UNIVERSIDAD DEL ATLANTICO

FACULTAD DE QUIMICA Y FARMACIA

ASIGNATURA: Diseño y Formulación de Medicamentos
Formato: Informe de Revision Bibliografica
2020-I

SECCION 1: INFORMACION GENERAL DEL PROYECTO

Nombre del Proyecto:
Solicitante:
Fecha de Solicitud
Cliente
Observaciones:

SECCION 2: INFORMACION GENERAL DEL PRODUCTO A DESARROLLAR

Tipo de Producto (OTC, RX, Nutraceutico, Cosmetico, otro?)
Nombre Comercial / Generico
Principio(s) Activo(s)
Concentracion(es)
Forma Farmacéutica
Ruta de Administración
Indicaciones farmacologicas
Dosis
Color
Sabor
Propiedades Organolepticas (Según aplique) Forma
Dimensiones
Texto impreso
Tipo de empaque
Presentaciones
Tiempo de expiración requerido
Observaciones:

SECCION 3: INFORMACION GENERAL DEL PRINCIPIO ACTIVO

Nombre comun:
Otros Nombres
Nombre quimico (IUPAC):
Numero CAS:
Codigo ATC
Codigo DrugBank
Fórmula estructural:

MSc. QF. Alberto E. Herrera Márquez 1

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SECCION 3: INFORMACION GENERAL DEL PRINCIPIO ACTIVO
Fórmula molecular:
Peso molecular:
Forma Física:
Descripcion:
Solubilidad:
Rango de Fusión
Formas Polimorficas:
pH en solución acuosa:
pKa:
Rotacion especifica:
Higroscopicidad:
Propiedades de Flujo:
Coeficiente de partición:
Estabilidad (Estado solido/Solución):
Otra Informacion:

SECCION 3.1 PRODUCTOS

DE DEGRADACIÓN–
IMPUREZAS DEL
PRINCIPIO ACTIVO
No. Nombre químico Estructura Origen

Observaciones:

SECCION 3.2:
PROPIEDADES
BIOLOGICAS DEL
PRINCIPIO ACTIVO
Propiedades
Farmacodinamica/
Farmacocinética
Clasificacion Biofarmaceutica:
Observaciones

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SECCION 3.3: INFORMACIÒN

DE MONOGRAFIAS DEL
PRINCIPIO ACTIVO
Versión de la monografía
Monografias Tiene monografía (Si/NO) Anexo No
Revisada
USP
BP
EP
Otras? Cual?
Observaciones

SECCION 4: INFORMACION GENERAL DEL PRODUCTO DE REFERENCIA (RLD)

Nombre Comercial/Generico

Número de la aplicacion (ANDA)

Código de la Aprobacion

Fecha de aprobación

Empresa que manufactura

Empresa que comercializa

Principio activo

Concentraciones

Tipo de Empaque

Presentaciones

Color

Sabor

Propiedades Organolepticas (Según aplique) Forma

Dimenciones

Texto impreso

Tiempo de expiración

Condiciones de almacenamiento

Observaciones

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SECCION 4.1:
LISTADO
INGREDIENTE
S INACTIVOS
(EXCIPIENTES
) DEL
PRODUCTO
DE
REFERENCIA
Unique Potencia
Via de Forma
No EXCIPIENTES Número CAS Ingredient Maxima
Administración farmacéutica
Identifier (UNII) reportada
1

SECCION 4.2: DESCRIPCIÓN Y FUNCIONES DE LOS EXCIPIENTES

EXCIPIENTES Descripción y Funciones

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Observaciones

SECCION 4.3: INFORMACIÒN FARMACOLOGICA DEL PRODUCTO

La liberación de histamina es un
mediador clave en la rinitis alérgica
y la urticaria. Como resultado, la
loratadina ejerce su efecto al atacar
a los receptores de histamina H1. y
las células vasculares del músculo
liso, entre otros. Los receptores de
histamina H1 caen bajo el paraguas
más amplio de los receptores
acoplados a la proteína G y existen
en un estado de equilibrio entre las
formas activas e inactivas. La unión
de la histamina al receptor H1
Características farmacológicas / Mecanismo de acccion facilita la reticulación entre los
dominios transmembrana III y V,
estabilizando la forma activa del
receptor. Por otro lado, los
antihistamínicos se unen a un sitio
diferente en el receptor H1 que
favorece la forma inactiva. Por lo
tanto, la loratadina se puede
clasificar con mayor precisión como
un "agonista inverso" en lugar de un
"antagonista de la histamina" y
puede prevenir o reducir la
gravedad de los síntomas mediados
por la histamina.
La loratadina es un antihistamínico
de segunda generación y se usa para
controlar los síntomas de rinitis
Indicaciones de Uso
alérgica, formación de ronchas,
urticaria y otras afecciones
dermatológicas alérgicas.
La loratadina es activa por vía
oral. Después de su
administración, el comienzo
de la acción antihistamínica
Eficacia tiene lugar hacia las 1-3 horas
con un efecto máximo a los 1-
12 horas y una duración del
efecto que se extiende a más
de 24 horas
Toxicidad Los antihistamínicos de segunda

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SECCION 4.3: INFORMACIÒN FARMACOLOGICA DEL PRODUCTO
Interacciones con Medicamentos
generación, como la loratadina,
tienen muy pocos efectos adversos;
sin embargo, se han reportado
insomnio, dolor de cabeza, fatiga,
somnolencia y erupción cutánea.
Los síntomas de sobredosis de
loratadina incluyen efectos
secundarios gastrointestinales,
agitación, somnolencia, taquicardia
y dolor de cabeza. Se recomienda
obtener un ECG en caso de
sobredosis de loratadina.
-2,5-Dimethoxy-4-
ethylamphetamine puede disminuir
las actividades sedantes y
estimulantes de Loratadine.
-La 2,5-dimetoxi-4-
etiltioanfetamina puede disminuir
las actividades sedantes y
estimulantes de la loratadina.
-La 4-bromo-2,5-
dimetoxianfetamina puede
disminuir las actividades sedantes y
estimulantes de la loratadina.
-El aclidinio puede aumentar las
actividades anticolinérgicas de
loratadina
-La agmatina puede aumentar las
actividades anticolinérgicas de la
loratadina.
-Alcuronio puede aumentar las
actividades anticolinérgicas de
loratadina.
-La amantadina puede aumentar las
actividades anticolinérgicas de la
loratadina.
-Amobarbital puede aumentar las
actividades anticolinérgicas de
loratadina.
-La amoxapina puede aumentar las
actividades anticolinérgicas de la
loratadina.
-La anfetamina puede disminuir las
actividades sedantes y estimulantes
de la loratadina.
-Atenolol puede disminuir la tasa de
excreción de loratadina, lo que
podría dar como resultado un nivel
sérico más alto.
-La atropina puede disminuir la tasa
de excreción de loratadina, lo que
podría dar como resultado un nivel
sérico más alto.

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SECCION 4.3: INFORMACIÒN FARMACOLOGICA DEL PRODUCTO
Interacciones con Alimentos No se encuentran interacciones
Niños 2-12 años: cefalea,
nerviosismo, cansancio. Ads.:
Reacciones adversas somnolencia, cefalea, aumento de
apetito, insomnio. Además:
aumento de peso en niños.
Mecanismos de adsorcion, distribucion, metabolism yeliminacion. -Adsorcion: La loratadina se
absorbe rápidamente y
alcanza la concentración
plasmática máxima en 1-2
horas, mientras que su
metabolito principal logra la
concentración plasmática
máxima en 3-4 horas.
En la formulación de
disolución rápida, los
parámetros farmacocinéticos
de loratadina son los
siguientes Cmax = 2.56 ng /
ml, Tmax = 1.14 hrs, AUC =
6.14 ng x hr / ml.
En la formulación de
disolución rápida, los
parámetros farmacocinéticos
de descarboetoxiloratadina
son los siguientes: Cmax =
3.72 ng / ml, Tmax = 1.97 hr,
AUC = 49.1 ng x hr / ml.
En la formulación
convencional, los parámetros
farmacocinéticos de
loratadina son los siguientes:
Cmax = 2.11 ng / ml, Tmax =
1.00 hr, AUC = 4.64 ng x hr /
ml.
En la formulación
convencional, los parámetros
farmacocinéticos de
descarboetoxiloratadina son
los siguientes: Cmax = 3.66
ng / ml, Tmax = 1.97 hr,
AUC = 48.4 ng x hr / ml..
-distribucion: 120 L/Kg
-Metabolismo: La oratadina
sufre un extenso metabolismo

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SECCION 4.3: INFORMACIÒN FARMACOLOGICA DEL PRODUCTO
de primer paso en el hígado y
se metaboliza principalmente
por CYP3A4, CYP2D6,
CYP1A1 y CYP2C19. Las
enzimas CYP menos
involucradas incluyen
CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8,
CYP2C9 y CYP3A5.
CYP3A4 y CYP2D6 son las
principales responsables de
metabolizar la loratadina en
descarboetoxiloratadina. Este
metabolito primario es 4
veces más
farmacológicamente activo
que la loratadina.
Además, un estudio
demuestra que la
descarboetoxiloratadina
primero se glucuronida por
UGT2B10, luego se hidroxila
por CYP2C8 para formar 3-
hidroxidesloratadina. Una
glucuronidación adicional de
3-hidroxidesloratadina facilita
la excreción.
-Eliminacion: Durante un
período de 10 días, el 40% de
loratadina se excreta en la
orina y el 42% se elimina en
las heces.
Contraindicada en casos de
hipersensibilidad a loratadina,
insuficiencia hepática,
Advertencias y precauciones durante el embarazo y la
lactancia, asma aguda,
hipertrofia prostática,
retención urinaria, glaucoma.
Observaciones

SECCION 5. ESTATUS DE PATENTES

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SECCION 6. RESUMEN PARA EL DESARROLLO DEL PRODUCTO

SECCION 7. REFERENCIAS (Indeque las referencias en el documento con números entre corchetes i.e. [1]

Elaborado por: ____________________________ Aprobado por:___________________

____________________________________________________
_
____________________________________________________
_
____________________________________________________
_

Fecha: __________________________________________ Fecha:________________

https://www.drugbank.ca/drugs/DB00455#reference-A176441

https://www.vademecum.es/principios-activos-loratadina-r06ax13

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