ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), son uno de los grupos de fármacos más
prescritos a nivel mundial. Son útiles en el dolor reumático, tanto en enfermedades
inflamatorias como degenerativas y por su poder analgésico, también se usan con
frecuencia en enfermedades no reumáticas como la migraña, dolor dental y en general en
cualquier proceso doloroso. Además son útiles como antitérmicos y en los últimos años
se ha demostrado un efecto de prevención del cáncer de colon. Su uso en la población
general, está muy extendido, incluso como automedicación, dado que con frecuencia se
consigue sin receta ni control médico, con el consiguiente riesgo potencial de aparición
de efectos secundarios.

A pesar que el ácido acetilsalicílico tiene efecto antiinflamatorio, se reserva la

denominación “antiinflamatorios no esteroidales” para los productos tratados a
continuación.

MECANISMO DE ACCIÓN

-Los AINEs inhiben la enzima ciclooxigenasa 2 (COX 2), que ejerce influencia sobre la
formación de prostaglandinas en el caso de inflamación, y la enzima ciclooxigenasa 1
(COX1) que entre otras está implicada en la síntesis de prostaglandinas que desempeñan
un rol protector de la mucosa gástrica. Los AINEs clásicos inhiben ambas enzimas más o
menos en igual medida. Los AINEs Inhibidores selectivos de la COX 2 inhiben
preferencialmente ésta última.

-La eficacia de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 para el tratamiento de

artritis reumatoide y artrosis es comparable con la efectividad de los otros AINEs.

-Los efectos adversos de los AINEs son frecuentes

-La administración parenteral de AINEs posee indicaciones muy específicas, por ejemplo
control del dolor postoperatorio o cólico renal. Los efectos adversos gastrointestinales no
son evitados con esta vía de administración.

INDICACIONES

 Condiciones inflamatorias.
 Dolor y fiebre
 Dolor causado por metástasis óseas.
  Dismenorrea primaria (para ciertos AINEs).
 Cólico renal: diclofenaco vía intramuscular.

Sus principales indicaciones en dolor agudo, corresponderían a cuadros de:

 Analgesia en dolor cólico (nefrítico, biliar).

 Analgesia en politraumatizados.
 Analgesia en quemados.
 Analgesia postoperatoria.

EFECTOS ADVERSOS

-La severidad y la incidencia de la mayoría de los efectos adversos de los AINEs, tanto
los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 1 como de la ciclooxigenasa 2, son
probablemente proporcionales con el efecto antiinflamatorio alcanzado y se presume que
existe poca diferencia entre las diferentes moléculas. El riesgo depende de la dosis y
tiempo de administración.

-Erosión de la mucosa gastrointestinal que puede evolucionar a ulceración, hemorragia y

perforación, esta última a veces sin síntomas previos. Se debe evaluar las características
(edad mayor a 60 años, historia de enfermedad ulceropéptica, uso concomitante de
anticoagulantes y enfermedad cardiovascular) del paciente previo al inicio de la terapia
con AINEs. Todos los AINEs tienen la potencialidad de producir este tipo de problemas.
Es probable que los AINEs derivados de ácido arilpropiónico, como ibuprofeno, generen
menos efectos adversos gastrointestinales. A su vez son menos frecuentes estos
problemas cuando se administran AINEs inhibidores selectivos de la COX 2. Piroxicam
es un compuesto con mucha potencialidad para producir trastornos gastrointestinales.

-Riesgo incrementado de accidentes cardiovasculares (infarto de miocardio, enfermedad

cerebrovascular). En razón de este riesgo en el año 2004 se retiró del mercado todos los
medicamentos que contenian Rofexocib (Vioxx®). De este riesgo podrían no están
exentos otros fármacos inhibidores selectivos de la COX 2 (celecoxib, etoricoxib,
parecoxib). El riesgo cardiovascular de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2
perdura después de por lo menos un año de suspendido el tratamiento. Algunos estudios
sugieren problemas cardiovasculares con ciertos AINEs no COX 2 selectivos (p.e.
naproxeno) sin embargo, no está clara la importancia de estas observaciones.
- Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y ácido
acetilsalicílico. - Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados
latinoamericanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Panamá, Uruguay y
Perú. En Argentina se encuentra bajo estrecha vigilancia por el sistema local.
Lumiracoxib ha sido suspendido por muchas agencias reguladores alrededor del mundo
por riesgo de reacciones hepáticas severas. FDA no ha autorizado la comercialización de
este producto en el mercado estadounidense.

-Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de insuficiencia

cardiaca, cirrosis hepática con ascitis, depleción de volumen por diuréticos, restricción de
Na, síndrome nefrótico y afecciones vasculares. También se ha observado este problema
en niños deshidratados (con fiebre o con diarrea).

-Elevación de la presión arterial, mayor precaución con etoricoxib.

-Trastornos hematológicos.

-Empeoramiento de insuficiencia cardiaca.

-Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales de potasio,

diuréticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de la angiotensina II o
inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

-Probable disminución de la fertilidad en la mujer.

-Cefalea, vértigo y confusión (más frecuente con derivados arilacéticos e indolacéticos).

-Síndrome de Lyell y síndrome de Steven Johnson con la administración de oxicams,

celecoxib y valdecoxib.

-Embarazo: La administración de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el riesgo

de aborto espontáneo. - Tercer trimestre del embarazo: en caso de tomas repetidas puede
producirse prolongación del embarazo y parto, hemorragia materna, fetal y del recién
nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso. Así mismo, dosis
aisladas podrían provocar insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensión
pulmonar en el feto o en el recién nacido.