ESTRÓGENOS Y

PROGESTÁGENOS

Dra. Jessica Zuñiga Hernandez

 Método o dispositivo que impide o reduce
significativamente las posibilidades de un embarazo
Classification

No hormonales Hormonales

Naturales Barrera Intrauterinos Combinados Solo gestágenos

Ogino Preservativo DIU-cobre Píldora Píldora

Tº basal Diafragma Parche Implante intradérmico
Anillo vaginal DIU-Levonogestrel
Bilings Capuchon Inyectable IM Inyectable IM
MELA cervical
Coito
interrumpido
No reversibles

Vasectomia Ligadura de trompas Bloqueo tubárico

MECANISMO DE
ACCIÓN
 Los estrógenos y progestágenos son hormonas endógenas
que tienen innumerables acciones fisiológicos.
• ♀. efectos en el desarrollo, acciones neuroendocrinas que intervienen en
el control de la ovulación, la preparación cíclica del aparato reproductor
para la fecundación e implante y acciones importantes en el metabolismo
de minerales, carbohidratos, proteínas y lípidos.

Usos terapéuticos
• Hormonterapia de menopáusicas
• Anticonceptivos en mujeres (compuestos y dosis son diferentes). Compuestos
y dosis son
diferentes

Antagonista de Antiestrógenos à
receptores de Tto contra cáncer
de mama Antiprogestágenos
estrógenos y à aborto médico
progesterona à hormonorreactivo e
infecundidad.
 INCONVENIENTES
• Criterios elegibilidad (contraindicaciones)
• Requiere cumplimiento
• RAMs: Ca. máma y cérvix, cardiovascular, sequedad vaginal,
mastodinia, cefalea, manchados, amenorrea, riesgo tromboembólico
• Interacciones: Anticonvulsivantes, Rifampicina o Griseofulvina.
• No protege frente a ITS

Ventajas
• Muy eficaz
• Efectos beneficiosos no anticonceptivos
• Los no orales: comodidad, liberación uniforme, ausencia 1º paso
hepático, mejor cumplimiento, absorción no condicionada por
procesos gastrointestinales, sin afectación por intolerancia a la
lactosa.
• La fertilidad se recupera en cuanto se suspende la anticoncepción.
 BIOSÍNTESIS

ESTRÓGENOS

17β – estradiol à
Estrógeno natural más
potente por tener
acciones mediadas por α
y β de ER (receptor
estrogénico.) à Le siguen
en importancia Estrona
y estriol.
 BIOSÍNTESIS
Fuente principal
de estrógeno
Estradiol à Factor V/S Fuente principal de
estrógeno circulante
secretorio más à Estroma de Tejido
circulante à
importante ADIPOSO
OVARIO
♀ Premenopáusica ♀ Menopáusica

Gonadotropinas
• (LH y FSH) à actúan mediante proteína Gs à Intensificando la actividad de Se atribuyen efectos
aromatasas en células sintetizadoras de esteroides estrogénicos, a
Ovario contiene una forma de la deshidrogesa 17B hidroxiesteroide estrógenos
producidos
• Facilita la producción de testosterona y de estradiol a partir de
androstenediona y estrona, respectivamente
localmente. Ej.
Asociados a génesis
Hombres del cáncer
• Estrógenos son producidos por los testículos. mamarios,
• Pero los estrógenos circulantes proviene de la producción extragonadal, por lo
que los niveles son regulados en parte por la disponibilidad de precursores
androgénicos.
 Acciones en el desarrollo.
• ♀ Aparición de características sexuales 2rias
ACCIONES à Estimulan el crecimiento y desarrollo de la vagina.
Etapa de aceleramiento del crecimiento puberal en
FISIOLÓGIC huesos largos y cierre epífisis.
OS Y • ♂ el déficit de estrógenos, disminuye la etapa de
FARMACOLÓ aceleración de crecimiento, retrasa la maduración del
GICAS esqueleto y cierre de epífisis, propicia aumento de la
gonadotropinas y aparición de macroorquidia y
aumento de niveles de testosterona.

Control del ciclo menstrual

HIPOTÁLAMO, HIPÓFISIS Y
OVARIOS
Un “reloj” en el hipotálamo emite
descargas à se libera GnRH en la
vasculatura portal del hipotálamo/ hipófisis,
à interactúa con su receptor en las
célula gonadotrópicas de hipófisis y esta
libera 2 hormonas LH y FSH à estas
regulan el crecimiento y maduración del
folículo de Graaf en el ovario y la
producción de estrógeno y progesterona por
dicha glándula, la cual inicia la regulación
retroalimentaria que actúa en la hipófisis e
hipotálamo.

Frecuencia de los pulsos

Amplitud de pulso .
RELACIONES HORMONALES DEL CICLO
MENSTRUAL DE LA MUJER.
 Unidades de remodelación ósea à
acción de resorción propia de
osteoclastos y la acción osteógena de
los osteoblastos

Hueso

ACCIO N E S F IS IO LÓ GICO S • Efecto principal ↓ el N° y la actividad de los

Y FA RM ACO LÓ GICA S osteoclastos.
• Crecimiento de huesos y en el cierre de las epífisis
en los dos sexos.

Efectos metabólicos Metabolismo de lípidos

de estrógenos
• ↑ levemente el nivel de TGC en suero y ↓ levemente
los niveles séricos totales de colesterol.
• ↑ HDL y ↓ LDL
• alteran la composición de la bilis al ↑ la secreción
de colesterol y ↓ ac. Biliares à ↑ saturación de bilis
con colesterol. *Quizá sea el mecanismo por el que
aumente la calculogénesis vesicular.
 MECANISMO DE ACCIÓN Y
EFECTOS ADVERSOS
Mecanismo de acción. Los dos (ER) son factores de transcripción activados por
ligandos que ↑ o ↓ transcripción de genes “destinatarios”. Difusión pasiva a través de
la membrana plasmática, la hormona se liga a un receptor estrogénico en el núcleo.

↑ 5 a 15 riesgo de ↑ niveles de
No agravan el riesgo
carcinoma colesterol en la bilis
de hipertensión
endometrial* à ↑ patología biliar.

Plétora,
↑ peligro de Reactivar o
hipersensibilidad,
enfermedad exacerbar la
edema de las mamas,
tromboembólica endometriosis
migraña intensa

*Evitable con adm. conjunta con progestágeno

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Componentes de
anticonceptivos
orales en
Las dos principales combinación
aplicaciones de los
estrógenos son:
Hormonoterapia
contra la menopausia.

Estrógenos conjugados han sido los agentes que han sido usados más
frecuentemente en la posmenopausia (0.625 mg/día es la dosis más usada).
A diferencia de ello, muchos de los anticonceptivos en combinación y de uso
actual utilizan 20 a 35 μg/día de etinilestradiol.
 Enfermedad de
Cáncer de Crohn y Cáncer Enfermedad
Embarazo ectópico
endometrio, ovario colorrectal inflamatoria pélvica

Prevención de la Quistes de ovarios Enfermedad

Miomas
osteopenia benignos mamaria benigna

Endometriosis Migraña menstrual Asma Porfiria

Sd. Premenstrual Control del ciclo Hiperandrogenismo

¿QUE ANTICONCEPTIVO RECOMENDARIAS SI
LA PACIENTE TIENE ACNÉ?

AHC con gestágeno de perfil

antiadrogénico
AHC con gestágeno de perfil
proandrogénico
AHC con gestágeno de perfil
antimineralocorticoide
Todos
 ¿Qué anticonceptivo
Los ACO con drospirenona
recomendarias para aliviar los
son una buena
síntomas opción
del síndrome
terapéutica, pues al ser un
premenstrual?
gestágeno
AHC derivado
con gestágeno de perfil de la
espironolactona tiene
antiadrogénico
AHC con gestágeno de perfil
efecto natriurético y
glucocorticoideo
reduce
AHC con la retención
gestágeno de perfil
antimineralocorticoide
Todos hidrosalina

H O R M O N OT E R A P I A
CONTRA LA
M E N O PAU S I A
70´aumentó la frecuencia de
terapia de restitución de estrógenos,
à agravaba la incidencia de
carcinoma endometrial à terapia
de restitución hormonal o TRH
(estrógeno + progestágeno)
Síntomas vasomotores.
• Los bochornos característicos: sensaciones de escalofrío,
sudación inapropiada y (con menor frecuencia) parestesias.
Osteoporosis
• Pérdida de masa ósea à los huesos se adelgazan y debilitan à >
incidencia de fracturas.
• Mecanismo de acción: disminución de la resorción del hueso.
• La dieta adecuada: calcio, vitamina D y la práctica de ejercicio
mejoran los efectos
Enfermedades Cardiovascular
• Se recomienda no usar estrógenos (solos o en combinación con un
progestágeno) para tratar o evitarlas.
Cáncer de Colon
• Estrógeno conjugado en combinación con un progestágeno
disminuye el riesgo de cáncer de colon en la mitad.
 M ODU LA DORE S
S E LE CTIVO S
DE L RE CE PTO R DE
E S TRÓGE NO
( S E RM )
Acciones estrogénicas
beneficiosas en huesos,
encéfalo e hígado en TRH y
actividad antagonista en tejidos
como la mama y el endometrio
(evita carcinogénesis)
MA. Mecanismo de acción
CM: Cáncer de Mama
Tamoxifén
• MA. Inhibe la proliferación de células de CM en cultivo y ↓
el tamaño y el N° de ellas en mujeres.
• Uso: Hormonoterapia más conveniente para las formas
temprana y avanzada CM (todas las edades)
• Ventaja
• Índices de respuesta: 50% en ER (+) y 70% ER (+) y PR
• Tto x 5ª ↓ 50% la recidiva, 27% la de muerte.
• ↓ riesgo de aparición de Ca de mama contralateral
• Uso en mujeres de riesgo elevado ↓ 50% en la aparición
de tumores nuevos
• Desventajas
• Bochornos rams + frec.
• ↑ riesgo TVP,TEP, Carcinoma endometrial
 Acciones neuroendocrinas.
• Producida en la fase luteínica del ciclo à ↓ frecuencia de los pulsos de GnRH
P RO GE S TÁ GE NO S à principal MA de los anticonceptivos que contienen progestágeno.
Aparato reproductor.
• ↓ proliferación endometrial estimulada por estrógeno.
• El factor determinante para que comience la menstruación es la ↓ repentina
del nivel de progesterona al final del ciclo
Glándula mamaria.
Acciones fisiológicas • En el embarazo, y en grado menor en la fase luteínica del ciclo menstrual, junto
con el estrógeno à proliferen los ácinos de las mamas.
y farmacológicas
Efectos metabólicos.
• ↑ los niveles basales de insulina y el ↑ de esta última después de ingerir
carbohidratos, pero normalmente no altera la tolerancia a la glucosa.
• Estimula la actividad de lipoproteinlipasa y al parecer facilita el depósito de
grasa
PROGESTERON
A
MICRONIZADA
Y AMENAZA
DE PARTO
PREMATURO

OMS 2009
• adm prenatal de progesterona reduce el riesgo de parto prematuro antes
de las 37 semanas y 34 semanas, además del riesgo de nacimientos de
neonatos con bajo peso al nacer menor que 2500 g.
Minsal 2010
• La administración de progesterona disminuye en más de un 40% la tasa de
parto prematuro en la población con cuello corto
 • Progesterona VO presenta una baja biodisponibilidad à ↓ del tamaño de la partículas mediante
la micronización aumenta su disolución y al combinar la progesterona con vehículos lipofílicos.
Ventajas:

• Acción antiestrogénica
• Inhibición de secreción de LH
Acciones • Inferir en el desarrollo endometrial
farmacológi • Mantener embarazo
cas: • Inhibición de la motilidad Uterina

• Vía oral
• Trastornos ligados a una insuficiencia en progesterona: Irregularidades del ciclo menstrual por disovulación o
anovulación, Síndrome premenstrual, Premenopausia
• Menopausia: Complemento del tratamiento estrogénico en mujeres con útero intacto
Indicacione
s • Vía vaginal
• Amenaza de aborto o prevención del aborto reiterado, ambos por insuficiencia lútea.
 • Somnolencia Sensaciones vertiginosas (1 a 3 horas tras la ingestión del producto)
• Efectos gastrointestinales
• Vía vaginal: No se ha descrito intolerancia local.
Efectos adversos

• Sangrado vaginal no diagnosticado

• Vía oral:
• Alteraciones graves de la función hepática, Historial de desórdenes
tromboembólicos ,Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de
la formulación.
Contraindicaciones • Carcinoma de mama o de los órganos de reproducción.

No administrar PROGENDO con las comidas porque se duplica su absorción

 ANTICONCEPTIVOS

Generalidades
Tipos de anticonceptivos
• Estrógeno + progestágeno.
Anticonceptivos orales por • Eficacia teórica: 99,9%
combinación • E: Etinilestradiol y mestranol
hormonales

• P: Levonorgestrel
Anticonceptivos a base de • Monofásicas: c/ píldora cantidad fija de E y P por
progestágeno solo 21 días + 7 días de descanso.
• Bifásico y trifásico: 2 o 3 píldoras contienen
Anticonceptivos de cantidades variables de E y P que debe ser
emergencia para después del ingeridos en momentos diferentes en el ciclo de 21
coito. días à disminuye cantidad total de adm y se
asemeja al ciclo menstrual.
• Presentaciones: inyectable 1 vez al mes, parche 1
vez a sem
• Contenido estrogénico: 30 – 35 ug.Apróx
• Contenido progestágeno variable.
 MECANISMO DE ACCIÓN
• “Evitar la ovulación”
• Niveles LH y FSH quedan
suprimidos; no aparece el
incremento potente mesocíclico de
LH y disminuyen
concentraciones endógenas de
esteroides y no se produce la
ovulación.
• La combinación disminuye en
forma sinérgica los niveles de
gonadotropina plasmática
suprime la ovulación de manera
más constante
EFECTOS ADVERSOS:
• Preparados de dosis bajas imponen
mínimos riesgos ♀ sanas.
• ♀ tabaco (-), HTA (-) y DM (-) no
se observa incremento para riesgo
las de IAM o ACV
• Se observa un incremento de
28% en el riesgo relativo de
tromboembolia venosa, (Tabaco
+)
• Náuseas, edema y cefalea leve
y y las migrañas más intensas.
• Efectos carcinógenos à cáncer
mamario.
 ORAL COMBINADO
Composición:
◦ Estrógeno
◦ Progestágeno Activas Placebo Descanso
21 7 0
Uso correcto: 21 0 7
◦ Administración 28 días 24 4 0
◦ Olvido 22 0 6
<12h 26 2 0
• Tomar píldora olvidada cuanto antes
• Siguiente píldora a su hora habitual
>12h à = <12 horas +…
• Usar método barrera 7 días
Generalidades
• Levemente menos eficaces
• Presentaciones
• “minipíldora”: dosis bajas de progestágenos, ingesta diaria sin
interrupción.
• Implantes subdérmicos de 216 mg de norgestrel para liberación lenta y
acción anticonceptiva a largo plazo (incluso cinco años)
• Suspensiones cristalinas del acetato de medroxiprogesterona (MPA)
para la inyección intramuscular en dosis de 150 mg, con que se logra
anticoncepción eficaz durante tres meses.
MECANISMO DE ACCIÓN.
• Bloquean la ovulación 60 a 80%
de los ciclos.
• Eficacia depende en gran medida del
espesamiento del moco cervical, lo
cual disminuye la penetración de
espermatozoides, y de
alteraciones del endometrio que
entorpecen la implantación.
EFECTOS ADVERSOS
• Episodios de expulsión irregular
e impredecible de gotas de
sangre à principal razón por la que
las mujeres interrumpen el empleo
• No hay datos de que incrementen la
frecuencia de trastornos
tromboembólicos.
• Tensión arterial al parecer no
aumenta.
• No se observan náuseas ni
adolorimientos de los senos.
• Presencia de acné
 ANTICONCEPTIVOS HORMONALES SOLO
GESTÁGENOS (SG)
Anticonceptivo DIU- Implante Inyectable
oral Levonogestrel subdérmico intramuscular

Levonogestrel: anti-implantatorio
post-fertilizador
dependiente del dia del ciclo menstrual
 INCONVENIENTES
• Criterios de elegibilidad (posibles contraindicaciones)
• Requiere cumplimiento
• RAMs: Cefalea, aumento de peso, hiperandrogenismo,
cambios de humor, mastodinia, dolor abdominal, náuseas,
alteración en el patrón de sangrado, quistes de ovario
• No previenen ITS

Ventajas
• Evitan RAMS de estrógenos: riesgo trombótico
• Muy eficaz
• Efectos beneficiosos no anticonceptivos
• La fertilidad se recupera en cuanto se suspende la
anticoncepción.
Composición:
◦ Progestágeno: 75 mcg de desogestrel

Uso correcto:
◦ Administración: Se comienza 1ºd de regla. Se
continúa con píldora diaria ininterrumpidamente, a la
misma hora. Cada envase: 28 comprimidos.

<12h
◦ Olvido • Tomar píldora olvidada cuanto antes
• Siguiente píldora a su hora habitual
>12h à = <12 horas +…
• Usar método barrera 2 días
 DIU-LEVONOGESTREL

Composición:
◦ Progestágeno: levonogestrel 52 mg (5 años) - 13.5 mg
(3 años)

Uso correcto:
◦ Administración: cualquier
día del ciclo SIEMPRE descartar
antes EMBARAZO.
Idealmente 12 primeros días.
Composición:
◦ Progestágeno: 68 mcg de etonogestrel ( 3 años).

Uso correcto:
◦ Administración: 5 primeros días
del ciclo.
Puede emplearse en obesas.
 Composición:
◦ Progestágeno: 150 mcg de acetato de medroxiprogesterona depot

Uso correcto:
◦ Administración: 5 primeros días
del ciclo y administración cada
12 semanas.

http://186.33.221.24/index.php/medicamentos-a/acetato-de-medroxiprogesterona-de-deposito-ampd-150-mg-1-
ml-suspension