pa es un inhibidor de la descarboxilasa de los aminoácidos
s que se utiliza en combinación con la levodopa para el to de la enfermedad de Parkinson. La adición de carbidopa ue se utilicen unas dosis más bajas de levodopa, una más suave para el tratamiento, y minimiza ciertas s adversas, tales como náuseas y vómitos. Los pacientes estas marcadamente irregulares (mecanismo on-off) a la no se benefician de la adición de carbidopa.
mo de acción: la carbidopa es un inhibidor no competitivo
arboxilasa que, cuando se administra con levodopa, inhibe ión periférica de la levodopa en dopamina por la ilasa de L-aminoácido aromático. Esto da lugar a un de la cantidad de levodopa disponible para su transporte al ervioso central. Debido a la carbidopa no cruza la barrera rebro, la carbidopa no afecta el metabolismo de la levodopa .
pa también aumenta la biodisponibilidad de la levodopa
la inhibición del metabolismo de la levodopa en el tracto Menos de 1% de levodopa alcanzaría el SNC si se ara sin carbidopa. La carbidopa reduce la dosis de levodopa para producir un efecto dado en aproximadamente el ndo se administra con levodopa, la carbidopa aumenta niveles de plasma como la semi-vida de la levodopa en disminuye los niveles de dopamina y ácido homavaníllico en y en la orina. En los estudios clínicos, la administración a de carbidopa y de levodopa en comprimidos separados na mayor excreción urinaria de la levodopa en relación con ón de dopamina cuando se compara con los dos ntos administrados en momentos separados. La carbidopa nhibe la descarboxilación periférica de oxitriptano a a por la descarboxilasa del ácido L-aminoácido . Por lo tanto, más oxitriptano está disponible para su en el SNC. A las dosis recomendadas, carbidopa no tiene rmacodinámicos manifiestos.
cinética: La carbidopa se administra por vía oral,
dose aproximadamente el 40-70% de la dosis. La carbidopa a barrera hematoencefálica, pero se distribuye nte a otros tejidos, atraviesa la placenta, y se distribuye a aterna. La semi-vida en plasma de carbidopa es de 1-2
pa se metaboliza en una pequeñas
n. Aproximadamente el 30% de una dosis oral de se excreta sin cambios en la orina dentro de las 24 horas. uieren ajustes de las dosis en los pacientes con insuficiencia pática
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la enfermedad idiopática de Parkinso
(parálisis agitante), parkinsonismo post-encefálico o parkinsonismo sintomático después de una lesión del S debido a la intoxicación por monóxido de carbono o manganeso:
Administración oral (al iniciar un tratamiento en combinación
levodopa)
NOTA: La carbidopa se da en combinación con levodopa para
las indicaciones. Vigilar estrechamente a los pacientes durante carbidopa inicial o ajuste de la dosis de levodopa y cuando se otro medicamento contra el Parkinson. Mantener la dosis de carbidopa al menos 70-100 mg / día. Los pacientes que recibi <70 a 100 mg / día de carbidopa pueden experimentar náuse vómitos. La terapia debe ser individualizada y ajustada en bas respuesta clínica.
Administración oral
Adultos: Iniciar la carbidopa en dosis de 25 mg por vía
tres o cuatro veces al día. La carbidopa se debe dar al tiempo que la levodopa, y la dosis diaria inicial de levo no debe ser mayor que el 20-25% de la cantidad diaria levodopa anterior. Inicialmente, 25 mg PO dar con la primera dosis de carbidopa-levodopa al día en paciente están tomando carbidopa 10 mg / levodopa 100 mg. D adicionales de 12,5 mg o 25 mg por vía oral se pueden administrar durante el día, al mismo tiempo que el pro de combinación. Cuando los pacientes están tomando de carbidopa / levodopa o carbidopa 250 mg 25 mg combinación mg / levodopa 100, la carbidopa 25 mg p oral puede administrarse con cualquier dosis de la combinación como se requiere para la respuesta terap óptima. La dosis de carbidopa se puede ajustar median adición u omisión de una mitad a un comprimido al día
La dosis máxima diaria de carbidopa, dada como carbidopa y
una combinación de carbidopa-levodopa, no debe exceder de mg / día PO. La adición de otros agentes antiparkinsonianos p requerir reducción de la dosis de carbidopa.En pacientes que y reciben tratamiento con levodopa, espere por lo menos 12 ho después de la última dosis de levodopa y el inicio del tratamie con carbidopa y levodopa.
La dosis de carbidopa se puede ajustar mediante la adición o
omisión de un medio a un comprimido al día. La dosis máxima de carbidopa, dada como carbidopa y como una combinación carbidopa-levodopa, no debe exceder de 200 mg / día PO. La de otros agentes antiparkinsonianos puede requerir reducción dosis de carbidopa.
Límites máximos de dosis:
Adultos: 200 mg/ día PO teniendo en cuenta carbidopa admin
sola y como parte de la combinación de productos. . Ancianos mg / día PO teniendo en cuenta carbidopa, administrados solo como parte de la combinación de productos. .
Adolescentes: Uso seguro y eficaz no se ha establecido
Niños: El uso seguro y eficaz no se ha establecido.
Pacientes con insuficiencia hepática: no se dispone de directri
específicas para ajustar la dosis en insuficiencia hepática. No parece que sea necesario ajustar la dosis.
Pacientes con insuficiencia renal: no están disponibles directri
específicas para ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal Parece que no es necesario realizar ajustes de dosis.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La carbidopa no posee acciones farmacodinámicas evidentes a
dosis recomendadas. Aparte de una posible hipersensibilidad carbidopa no existen contraindicaciones. Como la carbidopa s administra en combinación con la levodopa, sólo hay que tene cuenta las contraindicaciones y precauciones señaladas para l levodopa.
La carbidopa cruza la barrera placentaria y se excreta en la le
carbidopa de clasifica de dentro de la categoría C de riesgo en embarazo. No se ha establecido la seguridad de la carbidopa e embarazo
No se recomienda la administración de carbidopa durante la
lactancia. INTERACCIONES
La carbidopa no tiene ningún efecto antiparkinsoniano o cualq
otra acción farmacodinámica cuando se administra sola. Con la administración concomitante con levodopa, se pueden producir c efectos adversos (por ejemplo, diskinesias) con menores dosis de levodopa y mas tarde que durante la terapia con levodopa sola. L carbidopa no disminuye reacciones adversas debidas a los efecto centrales de la levodopa.
REACCIONES ADVERSAS
Carbidopa no tiene acciones farmacodinámicas evidentes en la
dosis recomendadas. No se observaron reacciones adversas asociadas con carbidopa; las reacciones adversas reportadas relacionados con la terapia de combinación con levodopa o los productos de combinación con levodopa-carbidopa (monograf levodopa).
PRESENTACION
Lodosyn® comp-25 mg de carbidopa
Nota: la carbidopa se debe utilizar siempre en combinación co
levodopa
REFERENCIAS
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subjects with advanced Parkinson's disease: levodopa-carbido intestinal gel infusion vs. oral tablets. Br J Clin Pharmacol. 201 Jul;78(1):94-105 Kulisevsky J, Luquin MR, Arbelo JM, Burguera JA, Carrillo F, C A, Chacón J, García-Ruiz PJ, Lezcano E, Mir P, Martinez-Cas Martínez-Torres I, Puente V, Sesar A, Valldeoriola-Serra F, Ya Advanced Parkinson's disease: clinical characteristics and trea Part II .Neurologia. 2013 Nov-Dec;28(9):558-83. Gazewood JD, Richards DR, Clebak K. Parkinson disease: an Am Fam Physician. 2013 Feb 15;87(4):267-73. Review. Abbruzzese G, Barone P, Bonuccelli U, Lopiano L, Antonini A. Continuous intestinal infusion of levodopa/carbidopa in advanc Parkinson's disease: ef?cacy, safety and patient selection. Fun Neurol. 2012 Jul-Sep;27(3):147-54. Review. Brodell DW, Stanford NT, Jacobson CE, Schmidt P, Okun MS. Carbidopa/levodopa dose elevation and safety concerns in Parkinson's patients: a cross-sectional and cohort design. BMJ 2012 Dec 11;2(6).