Farmacología

Conocimiento de los orígenes, propiedades fìsicas y químicas, compuestos, acciones fisiológicas, absorción, distribución,
excreción y usos terapéuticos de los fármacos.

FARMACO

Agente químico que afecta el protoplasma de organismos vivos.

Farmacocinetica

Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo (biotransformación) y eliminación de los fármacos.

Absorción

Desplazamiento de un fármaco desde el sitio de su administración hasta el compartimiento central y la medida en que
esto ocurre

VIAS: ORAL SUBLINGUAL TOPICA PARENTERAL

DERMICA INHALATORIA . INTRADERMICA SUBCUTANEA INTRAVENOSA

SE ELIMINA : HEPATICA PULMONAR INTESTINAL RENAIL

FARMACODINAMIA

Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y su mecanismo de acción

ANSIOLITICO: SUSTANVIA QUE REDUCE LA ANSIEDAD Y PROCA EFECTO CALMANTE LA DEPRESION EN SNC EN LEVE

HIPNOTICO FARMACO QUE PRODUCE SOMNOLENCIA E INDUCE AL SUEÑO LA DEPRESION AL SNC ES PRONUNCIADA

BENZODIAZEPINAS: DIAZEPAN …… NO BENZODIAZEPINICOS: BUSPIRONA PREGABALINA

ANTIPSICOTIVOS

ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS (CLÁSICOS)

 Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores dopaminérgicos D2.
 Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia.
 Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.
Los antipsicóticos típicos (también conocidos como antipsicótico de primera generación, antipsicótico
convencional, neurolépticos clásicos o tranquilizantes mayores) son una clase de medicamentos antipsicóticos que se
desarrollaron en los años 1950 para el tratamiento de la psicosis, en particular la esquizofrenia, y que por lo general han
sido reemplazados por drogas antipsicóticos atípicos. Los antipsicóticos clásicos pueden ser indicados también para el
tratamiento de la manía aguda, agitación y otros trastornos emocionales. El primero de esta clase de antipsicóticos de
entrar a la práctica clínica fueron los fenotiazinas

Clasificación:
Los antipsicóticos tradicionales se clasifican en dos grupos, dependiendo de su capacidad de ser de alta potencia o
de baja potencia:
POTENCIA EJEMPLOS PERFIL DE EFECTOS ADVERSOS
Mayor efecto secundario sobre el Sistema extrapiramidal y, en menor
Alta potencia flufenazina y haloperidol medida, histamínicos (como la sedación), alfa adrenérgicos (como
la ortostasis) y efectosanticolinérgicos effects (como la boca seca).
Menor efecto extrapiramidal y mayores efectos histamínicos (H1), alfa-
Baja potencia clorpromazina
adrenérgicos (a1), y muscarínicos.
 EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos adversos de los antipsicóticos incluyen la resequedad bucal, rigidez muscular, calambres, tremores y
ganancia de peso. Los efectos secundarios extrapiramidales incluyen signos como la acatisia, parkinsonismo, distonías y
otros. Los medicamentos anticolinérgicos como la benztropina y la difenhidramina se usan con frecuencia para tratar
estos efectos extrapiramidales.
Antipsicóticos atípicos
 Clozapina (Clozaril)
 Risperidona (Risperdal)
 Olanzapina (Zyprexa)
 Quetiapina (Seroquel)
 Ziprasidona (Geodon)
 Aripiprazol (Abilify)
 Paliperidona (Invega)
 Asenapina
 Iloperidona (Zomaril)
 Sertindol (Serlect)
 Zotepina
 Amisulpride
 Bifeprunox
 Melperona
CLASIFICACIÓN QUÍMICA
En función de su estructura química, hay antipsicóticos:
Típicos (Clásicos)
 Fenotiazinas: Las hay de tres tipos distintos:
 Alifáticas. Ej: Clorpromacina, Levopromacina, Trifluoroperacina.
 Piperidínicas: Son las fenotiacinas menos potentes. Ej: Tioridazina, Periciazina.
 Piperazínicas: Contienen un -OH, son muy lipofílicas, tienen mayor potencia. Ej: Trifluoperazina.
 Butirofenonas. Ej: Haloperidol: Poca actividad adrenérgica o muscarínica. Su presentación farmacéutica es de liberación
lenta.
 Tioxantenos. Ej: Tiotixeno.
Atípicos (Nuevos)
 Dibenzodiacepinas: Pocos efectos extrapiramidales, su acción es antagónica; predominantemente sobre los receptores
5HT2. Ej.: Clozapina, Olanzapina, Clotiapina, Quetiapina.
 Bencisoxazoles: Producen mínima sedación y tienen bajo riesgo de efectos extrapiramidales. Ej.: Risperidona.
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICO
Los fármacos antipsicóticos disponibles son de varias categorías químicas: las fenotiacinas (incluyendo sus derivados), las
tioxantinas, las butirofenonas y los derivados dibenzodiacepínicos y los antagonistas del receptor serotoninérgico.
INDICACIONES Y EFICACIA.
La indicación principal de los antipsicóticos es el tratamiento de las psicosis agudas y sus exacerbaciones, y
el mantenimiento de la remisión de los síntomas psicóticos en pacientes con esquizofrenia, en los que incluimos los
trastornos del contenido del pensamiento como el delirio, anomalías perceptivas como alucinaciones, y pensamientos
anormales como los reflejados en la desorganización mental
Los fármacos antipsicóticos son eficaces en la mejoría de los síntomas psicóticos que se observan en sus diferentes
causas funcionales u orgánicas. Los pacientes con depresiones delirantes o psicóticas se benefician de la combinación de
fármacos antipsicóticos y antidepresivos.
La elección del medicamento más oportuno tendrá en cuenta los efectos secundarios que deban evitarse en el
tratamiento del paciente.
Los fármacos más potentes (como el haloperidol y la flufenazina) se asocian a reacciones extrapiramidales, aunque
provocan menos efectos autonómicos y menos sedación que los menos potentes (como la clorpromazina y la
tioridazina).
RIESGOS Y EFECTOS SECUNDARIOS.
Reacciones extrapiramidales. Muchos de los efectos secundarios de los antipsicóticos proceden del bloqueo
postsináptico de los receptores dopaminérgicos, lo cual provoca una varieda síntomatología de síntomas
 extrapiramidales, tales como reacciones distónicas agudas, síndrome parkinsoniano, acatisia, acinesia, síndrome del
conejo, discinesia tardía y el síndrome neuroléptico maligno. Todas ellas tienen un componente motorinvoluntario
(espasmos, contracciones, distorsiones de cuello y cara) o rigidez como de Parkinson.
Estos síntomas extrapiramidales pueden tratarse profilácticamente con medicación anticolinérgica.

Conclusiones
Concluimos que:
 La Psicosis es una enfermedad o lesión de la corteza cerebral que se manifiesta en trastornos de la conciencia y que
todas las formas de conciencia del individuo son reflejos de los objetos y fenómenos del mundo circulante.
 La enfermedad Psíquica puede aparecer únicamente como resultado de la interacción desfavorable del organismo y el
medio; se deben tener en cuenta tanto el estado del sistema nervioso del enfermo como la fuerza del agente externo
que procede inmediatamente a la enfermedad.
 Estos factores del medio, como por ejemplo, las infecciones de gran virulencia o las dosis tóxicas de algunos venenos,
pueden motivar una enfermedad Psíquica incluso cuando se trata de un sistema nervioso muy fuerte. Por el contrario,
factores Patógenos débiles del medio exterior motivan a una enfermedad Psíquica cuando las células nerviosas están
debilitadas.

ANTIDEPRESIVOS

Los antidepresivos son medicamentos que alivian los síntomas de la depresión. Hay casi treinta en total y pueden ser de
cuatro tipos:

* ISRSs (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina)

* IRSNs (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina y Noradrenalina)

* Tricíclicos

* IMAOs (Inhibidores de la Monoaminoxidasa)

* Los tricíclicos y los IMAOs se utilizan menos hoy en día ‐ en general sólo por especialistas.

Los antidepresivos se pueden utilizar para tratar:

* Depresión de moderada a severa (no depresión leve) * Ansiedad severa y ataques de pánico * Trastorno obsesivo
compulsivo * Dolor crónico * Trastornos de la conducta alimentaria * Trastorno de estrés postraumático

Definición de estabilizador del ánimo.

io: el estabilizador del ánimo clásico• Anticonvulsivantes como estabilizadores del ánimo.• Ácido Valpróico•
Carbamazepina• Oxcarbazepina / slicarbazepina• Lamotrigina• Riluzol• Topiramato• Zonisamida• Gabapentín y
pregabalina.• Levetiracetam.
. DEFINICIÓN DE ESTABILIZADOR DEL ÁNIMO• Medicamento para tratar la manía y prevenir su recurrencia,
“estabilizando” así el polo maníaco del trastorno bipolar.• Recientemente el concepto de “estabilizador del ánimo”
ha sido redefinido de manera más amplia, desde “algo que actúa como el litio” hasta “un anticonvulsivante usado
para tratar el trastorno bipolar” y “un antipsicótio atípico usado en el tratamiento de los trastornos bipolares”,
incluso considerando a los antidepresivos como “estabilizadores del ánimo”.• Con toda esta terminología diversa y
el número de medicamentos para el tratamiento del TAB en aumento, el término “estabilizador del ánimo” se ha
tornado confuso, tanto que las autoridades reguladoras y algunos expertos sugieren utilizar otro término para los
agentes usados en el manejo del TAB. 3
ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO: MANÍA
ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO: DEPRESIÓN
Los psicofarmacólogos modernos en muchos casos utilizan litio para tratar pacientes con dosis hacia la parte inferior
de la gama terapéutica, utilizando a menudo solamente una dosis diaria y combinándolo con otros estabilizadores
del ánimo.• Esta estrategia del uso de litio como un agente potenciador puede proporcionar incremento de la
eficacia con aceptable tolerabilidad.
LITIO: EL ESTABILIZADOR DEL ÁNIMOCLÁSICO – EFECTOS ADVERSOS• Gastrointestinal: • Náuseas/vómitos •
Diarrea.• Neuromuscular: • Temblor en las manos • Debilidad muscular • Letargo• Endocrino: • Cambios de nivel de
la hormona tiroidea pueden conducir a hipotiroidismo y bocio 12
• Hematológica • Leucocitosis (benigna y reversible).• Cardiovascular • Pequeños cambios en el
electrocardiograma.• Dermatológicas • Erupción y lesiones similares al acné. • Si es severa, el paciente pueden
necesitar suspender el litio.• Ganancia de peso • Hasta 10 kilos en menos de un 20% de la población.• Otros •
Contraindicado durante el embarazo, especialmente 1er trimestre. • Puede causar anomalías congénitas,
especialmente cardíacas. 13
EFECTOS ADVERSOS• Renales • El litio tiene excreción únicamente renal, no hay transformación hepática. •
Contraindicado en enfermedad renal
ÁCIDO VALPRÓICO• Ampliamente utilizado por muchos años como agente de primera línea para la manía• Puede
ser más apropiado para el ciclado rápido que el litio.• Efectos secundarios: • Mejor tolerado que otros
anticonvulsivantes (versus carbamazepina en particular) • Sistema nervioso - fatiga, mareos, somnolencia. • GI -
náusea, vómito, indigestión (generalmente transitoria) • Puede interferir con la coagulación sanguínea • Posibles
daños en el hígado (observado en niños que toman múltiples anticonvulsivantes)• Algunos efectos secundarios
puede deberse más a la cronicidad de la exposición, en lugar de la dosis y por tanto no pueden evitarse mediante la
reducción de la misma.• Esto incluye advertencias de toxicidad hepática y pancreática y daños fetales, tales como
defectos del tubo neural• Existen advertencias sobre aumento de peso y complicaciones metabólicas, posible riesgo
de amenorrea y ovarios poliquísticos precaución en mujeres en edad fértil.• En estas mujeres, el ácido valpróico
puede estar asociado con alteraciones menstruales, ovarios poliquísticos, hiperandrogenismo, obesidad y resistencia
a la insulina.
ÁCIDO VALPRÓICO – MECANISMOS DE ACCIÓN • El valproato puede ejercer efectos antimaníacos cambiando la
sensibilidad del VSSCs, uniéndose a las subunidades del canal o inhibiendo las enzimas fosforiladoras que regulan la
sensibilidad de estos canales iónicos. • La Inhibición de VSSCs reduce el flujo de sodio y potencialmente reduce la
neurotransmisión excitatoria del glutamato, lo cual posiblemente explica su eficacia en manía.
ÁCIDO VALPRÓICO – MECANISMOS DE ACCIÓN Los efectos antimaníacos del valproato pueden deberse al aumento
de la neurotransmisión GABA, por la inhibición de la recaptación de GABA, mejorando la liberación de GABA o
interfiriendo con el metabolismo del GABA por medio de la GABA-t (transaminasa de GABA). 20
CARBAMAZEPINA• Primer anticonvulsivante en mostrar eficacia en fase maníaca del TAB, pero sólo recientemente
recibió la aprobación de la FDA en su forma de liberación controlada para administración una vez al día (Equetro).•
Aunque la carbamazepina y el valproato actúan en la fase maníaca del TAB, parecen tener diferentes mecanismos de
acción farmacológica así como diferentes acciones clínicas, incluyendo diferente perfil de efectos secundarios. 23
La carbamazepina es sedante y puede causar toxicidad fetal (defectos del tubo neural)CARBAMAZEPINA – UTILIDAD
CLÍNICA• Estabilizador del ánimo de segunda línea.• Ha demostrado eficacia en la manía bipolar y a menudo se
utiliza como tratamiento de mantenimiento para prevenir la recurrencia maníaca, pero no ha sido ampliamente
estudiado en la fase depresiva del TAB
OXCARBAZEPINA / ESLICARBAZEPINA• La oxcarbazepina es conocida como anticonvulsivante con un mecanismo de
acción anticonvulsivo que se presume igual a la de carbamazepina, es decir, se une a la conformación de la canal
abierto de VSSC en la subunidad alfa dentro del mismo .• La oxcarbazepina parece diferir en algunos aspectos
importantes de la carbamazepina, incluyendo menos sedación, menos toxicidad de la médula ósea y menos
interacciones en la CYP450 3A4, por tanto es más tolerada y más fácil de dosificar.• Oxcarbazepina no ha
demostrado su efectividad como estabilizador del ánimo.• Debido a su similar mecanismo de acción postulado y por
su mejor perfil de tolerabilidad, la oxcarbazepina se ha utilizado “off label" por muchos médicos, especialmente para
la fase maníaca del trastorno bipolar.• El uso de la eslicarbazepine (molécula activa) como potencial estabilizador
del ánimo está siendo investigando, particularmente para la fase maníaca y posiblemente para el mantenimiento
como prevención de recaídas de manía. La eslicarbazepina todavía no se comercializa. ( Zebinix® , Exalief ® )
OXCARBAZEPINA / ESLICARBAZEPINA UTILIDADCLÍNICA
LAMOTRIGINA• La lamotrigina está aprobada como estabilizador del ánimo para evitar la repetición de manía y
depresión, aunque la FDA no ha aprobado su uso para la depresión bipolar. La mayoría de expertos creen que la
lamotrigina es efectiva para esta indicación.• La lamotrigina ha sustituido en gran parte a los antidepresivos y se
considera de primera línea en la depresión bipolar. Con su uso se ha transformado el tratamiento de esta difícil fase
del TAB como uno de los pocos agentes que parecen ser eficaces para la depresión bipolar basada en resultados
observados en la práctica clínica, más que en evidencia derivada de ensayos clínicos. 31
LAMOTRIGINA – EFECTOS ADVERSOS• La lamotrigina tiene un perfil de tolerabilidad inusual para un estabilizador
del ánimo.• Generalmente es bien tolerada, excepto por su propensión a causar erupciones, (raro) incluyendo el
mortal síndrome Stevens - Johnson (necrólisis epidérmica tóxica).• Las erupciones causadas por lamotrigina pueden
minimizarse con titulación lenta de dosis durante el inicio de la terapia, evitando interacciones de drogas tales como
valproato que puede elevar los niveles de lamotrigina e identificando erupciones graves, distinguiéndolas de las
erupciones cutáneas benignas 32
LAMOTRIGINA – MECANISMOS DE ACCIÓN• La lamotrigina aunque tiene algunas acciones superpuestas con
carbamazepina (acción en el canal abierto de VSSCs) no está aprobada para la manía bipolar. • Su acción sobre
VSSCs no es suficientemente potentte, su período largo período de titulación necesario para inicio de esta acción
hace difícil demostrar efectividad en manía.• La lamotrigina parece tener algunos aspectos singulares a su
mecanismo de acción: • Puede actuar para reducir la liberación del neurotransmisor excitatorio.: Posible bloqueo de
la activación de VSSCs o a alguna acción sináptica adicional. • Reduce de la neurotransmisión glutamatérgica
excitatoria posblemente excesiva en depresión bipolar, acción única y que podría explicar por qué tiene un perfil
clínico diferente como tratamiento y estabilizador. • Comparte algunas acciones en VSSCs con los anticonvulsivos
como carbamazepina y eslicarbazepine que son aparentemente efectivos durante la fase maníaca del trastorno
bipolar pero lamotrigina tiene un perfil relativamente único de efectividad para la fase de depresión y para prevenir
la recurrencia de la depresión 33
LAMOTRIGINA • Las acciones adicionales que la lamotrigina puede tener sobre la liberación de glutamato podrían
teóricamente ser responsables de su perfil clínico. • La lamotrigina es uno de los pilares de tratamiento y
estabilización para la recurrencia de la fase de depresión del trastorno bipolar 34
RILUZOL• El riluzol tiene acciones anticonvulsivantes en modelos preclínicos pero fue desarrollado para retardar la
progresión de la esclerosis lateral amiotrófica (ELA, o enfermedad de Lou Gerhigs)• Debido a la supuesta acción en
la prevención de la liberación de glutamato, el riluzol ha sido probado en un número de condiciones resistentes al
tratamiento hipotéticamente vinculados a la actividad excesiva de glutamato, incluyendo depresión bipolar y
trastornos depresión y ansiedad unipolares resistente al tratamiento, con algunos resultados prometedores.• Existe
investigación adicional en curso con riluzol, al igual que con otros agentes que interfieren con la neurotransmisión
de glutamato.• Existe gran necesidad de otro agente con los mismos efectos clínicos de la lamotrigina.• El riluzol es
altamente costoso y genera anormalidades de la función hepática frecuentes. 37
RILUZOL • Teóricamente, el riluzol se une a los VSSCs y evita la liberación de glutamato en una acción similar a la que
se postula para lamotrigina • Disminuye la liberación de glutamato en ELA lo cual impediría la excitotoxicidad • La
actividad excesiva de glutamato no sólo ocurre en la ELA, es una hipótesis principal para la desregulación de la
neurotransmisión durante la depresión bipolar, aunque no necesariamente tan severa para causar pérdida neuronal
generalizada 38
TOPIRAMATO• El topiramato es un anticonvulsivante y antimigrañoso; también ha sido probado en TAB, pero con
resultados ambiguos.• Parecen estar asociado con pérdida de peso y se da en ocasiones como coadyuvante de
estabilizadores del ánimo que causan aumento de peso, pero puede causar sedación intolerable en algunos
pacientes.• No es clara su eficacia como un estabilizador del ánimo según evidencia de ensayos controlados
aleatorios ni desde la práctica clínica.• Se considera un tratamiento adyuvante para el TAB, tal vez útil para aumento
de peso, insomnio o ansiedad, o posiblemente para comorbilidad con abuso de sustancias como el alcoholismo y el
abuso de estimulantes, pero no necesariamente como un estabilizador del ánimo per se. 39
TOPIRAMATO • No se conoce el sitio exacto de unión del topiramato. • Parece mejorar la función del GABA y reducir
la función de glutamato interfiriendo con los canales de sodio y calcio, de manera diferente y en un sitio diferente de
los demás anticonvulsivantes • El topiramato es un inhibidor débil de la anhidrasa carbónica 40
ZONISAMIDA• La zonisamida es un anticonvulsivante no aprobado aún para el TAB pero en ocasiones se usa para
tratar esta condición.• La zonisamida también puede causar pérdida de peso. Como un derivado de la sulfamida, la
zonisamida puede asociarse con síndrome de Stevens – Johnson (raramente).• La zonisamida se considera
tratamiento adyuvante, todavía no cuenta con evidencia convincente de eficacia en TAB.
ZONISAMIDA • Su mecanismo de acción es desconocido, al igual que su sitio de unión, pero su mecanismo parece
diferir la de los anticonvulsivantes usados como estabilizadores del ánimo. • Similar al topiramato, la zonisamida
puede mejorar la función del GABA y reducir la función de glutamato por interferir en los canales de sodio y calcio
GABAPENTÍN Y PREGABALINA• El gabapentín y la pregabalina parecen tener poca o ninguna acción como
estabilizadores del ánimo, son tratamientos eficaces para varias condiciones de dolor, como el dolor neuropático y
la fibromialgia y para diversos trastornos de ansiedad.• También pueden ser útiles tratamiento en algunos
 trastornos del sueño. Sin embargo, estos agentes no se consideran actualmente que los estabilizadores del ánimo
eficaces.• Los pacientes bipolares experimentan insomnio, ansiedad y dolor crónico, el gabapentín y la pregabalina
pueden ser tratamientos adyuvantes útiles combinados con otros estabilizadores del ánimo, aunque no parecen ser
sólidamente eficaces como estabilizadores del ánimo per se.
GABAPENTÍN Y PREGABALINA • El gabapentín y la pregabalina se clasifican como "ligandos alfa 2 delta", ya que
se sabe que se unen selectivamente y con alta afinidad al sitio alfa 2 delta de los canales de calcio sensibles al voltaje
(VSCCs). • Parecen bloquear estos VSCCs cuando están abiertos y en uso, mejorando el dolor pero no logran la
estabilización del estado de ánimo. • El bloqueo de VSCCs “dependiente del uso" evita la liberación de
neurotransmisores como el glutamato en las vías del dolor y de la ansiedad y también evita las convulsiones.
LEVETIRACETAM• Levetiracetam es un anticonvulsivo con novedoso mecanismo de acción: se une a la proteína
SV2A en las vesículas sinápticas. El SV2A es una tipo de transportador.• El levetiracetam se une selectivamente y
potentemente a este sitio en las vesículas sinápticas, probablemente cambiando la neurotransmisión alterando
la liberación de neurotransmisores, proporcionando así acciones anticonvulsivantes.• Su uso anecdótico y
algunos estudios de casos sugeieren alguna utilidad en el trastorno bipolar, pero esto no está aún bien
establecido.• Al tratarse de un mecanismo diferente de acción, no existe garantía de que este agente sea un
estabilizador del ánimo eficaz, aunque sus acciones únicas sugieren la posibilidad de utilidad en pacientes
bipolares resistentes a los otros mecanismos de estabilización del estado de ánimo discutidos.• Es necesario
reunir investigación adicional para aclarar el valor de este mecanismo en el sitio del transportador de vesícula
sináptica SV2A dentro del manejo del TAB.
LEVETIRACETAM El levetiracetam se une a la proteína SV2A en las vesículas sinápticas, afectando la liberación de
neurotransmisores