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Terapéutica Antiinfecciosa

 Diagnóstico Clínico de infección bacteriana


(80% faringitis virósicas)

 Identificación bacteriológica

 Test de sensibilidad-Antibiograma
(en discos o placas y por turbidimetría)

 Farmacología de los agentes


antimicrobianos
ATB objeto de análisis y escrutinio minuciosos

Decidir ante:
 Síntesis ininterrrumpida nuevos agentes
 Actividad antimicrobiana ampliada
 Mejores perfiles Farmacocinéticos
 Mejores perfiles de seguridad
 Problema creciente de Resistencia
 Mayores costos
DECIDIR

 Número de ATB disponibles


 Métodos administración (vías-fcia)

 Normas restrictivas: con agentes

Amplio espectro
Muy costosos
IMIPENEM - QUINOLONAS E.V.
Consideraciones administración ATB

 EFICACIA

 SEGURIDAD

Efectos adversos

Aparición bacterias RESISTENTES


 COSTOS
EFICACIA
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
 Unión a algún sitio “blanco” en las
bacterias e interrupción de alguna
función celular esencial para ella
 Concentración y permanencia en sitio

de infección
 Marcadores indirectos de actividad
microbiológica: CIM – CBM
 Actividad “in vitro” – “in vivo”
COMPLEJA
ANTIBIÓTICOS

Sustancias elaboradas por


microorganismos (hongos,
bacterias)
que actuando sobre otros
microorganismos son capaces de
suprimir su crecimiento y
multiplicación o provocar su lisis y
destrucción.
QUIMIOTERÁPICOS

Productos de la síntesis o
semisíntesis química en el laboratorio
bioquímico
farmacológico, capaces de suprimir el
crecimiento y
multiplicación o provocar la lisis o
destrucción de
microorganismos infecciosos
AGENTES BACTERIOSTÁTICOS

Inhiben el desarrollo
y multiplicación de los microorganismos, pero no
los
destruyen.
Para erradicar la infección requieren la
actividad del sistema inmunológico (Actividad de
macrófagos y polimorfonucleares)
Ej: Sulfonamidas,
Tetraciclinias, Cloramfenicol.
AGENTES BACTERICIDAS

Provocan la lisis y muerte


de microorganismos.
Ej: Penicilinas, Cefalosporinas,
Polipeptídicos.

 Pacientes neutropénicos necesitan


dosis bactericidas
CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIMICROBIANOS
ANTIBACTERIANOS

I- BETA LACTAMICOS
Penicilinas Cefalosporinas
Monobactams Carbapenems

VI- TETRACICLINAS
II- AMINOGLUCOSIDOS Prototipo: Clortetraciclina
Prototipo: Gentamicina
VII- AMFENICOLES
Prototipo: Cloramfenicol
III- AZUCARES COMPLEJOS
Prototipo: Clindamicina VIII- MACROLIDOS
Prototipo: Eritromicina

IV- POLIPEPTIDICOS IX-GLUCOPEPTIDOS


Prototipo: Polimixina Prototipo: Vancomicina

X- MISCELANEOS
V- RIFAMICINAS Espectinomicina, Virginiamicina,
Prototipo: Rifampicina Capreomicina, Cicloserina, Fosfomicina,
Novobiocina, Linezolida.

XI- QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOS


Sulfonamidas, Trimetoprim, Nitrofurano
Derivados de Naftiridina y Quinolonas
CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIMICROBIANOS
ANTIMICOTICOS

XII- ANTIFUNGICOS
Anfotericina B
Imidazoles :Ketoconazol, fluconazol,
itraconazol

Griseofulvina

Fluocitosina

Nistatina

Terbinafina
CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIMICROBIANOS
ANTIVIROSICOS

Infecciones no HIV
Aciclovir, Famciclovir, Ganciclovir, Oseltamivir, Zanamivir

Infecciones HIV
 ANÁLOGOS DE DIDEOXINUCLEÓSIDOS
 Inhiben transcriptasa inversa viral
a. AZT o Azidotimidina o zidovudina
b. ddA o dideoxiadenosina
c. ddC o dideoxicitidina o zalcitabina
d. ddI o dideoxiinosina o didanosina
 Interfiere con retrotranscriptasa viral Ribavirina

 INHIB. NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA


NEVIRAPINE(Viramune) FOSCARNET DELAVIRDINE

 INHIBIDORES DE LA PROTEASA SAQUINAVIR INDINAVIR


CLASIFICACIÓN GENERAL DE
ANTIBACTERIANOS
I- BETA LACTAMICOS
Penicilinas Cefalosporinas
Monobactams Carbapenems

II- AMINOGLUCOSIDOS: Gentamicina

III- AZUCARES COMPLEJOS :


Clindamicina

IV- POLIPEPTIDICOS: Polimixina

V- RIFAMICINAS : Rifampicina
CLASIFICACIÓN GENERAL DE
ANTIBACTERIANOS

VI- TETRACICLINAS:
Clortetraciclina

VII- AMFENICOLES :
Cloramfenicol

VIII- MACROLIDOS : Eritromicina


CLASIFICACIÓN GENERAL DE
ANTIBACTERIANOS

IX- MISCELANEOS: Espectinomicina,


Virginiamicina, Vancomicina,
Teicoplanina, Cicloserina, Fosfomicina,
Novobiocina, Linezolida.

X- QUIMIOTERAPICOS
ANTIBACTERIANOS: Sulfonamidas
Sulfonamidas + Trimetoprim
Nitrofuranos Derivados de Naftiridina
y Quinolonas
ANTIBIÓTICOS
Mecanismo de Acción
 Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana:
Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenems,
Monobactams, Vancomicina, Teicoplanina,
Anitifúngicos (Clotrimazol, Fluconazol,
Itraconazol).

 Afectan la membrana celular bacteriana:


Interfieren con la permeabilidad y ocasionan
pérdida de material intracelular: Polimixina,
Antifúngicos (Nistatina, Anfotericina B).
ANTIBIÓTICOS
Mecanismo de Acción

 Inhiben la síntesis proteica:

-Inhiben Subunidad Ribosomal 50 S:


Cloramfenicol, Macrólidos, Azúcares
Complejos, Espiramicina, Virginiamicina.

-Inhiben Subunidad Ribosomal 30 S:


Aminoglucósidos, Espectinomicina,
Tetraciclinas.
ANTIBIÓTICOS
Mecanismo de Acción
 Afectan el metabolismo de ácidos nucleicos:
-Inhiben RNA Polimerasa: Rifamicinas
(rifampicina).

- Inhiben la DNA girasa: Quinolonas

 Inhiben la síntesis del ácido fólico bacteriano


Sulfonamidas, Trimetoprima, Pirimetamina,
Sulfonas.
SEGÚN SU ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
1. PRIMARIAMENTE EFECTIVOS
CONTRA COCOS Y BACILOS GRAM + :
Penicilinas, Cefalosporinas 1º generación,
Lincomicina, Clindamicina, Vancomicina

2. PRIMARIAMENTE EFECTIVOS
CONTRA BACILOS GRAM - :
Aminoglucósidos, Aztreonam, Polimixinas.
SEGÚN SU ESPECTRO
ANTIBACTERIANO.
3. AMPLIO ESPECTRO: Efectivos contra
bacilos Gram + y Gram –
Penicilinas Espectro ampliado,
Cefalosporinas últimas generaciones,
Cloramfenicol,Tetraciclinas,
Sulfametoxazol-Trimetoprima.

4. ESPECTRO SELECTIVO O DIRIGIDO:


Carbenicilina, Piperacilina, Mezlocilina,
Ticarcilina
ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
PENICILINAS

Son bactericidas, de primera elección en


numerosas infecciones, escasos efectos
adversos y costo relativamente bajo
Clasificación penicilinas
GRUPO PENICILINA G:
 Bencilpenicilina o penicilina G (sales
sódicas o potásicas
 Benzilpenicilina Procaína
 Benzilpenicilina Benzatina

ÁCIDO RESISTENTES (uso oral)

Fenoximetilpenicilina o Penicilina V
Clasificación Penicilinas
GRUPO PENICILINAS
PENICILINASA- RESISTENTE o
ANTIESTAFILOCOCOS

Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Nafcilina
Meticilina
Clasificación penicilinas

GRUPO DE ESPECTRO AMPLIADO : AMINOPENICILINAS

Ampicilina
Amoxicilina

GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDO


Carbenicilina
Ticarcilina
Mezlocilina
Piperacilina
MECANISMO ACCIÓN
 Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras
de penicilinas) en la membrana citoplasmática
que sirven para la última fase de síntesis de
proteoglicanos que forman la pared BACTERIANA.

 Se inhibe la transpeptidación, se inhibe


síntesis de peptidoglicano, resultando en la
formación de una pared bacteriana defectuosa y
la célula muere por lisis
RESISTENCIA
 Inactivación del ATB por ßlacta-masas
(+común, + 100 ßlactamasas)

 Modificación del sitio de unión PBP

 Acceso difícil del ATB al sitio de unión


PBP

 Presencia de una bomba de egreso


Estructura penicilina
ga clic para modificar el estilo de texto del pat
egundo nivel
ercer nivel
 Cuartonivel
– Quinto nivel
Penicilinas Naturales
Penicilinas G y V

 Haga clic para modificar el estilo de texto del pa


 Segundo nivel
 Tercer nivel
 Cuarto nivel
 Quinto nivel
GRUPO PENICILINA G
Actividad antibacteriana contra:
 Cocos Gram (+):
Neumococos, Estreptococos, Estafilococos

 Bacilos Gram (+):


Listeria monocitogenes

 Anaerobios:
Clostridium
GRUPO PENICILINA G
Cocos Gram (–):
Neisserias: Gonococo, Meningococo

 Espiroquetas: Treponema Pallidum

Susceptibles a hidrólisis por


betalactamasas del estafilococo y de
bacilos G -
GRUPO PENICILINA G
USOS
Infecciones por estreptococo beta
hemolítico

Sífilis

Infecciones por anaeróbios (+):


periodontales, pulmonares
Penicilina G:
 Administración: Acido lábil (no V.O.), se usa
por vía intravenosa para infecciones graves
(endocarditis bacteriana) o intramuscular
(benzatínica)

 Ventajas: bajo costo, fácil administración,


excelente penetración a los tejidos e índice
terapéutico favorable .

 Desventajas: degradación por el ácido gástrico,


destrucción por las betalactamasas bacterianas, y
su asociación con el desarrollo de reacción
alérgica.
Formas de Presentación de la
Penicilina G
 Penicilina G cristalina Na o K
 Penicilina G procaínica (mezcla molar igual
de penicilina y procaína). Adm. IM. es
potencialmente más alergénica que la penicilina
G cristalina

 Penicilina G benzatínica
cuando se requieren niveles de penicilina por
periodos prolongados de tratamiento: sífilis
temprana o latente, tratamiento para celulitis
estreptocóccica o faringitis, y profilaxis contra
estreptococos betahemolíticos
Penicilina V
Fenoximetilpenicilina

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 Segundo nivel
 Tercer nivel
 Cuarto nivel
 Quinto nivel
Penicilina V

 Resiste la degradación por el ácido


gástrico.

 Administración oral, alejada de los


alimentos (1 a 2 horas antes)

 Indicadas primariamente para


infecciones no graves que involucren
la garganta o tejidos blandos
Grupo Penicilinas Penicilinasas -
Resistentes

Haga clic para modificar el estilo de texto del patr


 Segundo nivel
 Tercer nivel
 Cuarto nivel
 Quinto nivel
GRUPO PENICILINAS PENICILINASA- RESISTENTE
o ANTIESTAFILOCOCOS

 Oxacilina- V.O
 Cloxacilina – V.O
 Dicloxacilina – V.O
 Nafcilina – V.O
 Meticilina- Vía parenteral
Prototipo: Dicloxacilina

Este grupo de penicilinas poseen una cadena


lateral que inhibe la acción de la penicilinasa
y por consiguiente previenen la apertura del
anillo betalactámico.

Meticilina: nefrotóxica
GRUPO PENICILINAS PENICILINASA- RESISTENTE
o ANTIESTAFILOCOCOS

Penicilinas semisintéticas, resistentes


a la penicilinasa de estafilococos.

Activa contra estafilo y estreptococos.

Inactivas contra enterococos, bacterias


anaeróbicas y cocos y bacilos G-
Grupo Penicilinas de Espectro
Ampliado

 Haga clic para modificar el estilo de texto del pa


 Segundo nivel
 Tercer nivel
 Cuarto nivel
 Quinto nivel
GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO
AMINOPENICILINAS

Semisintéticas, retienen el espectro de las


penicilinas y tienen actividad mejorada
contra bacilos Gram-:
Inactivadas por la penicilinasa

 Ampicilina
 Amoxicilina
GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO
AMINOPENICILINAS

Amoxicilina: absorción por vía G.I. más


rápida y completa que Ampicilina.

Los alimentos no interfieren con su


absorción.

Ventaja: puede administrarse cada 8 hs


GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO
AMINOPENICILINAS

Usos

Infecciones urinarias: E.coli, Proteus


mirabilis

Infecciones tracto respiratorio: otitis,


sinusitis, agudizaciones bronquitis
crónica: neumococos, H.influenza

Shigellosis, Enterococo, (ampi),


salmonella, listeria, anaerobios
Penicilinas de espectro dirigido

Haga clic para modificar el estilo de texto del patró


 Segundo nivel
 Tercer nivel
 Cuarto nivel
 Quinto nivel
PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDO
ANTIPSEUDOMONAS

Carboxipenicilinas

Acción: Antipeseudomonas y enterobacterias:


E. coli-proteus-enterobacter

Carbenicilina

Ticarcilina
PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDO
ANTIPSEUDOMONAS

Ureidopenicilinas
Mayor actividad contra PSEUDOMONAS
Klebsiella y anaerobios Gram (+):
Fusobacteri–Peptoestreptococos-Clostridium

Mezlocilina

Piperacilina

Se usan por vía parenteral. Infecciones


graves
INHIBIDORES DE
BETALACTAMASAS

 Haga clic para modificar el estilo de texto del pa


 Segundo nivel
 Tercer nivel
 Cuarto nivel
 Quinto nivel
Inhibidores betalactamasas
El uso de inhibidores de
• ACIDO ßlactamasa + ATB ß
CLAVULÁNICO lactámicos debe
realizarse en forma
• TAZOBACTAM científica y racional, solo
en infecciones causadas
por productores de ß
• SULBACTAM lactamasas.
Son agentes de reserva,
Inactivadores de gran utilidad en
“suicidas” infecciones muy
específicas.

E.I: La combinación de inhibidores de betalactamasas


con antibióticos betalactámicos es bien tolerada.
Los efectos adversos en aproximadamente 10% de
los pacientes.
Gastrointestinales: (+ frecuentes) diarrea, nauseas y
vómitos, flatulencia, distensión abdominal, gastritis,
estomatitis , ↑ transaminasas
Ácido clavulánico

Amoxicilina + ácido clavulánico


otitis media, sinusitis, infecciones del tracto
respiratorio inferior, causadas por H. influenzae y B.
catarralis productoras de betalactamasas.
Tazobactam

Piperacilina + Tazobactam
vía i.v. Útil en infecciones
hospitalarias
respiratorias (neumonías),
intraabdominales, obstétricas -
ginecológicas, en infecciones graves de
piel y tejidos blandos y en
osteomielitis producida por agentes
multirresistentes
Sulbactam
Ampicilina + sulbactam
uso parenteral - infecciones graves de piel,
infecciones ginecológicas e intraabdominales ,
infecciones respiratorias, infecciones de huesos y
articulaciones, infecciones del SNC (meningitis),
infecciones urinarias y para la profilaxis quirúrgica.

 Otras combinaciones: + Cefalosporinas


FARMACOCINÉTICA

 Absorción V.O.: variable-depende de estabilidad


en medio ácido y unión a proteínas (adm.
alejadas de las comidas: 1 h antes o 2 después)

 Absorción vía parenteral: completa y rápida.


Grandes dosis por vía endovenosa (E.V.)

 Formas especiales absorción retardada (P.


Benzatínica) niveles sanguíneos y tisulares bajos
por períodos prolongados. Infec. Strep. Beta
hemolítico - sífilis
FARMACOCINÉTICA

 Distribución corporal amplia.


 No penetran la pared de las células
 Niveles mas bajos que los
plasmáticos en SNC, próstata y ojos.
 Mejora con meninges inflamadas
FARMACOCINÉTICA

 Excreción: mayoría por vía renal


 90% por secreción tubular
 PROBENECID: altera la sec. tubular
 También por saliva y leche materna
 Vida media: 30-60 minutos
REACCIONES ADVERSAS
 Reacciones de Hipersensibilidad: rash
máculopapular o urticarial, fiebre, broncoespasmo,
enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa,
síndrome de Stevens- Jhonson y anafilaxia
 Irritación local y el dolor en el sitio de la
inyección .
 Diarrea, náuseas y vómitos

 Meticilina y Nafcilina pueden causar

granulocitopenia (en niños)


 Meticilina puede causar nefritis
Efectos Adversos
Raros: anemia hemolítica, convulsiones,
diátesis hemorrágica, agranulocitosis, colitis
pseudomembranosa, reacciones
neurológicas, hepatitis

 Seguridad en embarazo e
insuficiencia renal
RAM graves: Penicilina benzatínica
Efectos adversos graves no inmunológicos a
Penicilina BZ, por inyección intraarterial accidental
en pacientes pediátricos (3 reportes).
Efecto adverso conocido, grave, predecible y evitable.

La administración intravascular accidental, o cerca del paquete


vasculo nervioso, puede producir complicaciones con daño
neurovascular y/o compromiso de la circulación en sitio prox. o
distales de la inyección.
En Argentina fue reportado otro caso de necrosis del recto,
vegiga neurogénica y déficit neurológico en el territorio ciático-
poplíteo externo, como consecuencia de una inyección
intraraterial accidental de penicilina benzatínica en un niño de 6
años de edad .
También se ha descripto mielitis transversa, con parálisis
permanente, gangrena que requirió amputación de dedos y
porciones más proximales de extremidades y necrosis alrededor
del sitio de la inyección.
Penicilina Benzatínica
ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
CEFALOSPORINAS

Son bactericidas, de segunda elección en


numerosas infecciones, escasos efectos
adversos y costo elevado
MECANISMO ACCIÓN
Unión covalente con PBP (proteínas
fijadoras de penicilinas) en la
membrana citoplasmática que sirven
para la última fase de síntesis de
proteoglicanos que forman la pared.

Se inhibe la transpeptidación, se inhibe


síntesis de peptidoglicano y la célula
muere

Autolisinas: enzimas bacterianas que


remodelan y rompen la pared celular
RESISTENCIA

1. Inactivación del ATB por ßlactamasas


(+común, + 100 ßlactamasas)

. ßlactamasas de stafilococos aureus, H.influenza


y E. coli se relacionan con penicilinas y NO con
cefalosporinas

. ßlactamasas producidas por pseudomonas,


enterobacter todas hidrolizan penicilinas y
cefalosporinas.

. Metalo- ßlactamasas: hidrolizan carbapenems


RESISTENCIA

2. Modificación del sitio de unión PBP

Esta es la resistencia del estafilococo a


la meticilina ( baja afinidad para
el ßlactamico)
RESISTENCIA

3. Acceso difícil del ATB al sitio de


unión PBP

El acceso difícil ocurre con los G-


( por la impemeabilización de la
membrana externa o regulación de
las porinas)

4. Presencia de una bomba de egreso


Clasificación cefalosporinas
Cefalosporinas de primera generación:
(1964- 1969)
Vía oral: Cefradina, Cefalexina Vía parenteral: Cefalotina
Cefadroxilo Cefapirina ,Cefazolina

Cefalosporinas de segunda generación:


(1970-79)
Vía oral:Cefaclor, Cefuroxima Vía parenteral:
Cefatrizina, Cefprozil, Loracarbef Cefamandol,
Cefuroxima
CEFAMICINAS: Cefoxitina
Cefotetan
Clasificación cefalosporinas
Cefalosporinas de tercera generación: (1980- 1989)
resistentes a beta-lactamasas de G –

Vía oral: Cefixima, Ceftibuten, Vía parenteral:


Cefpodoxima Cefotaxima,
Ceftriaxona,
Ceftizoxima,
Ceftazidima,
Cefoperazona
Cefalosporinas de cuarta generación: (1995-97)

Vía oral: Cefpirome Vía parenteral:


Cefepime (im o iv)
Primera generación
Cefazolina, cefalotina, cefalexina:
Streptococo pyogenes

S. aureus y otros G+ (excepto cepas meticilino


resistentes)

También E.coli, Proteus, Klebsiella

Anaerobios de la cavidad bucal (no B.fragilis)


Segunda generación
Cefuroxima, cefaclor
Más activas que 1ª c/E.Coli

Cubren además: H.Influenzae, Moraxella

La actividad c/neumococo y S.aureus varía entre los


≠ fármacos (cefuroxima si, las otras no)

Cefoxitina (*) actividad agregada c/B. fragilis y


otros bacteroides
Tercera generación
Se han obtenido de la modificación química
de la estructura ß-lactámica fundamental

Lo cual incrementa su afinidad por las PBP e


intensifica actividad contra bacterias G (-)

Aumenta la Resistencia a las ß-lactamasas


bacterianas

Prolonga su vida media y disminuye la


toxicidad.
Espectro Antibacteriano
Ampliado contra G (-)
Cubren mejor E.coli, H.influenzae y Moraxella
Enterobacterias: E.coli, klebsiella, morganella,
proteus, probidencia,serratia, acinetobacter
Excepción: Enterobacter cloacae, propensión a
generar R

Ceftriaxona: N.gonorreae

Ceftazidima y Cefoperazona: únicas activas c


Pseudomonas
Espectro Antibacteriano
Ampliado contra G (-)
Gram (+): menor que las de 1er o 2da
generación

Cefotaxima es la + activa del grupo


c/S.aureus Meticilino Sensible y S.pyogenes

Cefotaxima y ceftriaxona: c/neumococo

Actividad Anaerobia variable


Tercera Generación

La resistencia puede ser inducida rápidamente


durante la terapéutica por desrepresión
cromosómica de bacterias prod. ßlactamasas

Logran concentraciones terapéuticas en casi


todos los líquidos corporales, incluyendo LCR.
Cuarta generación
Comparable a las de 3ª generación

Un poco > resistencia a ßlactamasas

Util en infecciones nosocomiales con


acinetobacter.

Cefepima : perfil similar a ceftazidima.

NO tienen indicación en APS


Farmacocinética
1ª generación: oral y parenteral (i.m.), eliminación renal.
Intervalo dosis varía de acuerdo al fármaco (6-8hs)

2ª generación:
V. Oral y parenteral, eliminación renal
Intervalo: variable 8-24 hs
En gral. Las cefalosporinas son de rápida eliminación y t ½
corta

3ª generación: Oral y parenteral, eliminación renal (excepto


ceftriaxona= 50% por bilis). Vida ½: 1 a 2 hs
Ceftriaxona (5 a 10 hs) 1dosis/día
Intervalo: oral= cada 12-24 hs
Usos clínicos
1ªgeneración
Rara vez son de 1ª elección. Streptococo pyogenes, S.
aureus y otros G+(excepto cepas meticilino
resistentes),También E.coli, anaerobios de la cavidad bucal
(no B.fragilis)

V.oral: pueden usarse en Inf.T.Urinario, inf.menores


por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de
tejidos blandos . NO en inf.graves.

Cefazolina(parenteral) de elección para profilaxis


quirúrgica
(las de 2ª o 3ª no tienen ventajas y + caras)
Usos clínicos
2ª generación
Más activas que 1ª c/E.Coli, cubren
además, H.Influenzae, B.catarralis:

Sinusitis, Otitis e I:T:U bajo

CEFOXITINA: p/anaerobios (B.fragilis)


diverticulitis, peritonitis.
Usos clínicos
3ª generación
Infecciones graves por gérmenes resistentes

Son de utilidad en Meningitis por neumococo,


meningococo, H.influenzae y G- susceptible

Neumonías de origen comunitario

Indicadas en neutropénicos febriles

Sepsis Intra-Abdominal en combinación con


Metronidazol

Enfermedades Venereas: CEFTRIAXONA: Gonorrea

4ª generación: = que 3ª
Usos clínicos
3ª generación
Ceftazidima y Cefoperazona
cuando se sospecha Infección Grave por
Pseudomona Aeruginosa:

infecciones hospitalarias, incluidas Neumonías e


Infecciones Urinarias post-instrumentación, Trat.
Empírico Neutropénico Febril
Conviene combinar con un segundo agente antipseudomonas
(aminoglucósido, quinolona, aztreonam)
Efectos indeseables cefalosporinas
Similares a todos los ß lactámicos
 Diarrea: es el + frecuente, todas las de
amplio espectro por v.o. pueden dar diarrea
por la baja biosdisponibilidad, queda mucha
cefalosporina en la luz intestinal

 Hipersensibilidad: Indice de RAM cruzadas


entre ßlactámicos 5-10%. Rash - Fiebre

 Enfermedad del suero por inmunocomplejos


con vasculitis severas, algunas de 2ª s/todo
cefaclor
Efectos indeseables cefalosporinas
Similares a todos los ß lactámicos

 Pseudolitiasis biliar: ceftriaxona, se elimina


50% por bilis, alterando la calidad de la
bilis, pudiendo asociarse a imágenes
ecográficas que confunden con litiasis biliar

 Las de amplio espectro asociadas a severas


alteraciones de la ecologia bacteriana, ↑
selección cepas resistentes (* nosocomios
con las de 3ª)
CARBAPENEMS

 IMIPENEM

 MEROPENEM

 ERTAPENEM
CARBAPENEMS
IMIPENEM

ß-lactámico de amplio espectro


y alta potencia.

Inhibe el desarrollo del 90% de


las bacterias de importancia
clínica.
CARBAPENEMS
IMIPENEM

Se une a PBP1 PBP2 y PBP3

Se administra cada 8 hs
(por efecto inhibitorio
postantibiótico)
CARBAPENEMS
IMIPENEM
Espectro antibacteriano
Bacterias aerobias
Gram+:

a)Muy susceptibles: Streptococo pn., Strep.A


y B, Stafilococo aureus

b) Medianam.suscept.: Enterococos
(MIC 3ug/ml)

c) Resistentes: S.aureus meticilino


resistente.
CARBAPENEMS
IMIPENEM
Espectro antibacteriano
Bacterias aerobias
Gram-:

Neisserias meningitidis, gonorreae y H.influenzae


(MIC 0,2ug/ml- tanto ßlactamasas + como -)

Enterobacteriacea: E.c.,K,Salmonella, Shigella,


Citrobacter,Y.enterocolítica, Enterobacter (MIC
1ug/ml) Proteus (MIC 2-4ug/ml) Pseudomona
aeruginosa (MIC 5ug/ml) combinar con tobramicina

P.maltophila y cepacia resistentes Acinetobacter


(poco susceptible).
CARBAPENEMS
IMIPENEM
Espectro antibacteriano Anaerobios
excelente actividad contra anaerobios estrictos

Bacteroides fragilis y otros bacteroides,


fusobacterium

Cocos anaerobios Gram+ (MIC 1ug/ml)


Cl.perfringes (MIC 4ug/ml)

Cl.dificcile resistente
CARBAPENEMS
IMIPENEM
Efectos adversos:

 Náuseas
 Diarrea
 Vómitos
 Hipersensibilidad
 Superinfección
 Convulsiones
IMIPENEM usos clínicos
Infecciones nosocomiales por microorganismos
multirresistentes
Tratamiento empírico en personas que recibieron
múltiples antibióticos
Infecciones polimicrobianas: aerobios, anaerobios,
Gram -, Infecciones intraabdiominales, tejidos blandos,
osteomielitis.
Infecciones urinarias complicadas (en lugar de
quinolonas)
Neumonías. Infec.a pseudomonas combinar imipenem
+ AG
Monoterapia en pacientes neutropénicos febriles

NO USAR IMIPENEM: infecciones de la comunidad ,


profilaxis quirúrgica, infecciones por Stafilococos
meticilino resistentes, infecciones a P. no aeruginosa
IMIPENEM usos clínicos
NO USAR IMIPENEM:

 infecciones de la comunidad
 profilaxis quirúrgica

 infecciones por Stafilococos


meticilino resistentes
 infecciones a P. no aeruginosa
ERTAPENEM
Med Lett Drugs Ther 44, 25-26.2002
 Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia
que ceftriaxona
 Menos dosis/ día que piperacilina-tazobactam,
ticarcilina/ clavulánico
 Útil en infecciones por anaerobios.
 Opción adecuada p/tratamiento domiciliario
 NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la
neumonía de la comunidad.
 A diferencia de imipenem y meropenem, NO es
activo c/ Pseudomona y Acinetobacter, NO
debería usarse para el tratamiento empírico de
las infecciones nosocomiales
MONOBACTAMS: AZTREONAM
Espectro antibacteriano
Bacterias aerobias Gram - (resistentes a
betalactamasas)

-Enterobacteriacea: E.Coli, Proteus mirabilis-


vulgaris, Kelbsiella pn, Salmonella, Shigella,
Morganella morganii – Providencia

-Neisseria: meningitidis- gonorreae

-Haemophilus influenzae

-Pseudomona aeruginosa
MONOBACTAMS: AZTREONAM

Si se compara con AG el AZTREONAM es


efectivo en condiciones anaeróbicas , pH ácido y
en abscesos

No produce nefrotoxicidad.

En neonatos y niños de 3 meses a 2 años


penetra al LCR.
Útil en pacientes con hemodinamia inestable, la
cual predispone a nefrotoxicidad con AG.

En infecciones mixtas se puede combinar con:


eritromicina, clindamicina, metronidazol,
penicilina, vancomicina.

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