1.

Recordatorio sobre la piel

Epidermis
Formas farmacéuticas destinadas a la Dermis

vía percutánea Tejido

subcutáneo
Juan M. Irache Vena

Músculo

Características de la piel
pH 4,2-7,5
Humedad estrato corneo 5-15%
Humedad dermis 70 %

Propiedades mecánicas de la piel

- gran capacidad de deformación de manera elástica
- cohesión influenciada por: hidratación, oclusión, agresiones

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra

Epidermis Dermis Hipodermis

1.1. Fisiología Funciones Protección nutrición protección
Hidratación sostén reserva 1.2. Aspectos biofarmacéuticos
Epidermis: receptores dolor Queratogenesis termoregulador
Melanogenesis elasticidad
Estrato corneo o capa córnea
Espesor 0,15-0,30 mm 1-4 mm 4-9 mm
Capa granulosa : pH cc=4-6,8; cb=7,2 7,2-7,4 variable Nivel de acción Efecto esperado Actividad Penetración
barrera a los electrolitos % en agua cc=10; cb=70% 70% y más poca Superficie / Capa Protección, hidratación, COSMETICA -
Capa mucosa de Malpigi : Células queratinocitos fibroblastos adipocitos córnea antisolar
barrera fisiológica melanocitos mastocitos mastocitos Capa córnea / emoliente, exfoliante, COSMETICA +
Capa basal germinativa : cel. Langerhans Epidermis antiséptica
frontera con dermis Vasos Ausencia presentes presentes
Tegumento / Dermis y antiséptica, anestésica, EPIDERMICA ++
Dermis: cc = capa córnea; cb = capa basal
glándulas anejas antiinflamatoria, o
sistema vascular, receptores tacto Composición del sebo antihistamínica TOPICA
Hipodermis: Triglicéridos 58 % Estructuras no miorelajante,analgésica, REGIONAL +++
Ceras 26%
receptores de la temperatura cutáneas profundas / antiinflamatoria
Escualeno 12%
Glándulas anejas Esteres de colesterol 3% músculo, tejido s.c.
Glándulas sebáceas : secretan el sebo Colesterol 1% Dermis / Fuera de la hormonal, cardiovascular DERMICA o ++++
Glándulas sudoríparas : secretan sudor piel SISTEMICA
Piel sana: impermeable al agua y soluciones
Piel enferma o herida: favorecida la absorción
Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra
 2. Preparaciones semisólidas para aplicación cutánea 2.1. Pomadas
Estas preparaciones se formulan para conseguir una liberación local o transdérmica de los Constan de una base de una sola fase en la que se pueden dispersar sustancias líquidas o
principios activos, o para su acción emoliente o protectora. Tienen aspecto homogéneo. sólidas (Ph.E.).
Las preparaciones semisólidas para aplicación cutánea están constituidas por una base, A. Pomadas hidrófobas (lipófilas): no pueden absorber más que pequeñas cantidades de
simple o compuesta, en la cual habitualmente están disueltos o dispersos uno o más principios agua. Ejemplos:
activos. La composición de esta base puede tener influencia sobre efectos preparación. Pomada de óxido de cinc óxido de cinc 10 g
Base: soporte, compuesto por uno o más excipientes, de la sustancia o sustancias activas aceite de vaselina 10 g
en preparaciones semi-sólidas y sólidas. vaselina 80 g
Las bases pueden ser de origen natural o sintético y estar constituidas por un sistema de una o Ceratos: pomadas hidrófobas con alto% aceites y ceras, base para preparaciones cosméticas
varias fases. De acuerdo con la naturaleza de la base, la preparación puede tener propiedades (barras labios): cerato cosmético o “cold cream”: cerato de galeno, a la rosa
hidrófilas o hidrófobas; puede contener excipientes adecuados, como conservantes, B. Pomadas que absorben agua: pueden absorber mayores cantidades de agua
antioxidantes, estabilizantes, emulgentes, espesantes y agentes de penetración. Las produciendo emulsiones del tipo agua en aceite o aceite en agua dependiendo de la
preparaciones destinadas a ser aplicadas en heridas abiertas importantes o en la piel naturaleza de los emulgentes.
gravemente dañada son estériles. Pomada de plata coloidal plata coloidal 15 g
Se pueden distinguir varias categorías de preparaciones semisólidas para aplicación cutánea: agua 15 g
pomadas, cremas, geles, pastas, cataplasmas, emplastos medicados. lanolina 35 g
Según su estructura, las pomadas, cremas y geles presentan normalmente un comportamiento vaselina 35 g
viscoelástico y propiedades de fluidos no newtonianos, por ejemplo, de tipo plástico, C. Pomadas hidrófilas: preparaciones cuyas bases son miscibles con agua. Las bases están
pseudoplástico o tixotrópico a altas velocidades de cizalladura. Las pastas presentan constituidas generalmente por mezclas de macrogoles (polietilenglicoles) líquidos y sólidos.
frecuentemente dilatancia. Pueden contener cantidades adecuadas de agua.
Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra

2.2. Cremas: preparaciones multifásicas constituidas por una fase lipofílica y una fase acuosa.
A. Cremas lipófilas: la fase continua es la fase lipófila. 2.5. Cataplasmas: consisten en una base hidrófila que retiene el calor en la que están
B. Cremas hidrófilas: la fase externa es la fase acuosa. dispersos los p.a.(s) sólidos o líquidos. Normalmente se extienden en una capa gruesa
Crema de estearato sódico ácido esteárico 140 g sobre un apósito adecuado y calentado antes de su aplicación a la piel.
sol. hidróxido sódico oficinal 30 g
glicerina 280 g 2.6. Emplastos medicados: preparaciones flexibles que contienen uno o más p.a(s). Están
agua 550 g destinados a ser aplicados a la piel con el fin de mantener un estrecho contacto entre la piel y
2.3. Geles: formados por líquidos gelificados con la ayuda de agentes gelificantes apropiados. p.a.(s), para así ser absorbidos lentamente, o como agentes protectores o queratolíticos.
A. Geles hidrófobos (lipogeles u oleogeles): Constan de base adhesiva, que puede ser coloreada, que contiene uno o más principios
B. Geles hidrófilos (hidrogeles): activos extendidos como una capa uniforme sobre un soporte apropiado de material natural o
Glicerolado de almidón almidón de trigo pulverizado 6,6 g sintético. La capa adhesiva está cubierta por una banda protectora que se retira antes de
agua purificada 6,6 g aplicar el emplasto a la piel. Los emplastos medicados se presentan en una gama de tamaños
glicerina 86,8 g directamente adaptada al uso destinado o bien como láminas más grandes que se deben cortar
2.4. Pastas: contienen elevadas proporciones de sólidos finamente dispersados en la base. antes de utilizarlas. Los emplastos medicados se adhieren firmemente a la piel cuando se
Pasta de óxido de cinc Pasta de cinc aplica una presión suave y pueden arrancarse sin provocar ningún daño apreciable en la piel ni
Pasta de Lassar Pasta de cinc de Darier desprendimiento de la preparación del soporte.
almidón de trigo .....25 g óxido de cinc ............25 g
óxido de cinc ..........25 g carbonato cálcico .....25 g ENSAYOS
lanolina ...................25 g glicerina ................…25 g Disolución: Ensayo de disolución para parches transdérmicos.
vaselina ..................25 g agua .....................…25 g

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra
 3. Formulación preparaciones semisólidas 3.1. Excipientes hidrófobos
Flujos tipo plástico-tixotrópico: Características generales
Características generales - carácter oclusivo (emoliente)
incrementos de fluidez durante aplicación,
pH: neutro o débilmente ácido (similar a piel) seguido de recuperación textura inicial - inducen hidratación zona aplicación
Estabilidad física y química, compatibilidad con p.a. (mantenerlo medicamento localizado y
Propiedades reológicas: adecuada extensibilidad y
- mantienen capa acuosa de cierto espesor en interfase
adherido en la zona de aplicación)
adaptabilidad a superficie y cavidades cutáneas aumenta la acumulación agua interna
Eliminables de la zona de aplicación por simple lavado aumenta la acumulación de sudor
No manchar ni piel, ni tejidos Hidrocarburos
No inducir efectos de irritación primaria, ni sensibilizaciones a. Vaselina
Características particulares b. Parafinas
Miscibilidad epicutánea: Baja en preparados de acción superficial / Alta para penetración p.a. Siliconas
Poder absorbente exudados patológicos en lesiones tipo eczematoso Ceras
Poder protector alto en preparados para evitar agresiones provocadas por agentes
a. Cera blanca o cera de abejas
irritantes(cremas/pomadas barrera)
Capacidad de cesión difusiva b. Lanolina (grasa de lana o lanoleina)
Posibilidad de resistir esterilización: pomadas oftálmicas, cremas para quemaduras Glicéridos naturales
lesiones de alto riesgo infección a. Aceites
Clasificación excipientes y base: Tres tipos sustancias: polvos, grasas y líquidos b. Manteca de cacao
-Excipientes monofásicos: polvos, grasas, líquidos Glicéridos derivados de glicéridos naturales
-Excipientes bifásicos: cremas, pastas grasas, pastas secantes a. Glicéridos poliglicolisados saturados o naturales
-Excipientes trifásicos: pastas frías, pastas cremosas b. Productos derivados de glicéridos
Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra

3.2. Bases de absorción anhidras 3.4. Bases de emulsión O/A ó L/H anhidras
Características generales Características generales: También llamados excipientes lavables (son fácilmente
vehículos hidrófobos y emulgentes A/O (SIN AGUA) eliminables por lavado con agua). Dan emulsiones L/H muy estables al añadir agua.
mantiene grado hidratación adecuado piel Ungüentum Ungüentum simplex Comercializadas:
al añadir agua: emulsión A/O alcoholicum lanae (BP) no iónica Base L200, Faisacrème O/W, Mezclas de vehículos grasos y emulgentes:
Comercializadas: (BP) Isoderm C, Lactobase N,
Base 2230, Base WL2586 Neo PCL O/W alcoholes grasos (cetílico, esteárico)
alcoholes de lana 6 % Alc. cetoestearílico 5 %
Coldbase 15, Emulgol vaselina blanca 10 % Lanolina 5% iónicas: Cera lanette N, Sedefos 75
Neo PCL W/O parafina sólida 24 % parafina sólida 5 % Tesal (aniónica alcalina)
parafina líquida 60 % vaselina filante 85% ANIONICAS CATIONICAS NO IONICAS
Cera Pomada Cera Pomada Base de
3.3. Emulsiones A/O o H/L emulsiva emulsiva lanette cetrimida emulsión no
Características generales: Todas las bases anteriores al añadir agua: emulsiones H/L iónica
preparación de cremas refrescantes (cold-creams) Lanette O (1) 90 27 90 27 30
vehiculizar p.a. con acción tópica o penetrante Cerato de Galeno Ungüentum alcoholicum Lanette E (2) - - 10 - -
A. Cremas refrescantes lanae cum aqua (50:50) Cetrimida - - - 3 -
Emulsiones lábiles que ceden agua con cera blanca 13,0 g alcoholes de lana 3g Texapon Z (3) 10 3 - - -
facilidad cuando se aplican sobre la piel aceite almendras 53,5 g vaselina blanca 5 g Parafina - 20 - 20 10
B. Vehículos de medicamentos tópicos líquida
agua dest. Rosas 33,0 g parafina sólida 12 g
mezclas vaselina / lanolina Tween 80 (4) - - - - 10
borax 0,5 g parafina líquida 30 g Vaselina - 50 - 50 50
mezclas vaselina / emulgentes A/O sintéticos agua destilada 50 g
mezclas aceites / emulgentes A/O blanca
(1) Alcohol cetoestearílico; (2) Cetoestearilsulfato sódico; (3) Laurilsulfato sódico; (4) Polisorbato 80

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra
 3.6. Excipientes hidrófilos
3.5. Emulsiones O/A ó L/H (Bases O/A + agua) Características generale: Materiales que en presencia de agua adquieren consistencia
semisólida sin capacidad oclusiva
no favorecen por si mismos la penetración p.a.
ANIONICA NO IONICA
Ungüento hidrofílico Base Beeler Ungüento hidrófilo A. Excipientes anhidros
(USP) (Helv.) Polietilenglicoles (Macrogoles®)
Alcohol estarílico 25 - - - líquidos: PEG 200; 400; 600
Alcohol cetílico - 15 10 - semisólidos: PEG 800; 1200; 1500
Cera blanca - 1 - - sólidos (Carbowax®): PEG 3000-20000
Aceite de cacahuete H2 - - 20 - Pomada de polietilenglicol (USP)
Vaselina blanca 25 - - PEG 400 60 %
Lauril sulfato sódico 1 2 - PEG 3000 40 %
Polisorbato 60 - - 5
Propilenglicol 12 10 10 PEG 400 45%
Agua purificada 37 72 55 PEG 3000 45%
Alcohol cetílico 10%

- utilización adecuada para pieles seborreicas y secado de heridas

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra

3.6. Excipientes hidrófilos

4. Patologías dermatológicas: casos generales
B. Hidrogeles: Se obtienen por esponjamiento limitado de sustancias orgánicas
macromoleculares o combinaciones inorgánicas Lesión/ Sintomatología Características Tratamiento
Hidrogelificantes inorgánicos Proceso
a. Dióxido de silicio de alta dispersión (Aerosil®) AGUDA • Lesiones • Eritema Prep. de tipo acuoso.
b. Bentonita (Veegum®): Montmorillonita húmedas • Vesículas El agua al evaporarse
Hidrogelificantes orgánicos • Procesos • Ampollas enfría (menor prurito y
a. Carbohidratos de elevado peso molecular eritematosos y • Exudación tensión) e induce
b. Celulosa y derivados exudativos vasoconstricción local
• Seborrea (menor flujo sanguíneo)
c. Acido poliacrílico (Carbopol®; Pemulen®) CRONICA • Lesiones secas • Xerosis Tratamientos oclusivos,
d. Alcohol polivinílico (Poliviol®; Rhodoviol®) • Lesiones • Liquenificación favorezcan rehidratación
e. Polivinilpirrolidona (Kollidon®) encostradas y • Descamación zona afectada.
fisuradas • Costras Actuan por maceración
• Psoriasis, (ablandamiento estrato
O COO- COO- Eczemas córneo) y minimizando
H neutralización
pérdida agua endógena
HO
H COO- COO- por evaporación
SUBAGUDA • Intermedias
medio viscosidad
ácido

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra
 5. Preparación de formas semi-sólidas

5.1. Material Unguator

a. Oficina
- mortero en frío
- mortero en caliente
b. Industria
- mezcladores planetarios
- agitadores de hélice
- agitadores de turbina Mezcladores Abiertos
- homogeneizadores
planetarios A vacio
molino coloidal, refinadora de cilindros
homogeneizador de tipo válvula

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra

5.2. “Pomada” solución 5.3. “Pomada” suspensión

En Oficina Procedimiento de dilución geométrica:
Refinadora de excipientes fármaco
excipientes fármaco
cilindros pesada
pulverización
tamización pulverización
pesada
tamización
pesada
fusión
pesada
fusión
disolución en
éter o alcohol
agitación mezcla
mezcla
agitación
POMADA
POMADA
Homogeneización
Homogeneización
Acondicionamiento

Farmacia y Tecnología Farmacéutica
Universidad de Navarra
Acondicionamiento
- productos volátiles añadir al comienzo enfriamiento
agitadores malaxadores y refinadora de cilindros
Procedimiento similar para PASTAS
formulaciones con alto contenido en sólidos
III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra
 0 Material, Atmósfera
Calentamiento I Temperatura
excipientes y p.a. Preparación Preparación
5.4. Cremas fase acuosa fase grasa
Preparación de pomadas en general Temperatura de mezclado de las fases: 60-70ºC calentamiento
Disolución - Método CONTINUO-SIMPLE
Dispersión II Homogeneidad
Conformidad incorporación simultánea fases
para grandes lotes Incorporación de una
fase en otra
Mezclado III Velocidad y duración
necesita bombas dosificadoras
de agitación,
Enfriamiento Temperatura - Método DIRECTO
Alisado IV Granulometría
adición fase interna sobre externa Mezclado
sustancias volátiles
cuando volumen fase dispersa es bajo neutralización
Mezcla V Velocidad y duración
de agitación, Temperatura
generalmente emulsiones A/O
- Método INDIRECTO o INVERSION DE FASE Enfriamiento de
Maduración VI Homogeneidad, tiempo la mezcla
Temperatura, tamaño de gotícula muy fino
consistencia Homogeneización
aspecto

Transferencia VII Limpieza

(canalizaciones, cuvas)
Tubos Maduración
VIII Limpieza
Conformidad
equipo de vacío al sistema de fabricación
Repartición IX Peso, estanqueidad
calidad a la extrusión

Etiquetaje X Conformidad Acondicionamiento

Acondicionamiento XI Conformidad Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
final Universidad de Navarra

0 Material, Atmósfera 0 Material, Atmósfera

Preparación Preparación Disolución
I Homogeneidad I Homogeneidad
fase acuosa fase oleosa Dispersión Conformidad

Temperatura
Calentamiento Calentamiento II Peso restante
Conformidad
5.5. Hidrogeles Adición del II Homogeneidad
- Agua + Agente gelificante gelificante
Incorporación de una III Sentido
fase en otra - Adición sustancia higroscópica
Preparación de cremas en general - Adición agente antimicrobiano Mezcla
(bajo vacio)
III Tiempo de mezcla
(vacio)
Mezclado IV Velocidad y duración
de agitación,
Atención a la agitación fuerte
Enfriamiento Temperatura
Aspecto, consistencia
Gelificación IV Temperatura
V Talla partículas Peso restante,
Homogeneización Tiempo, pH

Maduración V Aspecto,
Maduración VI Tiempo, Temperatura,
Consistencia, tiempo,
consistencia
Temperatura,
consistencia

VII Limpieza Transferencia VI Limpieza

Transferencia (canalizaciones, cuvas)
(canalizaciones, cuvas)
Recipientes VIII Limpieza Recipientes VII Limpieza
Conformidad Conformidad

Repartición IX Peso, estanqueidad Repartición VIII Peso, estanqueidad

calidad a la extrusión calidad a la extrusión

X Conformidad Etiquetaje IX Conformidad

Etiquetaje

Acondicionamiento XI Conformidad Acondicionamiento X Conformidad

final final
 6. Ensayos y Controles 6. Ensayos y Controles
6.3.2. Determinación de la consistencia
6.1. Examen características macroscópicas Es la propiedad de oponerse a las deformaciones provocadas por las fuerzas exteriores
a. Caracteres visuales: Aspecto, Consistencia, Homogeneidad a. Medida por penetrometría: penetrómetro de Mahler, penetrómetros Farmacopea
b. Caracteres olfativos: Olor típico, anormal o pérdida de olor b. Medida de la fuerza de extrusión: Fuerza necesaria para expulsar una cantidad
determinada de pomada a partir de un tubo blando
c. Caracteres táctiles (no con preparaciones cáusticas): Tacto, Sensación
c. Medida capacidad de extensión: Superficie sobre la que se extiende una pomada bajo
6.2. Examen microscópico y distribución granulométrica la acción de una fuerza determinada.
- Microscopio (aumento x40 a x500) d. Medida del poder de adhesión: Tiempo necesario para separar dos superficies sólidas
- Contador electrónico unidas o recubiertas por una cantidad de pomada, bajo el efecto de un peso dado.
6.3. Análisis reológicos e. Medida del límite de flujo: Determinar la masa necesaria para provocar la salida de un
El comportamiento reológico influye en tecnología, utilización y actividad terapéutica cuerpo sumergido en la preparación y mantenida a una temperatura precisa.
6.3.1. Características reológicas f. Medida del tiempo de flujo: Medir el tiempo (en seg.) que necesita una muestra, de
a. Viscosímetros capilares (Ph. J.) volumen conocido, para atravesar un orificio (USP XXII)
Mide el tiempo (T) necesario para que una determinada cantidad de preparación atraviese 6.3.3. Determinación del punto de gota
Medida de la temperatura a la cual una sustancia, colocada en condiciones definidas, fluye
un capilar, de dimensiones definidas, a una temperatura apropiada.
desde una cúpula.
b. Viscosímetros de elementos giratorios 6.4. Determinación del tipo de emulsión
La preparación es cizallada entre dos superficies sólidas donde una gira (rotor). La a. Medida de la conductividad - Conductímetro
viscosidad vienen dada por la relación entre el momento de par transmitido por el líquido y la b. Método por dilución
velocidad de rotación de la superficie sólida. c. Método de los colorantes
Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra

6.5. Determinación del pH

a. Potenciometría (Ph. E.): pH-metro, medida directa, por dilución (a 1/10), dispersión 7. Preparaciones líquidas para aplicación
6.6. Determinación perdida agua o disolventes. volátiles
Perdida = Cambio de la consistencia: Posible influencia sobre la estabilidad, Indicación de cutánea
envase inadecuado
6.7. Ensayos microbiológicos Preparaciones de viscosidad variable destinadas a ser aplicadas sobre la piel
Estudio de eficacia de conservación antimicrobiana o “challenge test” (incluido cuero cabelludo) o las uñas, para obtener una acción local o actividad
Caso Parabenes y emulgentes no iónicos transdérmica. Son disoluciones, emulsiones o suspensiones que pueden
6.8. Ensayos químicos contener uno o más principios activos en un vehículo adecuado. Pueden contener
a. Identificación de p.a. conservantes antimicrobianos adecuados, antioxidantes y otros excipientes como
b. Dosificación de p.a. estabilizantes, emulsionantes y espesantes. Se distinguen:
c. Identificación excipientes champús
d. Calidad de excipientes/ bases espumas para uso cutáneo.
e. Dosificación excipientes
6.9. Ensayo de la interacción contenido/continente Las preparaciones específicamente destinadas para el uso en
Verificar ausencia interacción entre materiales de acondicionamiento y preparaciones
contienen. la piel gravemente dañada son estériles (Ph. E.).
6.10. Ensayo de esterilidad: en preparaciones tratamiento de heridas abiertas, llagas,
úlceras.
6.11. Ensayos de liberación in vitro
Determinar cantidad de principio activo liberado por preparación en un medio receptor.

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra
 7.1.1. Formulación champús
7.1. Champús a. Detergente
Tensioactivos aniónicos: Alquilsulfatos o sulfatos de alcoholes grasos
Características generales Triglicéridos sulfatados (aceites sulfonados)
Preparaciones líquidas o, en ocasiones, semisólidas, destinadas a su aplicación al cuero Tensioactivos catiónicos gran afinidad por fibras naturales (queratina), sensible agua dura
cabelludo seguida de aclarado con agua. Normalmente forman espuma por frotamiento confiere suavidad brillantez, poder bactericida
con agua. Son emulsiones, suspensiones o disoluciones. Los champús contienen Tensioactivos anfóteros elevado poder germicida
normalmente agentes tensioactivos (Ph. E.). bajo poder irritante piel y conjuntiva ocular
Tipos de champús Tensioactivos no iónicos Amidas de ácidos grasos, Derivados polioxietilénicos y sus ésteres
- cosméticos Productos de condensación de OEt, Propileno y butileno
- medicinales Esteres sacáridos de ácidos grasos; de sorbitol
acondicionamiento / reestructuración pelo dañado b. Estabilizadores espuma: Amidas de ácidos grasos
anticaspa, antiseborreico, prevención y tratamiento alopecias mantener el PE del sistema tensioactivo
Propiedades buen champú modificar el tipo de espuma: burbujas pequeñas, cremosas
- limpiar perfectamente, adecuado al tipo de cabello c. Espesantes aumentar la viscosidad del champú
- dejar cabello fácilmente peinable lauriletersulfato sódico+NaCl, gomas, celulosa, PVA, PVP, carbopol
- dejar cabello suave d. Opalinizantes y agentes nacarantes
- mejorar el brillo e. Suavizantes disminuir el poder detergente excesivo de tensioactivo: lanolina y derivados
- dejar cabello menos seco y electrizado, facilitar el cepillado lanolina polioxietilenada, lecitinas de huevo o soja, colesterol, proteínas
- producir abundante espuma f. Secuestrantes / Conservadores
- consistencia agradable, barato y buen perfume g. Perfumes y colorantes: perfumar; enmascarar olores
h. Vehículo: agua purificada
Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra

7.2. Espumas tópicas / espumas de uso cutáneo

a. Espumas medicamentosas (Ph.E) Formas presurizadas - Aerosoles
Preparaciones que se componen de un gran volumen de gas disperso en un líquido, que
contiene uno o más p.a(s), un tensioactivo para permitir su formación y otros excipientes.
Las espumas medicamentosas están destinadas a aplicarse en la piel o en las mucosas.
Estas se forman en el momento de su administración a partir de una preparación líquida
Aerosol
contenida en un envase a presión. El envase lleva un dispositivo consistente en una válvula - Aerosoles secos, finos
y un pulsador para administrar la espuma. aerosoles para inhalación
Cumplen requisitos preparaciones farmacéuticas presurizadas - Aerosoles secos, groseros
aerosoles tópicos
Interés de estas formas desodorantes
acondicionamiento atractivo Propelente Concentrado
- Aerosoles húmedos, groseros (emulsión H/L)
productos de tacto agradable, ligero aerosoles de antisépticos
Forma fácil aplicación
farmacéutica excipientes usados favorecen penetración p.a.
presurizada Espumas
- Sistema bifásico: fase gaseosa y fase - Espumas estables (emulsiones L/H)
preparación espumas rectales o tópicas (antiinflamatorios)
- tamaño de partícula = 50 µ m
- poder de recubrimiento elevado

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas

Universidad de Navarra
 7.2.1. Espumas: formulación
Formulación
preparación en recipiente cerrado hermético (válvula) 7.2.1. Espumas: formulación
a. Concentrado: líquido (sol. acuosa TS), emulsión L/H
Tensioactivo b. Gas / Propulsores
ANIO: laurilsulfato Na, dioctilsulfosuccinato Na licuados: butano, isobutano, propano (BIP)
sales de trietanolamina solubles en aceites
NI: ester graso de glicerol: palmitoestearato comprimidos:
ésteres de AG de sorbitano
ésteres grasos de polioxietileno
Otros: acilglutamato (cuando L/H emulsiones) Nombre Fórmula Núm. Teb. Pv(atm) Infl.(1)
Diaformer Z-731: mezcla de acrilatos, lauril acrilato, estearil acrilato, (ºC) 21ºC
copolímero de óxido etilamina y metacrilato TCFM CCl3F 11 23.8 0.9 no
Capro-caprilato de glicerol DCDFM CCl2F2 12 -29.8 5.0 no
Caprilocaprato de cocoilo DCTtFE CClF2-CClF2 114 3.5 0.9 no
Acido esteárico autoemulsionable (con EtOH) Propano C 3H 8 - -42.1 7.9 2.3-7.3
Otros excipientes
n-butano C4H10 - -0.5 1.1 1.6-6.5
- PEGs (PEG 800, PEG 300) para conferir sensación agradable y aumentar la
cremosidad espuma Isobutano (CH3)2CHCH3 - -11.7 2.2 1.8-8.4
(1) Inflamabilidad en aire (vol% en aire)
- caprilil meticona (a baja C) como fase grasa para favorecer extensión espuma y dar
sensación no grasa
Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra

Valves for foams Actuators for gels, foams

7.2.3. Espumas: fabricación, ensayos
Preparación de espumas
Preparación concentrado y maduración 24 h (reposo)
Homogeneización (caso emulsión) y dosificación en recipiente
Geles / Viscosos Colocación válvula y pulsador adaptado distribución espuma
Foams
(evitar pulverización)

Ensayos de espumas
A. Densidad relativa (dr) de la espuma
Valves dr = m/e
m: masa (g) espuma; e: masa (g) mismo volumen de agua
b. Duración de la expansión
c. Esterilidad
d. Otros controles: pH, viscosidad, extensión entre placa
Cremas/ Geles
vidrio, adherencia sobre superficie, drenaje espuma,
evaporación al aire, volumen residual (tras eliminación gas),
medida altura de punta

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas

Universidad de Navarra
 7.2.4. Espumas: cambios en formulación
Inconvenientes asociados a la utilización de propulsores licuados
Protocolo de Montreal previsto supresión CFC
- utilizar protóxido de nitrógeno: poco soluble en agua, alta solubilidad en grasas
- utilizar mezclas BIP
Modificaciones Nombre Fórmula Núm. Teb. Infl.
a. Nuevos propulsores Tetrafluoro etano C 2H 2F 4 134a -26.5 no
Heptafluoro propano C 3HF 7 227 -16.5 no
Difluoro etano C 2H 4F 2 152a -117 si

b. Uso de modificaciones en las válvulas

- Sistema SUPERMATIC (Supermatic foamer)
- Sistema AIRSPRAY
Dificultad para dosificar cantidad de concentrado
c. Uso de disolvente orgánico muy volátil
- Solución para espumas de afeitar
d. Formación de CO2 (mezcla efervescente) EP SPRAY SYSTEM
e. Uso de aire comprimido con aire comprimido

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra

7.3. Otras formas líquidas

Lociones Loción de calamina Loción de acetato básico 7.4. Preparaciones líquidas de aplicación cutánea para
Preparados elaborados con un vehículo (USP XXIII) de plomo o agua blanca
acuosos o de bajo contenido en alcohol que Calamina 6% Sol. acetato básico Pb 2 g uso veterinario (Ph.E)
contiene las sustancias activas disueltas o en Oxido de cinc 8% Agua 98 g
Glicerina 2% Preparaciones líquidas destinadas a ser aplicadas a la piel para obtener efecto local y/o
forma de suspensión. general. Son soluciones, suspensiones o emulsiones que pueden contener uno o más
Magma bentonita 25%
Linimentos (Embrocaciones) Sol. Hidróxido Ca 59% p.a.(s) en un vehículo adecuado. Pueden presentarse como preparaciones concentradas en
Preparados líquidos cuyo vehículo es un aceite,
forma de polvos humectables, pastas, disoluciones o suspensiones. Pueden contener
de viscosidad variable, en el que se disuelven o Solución de Solución alcohólica yodo
interponen en forma de emulsión (A/O) las
conservantes, antioxidantes y otros excipientes tales como estabilizantes, emulsionantes y
mercuresceina sódica oficinal (tintura de yodo)
sustancias medicinales. Mercurocromo 2% p/v yodo 5g espesantes. Se distinguen:
Linimento oleocalcáreo agua (con EtOH) csp yoduro potásico 3 g Preparaciones concentradas para baño:
aceite de oliva 1 parte alcohol 95º 85 g Preparaciones para unción dorsal continua:
solución Ca(OH)2 1 parte agua 7g Preparaciones para unción dorsal puntual:
Leches o leches dérmicas Sol. Alcohólica fuerte Povidona iodada Preparaciones para pulverización:.
Son emulsiones L/H (O/A) de consistencia alcanfor (alcanfor Prep. para baños para pezones y Prep. para pulverización de pezones:
fluida. La denominación “leche” se utiliza en alcanforado) Preparaciones para lavados mamarios:
cosmética Alcanfor 10 g PVP-yodo 10 g
Soluciones alcohol 90º 90 g Sol. tampón pH 4.5
cítrico/fosfato csp 100 mL
Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra
 8. Formas dermatológicas sólidas 9. Formas adhesivas
9.1. Cintas adhesivas
- inmovilización de compresas
Barritas o lapiceros - mantenimiento en su lugar de agujas i.v.
barritas de nitrato de plata: acción cáustica: tratamiento de verrugas cutáneas - reemplazo de suturas
Barras (Ph. E.) 9.2. Esparadrapos
Preparaciones sólidas destinadas a una aplicación local. Tienen forma de varilla o forma cónica Clasificación Función: fijar apósitos
consistentes en uno o más p.a(s), solos o bien disueltos o dispersados en un excipiente simple o a. Sin sustancia medicamentosa Ensayos farmacopea, realizar a 20±2ºC y 65% Hr
compuesto, que puede disolverse o fundir a la temperatura corporal. Las barras uretrales y las barras a. Adhesividad sobre placa en acero inoxidable
Esparadrapos
para inserción en heridas son estériles. b. Permeabilidad al agua y al vapor de agua
Cintas adhesivas c. Carga mínima de ruptura
antisépticos diversos; otros fármacos utilizados en el tratamiento superficial piel
b. Con sustancia medicamentosa d. Elasticidad (esparadrapos de tela)
Sinapismos
Preparaciones cuyo constituyente principal es el polvo de grano de mostaza desengrasado. Se aplican
- de acción local e. Extensibilidad (esparadrapos de plástico)
sobre la piel, después de haber sido sumergidas en agua a una temperatura inferior a 45ºC (Ph. F.). Emplastos Fórmulas de esparadrapo para uso médico
Polvos para aplicación cutánea (Ph. E.) Tiritas medicamentosas caucho natural ahumado 100 Vistanex MML-100(1) 100
Preparaciones constituidas por partículas sólidas, libres, secas y más o menos finas. Contienen uno o Sellos colofan 90 Vistanex LM-MS(2) 30
más p.a., adicionados o no de excipientes y, si es necesario, de colorantes autorizados por la Autoridad - de acción sistémica lanolina 20 óxido de Zn 50
competente. Se presentan tanto en forma de polvos unidosis como de polvos multidosis. Están Dispositivos / óxido de Zn 50 parafina hidratada 50
desprovistos de aglomerados palpables. Los polvos destinados específicamente a su aplicación en AO 2 parafina fluida 40
parches transdérmicos
heridas abiertas importantes, o en la piel gravemente dañada, son estériles Los polvos multidosis se disolventes(4) qs Schenectady SP-1068(3) 1
disolventes(4) qs
dispensan en: envases espolvoreadores, envases con dispositivo pulverizador mecánico o en envases
(1) Poli(isobutileno) de MM > 1.000000 y (2) 55.000; (3) Resina fenólica al
presurizados formaldehído; (4) Hasta viscosidad que permita la aplicación de la capa.

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra

9.3. Tiritas no medicamentosas 9.5. Emplastos 9.7. Parches transdérmicos

Constituidas por un esparadrapo sobre el Formas de aplicación sobre la piel para tratamiento local.
que se fija un material de cura como gasa Formulación
hidrófila de algodón, algodón de viscosa - masa o capa adhesiva con uno o varios p.a.(s)
hidrófilo o algún otro material (Ph. F.). - soporte (no extensible, extensible, elástico)
- aislar o proteger piel sana o lesionada del - se adhiere a la piel a la temperatura cutánea
exterior - debe poder retirarse sin provocar lesiones
9.4. Tiritas medicamentosas - Diferencias con dispositivos transdérmicos
Constituidas por un esparadrapo en cuyo dosis administradas moduladas y Vliberación del p.a.
centro se fija un apósito, como gasa hidrófila no especificada
de algodón, guata de viscosa hidrófila o Ejemplos: Emplastos callicidas
cualquier otro material adecuado, Controles: Verificar la masa de la monocapa
impregnado con un principio activo (ej. 9.6. Sellos
antiséptico). (Ph. F.). Formas de aplicación sobre la piel con la finalidad de
Aplicación en pequeñas lesiones cutáneas poner en evidencia la sensibilidad de un organismo con
una sustancia reactiva. Constituidos por un esparadrapo
con un pequeño disco fijado en su centro de material
plástico flexible, de ap. 1 cm de diámetro, sobre el que se
coloca una masa adhesiva que contienen p.a. (Ph. F.).
Ejemplo: Sello tuberculínico
Definición y características (Ph. E.)
Preparaciones flexibles de tamaño variable, que contienen uno o más p.a.(s). Destinados a ser
aplicados sobre la piel intacta para liberar y difundir el p.a(s) en la circulación general.Se componen de
una cubierta externa que sirve de soporte a una preparación que contiene el pa(s). Los parches están
recubiertos en la cara que corresponde a la superficie de liberación de los pa.(s) con una película
protectora, que se retira antes de aplicar el parche a la piel. La cubierta externa puede tener las mismas
dimensiones que la preparación o ser mayor que ésta. En el último caso, la parte de la cubierta externa
que sobresale está recubierta de un adhesivo sensible a la presión, que asegura adherencia a la piel.
La preparación contiene el p.a.(s) junto con excipientes, tales como estabilizantes, solubilizantes o
sustancias destinadas a modificar la velocidad de liberación o a mejorar la absorción transdérmica. Puede
tratarse de una matriz sólida o semisólida en una o varias capas. En este último caso, la composición y
estructura de la matriz determinan la manera de difundir el pa. a la piel. La matriz puede contener
adhesivos sensibles a la presión que aseguren la adherencia de la preparación.
ENSAYOS
Uniformidad de contenido. ensayo C de dosis única.
Disolución. Ensayo de disolución para parches transdérmicos.
La etiqueta indica la cantidad total del principio o principios activos por parche, la dosis liberada por unidad
de tiempo y el área de la superficie a través de la cual se libera el principio activo.

Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra Universidad de Navarra
 Parches: características generales
Ventajas sobre terapia convencional
- Evitar problemas gastrointestinales
- Evitar efecto 1er paso:
trinitrina, fentanilo, testosterona
- Para p.a.(s) no administrables por vía oral (péptidos)
- Para p.a.(s) con índices terapéuticos estrechos
- Control niveles sanguíneos de fármacos potentes
- Observancia del tratamiento por paciente
- Se puede utilizar para fármacos con t1/2 bajas
- Terapia puede ser parada por eliminación sistema
- Permite efectos prolongados: clonidina, nicotina
- Permite disminuir efectos secundarios: escopolamina
Inconvenientes de la vía percutánea
- No es práctico para administrar altas dosis de p.a.
- Pueden dar irritación y sensibilización
- Existen fármacos se metabolizan a nivel de la piel
- No es aplicable para fármacos de elevado PM
Farmacia y Tecnología Farmacéutica
Universidad de Navarra
Propiedades ideales del fármaco
Actividad farmacológica intrínseca alta
Coeficiente de reparto (P) adecuado
Bajo peso molecular (FDA < 320)
Tamaño molecular pequeño
Bajo punto de fusión
Coeficiente de difusión apropiado
Necesidades clínicas: administración
prolongada y mejora con reducción de dosis
o cambio de vía de administración
Ausencia efecto de primer paso cutáneo
No irritante
III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Parches: controles y ensayos
a. Uniformidad de contenido
Ensayo C de preparaciones de dosis únicas
b. Velocidad de disolución
b1. Procedimiento del aparato de disco
b2. Método de la célula
b3. Método del cilindro rotatorio
Farmacia y Tecnología Farmacéutica III. Vía Percutánea: Formas Farmacéuticas
Universidad de Navarra