reabsorción tubular de sodio.
Fármacos relacionados con la angiotensina I y angiotensina II
1. el primero los Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, como el captopril, enalapril
y fosinopril.
2. El segundo grupo es el de los antagonistas de los receptores del subtipo1 de la angiotensina II
como el losartán.
El captopril es eficaz en el tratamiento de la hipertensión arterial y la insuficiencia cardíaca
El losartán: tiene indicaciones terapéuticas similares al captopril y la ventaja que representa su uso
consiste en la menor frecuencia de efectos adversos.
Clase: 5
Reacciones adversas a medicamentos: es cualquier respuesta nociva, indeseable que se presenta
cuando se administran dosis normales de un medicamento en el hombre para la profilaxis, tratamiento o
diagnóstico de una enfermedad.
La clasificación de las reacciones indeseables
Teniendo en cuenta el mecanismo de producción
 tipo A son reacciones relacionadas con la dosis, predecibles, esperadas.
 tipo B no tienen relación con la dosis, no se pueden predecir, son más graves y raras.
 tipos C se relacionan con la administración de tratamientos prolongados en enfermedades
crónicas.
 tipo D aparecen varios meses o años después de haber retirado el medicamento.
Si tenemos en cuenta la intensidad se clasifican en:
1. Las letales provocan la muerte del paciente y no son frecuentes.
2. Las graves pueden dejar secuelas y provocar ingresos hospitalarios
3. Las moderadas son reacciones que no ponen en peligro la vida del paciente pero requieren
tratamiento médico.
4. Las leves no requieren tratamiento y desaparecen según el fármaco se vaya eliminando de
nuestro organismo como la cefalea por nifedipina.
Reacciones adversa según sus características
1. En la hipersensibilidad: Aparición de una respuesta inusual tras la administración de un
medicamento después de que el paciente se ha puesto en contacto con este en una o mas
ocasiones. se produce en virtud de una reacción antígeno- anticuerpo
2. idiosincrasia: respuesta atípica de una droga, aparece cuando el paciente se pone en contacto
por primera vez con el fármaco.
3. El efecto colateral: depende del mecanismo de acción del medicamento por lo que aparece casi
siempre que se administra el fármaco y no pone en peligro la vida del paciente.
4. El efecto tóxico: puede aparecer si la dosis es suficientemente alta, por el efecto toxico del
medicamento depende de la dosis, el tiempo de exposición, ciertos estados patológicos y la
susceptibilidad del enfermo
5. Efecto paradójico: provoca un efecto opuesto al esperado.
6. El efecto teratógeno: son malformaciones o anormalidades provocadas en el feto que aparecen
por la administración de medicamentos a la mujer embarazada.
7. El fenómeno de rebote: es una reacción común en la que se produce una reactivación del
cuadro clínico inicial cuando algunos fármacos se suspenden bruscamente.
8. Traquifilaxia: disminución rápida de la respuesta de una droga cuando se administra
repetidamente
9. Tolerancia: disminución gradual de la respuesta a una droga cuando esta se administra por un
tiempo prolongado.
10. La farmacodependencia: es un trastorno conductual en el cual una persona tiene disminuido el
control sobre su consumo y no puede dejar de usarla como en la cocaína, alcohol, entre otros.

Interacciones medicamentosas: ocurre cuando dos o más medicamentos se administran

simultáneamente a un paciente, pueden aparecer fenómenos de sinergismo o antagonismo.
PUEDEN SER:
1. De carácter físico – químico: cuando se mezclan los fármacos para ser administrados.
2. interacciones farmacocinéticas: provoca cambios en la absorción, distribución, metabolismo o
excreción del fármaco.
3. la farmacodinamia: curre entre agonista y antagonistas en los receptores específicos.
Farmacovigilancia: tiene por objetivo identificar y valorar los efectos del uso agudo y crónico de los
tratamientos farmacológicos en una población. Comprende el estudio de los efectos deseables o
indeseables
Métodos de la farmacovigilancia
1. El reporte de casos
 2. El reporte espontáneo de sospecha de reacción adversa.
3. Los estudios de caso-control.
4. Los de cohorte.
5. Los ensayos clínicos.
6. Los reportes de morbi-mortalidad
7. Supervisión intensiva de pacientes hospitalizados.
-Uso racional de los medicamentos el médico debe basarse en los criterios de eficacia, seguridad,
conveniencia y costo, en ese orden.
-Prescripción irracional puede ser: incorrecta, excesiva, submedicación y multiple.
-Farmacoepidemiología: se ocupa de estudiar el impacto del uso de los medicamentos en la población
con el objetivo de alcanzar el uso racional de los medicamentos.