BISBISIGUANIDAS: LA CLORHEXIDINA

A) ORIGEN Y QUIMICA
Las bisbiguandias poseen acción actibacteriana y es un estudio muy complejo de
screening se demostró que los compuestos sintéticos con dos grupos biguanida o sea
bisbiguandia eran bacterisadas muy potentes siendo el màs activo la clorhexidina con
dos grupos lenilos colorados. Es una base fuerte pero prácticamente insoluble en
agua, empleándose generalmente el gluconato.
B) FARMACODINAMIA.
1.- Acción antiséptica-. La clorhexidina posee potentes acciones bactericidas y en
pequeña concentración bacteriostáticas, sobre bacterias Gram-positivas.
En la piel humana, referido especialmente a la antisepsia de las manos del cirujano,
el lavado con una solución de gluconato de clorhexidina con detergente, es capaz de
producir una acción bactericida eficiente aun sin lavado previo y cepillado con agua
y jabón; lo mismo sucede si se efectúa este último seguido de enjuague de gluconato
de clorhexidina en solución alcohólica.
La acción antiséptica sobre la piel es rápida, dentro de los 15 segundos aún más de
tres horas siendo persistente que se debe a la clorhexidina se absorbe a la piel
reteniendo su actividad. La acción antiséptica se efectúa contra los microorganismos
residentes y transeúntes.
Así mismo la clorhexidina es eficaz para la antisepsia de la piel en el campo
operatorio
Mecanismo de acción. - aunque la clorhexidina no tiene importantes propiedades
como el mecanismo de su acción antibacteriana es semejante al de los antisépticos
detergentes es decir que actúan sobre la membrana celular, cuya permeabilidad
aumenta, con perdida al exterior a los elementos constituyentes de las bacterias
2-. Acción local-. La clorhexidina es poco irritante sobre la piel normal y erosionada
del conejo “es necesario llegar a concentraciones superiores al 5 por ciento nunca
usadas en la clínica, para observar fenómenos de irritación en los citados animales,
en el hombre, el uso de la clorhexidina a las concentraciones no produce irritación
cutánea ni hipersensibilidad
 3-. Acciones sistémicas-. En los animales de experimentación ratas y ratones la
administración de clorhexidina por la vía bucales y parentales no produce trastorno.
En el hombre la aplicación cutánea de clorhexidina no produce ningún fenómeno
general, y solamente la inyección intravenosa accidental de la droga es capaz de
producir hemolisis
C) FARMACOCINÉTICA.
La clorhexidina no se absorbe en lo absoluto por la piel, y se pierde casi totalmente
en las heces, se absorben por vías su cutáneas o intramuscular
D) TOXIICIDAD.
La droga es muy poco toxica y se expresó más arriba se a producido trastorno por
inyección intravenosa accidental.
E) INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1. Antisepsia de las manos del cirujano. Es el empleo principal del gluconato de
clorhexidina posee la propiedad de no requerir el lavado y cepillado previos con
jabón, si no que se utiliza directamente. Para ello, se humedecen las manos y
antebrazos con agua esterilizada y luego se lavan con la solución de gluconato de
clorhexidina.

ACEITES ESENCIALES Y DERIVADOS DEL MENTOL

A) ORIGEN Y QUÍMICA.
El mentol es un alcohol terpenico obtenido de los aceites esenciales de varios
aspectos del genero mentha. Desde el punto de vista químico el mentol posee tres
carbonos asimétricos.
B) FARMACODINAMIA.
1. Acción local. Aplicado localmente a la piel y mucosa el mentol produce una
sensación de frio por estimulación especifica de los estimuladores de la
recepción del frío, el mentol posee efectos antiìruginosos en altas
concentraciones la droga se comporta como irritantes
2. Acción antiséptica. No es muy intensa pero el coeficiente ferol es de alrededor
de 10
 3. Acción de sistémica. El mentol posee acción carminativa, expulsión de gases
del tracto digestivo de muy poca importancia
C) FARMACOSINETICA.
El mentol se absorbe por todas las vías de administración incluida la inhalatoria y
la digestiva.
D) TOXICIDAD.
Aun a dosis elevada de mentol, el mentol no es toxico e ingerido produce solo una
sensación subjetiva del frio en las mucosas
E) INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1. Prurito. En general para aliviar el prurito cutáneo se trata de sustituir dicha
sensación por otra como el frio y para el caso del mentol ayuda a la ligera anestesia
local
2. Mucosas. Por su acción antiséptica y anestésica local se emplea el mentol en las
afecciones agudas de las vías aéreas superiores

COLORANTES ANTISETICOS

A) ORIGEN Y QUÍMICA
1-. Los colorantes. Para que una sustancia sea colorante es necesario que su
estructura química exista dos grupos el primero cromoforo y el segundo
auxsocromo, en los grupos axsucromicos son ácidos y básicos.
Los colorantes pueden clasificarse de acuerdo con la naturaleza con respecto a
los colorantes pueden ser ácidos que ionizan dando del catión hidrogeno y un
anión coloreado. Pero las clasificaciones más corrientes de los colorantes
antisépticos todos de origen sintéticos
2-. Derivados de trifenilmetano o rosanilin. Estos colorantes derivan el
cloruro de pararosanilina y tienen como grupo cromoforo el anillo quinoide. La
sustancia utilizada corresponde a la introducción de grupos metilos en los
radicales aminos el cloruro de metirosanilina denominado violeta de gesiana que
es especialmente exametilraparosanilina con pequeñas cantidades de los
derivados
 3-. Derivados de la tionina. El único a considerar es el azul de metilena o
cloruro de metionina, es un colorante básico o catiónico de origen sintetico esta
sustancia se reduce fácilmente dando la forma incolora derivada leuco derivado
B) FARMACODINAMIA.
1. derivados del trifenilmetano: estos colorantes tiñen y matan las bacterias
Gram-positiva, la presencia de materia orgánica suelo sanguíneo y otras
proteínas, neutraliza rápidamente la acción de dichos colorantes por
combinación con aquellos.
2. El azul de metileno es un antiséptico débil no es bactericida si no en raras
circunstancia siendo bien bacteriostático y se comporta así al 1 por ciento frente
a la escherichecoli.
Mecanismo de acción. Se acepta que la acción antiséptica esta en relación con sus
propiedades tintoriales y que dicha acción se debe a la combinación de dichas
sustancias en casos de colorantes básicos, con constituyentes ácidos de la célula
bacteriana esenciales para la vida.
3. Acción local. El violeta de genencia y el azul de metileno son poco irritantes
locales, el primero tiene la propiedad de formar un precipitado con los tejidos
necrolicos, por lo que fue utilizado en una época
4. Sangre. Debido a que el azul de metileno constituye un sistema de óxido
reducción tiene la propiedad de transformar la metaglobina en hemoglobina
transformación de hierro férrico a ferroso el mecanismo de dicha acción ha sido
bien dilucidado.

C) FARMACOSINETICA.

1-. Violeta de genciana-. Se absorbe muy poco en el tracto gastrointestinal y las

heces aparecen teñidas de purpura. En el organismo se metaboliza parcialmente no
se conocen los metabolitos formados y se escreta por la orina, a la que comunica un
leve tinte rosado.

2-. Azul de metileno. Se absorbe más bien un poco en el tracto digestivo,

haciéndolo bien por la vìa parenteral. Se distribuye por todos los tejidos, donde
 rápidamente es reducido a su leucoderivado incoloro, y se excreta
principalmente en la orina en la forma coloreada principalmente no coloreada.
D) TOXICIDAD.
Se trata de drogas poco toxicas, pero, sin embargo, son capaces de producir
trastornos gastrointestinales y nerviosos.
1-. Las manifestaciones gastrointestinales, que se observan por ingestión y
especialmente con violeta de genciana, consiste en nauseas, vómitos y diarrea.
2-. Los trastornos nerviosos, que se producen por la administración de azul de
metileno a dosis elevadas, más de 7mg/kg, consisten en inquietud, aprensión,
sensación de opresión, cefalea y aun disnea.
E) INDICACIONES TERAPÉUTICAS
1-. Afecciones fúngicas de la piel y mucosas. En las dermatomicosis, puede
utilizarse -- actualmente poco – el violeta de genciana, especialmente en el caso
de candidiasis.
2-. Metahemoglobina. En los casos de intoxicación anilina nitritos
sulfonamidas, acentanilida, todos venenos metahemoglobinizantes, en casos
serios se utiliza la inyección intravenosa de azul de metileno.

LOS NITROFRANOS

A) ORIGEN Y QUIMICA.
Los derivados del furano anillo heterocíclico con oxígeno poseen acción
bactericida, y en un estudio muy completo de los mismos se demostró que la
adicción de un grupo nitro en la posición 5 del anillo de furano le confería
potentes acciones antibacteriana, que son reforzadas por el añadido de distintas
cadenas laterales en la posición 2 así nació la nitrofurazona o nitrofural (furacin)
compuesto sintetico que se revelo como un conveniente antiséptico de uso local
para la piel y mucosas externas
B) FARMACODINAMIA.
1-. Acción antimicrobiana: Los nitrofuranos poseen in vitro acciones
bacteriostáticas o bactericidas según la concentración utilizad, y actúan sobre
 bacterias Gram-positiva y gramnegativos, y son susceptibles a cocos gra
positivos como el Staphylococcus áureas o estafilococos, los estreptococos
pyogenes o estreptococos hemolítico beta.
2-. Resistencia bacteriana-. La nitrofurantoina por ser antiséptico urinario y por
lo tanto droga de transición con los quimioterapico es capaz de desarrollar
resistencias del microorganismo susceptibles
Mecanismo de acción-. No está completamente dilucidado una acción sobre la
pared celular de las bacterias en forma semejante a la penicilina y también una
acción sobre el ácido de desoxirribonucleico
3. Acción sobre el organismo. Administrado a los animales de
experimentación, los nitrofuranos no son muy tóxicos y con dosis no elevadas
no se producen efectos cardiovasculares ni respiratorios, mientras que dosis
elevadas son capaces de producir estimulación del sistema nervioso central. En
el hombre la nitrofurazona por aplicación local, no da lugar a fenómenos
sistémicos y solo a fenómenos de hipersensibilidad, la flurasolidona puede
originar irritación gastrointestinal, la nitrofurantoina es capaz de producir
trastornó en el sistema nervioso periférico.
C) FARMACOCINÈTICA
1-. Nitrofurazona-. Se absorbe por vía digestiva y parenteral en su forma
habitual de aplicación tópica es muy escasa y su destino no ha sido bien
estudiado.
2-. Nitrofurantoina-. Se absorbe fácilmente por todas las vías incluidas el tracto
digestivo y en la sangre se combina con las proteínas. Se escreta rápidamente en
la orina.
3-. Furasolidona-. Su absorción es escasa en el tracto digestivo por lo que puede
utilizarse en las infecciones intestinales y sobre todo en la giardiasis, pues posee
una acción deleteria importante sobre la giardia lamblia. La droga se encuentra
en las heces y lo poco absorbido se escreta en la orina.
D) TOXICIDAD-.
 1-. Nitrofurazona: Esta droga en aplicación local es capaz de producir
fenómenos de hipersensibilidad local y se absorben en alrededor del 4 por ciento
y ceden con la supresión de la droga.
2-. NItrofurantoina: Esta droga es capaz de producir trastornos digestivos,
nerviosos, pulmonares, hepáticos, hemáticos y alérgicos.
3-. Furzolidona: Es capaz de producir trastornos digestivos, nauseas, vómitos y
diarrea.

E) INDICACIONES TERAPUTICAS
1. Infecciones cutáneas y mucosas: La nitrofurazona se utiliza en la
prevención y tratamiento de procesos infecciosos cutáneos tales como
heridas quemaduras poco extensas y ulceraciones.
2. Infecciones urinarias: En la pielitis y cistitis, la nitrofurantoina puede ser
útil en los casos refractarios a antibióticos y cotrimazol y sulfonamidas.
Siempre que se trate de bacterias grampositivas o gramnegativas
suceptibles aquella droga.

ANTICEPTCOS URINARIOS: LAS NAFTIRIDINAS O PIRIDONAS

A) ORIGEN Y QUÍMICA:
Se trata de una serie de compuestos eterociclicos ácidos llamados naftiridinas que
corresponden al descubierto del ácido nalidixico que deriva del núcleo biciclico.
Todas las drogas se derivan de la piridona, núcleo eterociclico nitrogenado, con un
oxígeno cetónico en la posición 4 y un radical carboxilo en la posición 3.
Los principales antisépticos urinarios son: el ácido nalidixico (Wintomyton) posee el
nucleo de la naftiridina incluyendo la piridona, el ácido oxolinico (Urinox), derivado
de la quinolina, El ácido cliromidico (Colpix), derivado de la pirimidopirimidina.
Los tres compuestos poseen una estructura química similar, todos son ácidos
carboxílicos y se los denomino quinotona.
B) -FARMACODINAMIA:
1. Accion antibacteriana: Los tres compuestos poseen dicha acción antibacteriana que
comprenden:
2. Vacilos gram-negativos: Especialmete como la escherichiacoli, muy sensible para
las tres drogas. La acción sobe estos microorganismos es bacteriostática según las
concentraciones utilizadas. Los efectos se observan in vitro e in vivo en los animales
y en el hombre las infecciones urinarias producidas por las mismas.
3. Resistencia bacteriana: Estos antisépticos urinarios constituyen drogas de
transacción con los quimioterapicos, pueden producir resistencia bacteriana in vitro
por pases sucesivos de bacterias antesuceptibles.
Mecanismo de acción: El mecanismo fundamental de la acción antibacteriana de los
anticepticos urinarios demostrado para el ácido nalisdixico y el ácido oxolinico es la
inhibición de la síntesis del ácido desoxirribonucleico impidiendo su replicación.
4. Acción sobre el organismo: En los animales, estos fármacos son muy poco tóxicos
a dosis muy elevadas produce fenómenos compulsivos hasta llegar al paro
respiratorio. En el hombre, la administración puede producir trastornos gástricos
locales, fenómenos nerviosos y manifestaciones alérgicas.

C) FARMACOCINETICA
1.-Absorción: Estas drogas se absorben fácilmente por todas las vías incluido el
tracto gastrointestinal, el ácido nalidixico aparecen la sangre antes de los 30
minutos de la ingestión, y el nivel plasmático es a las dos horas, con el ácido
oxolinico, marcado con carbono 14 radiactivo después de la ingestión de 1 gramo,
el nivel plasmático se produce a las 4 horas, con el acido piromidico se obtiene en
una concentrracion plasmática máxima de 12 ug/ml.
2.- Biotransformación y excreción:
Ácido nalidixico: Se distribuyen por todos los tejidos especialmente por e riñón. En
el organismo sufre un proceso de oxidación para transformarse en acido 7
hidroxinalidixico que conserva las propiedades antibacterianas. Se excreta
rápidamente en la orina en la que pueda recuperarse el 80% de la dosis administrada.
Ácido oxolinico: En el organismo sufre una importante biotransformación
especialmente pérdida del grupo etilo fijado sobre el nitrógeno. La excreción urinaria
 es la más importante y consiste en ácido oxolinico en pequeña porción y sobre todo
los metabolitos que como se dijo son antibacterianos activos.
Ácido piromidico: En el organismo sufre una oxidación a nivel del analito de
pirrolidina para producir ácido hidroxipiromidico.
D) TOXICIDAD
Estas drogas son poco toxicas, el ácido oxolinico y el ácido piromidico son menos
que el ácido nalidixico. Sin embargo son capaces de producir reacciones adversas
referibles al tracto gastrointestinal, sistema nervioso, asi como fenómenos alérgicos.

E. - INDICACIONES TERAPEUTICAS:

1) Infecciones urinarias: Se emplea estas drogas en los casos de plielitis, cristitis,

prostatitis agudas y crónicas producidas por bacterias gramm negativas como la
escherichacoli, Proteus mirabilis y para el caso de los ácidos oxolinicos y piromidicos
también por el Staphylococcus aureus, siempre que los microorganismo sean
sensibles según los demuestran las pruebas susceptibles microbianas.
2) Infecciones intestinales : En las diarreas agudas y cronicas de origen infeccioso
producida por bacilos gramnegativos suceptibles al acido nalidixico .

LOS FUNGISIDAS

A) GENERALIDADES: Las afecciones producidas por hongos son sumamente

frecuentes, especialmente a nivel de la piel, las micosis superficiales,
dermatomicosis. Debe señalarse que los fármacos deben tener acciones fungistáticas,
en inhibición del crecimiento de los hongos.
B) MÉTODO DE ESTUDIOS
1.- Método in-vitro: Se estudia la acción fungistática, concentración que inhibe el
desarrollo, y fungicida (Concentración mata los hongos), en cultivos de
Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum y Candida albicans, En
general se utilizan cultivos sólidos y se estudia el halodeinhicion.
2. - Método in-vivo en los animales: Se infectan coballos con suspensión de
esporos de microsporum canis en un área afectada del dorso.
En el hombre: se aplica la droga a estudiar a lesiones cutáneas correspondientes a
 distintas dermatomicosis para observar el resultado, curación química y
microbiológica.
C) El fungicida ideal: Las sustancias fungicidas utilizadas en las micosis
superficiales, dermatomicosis son numerosas, inorgánicas y orgánicas y en ese
sentido las condiciones que debe reunir una droga ideal son:
La droga ha de ser fungistática efectiva y fungicida de preferencia.
Debe penetrar en el extracto corneo de la piel para ponerse en contacto con
el hongo paracito.
Debe permanecer en las capas de la piel a pesar del continuo
desprendimiento del epitelio.
Debe poseer cierta actividad bactericida.
No ha de irritar la piel.
No debe provocar fenómenos de sensibilidad cutánea.
No ha de absorberse por la piel ni provocar reacciones adversas
sistemáticas.
D. CLASIFICACIÓN:
Las principales drogas fungicidas o antimicóticas utilizadas en las micosis
superficiales o dermatomicosis son:
Derivados del imidazol.
Compuestos de azufre: Tiocarbamilos y tiocarbanilidas.
Derivados de los fenoles halgenados: Haloprogina.
Ácidos grasos fungicidas.

DERIVADOS DEL IMIDAZOL

A.- ORIGEN Y QUÍMICA:

Se trata de derivados sintéticos del imidazol; el crotimazol (Empecid) derivado del
trifenilmetilimidazol, el miconazol nitrato (Daktarin), derivado del fenetilimadazol, el
econazol nitrato (Micolis).
B.-FARMACODINAMIA
1. - Accion antimicótica:
  Clotrimazol: Posee potentes acciones antimicóticas in-vitro. Dicha acción se ejerce
sobres distintas especies de hongos de los géneros Trichophyton, Microsporum,
Epidermophyton, Candida, hongos productores de las micosis superficiales en el
hombre.
En los animales de experimentación in-vivo (Coballo), el clotrimazol aplicado sobre
la piel 4 días después de afectado es capaz de impedir el desarrollo de las
manifestaciones. En el hombre la droga ejerce acciones curativas eficaces en las
micosis superficiales.
 Miconazol y econazol: De manera in-vitro esos fármacos actúan sobre las mismas
especies de hongos con acción fungistática. In-vivo en los animales (Coballo), el
miconazol y econazol son eficaces en las infecciones cutáneas producidas por el
Trichophyton y la Candida albicans impidiendo el desarrollo de los trastornos
micóticos. En el hombre el miconzaol y el econazol ejercen acciones curativas en
las micosis superficiales, en las infecciones vaginales producidas por la Candida
albicans.

2.- Modo y mecanismo de acción:

Los estudios efectuados con el microscopio electrónico han demostrado que el clotrimazol,
miconazol y econazol actúen sobre la membrana celular de los hongos, de manera de
aumentar le permeabilidad, lo que lleva a la perdida de los elementos celulares indispensables
para el crecimiento y la vida celular.

 Accion local: Estos derivados del imidazol son poco irritantes locales ya sea
aplicados en la piel o en la vagina y no producen fenómenos de hipersensibilidad.

C. - FARMACOCINETICA

El clotrimazol, el miconazol y econazol se absorben muy poco por la piel intacta y algo más
por la piel lesionada y la mucosa vaginal absorbiéndose por vía bucal. La porción absorbida
sufre una importante biotransformación en el organismo, pero no se conoce bien los
metabolitos formados. Ellos y las drogas intactas se excretan por la orina y en las heces.

D. - TOXICIDAD
Estas drogas nunca producen fenómenos indeseables sistémicos, pero si algunos de irritación
local en la piel y mucosas vaginal, que puede manifestarse por enrojecimiento, y sensación
de quemazón, todo lo que desaparece al suprimirse el tratamiento.

E.- INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

1.- Micosis superficiales: Se indica el clotrimazol, el miconazol y econazol en las
dermatomicosis, en la tiña de los pies, tiña corporal, tiña crural, producidas por hongos de
los genros Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton y Candida. Las drogas se utilizan
en formas de polvos, solución, aerosol, loción, cremas, en aplicaciones locales empleando
la forma farmacéutica de acuerdo como la comodidad del paciente.