SOBREDOSIS POR FÁRMACOS

1. ¿Cuál es el posible agente con el que se dio este cuadro de sobredosis?

Explique el mecanismo de producción y los órganos afectados

El posible agente es la heroína ya que esta se elabora a partir de la morfina, esta

es una poderosa droga que se encuentra en las plantas de amapola (opio).
Los analgésicos legales que contienen morfina se llaman opiáceos, estos son
medicamentos que simulan la actividad de las endorfinas, sustancias que produce
el cuerpo para controlar el dolor. Los opiáceos se consiguen únicamente con una
receta médica, no existe ningún uso médico legal para la heroína.
Las personas que usan heroína para drogarse y sufren una sobredosis, tienen un
sueño excesivo o pueden quedar inconscientes o dejar de respirar. De acuerdo al
caso clínico el paciente presenta frecuencia respiratoria de 8 por minuto con
respiración superficial, pupilas mióticas y no reactivas.
La heroína es un éster de morfina semisintético, con dos grupos acetilo acoplados
a los grupos 3 y 6-hidroxilo de la morfina, atraviesan la barrera hematoencefálica
más rápidamente que su producto precursor morfina y, por lo tanto, representarían
una mayor potencia farmacodinámica en comparación con la morfina. Después de
la absorción, la heroína se hidroliza rápidamente a 6-monoacetilmorfina y morfina
por las esterasas séricas y hepáticas. Además, el metabolito de heroína morfina se
conjuga con glucurónidos. El principal metabolito, la morfina-3-glucurónido (M3G)
prácticamente no tiene afinidad por los receptores opioides μ y, por lo tanto, la
acumulación de M3G está relacionada con el efecto neurotóxico del uso a largo
plazo de la morfina, estos metabolitos de heroína juegan un papel importante en la
eficacia y toxicidad de la heroína.
Es un depresor que inhibe el sistema nervioso central produciendo analgesia,
inhibición del centro respiratorio; inhibición del centro del vómito; depresión del
centro de la tos; disminución del tamaño de la pupila a través de los nervios
craneales (miosis); sedación, sentimiento de paz, euforia, posible aparición de
alucinaciones agradables o terroríficas; inhibición de la actividad secretora del
tracto gastrointestinal; estimulación de la liberación de la hormona antidiurética y
una disminución en la micción; disminución de la temperatura corporal. Se
acompaña de un efecto sedante e hipnótico, disminución del nivel de conciencia,
sensación de calor, somnolencia y euforia causados por la presencia de grupos
acetil, lo que facilita la difusión al cerebro.
En el sistema nervioso periférico produce posible desarrollo de náuseas y vómitos,
fenómenos similares ocurren debido a la irritación de los intestinos y el sistema de
quimiorreceptores de vértigo que ocurren durante la sedación. Se eleva el
funcionamiento de los esfínteres - esfínter urinario, del esfínter de Oddi y
Lyutkensa, externo y esfínter interno y el recto.
 Aumenta el funcionamiento de los músculos lisos. Aumenta la reactividad de los
bronquios, como el asma, pudiendo producirse bronco-espasmos. Puede ocurrir
un espasmo ureteral, lo que lleva a la dificultad en la micción volviéndose esta
dolorosa.
Desde el sistema nervioso central y periférico ocurren acciones longitudinales que
suprimen la peristalsis del intestino, y el peristaltismo transversal por lo
generalmente aumenta, aumenta el funcionamiento de los distintos segmentos del
tracto gastrointestinal, principalmente el antro gástrico, la secreciones basales se
inhiben. Al disminuir el paso del contenido intestinal se produce un aumento en la
absorción de agua en el intestino, un aumento de la viscosidad y la densidad de
las heces y promueve el desarrollo del estreñimiento.
Se reduce la actividad secretora, que puede conducir a la sequedad de la boca,
los ojos, la nariz y la garganta, y a dispépticos trastornos, visión borrosa, tinnitus, y
reacciones alérgicas. Se produce una disminucíon significativa de la temperatura
corporal.
La heroína tiene un efecto pronunciado sobre el sistema nervioso periférico, la
administración crónica conduce a muchos trastornos autonómicos - desarrolla
bradicardia, disminución de la peristalsis del intestino, aumenta el tono de los
esfínteres, disminución de la actividad secretora.
Órganos afectados:
 Vías respiratorias y pulmones
 Ojos, oídos, nariz y garganta
 Corazón
 Piel
 Estómago e intestinos
 Sistema nervioso

BIBLIOGRAFÍA

 Centers for Disease Control and Prevention website. Injury prevention & control:
opioid overdose. www.cdc.gov/drugoverdose/opioids/heroin.html.Updated
December 19, 2018. Consultado el 9 de marzo de 2020.
 Levine DP, Brown P. Infections in injection drug users. In: Bennett JE, Dolin R,
Blaser MJ, eds. Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of
Infectious Diseases. 9th ed. Philadelphia, PA: Elsevier; 2020:chap 312.
 National Institute on Drug Abuse website. Heroin.
www.drugabuse.gov/publications/drugfacts/heroin.Updated June 2019. Consultado
el 9 de marzo de 2020.
 National Institute on Drug Abuse website. Overdose death rates.
www.drugabuse.gov/related-topics/trends-statistics/overdose-death-rates. Updated
January 2019. Consultado el 9 de marzo de 2020.
2) ¿Cuál es el medicamento más apropiado para tratar esta sobredosis?
La NALOXONA es un medicamento que se administra para prevenir una
sobredosis de opioides. Es un antagonista opioide, es decir, se adhiere a los
receptores opioides y revierte y bloquea los efectos de estos.
La naloxona puede restablecer con rapidez la respiración normal de una persona,
esta no tiene efectos en quien no tiene opioides en el organismo y no es un
tratamiento para un trastorno por consumo de opioides.
Revierte la sobredosis de opioides en el organismo durante un periodo entre 30 y
90 minutos. Pero muchos opioides permanecen mucho más tiempo en el
organismo, por lo que una persona siga sintiendo los efectos de la sobredosis.
https://www.drugabuse.gov/es/publicaciones/drugfacts/naloxona

 ¿Cuál es el mecanismo farmacodinámico por el cuál es tan efectivo para

revertir este efecto de sobredosis?
Se ha propuesto la existencia de múltiples subtipos de receptores opiáceos
repartidos por el SNC, y cada uno es mediador de diferentes efectos terapéuticos,
secundarios o ambos de los fármacos opiáceos. Al menos 2 de estos tipos de
receptores (mu y kappa) son mediadores de analgesia, así como de efectos
secundarios. Un tercer tipo de receptor (sigma) puede no ser mediador de
analgesia; las acciones sobre este tipo de receptor pueden producir los efectos
subjetivos y psicotomiméticos característicos de varios opiáceos que tienen
actividad mixta agonista/antagonista (butorfanol, nalbufina y pentazocina).
Al parecer, la naloxona desplaza los analgésicos opiáceos previamente
administrados de todos estos tipos de receptores e inhibe de manera competitiva
sus acciones.
La naloxona se fija con gran afinidad a todos los receptores opioides, siendo 10
veces más afín en receptores mu, que en los kappa y delta. La naloxona es una
antagonista de los receptores opioides. Por lo tanto, se utiliza para antagonizar los
efectos indeseables ocasionaos por una sobredosis de los opioides como la
morfina.

http://fnmedicamentos.sld.cu/index.php?P=FullRecord&ID=822
https://es.slideshare.net/peibizita/naloxona
3. ¿Qué efectos adicionales a la reversión de la sobredosis nos puede provocar el
fármaco utilizado? Indique los mecanismos por el cuál produciría estos efectos.

Pueden provocar:
 En pacientes que recién han salido de cirugía no se recomienda dar dosis altas de
naloxona, ya que puede provocar excitación, aumento de la presión sanguínea y
reversión de la analgesia.
 La naloxona puede liberar esos receptores rápidamente y restaurar la conciencia y
la respiración normal
 Alteraciones de la nutrición: Adelgazamiento extremo
 Afecciones gastrointestinales: Estreñimiento severo, daño hepático, disminución
de la reabsorción por daño en el Intestino delgado
 Dolencias cardiovasculares
 Trastornos psicológicos: apatía depresión
 La naloxona puede liberar esos receptores rápidamente y restaurar la conciencia y
la respiración normal

Al menos 2 de estos tipos de receptores (mu y kappa) son mediadores de analgesia, así
como de efectos secundarios.
Un tercer tipo de receptor (sigma) puede no ser mediador de analgesia; las acciones
sobre este tipo de receptor pueden producir los efectos subjetivos y psicotomiméticos
característicos de varios opiáceos que tienen actividad mixta agonista/antagonista
(butorfanol, nalbufina y pentazocina).

1. Montero Bravo A, Úbeda Martín N, García González A. Evaluación de los hábitos

alimentarios de una población de estudiantes universitarios en relación con sus
conocimientos nutricionales [Internet]. Scielo.isciii.es. 2020 [cited 9 March 2020].
Available from: http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0212-
16112006000700004
2. https://expansion.mx/salud/2014/02/11/como-funciona-la-naloxona-el-antidoto-
para-la-sobredosis-de-heroina