EM PRÁCTICAS FARMACOLOGÍA 2013

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TEMA 2 2 DIAZEPAM
BENZODIAZEPINAS TERAPÉUTICA:
Indicaciones
- Sedación consciente: Intervenciones diagnósticas y terapéuticas.
1 ALPRAZOLAM - Preanestésico: para aliviar la tensión y la ansiedad antes de la
cirugía.
- Antipánico
TERAPÉUTICA: - Efecto anticonvulsivante
Indicaciones - Ginecología y obstetricia: tratamiento de la eclampsia y para facilitar
Ansiedad: Manejo de los trastornos ansiosos o el alivio a corto plazo el trabajo de parto.
de los síntomas de ansiedad - Miorrelajante: Coadyuvante para el alivio del espamo
Tratamiento del insomnio musculoesquelético (Ej. En tetanos)
Desorden de pánico con o sin agorafobia Contraindicaciones
Contraindicaciones Hipersensibilidad, Intoxicación alcohólica aguda, Miastenia gravis,
Glaucoma de ángulo cerrado o glaucoma agudo Síndrome de apnea del sueño, Insuficiencia respiratoria severa,
Hipersensibilidad Insuficiencia hepática severa, Glaucoma de ángulo cerrado
PRESENTACIÓN: PRESENTACIÓN:
Nombre comercial Nombre comercial
XANAX, TRICALMA VALIUM, PACITRAN
Formas farmacéuticas Formas farmacéuticas
Tabletas Comprimido, TABLETAS y ampollas
Tipo de envase y formulaciones: Tipo de envase y formulaciones:
Tableta 0,25, 0,5 y 1mg Comprimido: 5 y 10 mg
Caja: 20, 30 y 100 unidades TABLETAS: 5 y 10 mg
FARMACOCINÉTICA: Ampollas: 5mg/1mL y 2 mL
Absorción FARMACOCINÉTICA:
Completa después de su administración oral Absorción: Oral es completa y rápida. IM es lenta y errática
Distribución Distribución:
Biodisponibilidad: 88% Biodisponibilidad: 100%
Concentración eficaz: 20-40 ng/mL Diazepam y sus metabolitos se ligan en una fuerte proporción a las
Duración de efecto: 6-10 horas proteínas pasmáticas: 98%
Unión a las proteínas séricas (principalmente a las albuminas): 70% Atraviesan tanto la barrera hematoencefálica como la placentaria y se
V1/2 de eliminación: Benzodiazepina de vida media a corta. 11,2 horas hallan igualmente en la leche materna
en los adultos sanos y de 16,2 horas en ancianos sanos La vida media de eliminación: 43 horas
Metabolismo Metabolismo: Hígado
Biotransformación hepática Excreción: Renal y solo una pequeña parte en las heces
Excreción FARMACODINAMIA:
Renal Inicio de acción: 30-60 min (Oral), 15-30 min (IM)
NOTA: El alcohol, la insuficiencia hepática y la insuficiencia renal Duración de efecto: 2-6 horas (Oral), 15-60mi n (EV)
modifican la farmacocinética de alprazolam Mecanismo de acción: vida media larga
FARMACODINAMIA: Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa
Inicio de acción: 15-30 min sobre el sistema límbico (tálamo e hipotálamo). No produce acción de
Mecanismo de acción bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales.
Se cree que las benzodiazepinas aumentan o facilitan la acción de Acción prolongada.
ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor Interacciones farmacológicas
inhibitorio en el SNC, causando que éste se una más al receptor GABA Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos,
de tipo A (GABAA). hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, antihistamínicos
Agente antiansiolítico; sedante-hipnótico: Se piensa que estimula los sedantes.
receptores GABA en el sistema ascendente de activación reticular. Ya Efecto sedante aumentado con: alcohol, propofol, etanol.
que el GABA es inhibitorio, la estimulación del receptor incrementa la Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, isoniazida.
inhibición y bloquea el despertar límbico y cortical luego de la Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos,
estimulación de la formación reticular del tronco del encéfalo. relajantes musculares de acción central.
Interacciones farmacológicas Efecto disminuido por: fenobarbital, rifampicina.
Efecto sedante potenciado por: alcohol. Efectos adversos
Efecto depresor sobre SNC potenciado por: antipsicóticos CV: tromboflebitis, bradicardia, colapso cardiocirculatorio, hipotensión,
(neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, síncope.
antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, inhibidores RESP: =
enzimáticos hepáticos (citocromo P450 3A4), DERMA: =
Disminye el metabolismo hepático y aumenta sus concentraciones GI: anorexia, gusto metálico, cólico, náuseas, vómitos
séricas: Anticonceptivos orales y eritromicina GU: =
Acelera su metabolismo y disminuye su eficacia: Tabaco HEMA: =
Efectos adversos M.ESQ: calambres
CV: Taquicardia, hipotensión, síncope META: Acidosis láctica luego de administración de grandes dosis EV
RESP: Aumento de las secreciones bronquiales, depresión respiratoria NEURO: =
DERMA: prurito, rash, urticaria OFT: visión borrosa
GI: Apetito disminuido, estreñimiento, náuseas OTROS:
GU: retención urinaria Interacciones: = +
HEMA: Anemia, leucopenia, trombocitopenia Acelera la eliminación: rifampicina
M.ESQ: debilidad muscular Inhibe la eliminación: isoniazida
NEURO: ataxia, cefalea, libido disminuida, depresión, letargia, ADMINISTRACIÓN:
disartria, pesadillas, somnolencia Dosis
OFT: visión borrosa y fotofobia ANSIEDAD: Vía oral 2 a 10 mg 2-4/d. Vía IM/EV 2 a 5mg (Moderado)
OTROS: Vía IM/EV 5 a 10 mg (severo)
ADMINISTRACIÓN: SINDROME DE ABSTINENCIA ALCÓHOLICA AGUDO: Vía oral 10 mg
Dosis 3-4/d
ANSIEDAD: 0,25 a 0,5 mg 3/d COADYUVANTE PARA EL ALIVIO DEL ESPASMO
TRASTORNOS DEL PÁNICO: 0,5 mg 3/d MUSCULOESQUELÉTICO: Vía oral 2 a 10 mg 3-4v/d. Vía IM/EV 5 a
Sobredosificación: Antídoto flumazenilo 10 mg iniciales, seguidos de Vía IM/EV 5 a 10 mg en 3 a 4 horas.
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COADYUVANTE TRASTORNOS CONVULSIVOS: Vía oral 2 a 10 mg Síndrome de Lennox-Gastaut, convulsiones acinéticas y
3-4v/d mioclónicas. Crisis de ausencia: Adultos y niños > 10 años. Vía oral
ESTADO EPILEPTICO. CRISIS CONVULSIVAS SEVERAS Y 0,5 a 1 mg por día en dos a tres tomas
RECURRENTES: Vía EV 5 a 10 mg, repetidos cada 10-15 min hasta Sobredosificación: El antídoto flumazenilo
alcanzar dosis máxima de 30 mg
Sobredosificación: Antídoto flumazenilo
4 MIDAZOLAM
3 CLONAZEPAM TERAPÉUTICA: Sedante-hipnótico
Indicaciones:
Tratamiento de breve duración del insomnio.
Sedación y premedicación antes de procedimientos diagnósticos o
TERAPÉUTICA: ANTICONVULSIVO
quirúrgicos.
Indicaciones
Contraindicaciones
Trastorno de Pánico: Trastorno de Pánico con o sin agorafobia.
- Hipersensibilidad
Trastornos comiciales: Clonazepam está indicado solo o como
- Glaucoma de angulo cerrado
adyuvante, en el tratamiento del síndrome de Lennox-Gastaut
- Intoxicación alcohólica aguda
(variante del Petit Mal), crisis convulsivas acinéticas y mioclónicas.
- Insuficiencia respiratoria grave
Puede ser empleado en pacientes con crisis de ausencia (Petit Mal)
- Insuficiencia hepática severa
Otros
- Síndrome de apnea durante el sueño
- Eclampsia
- Miastena grave
- Clonazepam está indicado como fármaco de segunda elección en los
PRESENTACIÓN:
espasmos infantiles (Síndrome de West).
Nombre comercial
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad DORMONID
- intoxicación alcohólica aguda Formas farmacéuticas
- Enfermedad hepática significativa Comprimidos y ampollas
- Insuficiencia respiratoria severa. Tipo de envase y formulaciones:
- Puede emplearse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto Ampollas IM o EV: 5mg/mL y 5mg/5mL, 15mg/3mL y 50 mg/10mL
sometidos a una terapia adecuada, pero está contraindicado en el Comprimido: 7,5 ó 15 mg
glaucoma agudo de ángulo estrecho. FARMACOCINÉTICA:
PRESENTACIÓN: Absorción
Nombre comercial Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral
RIVOTRIL También IM
Formas farmacéuticas Distribución
Comprimido, Gotas, Solución Debido al efecto del primer paso, la biodisponibilidad es de
Tipo de envase y formulaciones: aproximadamente 40%
Comprimido: 0,5, 1 y 2 mg Unión a las proteínas plasmáticas: 96-98%
Gotas orales: 2,5 mg/mL Metabolismo
Solución inyectable: 1 mg/mL Hepático
FARMACOCINÉTICA: Excreción
Absorción El midazolam se elimina por vía metabólica. Los metabolitos formados
ORAL: se absorbe en forma rápida y total son sometidos a conjugación con ácido glucurónico y eliminados como
Distribución glucurónidos por vía renal.
La biodisponibilidad: 98% FARMACODINAMIA:
Tiempo de vida media: 23 h Inicio de acción: 2-5 min (EV),10 min (Oral), 15 min (IM)
Fijación a proteínas: 85% Duración de efecto: 1-4 h (parenteral), 2-6 h (Oral)
Atraviesa la barrera placentaria, y se ha detectado su presencia en la Mecanismo de acción
leche materna. Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unión con el receptor
Metabolismo gabaérgico.
Hepático Agente antiansiolítico; sedante-hipnótico: Se piensa que estimula los
Excreción receptores GABA en el sistema ascendente de activación reticular. Ya
Renal que el GABA es inhibitorio, la estimulación del receptor incrementa la
FARMACODINAMIA: inhibición y bloquea el despertar límbico y cortical luego de la
Inicio de acción: 30-60 min estimulación de la formación reticular del tronco del encéfalo.
Duración de efecto: 12 h en adultos Interacciones farmacológicas
Mecanismo de acción: vida media intermedia Efecto sedante potenciado por: alcohol.
Clonazepam posee todos los efectos farmacológicos característicos de Acción y toxicidad potenciada por: eritromicina, claritromicina.
las benzodiazepinas: ansiolítico, sedante, miorrelajante y Disminución de concentración mínima alveolar de: anestésicos en
anticomicial. Al igual que sucede con las demás benzodiazepinas, se inhalación (vía IV). Reduce las necesidades del halotano
cree que tales efectos se deben fundamentalmente a la inhibición Acción potenciada por: antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
postsináptica mediada por el GABA antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, antihistamínicos
Interacciones farmacológicas = + sedantes, antihipertensivos de acción central.
Clozapina: puede producir depresión y paro respiratorio Disminye el metabolismo hepático y aumenta sus concentraciones
Efectos adversos séricas: Anticonceptivos orales y eritromicina
CV: bradicardia, colapso circulatorio, hipotensión Efectos adversos
RESP: = CV: =
DERMA: RESP: =
GI: anorexia, estreñimiento, diarrea, cólicos, nauseas, polidipsia, DERMA: =
sialorrea, vomitos GI: =
GU: retención urinaria GU: =
HEMA: HEMA: =
M.ESQ: hipotonía o debilidad muscular M.ESQ: =
META: NEURO: =
NEURO: ataxia, somnolencia OFT: =
OFT: visión borrosa OTROS
OTROS ADMINISTRACIÓN:
ADMINISTRACIÓN: Dosis
Dosis SEDACION PREQUIRÚRGICA: vía IM 0,07 a 0,08 mg/kg 1 hora antes
de la cirugía. Via oral 15 mg
TRASTORNO DEL SUEÑO: Vía oral 7,5 a 15 mg antes de acostarse
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Sobredosificación Preparación de las formas de administración
Antídoto flumazenilo
Dosis
EPILEPSIA: Vía oral 60 a 250 mg/d. Via EV 100 a 320mg
5 FENOBARBITAL ESTADO EPILEPTICO: Vía EV 10 a 20 mg/kg lenta. Repetir si no
responde
HIPNÓTICO: Vía oral 100 a 300 mg al acostarse. Via EV/IM 100 a 300
TERAPÉUTICA: mg
Indicaciones HIPERBILIRRUBINEMIA:
Barbitúrico de acción prolongada, hipnótico, anticonvulsivo y sedante. Límite de prescripción: estado epileptico 500mg/d EV
Contraindicaciones Sobredosis: establecer vía aérea y evacuar estómago.
- Hipersensibilidad a barbitúricos.
- Intoxicación aguda por alcohol, estimulantes o sedantes.
- Insuf. respiratoria grave.
- Porfiria aguda intermitente
- Lesiones graves de miocardio.
PRESENTACIÓN:
Nombre comercial
FENOBARBITAL
Formas farmacéuticas
Ampolla y tabletas
Tipo de envase y formulaciones:
Ampolla: 200 mg
Tabletas: 100 mg
FARMACOCINÉTICA:
Absorción
Buena y rápida en el TGI incluyendo la mucosa rectal. Se absorbe
mejor como solución y en el estomago vacio
Distribución
Biodisponibilidad: 100%
Es uno de los barbitúricos de acción más prolongada, con una vida
media de eliminación de 99 horas
Unión a las proteínas plasmáticas es bajo: 50%
Metabolismo
En el hígado, principalmente vía hidroxilación y glucuronodización
Excreción
Renal 50% sin modificar
FARMACODINAMIA:
Inicio de acción: 1h (Oral), 5min (EV)
Duración de efecto: 10-12 horas
Mecanismo de acción
ANTICONVULSIVO: Ejerce Depresion En La Transicion Monosináptica
Y Polisinaptica Del SNC, incrementando el umbral de estimulación
eléctrica de la corteza mototra. Deprime el SNC, por su estrecha
relación estimulando la actividad sináptica inhibitoria del GABA
SEDANTE-HIPNOTICO: bloquea la conducción ascendente en el
sistema reticular a nivel del talamo, inhibe la transmisión de los
impulsos hacia la corteza cerebral y reduce la actividad motora asi
como sensorial
ANTIHIPERBILIRRUBINEMICO: reduce los niveles sericos por
inducción de la glucoronil transferasa
Interacciones farmacológicas
Efecto aumentado por: alcohol, somníferos,
Disminuye efecto de: anticoagulantes orales (warfarina),
anticonceptivos y vitamina D
Efecto depresor aumentado por:benzodiacepinas, IMAO
Niveles plasmáticos aumentados por: felbamato (riesgo de sobredosis).
Riesgo de crisis convulsivas generalizadas con: antidepresivos
tricíclicos, antipsicóticos.
Metilfenidato: incrementa las concentraciones de fenobarbital
Maprotilina: potencia los efectos depresores del fenobarbital
Efectos adversos
CV: tromboflebitis, bradicardia, hipotensión
RESP: Depresión respiratoria, disnea, laringoespasmo
DERMA: rash, urticaria, angioedema, dermatitis exfoliativa, Sindrome
de Stevens jhonson,
HEMA: Anemia megaloblastica, trombocitopenia
M.ESQ: Osteomalacia, raquitismo
NEURO: alucinaciones, ataxia, insomnio y pesadillas, somnolencia
OFT: Movimientos oculares anormales
Otros: hipotermia
Efectos sobre la capacidad de conducir
Fenobarbital actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir:
somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la
capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad
hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir
vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no
se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al
medicamento.
ADMINISTRACIÓN:
Forma de administración