Bases Farmacologicas (Betriz Isa) PDF

ISA-INSTITUTO SUPERIOR
TECNOLIGICO PRIVADO BASES FARMACOLOGICAS II
ANALISIS DE PROCESOS BIOLOGICOS Y

ISA-INSTITUTO SUPERIOR QUIMICOS EN EL SER HUMANO
TECNOLIGICO PRIVADO
 FARMACODINAMIA
 PRINCIPALES ACTIVOS DEL MEDICAMENTO
 ACCION FARMACOLOGICA DE LOS
MEDICAMENTOS
 SELECTIVIDAD DE LOS MEDICAMENTOS

 FACTORES QUE MODIFICAN EL
MEDICAMENTO
 LADME
 POSOLOGIA DE LOS MEDICAMENTOS
 MEDICAMENTOS QUE ACTUAN:
 SISTEMA NERVIOSO
 SISTEMA RENAL
 SISTEMA DIGESTIVO
 SISTEMA RESPIRATORIO
AUTOR
TECNICO DE FARMACIA
BEATRIZ REYEZ FLORES.
2018
1. FARMACODINAMIA
La farmacodinamia describe las acciones de un fármaco en el organismo y la

influencia de las concentraciones plasmáticas en la magnitud de la respuesta. La
mayoría de los fármacos ejercen sus efectos, tanto benéficos como perjudiciales,
debido a su interacción con receptores, es decir, macromoléculas blanco
especializado, presente en la superficie o en el interior de las células. Los fármacos se
unen a los receptores, iniciándose una serie de modificaciones en la actividad
bioquímica o biofísica de una célula mediante un proceso llamado transducción de
señales (fig. 2.1).
TRANSDUCCIÓN DE SEÑALES
Los fármacos actúan como señales, y sus receptores actúan como detectores de
señales. Muchos receptores señalizan su reconocimiento de un ligando unido
iniciando una serie de reacciones que culminan en una respuesta intracelular
específica. [Nota: el término «ligando» se refiere a una pequeña molécula que se une
a un sitio en una proteína receptora. El ligando puede ser una molécula natural o un
fármaco.] Las moléculas «segundo mensajero» (también llamadas moléculas
efectoras) son parte de la cascada de sucesos que traducen la unión a ligando en una
respuesta celular.
A. El complejo fármaco-receptor
Las células pueden poseer diferentes tipos de receptores, cada uno de ellos
específico para un determinado ligando. En el corazón, por ejemplo, existen
receptores β para la adrenalina o la noradrenalina, y receptores muscarínicos para
la acetilcolina. Estos receptores interactúan dinámicamente para controlar
funciones cardíacas vitales. La magnitud de la respuesta es proporcional al número
de complejos fármaco-receptor:
Fármaco + receptor Complejo fármaco-receptor →

efecto biológico
Este concepto se halla íntimamente relacionado con la formación de complejos entre

una enzima y un sustrato, o entre un antígeno y un anticuerpo; estas interacciones
tienen muchas características en común, y quizás la más notable de ellas es la
especificidad del receptor por un determinado ligando. Sin embargo, el receptor no
sólo tiene la capacidad de reconocer a un ligando, sino que también puede acoplar o
translucir esta unión en una respuesta mediante un cambio estructural o un efecto
bioquímico. La mayoría de los receptores reciben un nombre que indica el tipo de
sustancia que interactúa mejor con él. Por ejemplo, el receptor para histamina se llama
así, receptor de histamina. Aunque gran parte de este capítulo se concentrará en la
interacción de fármacos con receptores específicos, es importante tener presente que
no todos los fármacos ejercen su efecto interactuando con un receptor. Por ejemplo,
los antiácidos neutralizan químicamente el exceso de ácido gástrico, con lo que
reducen los síntomas de las «agruras».
2. PRINCIPIOS ACTIVOS DE LOS MEDICAMENTOS
Los excipientes son los componentes del medicamento diferentes del principio
activo (sustancia responsable de la actividad farmacológica). Éstos se utilizan para
conseguir la forma farmacéutica deseada (cápsulas, comprimidos, soluciones, etc.)
y facilitan la preparación, conservación y administración de los medicamentos. Es el
único componente que puede diferir cuando comparamos un medicamento
genérico y su equivalente de marca.
Es necesario recordar que la posibilidad de usar diferentes excipientes por parte de
los medicamentos genéricos o EFG (algo que no siempre es así), no compromete en
absoluto la calidad del producto final, ya que todos los excipientes usados en cualquier
medicamento deben estar aprobados por la . El único problema que puede provocar
un excipiente en concreto es la intolerancia del paciente hacia el mismo (como por
ejemplo, la lactosa), pero en cualquier caso, ese fenómeno se daría de la misma
manera en un EFG y en su equivalente de marca.
A continuación tenéis una clasificación de los diferentes excipientes que suelen usarse
en los medicamentos que se consumen de forma más habitual.
 Aglutinantes (binders): mantienen los ingredientes de una tableta unidos.

Comúnmente se utilizan almidones, azúcares y celulosas como Hidroxipropil
celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares alcohólicas como xilitol, sorbitol
o maltitol.
 Diluyentes (fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr
una presentación conveniente para el consumo. La celulosa vegetal es un relleno
cuyo uso es bastante extendido en tabletas o cápsulas de gelatina dura. El fosfato
de calcio dibásico es también un relleno popular para tabletas. Para cápsulas de

gelatina blanda suele utilizarse flor de cártamo.
 Desintegradores (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando se les
moja causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los principios
activos para su absorción.
 Lubrificantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en
terrones o que se peguen en alguna de las máquinas industriales con los que se
fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas esteroides son los
lubricantes más frecuentes en tabletas o cápsulas de gelatina dura.
 Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los efectos
del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean
más fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas recubiertas utilizan una capa de
celulosa (fibra vegetal) que está libre de sustancias alergénicas. Otros materiales
utilizados son polímeros sintéticos u otros polisacáridos. Según la velocidad de
disolución de un recubrimiento se puede determinar en qué lugar del tracto
digestivo se liberen las proteínas, o el periodo de acción de estas.
 Edulcorantes: sirven para hacer las pastillas más deglutibles, otorgándoles sabor
más agradable.
 Saborizantes y colorantes: sirven para mejorar las propiedades organolépticas,
y por tanto, aumentar el cumplimiento terapéutico.
3. ACCION FARMACOLOGICA DE LOS MEDICAMENTOS
Los fármacos solo influyen en el ritmo en el que se producen las funciones biológicas
existentes. Los fármacos no pueden cambiar la naturaleza fundamental de esas
funciones ni crear otras nuevas. Por ejemplo, pueden acelerar o retrasar las reacciones
bioquímicas que causan la contracción muscular, la función de las células renales de
regular el volumen de agua o las sales retenidas o eliminadas por el organismo, la
secreción glandular de sustancias (como la mucosidad, el ácido gástrico o la insulina)
y la transmisión de mensajes a través de los nervios.
Los fármacos no pueden restablecer las estructuras o funciones ya dañadas más allá
de la capacidad de reparación que tiene el propio organismo. Esta limitación
fundamental de la acción farmacológica subyace a muchas de las frustraciones
actuales con respecto al tratamiento de enfermedades que destruyen los tejidos o las
enfermedades degenerativas, como la insuficiencia cardíaca, la artritis, la distrofia
muscular, la esclerosis múltiple, la enfermedad de Parkinson y la enfermedad de
Alzheimer. No obstante, algunos fármacos pueden ayudar al organismo a
restablecerse por sí mismo. Por ejemplo, los antibióticos, cuya acción detiene un
proceso infeccioso, permiten que el organismo repare el daño causado por la
infección.
Algunos fármacos son hormonas, como la insulina, las hormonas tiroideas,

los estrógenos y el cortisol. Estos pueden ser utilizados para reemplazar las hormonas
naturales de las que carezca el cuerpo.
Reversibilidad
La mayoría de las interacciones de un fármaco y un receptor, o de un fármaco y una
enzima, son reversibles: pasado un tiempo, el fármaco pierde su fijación y el receptor
o la enzima recupera su funcionamiento normal. A veces, sin embargo, la interacción
puede ser irreversible en gran medida, y el efecto del fármaco persistirá hasta que el
organismo produzca más cantidad de enzima. Por ejemplo, el omeprazol, un fármaco
utilizado en el tratamiento del reflujo gastroesofágico y en las úlceras, inhibe de forma
irreversible una enzima implicada en la secreción de ácido gástrico.
Afinidad y actividad intrínseca

La acción farmacológica se ve afectada por la cantidad de fármaco que alcanza el
receptor y el grado de atracción (afinidad) entre el fármaco y su receptor en la
superficie celular. Una vez fijados a su receptor, la capacidad de los fármacos varía
en cuanto a producir un efecto (actividad intrínseca). La afinidad de un fármaco y la
actividad intrínseca están determinadas por su estructura química.
Los que activan los receptores (agonistas) deben tener ambas propiedades: gran
afinidad y actividad intrínseca. Deben fijarse eficazmente a sus receptores, y el
fármaco, una vez unido a su receptor (complejo fármaco-receptor), debe ser capaz de
producir un efecto en la zona diana. Por el contrario, los fármacos que bloquean los
receptores (antagonistas) deben fijarse a estos de forma eficaz, pero tener escasa o
ninguna actividad intrínseca, ya que su función es la de impedir la interacción de un
agonista con sus receptores.
Potencia, eficacia y efectividad

Es posible evaluar los efectos de un fármaco en términos de potencia, eficacia o
efectividad.
La potencia (fuerza) se refiere a la cantidad de fármaco (en general expresada en

miligramos) que se necesita para producir un efecto determinado, como el alivio del
dolor o el descenso de la presión arterial. Por ejemplo, si 5 mg del fármaco A alivian
el dolor con la misma eficacia que 10 mg del fármaco B, el fármaco A es dos veces
más potente que el fármaco B.
La eficacia es la capacidad de un fármaco para producir un efecto (tal como la

reducción de la presión arterial). Por ejemplo, el diurético furosemida elimina a través
de la orina una cantidad mucho mayor de sal y agua que el diurético hidroclorotiazida.
Por lo tanto, la furosemida es más eficaz que la hidroclorotiazida.
La efectividad difiere de la eficacia en que tiene en cuenta cómo de bien funciona un

fármaco en el mundo real. A menudo, un fármaco que es eficaz en los ensayos clínicos
no es muy eficaz en la práctica real. Por ejemplo, un fármaco puede tener una alta
eficacia en la reducción de la presión arterial, pero puede tener baja efectividad, ya
que causa tantos efectos secundarios que los pacientes lo toman con menos frecuencia
de lo debido o dejan de utilizarlo. Por lo tanto, la efectividad tiende a ser menor que
la eficacia.
Una mayor potencia, eficacia o efectividad no significa necesariamente que un

fármaco sea mejor que otro. Para determinar las cualidades relativas que los fármacos
tienen en una determinada persona, el médico debe tener en cuenta muchos factores,
como los efectos secundarios del medicamento, la toxicidad potencial, la duración del
efecto (lo que determina el número de dosis diarias requeridas) y también su coste.
4. SELECTIVIDAD DE LOS MEDICAMENTOS
Una vez que los fármacos han sido ingeridos, inyectados, inhalados o absorbidos a
través de la piel, pasan al torrente sanguíneo y circulan por todo el organismo.
Algunos fármacos se administran directamente en el lugar donde deben actuar. Por
ejemplo, las gotas oftálmicas se aplican directamente en los ojos. Entonces el
medicamento interacciona con las células o tejidos donde produce el efecto deseado
(zonas diana). Esta interacción se denomina selectividad. La selectividad es el grado
en que un fármaco actúa sobre un sitio determinado con respecto a otros sitios.
Algunos fármacos son relativamente no selectivos. Su acción se dirige a muchos y
distintos órganos o tejidos. Por ejemplo, la atropina, un fármaco que se utiliza como
relajante muscular del sistema digestivo, también puede producir relajación en los
músculos oculares y en las vías respiratorias. Otros fármacos, en cambio, son
relativamente selectivos. Por ejemplo, los antiinflamatorios no esteroideos (AINE),
como la aspirina (ácido acetilsalicílico) y el ibuprofeno, tienen como diana cualquier
área donde exista inflamación. También hay fármacos que son altamente selectivos y
afectan principalmente a un único órgano o sistema. Por ejemplo, la digoxina, que se
administra para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, afecta sobre todo al
corazón, incrementando su eficacia de bombeo. La acción de los somníferos se dirige
de forma específica a determinadas neuronas cerebrales.
¿Pero cómo saben los fármacos dónde tienen que ejercer su efecto? La respuesta
puede encontrarse en la forma en que interaccionan con las células o con sustancias
como las enzimas.
Receptores celulares
La mayoría de las células presentan muchos tipos de receptores en su superficie. Un
receptor es una molécula con una estructura tridimensional específica, que permite la
fijación únicamente de sustancias que se unen a ella con precisión, del mismo modo
que una llave encaja en su cerradura.
Los receptores facilitan que las sustancias naturales (producidas en el organismo) que
se encuentran en el exterior de la célula ejerzan influencia sobre la actividad celular.
Ejemplos de tales sustancias incluyen neurotransmisores (sustancias químicas que
transmiten mensajes entre las células en el sistema nervioso) y hormonas (sustancias
químicas liberadas en el torrente sanguíneo por un órgano y que actúan sobre otro
órgano). Esta influencia puede consistir en estimular o inhibir un proceso interno de
la célula. Los fármacos tienden a imitar la acción de estas sustancias naturales, utilizando los receptores de
forma similar. Por ejemplo, la morfina y otros analgésicos relacionados actúan sobre los mismos receptores
cerebrales que utilizan las endorfinas, sustancias producidas por el cuerpo para conseguir el control del dolor.
Algunos fármacos se fijan solo a un tipo de receptor, y otros actúan como una llave maestra
y pueden unirse a diferentes tipos de receptores en todo el cuerpo. La selectividad de un
fármaco suele definirse en función de la manera específica en que se fija a los
receptores.Unión perfectaUn receptor en la superficie de una célula tiene una estructura
tridimensional que permite a una sustancia específica (como un fármaco, una hormona o
un neurotransmisor) unirse a ella, ya que la sustancia también tiene una estructura
tridimensional que se adapta perfectamente al receptor, como una llave encaja en una
cerradura.
Agonistas y antagonistas
Los fármacos que tienen receptores diana se clasifican en agonistas o antagonistas. Los
fármacos agonistas activan o estimulan sus receptores específicos, desencadenando una
respuesta que incrementa o disminuye la actividad de la célula. Los antagonistas bloquean el
acceso o la fijación a los receptores de los agonistas naturales del cuerpo, que suelen ser
neurotransmisores, y mediante este tipo de actuación impiden o reducen las respuestas de la
célula a sus agonistas naturales.
En las personas con asma pueden utilizarse de forma simultánea agonistas y antagonistas. Por
ejemplo, el salbutamol (albuterol) puede administrarse con ipratropio. El salbutamol, un
agonista, se une a receptores específicos (receptores adrenérgicos) en las células del tracto
respiratorio, provocando la relajación de las células del músculo liso, lo que da lugar a un
aumento en el calibre de las vías respiratorias (broncodilatación). El ipratropio, un
antagonista, se adhiere a otro tipo de receptores (colinérgicos), bloqueando la unión de la
acetilcolina, un neurotransmisor que causa la contracción de las células del músculo liso y
produce un estrechamiento de las vías respiratorias (broncoconstricción). Ambos fármacos
dilatan la vía aérea (y facilitan la respiración), pero lo hacen de forma diferente.
Los betabloqueantes, como el propanolol, constituyen un grupo de antagonistas ampliamente

utilizado. Estos fármacos se emplean en el tratamiento de la hipertensión arterial, en la angina
de pecho (dolor torácico causado por un aporte inadecuado de sangre al músculo cardíaco),
en ciertas arritmias cardíacas y en la prevención de las jaquecas o migrañas. Bloquean o
reducen la estimulación cardíaca producida por los neurotransmisores
agonistas, epinefrina (adrenalina) y norepinefrina (noradrenalina), que son liberadas durante
el estrés. Los antagonistas como los betabloqueantes son más efectivos cuando la
concentración del agonista es elevada en una determinada parte del organismo. De la misma
forma que en un control de carretera se detienen más vehículos en HORAS PUNTA que durante
la MADRUGADA, los betabloqueantes, administrados a dosis que apenas influyen en la función
normal del corazón, pueden tener un efecto mucho mayor cuando se producen descargas
repentinas de hormonas liberadas en situaciones de estrés, y de este modo protegen al corazón
de una estimulación excesiva.
5. FACTORES QUE MODIFICAN LA DOSIS DE LOS MEDICAMENTOS
UNO DE LOS PROPÓSITOS esenciales del ejercicio médico es que a cada

paciente se le trate como un caso particular, por lo que en la individualización
de la terapia es necesario considerar los factores relacionados con el
medicamento, el sujeto, la técnica de administración, el ambiente o la
interacción con otras sustancias susceptibles de modificar el efecto esperado,
etcétera. Algunos de estos factores pueden dar lugar a diferencias cualitativas
en la acción medicamentosa, como en los casos
de alergia (hipersensibilidad), idiosincrasia (respuestas anormales
genéticamente determinadas); otros producen cambios cuantitativos que
ameritan la corrección de la dosis.
A continuación veremos brevemente algunos de los factores más

importantes:
Errores de medicación y cooperación del paciente. En la realidad, pocos

pacientes siguen correctamente las instrucciones de administración de un
medicamento recomendadas por el médico. Quizás el factor más importante
que determina la cooperación del paciente sea la relación que establece con
su médico. La confianza del paciente es necesaria, pues a medida que ésta
aumente, así también aumentará la responsabilidad del médico para proveer
su ayuda profesional.
Efectos placebo. Estos se asocian con la toma de cualquier fármaco, inerte o

no, y se manifiestan frecuentemente con alteraciones del estado de ánimo y
cambios funcionales relacionados con el sistema nervioso autónomo. Es
necesario en este aspecto hacer algunas distinciones: placebo puro es

cualquier sustancia esencialmente inerte (p. ejem., cápsulas de lactosa,
inyecciones de solución salina); placebo impuro se refiere a una sustancia
con propiedades farmacológicas bien establecidas pero que se emplea a dosis
insuficientes para producir un efecto propio.
Edad. Es indispensable tomar precauciones especiales con los niños, en

particular al administrar hormonas u otros fármacos que influyan el
crecimiento y desarrollo. Dadas las diferencias entre los volúmenes relativos
de fluidos biológicos, menor unión a las proteínas plasmáticas, inmadurez de
las funciones renal y hepática, etc., de niños prematuros o muy pequeños es
forzoso ajustar las dosis. Los ancianos pueden tener respuestas anormales por
incapacidad para inactivar o eliminar fármacos o por alguna patología
agregada.
Sexo. En ocasiones las mujeres son más susceptibles a los efectos de una
dosis dada del fármaco, quizá por tener menor masa corporal. Durante el
embarazo, particularmente en el primer trimestre, debe evitarse todo tipo de
fármacos que puedan afectar al feto.
Horarios de administración. De particular importancia en la administración

oral son los irritantes en las comidas, los sedantes o estimulantes en relación
con el ciclo sueño-vigilia y los ritmos biológicos en general. En este contexto,
la cronofarmacología, nueva rama de la farmacología, estudia la interacción
entre los ritmos biológicos y la respuesta farmacológica. Pueden existir
diferencias hasta del 100% en la intensidad del efecto medicamentoso a una
misma dosis, dependiendo del horario en la que el fármaco se administre.
Tolerancia. Se refiere a la disminución del efecto farmacológico después de

la administración repetida de una misma dosis, o a la necesidad de aumentar
la dosis para obtener el mismo efecto farmacológico que se consigue al iniciar
el tratamiento. Cuando ésta aparece puede existir también
tolerancia cruzada, relativos a los efectos de fármacos semejantes que
interactúan con el mismo sitio receptor.
Variables fisiológicas. El balance hidroelectrolítico, el equilibrio ácido-

básico, la temperatura corporal y otras variables fisiológicas son capaces de
alterar el efecto farmacológico.
Factores patológicos. La existencia de alguna enfermedad puede modificar

la respuesta farmacológica. Desde los casos evidentes de disfunción hepática
o renal, en los que el peligro de toxicidad por acumulación es claro, hasta
casos más sutiles como las deficiencias nutricionales (frecuentes en nuestro

medio), hormonales, etcétera.
En los casos de alergia medicamentosa es crítico realizar un interrogatorio

cuidadoso del paciente y sus familiares para detectar oportunamente esta
posibilidad y evitar la administración del alergeno (sustancia que produce la
alergia). Aunque en algunas ocasiones es posible una desensibilización, ésta
sólo puede intentarse para un caso preciso y sabiendo que los efectos son rara
vez permanentes (la alergia puede reaparecer). En caso de sospechar alergia
es necesario tener a la mano antihistamínicos, antiinflamatorios y adrenalina.
Entre los casos de idiosincrasia farmacológica (reactividad anormal a un

fármaco genéticamente determinada), encontramos varios tipos de
respuestas: efectos irregularmente prolongados, mayor sensibilidad al
fármaco, efectos totalmente nuevos, capacidad de respuesta disminuida,
distribución anormal del agente en el organismo, etc. La base genérica de
estas alteraciones incluye las deficiencias enzimáticas, la producción de
proteínas anormales, moléculas transportadoras alteradas o receptores
modificados estructuralmente.
Los casos de resistencia adquirida (estado de insensibilidad o sensibilidad

disminuida a fármacos que en general producen inhibición del crecimiento o
muerte celular) que se observan frecuentemente con antibióticos, en
particular en el medio hospitalario, deben ser tratados en forma especial.
Finalmente, mencionemos la tolerancia y la dependencia física que se

advierte en casos de agentes que afectan la función cerebral y mental (los
llamados psicotrópicos) y que pueden asociarse a cuadros de abstinencia
potencialmente peligrosos para el sujeto.
Estos factores capaces de modificar el efecto farmacológico son de índole

farmacocinética o farmacodinámica relativas al sujeto. No debemos olvidar
que las interacciones medicamentosas son otra fuente potencial de cambios
de la respuesta al tratamiento médico. El uso de varios fármacos al mismo
tiempo es una práctica relativamente habitual y en ocasiones esencial para
lograr la mejoría del paciente. El médico debe cerciorarse de que la
combinación prescrita no dará lugar a interacciones indeseables entre los
fármacos.
CUADRO VIII.I. Factores que modifican el efecto farmacológico.
DOSIS PRESCRITA  Cooperación

del paciente
 Errores de
medicación
DOSIS  Ritmo y
ADMINISTRADA magnitud de
la absorción
 Tamaño y
composición
corporal
 Distribución
en fluídos
biológicos
 Unión en
plasma y
tejidos
 Ritmo de
eliminación
CONCENTRACIÓN  Variables
EN EL SITIO DE fisiológicas
ACCIÓN  Factores
patológicos
 Factores
genéticos
 Interacción
con otros
fármacos
 Desarrollo
de tolerancia
INTENSIDAD DE  Interacción
EFECTO fármaco-
receptor
 Estado
funcional
 Efectos
placebo
DESARROLLO DE NUEVOS MEDICAMENTOS
La introducción de nuevos fármacos en la clínica es un proceso que incluye

estudios en animales (preclínicos) y en humanos (clínicos). En general, estas
nuevas sustancias provienen ya sea de síntesis de novo, a partir de la
modificación estructural de fármacos ya existentes o por azar (como el
famoso ejemplo de Flemming y la penicilina), aunque debemos mencionar
aquellas sustancias que se prescribían para ciertos casos y resultaban eficaces
en otros (como el hallazgo de las propiedades antidepresivas de la isoniazida
en pacientes que la estaban recibiendo como antituberculoso).
En el cuadro VIII.2 se enumeran las diversas fases del desarrollo de nuevos

medicamentos.
CUADRO VIII.2. Fases del desarrollo de nuevos medicamentos.
Tiempo
Fase Objetivos Sujetos
(años)
ENSAYO Pruebas de Animales 1a2

PRECLÍNICO laboratorio
para
determinar
efectos
farmacológicos
y seguridad
ENSAYO
CLÍNICO
Fase I Determinar Grupo <1

efectos y dosis pequeño de
eficaces y voluntarios
tóxicas sanos
Fase II Evaluar la Grupo 2

eficacia del limitado (200
fármaco para a 300) de
una alteración pacientes
bien escogidos
identificada
Fase III Evaluar la Grupo 3

seguridad y numeroso
eficacia en una (1000 a 3000)
población de pacientes
relativamente seleccionados
grande
Fase IV Evaluar la Población Indefinido

eficiencia y general de
toxicidad pacientes
después de la
administración
crónica
El momento en el que el médico prescribe o receta es el resultado del proceso

de interrogatorio, correlación, inferencia y conclusiones provenientes de la
elaboración de una historia clínica cuidadosa y de la exploración física
correspondiente. ¿Cuáles son los criterios que el médico aplica para decidir
qué medicamento beneficiará a su paciente?
Éste no es el sitio para recordar las normas éticas y legales relacionadas con
la prescripción de medicamentos, pero sí quisiéramos hacer hincapié en
algunos puntos de índole práctica, en particular en nuestro medio. Éstos son:
I) Cada paciente es un ente único y la interacción entre las características

individuales y el grado de avance de la enfermedad da como resultado un
proceso patológico particular. Es indispensable pues, tratar
de individualizar cada tratamiento y obtener los máximos beneficios para el
paciente. La utilidad del tratamiento puede definirse con la siguiente
ecuación:
la suma de
el los peligros los efectos
utilidad
beneficio de no tratar adversos o
+ - = de la
que la colaterales
terapia
produce enfermedad de la
terapia
2) Existe en el mercado un sinnúmero de presentaciones farmacéuticas

equivalentes cuyo precio puede variar en 500%. Muchas veces el profesional
no conoce los precios del medicamento que desea prescribir y sólo recuerda
el nombre de la muestra médica que el representante del laboratorio le ha
obsequiado junto con algún otro producto destinado a "motivar" al médico.
Frecuentemente, el medicamento en cuestión no siempre es el más
económico. En infecciones por organismos sensibles, la penicilina sigue
siendo tan eficaz como cuando se descubrió. No porque un antibiótico sea
nuevo o más potente (recordar que esto se refiere sólo a la dosis y no a la
eficacia) debe sustituir a uno más viejo y administrarse en mayor cantidad. Y
aun en este caso, existen varios precios para la misma penicilina.
3) Tanto el médico como el paciente tienen derechos y obligaciones, si se

quiere favorecer una buena relación entre las partes. El médico tiene derecho
de que su trabajo sea retribuido en forma justa, así como la obligación de
prestar un servicio de calidad, amable y responsable (recordando siempre el
principio hipocrático de Primum non nocere(primero, no dañar). El paciente
también tiene derecho de solicitar explicaciones sobre su enfermedad, los
exámenes de laboratorio solicitados y sobre el tratamiento indicado, y aún la
obligación de seguir las indicaciones del médico, con el fin de recuperar el
estado de salud
6. ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS - ADME
La farmacocinética se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco, mientras

que la farmacodinamia (cap. 2) describe lo que el fármaco le hace al organismo. Una
vez que el medicamento se administra por una de varias vías, cuatro propiedades
farmacocinéticas determinan la rapidez del inicio de acción del fármaco, la intensidad
del efecto y la duración de éste
Absorción: Primero, la absorción del fármaco desde el sitio en que se

administra permite el ingreso del agente terapéutico (ya sea de manera directa
o indirecta) en el plasma.
Distribución: El fármaco puede entonces salir de manera reversible del torrente
sanguíneo y distribuirse en los líquidos intersticial e intracelular.
Metabolismo: El fármaco puede ser biotransformado por
metabolismo en el hígado u otros tejidos. Eliminación: Por
último, el fármaco y sus metabolitos se eliminan del organismo
en la orina, la bilis o las heces.
Los parámetros farmacocinéticas permiten al médico diseñar y optimizar regímenes
terapéuticos, e incluso tomar decisiones acerca de la vía de administración para un
fármaco específico, la cantidad y frecuencia de cada dosis, así como la duración del
tratamiento.
Figura 1.1 Representación esquemática de los procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de los fármacos.
7. BIOTRANSFORMACIÓN Y EXCRECIÓN DE LOS MEDICAMNETOS
La farmacocinética se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco, mientras

que la farmacodinamia describe lo que el fármaco le hace al organismo. Una vez que
el medicamento se administra por
Cuando un paciente recibe un medicamento sea por la vía oral o parenteral, este
fármaco un pasa proceso de absorción, seguido de un proceso de distribución, y
finalmente llega un momento en que el organismo debe ponerle fin al efecto de este
fármaco, para eso el organismo regula un mecanismo de BIOTRANSFORMACION,
también llamado METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS.
También el organismo puede recurrir a procesos de excreción, pues hay

medicamentos que no necesitan biotransformarse, los llamados fármacos
hidrosolubles, los cuales el riñón puede excretar sin someterlos a procesos de
Biotransformación.
Entonces cuando un fármaco es hidrosuble o cuando es muy polar simplemente el

riñón lo elimina sin ninguna dificultad. En cambio los fármacos que son liposolubles
no pueden ser eliminados del organismo con facilidad, por algo muy simple, porque
en el riñón existe la reabsorción tubular, la que es muy marcada para los fármacos
liposolubles.
Entonces, ¿Qué hace nuestro organismo cuando se ve expuesta a estos fármacos?

Pues estos cuando llegan al riñon se absorben y siguen circulando. ¿Qué hace el
organismo para eliminarlos? Muy simple los somete a una SERIE DE REACCIONES
QUÍMICAS que en conjunto constituyen la BIOTRANSFORMACIÓN o
metabolismo de los fármacos, luego estos metabolitos (producto de la
Biotransformación), o la gran mayoría de estos pueden ser eliminados sin dificultad
por el riñón.
La Biotransformación de los fármacos se desarrolla principalmente en el HIGADO,

porque el hígado posee los sistemas enzimáticos necesarios para poder transformar
químicamente estos compuestos. Pero en menor medida también existe
Biotransformación en otros sitios, como por ejemplo el tracto gastrointestinal, en el

plasma, en el pulmón, cerebro, corazón, en la PLACENTA¹ (importante para la
profesión, porque representa la posibilidad de que un fármaco pase de la madre al
hijo)
FASE 1 O REACCIONES NO SINTÉTICAS, porque no implican la síntesis de

compuesto y son la reacciones de oxidación, hidrolisis y reducción. De estos 3 tipos
de reacciones la más importante son las de oxidación.
FASE 2 O REACCIONES SINTÉTICAS O DE CONJUGACIÓN: porque proceso

de síntesis entre el fármaco y un sustrato endógeno (una sustancia que está en nuestro
organismo). El ejemplo más importante de sustrato endógeno ocurre en el hígado con
el ÁCIDO GLUCURONICO, ya que, muchos fármacos se conjugan con este ácido
constituyendo el PRINCIPAL mecanismo de BIOTRANSFORMACIÓN.
¿Cuál es el resultado final? Pues, partimos con un fármaco liposoluble y terminamos

con uno o más metabolitos hidrosolubles, los cuales pueden ser eliminado por el
Riñón.
Fase 1: REACCIONES NO SINTÉTICAS
OXIDACION: Se realizan en un sistema llamado sistema microsomal oxidante de

fármacos, que dispone de las enzimas necesarias para realizar la oxidaciones.
¿Dónde se realiza? En el hígado, más específicamente en el retículo endoplasmico

liso de las células, que comprende un sistema de oxidazas mixtas y que participa el
citocromodo p450, y una reductasa del citocromo p450, y requiere la presencia de
NADPH y O2.
¿Cómo actúa? A partir de un fármaco x, llamado FH en presencia del citocromo p450

y nadph este fármaco que era FH ahora se transforma en FOH que es la representación
de un fármaco oxidado y libera NADP.
Lo importante es que este sistema microsomal es un sistema inespecífico, porque

puede oxidar una gran cantidad de fármacos de distinta naturaleza, lo que es bastante
importante del punto de vista clínica,además, este sistema puede ser inhibido por
fármacos que inhiban las enzimas del citromo p450 o inducido por fármacos
inductores enzimáticos.
CARACTERISTICAS IMPORTANTES: Sistema inespecífico que puede ser

inhibido e inducido que está en el hígado en el retículo endoplasmico liso.
Hay distintas familias (grafico) de citocromo p450 metabolizan distintos tipos de

fármacos, la más importante es la CYP3A
¿CUÁL ES LA IMPORTANCIA DE LOS FÁRMACOS QUE SE COMPORTAN

COMO INDUCTORES O INHIBIDORES ENZIMÁTICOS?
Los inductores enzimáticos son aquellos que aumentan la actividad y el número de las
enzimas CP450. Como aumentan el número de estas enzimas reducen el efecto del
fármaco que ve su metabolismo base acelerado, en definitiva, que ve su metabolismo
se hace más activa, quiere decir que hay un efecto antagónico, el fármaco se
metaboliza más rápido, es decir la duración de su efecto se hace más corta Como es
un sistema inespecífico, si el usuario está ingiriendo de forma concomitante un
fármaco inductor y otro fármaco que utiliza estas enzimas para biotransformarse,
quiere decir que este último fármaco tendrá efectos más cortos, por ende se tendrán
que aumentar las dosis del fármaco que se vea afectado.
IMPORTANTE: Usted tendrá que recordar los fármacos inductores, por su

importancia médica, como por ejemplo en el tratamiento de la epilepsia hay por lo
menos 3 fármacos inductores enzimáticos, el fenobarbital, la carbamazeina la
finitima. En la clase de tbc conocerán la rifampisina (antibiótico). La nicotina crónica

también actúa como inductor enzimático, en pacientes fumadores crónicos aceleran
el metabolismo, al igual que el alcohol en forma crónica
Pero existe el polo opuesto, los fármacos inhibidores enzimáticos aumentan el efecto
de otros fármacos que esté recibiendo el paciente, en consecuencia el efecto es
sinérgico, entre ellos hay fármacos de gran importancia medica como ejemplo
eritromicina (antibiótico) El Ketoconazol (antifungico) o la Fluoxetina (antidepresivo
que se emplea en depresiones endógenas).
HIDROLISIS: Hay esterasas, que pueden degradar enlaces esteres, presentes en

algunas moléculas como la acetil-colina, o presente en algunos anestésicos locales.
Amilasas que degradan enlaces amida, como la lidocaína (anestesio local).
Peptidadasas, que degradan péptidos, como la insulina que es un péptido (por eso no
se puede dar por la vía oral, porque en el estomago hay peptidasas que degradan la
insulina), Glucosilasas, que degradan enlases glucosilicos.
REDUCCIÓN: Significala transformación del grupo NO2 que esta presenta en

algunas moléculas en el grupo NH2.
OXIDACIONES NO MICROSOMALES: Las oxidaciones dependientes del CP450

son oxidación microsomales, pero también existen las no microsomales, algunas de
ellas con importancia médica, se efectúa de preferencia en el riñón, tubo digestivo y
plasma, a diferencia de la microsomales no son inducibles, lo más importante es la
oxidación de los alcoholes, que sufren oxidación no microsomal, por la enzima ADH
desidrogenasa alcohólica, que es la primera que actua en la degradación de alcohol.
Fase 2 REACCIONES SINTÉTICAS O DE CONJUGACIÓN
Las conjugaciones son con sustratos endógenos donde el más importante es el ácido
glucuronico, hay una conjugación con AG en la presencia de enzimas que se llaman
transferazas y en menor medida hay conjugación con otros sustratos endógenos,
existen fármacos que utilizan estos otros sustratos, conjugación con grupos sulfatos,
grupos metilos con el glutatión, el paracetamol (analgésico) se conjuga con el

glutatión
Este concepto de FÁRMACOS DE ALTA TASA de extracción hepática se refiere a

lo siguiente: Si tenemos un órgano como es el hígado encargado de biotransformar la
mayoría de los fármacos la concentración del fármaco antes de entrar al hígado es
mucho mayor que al salir del hígado, porque ese fármaco ha sido biotransformado,
esto es medible,
Al contrario la baja tasa, es cuando un fármaco ingresa al hígado y al salir de este la

concentración del mismo es casi la misma pues poco de este fármaco ha sido
biotransformado.
¿QUE FACTORES PUEDEN ALTERAR LA TRANSFORMACIÓN DE LOS

FÁRMACOS?
LA EDAD, los niños recién nacidos*, y más aún prematuros, no están desarrollados
los sistemas enzimáticos encargados de biotransformar fármacos. Los ancianos con el
paso delos años, deterioran sus funciones organicas. Un señor de 75 años
biotransforma los fármacos menos eficientemente que un joven.
*En neonatos, no se debe usar el cloranfenicol, a causa de una inmadurez de sistemas

enzimáticos (glucuronil transferasa) ocurre una escasa conjugación con el ácido
glicurónico y causa el síndrome gris del recién nacido. Alteración en la
glucometilacion de la bilirrubina puede causar invilirubinemia del neonato, este
proceso se aprecia en la que cuando aumenta en la sangre se aprecia
hiperbilirubinemia.
FACTORES GENÉTICOS, genéticamente algunas personas carecen o tienen menos

enzimas para la metabolizar algunos fármacos, ejemplo, la isoniazida (lucha contra la
tbc) que sufre procesos de acetiolzacion y genéticamente las enzimas para llevar a
cabo este proceso en algunas personas se encuentran reducidas.
EL EMBARAZO, puede alterar la Biotransformación de los fármacos, los altos

niveles de hormonas causan una mayor actividad de los sistemas enzimáticos. Existe
una inducción enzimática, esto determina que algunos fármacos ven acelerados su
metabolismo. Además durante el embarazo aumente el clearence hepático, por ende

algunos fármacos necesitaran mayores dosis.
ELIMINACION DE FÁRMACOS:
Corresponde a la salida de los fármacos y sus metabolitos hacia el exterior. Entre los
órganos que excretan fármacos el más importante es el riñón, pero también en menor
medida se eliminan por el sudor, por la vía pulmonar (sitio de reabsorción de
fármacos, también excreta fármacos gaseosos,) la saliva, leche materna, cabello
(muestra de cabello)
El riñón elimina con mayor eficiencia los fármacos hidrosolubles (ejemplo:

penicilina,) que no necesitan biotransformarse, solo llegan al riñón y son extremados.
En cambio los fármacos liposolubles necesitan biotransformarse para que sus

metabolitos sean extrados. Esto ocurre por la reabsorción tubular que es algo
fisiológico de la eliminación de fármacos.
*En farmacología el termino eliminación no es lo es el conjunto de proceso que ponen

fin al efecto de un fármaco. El diazepan es biotransformado por el hígado, por ende
sus metabolitos ya no están actuando, que el diazepan pierda su efecto no significa
que el riñón lo elimino. Un fármaco puede ser biotransformado, puede solo ser
excretado renalmente o puede ser la suma de ambas.
FUNCIÓN DEL NEFRON:
La filtración glomerular, es un proceso pasivo que depende del gradiente de

concentración, del flujo capilar y de la unión de las proteínas plasmáticas. Solamente
filtra la fracciones libres, por razones anatómicas y depende del número de nefrones
(una persona con insuficiencia renal no tendrá la misma filtración que uno sano). La
filtración en una persona normal es de 125ml/min, afecta a la fracciones no unidas al
proteínas plasmáticas, pero es dinámico, a medidas que las fracciones libres se van
eliminando, las fracciones unidas se van desprendiendo. Los capilares glomerulares
permiten sustancia de hasta 20000 dalton, con excepciones, la heparina, el dextrano
aun así atraviesan el epitelio.
Luego viene el proceso de secreción tubular, un proceso activo, implica el uso de

transportadores, carrier, sistemas enzimáticos capaces de transportar fármacos en
contra del gradiente de concentración. Algunos ejemplos son la penicilina y
cefalosporinas se elimina principalmente por secreción.
Los fármacos a nivel del glomérulo, en cambio aquí se secretan las fracciones libre y
las no libres, depende de la especificad por sustrato, sin mayor importancia bilógica
pero con
Importancia histórica: La penicilina, se elimina con rapidez, porque se elimina por

secreción tubular, hay un fármaco, el probenecid, que utilizan los mismos
transportadores, por ende compite con la penicilina por los transportadores, entonces
durante un tiempo se administraban de modo concomitante para que la penicilina
durara más en el cuerpo.
LA REABSORCIÓN TUBULAR: Los fármacos filtrados por el glomérulo pueden

ser reabsorbidos, es un proceso pasivo que depende del gradiente de concentración,
un factor importante es la influencia del PH, que influencia el paso de fármacos.
Cuando un fármaco acido débil en presencia de un medio alcalino aumenta la

ionización, lo que produce un aumento de las fracciones no liposolubles, al contrario,
en una base débil en presencia de un PH acido.
Esto tiene una gran importancia a nivel toxicológico, como podemos acelerar la
excreción de un fármaco, cuando un niño se intoxica con Ácido acetilsalicílico, que
es un ácido débil, para acelerar la excreción del medicamento se puede administrar
bicarbonato, porque alcaliniza el PH de la orina, con esto aumenta las fracciones
ionizadas de la aspirina, por ende se acelera su eliminación. Y se puede acelerar la
excreción de una base débil como las anfetaminas, se puede acidificando la orina.
Otras vías de excreción son la vía pulmonar para gases (especialmente anestésicos) y
compuestos volátiles como el alcohol, que es la base del test de la policía.
LA EXCRECIÓN BILIAR: Los hepatocitos puede excretar fármacos con sus

metabolitos que al ser eliminados llegan a la bilis y luego al intestino, pero aquí puede
ocurrir el ciclo entero hepático, entre hígado e intestino. Algunos fármacos que llegan
al intestino a través de la bilis pueden ser reabsorbidos y esto es importante para para
el nivel sanguíneo de los fármacos.
En el Hígado, el fármaco se conjuga, como por ejemplo los anovulatorios, (estrógenos

y progestrina), llega al intestino conjugado, pero resulta que fisiológicamente en el
intestino puede desconjugarse por la acción de las enzimas aportadas por la flora
bacteriana normal del intestino.
Este estrógeno vuelve a ser activo, así que es reabsorbido a la sangre, entonces
contribuye al nivel sanguíneo del estrógeno y es necesario para este haga efecto, de
manera de que el ciclo entero hepático es necesario para que los anovulatorios ejerzan
su función.
El uso concomitante de un fármaco que tome esta mujer como la amoxicilina

(antibiótico de alto expectro) que suprima la flora intestinal, que terminarán
eliminando la glucolonidazas, por lo que se suprime el ciclo enterohepatico,
disminuyendo el nivel sanguíneo, perdiendo el efecto farmacológico, pudiendo ser
responsable de un embarazo inesperado.
EXCRECIÓN DE LOS FÁRMACOS EN EL EMBARAZO: La filtración glomerular

aumenta 50% al final del 1 trimestre y sigue aumentando en menor medida en el 2do
y en 3ro. Con lo que hay mayor aclaramiento de los fármacos que se excretan por esta
vía (los hidrosolubles)
Los prematuros de menos de 26 sem gestación y los neonatos hasta el 1er mes de vida,
la función glomerular esta reducida, recién a los 12 meses la función glomerular es
igual a la del adulto.
8. POSOLOGIA DE LOS MEDICAMENTOS
A menudo, en la práctica clínica se necesita hacer cálculos relacionados con la

administración de fármacos, como son el número de dosis que debemos administrar a
un paciente, el tiempo de administración, la cantidad total de fármaco a administrar,
la elaboración de diluciones intravenosas, nutriciones parenterales, etc
Para la realización de la mayoría de estos cálculos se necesitan conocimientos básicos

de matemáticas, que en ocasiones no recordamos si estas operaciones no se realizan
de una manera habitual.
El realizar un correcto cálculo de dosis es de vital importancia dentro del ámbito de

la seguridad del paciente, con el fin de evitar errores que puedan tener consecuencias
graves para los pacientes.
Dosis: cantidad de medicamento que hay que administrar para producir el efecto
deseado. Es la cantidad de medicamento a administrar en una sola vez.
- Dosis/día: cantidad de medicamento a administrar en un día.

- Dosis/ciclo: cantidad de medicamento a administrar durante

un ciclo de tratamiento.
- Dosis total: cantidad de medicamento a administrar durante

un tratamiento completo.
Cantidad total de medicamento: cantidad de medicamento que hay que administrar

durante un periodo de tiempo o durante un tratamiento completo.
Número de dosis: viene determinado por la cantidad total de medicamento y el

tamaño de la dosis a administrar, estableciendo el número de administraciones.
Tamaño de la dosis: viene determinado por la cantidad de medicamento que hay que
administrar y el número de dosis prescrito.
Disolución: mezcla homogénea en la que una o más sustancias se disuelven en otra

de forma que no es posible diferenciar las partículas de cada sustancia. Se compone
de uno o varios solutos y un disolvente.
Soluto: sustancia que se disuelve.
Disolvente: sustancia en la que se diluye un soluto.
Concentración: indica la cantidad de soluto que hay en una disolución o la cantidad

de soluto que hay en una determinada cantidad de disolvente.
UNIDADES DE MEDIDA
A lo largo de la historia se han utilizado diferentes unidades y sistemas de medida,

pero en la actualidad las normas de medición son promulgadas por organizaciones
internacionales reconocidas. Así, en la undécima Conferencia Internacional de Pesas
y Medidas que tuvo lugar en 1960, fue aprobado el Sistema Internacional de
Unidades (SI).
El sistema legal de unidades de medida vigente en España es tal y como establece el

artículo segundo de la Ley 3/1985, de 18 de marzo, de Metrología, el Sistema
Internacional de Unidades adoptado por la Conferencia General de Pesas y Medidas
(CGPM) y sigue vigente en la Unión Europea. El desarrollo de la Ley 3/1985, de 18
de marzo, en lo que a unidades de medida se refiere, se realizó por el Real Decreto
1317/1989, de 27 de octubre, por el que se establecen las Unidades Legales de
Medida. Esta disposición fue modificada años después por el Real Decreto 1737/1997
de 20 de noviembre. Ha sufrido diversas modificaciones y actualizaciones con el paso

del tiempo, hasta el Real Decreto 2032/2009, de 30 de diciembre.
Sobre los nombres y símbolos de las unidades se establecieron ciertas normas:
• Los nombres de las unidades se escriben con minúscula.
• Cada unidad tiene un símbolo y no debe utilizarse otro.
• Los símbolos se escriben sin punto final.
• Los símbolos de las unidades cuyo nombre proviene de un

nombre propio son mayúsculas; cuando no es así, son
minúsculas.
Las formas farmacéuticas sólidas de dosificación (cápsulas, comprimidos…) se

miden en peso y las líquidas en volumen. Para realizar estas medidas se utiliza el
sistema métrico decimal.
La administración de la dosis precisa, en ocasiones, necesita cambios en la escala de

medida, por lo que se deben conocer sus abreviaturas y equivalencias, tanto en las
medidas de peso y volumen más utilizadas, como en las medidas de volumen
domésticas (ver tabla adjunta).
Las equivalencias son válidas, siempre que el prospecto o el cartonaje del
medicamento no especifique una equivalencia diferente.
Los jarabes y soluciones que se administran por vía oral suelen venir acompañados
de cucharillas dosificadoras, que pueden llenarse más o menos, por lo que no resultan
del todo exactas, pudiendo ser preferible medir su volumen con una jeringa. Si el
medicamento no contiene cuchara dosificadora, pueden utilizarse las medidas
domésticas planteadas en la siguiente Tabla.
Si la dosis viene definida en gotas, el tamaño puede variar dependiendo de la

viscosidad de la solución, del cuentagotas, etc. Si con el medicamento no se
proporciona ningún cuentagotas o especifica una equivalencia diferente, se asume la
equivalencia planteada en la siguiente tabla.
CONCENTRACION
La concentración de una disolución es la cantidad de soluto (fármaco) disuelta en una

determinada cantidad de disolvente o disolución.
La concentración de un medicamento se puede expresar de diferentes maneras:
Masa/Volumen: es la manera más simple de expresar una concentración. Por ejemplo,

decir que un medicamento tiene una concentración de 2 mg/ml, es equivalente a decir
que en ese medicamento hay 2 mg de fármaco (soluto) por cada ml de volumen de la
disolución. Siempre se especifican las unidades de medida utilizadas.
Porcentaje (%): expresa la cantidad de soluto (fármaco) que hay en 100 unidades de
disolución.
- Porcentaje peso en peso: g de soluto/100 g de disolución

- Porcentaje peso en volumen: g de soluto/100 ml de disolución
- Porcentaje volumen en volumen: ml de soluto/100 ml de

disolución
Siempre que no se especifique, se sobrentiende que se trata de concentración
de peso en volumen (g/100 ml).
• Razón: establece la relación entre la cantidad de soluto que hay

en una cantidad determinada de disolución. Puede expresarse
como razón entre dos cifras (5:10) o como una fracción (5/10).
En caso de expresarlo como fracción, siempre se especifican las
unidades de medida utilizadas. Cuando se expresa como razón,
si no se especifican las unidades, se sobrentiende que se refiere
a g de soluto por ml de volumen.
9. MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA NERVIOSO
El sistema nervioso autónomo (SNA) se diferencia en 2 componentes:
- Simpatico
- Parasimpático
Los efectos son generalmente contrapuestos
El SNA regula un gran número de funciones viscerales de forma autónoma, sin

requerir el control de la consciencia.
El sistema nervioso autónomo, junto con el sistema endocrino, coordina la regulación

e integración de las funciones corporales. El sistema endocrino envía señales a los
tejidos blanco variando los niveles de las hormonas transportadas por vía sanguínea.
En cambio, el sistema nervioso autónomo ejerce su influencia mediante la rápida
transmisión de impulsos eléctricos a las fibras nerviosas que finalizan a nivel de las
células efectoras, las cuales responden específicamente a la liberación de sustancias
neuromediadoras. Los fármacos que ejercen su efecto terapéutico primario por
imitación o modificación funcional del sistema nervioso autónomo se denominan
fármacos vegetativos y se describen en los cuatro capítulos siguientes. Estos fármacos
vegetativos actúan por estimulación de partes del sistema nervioso autónomo o por
bloqueo de la acción de los nervios vegetativos. En el presente capítulo se describe la
fisiología fundamental del sistema nervioso autónomo y el papel de los
neurotransmisores en la comunicación entre los fenómenos extracelulares y los
cambios bioquímicos que se producen en el interior de las células.
El sistema nervioso se compone de dos divisiones anatómicas: el sistema nervioso

central (SNC), compuesto por el cerebro y la médula
espinal, y el sistema nervioso periférico (SNP), que incluye las neuronas situadas
fuera del cerebro y de la médula, es decir, los nervios
que entran en el SNC o salen del mismo (fig. 3.1). El SNP se subdivide en la división
eferente, compuesta por las neuronas portadoras de
señales procedentes del cerebro y de la médula hacia los tejidos periféricos, y la

división aferente, cuyas neuronas aportan información
desde la periferia al SNC. Las neuronas aferentes proporcionan impulsos sensitivos

que modulan la función de la división eferente a través
de arcos reflejos, es decir, vías neurales que median una acción refleja.
A. Divisiones funcionales dentro del sistema nervioso
La porción eferente del SNP se divide a su vez en dos principales subdivisiones

funcionales: el sistema somático y el sistema autónomo o
vegetativo (v. fig. 3.1). Las neuronas eferentes somáticas intervienen en el control
voluntario de funciones como la contracción de los
músculos esqueléticos, esencial para la locomoción. Por otra parte, el sistema

autónomo regula los requerimientos diarios de las funciones
corporales vitales, sin participación consciente de la mente. Debido a la naturaleza

involuntaria del sistema nervioso autónomo y sus
funciones, también recibe los nombres de sistema nervioso visceral, vegetativo o

involuntario. Está compuesto por neuronas eferentes
que inervan la musculatura lisa de las vísceras, el músculo cardíaco, los vasos y las
glándulas exocrinas; es decir, controlan la digestión,
el gasto cardíaco, el flujo sanguíneo y las secreciones glandulares.

ANALGÉSICOS NARCÓTICOS
Los analgésicos narcóticos (también llamados analgésicos opiáceos) se emplean sólo

para el dolor que es intenso y que no se alivia por medio de otros tipos de analgésicos.
Cuando se utilizan cuidadosamente y bajo el cuidado directo de un médico, estos
fármacos pueden ser eficaces para reducir el dolor.
Los analgésicos narcóticos funcionan al fijarse a receptores en el cerebro y

bloqueando la sensación de dolor. Funcionan bien para el alivio del dolor a corto
plazo. Casi siempre, usted debe limitar su uso a no más de 3 a 4 meses.
NOMBRES DE NARCÓTICOS
Codeína,Fentanilo (Duragesic): disponible en parche,Meperidina (Demerol)
Morfina (MS Contin),Oxicodona (Oxycontin, Percocet, Percodan)
Tramadol (Ultram),Hidrocodona (Vicodin),Hidromorfona.
A continuacion estudiaremos tres de los medicamentos mas usados en anestecia.
FENTANILO.
El fentanilo es un agonista opioide utilizado en analgesia y anestesia, con una potencia

aproximada 81 veces mayor que la morfina. Por vía intravenosa tienen un comienzo
de acción menor de 30 s y un efecto máximo de 5 a 15 minutos, con una duración de
acción de 30 a 60 minutos. Por vía epi o intradural el comienzo de acción es de 4 a 10
minutos, el efecto máximo de unos 30 minutos y la duración de 1 a 2 horas. Se elimina
fundamentalmente por metabolismo hepático.
MECANISMO DE ACCION
Los analgésicos opiáceos se unen a receptores específicos en muchos sitios del

sistema nervioso central (SNC) para alterar los procesos que afectan tanto a la
percepción como a la respuesta emocional al dolor. Aunque no se han determinado
completamente los lugares y los mecanismos de acción precisos, las alteraciones en
la liberación de varios neurotransmisores de los nervios aferentes sensibles a
estímulos dolorosos pueden ser parcialmente responsables de los efectos analgésicos.
ESTABILIDAD
Conservación: Proteger de la luz. Almacenar entre 15º y 30º C.

Compatibilidad:
Si se desea, puede mezclarse con una infusión I.V. de cloruro de sodio o una infusión
I.V. de glucosa. Dichas diluciones son compatibles con las bolsas plásticas de
infusión. Estos preparados deben ser utilizados dentro de las 24 horas.
Interacciones
Los siguiente medicamentos pueden interactuar con Fentanilo: Anestésicos de

conducción peridural o anestésicos espinales; antihipertensivos, diuréticos u otros que
producen hipotensión; benzodiazepinas; bloqueantes beta-adrenérgicos; buprenorfina
y otros agonistas parciales
ACCION FARMACOLÓGICA
Farmacocinética: la concentración plasmática de Fentanilo cae rápidamente después

de la inyección I.V., con una vida media de distribución secuencial entre 1 minuto y
18 minutos y con una vida media de eliminación terminal de 475 minutos. La unión
a proteínas plasmáticas es de alrededor de un 84%. Se metaboliza rápidamente,
principalmente en el hígado.
Farmacodinamia:
potente analgésico narcótico. Puede emplearse como suplemento analgésico para

anestesia general o como anestésico único. Mantiene la estabilidad cardíaca y
administrado en dosis altas disminuye los cambios hormonales relacionados con los
estados de stress. Una dosis de 100 mcg (2 ml) es aproximadamente equivalente en
actividad analgésica a 10 mg de morfina. El inicio de acción es rápido. Sin embargo,
la máxima analgesia y el efecto depresor respiratorio pueden no ser observados en
varios minutos. La duración del efecto analgésico es de aproximadamente 30 minutos
luego de una dosis única de hasta 100 mcg.
MORFINA.
La morfina es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como

analgésico.
MECANISMOS DE ACCIÓN
El preciso mecanismo de acción de la morfina y otros opioides no es conocido, aunque

se cree que esta relacionado con la existencia de receptores estereoespecíficos
opioides presinápticos y postsinápticos en el sistema nervioso central (SNC) y otros
tejidos. Los opioides imitan la acción de las endorfinas produciendo una inhibición de
la actividad de la adenilciclasa
Estabilidad:
Se descompone con la luz, fotólisis por acción ultravioleta. Se decolora y precipita

transformándose en pseudomorfina H óxido por acción de la humedad. Conservar a
temperatura ambiente. Las temperaturas altas aceleran los procesos de inactivación.
Compatibilidad:
Dx 5%, Dx 10%, .Se puede administrar en paralelo: amicacina, aminofilina,

ampicilina, cefotaxime, ceftazidime, ceftriaxona, cloranfenicol, dexametasona,
digoxina, dobutamina, dopamina, fentanilo, gentamicina, heparina, hidrocortisona,
insulina, midazolam, pancuronio, ranitidina, bicarbonato de sodio, vancomicina,
vencuronio, zidovudina.
Interacciones:
Depresores del S.N.C.(anestésicos generales, barbitúricos, etc.), inductores del

metabolismo hepático (fenitoína, rifampicina).
ACCION FARMACOLOGICA.
Farmacocinética y Metabolismo
La morfina es administrado normalmente por vía intravenosa en el periodo

perioperatorio con una inciación del efecto de menos de un minuto con un efecto
analgésico pico que aparece a los 20 minutos de la inyección. La morfina
intramuscular tiene una iniciación del efecto de unos 15-30 minutos, y un efecto pico
de 45-90 minutos.
La vida media de eliminación es de 114 minutos para la morfina y de 173 minutos

para la morfina-3-glucuronido, un inactivo y predominante metabolito.
Farmacodinamia
El efecto primario de la morfina se manifiesta en el SNC y órganos que contienen

músculo liso. La morfina produce analgesia, euforia, sedación, disminución de la
capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez en los

miembros, sequedad de boca, y prurito. La morfina es improbable que produzca
depresión miocárdica o hipotensión directamente.
Tramadol
es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células

nerviosas específicas de la médula espinaly del cerebro. Su comportamiento es atípico
comparado con otros opioides del tipo de la morfina
Mecanismo de acción: el tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica.

El tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ
aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína,
60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina.
ESTABILIDAD
Almacénese en un contenedor sellado a temperatura ambiente, 15 – 30ºC, y protegido
de la luz.
COMPATIBILIDAD
La combinación de los fármacos inhibidores de la recaptación de la serotonina y el

tramadol ha estado asociada al síndrome serotoninérgico y a un mayor riesgo de
convulsiones. Se han descritos varios casos del síndrome serotoninérgico cuando se
administraron al mismo tiempo sertralina o paroxetina y tramadol.
Interacciones
Inhibidores de la Monoamina Oxidasa: Debido a su efecto inhibitorio en la captación
de serotonina La medicación que produce depresión del sistema nervioso central
(SNC), incluyendo alcohol y anestésicos: Se recomienda precaución porque el uso
concurrente puede potenciar efectos depresivos del SNC. La duración de la anestesia
puede prolongarse cuando Tramadol inyección es combinado con barbitúricos.
Carbamazepina: Las concentraciones séricas de Tramadol Inyección son reducidas
por la carbamazepina, dando como resultado la disminución de la actividad analgésica
de Tramadol inyección.
ACCION FARMACOLOGICA
Farmacocinética:
Tramadol clorhidrato es fácilmente absorbido después de la administración oral. La
biodisponibilidad es de aproximadamente un 68% después de una sola dosis y
aumenta a 90% en estado estable. El inicio de la acción es dependiente de la dosis,
pero generalmente ocurre dentro de una hora después de la administración, llegando
a su pico en 2 ó 3 horas. La duración de la analgesia es de 6 horas aproximadamente.
FARMACODINAMIA
Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor

afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto
analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina así como la
intensificación de la liberación de serotonina.La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de
la de morfina.
ANALGÉSICO
es un medicamento que calma o elimina el dolor. Aunque se puede usar el término

para cualquier sustancia, es decir, mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se
refiere a un conjunto de fármacos, de familias químicas diferentes que calman o
eliminan el dolor por diferentes mecanismos.
{Aspirina} {Celecoxib} {Diclofenaco} {Ibuprofeno} {Ketoprofeno} {Ketorolaco}

{Meloxicam{Naproxeno} {Rofecoxib} {Indometacina}
El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4) (conocido popularmente como Aspirina),

es un fármaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente
como antiinflamatorio, analgésico (para el alivio del dolor leve y moderado)
Mecanismo de acción
Los mecanismos biológicos para la producción de la inflamación, dolor o fiebre son

muy similares. En ellos intervienen una serie de sustancias que tienen un final común.
En la zona de la lesión se generan unas sustancias conocidas con el nombre
de prostaglandinas. Se las podría llamar también "mensajeros del dolor". Estas
sustancias informan al sistema nervioso central de la agresión y se ponen en marcha
los mecanismos biológicos de la inflamación, el dolor o la fiebre.
ESTABILIDAD
Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los
niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad
(no en el baño). Los supositorios de aspirina deben ser almacenados en un lugar fresco
o en el refrigerador.
COMPATIBILIDAD
Esta sustancia es bastante agresiva con el estómago pudiendo producir con ingestas
muy elevadas o combinadas con otros ANEs o alcohol úlceras y sangrados
estomacales, además puede producir síndrome de Reye. También las ingestas
elevadas pueden dañar el riñón produciendo nefritis.
INTERACCIONES :
Anticoagulantes: Se potencia el efecto.
Corticosteroides: Riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Antirreumáticos, sulfonilureas, metotrexato: Se intensifica la acción y los efectos

secundarios.
Espironolactona, furosemida, fármacos antigota: Se reduce el efecto.
ACCION FARMACOLOGICA (FARMACODINAMIA)
Los mecanismos biológicos para la producción de la inflamación, dolor o fiebre son

muy similares. En ellos intervienen una serie de sustancias que tienen un final común.
En la zona de la lesión se generan unas sustancias conocidas con el nombre
de prostaglandinas. Se las podría llamar también "mensajeros del dolor". Estas
sustancias informan al sistema nervioso central de la agresión y se ponen en marcha
los mecanismos biológicos de la inflamación, el dolor o la fiebre.
FARMACOCINETICA.
El ácido acetilsalicílico se administra principalmente por vía oral, aunque también

existe para uso rectal y como terapia intravenosa. Los comprimidos de aspirina para
administración oral se hidrolizan con facilidad cuando se ven expuestos al agua o aire
húmedo, de modo que deben permanecer almacenados en sus envoltorios hasta el
momento de su administración.
El ácido acetilsalicílico se administra principalmente por vía oral, aunque también

existe para uso rectal y como terapia intravenosa. Los comprimidos de aspirina para
administración oral se hidrolizan con facilidad cuando se ven expuestos al agua o aire
húmedo, de modo que deben permanecer almacenados en sus envoltorios hasta el
momento de su administración.
diclofenaco
(también conocido como diclofenac) es un medicamento inhibidor relativamente no

selectivo de la ciclooxigenasay miembro de la familia de los antiinflamatorios no
esteroideos (AINE) miorrelajante indicado para reducir inflamaciones y como
analgésico, pues reduce dolores causados por heridas menores y dolores tan intensos
como los de la artritis
MECANISMO DE ACCION.
El tiempo de acción de una dosis (de 6 a 8 h) es generalmente mucho mayor que el

corto lapso indicado en los productos comerciales. Esto puede deberse en parte a una
concentración elevada del fármaco en los fluidos sinoviales.
ESTABILIDAD.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
COMPATIBILIDAD
El uso de diclofenaco a largo plazo, al igual que con otros AINE (antiinflamatorios
no esteroideos), predispone a la aparición deúlceras pépticas, por lo que muchos
pacientes con esta predisposición reciben tratamiento de diclofenaco en combinación
conmisoprostol, un análogo sintético de las prostaglandinas que protege la mucosa
gástrica en un solo producto
INTERACCION:
La administración concomitante de DICLOFENACO sódico y agentes preparados a

base de litio o digoxina puede elevar el nivel plasmático de éstos.Es posible que
diversos agentes antiinflamatorios no esteroideos inhiban el efecto de los diuréticos.
Puede ser que el tratamiento concomitante con diuréticos que ahorran potasio esté
relacionado con una hiperpotasemia, lo que obliga a vigilar los niveles séricos del
potasio. La administración concomitante con antiinflamatorios sistémicos no

esteroideos puede favorecer la aparición de efectos colaterales.
Farmacocinética
• La absorción del fármaco se inicia inmediatamente después de la administración de
75 mg de diclofenaco por vía intramuscular, y una vez transcurridos 20 minutos, se
alcanza un pico aproximado de 2,5 ug/mL (8 umol/l) de media. La cantidad absorbida
es directamente proporcional al volumen de la dosis.
Efectos farmacodinámicos:
Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas del DOLOFENAC® dan lugar en las

afecciones reumáticas a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de
los signos y síntomas como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez
matinal, tumefacción articular, así como una mejora de la capacidad funcional.
IBUPROFENO
es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE), utilizado frecuentemente

como antipirético y para el alivio sintomático del dolor de cabeza (cefalea), dolor
dental (odontalgia), dolor muscular o mialgia, molestias de la menstruación
(dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve y dolor postquirúrgico.
MECANISMO DE ACCION:
Ibuprofeno inhibe la enzima coclo-oxigenasa, dando lugar a una disminución de la

formación de precursores de las prostaglandinas y de los tromboxanosa partir del
ácido araquidónico. Al interferir la formación de prostaglandinas y la sinergia de las
mismas con las sustancias que estimulan los receptores del dolor, impiden que éstos
sean excitados, inhibiendo de esta forma su activación.
ESTABILIDAD
Mantener el envase bien cerrado en sitio fresco y oscuro.
COMPATIBILIDAD.
no se suele recomendar en casos de fiebre puesto que otros medicamentos como el

paracetamol o la aspirina son mucho más eficaces para bajar la fiebre. A diferencia
del ácido acetilsalicíclico no irrita tanto el estómago ni es anticoagulante, además es
muy soluble en agua lo que hace que su absorción sea más rápida, esto puede ser
bueno (efecto más rápido) o malo (en caso de sobredosis la absorción es rápida,
además en ayunas puede dañar el estómago), la absorción se ralentiza si se han
ingerido alimentos. En todo caso es recomendable no tomarlo en ayunas ya que los
alimentos hacen de protector de estómago. España la principal casa comercial es
Neobrufen. Se pueden encontrar a mucho menor precio pero idéntica calidad
medicamentos genéricos con esta sustancia.
INTERACCIONES:
Precaución con la coadministración de anticoagulantes, corticosteroides,

hipoglucemiantes orales, antihipertensivos y/o diuréticos. Salicilatos.
FARMACOCINETICA
Se absorbe de forma bastante completa por vía oral. Los alimentos reducen la
velocidad de absorción, pero no la cantidad absorbida. Su combinación con L-
arginina acelera su velocidad de absorción.5
La absorción por vía rectal es lenta e irregular. Se une intensamente a

la albúmina (alrededor del 99%) en concentraciones plasmáticas habituales.
Farmacodinamia: Es un fármaco inhibidor de prostaglandinas que logra mediante este

mecanismo de acción controlar inflamación, dolor y fiebre, la acción
antiprostaglandínica es a través de su inhibición de ciclooxigenasa responsable de la
biosíntesis de las prostaglandinas.
ANTITERMICOS
Se denomina antipirético, antitérmico, antifebril o febrífugo a todo fármaco que hace

disminuir la fiebre. Suelen ser medicamentosque tratan la fiebre de una
forma sintomática, sin actuar sobre su causa. Ejemplos comunes son el ácido
acetilsalicílico, la dipirona, elparacetamol y el ibuprofeno.
dipirona es un fármaco perteneciente a la familia de las pirazolonas, cuyo prototipo

es el piramidón. Es utilizado en muchos países como un
potente analgésico, antipirético y espasmolítico.
MECANISMO DE ACCION
El metamizol actúa sobre el dolor y la fiebre reduciendo la síntesis

de prostaglandinas proinflamatorias al inhibir la actividad de laprostaglandina
sintetasa.
ESTABILIDAD
Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del
calor
luz y humedad a temperaturas inferiores a los 30°C.
No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
INTERACCIONES
- Medicamentos
Usted debe informar a su médico de todos los medicamentos que está tomando, ya sea
con
o sin receta. En este caso se han descrito las interacciones con los siguientes
medicamentos: clorfenamina, hidroxicina, loratadina, amitriptilina, clorpromazina,
ciclosporina, fenilbutazona, warfarina, quinidina, alcohol.
COMPATIBILIDAD
Se comprobó por inspección visual de las mezclas intravenosas sobre fondo blanco (a
fin de observar posibles incompatibilidades de tipo físico: coloración, cristales,
nebulización, partículas, etc.) y por la medida de la variación de pH de las mezclas
intravenosas. También se comprobó la estanqueidad del envase a partir de la medición
de la pérdida de peso de las mezclas envasadas en Viaflex® y en las jeringas
precargadas.
FARMACOCINETICA
El metamizol se absorbe bien por vía oral, alcanzando una concentración máxima en
1-1,5 horas. La vida media de los metabolitos activos es de 2,5-4 horas y aumenta con
la edad.
FARMACODINAMIA
La absorción gastrointestinal del METAMIZOL SÓDICO es rápida y completa. Se

metaboliza en el intestino a metilaminoantipirina (MAA) que es detectable en la
sangre. La concentración máxima se alcanza entre 30 y 120 minutos. La sustancia
básica de METAMIZOL SÓDICO sólo se detecta en el plasma después de la
administración intravenosa.
EL PARACETAMOL
acetaminofén (acetaminofeno) es un fármaco con propiedades analgésicas, sin

propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la síntesis
de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor.
Mecanismo de acción: se desconoce el mecanismo exacto de la acción del

paracetamol aunque se sabe que actúa a nivel central. Se cree que el paracetamol
aumenta el umbral al dolor inhibiendo las ciclooxigenasas en el sistema nervioso
central, enzimas que participan en la síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el
paracetamol no inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, razón por la cual
carece de actividad antiinflamatoria.
Estabilidad.-Debe permanecer en temperaturas menores a 40°C, preferentemente

de15 a 30°C. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y actúa sobre el centro
termorregulador en el hipotálamo.
COMPATIBILIDAD
El paracetamol es compatible con el embarazo y la lactancia, pero siempre con

prudencia y conocimiento de su médico.
-Se recomienda no tomar alcohol mientras esté en tratamiento con paracetamol.
INTERACCIONES
Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la absorción oral de paracetamol.

Las fenotiazinas interfieren con el centro termoregulador, con lo que su uso
concomitante con el paracetamol puede ocasionar hipotermia.
Fármacocinética: después de la administración oral el paracetamol se absorbe rápida

y completamente por el tracto digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan a los 30-60 minutos, aunque no están del todo relacionadas con los máximos
efectos analgésicos.
FARMACODINAMIA
La biodisponibilidad oral del PARACETAMOL es de 60-70%. PARACETAMOL se

absorbe rápidamente desde el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmáticas
máximas al cabo de 40 a 60 minutos.
HIPNOTICOS
Se usan para el tratamiento del insomnio. Antes de utilizar un hipnótico debe

averiguarse la causa del insomnio y tratarla.
Benzodiazepinas. Las benzodiazepinas usadas como hipnóticos son los siguientes:
El flurazepam tiene una acción prolongada y puede producir resaca al día siguiente.
Loprazolam y lormetazepam: actúan durante menos tiempo y producen poca o

ninguna resaca. Aunque el síndrome de abstinencia es más frecuente con las
benzodiazepinas de corta duración.
BROTIZOLAM (Sintonal)
FLUNITRAZEPAM (Rohipnol)
FLURAZEPAM (Dormodor)
LOPRAZOLAM (Somnovit)
LORMETAZEPAM (aldosomnil, Loramet, Lormetazepam Normon, Noctamid).
MIDAZOLAM
QUAZEPAM (Quiedorm)
TRIAZOLAM (Halcion)
EL MIDAZOLAM
es una benzodiazepina que se utiliza normalmente por vía intravenosa para la

sedación.
Mecanismo de Acción
Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del ácido aminobutírico (GABA)

en las neuronas del SNC en los receptores benzodiazepina. Estos receptores están
localizados cerca de los receptores del GABA dentro de la membrana neuronal.
Estabilidad:
Conservar en recipientes de cierre perfecto entre 15-30°C.Proteger de la luz.
Compatibilidades:
Dx5%, SF. Se puede administrar en paralelo: atropina, gluconato de calcio,

cefazolina, cefotaxime, clindamicina, digoxina, dopamina, fentanilo, fluconazol,
gentamicina, metoclopramida, metronidazol, morfina, pancuronio, prostaglandina E1,
nitroprusiato de sodio, tobramicina, vancomicina, y vencuronio
Interacciones:
Usar dosis bajas o reducir las dosis cuando se administra en combinación con
opioides en pacientes con compromiso respiratorio. Las concentraciones séricas
pueden incrementarse con el uso de cimetidina, eritromicina o fluconazol. Los efectos
sedantes del midazolam son antagonizados por la teofilina.
Accion farmacologica
Farmacocinética: Comienzo de acción rápida pero corta. Duración de acción 2-6 hs.
Biodisponibilidad 30% por vía oral y 50% en sublingual e intranasal. Unión a
proteínas plasmáticas 97%. Metabolización hepática. Excreción urinaria. Vida media
de eliminación es de 4-6 hs en los neonatos a término y hasta 22 hs en algunos
neonatos pretérmino o en aquellos que tiene insuficiencia hepática. Metabolitos con
efecto sedante menor. Es hidrosoluble en soluciones ácidas y liposoluble a pH
fisiológico.
Farmacodinamia: Propiedades sedantes y anticonvulsivantes por interacción con los

receptores GABA. Propiedades ansiolíticas por el incremento que producen en los
niveles de glicina.
TRIAZOLAM
se usa para el tratamiento de corto plazo del insomnio (dificultad para dormir o
permanecer dormido). El triazolam pertenece a una clase de medicamentos llamados
benzodiazepinas. Actúa haciendo más lenta la actividad del cerebro para facilitar el
sueño.
MECANISMO DE ACCION.
Ansiolítico benzodiazepínico de acción muy corta. Actúa incrementando la actividad

del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se
encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee
actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.
ESTABILIDAD
Mantenga este producto en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del

alcance de los niños. Guárdelo a temperatura ambiente, y en un lugar alejado del
exceso de calor y humedad (nunca en el cuarto de baño).
COMPATIBILIDAD
compatible con DAD 5%, DSS y solución salina normal). Dosis de hasta 3 mg en
adultos no demuestran una mayor eficacia en la respuesta.
INTERACCIONES
El triazolam es metabolizado ampliamente en el hígado, por lo que puede

interaccionar con fármacos que utilicen sus mismos sistemas enzimáticos.
Antagonistas del calcio (diltiazem), antifúngicos azólicos (fluconazol, itraconazol,

ketoconazol, y posiblemente voriconazol), antibióticos macrólidos (eritromicina,
josamicina, roxitromicina, troleandromicina), cimetidina, indinavir (teóricamente),
isoniazida, nefazodona, omeprazol.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El triazolam es un hipnótico

con una vida media plasmática de 1.5 a 5.5 horas. Los estudios en voluntarios sanos
a dosis recomendadas cuatro veces al día por 7 días, revelaron que no hubo evidencia
de alteraciones de la biodisponibilidad sistémica, rango de eliminación o acumu-

lación.Los picos de los niveles plasmáticos (rango de 1 a 6 ng/ml) son alcanzados en
2 horas después de la administración oral.
ANESTESICOS
son fármacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud

(anestesiólogos, cirujanos, odontólogos, podólogos, dermatólogos,internistas, médic
os veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente
la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administración. Su efecto impide de forma
transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de
los nervios y el músculo localizadas.
fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína,lidocaína, mepiv

acaína, prilocaína, bupivacaína y ropivacaína,
LIDOCAÍNA
o xilocaína pertenece a la medicina de una clase de fármacos llamados anestésicos

locales, del tipo de las amino amidas, entre otros se encuentran
la Dibucaína, Mepivacaína, Etidocaína, Prilocaína, Bupivacaína.
MECANISMO DE ACCION
Inhibe el flujo de sodio por los canales rápidos de membrana en las células
miocárdicas,prolongando el período de recuperación tras una despolarización.
Estabilidad: Ampollas: conservar a temperatura menor de 40°C, preferentemente

entre 15-30 °C, evitar la congelación.
Compatibilidad: Soluciones: Dx 5%, Dx 10%, SF, NPT.Se puede administrar en

paralelo: Aminofilina, cloruro de calcio, gluconato de calcio, cefazolina, clorotiazida,
dexametasona, digoxina, DOBUTAMINA, dopamina, enalapril, furosemida,
heparina, hidrocortisona, insulina, morfina, fenobarbital, cloruro de potasio, ranitidina
y bicarbonato de sodio.
Interacciones
La administración concomitante de otros antiarrítmicos puede ser sinergística, aditiva

o antagonista; pudiendo aparecer alteraciones de la conducción. Efecto depresor
miocárdico aditivo con la fenitoína. Isoniacida, propanolol, cloranfenicol,

noradrenalina y cimetidina reducen su metabolismo, aumentando su concentración.
FarmacocinéticaTras administración EV su acción se inicia inmediatamente,

persistiendo durante 10-20 minutos. Metabolismo fundamentalmente hepático, donde
se transforma en metabolitos activos. La vida media inicial es de 7-30 minutos, y la
vida media final es de 1.5-2 horas. Atraviesa la barrera placentaria. Se elimina por la
orina.
FARMACODINAMIA.
Antiarrítmico, actúa aumentando el umbral de estimulación eléctrica del ventrículo

durante la diástole. En dosis terapéuticas no produce cambios en la contractilidad y
presión arterial sistémica.
BUPIVACAINA.
es un anestésico local que produce un bloqueo reversible de la conducción de los

impulsos nerviosos impediendo la propagación de los potenciales de acción en los
axones de las fibras nerviosas autónomas, sensitivas y motoras. La bupivacaina se
compones de un anillo lipofílico de benzeno unido a una amina terciaria hidrofílica
por medio de hidrocarburo y un enlace amida.
MECANISMO DE ACCION
Bupivacaine produce un bloqueo de conducción preveniendo el flujo de iones de sodio

mediante el sodio canales selectivos de ion en las membranas de nervio por medio de
eso disminuyendo el valor de alza de la potencialidad de acción y prevenir el umbral
desde ser alcanzar.
Estabilidad
Con el almacenamiento prolongado se puede producir caramelización de la glucosa,

lo que da lugar a cambios de color. Las soluciones coloreadas no se deben usar.
Interacciones
La bupivacaína puede interaccionar con los siguientes medicamentos:

Cimetidina(la cimetidina puede inhibir el metabolismo hepático de la bupivacaína, se

incrementa el riesgo de toxicidad)Halotano
(puede incrementar la cardiotoxicidad de la bupivacaína)
Interacciones comunes a los anestésicos locales:
Anticoagulantes tales como: Ardeparina, dalteparina, danaparoid, enoxaparina,

heparina o warfarina
Farmacodinamia, Farmacocinética
La bupivacaina esta preparada en una sal soluble en agua con un pH de 6.0 para
mejorar la estabilidad química. Es una base débil (pKa-8.1) estando en forma no
ionizada menos del < 50%, la forma lípido soluble permite llegar a los canales del
sodio de los axones a pH fisiológico. La bupuvacaina tiene una lenta iniciación
después de la inyección con una duración de acción de aproximadamente dos a tres
veces más larga que la mepivacaina o lidocaina (240-480 minutos)
ANTIPARKISONIANOS
medicamentos o medidas útiles para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Levodopa, Stalevo, Pramipexol, Eldepryl, Bromocriptina
LEVODOPA
recursor metabólico de la dopamina, es el medicamento aislado más eficaz en el

tratamiento de la enfermedad de Parkinson; los efectos terapéuticos y adversos de la
levodopa resultan de su descarboxilación en dopamina por medio de la enzima
descarboxilasa.
Mecanismos de acción.
La levodopa cruza por medio de transportadores de la misma clase que permiten su

ingreso desde el intestino. Una vez en la circulación encefálica, entra a la neurona
directamente y es convertida mediante la DDC en dopamina. La levodopa y sus
productos siguen diversas vías metabólicas intra y extra neuronales
ESTABILIDAD
calor
luz y humedad a temperaturas inferiores a los 30°C.
COMPATIBILIDAD
La levodopa es un medicamento que se usa solo o en combinación con la carbidopa

para tratar la enfermedad de Parkinson.No usar este producto después de la fecha de
vencimiento indicada en el envase
INTERACCIONES:
La coadministración con antihipertensivos puede ocasionar hipotensión postural.
La administración de LEVODOPA con inhibidores inespecíficos de la MAO,

intensifica de manera notable las acciones de la LEVODOPA y puede desencadenar
crisis hipertensivas e hiperpirexia que ponen en peligro la vida.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Cuando se administra por vía oral la LEVODOPA se absorbe con rapidez por el
intestino delgado, por medio de un sistema de transporte activo de aminoácidos
aromáticos. Las concentraciones plasmáticas del fármaco alcanzan su valor máximo
entre 0.5 y 2 horas después de la administración de una dosis oral. Su vida media en
el plasma es breve (una a tres horas).La carbidopa es un fármaco que no atraviesa la
barrera hematoencefálica así que su acción es inhibir la descarboxilación de
la LEVODOPA fuera del cerebro, disponiendo así que llegue una mayor cantidad de
está última al cerebro y poder ser transformada en dopamina.
Stalevo
contiene tres principios activos (levodopa, carbidopa y entacapona) en un

comprimido recubierto con película. Stalevo se utiliza para tratar la enfermedad de
Parkinson.
MECANISMO DE ACCION
ANTIPARKINSONIANO. Asociación de tres principioas activos: levodopa de la

que depende la acción antiparkinsoniana, y carbidopa y entacapona, ambos inhiben la
metabolización periférica de levodopa. La enfermedad de Parkinson están

relacionados con el agotamiento de la dopamina en el cuerpo estriado. La levodopa
es un precursor de la dopamina que alivia los síntomas de la enfermedad.
ESTABILIDAD
No utilice Stalevo después de la fecha de caducidad que aparece en el envase. La fecha

de caducidad es el último día del mes que se indica.No requiere condiciones especiales
de conservación.
COMPATIBILIDAD.
es compatible con el azcilet y el exelon
INTERACCIONES.
La entacapona en dosis elevadas puede afectar a la absorción de carbidopa.
Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): entacapona parece aumentar los

valores de INR en pacientes que reciben warfarina.
Antidepresivos: se han notificado esporádicamente reacciones de hipertensión y

discinesia con el uso simultáneo de antidepresivos tricíclicos y levodopa/carbidopa.
FARMACOCINETICA :
- Absorción: Existen variaciones inter e intraindividuales considerables en la
absorción de levodopa, carbidopa y entacapona. La levodopa y la entacapona se
absorben y eliminan con rapidez. La carbidopa se absorbe y elimina algo más despacio
que la levodopa. Si se administran por separado sin los otros dos principios activos,
la biodisponibilidad de la levodopa es del 15-33 %, la de la carbidopa es del 40-70 %
y la de la entacapona del 35 % tras una dosis oral de 200 mg.
FARMACODINAMIA
Tanto la levodopa como la entacapona son rápidamente absorbidos y eliminados. La

carbidopa es absorbida y eliminada de manera ligeramente más lenta en comparación
con la levodopa. Cuando se dan por separado sin los otros dos ingredientes activos, la
biodisponibilidad de la levodopa es de 15-33%, para la carbidopa de 40-70% y para
la entacapona de 35% después de la dosis oral de 200 mg.
LOS ANTICONVULSIVOS
se utilizan, principalmente, para tratar trastornos convulsivos. Pero también se recetan

con frecuencia para tratar a personas con trastorno bipolar, ciertos tipos de dolor
causados por neuropatía o traumatismos, y fibromialgia.Carbamazepina genérica,
Ácido valproico genérico, Lamotrigina genérica, Gabapentina genérica.
LA GABAPENTINA
está indicada como tratamiento único de crisis convulsivas parciales, con o sin gene-
ralización secundaria, en adultos y en niños mayores de 12 años.
MECANISMO DE ACCION
La gabapentina está relacionada estructuralmente con el neurotransmisor GABA

(ácido gamma-aminobutírico), pero su mecanismo de acción es diferente del
mecanismo de varios tipos de fármacos que interactúan con la sinapsis
GABAminérgicas, como el valproato, barbitúricos, benzodiazepinas, inhibidores de
la captación GABA, agonistas GABA sinérgicos y profármacos del GABA.
ESTABILIDAD.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
COMPATIBILIDAD
con la gabapentina son los siguientes: antiácidos (almagato, magaldrato),

carbamazepina, fenobarbital, primidona, ácido valproico, felbamato y fenitoína.
Interacciones farmacológicas: No se han observado interacciones de la gabapentina o

el fenobarbital, fenitoína, ácido valproico o carbamazepina. La farmacocinética de la
gabapentina en estado estable es semejante en los sujetos sanos y en los pacientes con
epilepsia que reciben agentes antiepilépticos.
FARMACOVINETICA Y FARMACODINAMIA: La gabapentina no interactúa

con los canales del sodio in vitro y por lo tanto, difiere de la fenitoína y la
carbamazepina. La gabapentina reduce parcialmente las respuestas antagonistas del
glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en algunos sistemas de prueba in vitro, pero
sólo en concentraciones superiores a 100 mcM, las cuales no se obtienen in vivo. La
gabapentina reduce ligeramente la liberación de los neurotransmisores monoamínicos
in vitro. La administración de gabapentina en ratas aumenta el recambio del GABA

en varias regiones del cerebro de una manera semejante que el valproato sódico, -
aunque a diferentes regiones del cerebro.
ÁCIDO VALPROICO,
también conocido como valproato o valproato sódico, es un ácido graso con

capacidades anticonvulsivas, no relacionado químicamente con otros anticonvulsivos.
Es un medicamento de amplio espectro ya que actúa en diversos canales del sistema
nervioso central.
MECANISMO DE ACCION
Tal como con la fenitoína y la carbamazepina, el ácido valproico bloquea los disparos
sostenidos y repetitivos de alta frecuencia de las neuronas a concentraciones
terapéuticas de 25–30 mg/kg por día. Varios estudios indican que los niveles del ácido
gamma-aminobutírico se ven aumentados en el cerebro después de la administración
de este medicamento, aunque el mecanismo de este fenómeno no se conoce aún
ESTABILIDAD
calor
luz y humedad a temperaturas inferiores a los 30°C
COMPATIBILIDAD
ES COMPATIBLE CON LOS SIGUIENTES MEDICAMENTOS: fenobarbital,

carbamazepina, carmustina, cloroquina, daunorrubicina,
disulfiram, estrógenos, etretinato, sales de oro, hidroxicloroquina, mercaptopurina,
metotrexato, metildopa, naltrexona, anticonceptivos orales, clorpromazina,

promazina,
tioridazina, plicampicina, amitriptilina, carb enicilina, dipiridamol.
Interacciones
- Medicamentos
Usted debe informar a su médico de todos los medicamentos que está tomando, ya sea
con
o sin receta. En este caso se han descrito las interacciones con los siguientes
medicamentos: acetaminofeno (paracetamol), anticoagulantes, amiodarona,

nandrolona,
propiltiouracilo.
FARMACOCINETICA.Se absorbe con rapidez y por completo después de su

administración oral. Alcanza una concentración plasmática máxima al cabo de 1 a 4
horas, aunque se puede retardar si viene en comprimidos entéricos o si se ingiere con
alimentos.
FARMACODINAMIA: Tiene diversas propiedades farmacológicas que lo hacen

diferente a otros antiepilépticos. Entre ellas presenta un efecto antianóxico a nivel
periférico que se opone a la inactivación del metabolismo muscular y a la apnea
provocada por la convulsión. Es totalmente diferente a los otros medicamentos
empleados en el tratamiento de la epilepsia, comenzando por su estructura química
que no tiene ningún radical ureido, los responsables de la depresión del sistema
nervioso central
LOS ESTIMULANTES
son medicamentos que estimulan el sistema nervioso central. Los estimulantes se

usan para tratar Deficiencias en la Atención/Hiperactividad “Attention Deficit.
FARMACOS ESTIMULANTES
(Ritalin, Metadate y Concerta, "Citalopram (Celexa)" y "Escitalopram (Lexapro)
RITALIN: derivado de las anfetaminas, el metilfenidato. Está químicamente

emparentado con estas y funcionalmente con la cocaína. Dicho de otro modo, tiene
una estructura molecular afín a la primera, pero actúa sobre el cerebro, con
mecanismos similares a los de la segunda.
MECANISMO DE ACCION:
Es un potente inhibidor de la recaptación de dopamina (DA) y noradrenalina (NA).

Bloquea la captura de estas catecolaminas por las terminales de las células nerviosas;
impide que sean eliminadas del espacio sináptico. De este modo, la DA y la NA
extracelulares permanecen activas por más tiempo, aumentando significativamente la
densidad de estos neurotransmisores en las sinapsis neuronales.
ESTABILIDAD.
Consérvese en lugar fresco y seco. A 30 G.C.
COMPATIBILIDAD. al combinarse con cierto analgésico provoca los mismos

efectos que la mezcla de cocaína y heroína, por lo cual esta mezcla a base de Ritalin
se ha vuelto la heroína de los pobres.
INTERACCIONES
RITALIN® LA se empleará con precaución en pacientes tratados con

antihipertensivos e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Los estudios
farmacológicos en humanos han mostrado que RITALIN® LA puede inhibir el
metabolismo de los anticoagulantes cumarínicos, de algunos anticonvulsivos,
(fenobarbital, fenitoína, primidona), de la fenilbutazona y antidepresivos tricíclicos
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Absorción: Después de su administración oral, la sustancia activa (clorhidrato de

metilfenidato) es absorbida rápidamente y casi por completo. Debido a su
metabolismo extenso de primer paso, su disponibilidad sistémica es solamente del
30% (11-51%) de la dosis. La ingesta de alimentos acelera la absorción, pero no tiene
efecto en la cantidad absorbida.
10. MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA CARDIVASCULAR
Existen numerosas enfermedades que pueden afectar al sistema cardiovascular, tanto

al corazón como a las arterias y venas que transportan la sangre. En las últimas
décadas se han logrado grandes avances en su tratamiento gracias, en gran medida, a
la investigación y el desarrollo de nuevos fármacos. Con un tratamiento
farmacológico correcto es posible prevenir nuevos episodios de enfermedad o
recaídas, enlentecer el deterioro progresivo del sistema cardiovascular, disminuir los
síntomas e incluso, en algunos casos, curar la enfermedad. El uso de medicamentos
es sólo una parte del tratamiento completo que pueden recibir los pacientes, pues en
ocasiones es necesario recurrir a la cirugía cardiovascular (por ejemplo, para cambiar
una válvula del corazón por una prótesis metálica), a la implantación de dispositivos
en el cuerpo (como ocurre con los marcapasos), a tratamientos realizados a través de
catéteres que se introducen por las arterias (por ejemplo, para la colocación de una
especie de muelle llamado stent en alguna arteria del corazón), o a otras técnicas
complejas. En cualquier caso, el tratamiento con fármacos casi siempre es necesario,
aunque se usen otras intervenciones, técnicas o procedimientos. Este capítulo resume
los diferentes fármacos que se prescriben habitualmente para el tratamiento de las
enfermedades cardiovasculares, como la angina de pecho, el infarto de miocardio, la
insuficiencia cardíaca, las alteraciones del ritmo cardíaco (arritmias), las
enfermedades de las válvulas del corazón o la hipertensión arterial. Estas y otras
enfermedades se explican a lo largo de esta obra. No se pretende sustituir las
indicaciones dadas por el médico, la enfermera o el farmacéutico, sino ayudar a los
pacientes a entender por qué toman unos determinados fármacos, cuáles son sus
repercusiones en el cuerpo y sus posibles efectos secundarios más frecuentes.
Consideraciones generales Los fármacos cardiovasculares actúan sobre el
funcionamiento del corazón y de la circulación sanguínea. Es muy importante que el
paciente conozca los principales efectos beneficiosos, la forma y frecuencia de
administración, la dosis correcta y los posibles efectos secundarios. Sólo así podrá
colaborar con el médico en lograr un tratamiento eficaz y bien tolerado. Frecuencia y
forma de administración Algunos fármacos deben ser utilizados únicamente cuando
aparecen los síntomas, como, por ejemplo, al producirse una angina de pecho. No
obstante, la mayoría deben tomarse a diario (habitualmente, una o dos veces y, en
ocasiones, incluso con mayor frecuencia) para lograr un efecto continuado en el
organismo. Es muy importante seguir correctamente las indicaciones del médico
sobre la forma, la frecuencia y el momento en que debe tomarse la medicación. El

incumplimiento del tratamiento, ya sea por su abandono o por su toma de forma
irregular o inadecuada, es una causa frecuente del empeoramiento de los síntomas o
de la aparición de un nuevo episodio de enfermedad. Los fármacos pueden tomarse
de diferentes formas, por lo que el paciente debe seguir las instrucciones de su médico
sobre cuál es la más adecuada para cada una de las medicaciones que recibe Dosis del
fármaco No existe una dosis de cada fármaco aplicable de forma general a todos los
pacientes. El médico establecerá en cada fármaco la dosis que considera más
apropiada para lograr sus efectos beneficiosos y que sea, a la vez, adecuada y segura
para cada paciente. La respuesta del paciente a una determinada dosis es difícil de
predecir, por lo que en ocasiones el médico comenzará con una dosis de prueba y la
irá ajustando en las sucesivas visitas médicas hasta lograr el efecto deseado, evitando
al tiempo la aparición de efectos secundarios. Con frecuencia, el médico necesitará
tomar la tensión arterial, la frecuencia del pulso o realizar analíticas para conocer la
dosis adecuada del fármaco.
PRINCIPALES TIPOS DE FÁRMACOS CARDIOVASCULARES
Un mismo fármaco puede tener diferentes nombres. Cada fármaco tiene únicamente
una denominación oficial (el nombre genérico) y, generalmente, muchos
nombres comerciales, que corresponden al mismo medicamento fabricado por
diferentes compañías farmacéuticas. Así, cuando el médico prescribe un
fármaco puede utilizar el nombre genérico o alguna de las diversas
denominaciones comerciales, pero la medicación que el paciente recibe es la
misma. En ocasiones, dos fármacos distintos (dos nombres genéricos) se
combinan en una misma pastilla, que se comercializa bajo un determinado
nombre comercial. De esta forma se logra disminuir el número de pastillas
diferentes que el paciente debe tomar cada día. Aunque existen numerosos
fármacos cardiovasculares empleados para tratar diversas enfermedades, todos
ellos se agrupan en unas pocas familias o categorías. Los fármacos
pertenecientes a una misma familia son similares entre sí, pero tienen pequeñas
diferencias. Por ejemplo, dentro de los fármacos antihipertensivos todos bajan
la tensión arterial, pero mientras unos actúan principalmente en las propias
arterias del cuerpo, otros tienen su efecto principal en el riñón o en las zonas
del cerebro que controlan la presión de la sangre dentro de las arterias. El
médico elegirá, dentro de cada familia o grupo, el que considera Fármacos
hipolipemiantes (fibratos, ácido nicotínico, ecetimiba, atorvastatina,
simvastatina y pravastatina, entre otros) Actúan disminuyendo las grasas

(colesterol y triglicéridos), también llamadas lípidos, que están presentes en la
sangre. La cantidad total de colesterol en la sangre viene reflejada en la
analítica bajo el nombre de colesterol total, que se compone de dos partes
principales: el colesterol LDL (low-density lipoproteins, conocido como
colesterol malo) y el colesterol HDL (high-density lipoproteins o colesterol
bueno). Los triglicéridos son otra grasa importante presente en la sangre. El
colesterol LDL se deposita en las paredes de las arterias de todo el cuerpo,
produciendo su estrechamiento y dificultando el paso de la sangre (de ahí que
se denomine malo). Cuando esto ocurre en las arterias coronarias, puede
ocasionar una angina de pecho; si tiene lugar en las arterias que llevan la sangre
a las piernas, causa dolor al caminar (lo que se llama claudicación
intermitente); si la estrechez ocurre en las arterias que irrigan el cerebro, puede
producirse un infarto cerebral u otras alteraciones neurológicas. Los principales
fármacos hipolipemiantes forman parte de una familia denominada estatinas
(atorvastatina, simvastatina y pravastatina, entre otros); reducen los niveles de
LDL o colesterol malo y aumentan los de HDL o colesterol bueno, por lo que
retardan la formación de los acúmulos grasos en las paredes de las arterias. Las
estatinas se administran a los pacientes que presentan niveles altos de
colesterol, o incluso a aquellos con niveles normales, pero que ya han tenido
algún episodio previo de enfermedad cardiovascular (por ejemplo, un infarto
de miocardio), o con factores de riesgo que favorecen su aparición
(hipertensión arterial, tabaquismo, diabetes). Los fibratos, el ácido nicotínico y
la ecetimiba se utilizan cuando no es posible emplear las estatinas o en
combinación con ellas. Actúan reduciendo la absorción de colesterol por el
intestino. Los fibratos son especialmente útiles cuando existen en la sangre
niveles elevados tanto de colesterol como de triglicéridos. Las cápsulas de
aceite de pescado (pescado azul) pueden ayudar igualmente a controlar los
niveles de triglicéridos. Los efectos secundarios de los fármacos
hipolipemiantes incluyen malestar general, síntomas gastrointestinales y dolor
de cabeza. La toma de estatinas puede ocasionar la inflamación de los músculos
(miositis), que se manifiesta por debilidad o dolor muscular, aunque este efecto
adverso es raro. El médico realizará analíticas periódicas para controlar la
función hepática, renal y muscular. Betabloqueantes (atenolol, propranolol,
carvedilol, bisoprolol, metoprolol y nebivolol, entre otros) Disminuyen la
frecuencia de contracción del corazón (las pulsaciones por minuto) y el trabajo
que éste necesita realizar para bombear la sangre.
Son eficaces para prevenir los episodios de angina de pecho, disminuir la tensión
arterial y reducir las posibilidades de un nuevo infarto de miocardio cuando ya
se ha sufrido uno. Algunos betabloqueantes ayudan a controlar las arritmias
cardíacas. También mejoran los síntomas y la supervivencia de los pacientes
con insuficiencia cardíaca, pero, puesto que disminuyen la fuerza de
contracción del corazón, deben iniciarse en dosis pequeñas para posteriormente
incrementarse de forma progresiva a lo largo de semanas o meses, según la
indicación del médico. En ocasiones, al iniciar el tratamiento o incrementar la
dosis, pueden causar un aumento de la dificultad para respirar, lo que debe
ponerse en conocimiento del médico.
11. MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA RENAL
El aparato urinario normal está compuesto por dos riñones, dos uréteres, una vejiga y
una uretra. El tracto urinario es esencialmente función del aparato urinario es la de
mantener el balance de fluidos y electrólitos, mediante la excreción de agua y varios
productos de desecho. Un cierto número de sustancias son conservadas en el
organismo por igual en el macho que en la hembra, excepto por lo que se refiere a la
uretra. La su reabsorción en el riñón. Otras son excretadas y el producto final, la orina.
El riñón es un órgano par, cada uno aproximadamente de 12 a 13 cm de longitud

según su eje mayor y unos 6 cm. de anchura, 4 de grosor, siendo su peso entre 130 y
170 gr ; apreciándose dos áreas bien diferenciadas : una más externa, pálida, de 1 cm
de grosor denominada cortical que se proyecta hacia el hilio renal formando unas
columnas, denominadas de Bertín, que delimitan unas estructuras cónicas en número
de 12 a 18 con la base apoyada en la corteza y el vértice dirigido al seno renal,
denominadas pirámides de Malpighi, y que constituyen la médula renal, en situación
retroperitoneal, al nivel de la última vértebra torácica y primera vértebra lumbar.
FISIOLOGÍA RENAL
Las funciones básicas del riñón son de tres tipos:

1. Excreción de productos de desecho del metabolismo. Por ejemplo, urea, creatinina,

fósforo, etc.
2. Regulación del medio interno cuya estabilidad es imprescindible para la vida.

Equilibrio hidroelectrolítico y acido básico.
3. Función endocrina. Síntesis de metabolitos activos de la vitamina D, sistema

Renina angiotensina, síntesis de eritropoyetina, quininas y prostaglandinas.
4. Estas funciones se llevan a cabo en diferentes zonas del riñón. Las dos primeras, es
decir, la excretora y reguladora del medio interno, se consiguen con la formación y
eliminación de una orina de composición adecuada a la situación y necesidades del
organismo. Tras formarse en el glomérulo un ultra filtrado del plasma, el túbulo se
encarga, en sus diferentes porciones, de modificar la composición de dicho ultra
filtrado hasta formar orina de composición definitiva, que se elimina a través de la vía
excretora al exterior.
FUNCIONES ENDOCRINAS DEL RIÑÓN
El riñón tiene la capacidad de sintetizar diferentes sustancias con actividad hormonal:
1.- Eicosanoides.
2.- Eritropoyetina.
3.- Sistema renina-angiotensina.
4.- Metabolismo de la vitamina D.
1. Eicosanoides: Se trata de un grupo de compuestos derivados del ácido
Araquidónico, entre los que se incluyen las prostaglandinas E2 y F2, prostaciclina y

tromboxano. Se sintetizan en diferentes estructuras renales (glomérulo, túbulo
colector, asa de Henle, células intersticiales y arterias y arteriolas). Determinadas
sustancias o situaciones aumentan su producción,
Como la angiotensina II, hormona antidiurética, catecolaminas o isquemia renal,

mientras que otras inhiben su producción, como los antiinflamatorias no esteroideos.
Actúan sobre el mismo riñón de varias formas:
 Control del flujo sanguíneo y del filtrado glomerular: en general producen vaso
dilatación.
 Ejercen un efecto nutri urético, inhibiendo la re absorción tubular de cloruro sódico.
 Aumentan la excreción de agua, interfiriendo con la acción de la HAD.
 Estimulan la secreción de renina.
2. Eritropoyetina: Esta sustancia que actúa sobre células precursoras de la serie roja
en la médula ósea, favoreciendo su multiplicación y diferenciación, se sintetiza en un
90% en el riñón, probablemente en células endoteliales de los capilares peri
glomerulares. El principal estimulo para su síntesis y secreción es la hipoxia.
3. Sistema renina-angiotensina: La renina es un enzima que escinde la molécula de

angiotensinógeno, dando lugar a la angiotensina I. En el pulmón, riñón y lechos
vasculares, ésta es convertida en angiotensina II, forma activa de este sistema, por
acción de conversión de la angiotensina. La renina se sintetiza en las células del
aparato yuxtaglomerular (agrupación de Células con características distintivas situada
en la arteriola aferente del glomérulo), en respuesta a diferentes estímulos como la
hipo perfusión.
La angiotensina II actúa a diferentes niveles, estimulando la sed en el sistema nervioso

central, provocando vasoconstricción del sistema arteriolar y aumentando la
reabsorción de sodio en el túbulo renal al estimular la secreción de aldosterona por la

glándula suprarrenal.
4. Metabolismo de la vitamina D: El metabolito activo de la vitamina D,

denominado 1,25 (OH)2 colecalciferol, se forma por acción de un enzima existente
en la porción cortical del túbulo renal, que hidroxila el 25(OH) colecalciferol formado
en el hígado.
La producción de este metabolito, también denominado calcitriol, es estimulada por

la hipocalcemia, hipofosforemia y parathormona. La hipercalcemia, en cambio, inhibe
su síntesis. El calcitriol, por su parte, actúa sobre el riñón aumentando la reabsorción
de calcio y fósforo, sobre el intestino favoreciendo la reabsorción de calcio y sobre el
hueso permitiendo la acción de la parathormona. Su déficit puede producir miopatía
y exige unos niveles mayores de calcemia para que se inhiba la secreción de
parathormona por las glándulas paratiroides.
UNIDAD FUNCIONAL: NEFRONA
La Nefrona es la unidad funcional del riñón. Se trata de una estructura microscópica,

en número de aproximadamente 1.200.000 unidades en cada Riñón, compuesta por el
glomérulo y su cápsula de Bowman y el túbulo. Existen dos tipos de nefronas, unas
superficiales, ubicadas en la parte externa de la cortical (85%), y otras profundas,
cercanas a la unión corticomedular llamadas Yuxtamedulares caracterizadas por un
túbulo
que penetra profundamente en la médula renal.
LOS RIÑONES Y EL SISTEMA GENITOURINARIO
La orina es filtrada por el glomérulo y recogida en un espacio confinado por la cápsula

de Bowman. Desde aquí es transportada a través del túbulo contorneado proximal, el
asa de Henle y el túbulo contorneado distal, hacia los túbulos colectores, los cuales,
por medio de la pirámide medular, desembocan en los cálices renales. La orina es
filtrada principalmente gracias a la presión hidrostática sanguínea. Así, cuando la
tensión arterial baja, se interrumpe la filtración y cesa la Formación de orina. Son
también factores importantes en la formación de la orina:
1) la presión osmótica, que es dependiente en gran parte de las proteínas plasmáticas

de la sangre.
2) la presión de la propia orina ya excretada, a nivel del sistema colector. El glomérulo

actúa, pues, como un filtro o criba que separa determinados corpúsculos y no deja
pasar proteínas. La filtración glomerular supone Aproximadamente 190 litros diarios
de líquido. Sin embargo, al pasar el filtrado del glomérulo a la cápsula de Bowman y
a los túbulos, la reabsorción, secreción y excreción alteran la constitución del producto
final y solamente un 1 por 100 del filtrado total será excretado como orina en la pelvis
renal.
Las hormonas juegan un papel activo en la reabsorción tanto del agua como de otras
sustancias. La hormona antidiurética (ADH) regula la absorción y eliminación del
agua, dependiendo de las necesidades del organismo. La aldosterona provoca la
reabsorción del sodio y la excreción del potasio. La hormona paratiroidea incrementa
la reabsorción del calcio y disminuye la reabsorción del fósforo.
La función de los testículos es doble: por una parte, producen la hormona masculina,
la testosterona, por otra, producen espermatozoides, que caminan desde los tubulillos
de los testículos hacia el epidídimo, donde maduran totalmente. Desde aquí son
liberados hacia el conducto deferente. La mayor parte del producto eyaculado está
formado por el fluido de glándulas sexuales secundarias, tales como las vesículas
seminales y la próstata.
La uretra, pues, sirve para un doble fin: como vía de paso para la orina y para la
eyaculación.
La erección del pene se realiza por el llenado de sangre de tres cuerpos

expansionables del mismo. Son el cuerpo esponjoso, que se sitúa en la zona inferior,
y los cuerpos cavernosos, pares, que se insertan en las ramas del pubis y reciben la
vascularización de las arterias pudendas. Por estímulos erógenos, el drenaje de estos
órganos es parcialmente cerrado, y así, el llenado de sangre da como resultado la
erección.
MEDICAMENTOS RENALES (urología)
Tan pronto como se les diagnostica la insuficiencia renal, los pacientes reciben
medicamentos que les ayudan a controlar los síntomas y hacen más lento el avance
del daño a los riñones. En algunos casos, el simple uso de medicamentos y dieta
pueden retardar e incluso prevenir la necesidad de diálisis.
Es importante que usted comprenda porque se le prescriben diferentes medicamentos.

Pregunte a su médico para qué son los medicamentos que le prescriben, y si usted
podría experimentar algunos efectos secundarios.
No se administre ningún medicamento de mostrador sin consultar primero con su

médico o unidad renal. Muchos medicamentos necesitan riñones sanos para
eliminarlos adecuadamente del cuerpo, y por tanto, no son convenientes para
pacientes renales.
Medicamentos de prescripción para tratar la insuficiencia renal y sus complicaciones.

1. Inhibidores de la ECA : Antihipertensivos, Vasodilatores, tabletas para la presión

arterial (Captopril Enalapril Lisinopril) Reduce la presión arterial alta Ayuda a hacer
lento el avance de la enfermedad renal diabética, Trata cardiopatías, Presión arterial.
2. Bloqueadores alfa: Antihipertensivos, Vasodilatores, tabletas para la presión arterial
(doxazosina, prazosina, terazosina). Reduce la presión arterial alta, Presión arterial
3. Antibióticos:Penicilina, Amicilina, Vancomicina, Trata infecciones,Trasplante
4. Antivirales: Aciclovir, Ganciclovir.Trata infecciones virales como herpes, CMV,
reduce el riesgo de infección viral con CMV, después del trasplante, Trasplante
5. Antihistamínicos: Clorfeniramina Reduce los síntomas de prurito causados por
elevados niveles de fosfato en el cuerpo.
6. Bloqueadores Beta:Antihipertensivos, tabletas para la presión arterial (Atenolol,
Metoprolol, Propranolol),Reduce la presión arterial alta, cardiopatías,Presión arterial
7. Antagonistas del calcio:Antihipertensivos, Vasodilatores, tabletas para la presión
arterial(Amlodipina, Nifedipina, Diltiazem, Istin). Reduce la presión arterial alta, trata
cardiopatías.
8. Diuréticos:Tabletas para el agua(Bumetinida, Furosemida). Reduce la cantidad de
liquidos en el cuerpo y evita la sobrecarga de líquidos aumentando la cantidad de
orina. Balance de líquidos
9. Inmunosupresores: Ciclosporina, Azatioprina, Prednisolona, Micofenolato,
Tacrolimo Evita rechazo de trasplante, esteroides ligados a éste Trasplante.
10. Tabletas de hierro:Trata deficiencia de hierro (anemia).
11. Laxantes:Lactulosa, Senna, Codantrómero. Evita el estreñimiento, Diálisis peritoneal
12. Ligadores del fosfato: Hidróxido de aluminio, Sevelamer. Evita la acumulación de
fosfato en el cuerpo, osteodistrofia renal
13. Estatina:Reductor de lípidos, reductor de colesterol. Ayuda a reducir los niveles de
colesterol en la sangre, Problema Cardiaco
14. Esteroides:Anti-inflamatorios,Prednisolona, Prednisona.Hace más lentas o trata
algunas enfermedades renales (por ejemplo nefritis)
15. Vitamina B:Compensa la pérdida de vitamina B durante la diálisis
16. Vitamina C:Compensa la pérdida de vitamina C durante la diálisis
17. Vitamina D:Proporciona la vitamina D en forma activa (conversión que realizan los
riñones sanos), Osteodistrofia rena
12. MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA DIGESTIVO
Los medicamentos administrados por vía oral pueden afectar al aparato digestivo de
muchas formas diferentes. Tanto los medicamentos recetados como lo que se
venden sin receta médica, a pesar de que suelen ser seguros y eficaces, pueden
producir efectos dañinos en algunas personas. Ciertos medicamentos cuando
se toman juntos pueden interactuar y causar efectos secundarios dañinos.
Asimismo, es importante que su médico esté al tanto de sus alergias,
sensibilidades y de otras condiciones médicas que usted padezca antes de que
usted tome un medicamento nuevo.
Las personas que tienen intolerancia a alimentos, así como intolerancia al gluten,
deben asegurarse de que los medicamentos no contengan rellenos o aditivos
con estas sustancias.
A continuación se enumeran algunos problemas relacionados con el aparato digestivo

que pueden presentarse cuando se toman medicamentos:
Irritación del esófago: Sugerencias para prevenir la irritación del esófago:
Algunas personas tienen dificultad para tragar las pastillas o las cápsulas, o algunas
veces toman los medicamentos sin líquidos. Las pastillas o las cápsulas que se
quedan en el esófago pueden liberar productos químicos que pueden irritar el
revestimiento del esófago. Esto puede causar úlceras, hemorragia, perforación
y estrechez (estenosis) del esófago. El riesgo de estos tipos de lesiones es
mayor en las personas que tienen condiciones médicas relacionadas con el
esófago, que pueden incluir las siguientes:
Estenosis (estrechez del esófago).
Escleroderma (endurecimiento de la piel).
Acalasia (actividad muscular irregular del esófago, que retrasa el paso de los
alimentos).
Derrame cerebral.
Ciertos medicamentos también pueden causar úlceras en el esófago cuando se alojan

ahí. Estos medicamentos incluyen la aspirina, ciertos antibióticos, la quinidina,
el cloruro de potasio, la vitamina C y el hierro.
Permanezca de pie o sentado cuando trague los medicamentos.
Tome varios sorbos de líquidos antes de tomar los medicamentos, y tome los
medicamentos con 8 onzas de líquido.
No se acueste inmediatamente después de tomar el medicamento, para asegurarse de

que la píldora pase a través del esófago hasta el estómago.
Informe a su médico si experimenta dolor al tragar o si siente que el medicamento

está adherido en la garganta.
Acerca del reflujo esofágico: Sugerencias para evitar el reflujo:
Algunos medicamentos interfieren con la acción del músculo del esfinter, ubicado
entre el esófago y el estómago. Este músculo permite que los alimentos pasen
al estómago después de tragarlos. Esto puede aumentar las probabilidades de
padecer reflujo, o el regreso de los contenidos ácidos del estómago al esófago.
Los medicamentos que pueden aumentar la gravedad del reflujo incluyen los
siguientes:
Agentes antiinflamatorios no esteroideos (NSAID)
Nitratos.
Teofilina.
Bloqueadores de los canales del calcio.
Antibióticos orales.
Píldoras anticonceptivas.
Evitar el café, el alcohol, el chocolate y los alimentos fritos y grasos, porque pueden
empeorar el reflujo.
Dejar de fumar o disminuir las veces que lo hace.
No acostarse inmediatamente después de comer.
Irritación del estómago: Sugerencias para prevenir la irritación del estómago:
Uno de los irritantes más comunes del revestimiento del estómago son los
medicamentos antiinflamatorios no esteroides (su sigla en inglés es NSAID).
éstos incluyen medicamentos como el ibuprofeno y otros analgésicos comunes.
Estos medicamentos debilitan la capacidad del revestimiento de resistir los
ácidos producidos en el estómago y algunas veces pueden ocasionar la
inflamación del revestimiento del estómago (gastritis), úlceras, hemorragia o
perforación del revestimiento.
Las personas de edad avanzada corren mayor riesgo de irritación por estos
medicamentos, ya que es más probable que tomen estos analgésicos para aliviar
condiciones crónicas. Las personas que tienen antecedentes de úlceras pépticas
y de gastritis también están en riesgo.
Tomar pastillas con capa entérica, que pueden reducir la irritación.
No ingerir bebidas alcohólicas cuando tome estos medicamentos.
Tomar los medicamentos con las comidas o con un vaso lleno de leche o agua, ya que
pueden reducir la irritación.
Estreñimiento: Sugerencias para prevenir el estreñimiento:
Una variedad de medicamentos pueden causar estreñimiento. Esto sucede debido a

que estos medicamentos afectan la actividad muscular y nerviosa en el colon
(intestino grueso), que produce el retraso y la dificultad para el paso de las
heces.
Los medicamentos que pueden causar estreñimiento incluyen los siguientes:

 Antihipertensivos.
 Anticolinérgicos.
 Colestiramina.
 Hierro.
 Antiácidos con abundante contenido de aluminio.
 Comer una dieta equilibrada que incluya frutas, vegetales y granos enteros.
 Beber suficiente líquido.
 Hacer ejercicio regularmente.
 Hablar con su médico sobre los laxantes o los ablandadores de las heces.
La diarrea: Sugerencias para prevenir la diarrea:
La diarrea a menudo es causada por los antibióticos, ya que afectan a las bacterias que
habitan normalmente en el intestino grueso. Estos cambios en las bacterias
intestinales permiten el crecimiento excesivo de la bacteria Clostridium
difficile (C. difficile), la cual causa una diarrea más seria inducida por
antibióticos. La presencia de esta bacteria puede causar colitis, que produce
heces muy sueltas y acuosas. Los antibióticos que más comúnmente causan
este tipo de diarrea incluyen los siguientes:
 Ampicilina.
 Clindamicina.
 Cefalosporinas.
Esta colitis usualmente se trata con otro antibiótico que actúa contra el C. difficile.
Ciertos medicamentos también pueden alterar los movimientos del contenido
de líquidos del colon sin causar colitis. Los antiácidos que contienen colchicina
y magnesio pueden causar diarrea
13. MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN EN EL SISTEMA RESPIRATORIO
Los antihistamínicos son medicamentos que ayudan a parar los síntomas de la alergia,
como la comezón en los ojos, el estornudo y el goteo nasal. A veces, un
antihistamínico también puede ayudar con los sarpullidos que generan comezón (en
especial, las ronchas).
Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las
alergias, al actuar bloqueando la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a
través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se
libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores h1 y
produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia,
bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y
otros síntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, h1, h2, h3 y h4, aunque formalmente
se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores h1 (relacionados
con la rinitisy con la dermatitis alérgica) y h2 (que actúa sobre la secreción de ácido
clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento
de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de
protones (omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores h1 juegan un rol muy importante en inhibir los
efectos de la histamina en el músculo liso. Particularmente, la constricción de ellos en
los ductos de la bilis y los nodos linfáticos en el sistema inhiben los
efectos vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales
liberan histaminas y otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de

permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas h1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las
secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas h1 que entran en el
torrente sanguíneo producen sueño.
Tipos De Antagonistas H1
De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el snc,
produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos representante
incluyen: alimemazina , clorfeniramina, hidroxicina, clemastina, doxilamina y dh.
De segunda generación o sin efecto sedante: poco efecto via barrera
hematoencefálica, no tiene efectos anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso
deberán cuidarse la posible interacción medicamentosa con otros depresores-.
Algunos ejemplos
incluyen : fexofenadina , astemizol, mizolastina, azelastina , cetirizina , ebastina , lor
atadina ,levocabastina terfenadina y rupatadina . Un ejemplo es el antihiol, que como
su nombre indica anti, es un antihistamínico
Según la fórmula química podríamos hacer la siguiente división y subdivisión de

antihistamínicos:
Primera generación:
A)etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxila
mina
B) etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
C) alquilaminas: maleato de clorfeniramina, maleato de bromofeniramina
D) piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato

de ciclizina, lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
E) fenotiazinas: prometazina
Segunda generación:
A) alquilaminas: acrivastina
B) piperazinas: cetirizina
C)piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato

de levocabastina, loratadina, azatadina, fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina
tercera generación: son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda

generación, como la levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se
encuentra el tecastemizol (respectivamente son metabolitos de la cetirizina,
terfendina, loratadina y astemizol.
USOS CLÍNICOS
Los bloqueadores selectivos de receptores h2 de histamina fueron un importante hito
en el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. Antes de la disponibilidad de estos
antagonistas, el cuidado estándar conistía en neutralizar el ácido gástrico, usualmente
con resultados insatisfactorios. El largo historial de seguridad y eficacia de los
antagonistas de receptor h2 han permitido proveerlos sin prescripción médica.
Actualmente en la atención clínica están siendo reemplazaods por inhibidores [proton
pump]. Para evitar la mucosidad
MECANISMO DE ACCIÓN
Los antagonistas del receptor h2 inhiben la producción de ácidos mediante la unión
competitiva y reversible de los receptores de histamina h2 en la membrana basolateral
de las células parietales. En los estados unidos hay cuatro diferentes antagonistas de
receptores h2, los cuales difieren principalmente en su farmacocinética y propensión
a interacción con otros fármacos, éstos
son: cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Pero eliminan alrededor de 60 %
de la secreción gástrica durante 24 horas. Los antagonistas predominantemente
inhiben la secreción de ácido basal, lo que explica su efectividad en la secreción
nocturna de ácido. Debido a que el determinante principal de la curación de
una úlcera es el grado de secreción nocturna de ácido, en la mayoría de los casos la
terapia apropiada es la dosis noctura de antagonistas h2. Los cuatro antagonistas de
receptores h2 pueden ser administrados oralmente sin prescripción, y hay
preparaciones intravenosas e inyecciones intramusculares de cimetidina , ranitidina y

famotidina. Si se tiene la opción de administración oral o nasogástrica, es imposible
administrar bolos intravenosos intermitentes o intubación iv contínua.
REACCIONES ADVERSAS
Son habitualmente bien tolerados produciendo escasos efectos secundarios menores.
Éstos incluyen:diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipación. Más
raramente, y de manera predominante ante administración endovenosa o en ancianos,
pueden presentarse efectos sobre sistema nervioso central: confusión, excitación,
delirio, alucinaciones, verborragia. El uso prolongado de cimetidina en altas dosis
disminuye el enlace de la testosterona al receptor androgénico e inhibe a los
citocromos p450 que hidrolizan el estradiol (grupo cyp), generando manifestaciones
clínicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia, etc. Se han observado también
discrasias sanguíneas.
INTERACCIÓN CON DROGAS

Su velocidad de absorción y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que
inhiben la secreción gástrica. La cimetidina, al inhibir el cyp, puede aumentar la
concentración de diversos medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros
tres antagonistas inhiben en menor medida la cyp y prácticamente no generan
interacción con otras drogas.
USOS TERAPÉUTICOS
Los antagonistas del receptor h2 suelen utilizarse para la curación de las úlceras
gástricas y duodenales, para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico no
complicada y prevenir la aparición de úlceras por estrés.
CONTRAINDICACIONES
nunca deben juntarse con alcohol pues este potencia extraordinariamente sus efectos
depresores sobre el sistema nervioso central.
Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la
considerable merma de reflejos que producen estos fármacos, en especial los de
primera generación. Estan contraindicados en pacientes con enfermedad
cardiovascular, hipertensiòn arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinèrgico,
ya que producen palpitaciones y taquicardia.
EXPECTORANTES
Un expectorante es un fármaco que tiene propiedades de provocar o promover la

expulsión de las secreción bronquiales acumuladas. Son el tratamiento de elección
para tos productiva. Comúnmente se suelen acompañar con mucoliticos.
DESCRIPCIÓN
Los expectorantes son

fármacos que tienen la
capacidad de aumentar la
producción del
líquido demulcente del
aparato respiratorio. Esta
secreción cubre y
protege la mucosa
irritada en la cual nacen
los impulsos de la tos.
Existe poco peligro de
producir demasiado
líquido en el tracto
respiratorio, porque si los cilios están intactos, pueden desplazar muchas veces el
volúmen normal del líquido.
MODO DE ACCIÓN
Los expectorantes tiene como acción principal disminuir la viscosidad, reducir la
adhesividad y la tensión superficial del moco en los bronquios para permitir su salida,
sin alterar el sistema inmunologico del individuo.
Uso De Expectorantes
Los fármacos expectorantes regularmente se incluyen en preparados para la tos y el

resfriado, que pueden o no requerir receta (prescripción) médica. Algunos de estos
preparados llevan una dosis de antibiótico
tipos de expectorantes
 Ambroxol
 bromhexina
 carboximetilcisteína
 acetilcisteína
 cloruro de amonio
 guaifenesina
 guayacol.
medidas aprobadas en estados unidos para el uso de expectorantes

Los expectorantes deben ser parte de un programa total de tratamiento que incluya
ingestión de líquidos y un nebulizador para aflojar las secreciones espesas. El uso de
nebulizadores debe hacerse bajo mandato médico en caso de necesitarse
un broncodilatador. También puede usarse un vaporizador de neblina fresca.
MUCOLÍTICOS
Los mucolíticos son sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas
estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una
disminución de laviscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación.
La fluidificación del moco reduce la retención de las secreciones y aumenta el

aclarado mucociliar, disminuyendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos.
Mecanismo De Acción
disminución de la tensión superficial.
alteración de las fuerzas de asociación intermolecular.
ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular.
CLASIFICACIÓN
enzimas: tripsina, dornasa.
productos azufrados: n-acetilcisteína, s-

carboximetilcisteína, mesna, letosteína, citiolona.
compuestos sintéticos derivados de la vasicina: bromhexina y ambroxol.
agentes tensioactivos: propilenglicol, tiloxapol

ANTITUSÍGENOS
Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos seca

irritativa, no productiva. Los antitusígenos son compuestos que actúan sobre

el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Puesto que
este reflejo es necesario para expulsar las secreciones que se acumulan en las vías
respiratorias, la administración de estos fármacos está contraindicada en casos de tos
productiva. Éstos últimos se tratan, generalmente, con expectorantes que aumentan
el contenido hídrico del moco para facilitar su expulsión de las vías respiratorias.
CLASIFICACIÓN
Deprimen el centro bulbar de la tos

derivados opiáceos con actividad opioide: codeína, dihidrocodeína, morfina, metadona
y noscapina.
derivados opiáceos sin actividad opioide: dextrometorfano, levopropoxifeno y
folcodina.
antihistamínicos h1 antiguos: difenhidramina y bromofeniramina.
derivados de las fenotiazinas: dimetoxanato y alimemazina.
tioxantenos: meprotixol y pimetixeno.
Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos

anestésicos locales: lidocaína.
en toses provocadas por iecas: nifedipino y algunos aines como sulindaco y naproxeno.
Modifican los factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo
de la tos
bromuro de ipratropio (vía inhalatoria), glicerol yodado y guaimesal.
principios activos
Estos fármacos suelen estar disponibles en forma líquida (jarabe para la tos), aunque
también existen otras presentaciones para vía inhalatoria u oral.
alfa hederina
La alfa hederina se obtiene de la hoja de hiedra hedera helix.

codeína
La codeína (metilmorfina) es el prototipo de los antitusígenos y el más utilizado por
su eficacia. Además tiene acción analgésica central (dolor leve-moderado) y acción
antidiarreica.
dextrometorfano
El dextrometorfano no posee acción analgésica y su acción antitusígena es

comparable a la de la codeína, pero no produce depresión respiratoria. Es el
antitusígeno de elección en pediatría y durante el embarazo.
difenhidramina
La difenhidramina debe, probablemente, su propiedad antitusígena al
efecto anticolinérgico y sedante. Además se utiliza en el tratamiento sintomático de
procesos alérgicos de diversa etiología.
metadona
El uso de la metadona como antitusígeno se reserva para pacientes terminales que
presentan tos dolorosa y no productiva resistente a otros antitusígenos.
BRONCODILATADORES
un broncodilatador es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa que

los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminución
en la resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire. Un broncodilatador puede ser
endógeno, es decir, que se origina dentro del cuerpo o un medicamento que se
administra con el fin de tratar dificultades para respirar, especialmente útiles en

enfermedades obstructivas crónicas como el asma o epoc. Los broncodilatadores
tienen efectos controvertidos y aún no se ha demostrados su importancia en
la bronquiolitis y otras enfermedades pulmonares restrictivas.
Los broncodilatadores se clasifican en acción prolongada y acción corta, usados para
el rápido alivio de crisis por broncoconstricción. Los broncodilatadores de acción
prolongada ayudan a controlar y prevenir la aparición de síntomas. Existen tres grupos
de fármacos usados como broncodilatadores, los agonistas de los receptores
adrenérgicos β-2, entre los cuales existen de acción corta y prolongada,
los anticolinérgicosde acción corta y la teofilina de acción prolongada.
agonistas β-2 de corta duración
Los agonistas de los receptores β-2 son medicamentos que se usan para el rápido alivio
o medicamentos de rescate de los síntomas del asma y otros trastornos
broncoobstructivos. Son medicinas que por lo general tardan menos de 20 minutos en
lograr su acción y duran entre 4 y 6 horas. Son medicinas inhaladas y se usan para
crisis repentinas y severas. Al tomarse con unos 15 o 20 minutos de anticipación,
pueden ayudar a prevenir los síntomas de broncoconstricción causados por el ejercicio
o la exposición a aire frío. Los pacientes que con regularidad o con mucha frecuencia
requieren de la administración de agonistas adrenérgicos β-2 pueden estar ante
trastornos más severos, mal controlados o cuyo tratamiento necesita reajustes.
AGONISTAS Β-2 DE ACCIÓN PROLONGADA
Los agonistas adrenérgicos β-2 de acción prolongada se toman regularmente para

controlar y prevenir la broncoconstricción. No son preparados para el alivio de crisis
agudas por razón de que toman mucho tiempo en comenzar su acción, pero el efecto
puede durar hasta 12 horas. Los agonistas inhalados se toman 2 veces al día, a menudo
junto con unantiinflamatorio, y mantienen las vías aéreas abiertas, previniendo los
síntomas del asma, en especial durante la noche. Los de presentación oral pueden ser
tomados en forma de píldora o jarabe. Estos medicamentos, como el albuterol, pueden
tener efectos adversos, incluyendo dificultad para dormir.
Anticolinérgicos
El único anticolinérgico inhalado disponible como broncodilatador es el bromuro de
ipratropio. Por sí solo no tiene efecto en el alivio de los síntomas del asma, por lo que
se suele acompañar con un agonista β2 de corta duración. Se sale rápidamente del
broncoespasmo con berotec.
Teofilina
La teofilina es un broncodilatador de acción prolongada tomada por vía oral o
inyectada y previene los episodios asmáticos. Pertenece a la misma categoría
farmacológica que la cafeínay por lo general se usa para casos de broncoconstricción
difíciles de controlar. En la mayoría de los casos se requieren tomas de muestra de
sangre rutinarios para evaluar la concentración del medicamento en el plasma
sanguíneo para verificar que la dosis no requiera ser ajustada. Algunos efectos
colaterales del uso de la teofilina incluyen las náuseas,vómitos, dolor de estómago y
de cabeza, entre otros. Su efectividad suele variar con el consumo de café, licor y
el cigarrillo
LINCOGRAFIA
 http://www.monografias.com
http://www.doyma.es/hta
Libro De Farmacología Harvey 5 Edición

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En el cuadro VIII.2 se enumeran las diversas fases del desarrollo de nuevos

CUADRO VIII.2. Fases del desarrollo de nuevos medicamentos.

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Fase I Determinar Grupo <1

Fase II Evaluar la Grupo 2

Fase III Evaluar la Grupo 3

Fase IV Evaluar la Población Indefinido

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I) Cada paciente es un ente único y la interacción entre las características

2) Existe en el mercado un sinnúmero de presentaciones farmacéuticas

3) Tanto el médico como el paciente tienen derechos y obligaciones, si se

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La farmacocinética se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco, mientras

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La farmacocinética se refiere a lo que el organismo le hace a un fármaco, mientras

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