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Vademécum
Vademécum
índice
Arzomeba® .............................................................................. 24
INDICE POR MARCA
Imipenem / Cilastatina
A Solución Inyectable
Abatoarin®...................................................................................... 1
Atropisa®................................................................................... 27
Tropisetrón
Sulfato de Atropina
capsulas
Solución Inyectable
Abefen®........................................................................................ 2
Succinato Sódico de Cloramfenicol B
Solución Inyectable
Agrifen®........................................................................................ 3 Beplenovax® ............................................................................. 28
Paracetamol, Cafeína, Clorhidrato de Fenilefrina, Maleato de Complejo B en Solución Glucosada al 5%
Clorfenamina Solución Inyectable
Tabletas
Bicarnat® ................................................................................... 29
Agrifen ® T ................................................................................... 4 Bicarbonato de Sodio al 7.5%
Paracetamol, Bromhidrato de Dextrometorfano, Clorhidrato de Solución Inyectable
Fenilefrina, Maleato de Clorfenamina
Polvo Bicotexida® .............................................................................. 30
Agrulax® ....................................................................................... 5 Bicalutamida
Hidróxido de Magnesio tabletas
Polvo
Bilevite® .................................................................................... 31
Agua Inyectable PiSA .................................................................. 6 Alanina y Levoglutamina
Agua Inyectable Solución Inyectable
Solución Inyectable
Agua para Irrigación PiSA® ....................................................... 6 Binarin® ................................................................................... 32
Agua Inyectable para Irrigación Clorhidrato de Epirubicina
Solución Inyectable Solución Inyectable
Antivon®..................................................................................... 21 Buvacaína®................................................................................. 45
Ondansetrón, Clorhidrato dihidratado de Clorhidrato de Bupivacaína al 0.5%, Simple y con Epinefrina;
Solución Inyectable 0.5% Pesada y 0.75% Simple
Solución Inyectable
Arterina®................................................................................... 22
Vasopresina
Solución Inyectable
índice
C D
Capin-BH® ................................................................................... 47 Decorex®...................................................................................... 75
Bromuro de Butilhioscina Fosfato Sódico de Dexametasona
Solución Inyectable Solución Inyectable
Decorex® ................................................................................... 76
Caosol® ..................................................................................... 48
Dexametasona
Finasterida
Tabletas
Tabletas
Dextrifyl® ................................................................................... 78
Carebin® .................................................................................... 51 Filgrastim
Fluorouracilo Solución Inyectable
Solución Inyectable
Diclopisa®................................................................................... 81
Carzoflep® ................................................................................... 53 Diclofenaco Sódico
Deflazacort Solución Inyectable
Tabletas Dobuject® ................................................................................... 83
Clorhidrato de Dobutamina
Cefaxona® I.V. e I.M. .................................................................. 54 Solución Inyectable
Ceftriaxona Disódica
Drosodin® ................................................................................... 85
Solución Inyectable
Hidrocortisona
Celprot® ...................................................................................... 56 Solución Inyectable
Micofenolato de mofetilo
Tabletas E
Cenozoic® ................................................................................... 58 Edorame® ................................................................................... 87
Ácido Zoledrónico Magnesio, Valproato de
Solución Inyectable Tabletas
Ciprobac®................................................................................... 61 Electrolit®................................................................................... 90
Lactato de Ciprofloxacino Electrolitos Orales
Solución Inyectable Solución Oral
Formitex®................................................................................... 129
Epiclodina® ............................................................................... 102
Ciclofosfamida
Clorhidrato de Clonidina
Solución Inyectable
Solución Inyectable
Formyxan® ................................................................................ 131
Equivac® ................................................................................... 103 Clorhidrato de Mitoxantrona
Sertralina, Clorhidrato de Solución Inyectable
Cápsulas
Fosfidex® ...................................................................................133
Exetin-A® ................................................................................... 106 Ifosfamida
Eritropoyetina Humana ADN-Recombinante Polvo Liofilizado para Solución Inyectable
Solución Inyectable Fosfusin®................................................................................... 135
Sodio, Fosfato de
Solución Inyectable
F
Fotexina® I.V. e I.M. .................................................................. 136
Falot® .........................................................................................108 Cefotaxima Sódica
Cefalotina Sódica Polvo para Solución Inyectable
Solución Inyectable FP-20® ....................................................................................... 137
Fosfato de Potasio
Solución Inyectable
Fenaten® ................................................................................... 109
Fenitoína Sódica Framebin® .................................................................................138
Solución Inyectable Tacrolimus
Cápsulas
Fenebra® ................................................................................... 112 Friso® 3 ......................................................................................141
Lamotrigina Tacrolimus
Tabletas Cápsulas
Inmunex® ...................................................................................188
Hatmmony® ............................................................................. 165 Suplemento Nutricional Oral o Enteral para Pacientes
Bromazepam Inmunocomprometidos
Comprimidos Polvo para Suspensión Oral
Innefol® .....................................................................................190
Healon® ..................................................................................... 166
Acido Folínico
Hialuronato de Sodio al 1%
Solución inyectable
Solución Viscoelástica Intraocular
Inotropisa® ............................................................................... 192
Healon® 5 ..................................................................................167 Clorhidrato de Dopamina
Hialuronato de Sodio al 2.3% Solución Inyectable
Solución Viscoelástica Intraocular
Insulex N® ..................................................................................194
Healon® GV .............................................................................. 168 Insulina Humana Isófana ADN Recombinante
Hialuronato de Sodio al 1.4% Suspensión Inyectable
Solución Viscoelástica Intraocular
Insulex R® ................................................................................. 194
Insulina Humana ADN Recombinante
Henexal® ................................................................................... 169
Solución Inyectable
Furosemida
Solución Inyectable Insulex 70/30 ............................................................................. 194
Insulina Humana Isófana ADN Recombinante + Insulina
Hestar® 6% y 10% ................................................................... 170 Humana Cristalina ADN Recombinante
Pentalmidón (Hidroxi-etil-almidón) Suspensión Inyectable
Solución Inyectable
Irinkan® ......................................................................................195
Hialuvisc® ..................................................................................171 Irinotecan, Clorhidrato de
Hialuronato de Sodio al 1% Solución Inyectable
Solución Viscoelástica Intraocular
Isavir® Inyectable .....................................................................198
Hialuvisc® HD ............................................................................173 Aciclovir Sódico
Hialuronato de Sodio al 1.6% Solución Inyectable
Solución Viscoelástica Intraocular
Isavir® Tabletas ....................................................................... 200
Aciclovir
Tabletas
Izadima® ....................................................................................201
Ceftazidima
Solución Inyectable
I
Ikatin® ........................................................................................174 K
Sulfato de Gentamicina
Solución Inyectable Kelefusin® ................................................................................. 203
Cloruro de Potasio
Solución Inyectable
índice
Naxifelar®.................................................................................. 224
L Cefalexina
Lesspio® .....................................................................................204 Suspensión Oral
Latanoprost
Solución Oftálmica Neomixen®................................................................................ 225
Sulfato de Neomicina,
Levamin® 80 CR ........................................................................205 Tabletas
Aminoácidos Enriquecidos con Aminoácidos
de Cadena Ramificada Nephramine 5.4%®................................................................... 226
Solución Inyectable (8% - 42%) Aminoácidos Escenciales al 5.4%
Solución Inyectable
Levamin® Normo ..................................................................... 206
Aminoácidos Cristalinos Esenciales Nimepis®.................................................................................... 227
y no Esenciales al 8.5% Nimesulida
Solución Inyectable Tabletas y Suspensión Oral
Noveldexis®............................................................................... 240
Maneru®.................................................................................... 218
Cisplatino
Cloruro de Magnesio
Solución Inyectable
Solución Inyectable
Novutrax® ................................................................................. 242
Meprizina®................................................................................. 219 Citarabina
Ampicilina Trihidratada Solución Inyectable
Suspensión Oral
Cápsulas
Solución Inyectable
Mixandex®................................................................................. 220
Mitomicina O
Solución Inyectable
Ofoxel®....................................................................................... 243
Mn-Fusin®.................................................................................. 222 Paclitaxel
Sulfato de Manganeso Solución Inyectable
Solución Inyectable
Ondarubin®............................................................................... 245
Clorhidrato de Idarubicina
N Solución Inyectable
Analgésicos Narcóticos
Pentren® ......................................................................... 267
Brospina® .................................................................................. 39 Ranulin® ......................................................................... 294
Brospina® SL ............................................................................ 41 Supacid® tabletas .......................................................... 354
Bufigen® .................................................................................... 44 Supacid® Inyectable....................................................... 352
Graten® ..................................................................................... 155
Graten HP® ............................................................................... 157 Antianémicos
Graten LC® ................................................................................ 159
Graten LI® ................................................................................. 161 Exetin-A®........................................................................... 106
Fenodid® ................................................................................... 115 Ferroin® .......................................................................... 116
Liberaxim® ............................................................................... 210
Nobligan® ......................................................................... 231, 232 Antibióticos Aminoglucósidos
Plexicodim®.............................................................................. 286
Rolod® ...................................................................................... 309 A M K® ............................................................................... 8
Rubidexol® .............................................................................. 314 Bucomicina® ..................................................................... 42
Zuftil® ........................................................................................ 385 Ikatin®.............................................................................. 166
Neomixen®....................................................................... 215
Anestésicos Endovenosos Sulfestrep®...................................................................... 343
Segucor® ........................................................................ 307
Anesket® .................................................................................. 16 Soldrín® Oftálmico ......................................................... 317
Endatal®..................................................................................... 92
Recofol® .................................................................................. 295
Sodipental®.............................................................................. 321 Antibióticos Cefalosporínicos
Antibióticos Fluoroquinolonas
Anestésicos Locales y Regionales
Ciprobac®........................................................................... 61
Buvacaína® 0.50% ................................................................... 45
Fluoning®................................................................. 125, 127
Buvacaína® 0.50% con Epinefrina .......................................... 45
Sodrimax®......................................................................... 323
Buvacaína® 0.50% Pesada ..................................................... 45
Buvacaína® 0.75% ................................................................... 45
Antibióticos Penicilínicos
Pisacaína® 1%........................................................................ 273
Pisacaína® 2%........................................................................ 273
Amoxiclav®......................................................................... 11
Pisacaína® 2% con Epinefrina .............................................. 271
Amoxiclav BID®
................................................................. 13-15
Ropiconest® ............................................................................ 311
Meprizina®........................................................................ 219
Sodrimax® .............................................................................. 323
Penclox®........................................................................... 262
Soldrín® Ótico ......................................................................... 326
Pendiben Compuesto®.................................................... 263
Pendiben LA®.................................................................... 264
Penisodina®..................................................................... 265
Pisacilina®....................................................................... 276
índice
Antibióticos y Antimicrobianos Varios Antiinflamatorios Esteroideos
Antineuríticos
Clozepaxel®
.................................................................. 67
Anticoagulantes y Procoagulantes
Antiparasitarios I. Protozoos
Antiglaucomatosos Broncodilatadores
Amofilin®......................................................................... 9
Lesspio®......................................................................... 204
Cardiovasculares
Antigripales
Gonet®........................................................................ 152
Agrifen® ........................................................................... 3
Carbapenems
Agrifen® T ......................................................................... 4
Arzomeba® .................................................................. 24
Pisapem® ................................................................ 279
Urtisin®.......................................................................... 374
Diuréticos
Bicarnat® ....................................................................... 29
Hipoglucemiantes Orales Ceposil ........................................................................... 60
Cromifusin®.................................................................... 70
Cuprifusin®...................................................................... 71
Ficonax® ...................................................................... 117
Fosfusin® .................................................................... 135
Norfaben® M ............................................................... 236
FP-20® ......................................................................... 137
Incardel® ..................................................................... 181
Kelefusin® .................................................................... 203
Glupropan® ................................................................. 147
Magnefusin®................................................................ 217
Maneru® ..................................................................... 218
Mn-Fusin® ................................................................... 222
Hipolipemiante
Selefusin® ................................................................... 319
Solución CS-C 17.7%®................................................ 330
Solución CS-KEL ......................................................... 338
Piflaxan®...................................................................... 268
Solución DX-10%® .................................................... 344
Solución DX-50®.......................................................... 345
Hormonales Solución GC-10%® ..................................................... 347
Tracefusin® .................................................................. 361
Zn-fusin® .................................................................... 383
Arterina® ...................................................................... 22
Endocal® ....................................................................... 94 Nutrición Endovenosa Lípidos
Xerendip® ................................................................... 381
Insulex® 70/30 ........................................................... 194
Insulex ® N .................................................................. 194 Lipofundin® MCT/LCT
..................................................... 216
Insulex ® R .................................................................. 194
Oxitopisa® .................................................................. 256
Nutrición Endovenosa. Misceláneos
Obesidad, Tratamiento de
Celprot®.......................................................................... 56
Framebin®.................................................................... 138 Lindeza® ...................................................................... 212
Aabatoarin® ................................................................... 1
Laxantes Antivon® ....................................................................... 21
Binarin® ......................................................................... 32
Agrulax® ......................................................................... 5 Blomindex® ................................................................... 35
Boplatex® ....................................................................... 36
Caosol® ......................................................................... 48
Carebin®.......................................................................... 51
Nutrición Endovenosa. Aminoácidos
Inyectables Cenozoic® ...................................................................... 58
Crivosin® ........................................................................ 68
Dextrifyl® ...................................................................... 78
Bilevite® ......................................................................... 31 Drosodin® ................................................................... 85
Fixcanat®...................................................................... 119 Formitex® ................................................................... 129
Levamin® 80 CR ......................................................... 205 Formyxan®................................................................... 131
Levamin® Normo ........................................................ 206 Fosfidex® ................................................................... 133
índice
infatalidina®
..................................................................... 185
Irinkan® ....................................................................... 195 Soluciones para Rehidratación Oral
Mixandex® .................................................................. 220
Novacarel® ................................................................. 229 Electrolit® .......................................................................... 90
Noveldexis®................................................................. 239 Electrolit® Pediátrico ....................................................... 91
Novutrax® .................................................................... 242
Ofoxel® ...................................................................... 243
Ondarubin®.................................................................. 245
Soluciones Viscoelásticas Intraoculares
Runabicon® ................................................................. 315
Healon®............................................................................ 166
Setroxin® ..................................................................... 320
Healon® GV ..................................................................... 168
Tiferomed® .................................................................. 358
Healon® 5 ........................................................................ 167
Tosuben® ..................................................................... 359
Hialuvisc® ........................................................................ 171
Tratoben®..................................................................... 362
Hialuvisc® HD ................................................................. 173
Zolaxat® ...................................................................... 384
Zytokil® ....................................................................... 388
Beplenovax®....................................................................... 28
Soluciones para Cardioplejia Infalet® ............................................................................. 184
Custodiol®...................................................................... 72
ANTICUERPO MONOCLONAL
Soluciones para Irrigación RECOMBINANTE
HUMANIZADO ANTI RECEPTOR EGF
Agua Esterilizada para Irrigación PiSA .......................... 6
Solución Glisuret® ...................................................... 341 Nimotuzumab®............................................................... 229
Alanina y Levoglutamina
Bilevite® .................................................................................... 31
Solución Inyectable
Alprazolam
Pisalpra® ................................................................................. 278
Tabletas
B
Amikacina, Sulfato de
A M K® ........................................................................................ 8 Bencilpenicilina Procaínica
Solución Inyectable con Bencilpenicilina Cristalina
Penisodina® .............................................................................. 265
Aminoácidos al 3% y Glicerina al 3% con Electrolitos Polvo para Suspensión Inyectable
Procalamine® ......................................................................... 292
Solución Inyectable Bencilpenicilina Sódica Cristalina
Pisacilina® ................................................................................ 266
Aminoácidos Cristalinos 6% y 10% para Neonatos Solución Inyectable
Trophamine® ........................................................................... 369
Solución Inyectable Bencilpenicilina, Benzatina
Pendiben LA® ........................................................................... 264
Aminoácidos Cristalinos Esenciales y no Esenciales al 8.5% Polvo para Suspensión Inyectable
con Electrolitos
Levamin® Normo con Electrolitos .......................................... 108 Bencilpenicilinas, Benzatina, Procaínica y Cristalina
Solución Inyectable Pendiben Compuesto® ............................................................ 263
Polvo para Suspensión Inyectable
Aminoácidos Cristalinos Esenciales y no Esenciales al 8.5%
Levamin® Normo ...................................................................... 206 Benzocaína - Ciprofloxacino - Hidrocortisona
Solución Inyectable Sodrimax® ................................................................................ 323
Solución Ótica
Aminoácidos Esenciales al 5.4%
Nephramine 5.4%® .................................................................. 226 Benzocaína - Hidrocortisona - Cloramfenicol
Solución Inyectable Soldrín® Ótico .......................................................................... 326
Solución Ótica
Aminoácidos Enriquecidos con
Aminoácidos de Cadena ramificada Bicarbonato de Sodio al 7.5%
Levamin® 80 CR ....................................................................... 205 Bicarnat® .................................................................................... 29
Solución Inyectable (8% - 42%) Solución Inyectable
índice
Bicarbonato de Sodio y Cloruro de Sodio
Bipodial® .................................................................................. 34 Clonazepam
Polvo Panazeclox® .............................................................................. 257
Solución Oral
Bleomicina, Sulfato de
Blomindex®............................................................................... 35 Clonazepam
Solución Inyectable Panazeclox® ............................................................................ 259
Tabletas
Bromazepam
Hatmmony® ........................................................................... 165 Cloramfenicol - Hidrocortisona - Benzocaína
Comprimidos Soldrín® Ótico ........................................................................ 326
Solución Ótica
Bupivacaína Clorhidrato de, al 0.5%, Simple y con Epinefrina;
0.5% Pesada y 0.75% Simple Clorfenamina Maleato de, Fenilefrina Clorhidrato de,
Buvacaína® 0.5% y 0.75% ........................................................ 45 Dextrometorfano Bromidrato de, Paracetamol
Buvacaína® 0.5% con Epinefrina Agrifen® ....................................................................................... 4
Buvacaína® al 0.5% Pesada Polvo
Solución Inyectable
Clorfenamina, Maleato de, Paracetamol,
Buprenorfina, Clorhidrato de Cafeína, Clorhidrato de Fenilefrina
Brospina® .................................................................................. 39 Agrifen® ....................................................................................... 3
Solución Inyectable Tabletas
Cefaclor Cefepima
Fluban® ..................................................................................... 121 Imation® .................................................................................... 176
Cápsulas Solución Inyectable
Claritromicina Ceftazidima
Pisatrom® .................................................................................. 282 Izadima® ................................................................................... 201
Tabletas Solución Inyectable
Cisplatino Diazepam
Noveldexis® ............................................................................ 240 Relazepam® .............................................................................. 305
Solución Inyectable Tabletas
Daunorubicina, Clorhidrato de E
Runabicon® ............................................................................ 315
Solución Inyectable Efedrina, Sulfato de
Tendrin® .................................................................................... 357
Deflazacort Solución Inyectable
Carzoflep® ................................................................................. 53
Tabletas Electrolitos Orales
Electrolit® .................................................................................... 90
Dexametasona Solución Oral
Decorex® ................................................................................... 76
Tabletas Electrolitos Orales
Electrolit® Pediátrico .................................................................. 91
Dexametasona, Fosfato Sódico de Solución Oral
Decorex® ................................................................................... 75
Solución Inyectable Etomidato
Endatal® ...................................................................................... 92
Dexametasona - Neomicina Solución Inyectable
Soldrín® Oftálmico ................................................................. 325
Solución Oftálmica Enflurano
Enfran® ........................................................................................ 95
Dexametasona y Tobramicina Líquido
Segucor® ................................................................................ 317
Suspensión Gotas Oftálmicas
índice
Epinefrina (Adrenalina) Flumazenil
Pinadrina® ................................................................................. 270 Antadona® ................................................................................... 20
Solución Inyectable Solución Inyectable
Glicerilo, Trinitrato de
Angiopohl® ............................................................................... 17
Solución Inyectable
Glicina al 1.5%
Solución Glisuret® ................................................................... 341
Solución para Irrigación Transuretral
F
Glimepirida
Fenilefrina, Clorhidrato de, Dextrometorfano Bromidrato de, Glupropan® ............................................................................... 147
Paracetamol, Maleato de Clorfenamina Tabletas
Agrifen® T..................................................................................... 4
Polvo Glucosa al 10%
Solución DX-10% ...................................................................... 344
Fenilefrina, Clorhidrato de, Maleato de Clorfenamina, Solución Inyectable
Paracetamol, Cafeína
Agrifen® ....................................................................................... 3 Glucosa al 5%
Tabletas Solución DX-5% ........................................................................ 344
Solución Inyectable
Fenitoína Sódica
Fenaten® ................................................................................... 109 Glucosa al 50%
Solución Inyectable Solución DX-50 ......................................................................... 345
Fentanilo, Citrato de Solución Inyectable
Fenodid® ................................................................................... 115
Solución Inyectable Glucosa 5% y Cloruro de Potasio
Solución DX-KEL® ................................................................... 332
Filgrastim Solución Inyectable
Dextrifyl® ................................................................................... 78
Solución Inyectable Glutamina + Lactobacilus Reuteri
Glutapak® R ...............................................................................152
Finasterida Polvo
Caosol®.................................................................................. 48
Tabletas Glutamina
Fluconazol Glutapak® 10 ............................................................................ 150
Flucoxan® ..................................................................... 122 y 124 Polvo
Cápsulas y Sol. Inyectable
Digoxina
Fluorouracilo Gonet® ...................................................................................... 152
Carebin® ................................................................................... 51 Solución Inyectable
Solución Inyectable
Fluoxetina, Clorhidrato de
Pisaurit® .................................................................................. 284
Cápsulas
índice
Irinotecan, Clorhidrato de
H
Irinkan® ..................................................................................... 195
Solución Inyectable
Haloperidol ................................................................................. 366
Trenpe®
Isoflurano
Solución Inyectable
Sofloran®................................................................................... 324
Heparina Sódica Líquido
Inhepar® .................................................................................... 186
Solución Inyectable
Hialuronato de Sodio al 1%
Hialuvisc® ................................................................................. 171
Solución Viscoelástica Intraocular
K
Hialuronato de Sodio al 1.6%
Hialuvisc® HD .......................................................................... 173 Ketamina, Clorhidrato de
Solución Viscoelástica Intraocular Anesket® ..................................................................................... 16
Hialuronato de Sodio al 1% Solución Inyectable
Healon® .................................................................................... 166
Solución Viscoelástica Intraocular Ketorolaco-Trometamina
Onemer® ................................................................................... 240
Hialuronato de Sodio al 1.4% Solución Inyectable
Healon® GV .............................................................................. 168
Solución Viscoelástica Intraocular Ketorolaco-Trometamina
Onemer® ................................................................................... 251
Hialuronato de Sodio al 2.3% Tabletas
Healon® 5 ................................................................................. 167
Solución Viscoelástica Intraocular Ketorolaco-Trometamina
Onemer® SL ............................................................................. 248
Hidrocortisona Tabletas Sublinguales
Drosodin® ................................................................................... 85
Solución Inyectable L
Hidrocortisona - Benzocaína - Ciprofloxacino
Sodrimax® ................................................................................ 323 Lactobacilus Reuteri + Glutamina
Solución Ótica Glutapak® R .............................................................................. 152
Polvo
Hidrocortisona - Cloramfenicol - Benzocaína
Soldrín® Ótico .......................................................................... 326 Lamotrigina
Solución Ótica Fenebra® ................................................................................... 112
Hidromorfona, Clorhidrato de Tabletas
Liberaxim® ................................................................................ 210
Tabletas Latanoprost
Lesspio® ................................................................................... 204
Hierro Dextrán, Complejo de Solución Oftálmica
Ferroin® .................................................................................... 116
Solución Inyectable L-cisteína, Clorhidrato Monohidratado de
Fixcanat® .................................................................................. 119
I Solución Inyectable
Ifosfamida Levofloxacino
Fosfidex® .................................................................................. 133 Fluoning® ................................................................................. 125
Polvo Liofilizado para Solución Inyectable Solución Inyectable
Insulina Humana Isófana ADN Recombinante + Insulina Lidocaína 2%, Clorhidrato de, con Epinefrina
Humana Cristalina ADN Recombinante Pisacaína® 2% con Epinefrina ................................................. 271
Insulex® 70/30 ......................................................................... 194 Solución Inyectable
Suspensión Inyectable
Lidocaína 10%, Clorhidrato de
Pisacaína® Solución en atomizador ....................................... 271
Insulina Humana Isófana ADN Recombinante Solución en atomizador
Insulex® R ................................................................................. 194
Solución Inyectable Losartán
Takilpam® ................................................................................. 355
índice
Comprimidos Recubiertos
Loratadina .................................................................................. 374 Midazolam
Urtisin® Relacum® .................................................................................. 299
Jarabe Solución Inyectable
Loratadina Mitomicina
Urtisin® ..................................................................................... 373 Mixandex® ................................................................................ 220
Tabletas Solución Inyectable
M Mitoxantrona, Clorhidrato de
Formyxan® ................................................................................ 131
Magnesio, Cloruro de Solución Inyectable
Maneru® .................................................................................... 218
Solución Inyectable Mofetilo, Micofenolato de
Celprot® ...................................................................................... 56
Magnesio, Hidróxido de Tabletas
Agrulax® ........................................................................................ 5
Polvo Morfina, Sulfato de
Graten® Solución Inyectable 1 mg/ml ................................... 155
Magnesio, Sulfato de, Heptahidratado Graten® Solución Oral ............................................................. 163
Magnefusin® ............................................................................. 217 Graten® HP Solución Inyectable 25 mg/ml ........................... 157
Solución Inyectable Graten LC Tabletas de Liberación Prolongada ..........................159
Graten LI Tabletas de Liberación Inmediata ............................. 161
Manganeso, Sulfato de
Mn-Fusin® ................................................................................ 222 N
Solución Inyectable
Nalbufina, Clorhidrato de
Bufigen® .................................................................................... 44
Magnesio, Valproato de
Solución Inyectable
Edorame® .................................................................................... 87
Tabletas Nalmefene, Clorhidrato de
Norcarex® ................................................................................ 235
Manitol al 20% Solución Inyectable
Osmorol 20® ............................................................................ 252 Neomicina, Sulfato de
Solución Inyectable Neomixen® ............................................................................. 225
Tabletas
Meropenem
Pisapem® .................................................................................. 279 Neomicina - Dexametasona
Solución Inyectable Soldrín® Oftálmico ................................................................... 325
Solución Oftálmica
Mesna Nimesulida
Novacarel® ................................................................................ 239 Nimepis® .................................................................................. 227
Solución Inyectable Tabletas y Suspensión Oral
Oxitocina 5 U.I./ml S
Oxitopisa® ................................................................................. 256
Solución Inyectable Selenio
Selefusin® ................................................................................. 319
Oxaliplatino Solución Inyectable
Zolaxat® .................................................................................... 384
Solución Inyectable Sertralina, Clorhidrato de
Equivac® ................................................................................... 103
P Cápsulas
Paclitaxel Sevoflurano
Ofoxel® ...................................................................................... 243 Floves® ..................................................................................... 120
Solución Inyectable Líquido
R
Ranitidina, Clorhidrato de
Ranulin® .................................................................................... 294
Solución Inyectable
Risperidona
Reskizof® .................................................................................. 306
Tabletas
índice
Suplemento Nutricional Oral/Enteral Vinorelbina
para pacientes con Diabetes Setroxin®.................................................................................... 320
Enterex® Diabetic ....................................................................... 96 Solución Inyectable
Suspensión Oral
Vitamina A, Palmitato de + Ergocalciferol
Suplemento Nutricional Oral/Enteral Pisavit AD-15® ......................................................................... 285
para Pacientes con Enfermedad Hepática Solución Oral
Enterex® Hepatic ........................................................................ 98
Polvo
Z
Suplemento Nutricional Oral/Enteral
para Pacientes Inmunocomprometidos Zinc Heptahidratado, Sulfato de
Inmunex® ................................................................................. 188 ZN-Fusin® ................................................................................ 383
Polvo para Suspensión Oral Solución Inyectable
Suxametonio, Cloruro de
Uxicolin® ................................................................................... 375
Solución Inyectable
T
Tacrolimus
Framebin®.................................................................................. 138
Cápsulas
Tramadol
Nobligan® ................................................................................. 231
Cápsulas
Tramadol
Nobligan® ................................................................................. 232
Solución Gotas
Tropisetrón ...................................................................................... 1
Abatoarin®
capsulas
Tiopental Sódico
Sodipental® .............................................................................. 321
Solución Inyectable
Tobramicina y Dexametasona
Segucor® .................................................................................. 317
Suspensión Gotas Oftálmicas
V
Vasopresina
Arterina® ..................................................................................... 22
Solución Inyectable
Vecuronio, Bromuro
Nodescrón® .............................................................................. 234
Solución Inyectable
Vincristina, Sulfato de
Crivosin® .................................................................................... 68
Solución Inyectable
CONTRAINDICACIONES:
Abatoarin® Hipersensibilidad al tropisetrón, otros antagonistas del receptor
TROPISETRÓN 5-HT3 o alguno de los componentes de la fórmula. Tropisetrón
Cápsulas 5 mg no debe ser administrado en mujeres embarazadas.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se recomienda tener cuidado en pacientes con sensibilidad
a otros antagonistas 5HT ya que se ha reportado una reacción
cruzada entre estos, así como en pacientes con enfermedad
cardiovascular, insuficiencia hepática o renal. La administración
conjunta de inductores enzimáticos (fenitoina o barbitúricos)
FÓRMULA: Cada cápsula contiene: requerirán ajustes de dosis de Tropisetrón.
Clorhidrato de tropisetrón equivalente a 5 mg
de tropisetrón RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
Excipiente c b p 1 cápsula LACTANCIA:
No ha sido estudiado el uso de Tropisetrón en el embarazo
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: humano por lo que debe ser evitado. Se desconoce la excreción
Tropisetrón es un antagonista de los receptores de serotonina a través de leche materna por lo que durante el uso de este
indicado en la prevención de la náusea y el vómito inducidos por medicamento no se deberá lactar.
quimioterapia y/o radioterapia y en el tratamiento y prevención de
la náusea y vómito postoperatorios. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El efecto secundario más frecuentemente reportado a la dosis
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: de 2 mg fue cefalea, mientras que a la dosis de 5 mg también
La duración del efecto antiemético de Tropisetrón persiste hasta se observaron constipación y en menor frecuencia mareo, fatiga
por 24 horas después de la toma oral o aplicación intravenosa en y trastornos gastrointestinales como dolor abdominal y diarrea.
la mayoría de los pacientes. Sin embargo también se ha reportado Se han reportados eventos de hipotensión durante el tratamiento
una duración efectiva de acción de sólo 8 horas después de la con Tropisetrón por vía intravenosa, así como eventos de
inyección intravenosa. El tiempo medio a la concentración hipertensión cuando se utilizan dosis altas del medicamento.
máxima es de 3 horas para la vía oral. Los niveles séricos varían No se han reportado anormalidades hematológicas. Existe una
de acuerdo a cada paciente, oscilando entre 22 µg/L y 30 µg/L elevación de enzimas hepáticas generalmente transitoria y de
tras su ingesta. El área bajo la curva (AUC por su siglas en inglés) grado menor durante el tratamiento con antagonistas 5HT. Los
fue de 32.9 ng/nr/mL después de 5 mg por vía oral y de 20.7 síntomas neurológicos secundarios que se han reportado han
ng/hr/mL después de una dosis de 2 mg por vía intravenosa sido en su mayoría relacionados a cefalea, la cual se presenta
en voluntarios saludables. El AUC se manifestó 50% superior hasta en el 35% de los casos y generalmente es leve y no
después de dosis orales comparadas con las intravenosas. requiere de manejo. La sintomatología extra-piramidal clásica
Tiene una biodisponibilidad del 60% al 100%. Después de una vista en el tratamiento con metoclopramida no ha sido reportada.
dosis oral de Tropisetrón es rápidamente absorbido y con picos Otros eventos adversos reportados y rara vez encontrados
máximos séricos a las tres horas. Tropisetrón es metabolizado incluyen: colapso, síncope o paro cardiovascular, reacción de
en el hígado por el sistema de citocromos P-450. Poblaciones hipersensibilidad en el tratamiento del síndrome carcinoide y
de metabolizadores rápidos y lentos han sido identificadas, con erupción cutánea.
una relación de frecuencia de 12 a 1, respectivamente. La droga
es metabolizada por la enzima hepática CYP2D6 por la cual INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
es hidroxilada y conjugada con glucurónidos y sulfatos. Los La administración conjunta de inductores enzimáticos (fenitoina
metabolitos son inactivos. El aclaramiento de Tropisetrón es por o barbitúricos) requerirán ajustes de dosis de Tropisetrón. No se
vía renal (10%), por heces (15%) y del 15 a 30 % es excretado han reportado interacciones importantes con otros fármacos.
sin cambios. La vida media de eliminación para las dosis
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
orales e intravenosas es de 8.6 y 7.3 horas, respectivamente en
LABORATORIO:
metabolizadores rápidos. En los metabolizadores lentos la vida
No se han reportado a la fecha.
media de eliminación es de 30 y 42 horas después de dosis
intravenosas y orales. Tropisetrón es un antagonista selectivo del PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
receptor 3-serotonina (5-HT3). Después de la administración CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
de fármacos citostáticos o radioterapia al abdomen o corporal LA FERTILIDAD:
total, la serotonina es liberada de las células enterocromafines No se han reportado efectos carcinogénicos en humanos, aunque
del tracto gastrointestinal. Estas células están en proximidad con en estudios en ratas se han visto el desarrollo de adenomas
neuronas vagales que contienen receptores 5-HT(3) que fijan la hepáticos a dosis elevadas de Tropisetrón. Su uso en embarazo
serotonina. Las neuronas vagales son estimuladas al transmitir no ha sido estudiado por lo que se considera no apto durante
señales al centro de vómito en el cerebro, resultando en náusea la gestación. A la fecha no se han reportado malformaciones o
y vómito. Tropisetrón fija los receptores 5-HT(3) localizados en efectos teratogénicos en mujeres expuestas incidentalmente al
las neuronas vagales en el tracto gastrointestinal bloqueando la medicamento durante el embarazo.
señal al centro del vómito cerebral, previniendo de esta manera
la náusea y el vómito. A dosis terapéuticas Tropisetrón no tiene DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
afinidad por los receptores de dopamina, histamina, sustancia P • ADULTOS (quimioterapia alta o moderadamente emetógena):
5HT es el tratamiento con mejor desempeño costo-efectividad a. Se recomienda una dosis de 5 mg intravenoso quince minutos
en el manejo de la náusea y vómito inducidos por quimioterapía. antes del régimen quimioterápico a utilizar seguidos de dosis
Tropisetrón ha demostrado un adecuado control de la emesis orales de 5 mg cada 6 a 24 hrs. en los días subsiguientes hasta
inducida por quimioterapia, inclusive con el uso de quimioterapia por 7 días. b. Existen diversos esquemas reportados. En la mayoría
altamente emetogénica como la basada en platino y altas dosis se recomienda el inicio con dosis única intravenosa y seguida de
de agentes alquilantes. Una ventaja potencial de Tropisetrón mantenimiento por vía oral, aunque también dosis intravenosas
sobre otros antagonistas 5HT es una duración de su acción más de mantenimiento pueden ser utilizadas. Las recomendaciones
larga, lo que ha permitido su uso una sola vez al día en algunos de la Sociedad Americana de Oncología Clínica sugieren su uso
estudios. La eficacia de Tropisetrón se ve aumentada cuando se en el día 1 de quimioterapia en conjunción con Dexametasona y
combina con dexametasona. Tropisetrón también ha presentado antagonista de neurocinina (Aprepitant) a dosis de 5 mg.
resultados favorables en la prevención de la náusea y vómito en c. La combinación con dexametasona o aprepitant mejora el
mujeres post-operadas de cirugías abdominales o pélvicas. control de la náusea y el vómito inducido por quimioterapia.
1
• ADULTOS (Profilaxis de náusea y vómito postoperatorios): concentraciones mayores. Orina: También a concentraciones
a. Se recomienda una dosis de 2 a 5 mg intravenoso en el evento elevadas. Placenta: Alcanza una concentración en el feto entre
quirúrgico como dosis única o con seguimiento oral en los casos el 30 y el 80% de las de la madre. Ojos: Logra alcanzar niveles
refractarios. • NIÑOS (quimioterapia alta o moderadamente terapéuticos en humor vítreo y humor acuoso. LCR: Cuando las
emetógena): a. La dosis recomendada en este grupo etario es meninges no están inflamadas se alcanza un 21 a 50% de la
de 0.2 mg/Kg para el control de la náusea y vómito inducido concentración sérica y en estado de inflamación aumenta a un
por quimioterapia, con dosis de mantenimiento oral en los días 45 a 89% con respecto al nivel sérico. Otros Líquidos: Líquido
subsiguientes. b. La dosis no debe ser mayor a 5 mg. pleural, ascítico, sinovial y saliva. El volumen de distribución
es de 0.92 litros/kg. Su unión a proteínas es moderada. Se
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O metaboliza a nivel de hígado, plasma, pulmones y riñones. El feto
INGESTA ACCIDENTAL: y el neonato no pueden conjugar el cloramfenicol y se acumulan
El manejo de la sobredosis es sintomático. Se han reportado concentraciones tóxicas del fármaco activo, produciendo el
alucinaciones visuales e hipertensión. El manejo dependerá del “síndrome gris”. En adultos la vida media es la siguiente:
tipo de reacción. * Función renal y hepática normal: De 1.5 a 3.5 horas.
* Alteración renal: De 3 a 4 horas.
PRESENTACIONES: * Alteración hepática severa: Prolongada.
Caja con 1, 5 ó 10 cápsulas de 5 mg. En lactantes la vida media es la siguiente:
* Lactantes de 1 a 2 días de edad: 24 horas o más.
ALMACENAMIENTO: * Niños de 10 a 16 días de edad: 10 horas.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar La eliminación se realiza por filtración glomerular en el riñón en
seco. un 5 a 10% sin alteración: El resto se excreta en forma hidrolizada.
PRECAUCIONES GENERALES:
La administración de agua inyectable directamente por vía Reg. 75592 SSA
intravenosa puede producir hemolísis. IPP-A: JEAR-06330022080143/RM 2006
CONTRAINDICACIONES: ALMACENAMIENTO:
Amoxiclav® BID se contraindica en personas con antecedentes de Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más
hipersensibilidad a las penicilinas o al clavulanato. Los pacientes de 30ºC, en lugar seco.
alérgicos a las cefalosporinas también pueden serlo a las penicilinas.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
PRECAUCIONES GENERALES: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica.
La dosis de Amoxiclav® BID debe individualizarse tomando No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo impreso. ®
en cuenta la respuesta de cada paciente y la severidad de la Marca Registrada
infección. Antes de instaurar el tratamiento con Amoxiclav BID® Hecho en México por:
se recomienda realizar cultivos con antibiograma para identificar Antibióticos de México, S.A. de C.V.
el agente causal y la sensibilidad al medicamento. Se recomienda Las Flores No. 56, Col. La Candelaria
continuar el tratamiento con antibióticos hasta 3 días después de la Coyoacán, C.P.04380, México, D.F.
desaparición de la fiebre. Para:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
Calle 6 No. 2924, Zona Industrial
LACTANCIA:
44940 Guadalajara, Jal., México.
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas; las penicilinas y el clavulanato cruzan la barrera
Reg. No. 525M97 SSA IV
14 placentaria. Sin embargo, estudios realizados en ratas a los que
IPP-A: DEAR-06330022090167/RM 2007
hidrolice la penicilina. Tanto la amoxicilina como el clavulanato
Amoxiclav® BID se absorben adecuadamente después de su administración oral
Amoxicilina/Acido Clavulánico y son estables ante la presencia de ácido gástrico. La presencia
Suspensión de alimentos no afecta su absorción. La biodisponibilidad oral de
la amoxicilina/clavulanato es aproximadamente del 90% al 75%
respectivamente. Ambos agentes se distribuyen ampliamente
en líquidos y tejidos corporales incluyendo líquido pleural,
peritoneal, orina, líquido del oído medio, mucosa intestinal,
hueso, vesícula biliar, pulmón, aparato reproductor femenino.
Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por la leche materna
y su penetración es baja en las secreciones bronquiales
FÓRMULA: Hecha la mezcla, cada 100 ml contienen: purulentas, de igual forma, en el líquido cefalo-raquídeo cuando
Amoxicilina trihidratada equivalente a: 4.00 g 8.00 g las meninges no se encuentran inflamadas. La unión a proteínas
de amoxicilina. plasmáticas de la amoxicilina/clavulanato es baja, del 17 al
Clavulanato de potasio equivalente a: 0.571 g 1.14 g 20% y del 22 al 30% respectivamente. Cuando la función renal
de ácido clavulánico. es normal, la vida media de la amoxicilina es de 1.3 horas y
Vehículo cbp 100 ml 100 ml la del clavulanato de 1 hora aproximadamente, extendiéndose
Cada 5 ml equivalen a 200 mg de Amoxicilina y 28.57 mg de hasta en 12 horas y 3 horas respectivamente cuando la función
Acido Clavulánico. Contiene 4.8% de azúcar. renal está alterada, las concentraciones plasmáticas máximas
Cada 5 ml equivalen a 400 mg de Amoxicilina y 57.1 mg de de la combinación de amoxicilina/clavulanato se alcanzan en 1
Acido Clavulánico. Contiene 9.6% de azúcar. a 2 horas aproximadamente con concentraciones de 4.4 a 4.7
mcg por ml de amoxicilina y 2.3 a 2.5 mcg/ml de clavulanato
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: después de una dosis oral de 250/125 mg respectivamente. La
“Antibiótico de amplio espectro”. eliminación es principalmente por vía renal a través de filtración
Amoxiclav® BID esta compuesta por una asociación sinérgica glomerular y secreción tubular. Del 50 al 78% de amoxicilina
de amoxicilina trihidratada y clavulanato de potasio con acción y del 25 al 40% de una dosis de clavulanato se excretan sin
antimicrobiana de amplio espectro y está indicado para el cambios en la orina dentro de las primeras 6 horas después de
tratamiento de infecciones agudas y crónicas causadas por su administración. El probenecid prolonga el tiempo de excreción
microorganismos Grampositivos como Gramnegativos, aerobios de la amoxicilina. La hemodiálisis es útil para remover a la
y anaerobios, productores y no productores de betalactamasas amoxicilina/clavulanato de la circulación sanguínea.
y en algunos resistentes a penicilina, ampicilina y amoxicilina
sola, en infecciones de las vías respiratorias superiores e CONTRAINDICACIONES:
inferiores, en meningitis, en infecciones genitourinarias, de piel Amoxiclav® BID se contraindica en personas con antecedentes
y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en general para de hipersensibilidad a las penicilinas o al clavulanato. Los
el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles. pacientes alérgicos a las cefalosporinas también pueden serlo
Gramnegativos: a las penicilinas.
Aerobios: H. influenzae, H. ducreyi, E. coli, P. miribalis, B.
PRECAUCIONES GENERALES:
pertussis, N. meningitidis, N. gonorrhoae,
La dosis de Amoxiclav® BID debe individualizarse tomando
G. vaginalis, M. catarrhalis, K. pneumoniae.
en cuenta la respuesta de cada paciente y la severidad de la
Anaerobios: Bacteroides spp, Bacteroides frágilis, Bacteroides
infección. Antes de instaurar el tratamiento con Amoxiclav®
vulgatus, Bacteroides melaninogenicus.
BID se recomienda realizar cultivos con antibiograma para
Grampositivos:
identificar el agente causal y la sensibilidad al medicamento. Se
Aerobios: Staphylococcus aureus no meticilino resistente,
recomienda continuar el tratamiento con antibióticos hasta 3 días
Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pyogenes,
después de la desaparición de la fiebre.
Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus faecalis,
Staphylococcus viridans, L. Monocytogenes. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
Anaerobios: Clostridium spp, Gaffkya spp (antes Peptococcus LACTANCIA:
spp, Peptoestreptococcus spp). No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas; las penicilinas y el clavulanato cruzan la barrera
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: placentaria. Sin embargo, estudios realizados en ratas a los
La amoxicilina es un antibiótico de amplio espectro que que se les administraron dosis de hasta 10 veces la dosis
desarrolla un efecto bactericida debido a que interfiere con usual en humanos, no han demostrado que la amoxicilina/
la síntesis de la pared bacteriana motivando una estructura clavulanato cause efectos adversos sobre el feto. Las penicilinas
defectuosa que finalmente se rompe para causar la muerte de se distribuyen en la leche materna en bajas concentraciones; se
la bacteria. El clavulanato es un inhibidor de las betalactamasas desconoce si el clavulanato también lo hace. Sin embargo, el
que se obtiene del Streptomyces clavuligerus en forma natural. uso de penicilinas durante la lactancia puede hacerse tomando
Al añadir el clavulanato a la amoxicilina se amplía su espectro en cuenta la posibilidad de que ocurra sensibilidad, diarrea,
antibacteriano incrementando su actividad contra especies candidiasis y erupción cutánea en el recién nacido.
de Shigella y Salmonella, Proteus mirabilis, Streptococcus
faecalis, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. viridans, REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Peptococcus ssp y Peptostreptococcus ssp, Helicobacter pylori Se puede presentar reacciones alérgicas caracterizadas por
y Estreptococos del grupo A y B. Además, esta combinación es erupción cutánea; artralgias, fiebre, prurito y hasta choque
activa contra cepas productoras de betalactamasa de bacterias anafiláctico. En raras ocasiones se ha reportado colitis
tales como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella pseudomembranosa por Clostridium difficile la cual puede
catarrhallis. Algunas klebsiellas ssp, la mayoría de Bacteroides aparecer hasta varias semanas después de la interrupción del
Ssp, Staphylococcus aureus y epidermidis excepto las cepas medicamento.
meticilina-resistente. El clavulanato actúa uniéndose de forma
irreversible a la enzima beta-lactamasa previniendo la hidrólisis INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
del anillo betalactámico de la penicilina. El clavulanato primero Al igual que otros antibióticos, la amoxicilina puede interferir con
forma un complejo no covalente, el cual es completamente los anticonceptivos hormonales en la circulación enterohepática
reversible con un agente betalactámico, posteriormente reconoce de los estrógenos, lo cual provoca una alta penetración a vías
el residuo de serina en el sitio activo de la enzima betalactamasa. biliares de éstos. La cimetidina puede aumentar la absorción
La estructura del inhibidor se abre y forma un complejo covalente de la amoxicilina. El probenecid aumenta la concentración
acil-enzima con el residuo de serina. Esto impide la liberación plasmática de la amoxicilina.
de la enzima betalactamasa y que la enzima betalactamasa ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE 15
LABORATORIO: FÓRMULA: Cada frasco ámpula contiene:
Durante el uso de amoxicilina pueden presentarse falsos Clorhidrato de ketamina equivalente a 500 mg
positivos en las determinaciones de glucosa en orina al utilizar de ketamina.
sulfato de cobre como reactivo. Vehículo c.b.p. 10 ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE La ketamina está indicada para producir anestesia general por
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE vía intravenosa o intramuscular en procedimientos quirúrgicos
LA FERTILIDAD: breves que no requieren relajación del músculo esquelético y
Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron en algunas maniobras diagnósticas. También está indicada para
dosis hasta 10 veces de la dosis a humanos no han demostrado inducir anestesia previa a la administración de otros anestésicos
que la amoxicilina/clavulanato tenga efectos de carcinogénesis, generales o para potencializar anestésicos como el óxido nitroso.
mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones sobre la fertilidad.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La ketamina ha demostrado bloquear los impulsos aferentes
La administración de Amoxiclav ® BID es por vía oral. asociados con el componente afectivo-emocional de la
Dosis recomendada: percepción del dolor dentro de la formación reticular medular
Niños: De 25 a 45 mg/kg/día tomando como componente la media para suprimir la actividad de la médula espinal y para
amoxicilina, dividida en dos tomas por vía oral por 7 a 10 días. La interactuar con varios transmisores sistémicos del sistema
presentación de 200 mg es para niños menores de 12 kg y la de nervioso central. Una vez administrada la ketamina tiene
400 para mayores de 12 kg. una distribución rápida a los tejidos altamente perfundidos,
El tratamiento deberá continuar por lo menos hasta después incluyendo el cerebro, logrando concentraciones altas en
de 72 horas de la desaparición de los síntomas. Tomarse de hígado, pulmones y tejido adiposo. Los niveles más bajos se
preferencia conjuntamente con los alimentos. alcanzan en corazón y músculo esquelético. Se metaboliza a
nivel hepático mediante desalquilación, hidroxilación del anillo
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O ciclohexano, conjugación con ácido glucurónico y luego pasa a
INGESTA ACCIDENTAL: una deshidratación de los metabolitos hidroxilados. Sin embargo,
La amoxicilina aunque resulta bien tolerada y no presenta efectos es probable que la terminación de los efectos anestésicos
tóxicos, en los casos de sobredosis puede presentarse diarrea, puedan ser causados por redistribución de la ketamina del
la cual generalmente desaparece al retirar la administración. cerebro hacia otros tejidos. La vida media de distribución es de
En caso de ingesta accidental por personas alérgicas a éste aproximadamente 7 a 11 minutos y la vida media de eliminación
medicamento, el tratamiento incluye la administración de es de aproximadamente 2 a 3 horas. El tiempo de inducción de
antihistamínicos, corticoesteroides y terapia de apoyo. anestesia con una dosis intravenosa de 1 a 2 mg/kg de peso es:
a) para producir sensación de disociación: 15 segundos, b) para
PRESENTACIONES: producir anestesia; 30 segundos. Con una dosis intramuscular de
Caja con 1 frasco con polvo para 50 ml y jeringa dosificadora. 5 a 10 mg/kg de peso produce anestesia 3 a 4 minutos después
Caja con 1 frasco con polvo para 70 ml y jeringa dosificadora. de su administración. La duración de la anestesia con una dosis
de 2 mg/kg i.v. es de 5 a 10 minutos; con una dosis de 10 mg/
ALMACENAMIENTO: kg i.m. es de 12 a 25 minutos. El tiempo de recuperación es
Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no rápido. La excreción se lleva a cabo a través de vía renal en
más de 30ºC, en lugar seco. aproximadamente 90%; de los cuales cerca de un 4% se realiza
sin cambios. A través de las heces fecales se elimina cerca de
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: un 5%.
Literatura exclusiva para médicos. Hecha la mezcla el producto
se conserva durante 7 días en refrigeración entre 2º- 8ºC. No se CONTRAINDICACIONES:
congele. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance La ketamina está contraindicada en pacientes con
de los niños. Agítese antes de usar. Léase instructivo impreso. hipersensibilidad a este medicamento, en pacientes con
® Marca Registrada. enfermedad cardiovascular severa como: insuficiencia cardíaca,
infarto al miocardio reciente, hipertensión arterial severa y
Hecho en México por: coartación de la aorta. También está contraindicada en pacientes
Antibióticos de México S.A. de C.V. con glaucoma, cirugía intraocular, trauma cerebral, masa o
Las Flores No. 56, Col. La Candelaria hemorragia intracraneal y trastornos neuropsiquiátricos.
Coyoacán, C.P. 04380, México, D.F.
PRECAUCIONES GENERALES:
Para:
La administración demasiado rápida de ketamina puede
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
incrementar el riesgo de depresión respiratoria e hipertensión
Calle 6 No. 2924, Zona Industrial
arterial.
44940 Guadalajara, Jal., México.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
Reg. No. 526M97 SSA IV
LACTANCIA:
IPP-A: EEAR-06330022090168/RM 2007
No se han realizado estudios controlados en embarazadas. Sin
embargo, la ketamina es usada en dosis bajas para proporcionar
anestesia obstétrica sin apreciar efectos adversos. No se han
Anesket® documentado efectos adversos por ketamina durante la lactancia
KETAMINA materna.
Solución inyectable REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones colaterales más frecuentes, son aumento
de la presión arterial, taquicardia, movimientos musculares
tónico-clónicos y focalización. De incidencia menos frecuente
puede aparecer bradicardia, hipotensión, vómito y depresión
respiratoria. De incidencia rara pueden ocurrir arritmia cardíaca
y espasmo laríngeo. En el grupo de edad entre 15 y 45 años
de edad aparecen con mayor frecuencia alucinaciones visuales
que generalmente desaparecen al despertar el paciente. Otras
reacciones secundarias que se han llegado a reportar son
16 diplopía, pérdida del apetito, náuseas, nistagmus, dolor en el
sitio de inyección y erupción o enrojecimiento de la piel.
Angiopohl®
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: TRINITRATO DE GLICERILO
Solución inyectable
Los anestésicos halogenados por inhalación, tales como el
enflurano, halotano, isoflurano y metoxiflurano pueden prolongar
la vida media de eliminación de la ketamina. Los medicamentos
depresores del SNC pueden aumentar el efecto de la ketamina.
Las hormonas tiroideas pueden incrementar el riesgo de
hipertensión y taquicardia en el paciente que recibe ketamina.
La ketamina es físicamente incompatible con el diacepam y con
los barbitúricos, por lo que deberán utilizarse equipos distintos
FÓRMULA: Cada ml contiene:
para su aplicación.
Trinitrato de glicérilo 1 mg
Vehículo cbp 1 ml
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE LAS PRUEBAS DE
Contiene 5 % de Glucosa.
LABORATORIO:
No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
con el uso de ketamina. • Angina de pecho grave: inestable y vasospástica (preinfarto o
infarto en evolución).
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE • Infarto agudo del miocardio (IAM).
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE • Edema pulmonar agudo asociado a Infarto Agudo del Miocardio (IAM).
LA FERTILIDAD: • Insuficiencia ventricular izquierda aguda.
No se han realizado estudios de carcinogénesis, mutagénesis, • Insuficiencia cardiaca congestiva asociada a IAM.
ni teratogénesis con ketamina. Sin embargo, se consideran • Hipotensión arterial controlada.
poco probables estos efectos debido a la breve exposición al • Crisis hipertensiva con descompensación cardiaca.
medicamento que tiene el paciente. Los estudios efectuados en • Espasmos coronarios inducidos por catéter.
animales no han mostrado alteraciones de la fertilidad. • Para aumentar la tolerancia a la isquemia durante una angioplastia
percútanea transluminal coronaria.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: • Control de hipertensión durante cirugía cardiaca.
La dosis de ketamina deberá valorarse individualmente para • Miorrelajante uterino (para la extracción manual de la placenta
cada paciente de acuerdo a su edad, vía de administración retenida).
seleccionada y si se usa o no un agente anestésico adicional.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Anestesia general. Inducción: a) Vía intravenosa: 1 a 2 mg por
Mecanismo de acción. Este nitrato orgánico produce un efecto
kg de peso, administrados en forma directa o por infusión a una
directamente relajante sobre el músculo liso vascular lo que le
velocidad de 500 mcg (0.5 mg) por kg de peso por minuto.
confiere la propiedad de un vasodilatador, principalmente en los
b)Vía intramuscular: 5 a 10 mg por kg de peso.
vasos de capacitancia venosos. Los nitratos y nitritos orgánicos y
Mantenimiento: Por vía intravenosa, 10 a 50 mcg (0.01 a 0.05
varios otros compuestos que tienen capacidad de desnitración para
mg) por kg de peso en infusión continua a razón de 1 a 2 mg por
liberar óxido nítrico (NO) han sido denominados conjuntamente
minuto. La dosis deberá ajustarse de acuerdo a las necesidades
nitrovasodilatadores. El óxido nítrico activa a la guanilil ciclasa, lo
anestésicas del paciente. Los movimientos tónico-clónicos
que incrementa las concentraciones intracelulares de guanosín
que aparecen durante la anestesia no son indicativos de que se
3’,5’-monofosfato cíclico (cGMP) (mediador de la relajación)
requiera más ketamina. Sedación y analgesia.
y así produce vasodilatación. Los efectos farmacológicos y
Intravenosa: 0.2 a 0.75 mg/kg de peso administrados en 2 a 3
bioquímicos de los nitratos orgánicos parecen ser idénticos a
minutos en forma inicial continuados por 0.005 a 0.02 mg/kg de
los de un factor relajante derivado del endotelio vascular, que
peso por minuto, en infusión intravenosa continua.
se ha demostrado es el óxido nítrico. La nitroglicerina produce
Intramuscular: 2 a 4 mg/kg de peso en forma inicial continuados
estancamiento periférico de sangre, disminuyendo así el
por 0.005 a 0.02 mg/kg de peso por minuto en infusión
retorno venoso, reduciendo la precarga ventricular izquierda y la
intravenosa continua.
presión diastólica final. La disminución del diámetro ventricular
izquierdo disminuye la tensión de la pared de acuerdo a la ley
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
de Laplace, disminuyendo también el trabajo cardiaco. A dosis
INGESTA ACCIDENTAL:
más altas, la relajación de las arteriolas reduce la presión
La sobredosis de ketamina puede ocasionar depresión
arterial sistémica por disminución de las resistencias vasculares
respiratoria, apnea e hipertensión arterial. El tratamiento consiste
arteriales, disminuyendo la postcarga. Todos estos factores
en utilizar terapia de apoyo con ventilación asistida hasta que el
producen dilatación de las estenosis coronarias y una reducción
efecto anestésico desaparezca.
de la resistencia coronaria, consiguiendo así una mejoría de
la perfusión coronaria con un mejoramiento en la oxigenación
PRESENTACIÓN:
cardiaca. Este fármaco también produce redistribución sanguínea
Caja con frasco ámpula con 10 ml conteniendo 500 mg (50 mg/
a áreas isquémicas del subendocardio en la angina pectoris,
ml) de ketamina.
disminuyendo de esta forma el área dañada (isquémica) en el
infarto del miocardio. Se atribuye el alivio (inducido por nitrato)
ALMACENAMIENTO:
de tipo anginoso a un decremento del trabajo cardiaco, a
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
consecuencia de la disminución de la presión arterial sistémica.
Protéjase de la luz.
Los nitratos dilatan las coronarias epicárdicas, incluso en áreas
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
de estenosis aterosclerótica, pero la mayor parte de pruebas
Producto perteneciente al grupo II
sigue favoreciendo una reducción del trabajo miocárdico y, así,
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los
de la demanda miocárdica de oxígeno, como su efecto primario
niños. Su venta requiere receta médica que será retenida en la
en angina crónica estable. De manera paradójica, las grandes
farmacia.
dosis de nitratos orgánicos reducen la presión arterial a tal
grado que hay alteraciones del flujo coronario; también ocurren
Hecho en México por:
taquicardia refleja y aumento adrenérgico de la contractilidad.
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
La nitroglicerina puede alterar el cociente ventilación/perfusión
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
en el pulmón debido al efecto relajante que ejerce sobre los
44940 Guadalajara, Jal., México.
músculos bronquiales y aumenta la perfusión cerebral de sangre.
Induce una relajación breve y no muy potente del músculo
Reg. No. 243M95 SSA
IPP-A: IEAR-113834/2002
liso uterino, cervical y vaginal. La perfusión sanguínea uterina 17
aumenta. Músculos de la vesícula biliar, conducto biliar así como circulatoria. • Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. •
esófago e intestino incluyendo los esfínteres. Farmacocinética: Pacientes con insuficiencia hepática o renal graves. En pacientes
Trinitrato de glicérilo es totalmente absorbido por intestino. Sin con volumen reducido, al inicio del tratamiento se debe indicar
embargo esta sujeto a un extenso metabolismo de primer paso una sustitución adecuada del volumen. Usarse con cuidado en
hepático, así como una hidrólisis espontánea en la sangre. En pacientes hipotensos, hipovolémicos, hipertensión intracraneana,
pared vascular se produce una elevada unión y acumulación pericarditis constrictiva, taponamiento cardíaco y en problemas
de eritrocitos. A pesar de la dosificación constante y los niveles circulatorios cerebrales. La metahemoglobinemia causada por
constantes de nitratos la eficacia disminuye. La tolerancia existente altas dosis, especialmente en aquellos individuos con deficiencia
desaparece al cabo de 24 horas de interrumpir la terapia. Con de metahemoglobina reductasa. Esta metahemoglobinemia
administración intermitente no se ha observado tolerancia. Tras se trata con altos flujos de oxígeno y con azul de metileno
la administración sublingual, el Trinitrato de glicérilo se absorbe endovenoso a dosis de 0.1-0.2 ml/kg (1 a 2 mg/kg). Se
rápidamente de la cavidad bucal. La unión a proteínas plasmáticas es recomienda la prehidratación IV con soluciones cristaloides para
aproximadamente del 60 %. La semivida de eliminación de Trinitrato minimizar la hipotensión arterial en la paciente obstétrica.
de glicérilo es breve. Tras la administración sublingual se constatan
valores de 2.5 a 44 minutos. Tras la administración IV se observan RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
valores de 2 a 2.5 minutos. Trinitrato de glicérilo se metabóliza en el LACTANCIA: Angiopohl® se encuentra clasificado en la categoría
hígado así como en muchas otras células, p.ej. en los eritrocitos, C dentro de los factores de riesgo para el embarazo. Como
con ruptura de uno o mas grupos nitrato. Trinitrato de glicérilo es precaución adicional, Trinitrato de glicérilo (Angiopohl®) solo
metabolizado por hidrólisis a dininitratos y mononitrato, se produce puede administrarse durante el embarazo y la lactancia si el médico
una eliminación renal de los metabolitos. Nivel terapéutico de recomienda específicamente el tratamiento, ya que no existe
Trinitrato de glicérilo en sangre: 0.1 ng/ml a 3 (-5) ng/ml. Datos suficiente experiencia con mujeres embarazadas o en el periodo de
de seguridad preclínica: Dosis fatales de Trinitrato de glicérilo lactancia. Los estudios con animales no han revelado muestra alguna
han sido reportadas con la ingesta de 2 g. a. Toxicidad aguda de que se perjudique al feto.
DL50: Rata: IV 40,83 mg/Kg. peso corporal. Perro: IV 19,00 mg/
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Kg. peso corporal. La autopsia de los animales tratados no revelo
Los efectos tóxicos de Trinitrato de glicérilo (Angiopohl®)
ninguna particularidad patológica. b. Toxicidad subcrónica En
son causados principalmente por vasodilatación y
un est udio de 13 semanas se administró Trinitrato de glicérilo
metahemoglobinemia. Al inicio de la terapia, se produce con
oralmente: Perros: hasta 5 mg/Kg/día. Ratas: hasta 234 mg/
frecuencia cefalea (inducidos por los nitratos), que suelen
kg7dia. Ratones: hasta 608 mg/kg/día. Sin que se constatara
desaparecer con el uso continuado. Puede producirse un
ningún signo de efectos tóxicos. Solo las ratas mostraron
aumento de la frecuencia cardiaca o una disminución de la
un retraso en el aumento de peso a las dosis elevadas. c.
presión arterial dependiente de la dosis. Así como palpitaciones,
Toxicidad crónica. Se administraron dosis orales de hasta 25
bradicardia paradójica y colapsos, incremento del angor pectoris
mg/kg/día a perros durante un periodo de 12 meses. Solo se
y lipotimias. En caso de producirse una disminución mas grave
observó una ligera formación de metahemoglobina dependiente
de la presión arterial (hipotensión arterial sistémica), la infusión
de la dosis. En las ratas, no se observaron efectos tóxicos
debe interrumpirse. Si no ocurre una recuperación espontánea,
estadísticamente significativos en comparación con el grupo
es posible que tengan que tomarse medidas cardiovasculares,
control tras la administración de hasta 38.1 mg/kg/día durante
como una sustitución de volumen. Pueden producirse casos
dos años. A dosis más elevadas el aumento de peso se retrasó
de vértigo, mareo, náuseas, vómitos, rubores transitorios, dolor
considerablemente y se detectó formación de metahemoglobina
abdominal, rubicundez y reacciones cutáneas alérgicas. En
así como cambios hepatocelulares. Se administraron hasta 114
casos raros de una fuerte disminución de la presión arterial,
mg/kg/día a ratones durante dos años. Dichas cantidades se
los síntomas de la angina de pecho pueden intensificarse
toleraron sin mostrar signo alguno de toxicidad. A dosis mas
(reacción paradójica a nitratos). Se han observado en raras
altas puede producirse una reducción del aumento de peso y la
ocasiones estados de colapso, a veces con disritmia cardiaca
formación de metahemoglobina. No se observaron otros efectos
con una frecuencia del pulso mas lenta (arritmia bradicardica) y
tóxicos.
sincope cardiogénico. En casos individuales pueden producirse
CONTRAINDICACIONES: dermatitis exfoliativa (inflamación de la piel). Se han constatado
Trinitrato de glicérilo - Angiopohl® - no debe emplearse en casos de desarrollo de tolerancia y de tolerancia cruzada a
pacientes con: • Hipersensibilidad a compuestos nitrogenados. otros compuestos nitrogenados. Para evitar una atenuación o
• Insuficiencia circulatoria aguda (choque, colapso circulatorio) una perdida de efecto, debe evitarse una dosificación elevada
• Choque cardiogénico, salvo que con fármacos positivamente continua. Durante la infusión de Angiopohl®, puede producirse
inotropicos o contrapulsación intraaórtica se garantice una una hipoxemia transitoria a causa de una redistribución relativa
presión telediastólica ventricular izquierda suficientemente alta. del flujo sanguíneo en regiones alveolares hipoventiladas y en
• Edema pulmonar tóxico. • Hipotensión grave (presión arterial pacientes con afecciones cardiacas coronarias puede causar
sistólica inferior a 90 mmHg). • Enfermedades asociadas a un isquemia. Incluso cuando se utiliza tal como se recomienda,
aumento de la presión intracraneal (hasta el momento solo se este fármaco puede alterar la capacidad de conducir o de usar
ha observado una posterior elevación de la presión arterial en maquinaria. Esto puede suceder en particular al inicio del
asociación con la administración IV de altas dosis de Trinitrato tratamiento, con un aumento de la dosificación, al cambiar la
de glicérilo). • Hemorragia cerebral. Debido a un aumento especialidad farmacéutica, o cuando se emplea en combinación
considerable en el efecto hipotensor y los efectos secundarios con alcohol.
severos resultantes (sincope, isquemia miocárdica paradójica)
a ciertos medicamentos (inhibidores de la fosfodiesterasa) INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
utilizados para el tratamiento de la disfunción eréctil o para la Deben tenerse en cuenta las siguientes interacciones de
hipertensión arterial pulmonar no deben ser administradas Angiopohl®: La administración concomitante de fármacos
concomitantemente a una terapia existente de fármacos donantes donantes de óxido nítrico (Angiophol®) y de ciertos medicamentos
de óxido nitrico (Angiophol®). (inhibidores de fosfodiesterasa) para el tratamiento de disfunción
eréctil o de la hipertensión arterial pulmonar potencializan el
PRECAUCIONES GENERALES: efecto hipotensor. Por lo tanto la administración concomitante de
Trinitrato de glicérilo (Angiopohl®) debe administrarse fármacos donantes de óxido nítrico, ejemplo la sustancia activa
con precaución en casos de: • Cardiomiopatia obstructiva de Angiophol®, y éstos medicamentos están contraindicados
hipertrófica, pericarditis constrictiva y taponamiento pericardico. (véase las contraindicaciones). Si un paciente tratado con estos
• Presiones de llenado bajas, p.ej. con infarto agudo del medicamentos para la disfunción eréctil o la hipertensión arterial
miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo (insuficiencia pulmonar necesita un nitrato rápidamente eficaz (en caso de
ventricular izquierda). Debe evitarse una reducción de la presión un ataque de angina de pecho agudo), el paciente deberá ser
arterial sistólica por debajo de 90 mmHg. • Estenosis aortica monitoreado estrechamente. La toma concomitante de otros
18 y/o mitral. • Tendencia a anomalías ortostáticas de la regulación vasodilatadores, antihipertensores, ß-bloqueadores, antagonistas
del calcio, neurolépticos o antidepresivos tricíclicos y alcohol cardíaco (GC) y vigilancia electrocardiográfica con mediciones
pueden potenciar los efectos hipotensores de Angiopohl®. A del Segmento ST. • En Crisis hipertónica con descompensación
altas dosis puede inducir Metahemoglobinemia. Si se usa en cardiaca, se procede a la infusión con seguimiento continuo de
forma concomitante con dihidroergotamina(DHE), Angiopohl® la presión arterial y la frecuencia cardiaca a 2 a 8 mg por hora
puede aumentar el nivel de DHE, incrementando así su efecto (media 5 mg por hora). • Para la hipotensión controlada, según
hipertensor. La administración concomitante de heparina y el procedimiento anestésico y la reducción deseada de la presión
Angiopohl® disminuyen el efecto de la heparina. La dosificación arterial, se recomienda iniciar con 2 a 10 mcg/min con control
de heparina debe ajustarse convenientemente y deben controlarse electrocardiográfico y control invasivo de la presión arterial. •
atentamente los parámetros de coagulación sanguínea. Tras la Relajación uterina: bolo endovenoso único lento de 50 – 100
interrupción del tratamiento con Trinitrato de glicérilo , puede mcg (1 a 2 mcg/kg), diluyendo 1 mg de la preparación comercial
reducirse considerablemente la coagulación sanguínea (aumento en 20 ml de solución de glucosa al 5 % o de cloruro de sodio
pronunciado, del TTP), lo que puede precisar una reducción de 0.9% (50 mcg/ml). • Bolo endovenoso lento, 25-100 mcg (0.5-
la dosis de heparina. En pacientes previamente tratados con 2 mcg/kg), diluir 1 mg de la presentación del fármaco en 20 ml
nitratos orgánicos (p.ej. dinitrato de isosorbida, isosorbida-5- de solución de glucosa al 5% o de cloruro de sodio 0.9% (50
mononitrato) es posible que tenga que aumentarse la dosis de mcg/ml). En pacientes con Insuficiencias renales o hepáticas,
Angiopohl® para conseguir el efecto deseado. la dosis debe reducirse según la gravedad de la insuficiencia. A
fin de evitar una reducción o paridad de actividad, seleccionar la
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE dosis efectiva más baja posible desde el punto de vista clínico;
LABORATORIO: Tras la interrupción del tratamiento con Trinitrato si es necesario debe considerarse la administración intermitente
de glicérilo, puede reducirse considerablemente la coagulación o el tratamiento alternativo con otros vasodilatadores.
sanguínea con aumento pronunciado del TTP. Los niveles de Recomendaciones generales durante la administración: Método
metahemoglobina deben ser determinados si esta presente un y duración del tratamiento. La infusión intravenosa de Trinitrato
cuadro de cianosis. En intoxicación severa se debe realizar de glicérilo (Angiopohl®) debe efectuarse en un hospital y bajo
análisis de: Gases arteriales, Electrolitos, Glucosa sanguínea y BUN. control cardiovascular continuo. Puede procederse a la infusión de
Angiopohl® sin diluir usando los dispositivos adecuados o diluido
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE (p.ej. con solución de cloruro de sodio 0.9%, solución glucosada
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE al 5%). Al usar el fármaco en combinación con otras soluciones
LA FERTILIDAD: Potencial mutágeno y tumorígeno: No se ha para infusión debe observarse la información del fabricante
estudiado a fondo el efecto mutágeno de Trinitrato de glicérilo sobre la solución en cuestión, incluyendo la compatibilidad, las
(Angiopohl®). Un estudio de mutación genética en bacterias contraindicaciones, los efectos adversos y las interacciones con
(test de AMES) dio negativo. No existen estudios a largo plazo otros fármacos. La nitroglicerina (Angiopohl®) es adsorbida por
con animales correspondientes a las técnicas más avanzadas los tubos plásticos y de cloruro de polivinilo (PVC) causando una
para determinar el potencial tumorígeno de Trinitrato de perdida considerable de principio activo por la adsorción, por lo
glicérilo (Angiopohl®). Toxicidad en la reproducción: No existen que deben usarse recipientes de vidrio.
estudios adecuados especialmente durante el primer trimestre
del embarazo en humanos. Existen suficientes estudios sobre Cantidad de
la reproducción de animales tras la administración intravenosa, principio activo
intraperitoneal y dérmica. Embriotoxicidad y fertilidad: Los estudios 5 mg 10 mg 20 mg 30 mg 40 mg 50 mg
(Trinitrato de
realizados no constataron signos de un efecto sobre el embrión glicérilo)
o deterioro de la fertilidad, ni siquiera a dosis tóxicas para los
animales progenitores. En particular, los estudios no revelaron Angiopohl®
muestras de propiedades teratógenas. Las dosis superiores a 1 solución 5 ml 10 ml 20 ml 30 ml 40 ml 50 ml
mg/kg/día (IP) y 28 mg/kg/día (dérmica) mostraron un efecto
tóxico (reducción peso inicial) tras la administración durante el Solución 1+10 50 ml 100 ml 200 ml 300 ml 400 ml 500 ml
desarrollo del feto de ratas grávidas. para infusión 1+20 100 ml 200 ml 400 ml 600 ml 800 ml 1000 ml
en dilución 1+40 200 ml 400 ml 800 ml 1200 ml 1600 ml 2000 ml
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
En función de los valores hemodinámicos y clínicos iniciales,
1+10 55 ml 110 ml 220 ml 330 ml 440 ml 550 ml
la dosificación de Angiopohl® se determina según los
Solución 1+20 105 ml 210 ml 420 ml 630 ml 840 ml 1050 ml
requerimientos individuales del paciente y la respuesta de los
terminada 1+40 205 ml 410 ml 820 ml 1230 ml 1640 ml 2050 ml
parámetros que se controlan. • Para uso clínico, se empieza con
una dosis de 0.5 – 1.0 mg de Trinitrato de glicérilo (Angiopohl®). Dilución 1+10 1+20 1+40
Por hora y se ajusta la dosificación según los requerimientos
Cantidad deseada de ml/h gotas/min ml/h gotas/min ml/h gotas/min
individuales; la dosis máxima es, por lo general, de 8 mg de
Trinitrato de glicérilo
Trinitrato de glicérilo (Angiopohl®) por hora, llegándose en raras
(Angiopohl®)
ocasiones a los 10 mg por hora. • 5 mcg/min, incrementar 5
mcg/min cada 3 a 5 minutos hasta 20 mcg/min, si no responde a 0.50 mg/h 5.5 2 10.5 3-4 20.5 6-7
20 mcg/min incrementar a 10 mcg/min cada 3-5 minutos hasta 0.75 mg/h 8.25 3 15.75 5 30.75 10
un total de 200 mcg/min. • En el Infarto Agudo del Miocardio, 1.0 mg/h 11.0 3-4 21.0 7 41.0 13-14
la infusión intravenosa continua debe iniciarse lo antes posible. 1.25 mg/h 13.75 4-5 26.25 8-9 51.25 17
Si la presión sistólica es superior a los 100 mmHg, puede 1.5 mg/h 16.5 5-6 31.5 10-11 61.5 20-21
procederse a una infusión de 2 – 8 mg por hora (33-133 mcg/ 2.0 mg/h 22.0 6-7 42.0 14 82.0 26-27
min), llegándose en casos excepcionales hasta los 10 mg por 2.5 mg/h 27.5 9 52.5 17 102.5 34
hora (166 mcg/min) hasta que disminuyen los síntomas de la 3.0 mg/h 33.0 11 63.0 21 123.0 41
angina de pecho. • En la insuficiencia ventricular izquierda (edema 3.5 mg/h 38.5 12-13 73.5 24-25 143.5 47-48
pulmonar): La dosis es de 2 – 8 mg por hora (33-133 mcg/min), durante 4.0 mg/h 44.0 13 84.0 28 164.0 53
1- 2 días. • En la angina de pecho grave, el paciente debería 4.5 mg/h 49.5 14-15 94.5 31-32 184.5 59-60
ingresar en cuidados intensivos y tratarse con una dosis de 2 5.0 mg/h 55.0 18 105.0 35 205.0 68
a 8 mg por hora (33 – 133 mcg/min). El estado hemodinámico 5.5 mg/h 60.5 20 115.5 38-39 225.5 74-75
debe verificarse continuamente durante la infusión. Se requiere 6.0 mg/h 66.0 22 126.0 42 246.0 82
igualmente un seguimiento constante de la presión arteria 7.0 mg/h 77.0 25-26 147.0 49 287.0 95-96
sistólica y diastolita, frecuencia cardiaca y de los parámetros 8.0 mg/h 88.0 28-29 168.0 56 328.0 108-109
hemodinámicos (cateter corazón derecho) tales como la presión 9.0 mg/h 99.0 31-32 189.0 63 369.0 121-122
sistólica arterial pulmonar (PSAP), Presión capilar pulmonar
10.0 mg/h 110.0 36 210.0 70
(PCP), Presión diastolita arterial pulmonar (PDAP), Gasto 19
Según el estado clínico, la hemodinamia y el electrocardiograma,
el tratamiento puede continuarse durante tres días e incluso
ANTADONA®
más. Para la infusión de Angiopohl® son muy útiles los tubos Flumazenil
de polietileno o politetrafluoretileno. Los tubos de cloruro de Solución inyectable
polivinilo causan una pérdida considerable de principio activo
por adsorción. Eliminación: La biotransformación de los nitratos
orgánicos es el resultado de la hidrólisis reductiva catalizada
por la enzima hepática glutatión-nitrato orgánico reductasa,
que convierte los ésteres nitrato orgánicos liposolubles en
metabolitos desnitrados hidrosolubles y nitrito orgánico. Sus
metabolitos son eliminados por la orina.
FÓRMULA: La ampolleta contiene:
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICIÓN O Flumazenil 0.5 mg
INGESTA ACCIDENTAL: Vehículo cbp 5 ml
a) síntomas de sobredosis. Disminución de la presión arterial
con anomalías regulatorias ortostáticas, taquicardia refleja y INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
cefalalgias, debilidad, síncope, somnolencia, rubor, nausea, Antadona está indicado y se utiliza como antagonista de las
vómito y diarrea. A dosis altas (mas de 20 mg/kg de peso benzodiazepinas, para revertir los efectos de éstas, en los
corporal) puede producirse metahemoglobinemia, cianosis, procesos quirúrgicos y para tratar las intoxicaciones de las
disnea y taquipnea a causa de la formación de iones nitrito mismas.
durante el metabolismo del gliceroltrinitrato. A dosis muy
elevadas puede producirse un aumento de la presión intracraneal. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Con una sobredosis crónica se ha constatado un aumento del Flumazenil es un antagonista competitivo de las
nivel de metahemoglobina, cuya importancia clínica es objeto benzodiacepinas, que actúa a nivel de los receptores de éstas,
de controversia. fijándose con gran afinidad en sitios específicos en el SNC,
b)Tratamiento en caso de sobre dosis: Si se produce un caso bloqueando sus efectos alostéricos. Los efectos hipnóticos
de hipotensión pronunciada y/o un choque, debe efectuarse sedantes de las benzodiacepinas son revertidos de una manera
sustitución de volumen; en casos excepcionales, puede proceder rápida (2 minutos), posterior a la administración de flumazenil
a una infusión de norepinefrina y/o dopamina como terapia por vía intravenosa, los cuales pueden aparecer gradualmente en
cardiovascular. La administración de epinefrina y sustancia un periodo, dependiendo de la vida media y dosis del agonista
relacionadas esta contraindicada. Si se produce un cuadro de y antagonista. Flumazenil es un medicamento de la familia de
metahemoglobinemia, pueden usarse los siguientes antídotos: las imidazobenzodiazepinas considerada como una base lipófila
a. Vitamina C: 1 g vía oral o como sal sódica IV. débil que tras su administración intravenosa se elimina casi
b. Azul de metileno: Hasta 50 ml de una solución de azul de por completo. La biodisponibilidad de flumazenil es del 20%,
metileno al 1 % IV. la cual se metaboliza a nivel hepático degradándose en una
c. Azul de toluidina: Dosis inicial 2 – 4 mg/kg de peso corporal, hora aproximadamente hasta productos inactivos como ácido
solo IV; en caso necesario repetir la dosis de 2 mg/kg de peso a carboxílico. Se une moderadamente a proteínas plasmáticas
intervalos de 1 hora. (en un 50%) y su vida media en su fase de distribución es de
d. Terapia con oxígeno. aproximadamente 4 a 11 minutos y en su fase de eliminación
e. Hemodiálisis. es de aproximadamente de 72 hrs la cual ocurre por vía renal
f. Transfusión de intercambio. principalmente (99%) sin cambios, como producto inactivo
y el resto por las heces. La depuración plasmática total de
PRESENTACIONES: flumazenil es de 0.8 a 1 litro/kg/h, la cual ocurre a nivel hepático.
Caja con 10 ampolletas con 5 mg/5 ml. En pacientes con insuficiencia hepática, se incrementa la vida
Caja con 10 ampolletas con 10 mg/10 ml. media de eliminación y la depuración total es menor que en los
Caja con 10 ampolletas con25 mg/25 ml. pacientes sanos. El sexo, la edad, hemodiálisis, o falla renal no
Caja con 1 frasco ámpula con 50 mg/50 ml. afectan de manera significativa la farmacocinética de flumazenil.
La vida media de flumazenil en pacientes menores de un año es
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: más corta y variable que en los adultos.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 20°C. Protéjase
de la luz. CONTRAINDICACIONES:
Antadona está contraindicado y no debe ser administrado
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la
Literatura exclusiva para el médico. Su venta requiere receta
fórmula, sujetos con TCE, crisis convulsivas controladas con
médica. No se deje al alcance de los niños. Hecha la dilución
benzodiazepinas, pues se puede presentar una agudización del
de Angiopohl® no debe ser usado o almacenado por más de
cuadro.
48 horas. El uso durante el embarazo y la lactancia quedan
Antadona está contraindicado en pacientes con intoxicación
bajo responsabilidad del médico. La infusión intravenosa de
mixta con antidepresivos y benzodiazepinas, ya que es posible
Angiopohl® debe efectuarse exclusivamente en un hospital y
que la toxicidad de los antidepresivos se encuentre enmascarada
bajo control cardiovascular continuo. ® Marca Registrada
por los efectos de las benzodiazepinas, por lo que Antadona no
Hecho en Alemania por: debe administrarse en presencia de síntomas neurovegetativos
Solupharm GmbH, (anticolinérgicos), neurológicos (alteraciones motoras) o
Industriestrasse 3, cardiovasculares.
D-34212 Melsungen, Alemania. Antadona se contraindica en el embarazo.
Para:
PRECAUCIONES GENERALES:
G. Pohl-Boskamp GmbH & Co. KG
Los pacientes en los que sé que utilizo Antadona para revertir
Kieler Straße 11
la intoxicación por benzodiazepinas deben estar en observación
25551 Hohenlockstedt, Alemania.
estrecha por los efectos residuales de las benzodiazepinas
Distribuido en México por: (sedación y depresión respiratoria). Cuando Antadona se
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. utiliza con agentes bloqueadores neuromusculares, no deberá
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial ser administrado hasta que los efectos del bloqueo hayan sido
44940 Guadalajara, Jal., México. totalmente revertidos. En pacientes con TCE esta contraindicado,
ya que puede precipitar la aparición de convulsiones o alteración
Reg. No. 443M2005 SSA IV
20 IPP-A: KEAR-06330060101351RM 2006
del flujo sanguíneo cerebral.
Antadona debe ser administrado con precaución para la reversión y en caso de no recuperarse el estado de consciencia deseado
de la sedación consciente en niños menores de un año, para el pasados 60 segundos se puede repetir una dosis de hasta un
manejo de la sobredosis en niños y para la resucitación del recién total de 2 mg cada 30 segundos, hasta que el paciente despierte.
nacido, ya que su experiencia es limitada. En pacientes tratados con dosis altas de benzodiazepinas por
No se recomienda el manejo de vehículos o maquinaria de períodos largos, la administración de Antadona no debe provocar
precisión durante las siguientes 24 horas a la administración de síndrome de abstinencia, si se observan signos no esperados o
Antadona. de sobre estimulación deberán administrarse 5 mg de diazepam
o midazolam por vía intravenosa. Si no se obtiene una mejoría
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA significativa de la recuperación de la conciencia o de la función
LACTANCIA: respiratoria del paciente deberá asumirse una etiología no
Hasta la fecha no se ha establecido la seguridad de Flumazenil benzodiacepínica.
en el embarazo y su uso esta contraindicado, en el caso de Niños mayores de un año: Para la reversión de la sedación por
intoxicación por benzodiacepinas en este periodo se recomienda benzodiazepinas, la dosis inicial recomendada es de 0.01 mg/kg
su uso a menos que los beneficios superen los riesgos, tanto (hasta 0.2 mg) por vía intravenosa durante 15 segundos, si en
para la madre como para el feto. En mujeres lactando si surgiese un minuto no se obtienen los niveles de consciencia deseados
una intoxicación por benzodiacepinas, no esta contraindicada la o esperados, se administrará la misma dosis a intervalos de 60
administración parenteral de flumazenil. segundos hasta un máximo de 500 mcg, la cual se deberá de
individualizar.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En casos de administración intravenosa se puede presentar MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
náuseas, vómito, vértigo, visión borrosa, ansiedad, palpitaciones, INGESTA ACCIDENTAL:
cefalea y agitación. Se ha reportado ligero aumento de la presión No se han reportado síntomas de sobredosis aún tras la
arterial y la frecuencia cardíaca. administración intravenosa de 100 mg de flumazenil, si
se observan signos no esperados o de sobre estimulación
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: deberán administrarse 5 mg de diazepam o midazolam por
Antadona al actuar como antagonista selectivo de las vía intravenosa. En lo concerniente al síndrome de abstinencia
benzodiazepinas, bloquea los efectos centrales de las mismas deberá atribuirse al agonista.
al igual que el efecto de los no benzodiacepínicos como
la zopiclona, triazolopiridacinas y otras. Antadona favorece PRESENTACIÓN:
los efectos de los antidepresores tricíclicos (convulsiones Caja con una ampolleta con 5ml (0.1 mg/ml).
y arritmias cardiacas). La farmacocinética de los agonistas
benzodiacepinicos no se altera en presencia de Antadona y ALMACENAMIENTO:
viceversa. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C.
CONTRAINDICACIONES:
No se utilice BINARIN® en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a los derivados de la antraciclina. No se
administre en pacientes que han desarrollado mielosupresión
FÓRMULA: previamente con el uso de otros agentes antineoplásicos o
Cada frasco ámpula con liofilizado contiene: con radioterapia ni en aquellos que han recibido tratamientos
Clorhidrato de epirubicina 10 mg 50mg acumulativos completos previos con epirubicina u otra
Excipiente, c.b. antraciclina ya que se incrementa el riesgo de cardiotoxicidad.
Asimismo, se contraindica durante el embarazo y lactancia.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
BINARIN ® ha demostrado ser útil contra una gran variedad de PRECAUCIONES GENERALES:
tumores sólidos y algunas neoplasias hematológicas. Los pacientes que reciben BINARIN® deberán estar bajo
Dentro de las neoplasias hematológicas BINARIN® se indica supervisión médica especializada y cuando menos durante la
en el tratamiento de la leucemia linfocítica aguda, leucemia fase inicial del tratamiento deberán ser hospitalizados.
mielocítica aguda, linfoma de Hodgkin y no Hodgkin y en el BINARIN® no debe ser utilizada en pacientes que recibieron
previamente dosis completas acumulativas de epirubicina u otra
32 mieloma múltiple.
antraciclina. Previo al inicio del tratamiento se recomienda una
valoración cardiológica completa. La dosis debe ser ajustada Reacciones alérgicas: En raras ocasiones se puede presentar
individualmente de acuerdo a la respuesta clínica de cada erupción cutánea, prurito, fiebre, escalofríos y anafilaxia.
paciente o a la presencia de toxicidad. El uso de regímenes de Otras reacciones: Náuseas y vómitos, los cuales pueden ser
dosis semanales reduce el riesgo de toxicidad hematológica y severos, diarrea, alopecia que puede ser completa e irreversible
cardíaca. La administración de BINARIN® debe ser a través y coloración rojiza de la orina que puede persistir por 1 a 2 días.
de venas de gran calibre, de forma cuidadosa y lenta para
evitar la extravasación debido al riesgo de producir ulceración INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
y necrosis tisular local. Por esta razón la epirubicina no debe El uso concomitante con otros agentes antineoplásicos
ser administrada por vía intramuscular o subcutánea. Si ocurre cardiotóxicos o radioterapia en la región del mediastino, puede
extravasación, la administración de BINARIN® debe ser potencializar la toxicidad cardiaca de la epirubicina. Se puede
suspendida de inmediato y completada la dosis en otra vena. No incrementar el riesgo de mielosupresión de la epirubicina
existe antídoto para revertir la necrosis local, se recomienda la cuando se utilizan en combinación con otros medicamentos que
aplicación de hielo y la elevación de la extremidad para reducir producen depresión de la médula ósea. El fenobarbital puede
el daño. La hidratación oral adecuada puede prevenir o disminuir incrementar los niveles séricos de la epirubicina.
el riesgo de nefropatía por ácido úrico. Se sugiere administrar Se disminuyen los niveles de fenitoína cuando se utiliza la
alopurinol y si las concentraciones de ácido úrico son elevadas, epirubicina concomitantemente. Debido a la inmunosupresión
puede ser necesaria la alcalinización urinaria. que produce la epirubicina, la administración de vacunas de
En leucemia aguda BINARIN® puede ser administrada a virus vivos puede potencializar la replicación viral, incrementar
pesar de la presencia de trombocitopenia, en algunos casos el los efectos adversos de las vacunas y disminuir la respuesta de
incremento en el recuento plaquetario y el cese del sangrado los pacientes. La epirubicina es incompatible con la heparina.
puede ocurrir y en otros la transfusión de plaquetas puede ser
necesaria. ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Se debe poner especial cuidado en aquellos pacientes que Puede presentarse hiperuricemia la cual puede ser consecuencia
desarrollen trombocitopenia durante el tratamiento con de la lisis celular. No se han reportado hasta el momento otras
epirubicina y se deberán evitar o disminuir la frecuencia de alteraciones de pruebas de laboratorio.
procedimientos invasivos, cuando esto sea posible. El uso de
catéteres implantables (Port-A-Cath®) son recomendables PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE
para disminuir la frecuencia de las venopunciones. Se deben de CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
examinar frecuentemente los sitios de punción, piel y mucosas, LA FERTILIDAD.
evaluación de heces y orina en búsqueda de sangre oculta. No se han conducido estudios bien controlados en humanos,
Además, se debe de evitar la administración de medicamentos pero en estudios experimentales, la epirubicina ha demostrado
como los antinflamatorios no esteroideos y/o alcohol por el ser carcinogénica, mutagénica, embriotóxica y teratogénica. En
riesgo de ocasionar sangrado gastrointestinal. animales, la epirubicina puede disminuir la función gonadal
Los pacientes que desarrollan leucopenia deben ser observados provocando azoospermia y anovulación, interfiriendo con la
cuidadosamente para descartar cualquier signo de infección. En fertilidad.
los pacientes neutropénicos que desarrollen fiebre, se debe de
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
iniciar antibioticoterapia empíricamente hasta determinar el foco
Preparación de la solución: Dilúyase previamente con 5 ml (la
infeccioso y obtener los resultados de los cultivos.
presentación de 10 mg) y con 25 ml (la presentación de 50
mg) de agua inyectable, para obtener una concentración de
PRECAUCIONES Y RESTRICCIÓN DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA: epirubicina de 2 mg/ml. La vía de administración de BINARIN®
No se han realizado estudios bien controlados de la epirubicina es por infusión intravenosa lenta en un período de 3 a 5 minutos.
en mujeres embarazadas, aunque algunos estudios indican Las dosis recomendadas como agente único son: De 60 a 90
que la epirubicina cruza la barrera placentaria. La epirubicina mg por m2 de superficie corporal como dosis única, por vía
en animales ha demostrado ser teratogénica, embriotóxica y intravenosa repetida cada 21 días. Se pueden dividir las dosis en
puede causar aborto. Por lo tanto, se deberán de utilizar métodos dos días, ó, de 90 a 110 mg por m2 de superficie corporal cada
anticonceptivos efectivos durante el tratamiento para evitar el 3 semanas. Otros esquemas de tratamiento que se han utilizado
embarazo. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento incluyen: Como régimen de dosis altas: de 120 a 135 mg por
debido a la potencialidad que tiene la epirubicina de causar m2 de superficie corporal, cada 3 semanas por vía intravenosa,
efectos adversos graves en el recién nacido. ó, 45 mg por m2 de superficie corporal al día por tres días
consecutivos, cada tres semanas por vía intravenosa.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: También se ha utilizado BINARIN® en instilación intravesical
Las reacciones adversas son similares a las presentadas como tratamiento local en cáncer de vejiga con dosis de 50 mg
con otras antraciclinas, aunque la cardiotoxicidad y la cada semana por 8 semanas, reduciendo la dosis a 30 mg si se
mielotoxicidad suelen ser menos frecuentes que con la desarrolla cistitis química. Se recomienda reducir las dosis en
doxorrubicina. Cardiotoxicidad: Se manifiesta principalmente pacientes en los que se utilizan otros agentes antineoplásicos,
por dos entidades: Una aguda pero no grave que incluye cambios con hepatopatías, en edad avanzada o en aquellos que han
electrocardiográficos con alteraciones del segmento ST y en la recibido quimio o radioterapia previa. Las dosis acumulativas no
onda T y otra forma crónica, acumulativa y más grave que se deben de sobrepasar de 700 mg por m2 de superficie corporal.
manifiesta por insuficiencia cardiaca congestiva y que limita el
tratamiento. Estomatitis y esofagitis: Se pueden presentar de 5 a SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y
10 días posteriores al inicio del tratamiento y causar ulceraciones MANEJO (ANTIDOTOS):
las cuales se pueden infectar. Mielosupresión: Se caracteriza Las manifestaciones clínicas de la sobredosis con epirubicina
principalmente por leucopenia y trombocitopenia, aunque se caracterizan por la acentuación de los efectos tóxicos,
por lo general estos trastornos son asintomáticos se pueden principalmente mucositis y mielosupresión. El manejo incluye
presentar datos de infección y hemorragia. Manifestaciones medidas de soporte intrahospitalario, tratamiento sintomático
locales: Si ocurre extravasación, se puede presentar celulitis, de la mucositis, transfusión de plaquetas, granulocitos y
vesicación y necrosis. Generalmente se presenta dolor en el antibioticoterapia profiláctica. Las dosis acumulativas de
sitio de la aplicación. Manifestaciones gastrointestinales: Se ha epirubicina que exceden de 0.9 a 1g por m2 de superficie
reportado dolor epigástrico como consecuencia de ulceración corporal incrementa el riesgo de cardiotoxicidad pudiéndose
gastrointestinal. Manifestaciones renales: Nefropatía por ácido presentar insuficiencia cardiaca congestiva. El manejo incluye
úrico, hiperuricemia que ocurren con mayor frecuencia durante digitálicos, diuréticos e inhibidores de la ECA para disminuir la
el tratamiento inicial de pacientes con linfoma y leucemias como postcarga.
resultado de una rápida destrucción celular lo que conduce a una
elevación de las concentraciones de ácido úrico. 33
PRESENTACIONES: deberán usarse exclusivamente para el procedimiento de
Caja con un frasco ámpula con 10 mg ó 50 mg. hemodiálisis. No deberá usarse por otras vías de administración.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: La terapia de hemodiálisis debe ser realizado por personas
Consérvese a temperatura ambiente. Protéjase de la luz. capacitadas y familiarizadas con la operación de las máquinas y
Hecha la mezcla el producto se mantiene estable durante 24 horas de la diálisis en general. El cartucho debe ser utilizado solamente
conservado a temperatura ambiente o 48 horas en refrigeración con una máquina para hemodiálisis equipada con un adaptador
entre 2ºC y 8ºC. No se congele. adecuado. No utilice el cartucho si se encuentra dañado.
No inicie la terapia de hemodiálisis hasta comprobar que la
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
disolución se haya realizado apropiadamente.
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
durante el embarazo y la lactancia. Este medicamento deberá LACTANCIA:
ser administrado únicamente por médicos especialistas en Las precauciones y restricciones que limitan su uso durante
oncología con experiencia en quimioterapia antineoplásica. el período de embarazo y lactancia, están más con relación al
® Marca Registrada procedimiento de hemodiálisis que en relación al producto,
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. por lo que el médico valorará los beneficios ante los riesgos
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial potenciales.
44940 Guadalajara, Jal., México. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Reg. No. 511M98 SSA IPP-A: CEAR-400751/RM Las reacciones adversas que se presentan son inherentes al
procedimiento en sí y no a la solución ni al bicarbonato de sodio
Bipodial® y cloruro de sodio.
BICARBONATO DE SODIO Y CLORURO DE SODIO
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Polvo
No deberán agregarse otros productos o medicamentos al
polvo concentrado además de la solución concentrada para
hemodiálisis y el agua purificada.
Muy rara vez se han reportado eventos de: alucinaciones, MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
despersonalización, coma, dispepsia, flatulencia, , apnea, rash, INGESTA ACCIDENTAL:
temblor, palidez, anorexia, disforia, agitación psicomotriz, crisis En casos de sobredosificación o ingesta accidental de dosis
convulsivas, alteraciones motoras, diarrea y urticaria. elevadas se pueden manifestar de forma severa los efectos
secundarios de todos los opioides, como son:
El perfil de seguridad de la buprenorfina es similar en los niños
que en los adultos. Al manejar la buprenorfina como analgésico Náuseas, vómitos, somnolencia, miosis, depresión respiratoria,
substituto, se han reportado eventos de: insomnio, somnolencia, depresión cardiovascular, riesgo de broncoaspiración, pudiendo
debilidad, hipotensión ortostática, depresión respiratoria, presentarse paro respiratorio. El manejo contempla aspectos
hepatitis y necrosis hepática. Se han reportado casos de de soporte vital respiratorio y circulatorio o hemodinámico
hipersensibilidad, con las diferentes manifestaciones clínicas y aspectos relacionados a la administración de antagonistas
que van desde el rash, urticaria, prurito, broncoespasmo, edema opioides como son la naloxona, la naltrexona o el doxapram.
angioneutótico, hasta choque anafiláctico.
42
PRESENTACIÓN: estreptomicina circulante. Así, la Bucomicina® actúa a nivel
Caja con 10 tabletas. gastrointestinal sobre un gran número de bacterias a nivel de la
luz del colon donde realiza su acción de antiséptico intestinal. La
ALMACENAMIENTO: estreptomicina es eliminada en las heces fecales sin cambios.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C y en
lugar seco. CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a la Bucomicina®. Insuficiencia
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: renal. Lesión del VIII par craneal.
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
médica, que se retendrá en la farmacia. No se deje al alcance PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
de los niños. El uso prolongado aún a dosis terapéuticas, puede EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
causar dependencia. ® Marca Registrada Aunque Bucomicina® tiene una absorción mínima a partir del
tracto gastrointestinal, no se recomienda utilizarla durante el
embarazo ni durante la lactancia.
Hecho en México por:
Laboratorios Pisa, S.A. de C.V. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Miguel Angel de Quevedo No. 555 Bucomicina® puede causar alteración de la flora intestinal con
Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacán interferencia de la síntesis bacteriana de la vitamina K. Debido a
04310 México, D.F. la misma razón puede presentarse diarrea por proliferación de
gérmenes resistentes. Reacciones de hipersensibilidad.
La BUVACAÍNA al 0.75% cuando se utiliza para cirugía oftálmica INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
mediante bloqueo retrobulbar puede producir reacciones Pueden presentar interacción con la bupivacaína los siguientes
adversas similares a la toxicidad sistémica vista con la medicamentos: antimiasténicos, depresores del SNC, inhibidores
inyección intravascular involuntaria. Se han reportado confusión, de la monoamino-oxidasa (MAO) incluyendo la furazolidona y
convulsiones y depresión cardiorespiratoria. la procarbazina, bloqueadores neuromusculares, analgésicos
Aunque la bupivacaína al 0.75% se indica para bloqueo opiáceos y los vasoconstrictores como la metoxamina y la
retrobulbar no deberá administrarse para ningún otro tipo de fenilefrina.
bloqueo periférico incluyendo el nervio facial. Asimismo, no está
indicada para infiltración local incluyendo la conjuntiva. ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
Previo al bloqueo retrobulbar, como con cualquier otro LABORATORIO:
procedimiento regional, debe de existir el equipo, medicamentos La bupivacaína puede alterar las determinaciones de la función
y personal disponible para el manejo de la reanimación pancreática que utilizan bentiromida.
cardiopulmonar.
Se deberá realizar una aspiración previa a la aplicación del PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
medicamento para comprobar que la guía se encuentra en CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
el espacio epidural y evitar la aplicación intravascular o LA FERTILIDAD:
subaracnoidea accidental. No hay hasta la fecha evidencia de que la bupivacaína
Los pacientes con insuficiencia hepática, bloqueo o arritmia tenga relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis,
cardíaca pueden ser más susceptibles a los anestésicos tipo teratogénesis ni que cause alteraciones de la fertilidad.
amida.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Los ancianos y los pacientes agudamente enfermos con La dosis de cualquier anestésico local administrado varía con la
frecuencia requieren dosis menores. vía de administración, el procedimiento anestésico utilizado, el
área a ser anestesiada, la vascularidad de los tejidos, el número
Posterior a la aplicación de bupivacaína se deberán vigilar de segmentos neuronales a ser bloqueados, la profundidad de la
constantemente las funciones cardiovasculares y respiratorias, anestesia, el grado de relajación muscular requerido, la duración
los signos vitales y el estado de conciencia del paciente. deseada de la anestesia, la tolerancia individual y la condición
No se recomienda el uso simultáneo de otro anestésico local con física del paciente. Deberá administrarse la dosis mínima capaz
la BUVACAÍNA 0.5%. de producir el resultado deseado.
Al igual que con otros anestésicos locales muy potentes la
bupivacaína puede producir distintas toxicidades cardíacas. En - La dosis usual para bloqueo de nervios periféricos de
concentraciones relativamente bajas disminuye la velocidad de BUVACAÍNA AL 0.5% es de: 2 a 5 ml como dosis única o 400
conducción en varias regiones del corazón y puede deprimir la mg por día.
contractillidad cardíaca. - Para bloqueo epidural lumbar en cirugía y obstetricia: 10 a 20
ml (50 a 100 mg) pudiendo repetirse a intervalos no menores a
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA 3 horas llegando a un máximo de 400 mcg por día.
LACTANCIA: - Para analgesia durante el parto: pueden usarse de 6 a 12 ml
No existen estudios adecuadamente controlados en mujeres (30 a 60 mg).
embarazadas acerca del efecto de la bupivacaina sobre el - Para bloqueo caudal: de 25 a 150 mg.
desarrollo del feto. Sin embargo, durante el embarazo a
término se ha utilizado con fines obstétricos sin evidencia de BUVACAÍNA 0.75%:
efectos nocivos para el feto. Se desconoce si se excreta en la Para bloqueo retrobulbar: de 2 a 4 ml (15 a 30 mg) dosis única.
leche materna por lo cual se recomienda tener precaución en Para cirugías abdominales que requieran mayor profundidad de
las mujeres que proporcionan lactancia y que reciben este bloqueo motor: 37.5 a 225 mg (15 a 30 ml) por vía epidural.
medicamento.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: INGESTA ACCIDENTAL:
Las reacciones de hipersensibilidad se caracterizan por urticaria, La sobredosis generalmente se relaciona con niveles plasmáticos
prurito, eritema, edema angioneurótico (incluyendo edema elevados del anestésico o bien por una elevación del nivel del
laringeo), taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos, mareos, bloqueo.
diaforesis, hipertermia e hipotensión severa. Las manifestaciones de sobredosis son depresión cardiovascular
El efecto adverso más común es la hipotensión arterial debido y respiratoria y alteraciones del SNC que pueden llegar a las
a pérdida del tono simpático. También puede presentarse la convulsiones. La atención deberá ser inmediata.
parálisis respiratoria debido a extensión del nivel de anestesia en Se deberán mantener las vías aéreas despejadas y proporcionar
sentido cefálico. Si no son tratados estos casos pueden progresar ventilación asistida o controlada con oxígeno al 100% con
al paro cardíaco. Pueden asociarse a la hipotensión náuseas y un sistema que permita la aplicación de presión positiva
vómitos. Las dosis elevadas o la inyección intravascular (preferentemente mediante intubación endotraqueal). Si se
inadvertida puede lograr alcanzar niveles plasmáticos elevados requiere se administrarán medicamentos que controlen las
que se relacionan con depresión del miocardio, eyección convulsiones. De 50 a 100 mg en bolo I.V. de suxametonio
cardíaca disminuida, bradicardia, bloqueo cardíaco, arritmias (succinilcolina) paralizarán al paciente sin deprimirle el sistema
ventriculares y posiblemente paro cardíaco. nervioso central, ni el aparato cardiovascular y así se facilitará
Pueden ocurrir también reacciones relacionadas con el sistema la ventilación. Es posible que se requiera el uso de líquidos
nervioso central como excitación o depresión, agitación, intravenosos y algunos casos requerirán el empleo de efedrina
ansiedad, temblor, tinnitus, visión borrosa que posiblemente para aumentar la fuerza de contractilidad miocárdica.
preceda a las convulsiones.
46 PRESENTACIONES:
BUVACAÍNA 0.5%: REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Caja con 1 y 100 ampolletas de 10 ml. Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad manifestadas
Caja con un frasco ámpula de 30 ml. por aparición de urticaria. De incidencia baja puede presentarse
visión borrosa, dilatación de la pupila, taquicardia moderada,
BUVACAÍNA 0.75%: retención urinaria y sequedad de mucosas.
Caja con un frasco ámpula de 30 ml
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
ALMACENAMIENTO: La quinidina y la amantadina pueden llegar a potenciar el efecto
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C. Protéjase anticolinérgico de la butilhioscina.
de la luz.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se han reportado a la fecha.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
No se use la solución si no está transparente o si contiene CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
partículas en suspensión o sedimento o si el cierre ha sido LA FERTILIDAD:
violado. No se han reportado estudios que indiquen que la butilhioscina
La administración de estos medicamentos debe ser vigilada tenga efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni
estrechamente por el médico. sobre la fertilidad.
Literatura exclusiva para médicos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Hecho en México por: Las vías de administración son intramuscular e intravenosa.
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. La dosis recomendada en adultos es: 1 ampolleta (1 ml) cada 6
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial a 8 horas. La dosis recomendada en niños es: media ampolleta
44940 Guadalajara, Jal., México. (0.5 ml) cada 8 horas.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se debe tener cuidado en pacientes que presenten insuficiencia
renal, oliguria.
PRESENTACIÓNES: Caja con un frasco ámpula de 20 ml. Después de la administración por vía oral, el ciprofloxacino se
Frascos ámpula de 50 ó 100 ml. absorbe rápida y completamente. Su disponibilidad es alrededor
del 70% alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de
ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 25°C. 2.5 mcg en 1 a 2 hr después de una dosis de 500 mg por vía
Evítese la congelación. oral. La presencia de alimentos puede retardar pero no afectar
substancialmente la totalidad de la absorción del ciprofloxacino.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Literatura exclusiva para médicos. El ciprofloxacino se distribuye ampliamente en la mayoría de
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta líquidos y tejidos corporales alcanzando altas concentraciones
médica. Dilúyase previamente. en hígado y vías biliares, riñón, pulmón, tejido ginecológico y
prostático, orina, esputo, fagocitos, bilis, piel, grasa, y tejido
Hecho en México por: musculoesquelético. El ciprofloxacino penetra hacia el líquido
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. cefaloraquídeo pero sus concentraciones solo alcanzan el 10% de
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial las concentraciones plasmáticas, atraviesa la barrera placentaria
44940 Guadalajara, Jal., México. y se excreta en la leche materna. Su vida media plasmática es
de 3.5 a 4.5 hr aproximadamente, la cual puede prolongarse en
pacientes con daño renal severo y en personas de edad avanzada.
Reg. No. 196M96 SSA Se liga a proteínas plasmáticas en un rango del 20 al 40%.
IPP-A: GEA-16207/96
La excreción del ciprofloxacino se produce principalmente
a través de la orina mediante filtración glomerular y por
excreción renal, pero una tercera parte lo hace por vías
extrarrenales a través de metabolismo hepático, excreción biliar
y posiblemente por secreción transluminal hacia la mucosa
intestinal. Se han identificado cuando menos 4 metabolitos
activos, el oxociprofloxacino y el sulfociprofloxacino son los
61
principales metabolitos que aparecen en la orina y en las heces
respectivamente. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
Solo pequeñas cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
por diálisis peritoneal y/o hemodiálisis. LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios bien controlados en humanos.
CONTRAINDICACIONES: Hasta la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis,
Antecedentes de hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otras mutagénesis, teratogénesis, ni sobre la fertilidad con el uso de
fluoroquinolonas. ciprofloxacino.
62
y posiblemente por secreción transluminal hacia la mucosa
Ciprobac® intestinal. Se han identificado cuando menos 4 metabolitos
CIPROFLOXACINO activos, el oxociprofloxacino y el sulfociprofloxacino son los
Tabletas principales metabolitos que aparecen en la orina y en las heces
respectivamente. Solo pequeñas cantidades de ciprofloxacino se
logran eliminar por diálisis peritoneal y/o hemodiálisis.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la
fórmula o a otras fluoroquinolonas.
PRECAUCIONES GENERALES:
FÓRMULA: Cada tableta contiene: Clorhidrato de La dosis de CIPROBAC® debe individualizarse de acuerdo a la
Ciprofloxacino monohidratado equivalente a 250 mg, 500 mg de naturaleza, severidad de la infección y al estado del paciente. Los
Ciprofloxacino. Excipiente c.b.p. 1 tableta, 1 tableta pacientes con insuficiencia renal requieren una reducción en la
dosificación basándose en su depuración de creatinina.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: CIPROBAC® se debe administrar con extrema precaución
CIPROBAC® está indicado para el tratamiento de infecciones en pacientes con antecedentes de epilepsia, en aquellos con
osteoarticulares, gastrointestinales, infecciones del tracto función hepática alterada, con deficiencia de la enzima glucosa-
genitourinario, uretritis gonocóccica, neumonías, prostatitis, 6-fosfato deshidrogenasa y en miastenia gravis.
fiebre tifoidea, infección de tejidos blandos y otras infecciones Debido a que ciprofloxacino ha demostrado potencial para
causadas por microorganismos sensibles. ocasionar artropatías y cambios degenerativos en el cartílago de
crecimiento, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas,
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: en período de lactancia ni en niños y adolescentes.
El ciprofloxacino es una fluoroquinolona con acción bactericida Para prevenir el riesgo de cristaluria, se recomienda mantener
que actúa a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA una buena hidratación y evitar que la orina se alcalinice
girasa, una enzima bacteriana esencial involucrada en la excesivamente.
transcripción, duplicación y reparación del DNA bacteriano.
Las fluoroquinolonas son antimicrobianos de amplio RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
espectro, activas contra una gran variedad de gérmenes LACTANCIA:
grampositivos y gramnegativos. Son activas in vitro contra No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Sin
muchas enterobacterias, incluyendo especies de Citrobacter, embargo, el ciprofloxacino atraviesa la barrera placentaria y se
Enterobacter cloacae y aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella, ha demostrado que ocasiona artropatía y daño en el cartílago
Proteus, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, especies de crecimiento de animales inmaduros. El ciprofloxacino se
de Vibrio y Yersinia enterocolitica. Las fluoroquinolonas tienen distribuye en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda su
buena actividad in vitro contra múltiples bacilos gramnegativos, uso durante el embarazo y la lactancia.
cepas de Neisseria gonorrhoeae resistentes a penicilinas, cepas
de Haemophilus influenzae productoras de betalactamasas REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
y especies de Pseudomona aeruginosa. El ciprofloxacino Por lo general, CIPROBAC® se tolera adecuadamente. Sin
ha mostrado tener mayor actividad contra muchas especies embargo, se han reportado algunos trastornos gastrointestinales
incluyendo P. aeruginosa. También han demostrado buena que incluyen náusea, vómito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia
actividad in vitro contra Staphylococcus aureus incluyendo y en muy raras ocasiones colitis pseudomembranosa. Los
cepas de S. aureus meticilina resistentes y otras cepas de efectos adversos sobre el SNC incluyen cefalea, mareos,
Staphylococcus. inquietud, somnolencia, insomnio, trastornos visuales y en muy
raras ocasiones delirio, alucinaciones depresión y convulsiones.
Algunos Streptococcus incluyendo S. pneumoniae y S. También se han reportado reacciones de hipersensibilidad que
pyogenes son moderadamente sensibles a las quinolonas se caracterizan por prurito, erupción cutánea, reacciones de
pero se han reportado fallas terapéuticas en pacientes con fotosensibilidad, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y
neumonía neumocócica bajo tratamiento con ciprofloxacino. El necrólisis tóxica epidérmica. Otras reacciones adversas que se
ciprofloxacino además muestra buena actividad in vitro contra pueden presentar con el uso de ciprofloxacino son eosinofilia,
especies de Chlamidya trachomatis, Mycoplasma, Legionella, leucopenia, trombocitopenia y rara vez anemia hemolítica,
Mycobacterium tuberculosis y otras micobacterias atípicas. mialgias y artralgias transitorias, lesión tendinosa, ginecomastia
Después de la administración por vía oral, el ciprofloxacino se y superinfección por gérmenes oportunistas.
absorbe rápida y completamente. Su disponibilidad es alrededor
del 70% alcanzando concentraciones plasmáticas máximas de INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
2.5 mcg en 1 a 2 hr después de una dosis de 500 mg por vía Se ha reportado que el uso concomitante de quinolonas con
oral. La presencia de alimentos puede retardar pero no afectar algunos agentes antirreumáticos del tipo fenbufen, naproxeno
substancialmente la totalidad de la absorción del ciprofloxacino. y cloroquina, puede incrementar el riesgo de efectos adversos
El ciprofloxacino se distribuye ampliamente en la mayoría de sobre el SNC.
líquidos y tejidos corporales alcanzando altas concentraciones La absorción de ciprofloxacino oral puede verse afectada con el
en hígado y vías biliares, riñón, pulmón, tejido ginecológico y uso concurrente de algunos agentes antineoplásicos y antiácidos
prostático, orina, esputo, fagocitos, bilis, piel, grasa, y tejido que contienen hidróxido de aluminio y magnesio.
musculoesquelético. El ciprofloxacino penetra hacia el líquido Se ha observado aumento de la creatinina sérica cuando se
cefalorraquídeo pero sus concentraciones solo alcanzan el combina ciprofloxacino y ciclosporina. Existen reportes de que
10% de las concentraciones plasmáticas, atraviesa la barrera el ciprofloxacino incrementa el efecto de los anticoagulantes
placentaria y se excreta en la leche materna. Su vida media orales. El probenecid puede reducir la excreción urinaria de
plasmática es de 3.5 a 4.5 hr aproximadamente, la cual puede
CIPROBAC®. CIPROBAC® puede disminuir la eliminación de
prolongarse en pacientes con daño renal severo y en personas
teofilina y cafeína.
de edad avanzada. Del 20 al 40% del medicamento se liga a
proteínas plasmáticas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
La excreción del ciprofloxacino se produce principalmente
CIPROBAC® puede causar alteración en los niveles de las
a través de la orina mediante filtración glomerular y por
enzimas hepáticas, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia y
excreción renal, pero una tercera parte lo hace por vías
cristaluria.
extrarrenales a través de metabolismo hepático, excreción biliar 63
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
Combesteral®
LA FERTILIDAD: COMPLEJO B / DEXAMETASONA - LIDOCAINA
No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Solución Inyectable
Hasta la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis,
mutagénesis, teratogénesis, ni sobre la fertilidad con el uso de
ciprofloxacino.
1.- Aumento en la protrombina y en los factores VII, VIII; IX y Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
X, disminución de antitrombina 3, aumento de la agregabilidad niños. Literatura exclusiva para médicos. El empleo de este
plaquetaria inducida por norepinefrina. medicamento queda bajo la responsabilidad del médico.
66 Sangrado uterino: A partir del 16º día del ciclo administrar por 10
MSD= No se administró. No= No disponible.
Clozepaxel®
Gabapentina La gabapentina se encuentra presente en la leche materna de
Tabletas las madres lactando, presenta un volumen de distribución de
57.7 litros. En pacientes con epilepsia las concentraciones
de gabapentina en el líquido cefalorraquideo son de un
20% aproximadamente de las concentraciones plasmáticas
correspondientes en estado estable. No existe evidencia del
metabolismo de gabapentina en el hombre. Gabapentina no
induce las enzimas hepáticas que se encargan de las funciones
mixtas oxidativas las cuales son responsables de metabolizar los
FÓRMULA: Cada tableta recubierta contiene: fármacos. La gabapentina no interactúa con los canales de sodio
Gabapentina 600 mg, excipiente cbp 1 tableta in vitro por lo que se diferencia de la fenitoína y la carbamazepina.
La gabapentina reduce parcialmente las respuestas antagonistas
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: del glutamato N-Metil-Daspartato (NMDA) en pruebas in vitro
La Gabapentina está indicada como tratamiento en caso en concentraciones superiores a 100mcM, las cuales no se
de Neuropatías crónicas, Neuropatía diabética, Neuralgias presentan in vivo. La gabapentina reduce ligeramente la liberación
postherpéticas, en adultos y niños mayores de 12 años. También de los neurotransmisores monoamínicos in vitro. La gabapentina
se indica en el tratamiento coadyuvante de crisis convulsivas se excreta y elimina exclusivamente por vía renal.
parciales, con o sin generalización secundaria en adultos y En pacientes con deterioro de la función renal y en los pacientes
niños mayores de 6 años y como tratamiento único de crisis de la tercera edad, el aclaramiento plasmático de gabapentina
convulsivas parciales, con o sin generalización secundaria en se ve disminuido. La velocidad constante de eliminación, la
adultos y adolescentes a partir de los 12 años de edad. aclaración renal y plasmática de la gabapentina son directamente
proporcionales a la depuración de creatinina, la gabapentina se
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: separa del plasma por medio de hemodiálisis.
La gabapentina se relaciona estructuralmente con GABA En pacientes con función renal alterada o que se encuentren
el neurotransmisor (ácido gamma-aminobutírico), pero su bajo el procedimiento de hemodiálisis se recomienda ajustar
mecanismo de acción es diferente del mecanismo de otros la dosis.
fármacos que interactúan con la sinopsis GABAminérgicas, como
el valproato, benzodiacepinas, barbitúricos, agonistas GABA, CONTRAINDICACIONES:
inhibidores de la captación GABA profármacos y sinérgicos del La Gabapentina esta contraindicada en pacientes que presenten
GABA. hipersensibilidad a alguno de los componentes de la fórmula.
La función del sitio de fijación y la identificación de la La gabapentina no se considera eficaz en el tratamiento de
gabapentina no ha sido dilucidada actualmente. En los ataques de ausencia por lo que en caso de administrarse,
concentraciones clínicamente relevantes, la gabapentina podría exacerbar dichos ataques en los pacientes. Por lo que
no se fija a los receptores cerebrales de otros fármacos o la gabapentina debe emplearse con extremada precaución en
neurotransmisores comunes como receptores cerebrales de otros los pacientes que tengan trastornos convulsivos mixtos con
fármacos o neurotransmisores comunes como los receptores de componente de ataques de ausencia.
GABAA, GABAB, benzodiacepinas, glutamato, glicina, N-metil-D-
aspartato. PRECAUCIONES GENERALES:
Las concentraciones plasmáticas máximas de gabapentina se Debe evitarse el descontinuar abruptamente el tratamiento con
observan entre las 2 y 3 horas de su administración oral. Cuando Gabapentina ya que la suspensión brusca de cualquier tipo de
se incrementa la dosis de Gabapentina, la biodisponibilidad anticonvulsivo en los pacientes epilépticos, puede precipitar el
de esta tiende a disminuir. Los alimentos parecen no interferir estatus epiléptico. Uso en geriatría: se han hecho estudios en
en la farmacocinética de la gabapentina. La vida media de la donde personas de la tercera edad han estado bajo tratamiento
gabapentina es independiente a la dosis y presenta un valor con gabapentina sin presentar efectos secundarios improvistos.
promedio de 5 a 7 horas. La farmacocinética de la gabapentina Uso en pediatría: no se ha establecido la inocuidad y eficacia de
no se afecta por la administración repetida y las concentraciones la gabapentina en niños menores de 12 años de edad.
plasmáticas en estado estable pueden predecirse con base en los Dolor neuropático: la seguridad y efectividad para el tratamiento
datos con la administración de dosis únicas. del dolor neuropático en pacientes menores de 18 años no ha
sido establecida hasta la fecha.
Parámetros 300 mg 400 mg
farmacocinéticos RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
n=7 n=11 LACTANCIA:
Cmáx(mcg/ml) 4.02(24) 5.50(21) Estudios realizados en animales no han revelado evidencia de
Tmáx (h) 2.7(18) 2.1(47) deterioro de la fertilidad ni daños en los fetos atribuibles a la
T 1/2 (h) 5.2(12) 6.1 NSD administración de gabapentina. Más sin embargo hasta la
ABC (0-) (mcg/H/ml) 24.8(24) 33.3(20) fecha no se han realizado estudios bien controlados en mujeres
Ae % (%) ND ND 63.3(14) embarazadas. Por lo que solo debe utilizarse durante el embarazo
si es estrictamente necesario y bajo responsabilidad del médico.
MSD= No se administró. No= No disponible. El uso de la Gabapentina en la lactancia: La gabapentina se
excreta en la leche humana, por lo que se debe tener precaución
La gabapentina se encuentra presente en la leche materna de ya que se desconoce el efecto sobre el lactante.
las madres lactando, presenta un volumen de distribución de
57.7 litros. En pacientes con epilepsia las concentraciones
de gabapentina en el líquido cefalorraquideo son de un REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
20% aproximadamente de las concentraciones plasmáticas Los siguientes efectos adversos se han presentado con mayor
correspondientes en estado estable. No existe evidencia del frecuencia en todos los estudios clínicos: dichos efectos se
metabolismo de gabapentina en el hombre. Gabapentina no presentaron con una frecuencia menor al 1% en los pacientes
induce las enzimas hepáticas que se encargan de las funciones en los estudios con epilepsia que recibieron gabapentina como
mixtas oxidativas las cuales son responsables de metabolizar los tratamiento adicional en diferentes estudios clínicos.
fármacos. La gabapentina no interactúa con los canales de sodio Como todos los anticonvulsivantes, gabapentina actúa sobre
in vitro por lo que se diferencia de la fenitoína y la carbamazepina. el sistema nervioso central y puede producir somnolencia,
La gabapentina reduce parcialmente las respuestas antagonistas vértigo, disminución o ausencia de reflejos, y otros síntomas
relacionados, dichos efectos adversos los cuales se pueden 67
presentar leves o moderados, pueden ser potencialmente Función renal,
peligrosos en pacientes que conduzcan o manejen maquinaria, depuración de
además puede presentarse; agitación, ataxia, fatiga, nistagmus, creatinina Dosis diaria total Régimen posológico
dolor de cabeza, temblor, trastorno visual, diplopía, vómito, (ml/minuto) (mg/día) (mg)
flatulencia, astenia, malestar, disminución de peso, dolor en
>60 1,200 400 TID (tres veces al día)
el pecho, púrpura como consecuencia de equimosis resultante
30-60 600 300 BID(dos veces al día)
de trauma físico, erupción cutánea de tipo maculopapular,
laceración de la piel, Infección de vías urinarias, bronquitis, 15-30 300 300QD(una vez al día)
sinusitis y neumonía. Aproximadamente un 7% de los pacientes <15 150 300QOD(cada tercer día)
en estudios clínicos realizados con un grupo de pacientes sanos Hemodialisis* -------- 200-300*
y un grupo de pacientes con epilepsia, espasticidad o migraña
*Se recomienda administrar entre 200 y 300 mg de gabapentina
que recibieron como tratamiento gabapentina descontinuaron
4 horas posterior a la hemodiálisis. La gabapentina puede
el tratamiento por presentar efectos adversos entre los que
utilizarse en combinación con otros fármacos antiepilépticos.
se describen a continuación: mareo, fatiga, ataxia, náuseas
La gabapentina no requiere de monitoreo de las concentraciones
y/o vómito. Algunas marcas que comercializan la gabapentina
plasmáticas para optimizar el tratamiento. En caso de que se
han reportado en su experiencia poscomercialización algunas
decida agregar además de la gabapentina al tratamiento un
muertes repentinas de forma inexplicable, aunque no han podido
medicamento anticonvulsivo alterno o se decida descontinuar
establecer una relación causal al tratamiento con gabapentina. Así
la gabapentina, debe manejarse en forma gradual por un lapso
mismo han reportado eventos adversos adicionales en el periodo
de tiempo mínimo de una semana. En el caso específico de
de poscomercialización los cuales incluyen: pancreatitis, eritema
dolor neuropático en pacientes adultos, se recomienda una
multiforme, síndrome de Steven-Johnson, incontinencia urinaria,
dosis inicial de 900mg/día administrada en tres dosis divididas
variaciones en la glucosa sanguínea en pacientes diabéticos y
pudiendo llegar a una dosis máxima dependiendo de la respuesta
pruebas funcionales hepáticas aumentadas.
individual de cada paciente hasta una dosis máxima de 3,600
mg/día.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La farmacocinética de la gabapentina en estado estable es
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
semejante en sujetos sanos y en pacientes con epilepsia que
INGESTA ACCIDENTAL:
reciben tratamiento con antiepilépticos. Hasta la fecha no se han
No se ha observado toxicidad aguda, potencialmente mortal,
observado interacciones de la gabapentina o el fenobarbital,
con sobredosis de gabapentina de hasta 49 g, algunos de
ácido valproico, fenitoína o carbamazepina. La administración
los síntomas que se presentaron fueron diplopía, mareo,
de gabapentina junto con un antiácido disminuye hasta en un
somnolencia, letargia y en algunos casos diarrea leve, logrando
24% la biodisponibilidad de la gabapentina. La administración
el reestablecimiento de los pacientes con la atención adecuada.
de gabapentina con anticonceptivos orales, incluyendo
Puede utilizarse la hemodiálisis para eliminar la gabapentina.
etinilestradiol y/o noretindrona, no afectan la farmacocinética en
El uso de hemodiálisis podría estar indicada en pacientes con
estado estable de cualquiera de los compuestos. Así mismo la
insuficiencia renal severa.
excreción renal de la gabapentina no se altera por el probenecid.
PRESENTACIÓN:
ALTERACIÓN DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
Caja de cartón con 15 o 30 tabletas de 600 mg
LABORATORIO:
Puede presentarse elevación de las concentraciones plasmáticas
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
de los fármacos antiepilépticos administrados en conjunto con
Conservar a temperatura ambiente a no más de 30º C en un lugar
gabapentina. Para determinar la proteína urinaria es recomendable
seco.
realizar la prueba de precipitación del ácido sulfosalicílico la cual
es más específica. En ocasiones que se administro gabapentina
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
a otros fármacos anticonvulsivos se presentaron falsos positivos
Literatura exclusiva para médicos.
en la prueba de tira reactiva Ames-N-Multistix SG.
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. No se use en niños menores de 12 años.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
El uso de éste medicamento durante el embarazo o la lactancia
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
queda bajo la responsabilidad del médico.
LA FERTILIDAD:
Estudios realizados en ratones presentaron tumores en las células
Hecho en México por:
acinares del páncreas en ratas machos pero aún no esta claro
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
lo que respecta al riesgo carcinogénico. La gabapentina hasta la
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
fecha no ha presentado datos de genotóxicidad, ni ha presentado
datos de mutagenicidad en algunos ensayos que se han 44940 Guadalajara, Jal., México.
realizado de tipo convencional in vitro. Tampoco se observaron
efectos adversos referentes a la fertilidad o reproducción en ratas Reg. No. 279M2008 SSA
bajo tratamiento con dosis de hasta 2,000 mg/kg, el equivalente IPP-A: IEAR-083300CT051050/R2008
a 40 veces más que la dosis humana por día. CRIVOSIN®
VINCRISTINA
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Solución inyectable
El uso de gabapentina se recomienda para adultos y niños
mayores de 12 años de edad, esta se administra vía oral con
o sin alimentos.
El escalamiento para lograr una dosis eficaz puede darse
rápidamente, esto puede obtenerse en un periodo de tres días,
por lo que se recomienda el cuadro a continuación:
CONTRAINDICACIONES:
La administración de cobre está contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad conocida al cobre y en pacientes que cursen
con enfermedades en que se produzca colestasis intrahepática
(como la cirrosis biliar primaria) y en la enfermedad de Wilson.
SOBREDOSIS:
La sobredosis se manifiesta, aunque en raras ocasiones por la
aparición de náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales,
hemólisis intravascular, ictericia, necrosis hepática aguda y
edema tubular renal. El tratamiento comprende el suspender de
inmediato la administración de cobre y aplicar agentes quelantes CONTENIDO: Cada 1000 ml contienen en gramos:
como edetato disódico de calcio o dimercaprol.
Cloruro de sodio 0.8766
PRESENTACIÓNES: Cloruro de potasio 0.6710
Caja con 25 ampolletas de 3 ml. Ácido alfacetoglutárico monopotásico 0.1842
Caja con un frasco ámpula de 10, 30 ó 50 ml. Cloruro de magnesio hexahidratado 0.8132
L-Histidina clorhidrato monohidratado 3.7733
ALMACENAMIENTO:
L-Histidina 27.9289
Consérvese a temperatura ambiente.
L-Triptófano 0.4085
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Manitol 5.4651
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los Cloruro de calcio dihidratado 0.0022
niños. Literatura exclusiva para médicos. Vehículo cbp 1000 ml
PRECAUCIONES GENERALES:
No utilizar si la solución presenta daño en su integridad,
si la solución no es transparente, si contiene partículas en
suspensión, sedimentos o si el cierre ha sido violado.
Si no se utiliza todo el producto deséchese el sobrante.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C.
CONTRAINDICACIONES:
Dobuject® El empleo de dobutamina se contraindica en los pacientes
Dobutamina con antecedentes de hipersensibilidad a este medicamento.
Solución inyectable 50mg/ml Igualmente se contraindica en los pacientes con estenosis
subaórtica hipertrófica idiopática y en el feocromocitoma.
PRECAUCIONES GENERALES:
Antes de iniciar la administración de Dobutamina, es necesario
corregir la hipovolemia preexistente. Durante el tratamiento se
debe monitorear continuamente la presión arterial y siempre que
sea posible la presión de llenado ventricular y el gasto cardíaco
Vigilar siempre que sea posible la presión arterial pulmonar
FÓRMULA: Cada ampolleta contiene:
en cuña durante la infusión. La dobutamina como cualquier
Clorhidrato de dobutamina equivalente a 250 mg de dobutamina.
catecolamina puede precipitar angina de pecho en pacientes con
Vehículo cbp 5 ml
enfermedad coronaria y por lo tanto debe ser administrada con
precaución. La dobutamina debe administrarse con precaución
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
en pacientes con infarto agudo al miocardio y se debe evitar
DOBUJECT ® debe utilizarse como soporte inotrópico a corto
un efecto inotrópico excesivo y un aumento en la frecuencia
plazo de la insuficiencia cardíaca en pacientes con un gasto
cardiaca, estos efectos pueden incrementar el consumo de
cardíaco insuficiente y una presión de llenado ventricular
oxígeno favoreciendo la extensión del infarto. Generalmente
izquierda elevada con una presión sanguínea relativamente bien
la dobutamina incrementa levemente tanto la presión arterial
conservada.
sistólica (10 – 20 mmHg) como la frecuencia cardíaca (5 –
10 latidos / minuto), en pacientes hipertensos han reportado
Los casos en que pueden presentarse tales situaciones son:
valores notablemente incrementados en la presión arterial y
1.- De origen Cardíaco:
en la frecuencia cardíaca, estos efectos son contrarrestados
A) Insuficiencia cardíaca aguda:
rápidamente en la presión arterial y en la frecuencia cardiaca,
1. Infarto agudo al miocardio
estos efectos son contrarrestados rápidamente interrumpiendo la
2. Choque de origen cardíaco
infusión por un rato o disminuyendo la velocidad de infusión.
3. Post-cirugía cardíaca
La dobutamina acelera la conducción aurículo-ventricular, por
4. Depresión de la contractilidad cardíaca
lo tanto debe tomarse en cuenta ésta precaución al dosificar
B) Insuficiencia cardíaca crónica:
la dobutamina en pacientes con fibrilación auricular y deberán
1. Insuficiencia cardíaca congestiva crónica descompensada
digitalizarse antes de iniciar la infusión de dobutamina. La
2. Como terapia simultánea con otros inotrópicos orales,
dobutamina puede provocar extrasistoles ventriculares. Se
vasodilatadores sistémicos y diuréticos.
debe tener especial atención en el monitoreo hemodinámico
2.- De origen no cardíaco:
de los pacientes pediátricos ya que difieren de los parámetros
A) Estados de hipoperfusión aguda debido a cirugías,
que se presentan en los adultos tanto cualitativamente como
traumatismos, septicemia o hipovolemia (cuando la presión
cuantitativamente. La frecuencia cardiaca y la presión arterial
arterial media es superior a 70 mmHg y la presión arterial
se incrementan más comúnmente y severamente en niños. En
pulmonar oclusiva es de 18 mmHg o mayor) y además existe una
contraste con los adultos, un incremento de la presión arterial
respuesta inadecuada a la terapia de líquidos.
pulmonar en cuña puede presentarse especialmente en niños
B) Gasto cardíaco bajo secundario a ventilación mecánica y
menores de un año de edad. La respuesta a la dobutamina
presión de llenado ventricular elevada.
puede disminuir en neonatos con choque séptico y severamente
Dobuject® es útil en la prueba de esfuerzo cardiaco como enfermos debido a un miocardio inmaduro y a una vasodilatación
alternativa de la prueba con ejercicio en pacientes en quienes periférica. Posterior a la prueba de estress, los pacientes deben
la rutina de ejercicio no puede ser desarrollada de manera ser monitoreados por un tiempo suficiente prolongado, ya se han
satisfactoria y cuando el ejercicio físico no es factible durante el observado efectos adversos después de 20 minutos de haber
procedimiento de diagnóstico. finalizado la administración de dobutamina. Han sido reportados
casos aislados de ruptura cardiaca, algunos con resultados fatales
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: asociados a una ecocardiografía de estress con dobutamina.
La dobutamina posee un efecto inotrópico de acción directa. Debido a que la dobutamina produce una disminución ligera
La dobutamina no estimula el corazón indirectamente mediante en las concentraciones plasmáticas de potasio, deberán
la liberación de norepinefrina endógena, sino que actúa monitorizarse los niveles de potasio sérico. En los pacientes
principalmente sobre los receptores beta-1-adrenérgicos, diabéticos se pueden incrementar los niveles de glucosa en
teniendo muy poco efecto sobre los receptores beta-2 y alfa. sangre por lo tanto será necesario ajustar la dosis de insulina.
Estimula directamente los receptores beta-1 del corazón, Es indispensable controlar la velocidad de administración
causando aumento en la contractilidad del miocardio y del vigilando estrechamente la frecuencia y el ritmo cardíaco, así
volumen de eyección, dando lugar a un incremento en el gasto como la presión arterial. Es igualmente recomendable utilizar un
cardíaco. Por lo general, aumentan la circulación coronaria y el electrocardiograma. Es preciso hacer una adecuada titulación de
consumo de oxígeno del miocardio al aumentar la contractilidad la dobutamina antes de iniciar la administración.
miocárdica. La resistencia vascular sistémica generalmente
disminuye (reducción postcarga); sin embargo, la presión arterial RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
sistólica y la presión del pulso pueden permanecer invariables o LACTANCIA:
incrementarse debido al aumento del gasto cardíaco. El empleo de dobutamina durante el embarazo y la lactancia
La dobutamina reduce la elevada presión de llenado ventricular deberá limitarse a los casos en que el beneficio supere con
(reducción precarga) y facilita la conducción en el nódulo claridad los riesgos potenciales, dado que no existen a la fecha
auriculo-ventricular. A la dosis recomendada generalmente estudios bien controlados en estos estados. 83
infusión para asegurarse que la aplicación sea precisa. Inicie con
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: 5 mcg/kg/min e incremente la dosis cada 3 minutos a 10, 20,
Estos efectos adversos más comúnmente descritos son náusea, 30 y hasta 40 mcg/kg/min hasta que aparezcan los límites o los
cefalea, palpitaciones, disnea, dolor toráxico y elevación de efectos secundarios. Es esencial mantener en forma continua la
la presión arterial. Pueden también ocurrir reacciones de vigilancia del ECG y la administración deberá ser detenida en
hipersensibilidad. La incidencia de efectos adversos están caso de que aparezca una depresión igual o superior a 2 mm del
relacionados con la dosis y pueden ser controlados al reducir segmento ST o cualquier arritmia ventricular.
la velocidad de infusión. Ya que dobutamina se elimina La administración deberá ser detenida si la frecuencia cardíaca
casi totalmente en el transcurso de 10 minutos, cualquier alcanza el máximo de edad/sexo, si la presión arterial sistólica
efecto adverso se desplomará rápidamente una vez que se excede de 200 mmHg o la presión diastólica de 120 mmHg, la
reduzca la dosis o se detenga la infusión. Se ha reportado presión sistólica disminuye 20 mmHg o bien si se presenta algún
que la administración subcutánea inadvertida de dobutamina efecto secundario.
causa dolor e inflamación, en todo caso no se han observado
efectos isquémicos locales. Cuando dobutamina fue utilizada La dobutamina puede ser diluida en las siguientes soluciones:
para pruebas de estrés cardiaco en 2,942 casos ocurrieron - Glucosa al 2.5 % en Ringer lactato
14 reacciones severas. Estas incluyen 5 estados de confusión - Glucosa al 5 % en Ringer lactato
debido a una sobredosis simultánea de atropina, 3 casos de - Glucosa al 2.5% en Cloruro de Sodio al 0.45%
infarto agudo del miocardio, 1 caso de dolor toráxico prolongado, - Glucosa al 5% en Cloruro de Sodio al 0.9%
y 5 casos de arritmia ventricular con falla ventricular izquierda - Glucosa al 5% en Agua
y / o caída de la presión arterial. En algunos casos el efecto - Ringer Lactato
adverso apareció varios minutos después de finalizar la infusión - Cloruro de Sodio al 0.9%
de dobutamina (más de 20 minutos). Se han reportado casos - Cloruro de sodio al 0.45%
aislados de ruptura cardiaca, algunos con resultados fatales Una vez preparada la solución para administración deberá usarse
asociados a una ecocardiografía de estrés con dobutamina. dentro de las 24 horas siguientes y desecharse el sobrante.
Debido a la inmunosupresión que producen los corticosteroides, Drosodin® puede interactuar con los siguientes medicamentos:
se puede favorecer el desarrollo de infecciones oportunistas paracetamol, alcohol, anfotericina B, inhibidores de la anhidrasa
durante su empleo carbónica, andrógenos, heparina, antidepresivos tricíclicos,
estreptoquinasa, uroquinasa, hipoglucemiantes orales,
Los corticosteroides se deben emplear con precaución en estrógenos, glucósidos digitálicos, diuréticos, ácido fólico,
pacientes con herpes simple ocular por el riesgo de que ocurra inmunosupresores e isoniacida.
perforación corneal.
También con bloqueadores musculares no despolarizantes,
El uso prolongado de corticosteroides puede precipitar la potasio, salicilatos, estreptozocina, troleandomicina y con
aparición de cataratas subcápsulares posteriores y glaucoma vacunas con virus vivos.
con posible lesión de los nervios ópticos y puede favorecer el
establecimiento de infecciones oculares secundarias por hongos
o virus. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
PRECAUCIONES Y RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL Pueden alterarse las siguientes pruebas con el uso de
EMBARAZO Y LA LACTANCIA: corticoesteroides: escintigrafía cerebral utilizando
Tc 99m, prueba de gonadorrelina para la función del eje
El uso de dosis altas de corticosteroides pueden causar supresión hipotalámico hipofisiario gonadal, prueba de tetrazolio para
suprarrenal en el neonato. No se recomienda la administración de infecciones bacterianas, prueba de la protirelina para la función
glucocorticoides en mujeres embarazadas sin causa justificada. tiroidea, escintigrafía ósea utilizando Tc 99m, pruebas cutáneas
Sin embargo, algunos corticoides como la betametasona, (tuberculina, histoplasmina y parches para alergia) captación de
dexametasona y en menor medida la hidrocortisona, se han yodo tiroideo radioactivo.
utilizado durante el embarazo para prevenir el síndrome de
dificultad respiratoria en neonatos prematuros. También se pueden modificar los recuentos de basófilos,
La hidrocortisona se excreta en la leche materna y a altas dosis eosinófilos, linfocitos, monocitos, plaquetas, polimorfonucleares,
puede disminuir el ritmo de crecimiento y reducir la producción glucemia, glucosuria, concentraciones séricas de calcio,
endógena de corticosteroides en el neonato. A dosis terapéuticas colesterol, lípidos, potasio, tiroxina, sodio, ácido úrico y
fisiológicas recomendadas no se han documentado problemas. las concentraciones en orina de 17-hidroxiesteroides y
17-cetoesteroides.
También se han reportado alteración en la cicatrización de Las dosis recomendadas son las siguientes:
heridas, piel delgada y frágil, petequias y equimosis, eritema,
aumento de la sudoración, dermatitis alérgica, urticaria, edema Adultos: De 100 a 500 mg de Drosodin® por vía
angioneurótico, convulsiones, aumento de la presión intracraneal intramuscular o intravenosa, pudiendo repetir la dosis en 2 a 6
con papiledema, vértigo, cefalea y trastornos síquicos. horas dependiendo de la condición y de la respuesta de cada
paciente.
Otros trastornos que se han descrito con el uso de corticoides
incluyen, irregularidades menstruales, síndrome de Cushin, Niños:
detención del crecimiento en niños, falta secundaria de respuesta
adrenocortical e hipofisiaria, particularmente en situaciones Insuficiencia suprarrenal, 186 a 280 mcg de Drosodin®
de estrés como traumatismos, intervenciones quirúrgicas, por kg de peso ó 10 a 12 mg por m2 de superficie corporal por
disminución de la tolerancia a los carbohidratos, manifestación vía intramuscular o intravenosa por día, dividida en 3 dosis.
de la diabetes mellitus latente, aumento de las necesidades
de insulina o de hipoglucemiantes orales en los diabéticos, Otras indicaciones, 666 mcg a 4 mg de Drosodin®
hirsutismo, cataratas subcapsulares posteriores, aumento de la por kg de peso ó 20 a 120 mg por m2 de superficie corporal por
presión intraocular, glaucoma, exoftalmos, balance negativo del vía intramuscular cada 12 a 24 horas.
nitrógeno por catabolismo protéico, reacciones anafilactoides o
de hipersensibilidad, tromboembolia, aumento de peso, aumento La duración del tratamiento depende del origen del padecimiento,
del apetito, náuseas y malestar general. de la respuesta del paciente y del criterio médico.
PRESENTACIONES:
Caja con un frasco ámpula y ampolleta con diluyente de 2 ml FÓRMULA: Cada tableta contiene:
Caja con 2 frascos ámpula y 2 ampolletas con diluyente de 2 ml Valproato de magnesio 200 mg, 400 mg, 500 mg.
Caja con 50 frascos ámpula y 50 ampolletas con diluyente de Excipiente cbp una tableta una tableta una tableta
2 ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
ALMACENAMIENTO: Edorame® está indicado:
Epilepsias:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar a) Epilepsias de Ausencias (infantil y juvenil).
seco. Protéjase de la luz dentro de su empaque. Hecha la mezcla b) Epilepsias Mioclónicas (sintomáticas y criptogénicas).
el producto se conserva durante 48 horas a temperatura ambiente c) Epilepsia Mioclónica Juvenil.
a no más de 30°C. d) Epilepsia con Crisis de Gran Mal al Despertar.
e) Espasmos Infantiles.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: f) Síndrome de Lennox-Gastaut.
g) Síndrome de West.
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los Siendo eficaz en diferentes tipos de crisis:
niños. Su venta requiere receta médica. a) Generalizadas.
El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia b) Parciales (simples y complejas).
queda bajo la responsabilidad del médico. c) Crisis Convulsivas por Hipertermia.
d) Profilaxis de Crisis Convulsivas Post-Trauma Cráneo-
encefálico.
Hecho en México por: e) Mioclonus.
Laboratorios PiSA S.A. de C.V. Alteraciones Conductuales / Psiquiátricas:
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial a) Síndrome Conductual – Demencia.
44940 Guadalajara, Jal., México. b) Desorden Bipolar.
c) Manía - Desorden Maniáco Bipolar I.
d) Desorden Afectivo – Alteraciones del Estado de Ánimo.
Reg. No. 316M99 SSA IPP-A: JEAR-108055/RM 2001 e) Desorden Obsesivo – Compulsivo.
Marca Registrada ® f ) Desorden de Pánico.
g) Fobia Social.
h) Delirio por Abstinencia de Sedantes.
i ) Autismo.
Afecciones Dolorosas:
a )Cefalea en Racimo.
b) Profilaxis de la Migraña.
Afecciones Varias:
a) Corea.
b) Hipo.
c) Hipo intratable.
d) Tinitus.
e) Alucinaciones Visuales.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Los valproatos están relacionados químicamente con el GABA.
El valproato se utiliza como antiepiléptico, como analgésico y
como antimaníaco. Como antiepiléptico, el valproato es de amplio
espectro tanto en modelos de convulsiones experimentales
como en la epilepsia humana. En la clínica humana, en las
convulsiones tónico-clónicas generalizadas el valproato presenta
una eficacia comparable a la fenitoína, el fenobarbital y la
carbamazepina, en las crisis parciales o ausencias es comparable
con la etosuximida, y es el más eficaz en las mioclonías. También
es eficaz en la profilaxis de las convulsiones febriles. Su amplio
espectro de indicaciones clínicas se fundamenta en sus
múltiples mecanismos de acción:
a) Inhibe los canales de sodio
b) Facilita la acción del GABA:
1.- aumentando su síntesis por estímulo del ácido glutámico
descarboxilasa.
2.- disminuyendo su degradación por inhibición de la ácido
succínico deshidrogenasa y la GABA transaminasa.
Estos efectos Gabaérgicos aumentan la concentración cerebral del
GABA a nivel sinaptosómico en áreas como la substancia negra,
inhibiendo la generalización de la crisis; bloquea también la vía
87
caudado-tálamo-cortical estructura que facilita la propagación de No se recomienda interrumpir la administración del valproato en
las descargas, tanto de baja como de alta frecuencia, razón por la forma súbita.
cual su espectro terapéutico es más amplio que la etosuximida.
Aunque su efecto en el estado de alteración convulsiva o no RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
convulsiva es rápido, su efecto antiepiléptico máximo puede LACTANCIA:
alcanzarse y puede desaparecer más tarde (un mes) que sus No debe utilizarse en el embarazo, ni lactancia. No hay datos
niveles séricos. Su absorción oral es rápida y completa. concluyentes para su administración durante el periodo de
Su Biodisponibilidad es prácticamente del 100%, en un tiempo lactancia y los beneficios deben confrontarse a los riesgos
aproximado de 30 a 60 minutos, alcanzando concentraciones potenciales.
plasmáticas máximas de ácido libre en un tiempo aproximado
de 2 horas (1-4 hrs). En las FÓRMULAciones con cubierta REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
entérica, el comienzo de la absorción se retrasa 2 horas cuando Las reacciones adversas medicamentosas se deben al ácido
se administra en ayunas y de 4 a 8 horas cuando se administra valproico y no al magenesio; por lo tanto son interpolables
con alimentos. los efectos secundarios descritos para el ácido valproico.
Las formulaciones de liberación sostenida o controlada reducen Gastrointestinales: náusea, vómito, estreñimiento, diarrea,
los rangos de fluctuación de los niveles séricos, siendo útil cólico, anorexia, pérdida del apetito, perdida de peso, como
en los casos en que las fluctuaciones desencadenen eventos también puede presentarse en algunos casos aumento del
clínicos no favorables. Además que la sal magnésica se absorbe apetito y peso corporal. Sistema Nervioso Central: Sedación,
un poco más lentamente lo que influye positivamente en el ataxia, cefalea, nistagmus, diplopia, temblor, incoordinación,
control de las fluctuaciones séricas, mencionándose también disartria, mareo.
su menor variabilidad interindividual. Es interesante mencionar Psiquiátricas: Transtornos emocionales, depresión, agresividad,
que se está investigando la relación de los bajos niveles séricos psicosis, hiperactividad.
y en saliva del magnesio y la presentación de la migraña; Hepáticas: Elevación de las transaminasas (SGOT – SGPT) y
circunstancia en que el valproato de magnesio se posiciona LDH, aumento de bilirrubinas y alteración de los parámetros de
favorablemente. Una vez en sangre las sales de valproato se funcionalidad hepática.
hidrolizan rápidamente a ácido valproico. Se une en un 95% a Hematológicas: Trombocitopenia, alteraciones en la agregación
la albúmina a concentraciones de 50 mg/L, pero esta unión es plaquetaria, aumento en el tiempo de sangrado, petequias,
saturable, disminuyendo a 85% a concentraciones de 100 mg/L, hematomas y hemorragia, linfocitosis, hipofibrinogenemia,
lo que provoca una cinética dependiente de la dosis tipo DOSIS- leucopenia, eosinofilia, anemia y supresión de médula ósea.
DECRECIENTE. Endocrinas: Alteración del ciclo menstrual, irregularidades,
No experimente metabolismo de primer paso hepático. amenorrea secundaria; galactorrea, parotiditis, alteraciones
Su concentración en cerebro, LCR y leche es más baja que tiroideas.
en plasma (10% a 25%), mientras que en cordón umbilical es Metabólicas: Hiperamonemia, hiponatremia, hiperglicemia.
más alta (100% a 300%). Se elimina con rapidez (t 1/2 = 6 a Dermatológicas: caída de pelo, rash cutáneo, fotosensibilidad,
18 horas), se metaboliza 95% en hígado, principalmente por prurito, eritema multiforme.
glucuronidación (40%) y b-oxidación (35%), además por
oxidación mediante el sistema CYP2C9, CYP2C19 y CYP2A6 INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
(10%). Algunos de sus metabolitos se han relacionado con Medicamentos que alteran la farmacocinética y
los efectos antiepilépticos (2-en-valproico), o con los efectos farmacodinamia de sus efectos:
hepatotóxicos y teratógenos (4-en-valproico). Clorpromacina, Cimetidina, Eritromicina, Felbamato, AAS,
Etosuximida, Diazepam, Lamotrigina, Fenobarbital, Fenitoína,
CONTRAINDICACIONES: Carbamazepina.
Idiosincrasia al Valproato de Magnesio, hipersensibilidad o
alergia. Pacientes con disfunción hepática. Embarazo y lactancia. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
PRECAUCIONES GENERALES: Alteración de la prueba de cetonas y pruebas tiroideas.
Hepatoxicidad:
Se deben considerar los reportes aislados sobre Hepatotoxicidad PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
y se sugiere realizar evaluaciones de la función hepática CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
previamente a la administración del fármaco, y dos meses LA FERTILIDAD:
después de haberlo iniciado; ante la sospecha o presencia En estudios experimentales en animales el ácido valproico
de disfunción hepática la dosificación debe ser disminuida es teratogénico. En humanos se ha reportado un riesgo
o suspendida (de acuerdo al caso). Se considera como incrementado de presentar defectos en el tubo neural, en
subpoblación de mayor riesgo de hepatoxicidad severa a los productos de madres que toman valproato durante el
los niños menores de 2 años, con algunas de las siguientes primer trimestre del embarazo. Se estima que el riesgo es de
variables: con terapia anticonvulsiva múltiple, con enfermedad aproximadamente 1 – 2%; es similar al riesgo de mujeres no
metabólica congénita, alteraciones convulsivas severas epilépticas que tuvieron hijos con espina bífida o anencefalia.
asociadas a retraso mental, y cundo se asocia a enfemedad En mujeres en edad reproductiva se aconseja administrar
cerebral orgánica. En este subgrupo poblacional el valproato de medicamentos antiepilépticos solamente en aquellos casos en
magnesio debe ser indicado y manejado con estrecha vigilancia, que sean escenciales para el control de sus crisis o afecciones.
tanto como monoterapia como en asociación con otros fármacos.
La incidencia de hepatoxicidad disminuye conforme se DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
incrementa la edad de los pacientes, y en general cuando se Rango Terapéutico: 50 – 100 microgramos / mililitro (sérico).
presenta es durante los primeros 6 meses de tratamiento. Crisis Convulsivas Epilépticas:
La hepatoxicidad fatal o severa suele presentarse clínicamente Niños / Adultos: 15 mg / kg / día.
con síntomas inespecíficos, malestar general, fatiga, letargo, Incrementos Semanales: 10 mg / kg / día
edema facial, vómitos, anorexia, etc.
Dosis Máxima Recomendada: 60 mg / kg / día
Pancreatitis:
Trastorno Bipolar – Fase Maniaca:
Se han reportado casos de pancreatitis en niños y en adultos;
Dosis Inicial: 800 mg / día (en dosis dividida)
de aparición temprana o tardía, con progresión rápida o de lenta
Dosis Máxima: 60 mg / kg / día
evolución, de leve a fatal. Se debe alertar sobre la aparición
Migraña:
de dolor abdominal para una pronta evaluación médica. Si se
Dosis Habitual: 1,000 a 1,500 mg / día (dosis dividida en 2 ó
diagnostica pancreatitis el valproato debe ser descontinuado.
3 tomas en 24 horas)
Por su cubierta de capa entérica se recomienda para su ingesta
88 no triturarla o masticarla. El tratamiento debe iniciarse en ausencia de la migraña, y
puede continuarse hasta por 6 meses. En caso de presentarse diabética, obesidad endogena, hipotiroidismo, enfermedad de
la migraña durante el periodo de administración del valproato se Addison, Síndrome de Cushing); Miastenia progresiva, hipotonia,
deberá agregar tratamiento analgésico específico y continuar con letárgia. Estados catabólicos de levocarnitina (Insuficiencia
el valproato. renal tratada con diálisis o hemodiálisis, quemaduras, sepsis,
embarazo, tratamiento con antineoplásicos, tratamientos con
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O ácido valproico, cirugías e hipertiroidismo).
INGESTA ACCIDENTAL: Alteraciones neurológicas, alteraciones en el desarrollo y
La sobredosis con valproato de magnesio se podría manifestar crecimiento pediátrico, como suplemento nutricional de
principalmente por malestar gastrointestinal y por depresión deportistas sin patologías previas, como tratamiento en obesidad
del SNC con la siguiente sintomatología: temblor, debilidad exógena.
general, ataxia, pérdida del reflejo extensor y somnolencia
pudiendo llegar al coma. El manejo de la sobredosis se basa en FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
medidas de apoyo y tratamiento sintomático. Para disminuir la La L-Carnitina es una sustancia natural en el organismo de los
absorción se recomienda realizar lavado gástrico si la ingestión mamíferos, algunas plantas y levaduras teniendo importancia
ha sido reciente. Además, se debe mantener un adecuado egreso en el humano para la oxidación de ácidos grasos, facilita el
urinario. La hemodiálisis y la hemoperfusión pueden ayudar a metabolismo aeróbio de los carbohidratos, aumenta la velocidad
disminuir las concentraciones séricas del valproato de magnesio. de fosforilación oxidativa y favorece la excreción de algunos
La naloxona se ha utilizado para revertir los efecto depresivos del ácidos orgánicos. La beta-oxidación a nivel mitocondrial de
valproato de magnesio sobre el SNC. Sin embargo, se deberá los ácidos grasos, produce energía (en ATP) para lo cuál
utilizar con precaución debido a que teóricamente también las traslocasas específicas en la membrana mitocondrial y
revierte el efecto anticonvulsivante. La hemodiálisis no aumenta plásmatica, transportan con facilidad tanto carnitina libre
su eliminación. como sus esteres (acilcarnitinas) del citosol al interior de la
mitocondria. Los esteres de ácidos grasos (de la CoA) se forman
PRESENTACIONES: casi exclusivamente en el citosol y no se transportan a través de
Caja con 20 ó 40 tabletas de 200 mg. la membrana, inhibe también enzimas del ciclo de Krebs, por
Caja con 10 ó 20 tabletas de 400 mg. ende la oxidación de ácidos grasos requiere la formación de
Caja con 20 tabletas de 500 mg. acilcarnitinas y su traslocación hacia las mitocondrias, donde se
vuelven a formar esteres de CoA y se metabolizan produciendo
ALMACENAMIENTO: energía. Los estados catabólicos provocan cambios metabólicos
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C en lugar importantes con altos consumos de energía, de tal manera que
seco. la demanda de levocarnitina se incrementa para la utilización
de energía por oxidación de lípidos y cuerpos cetónicos y
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: cadenas de aminoácidos. La carnitina se sintetiza a partir de
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los residuos de lisina en diversas proteínas: el proceso da inicio
niños. Su venta requiere receta médica. por la formación de 6-N-trimetil-lisina, mediante una serie de
No se use durante el embarazo y la lactancia. reacciones que incluyen a la S-adenosil-metionina, se requiere
cuatro micronutrientes para los diversos pasos enzimáticos
Hecho en México por: (ácido ascórbico, niacina, piridoxina y hierro). A la levocarnitina
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. se le conoce como parte de las vitaminas hidrosolubles y del
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial complejo B (BT).
44940 Guadalajara, Jal., México.
La levocarnitina en la dieta se absorbe casi completamente a partir
del intestino (yeyuno) en gran parte por medio de un mecanismo
Reg. No. 225M2000 SSA IV de transporte sensible de saturación, la carnitina se transporta
IPP-A: JEAR-083300415E0012/RM 2008 hacia todas las células mediante un mecanismo activo.
93
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
Endocal® LACTANCIA:
CALCITONINA La calcitonina no atraviesa la barrera placentaria; sin embargo,
Solución Inyectable no se cuenta con experiencia en mujeres embarazadas. Se ha
comprobado que la calcitonina se excreta en la leche materna,
por lo que su uso deberá evitarse durante el período de lactancia.
97
Enterex® Kidz ENTEREX® HEPATIC
SUPLEMENTO ALIMENTICIO PARA NIÑOS DE Nutrición Enteral Especializada para Paciente
3-13 AÑOS con Falla Hepática y/o Intolerancia Proteica
BENEFICIOS
Fácil y total absorción de la proteína FÓRMULA: Cada ampolleta contiene:
Alimentación completamente balanceada Clorhidrato de clonidina 150 mcg
Menor incidencia de diarreas osmóticas Vehículo cbp 1 ml
No existe sobrecarga de función renal.
Seguridad en su uso. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Cubre los requerimientos totales. Epiclodina®
Fórmula completa y balanceada ideal • Antihipertensivo de acción central
Minimiza los problemas de intolerancia. • Coadyuvante en anestesia regional o balanceada y en el control
del dolor postoperatorio.
INDICACIONES: • Analgésico usado frecuentemente en combinación con opioides
ENTEREX puede ser utilizado: en pacientes oncológicos, terminales, con quemaduras (incluyendo
+ Como paso intermedio de la nutrición parenteral a vía oral. quemaduras eléctricas) y en aquel tipo de dolor que se presenta con
+Como único aporte de nutrimentos ( dieta enteral completa) en: una distribución por dermatomas o áreas topográficas de nervios
- Desnutrición calórico-protéica periféricos.
- Fracturas de huesos
- Geriatría Epiclodina® está indicada como analgésico peridural para el
- Anorexia control del dolor postoperatorio, control del dolor neuropático
- Estado nutricional normal con una ingesta menor del 50% intratable y como coadyuvante de la terapia con opiáceos en
de sus requerimientos en los el tratamiento del dolor en pacientes con cáncer avanzado.
últimos siete a diez días. La clonidina también es útil en el tratamiento o preparación
- Quemaduras de segundo grado. de pacientes farmacodependientes para la abstinencia de
- Diverticulitis narcóticos, alcohol y tabaco. En el campo de la anestesiología
+ En pre y post operatorios especialmente en aquellas se observan efectos sedantes y ansiolíticos en el preoperatorio y
intervenciones que afectan el tracto gastrointestinal brindan estabilidad hemodinámica en el perioperatorio.
superior e inferior.
-Resecciones gástricas, Ostomías y Fístulas de bajo gasto FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
(menor de 500 ml en 24 hrs.) La clonidina es una imidazolina que estimula los receptores
+ Pacientes sometidos a radioterapia o quimioterapia sin alfa2 adrenérgicos a nivel central (parte baja del tallo
alteración gastrointestinal ( cáncer de pulmón, cabeza, encefálico), disminuyendo la acción simpática, lo que se
cuello, cuello uterino, linfomas , etc.) traduce en reducción de la resistencia vascular periférica y
renal, disminuyendo también la frecuencia cardíaca y las cifras
SOPORTE NUTRICIONAL FLEXIBLE tensionales. La clonidina por vía peridural produce una analgesia
Flexibilidad de preparación: que involucra mecanismos opiáceos.
Para preparar una porción; en un vaso con 200 ml de agua, añada
55.5 gr. de polvo ENTEREX®, o dos medidas (incluidas dentro de la Esta analgesia limita su acción a las regiones con fibras sensitivas
lata) y mezcle hasta que el polvo se disuelva completamente. terminales en el segmento espinal cercano al sitio de inyección.
Puede ser mezclado con otros líquidos, como leche o jugos Se cree que la clonidina produce analgesia mimetizando las
(considerando el aumento en su densidad calórica y osmolaridad). acciones de la norepinefrina en los adrenoreceptores ά 2
Flexibilidad en su Administración: postsinápticos en la asta dorsal de la médula espinal.
ENTEREX® proporciona 1 Kcal/ml cuando se prepara según lo
indicado. Una lata de 400 gr. polvo rinde siete porciones. Al unirse a estos receptores la clonidina bloquea la substancia P
Permite la adecuación en la preparación de dietas con restricción liberada y la descarga del asta dorsal, por lo que evita la transmisión
de Sodio, Colesterol, dietas libres de lactosa, gluten o residuo. de la señal dolorosa hacia el cerebro. La analgesia espinal de la
® Marca Registrada clonidina peridural no es debida a isquemia de la médula espinal ni
SABOR DISPONIBLE : VAINILLA, FRESA es antagonizada por vasoconstrictores intratecales. La clonidina es
altamente liposoluble y se distribuye rápidamente hacia el espacio
Hecho en EUA por: extravascular incluyendo el sistema nervioso central. El volumen
VICTUS Inc aparente del estado estable de distribución es de aproximadamente 2
4918 Southwest 74th Court L/kg. La vida media de eliminación es de aproximadamente 15 horas,
Miami, Florida USA 33155 aunque algunas veces puede llegar hasta las 20 horas.
La clonidina se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente
Distribuído en México por: 20-40%. La eliminación total promedio es de 250 ml/min (15
Laboratorios Pisa, S.A. de C.V. L/h); la principal vía de eliminación es la renal (167 ml/min)
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial en cerca de un 72% en las siguientes 96 horas, de la cual
44940 Guadalajara, Jal., México. 40-50% es como clonidina sin cambios y el resto como
metabolito (p-hidroxiclonidina). También se ha sugerido que
una parte importante de clonidina es sometida a circulación
enterohepática.
Así, la administración peridural de un bolo de 700 mcg produce una
concentración pico promedio (Cmax) de 3.8 ng/ml en plasma y 390
ng/ml en el líquido cefalorraquídeo alcanzados en un promedio de
102 11.8 y 31 minutos, respectivamente.
CONTRAINDICACIONES: distribución más rápida de la clonidina en el LCR. Se recomienda
El uso de clonidina está contraindicada en pacientes con la aplicación en la región lumbar. La administración de la
hipersensibilidad a la misma, pacientes que cursen con hipotensión clonidina en la región dorsal se ha relacionado con una mayor
arterial, bloqueo aurículo-ventricular, insuficiencia coronaria, infarto incidencia de hipotensión y bradicardia.
al miocardio reciente e insuficiencia renal severa.
La aplicación por vía peridural en bolos de 150 a 200 mcg
PRECAUCIONES GENERALES: produce una analgesia moderada. En caso necesario la dosis
Resulta recomendable realizar determinaciones frecuentes de la puede ser aumentada hasta 900 mcg, con esto la potencia
presión arterial en los pacientes tratados con clonidina peridural, en analgésica aumenta, sin embargo, la duración del efecto solo
especial cuando se están utilizando dosis de bolos. se prolonga un poco. No obstante la hipotensión tenderá a ser
Los pacientes pediátricos y los ancianos requieren de una vigilancia menor por el efecto vasoconstrictor directo y la sedación será
más estrecha debido a que en general son más sensibles a los más intensa y prolongada.
efectos de la clonidina peridural. La administración intravenosa
puede desencadenar una reacción inicial y transitoria de Para administración continua se recomienda iniciar con un bolo
vasoconstricción con posible incremento de la presión arterial. de 150 mcg y seguir con 20 a 40 mcg/h.
La vida media del fármaco puede incrementarse en los pacientes En asociación:
con insuficiencia renal. - La clonidina peridural puede ser usada en forma concomitante
La suspensión súbita de un agonista alfa2 – adrenérgico puede con morfina. Esto usualmente logra una reducción de los
desencadenar un síndrome de supresión que consta de cefalalgia, requerimientos diarios de morfina de hasta un 50% de la dosis
aprensión, temblores, dolor abdominal, sudación y taquicardia. habitual.
- Otra opción es el iniciar con un bolo de 50 mg de meperidina
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA y continuar con 450 mcg de clonidina más 150 mg de
LACTANCIA: meperidina.
La clonidina en animales de experimentación puede presentar - En ancianos se recomienda usar dosis menores, habitualmente
efectos feto-tóxicos. La clonidina atraviesa la barrera placentaria 2 a 2.5 mcg/kg de peso corporal.
y se excreta en la leche materna, por lo tanto debe evitarse su uso - En pediatría se recomiendan dosis de 1 mcg/kg de clonidina
durante estos estados. cuando se combina con bupivacaína en anestesia espinal.
- Para la administración continua resulta recomendable utilizar
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: bombas de administración continua para un mejor control.
Los efectos adversos que con mayor frecuencia se presentan
son hipotensión arterial, disminución de la frecuencia cardíaca, MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
sedación y sequedad de la boca, ojos secos y pruriginosos. INGESTA ACCIDENTAL:
Con menor frecuencia pueden presentarse ansiedad, náuseas, La sobredosis puede causar hipotensión, bradicardia, sedación,
vómitos, hipertensión arterial, fiebre, mareos, somnolencia, apnea, arritmia cardíaca, convulsiones y coma. El tratamiento
depresión, pesadillas y disfunción sexual. En general las incluye el cese inmediato de la administración de clonidina,
reacciones secundarias se relacionan con la dosis, son leves y aplicación de líquidos intravenosos y aplicación de efedrina. Se
pueden ser manejadas con relativa facilidad. dará terapia de apoyo y se instituirá ventilación mecánica en caso
de requerirse.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La clonidina administrada por vía peridural puede presentar PRESENTACIONES:
interacciones con los agonistas o antagonistas ά o ß Caja con 5 ampolletas con 1 ml.
adrenérgicos, antihipertensivos y antiarrítmicos y alterar sus
efectos cardiovasculares. ALMACENAMIENTO:
La clonidina peridural también prolonga la duración de la acción Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
de los anestésicos epidurales locales, pudiendo requerirse
menor cantidad de éstos. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
Los antidepresivos tricíclicos pueden disminuir el efecto niños. Literatura exclusiva para médicos.
analgésico de la clonidina epidural. También pueden presentarse
interacciones con los inhibidores de la monoamino-oxidasa Hecho en México por:
(MAO), anfetaminas, sedantes, hipnóticos, antihistamínicos y Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
alcohol. Los antidepresivos tricíclicos antagonizan sus acciones Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
antihipertensivas. 44940 Guadalajara, Jal., México.
CONTRAINDICACIONES:
Falot® La cefalotina está contraindicada en pacientes con
CEFALOTINA SODICA hipersensibilidad a las cefalosporinas.
Solución inyectable
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilínicos
pueden dar una reacción cruzada a las cefalosporinas. La
población geriátrica, pediátrica o con insuficiencia renal
requieren por lo general de un ajuste en la dosis de cefalotina
debido a una menor eliminación vía renal. La cefalotina al igual
que el resto de antibióticos de amplio espectro cuando se usa
FÓRMULA: El frasco ámpula contiene: por períodos prolongados puede originar la aparición de colitis
Cefalotina sódica equivalente a 1 g de cefalotina. pseudomembranosa o la proliferación de microorganismos no
La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 5 ml susceptibles.
Reg. No. 117M97 SSA Como relajante del músculo esquelético el mecanismo de
IPP-A: HEAR-304418/RM98 acción es similar a la acción anticonvulsivante. En los trastornos
del movimiento, el efecto estabilizador de membrana reduce la
activación repetitiva sostenida anormal y la potencialización de
las células neuromusculares.
114
hepático y de la liberación del medicamento de los diferentes
Fenodid® tejidos corporales. Se ha propuesto un modelo trifásico para
FENTANILO la vida media de eliminación del fentanilo: Una distribución
Solución inyectable rápida de 1.7 minutos, una redistribución de 13 minutos y
una eliminación de 3.5 horas. El fentanilo alcanza su efecto
analgésico máximo cuando se administra por vía intravenosa de
3 a 5 minutos y por vía intramuscular de 20 a 30 minutos. La
duración de sus efectos analgésicos son por vía intramuscular
de 1 a 2 horas y por vía intravenosa de 0.5 a 1 hr. Cuando se
utilizan dosis altas de fentanilo el tiempo que se requiere para
despertar es de 42 a 210 min. a dosis promedio de 122 mcg
FÓRMULA: La ampolleta contiene: por kg de peso.
Citrato de fentanilo equivalente a 0.25 mg, 0.5 mg El fentanilo es eliminado hasta un 80% por la orina principalmente
de fentanilo como metabolitos y el resto es recuperado en las heces sin
Vehículo cbp 5 ml 10 ml cambios.
CONTRAINDICACIONES:
Hasta la fecha no se han reportado, pero se puede presentar
hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
FÓRMULA: Cada 100 ml contienen:
PRECAUCIONES GENERALES.
Sevoflurano 100 ml
En pacientes con Diabetes Mellitus y en aquellos con lesión
hepáto-celular sospechosa se pueden incrementar los cuerpos
cetónicos. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El Sevoflurano es un anestésico general inhalatorio el cual
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA pertenece al grupo de los éteres halogenados. Se utiliza en caso
LACTANCIA: de inducción y mantenimiento de anestesia general en cirugías
Por ser un aminoácido no esencial y ser parte componente de en niños y adultos.
la dieta, hasta la fecha no se han reportado restricciones de
Fixcanat® durante el embarazo o la lactancia. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
El sevoflurano es un anestésico líquido el cual es volátil, no
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: inflamable, su vía de administración es inhalatoria por medio de
Hasta la fecha no se han reportado. un vaporizador el cual se encuentra calibrado. El Sevoflurano tiene
una baja solubilidad en sangre y en los tejidos, cruza la barrera
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: hemato-encefálica, menos de un 5% se absorbe y se metaboliza
No se han reportado hasta la fecha. a fluoruro inorgánico y hexafluoroisopropanol en el hígado por el
citocromo P450 isoenzima CYP2E1 y defluorinizado a su mayor
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE LAS PRUEBAS DE metabolito hexafluoroisopropanolol (FIP), a fluoruro inorgánico, y
LABORATORIO: dióxido de carbono. FIP es rápidamente conjugado con el ácido
Fixcanat®, como otros medicamentos que contienen sulfhidrilo, glucuronico un porcentaje, se elimina por la orina y más del
podrían producir un resultado falso positivo en la prueba de 95% se absorbe y se elimina por los pulmones. El coeficiente
nitroprusiato para cuerpos cetónicos utilizada en la Diabetes y en en sangre/gas es de 0.60 lo cual permite una inducción y
la lesión hepáto-celular sospechosa. recuperación rápida de la anestesia. La baja solubilidad sanguínea
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE permite niveles más profundos de anestesia. El sevoflurano se
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE utiliza en la inducción de la anestesia con mascarilla en niños
LA FERTILIDAD: porque no irrita las vías respiratorias. El sevoflurano favorece la
No se han reportado efectos sobre la economía corporal recuperación rápida después de descontinuar la inhalación de
relacionados con la administración de Fixcanat®, ya que siendo éste y la inducción a la anestesia es suave con una rápida pérdida
una sustancia que existe normalmente en el ambiente, se han de la conciencia. El sevoflurano deprime la presión sanguínea y
administrado dosis altas sin producir carcinogénesis, no hay la función respiratoria de manera gradual (dosis-dependiente).
evidencias de mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad. El sevoflurano presenta una adecuada estabilidad cardiovascular,
la presión arterial y la frecuencia cardiaca se mantienen dentro
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN: de los límites normales, sin producir taquicardia, en algunas
La vía de administración de Fixcanat® es en nutrición parenteral ocasiones pudiera presentarse bradicardia con niveles altos de
intravenosa. La dosis recomendada es de 40 mg/g de proteína. sevoflurano. El flujo sanguíneo cerebral aumenta ligeramente.
Las concentraciones alveolares de sevoflurano aumentan
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O rápidamente al ser inhalado y disminuye de igual forma al
INGESTA ACCIDENTAL; suspenderse su administración.
Hasta la fecha no se han presentado pero en caso de ser así se
recomiendan medidas de sostén y la diuresis forzada. CONTRAINDICACIONES:
El sevoflurano está contraindicado de la misma forma que
PRESENTACIÓN: otros anestésicos halogenados, en pacientes con antecedentes
Caja con una frasco ámpula de 500 mg en 10 ml. de hipertermia maligna y en pacientes que presenten
hipersensibilidad al sevoflurano.
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25ºC. Protéjase PRECAUCIONES GENERALES:
de la luz dentro de su empaque. Sevoflurano debe ser utilizado con precaución en pacientes con
insuficiencia renal y aunque los efectos del sevoflurano en la
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: presión cerebral es mínima en pacientes normales, la seguridad
No se administre si la solución no es transparente, si contiene en aquellos con presión intracraneal (PIC) elevada no ha sido
120 partículas en suspensión o sedimentos, su venta requiere receta establecida por lo que en esos casos el sevoflurano deberá ser
usado con precaución. Los anestésicos halogenados al reaccionar alivio del dolor postoperatorio.
con la cal sodada producen diferentes compuestos. Se sabe
que la concentración del compuesto A aumenta conforme se MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
incrementa la temperatura aumentando las concentraciones del INGESTA ACCIDENTAL:
sevoflurano y disminuyendo la velocidad del flujo de gas fresco. En caso de presentarse sobredosificación o ingesta accidental, se
El compuesto A es nefrotóxico en ratas. De cualquier manera, debe suspender de inmediato la administración del sevoflurano,
estudios realizados en humanos bajo anestesia con sevoflurano administrar O2 al 100%, mantener vía aérea permeable y asistir
no han demostrado daño renal post operatorio aún cuando se la respiración y la función cardiovascular.
haya detectado el compuesto A en los circuitos de anestesia.
PRESENTACIÓN:
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA Caja con 1 frasco ámbar con 100, 150 y 250 ml.
LACTANCIA:
El sevoflurano no se recomienda durante el embarazo a menos ALMACENAMIENTO:
que el médico justifique el riesgo-beneficio que puede existir Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no
para la madre y el feto. La seguridad del sevoflurano se ha más de 30° C.
demostrado en la madre y los niños en las cesáreas, pero no
ha sido demostrada durante el trabajo de parto y el parto por LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
vía vaginal. Literatura exclusiva para médicos anestesiólogos. Su venta
requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Evitar al inhalación accidental. No se use durante el embarazo
Como otros anestésicos halogenados sevoflurano puede causar y la lactancia.
depresión cardiorrespiratoria, hipotensión e hipertermia maligna.
Los efectos adversos por lo general son mínimos, moderados y Hecho en México por:
transitorios. Vómito y náuseas en el postoperatorio se pudieran Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
presentar como consecuencia de la cirugía y/o lo cual puede Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
ser causado por la anestesia general o por otros medicamentos 44940 Guadalajara, Jal., México
utilizados en el trans y post operatorio y como respuesta del
paciente al acto quirúrgico.
Reg. No. 032M2006 SSA
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: IPP-A: BEAR-05330020440348/R2006
El sevofluorano potencializa la acción de los relajantes
musculares, se debe tener cuidado si se administra epinefrina
o cualquier otro simpaticomimético durante la administración FLUBAN®
del sevoflurano en la anestesia. El N2O, los depresores del CEFACLOR
SNC, los analgésicos narcóticos disminuyen la concentración Cápsulas
alveolar mínima. El sevoflurano actúa con eficacia y seguridad
cuando se administra en conjunto con medicamentos que actúan
a nivel central, relajantes de la musculatura lisa, autonómicos,
antinfecciosos, aminoglucósidos, hormonas y sustitutos
sintéticos, así como fármacos cardiovasculares y derivados del
plasma. Es compatible con barbitúricos.
La ciclofosfamida es bien absorbida a través del tracto PRECAUCIONES Y RESTRICCIÓN DE USO DURANTE EL
gastrointestinal cuando se administra por vía oral, tiene una EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
biodisponibilidad superior al 75%. Las concentraciones La ciclofosfamida no debe ser utilizada durante el embarazo
plasmáticas máximas se alcanzan en una hora aproximadamente. debido a que cruza la barrera placentaria y puede causar
Solo cerca del 10% se une a proteínas plasmáticas aunque anomalías fetales.
algunos metabolitos activos se unen en una proporción mayor Las mujeres en edad fértil con posibilidades de quedar
al 60%. La vida media de la ciclofosfamida es de 2 a 10 horas. embarazadas deberán utilizar métodos efectivos de
La biotransformación es hepática incluyendo la activación anticoncepción.
inicial y la degradación subsecuente. Se han identificado La ciclofosfamida se excreta en la leche materna. Debido al
varios metabolitos citotóxicos como la acroleína y la mostaza potencial para causar efectos adversos en el recién nacido no se
de fosforamida así como otros metabolitos inactivos como la recomienda la lactancia durante el tratamiento.
4-cetociclofosfamida y la carboxifosfamida. Los metabolitos
alcanzan su concentración plasmática máxima 2 a 3 horas REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
después de la inyección intravenosa. No se ha demostrado si un Se pueden presentar náuseas y vómito comúnmente con el uso
solo compuesto es responsable de las acciones terapéuticas o de ciclofosfamida. Con menos frecuencia puede ocurrir anorexia,
tóxicas de la ciclofosfamida. La eliminación de la ciclofosfamida malestar abdominal y diarrea.
es por la orina principalmente en forma de metabolitos aunque Se han reportado casos aislados de colitis hemorrágica,
cerca del 10% es excretada sin cambios. estomatitis, rinitis, ictericia y cefalea. Estos efectos remiten por
lo general al suspender el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES: Se ha reportado también alopecia, hiperpigmentación de la piel y
No se administre a personas con antecedentes de muy rara vez irritación en el sitio de aplicación.
hipersensibilidad a la ciclofosfamida. El uso continuo de El efecto adverso más significativo es la mielosupresión, la
ciclofosfamida está contraindicado en pacientes con depresión cual se manifiesta principalmente por leucopenia y en algunas
grave de la médula ósea y en presencia de infecciones no ocasiones por trombocitopenia. Estos trastornos son reversibles
tratadas. Asimismo, no deberá ser utilizada durante el embarazo también al suspender el tratamiento.
y la lactancia. Se han presentado casos graves de cistitis hemorrágica en
pacientes tratados con ciclofosfamida. La protección con
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS GENERALES: Mesna ha sido de utilidad, inclusive puede ser utilizado
La administración de ciclofosfamida debe ser bajo la supervisión concomitantemente con dosis altas de ciclofosfamida para
de un médico con experiencia en quimioterapia antineoplásica prevenir la toxicidad sobre la vejiga. Se puede desarrollar fibrosis
e inmunosupresora. Las dosis de ciclofosfamida deben de ser de la vejiga urinaria con o sin necrosis tubular aguda.
ajustadas individualmente para cada paciente de acuerdo a la El tratamiento con ciclofosfamida puede conducir a síndrome de
respuesta clínica y/o a la presencia de toxicidad. secreción inadecuada de hormona antidiurética.
El desarrollo de nefropatía por ácido úrico en pacientes con La ciclofosfamida puede ser cardiotóxica. El algunos pacientes
leucemia y linfoma puede ser prevenido con una hidratación oral se ha observado cardiotoxicidad cuando recibieron dosis altas
adecuada. Si las concentraciones de ácido úrico se mantienen de ciclofosfamida, en un rango de 120 a 240 mg/kg de peso
elevadas, puede ser necesaria la alcalinización urinaria. en un corto período de tiempo y finalmente cuando se utilizaron
Para reducir el riesgo de cistitis hemorrágica se recomienda que regímenes terapéuticos en combinación. Se han presentado
la ciclofosfamida se administre por la mañana para dar tiempo casos severos y algunas veces fatales de insuficiencia
a que los metabolitos sean excretados en el transcurso del día. cardiaca congestiva y han ocurrido pocos días después de la
La vejiga debe vaciarse frecuentemente para evitar el contacto administración o con un ciclo de dosis altas de ciclofosfamida.
prolongado de los metabolitos irritantes sobre la mucosa vesical. El examen histopatológico reportó principalmente miocarditis
La hidratación adecuada puede de igual forma prevenir la cistitis, hemorrágica, hemopericardio que se presentó secundariamente
sin embargo, la ciclofosfamida puede provocar síndrome de a miocarditis hemorrágica y necrosis miocárdica. También se ha
secreción inadecuada de hormona antidiurética, por lo que se reportado pericarditis independiente de hemopericardio.
debe realizar un control estricto de líquidos. Se debe suspender Cuando se ha utilizado la ciclofosfamida por períodos
el tratamiento ante cualquier signo de cistitis hemorrágica y la prolongados y con dosis altas se ha llegado a reportar fibrosis
reanudación debe ser con mucha precaución ya que la recurrencia pulmonar intersticial.
es común. Si se presenta leucopenia o trombocitopenia grave la En raras ocasiones se han reportado reacciones anafilácticas
ciclofosfamida debe suspenderse hasta obtener recuentos de graves, pudiéndose presentar también sensibilidad cruzada a los
130 leucocitos y plaquetas dentro de niveles satisfactorios. Después agentes alquilantes.
de líquidos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El tratamiento simultáneo entre ciclofosfamida y alopurinol PRESENTACIÓNES:
puede incrementar el riesgo de depresión de la médula ósea Caja con 1 y 5 frascos ámpula con 200 mg de ciclofosfamida
probablemente debido a que se disminuye la depuración de los liofilizado para solución inyectable.
metabolitos activos de la ciclofosfamida. Cuando se administran Caja con 1 y 2 frascos ámpula con 500 mg de ciclofosfamida
dosis altas de fenobarbital por períodos prolongados se puede liofilizado para solución inyectable.
incrementar el índice de metabolismo y la actividad leucopénica
de la ciclofosfamida. La ciclofosfamida puede potencializar RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
los efectos de la succinilcolina. En un paciente con mieloma Consérvese a temperatura ambiente. Hecha la mezcla, el
múltiple tratado con dosis bajas de ciclofosfamida se reportó producto se conserva durante 24 horas si es mantenido a
que desarrolló hiponatremia grave cuando se le administró temperatura ambiente ó durante 6 días si es mantenido en
concomitantemente indometacina oral. refrigeración.
CONTRAINDICACIONES:
FOSFIDEX® está contraindicado en pacientes con deterioro
importante de la función renal y hepática, con depresión
grave de la médula ósea y en personas con antecedentes de
hipersensibilidad a la ifosfamida. Asimismo, la ifosfamida
no debe utilizarse en mujeres embarazadas y/o en periodo de
lactancia.
FÓRMULA:
Cada frasco ámpula con polvo liofilizado contiene: PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS GENERALES:
Ifosfamida 200 mg 500 mg 1 g La administración de FOSFIDEX® debe ser bajo la supervisión
2g de un médico con experiencia en quimioterapia antineoplásica .
Las dosis de FOSFIDEX® deben de ser ajustadas
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
individualmente para cada paciente de acuerdo a la respuesta
FOSFIDEX® está indicado en combinación con otros agentes clínica y/o a la presencia de toxicidad.
antineoplásicos y de mesna (un agente profiláctico de la Para reducir el riesgo de cistitis hemorrágica se recomienda
toxicidad vesical) en el tratamiento del cáncer testicular de que la ifosfamida se administre por la mañana para dar tiempo
células germinativas. a que los metabolitos sean excretados en el transcurso del día.
FOSFIDEX® también se utiliza en sarcomas de tejidos blandos, La vejiga debe vaciarse frecuentemente para evitar el contacto
en sarcoma de Ewing y en linfomas no Hodgkin. prolongado de los metabolitos irritantes sobre la mucosa vesical.
Además, FOSFIDEX® se ha utilizado en el tratamiento del La hidratación adecuada y el uso profiláctico de mesna, puede
carcinoma de pulmón, de cérvix y carcinoma pancreático. de igual forma prevenir la cistitis. El desarrollo de irritación
leve de la vejiga puede requerir ajuste de la dosis de mesna.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: A pesar de que el uso de mesna reduce en gran parte el riesgo
La ifosfamida, una oxazasforina, es un agente alquilante del de urotoxicidad, se debe suspender el tratamiento ante cualquier
tipo de las mostazas nitrogenadas que guarda gran similitud signo de cistitis hemorrágica. Los casos severos pueden requerir
con la ciclofosfamida de la cual difiere solamente en que tiene reposición de sangre, electrocauterización y criocirugía. Las dosis
la función cloro etilo en diferentes átomos de nitrógeno y por subsecuentes de ifosfamida deben darse hasta que la hematuria
sus propiedades antineoplásicas ha sido utilizado en una gran microscópica se haya resuelto y se debe tener mucha precaución 133
ya que la recurrencia es común. Si se presenta leucopenia o pueden incrementar la formación de metabolitos alquilantes
trombocitopenia grave la ifosfamida debe suspenderse hasta de la ifosfamida pudiendo favorecer a un riesgo aumentado de
que los recuentos plaquetarios y de leucocitos retornen a niveles neurotoxicidad.
satisfactorios. Posteriormente se puede reinstalar nuevamente el
tratamiento con dosis menores.
Se debe poner especial cuidado en los pacientes que desarrollen ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
trombocitopenia como consecuencia del tratamiento con Se puede presentar elevación en las enzimas hepáticas (ALT; AST
ifosfamida y se deberá evitar toda clase de procedimientos y DHL) lo cual puede indicar hepatoxicidad. Las concentraciones
invasivos cuando esto sea posible. El uso de catéteres de creatinina sérica y de nitrógeno ureico (BUN) pueden
implantables como Port-A-Cath® son recomendables para incrementarse, lo que puede ser un signo de toxicidad renal.
disminuir la frecuencia de venopunciones. Se debe de examinar
frecuentemente los sitios de venopunción, piel, mucosas, PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE
evaluación de heces y orina en búsqueda de sangre oculta. CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
Además, se debe evitar la administración de antinflamatorios LA FERTILIDAD:
no esteroideos y alcohol por el riesgo de ocasionar hemorragia No se han realizado estudios controlados que sean concluyentes
gastrointestinal. acerca del efecto de carcinogénesis con la ifosfamida. Sin
embargo, se ha demostrado malignidad secundaria con el uso
Los personas que desarrollen leucopenia durante el tratamiento de otros agentes antineoplásicos. La información disponible
deben ser observados cuidadosamente para descartar indica que el riesgo carcinogénico es mayor con los agentes
oportunamente cualquier signo de infección. En aquellos alquilantes. Estudios en ratas han encontrado una incidencia
pacientes neutropénicos que presenten fiebre, se recomienda significativa de leiomiosarcomas y fibroadenomas mamarios.
iniciar tratamiento empírico con antibióticos de amplio espectro Estudios in vivo e in vitro han mostrado que la ifosfamida es
hasta que se obtengan los resultados de los cultivos. mutagénica.
La ifosfamida ha demostrado ser teratogénica en animales. En
PRECAUCIONES Y RESTRICCION DE USO DURANTE EL humanos puede causar anomalías congénitas, sobre todo cuando
EMBARAZO Y LA LACTANCIA: se utiliza durante el primer trimestre.
No se han realizado estudios en mujeres embarazadas. En
general, se recomienda evitar el uso de agentes antineoplásicos, La ifosfamida interfiere con la espermatogénesis y con la
en especial la quimioterapia de combinación, sobre todo en el ovogénesis y puede causar infertilidad en ambos sexos, la cual
primer trimestre. Por lo tanto, las mujeres en edad fértil deben parece ser dependiente de la dosis y puede ser irreversible en
utilizar métodos anticonceptivos seguros durante el tratamiento algunos casos.
para evitar el embarazo. Aunque se desconoce si la ifosfamida
se distribuye en la leche materna, no se recomienda la lactancia DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
durante el tratamiento debido a la posibilidad de ocasionar La vía de administración de FOSFIDEX® es por inyección o por
efectos adversos en el recién nacido, infusión intravenosa a pasar en cuando menos treinta minutos.
Dosis recomendada: 1.2 g por m2 de superficie corporal
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: por día por 5 días consecutivos el curso de tratamiento se
Se pueden presentar náuseas y vómito que responden puede repetir cada 3 semanas o después de la recuperación
favorablemente al uso de antieméticos. Con menos frecuencia hematológica. Se puede administrar mesna en la misma solución
puede ocurrir anorexia, alopecia, hiperpigmentación de la piel, para prevenir el riesgo de urotoxicidad.
malestar abdominal y diarrea. Se han reportado casos aislados de Niños: Aun no se ha establecido la dosis.
estomatitis, rinitis, ictericia, cefalea y mielosupresión, la cual se Preparación de la solución: La ifosfamida puede ser diluida en
manifiesta principalmente por leucopenia y en algunas ocasiones 5 ml, 14 ml, 25 ml y 50 ml de agua inyectable para los frascos de
por trombocitopenia. Estos efectos remiten por lo general al 200 mg, 500 mg, 1 g y 2 g, respectivamente. La concentración
suspender el tratamiento. Se han presentado casos graves de de la solución no debe exceder del 4%. Esta solución es
cistitis hemorrágica en pacientes tratados con ifosfamida. La apropiada para inyección intravenosa.
protección con mesna ha sido de utilidad. Se puede desarrollar Agite vigorosamente el frasco ámpula durante un minuto hasta
fibrosis vesical con o sin necrosis tubular aguda. Algunos disolver el polvo. Si la sustancia no se disuelve completamente,
pacientes han desarrollado cardiotoxicidad cuando recibieron es aconsejable dejar la solución en reposo por algunos
dosis altas de ifosfamida, manifestada por depresión miocárdica, minutos hasta obtener una solución completamente clara.
arritmias ventriculares e insuficiencia cardiaca congestiva. El resultado de esta solución puede agregarse a soluciones
compatibles que pueden ser 500 ml de solución glucosada al
La administración de ifosfamida en combinación con otros 5% o solución de cloruro de sodio al 0.9% para administrase
agentes antineoplásicos y con mesna se ha asociado al por infusión intravenosa. Las siguientes precauciones son
desarrollo de encefalopatía severa, con anormalidades en recomendables para la preparación de las soluciones:
el electroencefalograma, mareos, agitación, confusión y • Uso de guantes y mascarillas desechables. Utilizar una cabina
alucinaciones. Generalmente estos signos y síntomas remiten de contención biológica durante la reconstitución y dilución de
dentro de 3 días después de interrumpir el tratamiento, aunque los medicamentos antineoplásicos.
pueden prolongarse por mas tiempo. • Uso de una área adecuada, utilizar una técnica correcta con
personal capacitado en el manejo y preparación de quimioterapia
En raras ocasiones se han reportado reacciones anafilácticas antineoplásica durante la transferencia del contenido de los
graves, pudiéndose presentar sensibilidad cruzada a los agentes frascos para evitar la contaminación del medicamento.
alquilantes. • La disposición correcta y cautelosa de jeringas, agujas, frascos,
frascos ámpulas y del medicamento no utilizado en contenedores
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: para residuos peligrosos.
Los agentes nefrotóxicos pueden potencializar los efectos
adversos de la ifosfamida. El uso concomitante de ifosfamida SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL MANIFESTACIONES
con agentes que producen mielosupresión o con radioterapia CLÍNICAS Y MANEJO (ANTÍDOTO):
puede incrementar el riesgo de depresión de la médula ósea. Las consecuencias más graves de la sobredosis con ifosfamida
Debido a la inmunosupresión que produce la ifosfamida, el uso son la mielosupresión y la cistitis hemorrágica. La recuperación
en combinación con vacunas de virus vivos podría potencializar ocurre generalmente de manera espontánea, aunque puede
la replicación viral, disminuir la respuesta de los anticuerpos ser necesario la administración de antibióticos de amplio
de los pacientes e incrementar los efectos adversos de los espectro. En algunas ocasiones se puede requerir transfusiones
134 virus de las vacunas. Los inductores de enzimas hepáticas
sanguíneas. No existe antídoto especifico para tratar los casos normal de fosfato inorgánico en plasma es de 3 a 4 mg/dL en
de sobredosis con ifosfamida. La administración de mesna en los adultos, en los niños varía de 4 a 7 mg/dL y en los neonatos
una dosis igual al 20% de la dosis de ifosfamida al momento de 4.5 a 9 mg/dL.
de la aplicación y a las 4 y 8 horas posteriores a cada dosis de
ifosfamida puede disminuir la toxicidad sobre el tracto urinario Aproximadamente un 80% del fósforo es filtrado por el riñón, la
(la dosis diaria de mesna será igual al 60 % de la dosis de mayor parte del cual es reabsorbido por los túbulos proximales.
ifosfamida). Además, se deben de instaurar medidas de soporte Cuando la cantidad de fósforo aumenta en plasma, se incrementa
intrahospitalario con determinación de los perfiles renales, la excreción urinaria. De manera opuesta, la vitamina D3 y sus
hematológicos y hepáticos. metabolitos tienden a estimular la reabsorción de fósforo a partir
de los túbulos renales.
PRESENTACIÓNES:
Caja con 1 frasco ámpula con polvo liofilizado de 200 mg, 500 CONTRAINDICACIONES:
mg, 1 g y 2 g de ifosfamida La administración de fosfato de sodio está contraindicada en
pacientes que cursen con niveles elevados de fosfato o niveles
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: bajos de calcio y de los cationes séricos.
Consérvese en lugar fresco y seco. Hecha la mezcla se conserva También está contraindicado en los casos de hipernatremia.
16 horas en lugar fresco y 96 horas en refrigeración (2-8º C).
No se congele. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta embarazadas, ni en mujeres lactando, por lo que se deberán
médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre observar las precauciones debidas en estos casos.
durante el embarazo y lactancia. Este medicamento deberá
ser administrado únicamente por médicos especialistas en REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
oncología y con experiencia en quimioterapia antineoplásica. Rara vez se presenta retención de líquidos, hipernatremia,
MEDICAMENTO DE ALTO RIESGO hiperfosfatemia o hipocalcemia que puede llegar a la tetania.
CONTRAINDICACIONES:
El uso de cefotaxima se contraindica en pacientes con
hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas y la forma IM,
además se contraindica en pacientes con hipersensibilidad a la
lidocaína.
FÓRMULA:
PRECAUCIONES GENERALES:
IV: Hecha la mezcla el frasco ámpula contiene:
Se recomienda la presencia del médico durante la aplicación de
Cefotaxima sódica equivalente a la primera dosis de cefotaxima para vigilancia de la aparición
0.500 g,1 g,10 g de cefotaxima de síntomas de hipersensibilidad, en cuyo caso deberá
Agua inyectable 2 ml, 4 ml, 40 ml suspenderse de inmediato la administración. Se han observado
reacciones cruzadas entre las penicilinas y las cefalosporinas en
IM: Hecha la mezcla el frasco ámpula contiene: aproximadamente un 5-10%, por lo cual es indispensable vigilar
Cefotaxima sódica equivalente a a tales pacientes.
0.500 g, 1 g de cefotaxima Es aconsejable redoblar la vigilancia de la función renal cuando
Lidocaína al 1% 2 ml 4 ml se asocian aminoglucósidos a cefotaxima. En pacientes que
requieren restricción de sodio, se deberá tomar en cuenta la
cantidad de éste en la cefotaxima sódica (2.09 mmol/g).
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Las diarreas graves y persistentes que se presentan cuando
La actividad bactericida de la cefotaxima resulta de la inhibición
se emplean varios antibióticos en forma simultánea, pueden
de la síntesis de la pared celular. La cefotaxima tiene una
indicar colitis pseudomembranosa, cuyo diagnóstico deberá
actividad in vitro en contra de una gran cantidad de cepas gram
realizarse con colonoscopía. Por ningún motivo se podrá aplicar
positivas y gram negativas. Se ha demostrado que la cefotaxima
la presentación IM por vía intravenosa, debido al contenido de
es un potente inhibidor de las betalactamasas producidas por
lidocaína del solvente.
cierto tipo de bacterias gram negativas. La cefotaxima sódica es
usualmente activa en contra de los siguientes microorganismos,
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
tanto in vitro, como en infecciones clínicas.
LACTANCIA:
AEROBIOS GRAM POSITIVOS:
No se han realizado estudios controlados en mujeres
Staphilococcus aureus, incluyendo cepas productoras y no
embarazadas. No se han reportado efectos nocivos sobre el feto;
productoras de penicilinasa, Staphilococcus epidermidis,
sin embargo, se recomienda no emplear cefotaxima en mujeres
especies de Enterococos, Streptococcus pyogenes (Estreptococo
gestantes a menos que el médico lo juzgue estrictamente
betahemolítico del grupo A), Streptococcus agalactiae
necesario. Aunque la cefotaxima se excreta en bajas cantidades
(Estreptococo del grupo B), Streptococcus pneumoniae
en la leche materna, es recomendable evitar la lactancia durante
(formalmente Diplococo pneumoniae).
la aplicación de este medicamento.
AEROBIOS GRAM NEGATIVOS:
Especies de Citrobacter, especies de Enterobacter, Escherichia REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
coli, Haemophilus influenzae (incluyendo aquellos resistentes Las reacciones secundarias más frecuentes son de tipo local
a las ampicilinas), Haemophilus parainfluenzae, especies de manifestados como dolor y flebitis en el sitio de la aplicación
Klebsiella (incluyendo las cepas productoras y no productoras
I.V. La aplicación I.M. produce dolor. Otras reacciones menos
136 de penicilinasa), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,
frecuentes son:
– Hipersensibilidad: erupción cutánea, prurito, fiebre. durante la terapia. Las dosis elevadas tienden a aumentar las
– Aparato digestivo: diarrea, colitis pseudomembranosa. posibilidades de una colitis y alteraciones renales. En cada
– Hepáticas: aumento transitorio y por lo general leve de TGO y caso se deberán tomar los cuidados necesarios para evaluar la
TGP y/o de las fosfatasas alcalinas. condición del paciente y tratar las complicaciones existentes
– Hematológicas: neutropenia, agranulocitosis, especialmente descontinuando el medicamento.
en tratamientos prolongados.
– Ocasionalmente se han reportado eosinofilia, trombocitopenia PRESENTACIÓNES:
y en casos aislados anemia hemolítica. Fotexina® IV: Caja con frasco ámpula con 0.500 g de polvo y
– Cuando hay insuficiencia renal y se administran grandes dosis ampolleta con 2 ml de diluyente. Caja con frasco ámpula con 1
de betalactámicos puede presentarse encefalopatía manifestada g de polvo y ampolleta con 4 ml de diluyente. Caja con frasco
por alteraciones de la conciencia, movimientos anormales y ámpula con 10 g de polvo.
convulsiones. Fotexina® IM: Caja con frasco ámpula con 0.500 g de polvo y
– La función renal se puede alterar cuando se asocia con grandes ampolleta con 2 ml de diluyente. Caja con frasco ámpula con 1 g
dosis de aminoglucósidos. de polvo y ampolleta con 4 ml de diluyente.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Los siguientes medicamentos pueden llegar a presentar
interacciones con el fosfato de potasio: corticosteroides,
esteroides anabólicos, andrógenos, medicamentos que FÓRMULA: Cada cápsula contiene:
contienen calcio o potasio, captopril, enalapril, diuréticos Tacrolimus monohidratado equivalente a 1 mg, 5 mg de
ahorradores de potasio, glucósidos digitálicos, mexiletina, tacrolimus
quinidina, salicilatos y vitamina D.
Excipiente cbp 1 cápsula, 1 cápsula
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
LABORATORIO:
El tacrolimus está indicado en la profilaxis del rechazo de órganos
El fosfato puede disminuir la cantidad del agente de diagnóstico
en pacientes que han recibido transplante alogénico de hígado o
marcado con Tc99m, el cual capta el hueso durante la
riñón. Se recomienda que se utilice de manera concomitante con
visualización ósea.
corticoesteroides.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
Se ha establecido que el tacrolimus prolonga la supervivencia
LA FERTILIDAD:
del huésped y de los injertos transplantados en los modelos
No se han realizado estudios controlados acerca del potencial
animales transplantados de hígado, riñón, médula ósea,
carcinógeno, teratógeno, mutágeno ni de alteraciones de la
intestino delgado y páncreas, pulmón y tráquea, piel, cornea y
fertilidad con FP-20. No obstante no se han reportado estos
extremidades.
efectos.
En animales, el tacrolimus ha demostrado que suprime en cierta
forma la inmunidad humoral y las reacciones mediadas por
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
células tales como rechazo al aloinjerto, hipersensibilidad del tipo
La vía de administración de FP-20 es intravenosa. FP-20 siempre
retardada, artritis inducida por colágena, encefalomielitis alérgica
deberá ser administrado por vía intravenosa, preferentemente
experimental y en la enfermedad injerto versus huésped.
utilizando una vía periférica, para lo cual se diluye uno o los
El tacrolimus inhibe la activación del linfocito T, aunque el
frascos necesarios según las necesidades individuales en 100
mecanismo preciso de acción aun se desconoce. Las evidencias
ml de solución glucosada al 5 % o solución de cloruro de sodio
sugieren que el tacrolimus se une a una proteína intracelular, la
al 0.9 %, a una velocidad que no deberá sobrepasar las 80 gotas
FKBP. Enseguida, es formado un complejo de tacrolimus-FKBP,
por minuto. Tampoco se excederá de 20 mEq por hora. En la
calcio, calmodulina y calcineurina y la actividad de la fosfatasa
nutrición parenteral generalmente es suficiente para mantener los
de la calcineurina es inhibida. Este efecto puede prevenir la
niveles normales de fosfato sérico una dosis que varía de 10 a
desfosforilación y translocación del factor nuclear de las células
15 milimoles (310 mg a 465 mg) de fósforo al día. En estados
138 hipermetabólicos los requerimientos pueden ser mayores.
T activadas (NF-AT), un componente nuclear que se considera
inicia la transcripción de la formación de linfocinas (tales PRECAUCIONES GENERALES:
como la interleucina-2 y el gamma interferón). Esto da por La hipertensión es un efecto secundario común del tacrolimus.
resultado la inhibición de la activación del linfocito T, es decir, Puede requerirse de terapia antihipertensiva y el control de
inmunosupresión. la misma puede realizarse con cualquiera de los agentes
La absorción del tacrolimus a partir del tracto gastrointestinal antihipertensivos. Sin embargo, los bloqueadores de los
después de la administración oral es incompleta y variable. La canales de calcio deben ser manejados cuidadosamente debido
biodisponibilidad absoluta del tacrolimus fue de 17±10% en a la interferencia que pueden tener con el metabolismo del
pacientes adultos con transplante de riñón (n=26), 22±6% en tacrolimus, lo cual pudiera requerir de una reducción de la dosis
pacientes adultos con transplante de hígado (n=17) y 18±5% en de este último. El uso de tacrolimus en pacientes con transplante
los voluntarios sanos (n=16). La concentración sanguínea máxima hepático puede asociarse con un aumento en el riesgo de
del tacrolimus (Cmax) y el área bajo la curva (AUC) parece que se desarrollar insuficiencia renal relacionada con altos niveles en
incrementan de una manera directamente proporcional a la dosis sangre de tacrolimus. Estos pacientes deberán ser estrechamente
en los voluntarios sanos que recibieron dosis de 3, 7 y 10 mg. monitoreados y realizar los ajustes necesarios.
Debido a que se ha llegado a reportar una hipertrofia del
En los pacientes transplantados de riñón el tacrolimus ha miocardio en pacientes que usan tacrolimus, generalmente
mostrado concentraciones de 3-30 ng/ml cuantificados a las 10- transitoria al disminuir la dosis o descontinuar la terapia, en
12 horas después de la dosis (Cmax) lo cual se correlacionó bien los casos de desarrollo de insuficiencia renal o manifestaciones
con el AUC (coeficiente de correlación de 0.93). En 24 pacientes clínicas de disfunción ventricular, se deberá considerar una
con transplante de hígado en un rango de concentración de 10- evaluación ecocardiográfica. Si se diagnostica hipertrofia
60 ng/ml, el coeficiente de correlación fue de 0.94. miocárdica se deberá considerar una reducción en la dosis de
tacrolimus. Se deberá advertir a las pacientes acerca del riesgo
potencial durante el embarazo y del aumento de riesgos de
Efecto de los alimentos: cuando el tacrolimus se administra en desarrollo de neoplasias.
condiciones de ayuno se ha observado que la absorción es más Debido a que se ha reportado aparición de diabetes mellitus
rápida y más amplia. Tanto las grasas como los carbohidratos post-transplante (PTDM) hasta en un 20% de los pacientes la
presentes en los alimentos interfieren con la velocidad y cual tiende a disminuir o desaparecer con el paso del tiempo, los
extensión de absorción del tacrolimus. pacientes deberán ser informados acerca de que el tacrolimus
puede causar diabetes mellitus y deberá ser advertido de la
Distribución: la unión a proteínas del tacrolimus se realiza en necesidad de notificar a su médico si desarrollan poliuria,
aproximadamente un 99% y es independiente de la concentración polidipsia o polifagia. La implementación de una terapia
en un rango de 5-50 ng/ml. Se une principalmente a la albúmina de inmunosupresión puede ocasionar una susceptibilidad
y a la alfa-1-ácido glicoproteína y tiene un nivel elevado de aumentada al desarrollo de infecciones y la aparición de
asociación con los eritrocitos. La distribución del tacrolimus en linfoma. Una complicación reconocida de la inmunosupresión en
la sangre total y el plasma depende de varios factores, tales como los receptores de órganos transplantados es el incremento en la
hematocrito, temperatura en el momento de la separación del incidencia de malignidad, las que mas comúnmente aparecen
plasma, concentración del medicamento y concentración de la son el linfoma no-Hodgkin y el carcinoma de piel. También se
proteína en el plasma han reportado enfermedades linfoproliferativas asociadas a
Metabolismo: El tacrolimus es ampliamente metabolizado a infecciones del virus Epstein-Barr.
través del sistema oxidasa de función mixta, principalmente el Debido a que el tacrolimus puede producir hipercaliemia, se
sistema de la citocromo P-450 (CYP3A), una vía metabólica que deberán evitar los diuréticos ahorradores de potasio.
lleva a la formación de 8 posibles metabolitos. La desmetilación
y la hidroxilación han sido identificados como los principales RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
mecanismos de biotransformación in vitro. Se ha reportado a LACTANCIA:
través de los estudios in vitro que un metabolito desmetil-31 A la fecha no se cuentan con estudios controlados en mujeres
tiene la misma actividad que el tacrolimus. embarazadas. El tacrolimus cruza la barrera placentaria. El uso
de tacrolimus durante el periodo de gestación en las mujeres
Excreción: Después de la administración de tacrolimus IV, la se ha asociado con hipercaliemia neonatal e insuficiencia renal.
depuración de creatinina es de 0.040, 0.083 y 0.053 L/h/kg en El tacrolimus durante el embarazo se indicará solo en los casos
voluntarios sanos, adultos con transplante renal y adultos con en el cual el beneficio potencial justifique plenamente el riesgo
transplante de hígado, respectivamente. En el hombre, menos del potencial para el producto. El tacrolimus es excretado en la leche
1% de la dosis administrada es excretada sin cambio en la orina. materna por lo que deberá evitarse la lactancia en estos casos.
143
Sangrado menor, como en el transoperatorio 500-1000 ml, en 1 a 3 Gesamaf®
vhoras LETROZOL
Tabletas
Situaciones que ponen en riesgo la vida 500 ml en 5 minutos
mediante infusión a chorro
bajo presión con
administraciones
adicionales dependiendo
del déficit.
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Choque hipovolémico 1000-1500 ml, en 24 horas
Cada tableta contiene:
Letrozol 2.5 mg
Pérdida de > 25% del volumen Sangre o componentes
Excipiente, c b p 1 tableta.
sanguínea total sanguíneos adicionales
Velocidad de goteo: 120-180 gotas/minuto, INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
correspondientes a Su uso está indicado para el tratamiento del cáncer avanzado
360-540 ml/h, en mujeres en estado post-menopáusico natural o provocado
o más en situaciones artificialmente, tras recaída o progresión de la enfermedad, que
especiales hayan sido tratadas previamente con antiestrógenos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Letrozol se absorbe rápida y completamente desde el tracto
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
gastrointestinal. La absorción no es afectada por los alimentos.
INGESTA ACCIDENTAL:
La biotransformación es hepática, a través de las isoenzimas
La sobredosis puede causar una sobrecarga circulatoria y
acelerar el tiempo de sangrado. En tales casos se procederá a CYP3A4 y CYP2A6, siendo metabolizado lentamente a un
descontinuar la administración de inmediato y se dará terapia metabolito inactivo, cuyo conjugado glucuronido es excretado
de sostén; para contrarrestar la hemodilución se recomienda renalmente. De esta forma, la depuración metabólica a un
administrar un paquete globular o sangre total. metabolito carbinol farmacológicamente inactivo es la vía de
eliminación principal de letrozol. La formación de metabolitos
PRESENTACIÓN: menores no identificados y la excreción renal y fecal juegan
Frasco con 500 ml. sólo un papel menor en la eliminación global de letrozol.
Aproximadamente el 90% del letrozol radiomarcado es
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
recuperado en la orina. Después de la administración de 2.5
Su venta requiere receta médica. No se administre si la solución
no es transparente, si contiene partículas en suspensión, mg de letrozol marcado con C14, aproximadamente el 82%
sedimentos o si el cierre ha sido violado. Si no se administra de la radioactividad en el plasma correspondía al compuesto
toda la solución deséchese el sobrante. No se deje al alcance de inalterado. Por lo tanto, la exposición sistémica a los metabolitos
los niños. Literatura exclusiva para médicos. La administración es baja. Letrozol se une débilmente a las proteínas plasmáticas
de este producto debe ser vigilada estrechamente por el médico. y tiene un gran volumen de distribución (aproximadamente 1.9
l/kg). La vida media de eliminación terminal de letrozol es de
Hecho en México por: aproximadamente 2 días y la concentración plasmática al estado
Laboratorios Pisa, S.A. de C.V. Calle 7 No. 1308,
estacionario después de una dosis diaria de 2.5 mg es alcanzada
Zona Industrial, 44940 Guadalajara, Jal., México.
en 2 a 6 semanas. Las concentraciones plasmáticas al estado
Una información para prescribir más amplia puede ser solicitada estacionario son 1.5 a 2 veces más altas que las pronosticadas
al representante médico o directamente al laboratorio. a partir de las concentraciones medidas después de una dosis
® Marca Registrada. única, indicando una leve no-linealidad en la farmacocinética de
letrozol tras la administración diaria de 2.5 mg. Sin embargo,
Reg.No. 086M97SSA IPP-A: HEAR-310004/RM2002 las concentraciones al estado estacionario son mantenidas
por períodos prolongados, sin acumulación adicional de la
droga. La eliminación es renal, con una excreción urinaria de
aproximadamente el 90% de una dosis (aprox. el 75% como
el conjugado glucuronido del metabolito inactivo, 9% como
2 metabolitos no identificados y 6% como droga inalterada).
Poblaciones especiales: En un estudio en el que participaron
voluntarios con diversos grados de función renal (depuración de
creatinina en 24 horas de 9-116 ml/min), no se encontró ningún
efecto sobre la farmacocinética de letrozol después de una dosis
única de 2.5 mg. En un estudio similar, en el que participaron
sujetos con diversos grados de función hepática, las medias de
los valores del ABC de los voluntarios con alteración hepática
moderada (calificación B de Child-Pugh) fueron 37% más altos
que en sujetos normales, pero aún dentro del rango observado en
sujetos sin alteración de la función. En un estudio que comparó
la farmacocinética de letrozol después de una dosis oral única en
ocho sujetos con cirrosis hepática y disfunción hepática severa
(calificación C de Child-Pugh), y en voluntarios sanos (n =
8), el ABC y t½ aumentaron en 95 y 187%, respectivamente.
144 Por lo tanto, se espera que las pacientes con cáncer mamario y
disfunción hepática severa sean expuestas a niveles más altos de cáncer mamario localmente avanzado o metastásico.
letrozol que aquellas pacientes sin disfunción hepática severa. En 907 mujeres, letrozol fue superior al tamoxifeno en cuanto al
Sin embargo, ya que en pacientes que recibieron dosis de 5 ó 10 tiempo de progresión (variable primaria) y la respuesta objetiva
mg/día no se observó un aumento en toxicidad, una disminución global, tiempo al fracaso del tratamiento y beneficio clínico. Los
de dosis en pacientes con disfunción hepática severa parece resultados específicos se presentan en la tabla 1:
no ser requerida, aunque dichas pacientes deben mantenerse Tabla 1. Letrozol Tamoxifeno p
bajo una supervisión muy estrecha. Además, en dos estudios Tiempo a progresión 9.4 meses 6.0 meses 0.0001
bien controlados donde participaron 359 pacientes con cáncer Respuesta tumoral
de mama avanzado, no se observó efecto alguno debido a la objetiva global 30% 20% 0.001
disfunción renal (depuración calculada de creatinina: 20-50 ml/ Duración de la respuesta
min) o hepática en la concentración de letrozol. tumoral objetiva global 23 meses 23 meses —
Propiedades farmacodinámicas: Grupo farmacoterapéutico: Tiempo al fracaso del
Inhibidor de aromatasa no esteroideo (inhibidor de la biosíntesis Tratamiento 9.1 meses 5.7 meses 0.0001
de estrógenos); agente antineoplásico. Beneficio clínico 49% 38% 0.001
Efectos farmacodinámicos: La eliminación de efectos
estimulantes mediados por estrógenos es un prerrequisito para la
La eficacia en el tiempo a la progresión fue consistentemente
respuesta tumoral en casos en los que el crecimiento del tejido
superior para letrozol en comparación con el tamoxifeno
tumoral depende de la presencia de estrógenos. En mujeres
en el subgrupo de pacientes con estado tumoral positivo o
post-menopáusicas, los estrógenos se derivan principalmente estado receptor desconocido. La tasa de respuesta global fue
de la acción de la enzima aromatasa, la cual convierte a los significativamente mayor para letrozol que para tamoxifeno
andrógenos adrenales primordialmente la androstenodiona en pacientes con estado de receptor positivo. En pacientes
y testosterona a estrona (E1) y estradiol (E2). La supresión con estado receptor desconocido, hubo una tendencia hacia
de la biosíntesis de estrógenos en los tejidos periféricos y en la superioridad de letrozol en comparación con el tamoxifeno
el mismo tejido canceroso puede, por lo tanto, ser obtenida (Tabla 2).
al inhibir específicamente la enzima aromatasa. Letrozol es
Tabla 2 Letrozol Tamoxifeno p
un inhibidor no esteroideo de la aromatasa. Inhibe la enzima
Estado de receptor
aromatasa al unirse competitivamente al hemo de la unidad del
citocromo P-450 de la enzima, produciendo una disminución de RE y/o PgR+
Tiempo a progresión 9.7 meses 6.0 meses 0.0002
la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos. En mujeres
Tasa global de respuesta 31% 21% 0.003
post-menopáusicas sanas, dosis únicas de 0.1, 0.5 y 2.5 mg
de letrozol suprimen la estrona sérica y el estradiol en 75-78% Desconocido y otros:
Tiempo a progresión 9.2 meses 6.0 meses 0.02
y en 78% del nivel basal, respectivamente. La supresión máxima
Tasa global de respuesta 28% 19% 0.07
se alcanza en 48-78 horas. En pacientes post-menopáusicas
con cáncer de mama avanzado, las dosis diarias de 0.1 a 5 mg
suprimen las concentraciones plasmáticas de estradiol, estrona Tratamiento de segunda línea: Dos ensayos clínicos bien
y sulfato de estrona en 75-95% del nivel basal en todas las controlados fueron realizados comparando dos dosis de letrozol
(0.5 mg y 2.5 mg) al acetato de megestrol y a la aminoglutetimida,
pacientes tratadas. Con dosis de 0.5 mg y mayores, muchos
respectivamente, en mujeres posmenopáusicas con cáncer de
valores de estrona y sulfato de estrona se encuentran por debajo
mama avanzado previamente tratadas con antiestrógenos. Se
del límite de detección en las pruebas, indicando que con estas observaron diferencias estadísticamente significativas a favor de
dosis se obtiene una supresión estrogénica mayor. La supresión la dosis de 2.5 mg de letrozol en comparación con el acetato de
estrogénica se mantuvo durante todo el tratamiento en estos megestrol en la tasa de respuesta tumoral objetiva (24% vs 16%,
pacientes. Letrozol es altamente específico para la inhibición p = 0.04), y el tiempo al fracaso del tratamiento (p = 0.04).
de la actividad de la aromatasa. No se ha observado alteración El tiempo a progresión no fue significativamente diferente entre
de la esteroidogénesis adrenal. No se encontraron cambios letrozol 2.5 mg y el acetato de megestrol (p = 0.07). La sobrevida
clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de global no fue significativamente diferente entre los dos brazos
de tratamiento (p = 0.2). En un segundo estudio, el letrozol
cortisol, aldosterona, 11-desoxicortisol, 17-hidroxiprogesterona
2.5 mg fue estadísticamente superior a la aminoglutetimida en
y ACTH o en la actividad de renina plasmática entre las
cuanto al tiempo a progresión (p = 0.008), tiempo al fracaso de
pacientes post-menopáusicas tratadas con una dosis diaria de tratamiento (p = 0.003) y en la sobrevida global (p = 0.002).
letrozol de 0.1 a 5 mg. La prueba de estimulación de ACTH, La tasa de respuesta no fue significativamente diferente entre
realizada después de 6 y 12 semanas de tratamiento con dosis letrozol 2.5 mg y la aminoglutetimida (p = 0.06).
diarias de 0.1, 0.25, 0.5, 1, 2.5 y 5 mg, no indicó ninguna Tratamiento preoperatorio: En un ensayo doble-ciego que
atenuación de la producción de aldosterona o cortisol. Así fue llevado a cabo con 337 pacientes, fueron asignados
entonces, no es necesario el suplemento de glucocorticoides aleatoriamente al tratamiento con 2.5 mg de letrozol o tamoxifeno
y mineralocorticoides. No se observaron cambios en las por 4 meses. Se observó 55% de respuestas objetivas en las
pacientes recibiendo letrozol vs 36% de las pacientes tratadas con
concentraciones plasmáticas de andrógenos (androstenediona
tamoxifeno (p < 0.001) basado en la valoración clínica.
y testosterona) entre las mujeres posmenopáusicas sanas
Este hallazgo fue consistentemente confirmado por ultrasonido
después de dosis únicas de 0.1, 0.5 y 2.5 mg de letrozol o en (p = 0.042) y mamografía (p < 0.001) proporcionando una
las concentraciones plasmáticas de androstenediona entre las valoración lo más conservadora posible de respuesta.
pacientes posmenopáusicas tratadas con dosis diarias de 0.1 a Esta respuesta fue reflejada en un número estadísticamente más
5 mg, indicando que el bloqueo de la biosíntesis de estrógenos alto de pacientes en el grupo de letrozol que fueron entonces
no conduce a la acumulación de precursores androgénicos. Los consideradas candidatas para la terapia que conserva la mama
niveles plasmáticos de LH y FSH no son afectados por letrozol (45% de los pacientes del grupo letrozol vs 35% de pacientes en
en las pacientes ni tampoco la función tiroidea de acuerdo el grupo tamoxifeno, (p = 0.022).
con la evaluación de TSH, captación de T3 y T4. Tratamiento
de primera línea: Un ensayo doble-ciego bien controlado fue CONTRAINDICACIONES:
realizado comparando 2.5 mg de letrozol con tamoxifeno como Hipersensibilidad a la sus¬tancia activa o a cualquiera de los
tratamiento de primera línea en mujeres posmenopáusicas con excipientes. Estado endocrino premenopáusico, embarazo,
lactancia. 145
El letrozol inhibe in vitro las isoenzimas 2A6 y moderadamente
PRECAUCIONES GENERALES: la 2C19 del citocromo P-450. La CYP2A6 no juega ningún
Letrozol no ha sido investigado en pacientes con depuración de papel importante en el metabolismo del medicamento. En
creatinina < 10 ml/min. El potencial riesgo/beneficio en estos experimentos in vitro, letrozol no inhibió sustancial¬mente
pacientes debe ser cuidadosamente considerado previo a la el metabolismo del diazepam (un sustrato de CPY2C19) a
administración de Letrozol. En pacientes con disfunción hepática concentraciones aproximadamente 100 veces mayores de
severa (calificación C de Child-Pugh), la exposición sistémica y aquellas observadas en plasma en estado estable. Con esto,
la vida media terminal fueron de aproximadamente el doble en difícilmente ocurrirán interacciones clínicamente relevantes con
comparación a voluntarios sanos. Por lo tanto, dichos pacientes CYP2C19. Sin embargo, se debe tener precaución al ser usado
deben ser supervisados muy de cerca. Efecto sobre la habilidad concomitantemente con medicamentos cuya disposición es
para manejar y utilizar maquinaria: Es poco probable que Letrozol dependiente principalmente de estas isoenzimas y cuyo índice
afecte la habilidad de pacientes para manejar u operar cierta terapéutico es estrecho.
maquinaria. Sin embargo, se ha reportado fatiga y mareo con
el uso de Letrozol. Las pacientes deben de ser avisadas de que ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
sus habilidades físicas y/o mentales necesarias para operar LABORATORIO:
maquinaria o manejar un carro pueden distorsionarse. No se han reportado a la fecha.
Almacenamiento:
Consérvese a temperatura ambiente, a no mas de 30°C en
un lugar seco. Una vez preparada la solución consúmase
inmediatamente. Este producto no es un medicamento.
El consumo de este producto es responsabilidad de quien lo
recomienda y de quien lo usa.
La Digoxina está contraindicada en arritmias originadas por Cardioversión: Cuando existe toxicidad por Digoxina, el riesgo
intoxicación digitálica. La Digoxina esta contraindicada en de provocar arritmias con cardioversión de corriente continua
el síndrome de Wolf-Parkinson-White, en caso de arritmias aumenta y es proporcional a la energía de cardioversión
supraventriculares asociadas a vías auriculoventriculares usada. Para efectuar cardioversión electiva en pacientes bajo
accesorias. La Digoxina esta contraindicada en caso de que se tratamiento con Digoxina, está debe retirarse 24 horas antes
sospeche de una vía accesoria (presente) y no exista historia de efectuar la cardioversión. En caso de emergencia como paro
de arritmias supraventriculares previas. La Digoxina no debe de cardiaco, cuando se realice la cardioversión debe hacerse con
utilizarse en cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, a menos menos energía efectiva. La cardioversión directa no esta indicada
que se presente fibrilación auricular e insuficiencia cardiaca para el tratamiento de arritmias causadas por digitálicos.
concomitante en cuyo caso el uso de Digoxina deberá ser
valorado con extremo cuidado. La Digoxina esta contraindicada Trastornos visuales y del sistema nervioso central han sido
en caso de fibrilación ventricular y/o taquicardia, así como en reportados con el uso de Digoxina, por lo que deben tomarse
pacientes con hipersensibilidad a los digitálicos. precauciones en el uso de maquinaria, manejo de vehículos o
actividades peligrosas.
PRECAUCIONES GENERALES:
La toxicidad por Digoxina puede causar arritmias, algunas de RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
las cuáles son similares a las arritmias que se intenta tratar LA LACTANCIA: El uso de la Digoxina no se encuentra
con este medicamento. La taquicardia auricular con bloqueo contraindicado, pero es más difícil medir las dosis durante esta
auriculoventricular variable, requiere cuidados especiales, ya que etapa, es posible se requiera de una dosis mayor. Así mismo el
puede parecerse clínicamente a la fibrilación auricular. Muchos uso de Digoxina debe valorarse en cuanto al beneficio para la
efectos benéficos de la Digoxina resultan de bloqueo variable de madre y el riesgo para el producto que su administración pudiera
la conducción auriculoventricular. Se debe tomar en cuenta que ocasionar. Se cree que la Digoxina puede causar prematurez y
cuando existe bloqueo auriculoventricular incompleto, puede bajo peso en el producto en el embarazo, pero esto no se ha
progresar a un bloqueo completo. podido diferenciar del efecto directo de la cardiopatía materna
subyacente. La Digoxina ha sido utilizada en madres para el
En algunos casos de enfermedad del seno (alteraciones tratamiento de taquicardia e insuficiencia cardiaca fetales.
sinoauriculares), la Digoxina puede aumentar la bradicardia
sinusal o causar bloqueo sinoauricular. La administración de REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Digoxina después de un infarto no está contraindicada, sin La Digoxina y otros glucósidos cardiacos producen con
embargo, las drogas inotrópicas en algunos casos pueden frecuencia, efectos secundarios por el margen reducido que
aumentar considerablemente la demanda de oxígeno y ocasionar existe entre la dosis terapéutica y la dosis de toxicidad; Dosis
isquemia. mayores a 2 ng por ml deben ser consideradas como indicadores
que el paciente puede estar en riesgo, por supuesto existen
En caso de pacientes hipocaliémicos puede presentarse arritmia consideraciones en las variaciones individuales. Los síntomas
e inestabilidad hemodinámica después de un infarto al miocardio. tempranos de toxicidad se manifiestan principalmente con
La cardioversión directa puede ser limitada. náusea, vómito y anorexia; en caso de sobre dosis también
La Digoxina mejora la tolerancia al ejercicio en pacientes con puede ocurrir diarrea y dolor abdominal, es frecuente incluir 153
dolor de cabeza, dolor facial, fatiga, debilidad, mareos, vértigo, PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
desorientación, confusión mental, pesadillas y más raramente CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
delirio, psicosis aguda y alucinaciones. Se han reportado LA FERTILIDAD:
algunos casos que presentan convulsiones, disturbios visuales No hay información disponible respecto a los efectos
incluyendo visión borrosa, la visión de los colores puede mutagénicos, carcinogénicos o teratogénicos de la Digoxina.
afectarse apareciendo los objetos de color amarillo o con menor No existe información acerca del efecto de la Digoxina sobre la
frecuencia de color verde, rojo, café, azul o blanco. Las reacciones fertilidad.
de hipersensibilidad son raras, se ha reportado trombocitopenia,
Los glucósidos cardiacos tienen actividad estrogénica y a DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis de Digoxina debe
dosis terapéuticas ocasionalmente causan ginecomastia. La individualizarse de acuerdo a la edad el peso corporal (masa
inyección rápida intravenosa puede causar vasoconstricción e magra) y la función renal. Las dosis mencionadas son sólo una
hipertensión transitoria, La inyección intramuscular o subcutánea guía para su manejo. Existe diferencia entre la biodisponibilidad
puede causar irritación local. Los efectos adversos más graves de la Digoxina inyectable y la FÓRMULA oral, por lo que debe
son los cardiacos, en los que dosis tóxicas pueden causar o considerarse cuando se cambie de una forma farmacéutica a
agravar la insuficiencia cardiaca. Arritmias supraventriculares o otra para efectos de la dosis. En caso de que se cambie de la
ventriculares y defectos en la conducción son comunes y pueden FÓRMULA oral a la vía intravenosa, la dosis debe disminuirse en
indicar tempranamente un exceso en la dosis. En general la un 33% aproximadamente. Neonatos y menores de 10 años: En
incidencia y severidad de las arritmias se relaciona a la severidad recién nacidos, en niños prematuros cuando la función renal es
de la enfermedad cardiaca. Cualquier tipo de arritmia debe ser normal, por lo general se recomienda reducir o ajustar la dosis.
tomada en cuenta pero particularmente se debe tomar nota en la Posterior al periodo neonatal, los niños por lo regular requieren
taquicardia supraventricular especialmente atrioventricular(AV) dosis mayores que los adultos tomando en cuenta el peso y la
taquicardia funcional y taquicardia atrial en bloque. Las arritmias superficie corporal.
ventriculares incluyendo extrasistoles, bloqueo sinoatrial,
bradicardia sinusal y bloqueo AV pueden ocurrir. Los niños mayores de 10 años necesitan dosis de adultos en
términos de peso o superficie corporal.
La hipocaliemia predispone la toxicidad de la Digoxina. En
caso de disminución de potasio reacciones adversas pueden Digitalización Intravenosa.
precipitarse como en el caso de hipopotasemia originada por la R.N prematuros <1.5 kg 20 ng/kg/24hs
administración prolongada de diuréticos. Hiperkalemia ocurre en R.N prematuros 1.5-2.5 kg 30 ng/kg/24 hs
casos de sobredosis agudas. R.N a término hasta 2 años 35 ng/kg/24hs
De 2 a 5 años 35 ng/kg/24hs
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: De 5 a 10 años 25 ng/kg/24hs.
En caso de duda de la posible interacción con la terapia
concomitante se recomienda estudiar los niveles séricos de La dosis de impregnación se debe administrar en dosis
Digoxina. Las interacciones medicamentosas pueden originarse fraccionadas, aplicando la mitad de la dosis total como primera
de los efectos en la excreción renal, unión a los tejidos, unión dosis y dosis subsecuentes cada 4 a 8 horas, observando la
a las proteínas plasmáticas, distribución en los tejidos. La respuesta clínica. Las dosis deben administrarse por infusión I.V
asociación con betabloqueadores y el uso de Digoxina puede en periodos de 10 a 20 minutos.
aumentar el tiempo de conducción ventricular. Los diuréticos que
producen hipocaliemia también pueden aumentar la sensibilidad Mantenimiento:
a la Digoxina, principalmente cuando ocasionan pérdida de La dosis debe administrarse de la siguiente manera:
potasio, al igual que los corticoesteroides, las sales de litio y
la carbenoxolona. Los pacientes que reciben Digoxina son más Neonatos pretérmino: Dosis diaria = 20% de la dosis de
susceptibles a los efectos del suxametonio incrementando impregnación en 24 horas.
la hipercaliemia. Si el calcio se administra rápido por vía Recién nacidos a término y niños hasta de 10 años: Dosis diaria
intravenosa, puede ocasionar arritmias graves en pacientes = 25% de impregnación en 24 horas
digitalizados.
Los niveles séricos de Digoxina pueden elevarse con la Como se menciona anteriormente estos esquemas son una guía
administración concomitante de los siguientes medicamentos: para el manejo, la clínica y el estudio de los niveles séricos de
amiodarona, alprazolam, claritromicina, difenoxilato con Digoxina son indispensables para la administración de la dosis
atropina, espironolactona, eritromicina, flecainida, gentamicina, adecuada en los pacientes pediátricos. En caso de que se hayan
indometacina, itraconazole, trimetropim, prazosina, propantelina, administrado glucósidos cardiacos en las últimas dos semanas
propafenona, quinidina, tetraciclina. anteriores al inicio de la administración de Digital, la dosis de
Los niveles séricos de Digoxina pueden descender por la ésta, será menor que las recomendadas.
administración concomitante con: Antiácidos, caolín-pectina,
laxantes intestinales, neomicina, acarbosa, rifampicina, Niños mayores de 10 años y Adultos:
penicilamina, metoclopramida, algunos citostáticos,
sulfasalazina, adrenalina, salbutamol, colestiramina y La elección entre digitalización rápida o lenta depende de la
difenilhidantoína. urgencia del caso y del estado clínico del paciente.
Los calcioantagonistas pueden aumentar o disminuir los
niveles séricos de Digoxina: El verapamilo, felodipino y el Digitalización rápida: 750 -1,500 ng o sea de 0.75 a 1.5 mg
tiapamil aumentan los niveles séricos de Digoxina. El diltiazem dosis única. Cuando existe menor urgencia o mayor riesgo de
y el nifedipino, pueden aumentar o no los niveles séricos de toxicidad, la dosis oral de impregnación debe administrarse en
Digoxina, mientras que el isradipino no produce ningún cambio dosis divididas en intervalos de 6 horas administrando la mitad
en los niveles séricos de Digoxina. Los inhibidores de la ECA, de la dosis total como primera dosis. La respuesta clínica debe
pueden aumentar o no producir alteraciones en los niveles ser valorada antes de administrar dosis adicionales.
séricos de Digoxina. La milrinona no provoca cambio en el
equilibrio de los niveles de Digoxina. Digitalización lenta: 250 a 750 ng (0.25 a 0.75 mg) al día durante
una semana seguidos de la dosis de mantenimiento adecuada. La
ALTERACIÓN EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE respuesta clínica debe ser valorada al terminar la semana.
LABORATORIO:
No se cuenta con datos disponibles. Mantenimiento: para la dosis de mantenimiento debe basarse
en el porcentaje de niveles máximos de las reservas corporales
máximas que se pierden por eliminación cada 24 horas.
154
La dosis administrada por lo general a los pacientes es de 125 a mEq K+). Cuando la corrección de la arritmia con potasio es
750 ng (0.125 a 0.75 mg) de Digoxina por día, en pacientes con urgente se deben administrar 0.5 mEq/kg aproximadamente de
hipersensibilidad a la Digoxina una dosis de 62.5 ng (0.625 mg) potasio por hora intravenosamente con cuidado de monitorizar
al día o menor puede ser suficiente. el electrocardiograma. La solución intravenosa de potasio debe
diluirse lo suficiente para prevenir la irritación local; de cualquier
La dosis de impregnación es de 500 a 1,000 ng (0.5 a 1.0 mg) de manera y especialmente en infantes se deben tomar en cuenta las
acuerdo a el peso corporal (masa magra), edad y función renal. consideraciones para prevenir la sobre carga de volumen.
Sobredosis masiva de Digoxina: manifestaciones que amenazan
La dosis se administra fraccionada; la mitad de la dosis total la vida incluyendo arritmia ventricular severa como taquicardia
inicialmente y las fracciones restantes cada 4-8 horas. Se ventricular o fibrilación ventricular, o bradiarritmias progresivas
debe valorar la respuesta clínica antes de administrar las dosis como bradicardia severa del seno, o bloqueo cardiaco de
adicionales. Las dosis parenterales se administran por infusión segundo y tercer grado que no responden a el tratamiento con
intravenosa en espacio de 10-20 minutos. atropina. Una sobredosis de más de 10 mg de Digoxina en adultos
previamente sanos o 4 mg en niños sanos o los resultados de la
Para obtener la concentración sérica de Digoxina se debe tomar sobredosis en la concentración sérica mayor de 10ng/ml con
la muestra sanguínea seis horas después de la última dosis de frecuencia resulta en fallo cardiaco. La intoxicación con Digoxina
Digital, y se determina por radioinmunoensayo. severa con frecuencia es amenazante para la vida con la elevación
de la concentración sérica de potasio cambiando el potasio de
La mayoría de los pacientes se benefician con rangos que oscilan adentro hacia fuera de la célula, resultando en hiperpotasemia.
entre 0.8ng/ml (1.02nmol/ml), a 2.0 ng/ml (2.56 nmol/ml), con Por lo que la administración de suplementos de potasio en el
bajo riesgo de toxicidad, Concentraciones mayores de 3 ng/ml caso de intoxicación masiva puede ser muy peligroso.
(3.84 nmol/ml), se relacionan claramente con la intoxicación.
PRESENTACIÓN:
Caja con 6 ampolletas de 2 ml.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL: ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C, protéjase
La Digoxina debe ser descontinuada antes de que cualquier de la luz.
signo de toxicidad aparezca, suspender la Digoxina será lo único
necesario en caso de que las manifestaciones tóxicas no sean LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
severas y éstas aparezcan cerca del tiempo esperado del efecto Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
máximo del medicamento. niños. Literatura exclusiva para médicos.
La corrección de los factores que contribuye a la toxicidad como Hecho en México por:
desequilibrio electrolítico, hipoxia, desequilibrio ácido-base y la Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
remoción de agentes agravantes como las catecolaminas deben Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
ser considerados. 44940 Guadalajara, Jal., México
CONTRAINDICACIONES:
La morfina está contraindicada en pacientes con
FÓRMULA: Cada ampolleta contiene: hipersensibilidad a ésta, en pacientes con depresión respiratoria,
Sulfato de morfina pentahidratada 25 mg cólico biliar, enfermedad hepática aguda, íleo paralítico, uso de
Vehículo cbp 1 ml inhibidores de la Monoaminooxidasa (MAO) hasta dos semanas
Sin conservadores previas a la administración de morfina. Además, se contraindica
en traumatismo craneal o hipertensión intracraneal, estados
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: “Analgésico Narcótico.” convulsivos, intoxicación aguda por alcohol o delirium tremens.
Graten® HP está indicada para el manejo del dolor crónico que No se recomienda para prescripción pediátrica ni preoperatoria.
no cede a otros analgésicos y fue desarrollada para su uso con Graten® HP fue desarrollada para el manejo del dolor crónico
infusores portátiles por vía intravenosa, epidural y subaracnoidéa su administración es exclusiva para infusión continua por vía
exclusivamente. Por lo que Graten® HP se recomienda para intravenosa, subaracnoidéa o epidural y no se deberá utilizar por
ninguna otra vía ya que debido a la gran cantidad de morfina 157
en cada ampolleta se aumenta el riesgo de sobredosis con sus y antidepresivos tricíclicos). El uso de neurolépticos puede
respectivas consecuencias. aumentar el riesgo de depresión respiratoria.
Cuando se utilizan estas vías de administración Graten® HP
como cualquier otro medicamento se contraindica cuando exista ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS EN LAS PRUEBAS DE
infección en el sitio de la aplicación, discrasias sanguíneas no LABORATORIO:
controladas, uso concomitante de anticoagulantes y en cualquier No se han reportado a la fecha.
entidad médica que sea especialmente peligrosa en estos casos.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
PRECAUCIONES GENERALES: CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
En los pacientes que cursan con enfermedad válvular aórtica o LA FERTILIDAD:
enfermedad coronaria, Graten® HP puede causar liberación de No se han realizado estudios de la mutagénesis ni carcinogénesis
histamina y con ello una vasodilatación periférica y disminución con la morfina. Los recién nacidos de madres que han usado
de la presión al final de la diástole. Resulta conveniente vigilar morfina por largos períodos de tiempo pueden presentar efectos
estrechamente a los pacientes que cursan con hipotiroidismo, de deprivación. Se desconoce si la morfina puede tener efectos
insuficiencia renal e insuficiencia hepática, en los cuales sobre la fertilidad y/o la reproducción.
por lo general deberá reducirse la dosis de Graten® HP y
monitorizarse estrechamente. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Los pacientes que serán sometidos a cordotomía y a cualquier Graten® HP sólo debe ser administrada por vía intravenosa,
otro procedimiento en el que se realice analgesia quirúrgica se subaracnoidéa o epidural. No contiene conservadores.
deberá discontinuar Graten® HP al menos 24 horas antes.
La aparición de íleo paralítico durante el uso de la morfina Graten® HP debe de ser administrada con infusores portátiles
requiere la suspensión de este analgésico. (Paragon® y Home pump Eclipse®, de Laboratorios Pisa),
Graten® HP puede causar dependencia psíquica y física. inicialmente por el médico y durante varios días mientras se
Graten® HP debe ser administrada con gran precaución en realizan los ajustes necesarios a la dosis y posteriormente por el
pacientes de edad avanzada y en debilitados. Los pacientes con paciente, a quién se deberá capacitar estricta y minuciosamente.
antecedentes de epilepsia pueden presentar cuadros de actividad Las dosis de inicio deben ser individualizadas y se recomienda:
convulsiva con el uso de Graten® HP Epidural (en la región lumbar): Usualmente iniciar con 2 a
La administración de Graten® HP puede dar por resultado 4 mg pudiendo incrementar la dosis de 1 a 2 mg a intervalos
una hipertonicidad de la musculatura lisa y en consecuencia suficientes para evaluar la efectividad. Frecuentemente hasta 20-
puede provocar cólico biliar, dificultad para la micción y una 30 mg por día. Dosis mayores deben ser individualizadas para
posible retención urinaria que requiera ser drenada mediante cada paciente.
sonda vesical. Los pacientes que cursan con enfermedad pulmonar Subaracnoidea: La dosis es usualmente un décimo de la dosis
obstructiva crónica o con crisis asmáticas pueden llegar a presentar por vía epidural, generalmente de 0.2 a 1 mg en pacientes
insuficiencia respiratoria aguda con el uso de Graten® HP. El uso sin tolerancia a los opioides, en aquellos con algún grado de
de Graten® HP con sistemas de microinfusión debe llevarse dependencia a éstos se recomienda de 1 a 10 mg por día. Puede
a cabo solo por personas con experiencia en el uso de estos incrementarse la dosis tomando en cuenta que dosis superiores
dispositivos. a 20 mg por esta vía se han asociado a efectos adversos serios.
Por razones de seguridad se recomienda la administración de
Graten® HP intratecal limitada a la región lumbar. La morfina deberá ser administrada por personal familiarizado con
No se utilice por vía intramuscular o subcutánea. el manejo de la depresión respiratoria y en un medio que cuente
La substitución por error de Graten® HP con otros preparados con equipo para reanimación, oxígeno y un antagonista opioide
puede implicar sobredosis grave pudiendo presentarse depresión (naloxona). Cuando se usa la vía epidural o subaracnoidea el
respiratoria severa y paro respiratorio. paciente debe ser vigilado durante al menos 24 horas.
El uso de Graten® HP por períodos prolongados de tiempo,
RESTRICCIONES DE USO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: produce tolerancia y dependencia, independientemente de la vía
El empleo de sulfato de morfina durante el embarazo y la de administración.
lactancia representa un riesgo para el producto, ya que atraviesa
la barrera placentaria y se excreta por la leche materna pudiendo MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
presentarse un síndrome de abstinencia, depresión respiratoria o INGESTA ACCIDENTAL:
dependencia física aunque la madre no lo haya presentado, por lo La sobredosis se manifiesta por depresión respiratoria que
que queda bajo responsabilidad del médico tratante los riesgos puede ir acompañada o no de depresión del SNC. Así, una de
contra beneficios que estos representen. las acciones prioritarias deberá ser el asegurarse de mantener
las vías aéreas permeables y asistir con ventilación controlada.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La naloxona es un antídoto específico y deberá ser administrada
Cuando se utilice Graten® HP por las vías recomendadas el por vía intravenosa. Debido a que la duración de la naloxona
efecto adverso más severo es la depresión respiratoria aguda es más corta que la de la morfina epidural y subaracnoidea,
tardía, inclusive 24 horas posteriores a su administración. puede requerirse dosis subsecuentes de naloxona. Durante
Otros efectos secundarios del uso de morfina incluyen prurito, las siguientes 24 horas es probable que se presenten
retención urinaria, constipación, cefalea, depresión del reflejo exacerbaciones del cuadro, por lo que se recomienda observar al
de la tos, oliguria, alteraciones del control de la temperatura y paciente estrechamente cuando se ha utilizado Graten® HP por
ansiedad. vía intravenosa, epidural o subaracnoidea.
Graten® HP puede desarrollar dependencia física y psíquica,
bradicardia, náuseas, mareos, vómito, euforia, disforia, PRESENTACIONES:
somnolencia, confusión, sedación y convulsiones. Caja con 1 ampolleta de 250 mg en 10 ml (25 mg/ml).
El tratamiento a largo plazo por las vías intravenosa, epidural y Libre de conservadores. Caja con 1 ampolleta de 50 mg en 2 ml
subaracnoidea, cuando es suspendido en forma súbita, puede (25 mg/ml). Libre de conservadores.
ocasionar un síndrome de abstinencia.
ALMACENAMIENTO:
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC. Protéjase
Los efectos depresores de la morfina se potencian con el de la luz.
uso concomitante de productos depresores del sistema
nervioso central como alcohol, sedantes, antihistamínicos y LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
psicotrópicos (inhibidores de la MAO, fenotiazinas, butirofenonas Su venta requiere receta o permiso especial para estupefacientes
y psicotrópicos. Se recomienda evitar el uso de vehículos
158
automotores y maquinaria de cualquier tipo durante el uso de renal como morfina 3 glucurónido, una pequeña cantidad de
este producto. No se deje al alcance de los niños. Literatura glucurónido conjugado se elimina a través de la bilis. Cerca del
exclusiva para médicos. Las vías de administración son 90% del total de morfina se excreta en un plazo de 24 horas y
exclusivamente intravenosa, epidural o subaracnoidéa mediante quedan indicios en la orina durante 48 horas o más.
infusores portátiles. Léase instructivo anexo.
MEDICAMENTO DE ALTO RIESGO. El sulfato de morfina como cualquier otra droga se debe tener
precaución contra la acumulación inesperada del fármaco si la
Hecho en México por: función renal y/o hepática se deteriora seriamente.
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial Las tabletas de liberación prolongada reducen las fluctuaciones de
44940 Guadalajara, Jal., México la concentración de morfina durante el intervalo de dosificación
por lo que mantiene niveles plasmáticos de morfina centrados
Reg. No. 045M98 SSA mas dentro de la teórica “ventana terapéutica”. Por otra parte el
IPP-A: IEAR-03361201319/RM 2003 reducir el grado de fluctuación en la concentración plasmática
de morfina puede influir en disminuir el porcentaje de inducción
a la tolerancia.
En el sistema nervioso central la principal acción de valor
Graten®LC terapéutico de morfina es la analgesia y la sedación, la morfina
Sulfato de Morfina se une a receptores específicos en diversos sitios dentro del
Tabletas /Liberación prolongada sistema nervioso central (SNC) y el intestino, alterando con ello
la percepción del dolor y la respuesta emocional al mismo. Los
mecanismos de acción de la morfina son notablemente diversos
y consisten en analgesia y somnolencia, alterando la liberación
de varios neurotransmisores de los nervios aferentes sensitivos al
estímulo doloroso, raquídeos como suprarraquídeos múltiples,
los cuáles pueden ser parcialmente responsables de los efectos
analgésicos.
La morfina ejerce su actividad agonista principalmente en los
FÓRMULA: Cada tableta contiene:
receptores Mu y en menor medida en los receptores Kappa. Los
Sulfato de morfina 15 mg 30 mg
receptores Mu se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo
Excipiente cbp 1 tableta 1 tableta
del SNC, especialmente en el sistema límbico, tálamo, cuerpo
estriado, hipotálamo y cerebro medio así como en las láminas
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: “Analgésico Narcótico”
I, II, IV y V del asta dorsal en la médula espinal. Los receptores
Indicada para el alivio de dolor moderado a severo especialmente
Kappa se localizan principalmente en la médula y en la corteza
el relacionado con el cáncer, el infarto del miocardio o las
cerebral.
intervenciones quirúrgicas y en aquellos pacientes que requieren
La morfina disminuye el reflejo de la tos por efecto directo
repetidas dosis de potentes analgésicos opioides por periodos
sobre el centro de la tos en la médula, el efecto antitusivo
prolongados.
puede presentarse con dosis mas bajas que las requeridas para
Además de aliviar el dolor, la morfina mejora la ansiedad que
analgesia.
acompaña al dolor intenso y es útil como hipnótico cuando el
insomnio se debe a trastornos álgicos.
CONTRAINDICACIONES:
La morfina se ha usado también en el preoperatorio como
El sulfato de morfina en tabletas de liberación prolongada está
coadyuvante de la anestesia, para aliviar el dolor y la ansiedad.
contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a ésta, en
pacientes con depresión respiratoria, cólico biliar, enfermedad
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
hepática aguda, íleo paralítico, en pacientes con asma bronquial
Después de la administración oral de una dosis de morfina en
severa o aguda, uso de inhibidores de la Monoaminooxidasa
tabletas de liberación prolongada, la liberación del sulfato de
(MAO) hasta dos semanas previas a la administración de morfina.
morfina es más lenta en comparación con las preparaciones
Además, se contraindica en traumatismo craneal o hipertensión
convencionales y la cantidad absorbida es esencialmente
intracraneal, estados convulsivos, intoxicación aguda por alcohol
igual a la de una formulación convencional. Después de su
o delirium tremens.
administración oral se encuentran concentraciones plasmáticas
máximas entre los 30 y 120 minutos siguientes por lo que su
PRECAUCIONES GENERALES:
absorción ocurre en un tiempo aproximado de 1.5 horas con una
La morfina debe ser administrada con gran precaución en
semivida de eliminación plasmática de 2 a 4 horas. Debido a su
pacientes debilitados y en edad avanzada así como en aquellos
metabolismo de primer paso en el hígado y en el intestino tiene
que padecen de condiciones acompañadas de hipoxia e
una escasa biodisponibilidad oral (22.4%). Una vez en sangre, el
hipercapnia cuando incluso las dosis terapéuticas moderadas
sulfato de morfina se une a las proteínas plasmáticas en un 35%.
pueden disminuir la ventilación pulmonar y dar origen a
El volumen de distribución (Vd) es de 4 litros por kilogramo lo
depresión respiratoria. La morfina debe utilizarse con precaución
cual indica que dicho fármaco se distribuye en los líquidos intra
en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica a
y extracelulares. La morfina se distribuye a músculo esquelético,
cor pulmonale, y en pacientes que presentan una disminución
riñones, hígado, tracto intestinal, pulmones, bazo y cerebro.
substancial de la reserva respiratoria, hipoxia, hipercapnia o
Atraviesa la barrera hematoencefálica con menor facilidad que
depresión respiratoria pre-existente.
opioides más liposolubles. La morfina también cruza la barrera
La aparición de íleo paralítico durante el uso de la morfina requiere
placentaria y se ha encontrado en la leche materna y en el sudor.
la suspensión de este analgésico. La morfina puede causar
La mayor parte de la dosis de morfina se conjuga con ácido
dependencia psíquica y física. También puede desarrollarse
glucurónico en el hígado y en el intestino para formar morfina
tolerancia. Los pacientes con antecedentes de epilepsia
3 glucurónido y morfina-6-glucurónido. Se considera que éste
pueden presentar cuadros de actividad convulsiva con el uso
último compuesto contribuye a los efectos analgésicos de la
de sulfato de morfina. La administración de sulfato de morfina
morfina en especial cuando se administran dosis repetidas por
puede dar por resultado una hipertonicidad de la musculatura
vía oral. En general la concentración analgésica eficaz mínima en
lisa y en consecuencia puede provocar cólico biliar, dificultad
el plasma de pacientes que no han sido expuestos a la morfina
para la micción y una posible retención urinaria que requiera ser
o sus derivados es de aproximadamente 5 a 20 ng/ml y la dosis
drenada mediante sonda vesical. Los pacientes que cursan con
efectiva en pacientes que han sido expuestos a la morfina se
enfermedad pulmonar obstructiva crónica o con crisis asmáticas
incrementa de 10 a 50 veces más que en los pacientes vírgenes
pueden llegar a presentar insuficiencia respiratoria aguda con el
al tratamiento. La eliminación se realiza principalmente por vía
uso de morfina. La morfina disminuye las secreciones gástricas, 159
biliares y pancreáticas además ocasiona reducción en la motilidad ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
asociada a un aumento en el tono muscular en el antro del LABORATORIO:
estómago y duodeno, la digestión de los alimentos en el intestino Elevación de las enzimas hepáticas.
delgado se retrasa y disminuyen las contracciones propulsivas,
los movimientos peristálticos disminuyen en el colon mientras PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
que el tono se incrementa al punto del espasmo dando como CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
resultado estreñimiento. La morfina puede ocasionar un marcado LA FERTILIDAD:
incremento en la presión del tracto biliar dando por resultado un No se han realizado estudios de la mutagénesis ni carcinogénesis
espasmo del esfínter de Oddi. La morfina debe utilizarse con con la morfina. Los recién nacidos de madres que han usado
precaución en aquellos pacientes que serán sometidos a cirugía morfina por largos períodos de tiempo pueden presentar efectos
del tracto biliar debido a que ocasiona espasmo del esfínter de de deprivación. Se desconoce si la morfina puede tener efectos
Oddi. La morfina debe utilizarse con precaución en pacientes con sobre la fertilidad y/o la reproducción.
pancreatitis aguda secundaria a enfermedad del tracto biliar.
La morfina produce vasodilatación periférica que puede dar DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
lugar a hipotensión ortostática, puede presentarse liberación de El sulfato de morfina se administra por vía oral, la tableta de
histamina que contribuye a la hipotensión inducida por el opioide. sulfato de morfina de liberación prolongada debe tomarse
Las manifestaciones clínicas de la liberación de histamina y/o entera, y NO se debe masticar, machacar o partir, ya que se
vasodilatación periférica incluyen prurito, enrojecimiento, ojo puede liberar y absorber rápidamente dosis altas de morfina.
rojo y sudoración. En pacientes que cursen con enfermedad Las tabletas de liberación prolongada de sulfato de morfina se
valvular aórtica o enfermedad coronaria, vasodilatación periférica enfocan a pacientes que requieren varios días de tratamiento
y disminución de la presión al final de la diástole. continuo con potentes analgésicos opioides. La naturaleza
Se recomienda evitar el uso de vehículos automotores y de la formulación permite que se administre en un horario
maquinaria de cualquier tipo durante el uso de este producto. más conveniente que los productos de liberación inmediata.
Sin embargo las tabletas de liberación prolongada no liberan
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA continuamente la morfina en el transcurso de la primer toma y
LACTANCIA: la siguiente dosis. La administración es vía oral cada 12 horas
El empleo de sulfato de morfina durante el embarazo y la dando lugar a un pico más alto y menos caídas en los niveles
lactancia representa un riesgo para el producto, ya que atraviesa plasmáticos como aquellas que ocurren cuando se administra
la barrera placentaria y se excreta por la leche materna pudiendo una dosis idéntica diaria de morfina utilizando la formulación
presentarse un síndrome de abstinencia, depresión respiratoria o oral convencional (cada 4 horas). Como cualquier otro fármaco
dependencia física aunque la madre no lo haya presentado, por lo opioide es de suma importancia ajustar e individualizar el
que queda bajo responsabilidad del médico tratante los riesgos régimen de dosificación para cada paciente, tomando en cuenta
contra beneficios que éstos representen. la experiencia analgésica anterior del tratamiento del paciente
considerando lo siguiente:
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: 1) La dosis diaria, potencia y características exactas del opioide
Se presentan con más frecuencia: constipación, vértigo, mareos, que el paciente ha estado tomando previamente (ejemplo, si es
sedación, náusea, vomito, sudoración, disforia y euforia. En los un agonista puro o mixto, un agonista-antagonista)
pacientes ambulatorios algunas de estas reacciones pueden 2) Utilizar la seguridad de la potencia estimada del fármaco para
aliviarse si el paciente se recuesta. calcular la dosis de morfina requerida (la potencia puede variar
Se presentan con menor frecuencia: de acuerdo a la vía de administración)
Sistema Nervioso Central: Debilidad, cefalea, agitación, 3) El grado de tolerancia al opioide, si la hay.
temblores, movimientos musculares no coordinados, 4) La condición general y el estado médico del paciente.
convulsiones, alteraciones del estado de ánimo (nerviosismo, Las tabletas de morfina de liberación prolongada se puede
aprensión, depresión, inestabilidad de sentimientos), rigidez administrar como tratamiento inicial de morfina oral. Debido a la
muscular, alucinaciones transitorias, desorientación, alteraciones variabilidad biológica de cada paciente, la potencia del opioide y
visuales, insomnio, aumento de la presión intracraneal. la tolerancia cruzada, los regímenes de dosificación inicial deben
Gastrointestinal: Boca seca, espasmo del tracto biliar, ser conservadores, es decir, una subestimación del requerimiento
laringoespasmo, anorexia, diarrea, alteraciones del sentido del de morfina oral en 24 horas se prefiere a una sobrestimación. Con
gusto, estreñimiento, íleo, obstrucción intestinal, aumento de las este fin las dosis individuales iniciales de las tabletas de morfina
enzimas hepáticas. de liberación prolongada deben ser conservadoras. En pacientes
Cardiovascular: Enrojecimiento de la cara, escalofríos, en quienes los requerimientos diarios de morfina se espera que
taquicardia, bradicardia, palpitaciones, debilidad, sincope, sean menores que o igual a 120 mg por día, se recomiendan las
hipotensión, hipertensión. tabletas de 30 mg para el período inicial de dosificación. Una vez
Genitourinario: Retención urinaria, disminución de la libido. que se alcance un régimen estable de la dosis, el paciente puede
Dermatológico: Prurito, urticaria, rash cutáneo, edema, realizar la transición a una combinación apropiada de tabletas de
diaforesis. liberación prolongada (15 mg o 30 mg) si así se desea.
Otros: efecto antidiurético, parestesia, temblor muscular, visión Las estimaciones de la potencia relativa de opioides son
borrosa, nistagmus, diplopía, miosis, anafilaxia. solamente aproximadas y son influenciadas por la vía
de administración, variabilidad biológica del paciente, y
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: posiblemente por la condición médica de cada individuo. Por lo
Los efectos depresores de la morfina se potencian con el tanto es difícil recomendar cualquier regla fija para convertir a
uso concomitante de productos depresores del sistema un paciente a las tabletas de liberación prolongada de sulfato
nervioso central como alcohol, sedantes, antihistamínicos y de morfina directamente. Sin embargo se deben considerar los
psicotrópicos (inhibidores de la MAO, fenotiazinas, butirofenonas siguientes puntos:
y antidepresivos tricíclicos). El uso de neurolépticos puede 1. Morfina parenteral a morfina oral: Se estima que la potencia
aumentar el riesgo de depresión respiratoria. El sulfato de de la morfina oral a la parenteral varía debido a que el sulfato de
morfina puede incrementar la acción de los relajantes musculares morfina sufre metabolismo de primer paso, su efecto es inferior
y aumentar el grado de depresión respiratoria. cuando se administra por vía digestiva, en relación con las vías
Los efectos de la metoclopramida sobre la morfina incluyen parenterales. Se calcula que la potencia del sulfato de morfina
una mayor rapidez de comienzo y un grado más intenso de por vía oral es de aproximadamente un sexto respecto a la vía
sedación al administrar metoclopramida por vía oral con morfina parenteral y su biodisponibilidad es de aproximadamente 25%.
de liberación prolongada, así como un antagonismo de los 2. Otros opioides parenterales u orales a morfina oral: Debido a la
efectos de la morfina sobre el vaciado gástrico al administrar carencia de evidencia concerniente a este tipo de sustituciones
metoclopramida por vía intravenosa. analgésicas, no son posibles las recomendaciones específicas.
160 Consideraciones en el régimen de ajuste de dosis
En caso de observar efectos de sobredosis en el intervalo de LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
dosis, se deberá reducir la siguiente dosis. Si éste ajuste conduce Su venta requiere receta o permiso especial para estupefacientes
a una inadecuada analgesia es decir que se presente dolor en el y psicotrópicos. No se deje al alcance de los niños. Literatura
intervalo de dosis entonces se recomienda reducir o acortar los exclusiva para médicos.
intervalos de dosis. Alternativamente se puede administrar una Hecho en E.U.A. por:
dosis suplementaria de un analgésico de acción corta, estos Mallinckrodt Inc.,
ajustes se pueden hacer hasta obtener un equilibrio óptimo entre Hobart, New York 13788-0416, E.U.A.
los intervalos de dosis, alivio del dolor y efectos adversos. En Acondicionado y distribuido en México por:
el ajuste de los requerimientos de dosis se recomienda que el Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
intervalo de dosificación nunca sea mayor de 12 horas ya que Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
la administración de altas dosis puede provocar una sobredosis 44940 Guadalajara, Jal., México.
aguda. En pacientes con requerimientos diarios de dosis bajas de
morfina, se pueden utilizar tabletas de 15 mg. Hecho en México por:
Conversión de la terapia oral convencional de morfina a la Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
morfina en tabletas de liberación prolongada Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
El requerimiento diario establecido de morfina en un paciente que 44940 Guadalajara, Jal., México
toma la terapia convencional (liberación inmediata de morfina) es
de cada 4 a 6 horas. Para cambiar a las tabletas de morfina de Reg. No. 252M2008 SSA I
liberación prolongada hay dos formas: IPP-A: IEAR-083300CT050364/R2008
1) Administrar la mitad de los requerimientos del paciente en
24 horas como sulfato de morfina en tabletas de liberación Graten® LI
prolongada cada 12 horas.
MORFINA
2) Administrar un tercio de los requerimientos diarios del
Tabletas
paciente como sulfato de morfina en tabletas de liberación
prolongada cada 8 horas.
Las tabletas de 15 mg se deben utilizar para la conversión inicial
de pacientes en quienes su requerimiento diario total es menor
a 60 mg.
Las tabletas de 30 mg se recomiendan en pacientes en quienes
su requerimiento diario de morfina es de 60 a 120 mg.
Cuando la dosis diaria total es mayor de 120 mg, se debe utilizar
la combinación apropiada de las potencias de las tabletas. FÓRMULA: Cada tableta contiene:
Conversión de tabletas de liberación controlada de sulfato de Sulfato de morfina pentahidratada
morfina a opioide parenteral equivalente a 30 mg
Cuando se cambia a un paciente de morfina oral (tabletas de de sulfato de morfina
liberación prolongada) a opioides parenterales, es de suma Excipiente cbp 1 tableta
importancia considerar que la potencia del sulfato de morfina por
vía parenteral es alta, es decir, la estrategia usada es inversa a INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
la conversión de parenteral a oral. Por ejemplo para estimar la “Analgésico Opiáceo”
dosis de 24 horas requerida de morfina por vía intramuscular, Graten® LI es sulfato de morfina de liberación rápida o
se puede emplear la siguiente conversión de 1 mg de morfina inmediata que está indicada para el control del dolor en sus
intramuscular por cada 6 mg de morfina oral en tabletas de diferentes modalidades de presentación:
liberación prolongada. La dosis de 24 horas intramuscular tendrá
Por su intensidad : Dolor moderado y severo.
que ser dividida entre seis y administrarla cada 4 horas. Se
Por su evolución: agudo o crónico.
recomienda ésta conversión ya que es la forma menos probable
Por su etiología: nociceptivo somático o visceral, oncológico o
de causar una sobredosis.
no oncológico, dolor isquémico.
Por su comportamiento clínico: dolor resistente o refractario
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
al manejo con analgésicos no opiáceos / opioides.
INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis de morfina se manifiesta por depresión respiratoria, Por su escenario clínico: dolor pre – trans y postoperatorio,
somnolencia que progresa a estupor o coma, flacidez muscular, dolor por traumatismos o en pacientes politraumatizado, dolor
piel fría y húmeda, miosis y algunas veces bradicardia e agudo, crónico y crónico agudizado del paciente oncológico,
hipotensión. El tratamiento de la sobredosificación, se debe dar dolor por quemaduras, dolor por infarto agudo del miocardio,
atención primaria al reestablecimiento de la vía aérea e iniciar dolor por cólico reno - ureteral, etc.
ventilación asistida o controlada. La naloxona un antagonista puro También es útil como medicación pre- anestésica por sus efectos
de los opioides es un antídoto específico contra la depresión analgésico-sedantes.
respiratoria secundaria a la sobredosis del opioide. La naloxona
(usualmente 0.4 a 2 mg) se debe administrar vía intravenosa, FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
sin embargo ya que la duración de la acción es relativamente La morfina es un analgésico opiáceo potente, clasificado como
corta, el paciente debe ser supervisado cuidadosamente hasta agonista puro. La morfina al igual que el resto de analgésicos
que se reestablezca la respiración espontánea. Otro antagonista opiáceos/opioides se une a receptores específicos en diversos
opioide específico es el nalmefene con una duración de acción sitios dentro del sistema nervioso central y periférico, alterando
más prolongada que la naloxona. La dosis es de 0.5 mg/70 kg con ello la percepción del dolor y la respuesta emocional al
de peso inicialmente intravenosa, si es necesaria una segunda mismo. La morfina ejerce su actividad agonista principalmente
dosis, se puede administrar 1 mg/70 kg de peso 2 a 5 minutos en los receptores Mu y en menor medida en los receptores Kappa.
después de la primera dosis. Los receptores Mu se encuentran ampliamente distribuidos a lo
largo del SNC, especialmente en el sistema límbico, tálamo,
PRESENTACIÓN: cuerpo estriado, hipotálamo y cerebro medio así como en las
Caja con frasco con 100 tabletas de liberación prolongada de 15 láminas I, II, IV y V del asta dorsal en la médula espinal.
mg y 30 mg e instructivo anexo. Los receptores Kappa se localizan principalmente en la médula
y en la corteza cerebral. Los mecanismos de acción de la
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: morfina, imitan la acción de las endorfinas, son complejos y
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar no completamente precisados, actualmente se conoce que
seco. se une a la proteína G para actuar en los receptores opiáceos
del organismo, presentando efectos a nivel presináptico y 161
postsináptico. o producto, aunque la madre no los haya presentado, por lo que
A nivel presináptico inhibe la liberación de ciertos queda bajo la responsabilidad del médico tratante el valorar los
neurotransmisores como la dopamina, la noradrenalina, la riesgos contra los beneficios, lo que determinará su uso.
acetilcolina, la substancia P, a nivel postsináptico se observa
inhibición de la actividad de la adenilciclasa, inhibición del REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
disparo eléctrico espontáneo, disminución de la velocidad de la El uso de Graten® LI pudiera desencadenar los efectos
descarga neural, inhibe la despolarización postsináptica, altera adversos reportados para cualquier formulación de morfina u
los canales iónicos y finalmente se puede mencionar que la otros agonistas mu:
hiperpolarización de las neuronas, con la consiguiente inhibición Efectos adversos mas frecuentes:
de la respuesta neural se traduce principalmente en un potente Constipación, mareo, vértigo, sedación, náusea, vómito,
efecto analgésico. Se deben de considerar también sus efectos sudoración, disforia y euforia. Alguno de estos efectos son mas
en la esfera emocional, como sedación y euforia, y a nivel del pronunciados en pacientes ambulatorios o sin dolor severo.
sistema nervioso autónomo, principalmente a nivel respiratorio, Efectos adversos menos frecuentes:
cardiovascular (depresión funcional) y gastrointestinal Gastrointestinal: Boca seca, espasmo del tracto biliar, anorexia,
(manifestaciones diversas). La morfina administrada por vía oral cólicos, diarrea, y alteraciones en la percepción de sabores.
presenta una biodisponibilidad variable entre el 10 y el 50 %, Sistema Nervioso Central: Debilidad, cefalea, agitación,
tomándose como referencia clínica el porcentaje de un 30%. temblor, incoordinación motriz, crisis conculsivas, alteraciones
La unión a proteínas séricas es de aproximadamente un 40%, con emocionales (nerviosismo, aprehensión, depresión, sensación de
un volumen de distribución de aproximadamente 4.7 L/kg. flotar), sueño, rigidez muscular, laringoespasmo, desorientación
La morfina tiene como sitio de acción principal el SNC y atraviesa y alucinaciones, alteraciones visuales, insomnio y aumento de la
la barrera hematoencefálica, solo en pequeñas cantidades en el presión intracraneal.
adulto, en cambio, en el feto alcanza niveles elevados debido a Cardiovascular: Enrojecimiento facial, taquicardia, escalofrío,
su fácil paso a través de la placenta. bradicardia, palpitaciones, hipotensión, hipertensión, síncope,
El inicio de acción de la morfina oral de liberación inmediata se desmayos.
encuentre entre los 10 - 15 minutos, con un efecto pico entre los Dermatológicos: Prurito, urticaria, rash, edema, diaforesis.
30 y 60 minutos (algunas referencias mencionan concentraciones Genitourinario: Dificultad o retención urinaria, disminución de
plasmáticas máximas entre los 30 y los 120 minutos), brindando la libido.
una duración de acción analgésica entre 6 y 12 horas, algunas Otros: Efecto antidiurético, parestesias, visión borrosa,
referencias mencionan una duración de acción entre 3 y 5 horas. nistagmus, diplopía y miosis.
Los niveles terapéuticos plasmáticos son de aproximadamente Efectos adversos más peligrosos, aunque de presentación clínica
65 ng/ml y los niveles letales son cercanos a los 500 ng/ml. infrecuente o rara:
La morfina sufre una transformación a nivel hepático pasando por Depresión respiratoria, apnea, y en el ámbito cardiocirculatorio
una N-desmetilación transformándose en metabolitos activos datos de choque hipovolémico, o paro cardiaco.
(morfina-6-glucurónido) e inactivos (morfina-3-glucurónido). Graten® LI puede desarrollar tolerancia, dependencia física
Su vida media es de 2 a 3 horas (adultos). La excreción se y psíquica, y la suspensión abrupta de la administración
realiza principalmente por vía renal como morfina-3-glucurónido (prolongada) del medicamento puede desencadenar
y como morfina intacta en pequeñas cantidades. También se sintomatología relacionada al síndrome de abstinencia.
excretan pequeñas cantidades por la bilis, el sudor, el jugo
gástrico y la leche materna. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Los efectos depresores de la morfina se incrementan con el uso
CONTRAINDICACIONES: concomitante de productos depresores del sistema nervioso
La morfina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad central como alcohol, sedantes, hipnóticos, antihistamínicos y
a ésta, en pacientes con depresión respiratoria, cólico biliar, psicotrópicos, inhibidores de la MAO, fenotiazinas, butirofenonas
enfermedad hepática aguda, íleo paralítico, uso de inhibidores y antidepresivos tricíclicos.
de la Monoaminooxidasa (MAO), hasta dos semanas previas El uso de neurolépticos puede aumentar el riesgo de depresión
a la administración de morfina. Además, se contraindica en respiratoria.
traumatismo craneal o hipertensión intracraneal, estados Al paciente que ha sido recientemente tratado o está siendo
convulsivos, intoxicación aguda por alcohol o delirium tremens. tratado con agonistas puros NO se le debe administrar analgésicos
opioides clasificados como agonista – antagonista (pentazocina,
PRECAUCIONES GENERALES: nalbufina, butorfanol y buprenorfina), porque es posible revertir la
La aparición de íleo paralítico durante el uso de la morfina analgesia y/o desencadenar sintomatología por deprivación.
requiere la suspensión de la administración de este analgésico.
Graten® LI puede causar dependencia psíquica y física. ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS EN LAS PRUEBAS DE
Graten® LI debe ser administrada con precaución en LABORATORIO:
pacientes de edad avanzada y en debilitados. Los pacientes con Se puede presentar una modificación en el resultado paraclínico
antecedentes de epilepsia pueden presentar cuadros de actividad al efectuar la prueba de cuantificación de proteína de Lowry.
convulsiva con el uso de Graten® LI.
La administración de Graten® LI puede dar por resultado una PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
hipertonicidad de la musculatura lisa y en consecuencia puede CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
provocar cólico biliar, dificultad para la micción y una posible LA FERTILIDAD:
retención urinaria que requiera ser drenada mediante sonda No se han realizado estudios de la mutagénesis ni carcinogénesis
vesical. con la morfina. Los recién nacidos de madres que han usado
Los pacientes que cursan con enfermedad pulmonar obstructiva morfina por largos períodos de tiempo pueden presentar efectos
crónica o con crisis asmáticas pueden llegar a presentar de deprivación o abstinencia. Se desconoce si la morfina puede
insuficiencia respiratoria aguda con el uso de Graten® LI. tener efectos sobre la fertilidad y/o la reproducción.
Graten® LI está formulado para su administración por vía oral
exclusivamente. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La dosificación de morfina es variable e individual, atendiendo
RESTRICCIONES DE USO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: el fenómeno subjetivo del dolor en cada paciente, y el ejercicio
El empleo de sulfato de morfina durante el embarazo y la objetivo de titulación de opioides; siempre recomendando la
lactancia puede representar un riesgo para el producto, ya menor dosis efectiva. Es importante considerar que la conversión
que atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se excreta de morfina parenteral a morfina oral sigue un parámetro de
por la leche materna, pudiendo presentarse un síndrome de referencia (tablas de equianalgesia), considerándose una
abstinencia, depresión respiratoria o dependencia física en el feto proporción de 1 parenteral a 3 oral. Siguiendo este factor, al
162
cambiar de vía de administración parenteral a oral se recomienda no oncológico, dolor isquémico.
incrementar la dosis de 50% a 100% y mantener un control Por su comportamiento clínico: dolor resistente o refractario al
clínico estrecho. Recomendaciones habituales: Vía Oral: morfina manejo con analgésicos no opiáceos / opioides.
de liberación rápida. Por su escenario clínico: Dolor Pre – Trans y Postoperatorio,
Adulto: 15 a 30 mg cada 4 - 6 horas. Dolor por Traumatismos o en Pacientes Politraumatizado, Dolor
Pediatría: mayores de 1 año de edad: 0.2 – 0.5 mg / kg / dosis agudo, crónico y crónico agudizado del paciente Oncológico,
cada 4 – 6 horas (según se requiera y determine el médico Dolor por Quemaduras, Dolor por Infarto Agudo del Miocardio,
tratante). Dolor por Cólico Reno-Ureteral, etc.
Pacientes con insuficiencia renal: ajustar dosis. También es útil como premedicación anestésica por sus efectos
Cl cr 10-50 ml/min: administrar el 75% de la dosis normal. analgésico-sedantes.
Cl cr < 10 ml/min: administrar el 50% de la dosis normal.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O La morfina es un analgésico opiáceo potente, clasificado como
INGESTA ACCIDENTAL: agonista puro. La morfina al igual que el resto de analgésicos
La sobredosis se manifiesta por depresión respiratoria que opiáceos/opioides se une a receptores específicos en diversos
puede ir acompañada o no de depresión del SNC. Así, una de sitios dentro del sistema nervioso central y periférico, alterando
las acciones prioritarias deberá ser el asegurarse de mantener con ello la percepción del dolor y la respuesta emocional al
las vías aéreas permeables y asistir con ventilación controlada, mismo. La morfina ejerce su actividad agonista principalmente
así como brindar soporte hemodinámico. La naloxona es un en los receptores Mu y en menor medida en los receptores Kappa.
antagonista opioide específico y deberá ser administrada por Los receptores Mu se encuentran ampliamente distribuidos a lo
vía intravenosa. Debido a que la duración de la naloxona es más largo del SNC, especialmente en el sistema límbico, tálamo,
corta que el efecto de la naltrexona, es recomendable usar este cuerpo estriado, hipotálamo y cerebro medio así como en las
último antagonista opioide siempre que sea posible. láminas I, II, IV y V del asta dorsal en la médula espinal.
Los receptores Kappa se localizan principalmente en la médula y
PRESENTACIONES: en la corteza cerebral.
Caja con frasco con 20 ó 100 tabletas. Los mecanismos de acción de la morfina, imitan la acción de
las endorfinas, son complejos y no completamente precisados,
ALMACENAMIENTO: actualmente se conoce que se une a la proteína G para actuar
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC. Protéjase en los receptores opiáceos del organismo, presentando efectos
de la luz. a nivel presináptico y postsináptico.
A nivel presináptico inhibe la liberación de ciertos
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: neurotransmisores como la dopamina, la noradrenalina, la
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta o acetilcolina, la substancia P, a nivel postsináptico se observa
permiso especial para estupefacientes y psicotrópicos. inhibición de la actividad de la adenilciclasa, inhibición del
Se recomienda evitar el uso de vehículos automotores y disparo eléctrico espontáneo, disminución de la velocidad de la
maquinaria de cualquier tipo durante el uso de este producto. descarga neural, inhibe la despolarización postsináptica, altera
Su uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede ocasionar los canales iónicos y finalmente se puede mencionar que la
dependencia. No se use durante el embarazo y la lactancia. No se hiperpolarización de las neuronas, con la consiguiente inhibición
deje al alcance de los niños. ®Marca Registrada de la respuesta neural se traduce principalmente en un potente
efecto analgésico.
Hecho en México por: Se deben de considerar también sus efectos en la esfera
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. emocional, como sedación y euforia, y a nivel del sistema
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial nervioso autónomo, principalmente a nivel respiratorio,
44940 Guadalajara, Jal., México cardiovascular (depresión funcional) y gastrointestinal
(manifestaciones diversas).
Reg. No. 039M2008 SSA I La morfina administrada por vía oral presenta una biodisponibilidad
IPP-A: CEAR-07330060101188/R 2008 variable entre el 10 y el 50 %, tomándose como referencia clínica
el porcentaje de un 30%.
La unión a proteínas séricas es de aproximadamente un 40%, con
Graten®
un volumen de distribución de aproximadamente 4.7 L/kg.
MORFINA La morfina tiene como sitio de acción principal el SNC y atraviesa
Solución Oral la barrera hematoencefálica, solo en pequeñas cantidades en el
adulto, en cambio, en el feto alcanza niveles elevados debido a
su fácil paso a través de la placenta.
El inicio de acción de la morfina oral de liberación inmediata
se encuentre entre los 15 y los 60 minutos, con un efecto pico
entre los 30 y 60 minutos, presentando una duración de acción
analgésica entre 6 y 12 horas, algunas referencias mencionan
una duración de acción entre 3 y 5 horas.
FÓRMULA: Cada 100 ml contienen: Los niveles terapéuticos plasmáticos son de aproximadamente
Sulfato de morfina pentahidratada 600 mg 65 ng/ml y los niveles letales son cercanos a los 500 ng/ml.
Vehículo cbp 100 ml La morfina sufre una transformación a nivel hepático pasando por
una N-desmetilación transformándose en metabolitos activos
Cada 5 ml contienen 30 mg de Sulfato de Morfina (morfina-6-glucurónido) e inactivos (morfina-3-glucurónido).
pentahidratada. Su vida media es de 2 a 3 horas (adultos).
La excreción se realiza principalmente por vía renal como
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: morfina-3-glucurónido y como morfina intacta en pequeñas
“Analgésico Opiáceo” cantidades. También se excretan pequeñas cantidades por la
Graten® es sulfato de morfina de liberación rápida o inmediata bilis, el sudor, el jugo gástrico y la leche materna.
que está indicada para el control del dolor en sus diferentes
modalidades de presentación: CONTRAINDICACIONES:
Por su intensidad : Dolor moderado y severo La morfina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
Por su evolución: agudo o crónico. a ésta, en pacientes con depresión respiratoria, cólico biliar,
Por su etiología: nociceptivo somático o visceral, oncológico o enfermedad hepática aguda, íleo paralítico, uso de inhibidores
de la Monoaminooxidasa (MAO), hasta dos semanas previas 163
a la administración de morfina. Además, se contraindica en con agonistas puros. No se le debe administrar analgésicos
traumatismo craneal o hipertensión intracraneal, estados opioides clasificados como agonista – antagonista (pentazocina,
convulsivos, intoxicación aguda por alcohol o delirium tremens. nalbufina, butorfanol y buprenorfina), porque es posible revertir
la analgesia y/o desencadenar sintomatología por deprivación.
PRECAUCIONES GENERALES:
La aparición de íleo paralítico durante el uso de la morfina ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS EN LAS PRUEBAS DE
requiere la suspensión de la administración de este analgésico. LABORATORIO:
Graten® puede causar dependencia psíquica y física. No se han reportado a la fecha.
Graten® debe ser administrada con precaución en pacientes de
edad avanzada y en debilitados. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
Los pacientes con antecedentes de epilepsia pueden presentar CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
cuadros de actividad convulsiva con el uso de Graten®. LA FERTILIDAD:
La administración de Graten® puede dar por resultado una No se han realizado estudios de la mutagénesis ni carcinogénesis
hipertonicidad de la musculatura lisa y en consecuencia puede con la morfina. Los recién nacidos de madres que han usado
provocar cólico biliar, dificultad para la micción y una posible morfina por largos períodos de tiempo pueden presentar efectos
retención urinaria que requiera ser drenada mediante sonda de deprivación o abstinencia.
vesical. Se desconoce si la morfina puede tener efectos sobre la fertilidad
Los pacientes que cursan con enfermedad pulmonar obstructiva y/o la reproducción.
crónica o con crisis asmáticas pueden llegar a presentar
insuficiencia respiratoria aguda con el uso de Graten® . DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Graten® está formulado para su administración por vía oral La dosificación de morfina es variable e individual, atendiendo
exclusivamente. al fenómeno subjetivo del dolor en cada paciente específico
y al evento objetivo de la titulación de opioides; siempre
RESTRICCIONES DE USO EN EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: recomendando la menor dosis efectiva.
El empleo de sulfato de morfina durante el embarazo y la Es importante considerar que la conversión de morfina
lactancia puede representar un riesgo para el producto, ya parenteral a morfina oral sigue un parámetro de referencia
que atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se excreta (tablas de equianalgesia) considerando un rango de proporción
por la leche materna, pudiendo presentarse un síndrome de de 1 parenteral a 3 oral. Siguiendo el criterio de titulación, al
abstinencia, depresión respiratoria o dependencia física en el cambiar de vía de administración parenteral a oral se recomienda
feto o producto, aunque la madre no los haya presentado, por lo incrementar la dosis de 50% a 100%.
que queda bajo la responsabilidad del médico tratante el valorar Recomendaciones habituales: para morfina de liberación rápida.
los riesgos contra los beneficios, lo que determinará su uso.
Adulto:
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: 5 a 30 mg cada 4 horas
El uso de Graten® pudiera desencadenar los efectos adversos
reportados para cualquier formulación de morfina u otros Pediatría: mayores de 1 año de edad
agonistas mu: 0.2 – 0.5 mg / kg / dosis cada 4 – 6 horas (según se requiera y
Efectos adversos mas frecuentes: determine el médico tratante).
Constipación, mareo, vértigo, sedación, náusea, vómito,
sudoración, disforia y euforia.. Alguno de estos efectos son más Pacientes con Insuficiencia Renal: Ajustar Dosis
pronunciados en pacientes ambulatorios o sin dolor severo. Cl cr 10-50 ml/min: administrar el 75% de la dosis normal
Efectos adversos menos frecuentes: Cl cr < 10 ml/min: administrar el 50% de la dosis normal
Gastrointestinal: Boca seca, espasmo del tracto biliar, anorexia, MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
cólicos, diarrea, y alteraciones en la percepción de sabores. INGESTA ACCIDENTAL:
Sistema Nervioso Central: Debilidad, cefalea, agitación,
temblor, incoordinación motriz, crisis convulsivas, alteraciones La sobredosis se manifiesta por depresión respiratoria que
emocionales (nerviosismo, aprehensión, depresión, sensación de puede ir acompañada o no de depresión del SNC. Así, una de
flotar), sueño, rigidez muscular, laringoespasmo, desorientación las acciones prioritarias deberá ser el asegurarse de mantener las
y alucinaciones, alteraciones visuales, insomnio y aumento de la vías aéreas permeables y asistir con ventilación controlada, así
presión intracraneal. como soporte hemodinámico.
Cardiovascular: Enrojecimiento facial, taquicardia, escalofrío,
bradicardia, palpitaciones, hipotensión, hipertensión, síncope, La naloxona es un antagonista opioide específico y deberá ser
desmayos. administrada por vía intravenosa.
Dermatológicos: Prurito, urticaria, rash, edema, diaforesis. Debido a que la duración de la naloxona es más corta que el
Genitourinario: Dificultad o retención urinaria, disminución de efecto de la naltrexona, es recomendable usar este último
la líbido. antagonista opioide siempre que sea posible.
Otros: Efecto antidiurético, parestesias, visión borrosa,
nistagmus, diplopia y miosis. PRESENTACIÓN:
Efectos Adversos más Peligrosos, aunque de presentación Caja con 1 frasco con 50 ml y dosificador.
clínica infrecuente o rara:
Depresión respiratoria, apnea, y en el ámbito cardiocirculatorio RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
datos de choque hipovolémico, o paro cardiaco. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no
Graten® puede desarrollar tolerancia, dependencia física más de 30º C.
y psíquica, y la suspensión abrupta de la administración
(prolongada) del medicamento puede desencadenar LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
sintomatología relacionada al síndrome de abstinencia. Producto perteneciente al grupo I. Su venta requiere receta o
permiso especial con código de barras.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se recomienda evitar el uso de vehículos automotores y
Los efectos depresores de la morfina se incrementan con el uso maquinaria de cualquier tipo durante el uso de este producto.
concomitante de productos depresores del sistema nervioso Contiene 15 por ciento de alcohol. No se administre a menores de
central como alcohol, sedantes, hipnóticos, antihistamínicos y 12 años. Contiene 20 por ciento de azúcar y 7 por ciento de otros
psicotrópicos, inhibidores de la MAO, fenotiazinas, butirofenonas azúcares. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva
y antidepresivos tricíclicos. El uso de neurolépticos puede para médicos. La vía de administración es exclusivamente oral.
aumentar el riesgo de depresión respiratoria. Al paciente ®Marca Registrada.
164 que ha sido recientemente tratado o está siendo tratado
Hecho en México por: debilitados y en ancianos. El bromazepam puede causar
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. dependencia física o psicológica aún a dosis terapéuticas. Se
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial debe tomar en consideración que el riesgo de dependencia
44940 Guadalajara, Jal., México se incrementa cuando se utiliza el fármaco por períodos
prolongados y a dosis altas, y en pacientes con antecedentes
Reg. No. 006M2009 SSA I de fármacodependencias o alcoholismo. En los casos en que
IPP-A: AEAR-083300404A0041/R 2009 se desarrolle la dependencia al fármaco, la interrupción súbita
del mismo inducirá la presentación del cuadro clínico llamado
Hatmmony ® síndrome de abstinencia, cuyas manifestaciones principales
BROMAZEPAM son: dolor de cabeza, dolor muscular, ansiedad, irritabilidad,
confusión, y en casos mas graves se pueden presentar
Comprimidos
alucinaciones, despersonalización y pérdida del contacto con
la realidad, parestesias en extremidades (adormecimiento
u hormigueo), crisis epilépticas e hipersensibilidad a la luz
y al ruido. También se debe atender el riesgo de efectos de
rebote al suspender el tratamiento, ya que pueden observarse
datos de ansiedad intensa, alteraciones del sueño, inquietud
y alteraciones afectivas. Por todo lo anterior se recomienda la
disminución gradual de la dosificación administrada. Se debe
FÓRMULA: Cada comprimido contiene: informar al paciente que el tratamiento con bromazepam será de
Bromazepam 3 mg corta duración, y se deberá explicar el esquema de reducción
Excipiente c.b.p. 1 comprimido gradual de las dosis ingeridas, la posibilidad del fenómeno de
rebote y la necesidad de estar sujeto a seguimiento estrecho.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Se puede presentar el síndrome de abstinencia al cambiar
El bromazepam es una benzodiazepina con propiedades el bromazepam por otra benzodiazepina de vida media más
generales similares al diazepam, está indicado en el tratamiento corta. Las benzodiazepinas no deben utilizarse como terapias
de trastornos psicológicos o somáticos relacionados al Síndrome monofármacos en casos de depresión o psicosis, son solo
de Ansiedad, acompañados o no de insomnio. Adyuvante en el adyuvantes en una estrategia terapéutica más compleja definida
manejo de afecciones psiquiátricas acompañadas de ansiedad, por médicos especialistas en este campo. Se puede observar
fobias y agresión. amnesia anterógrada al utilizar dosis elevadas. Los pacientes
con alteraciones neuromusculares y respiratorias requieren de
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: vigilancia estrecha. La ingesta de este fármaco puede alterar la
El bromazepam es una benzodiazepina de acción prolongada. El capacidad para manejar adecuadamente equipo y maquinaria de
mecanismo exacto de acción no se conoce por completo, pero al alta precisión o de alto riesgo.
parecer produce depresión del sistema nervioso central (SNC) de
forma similar a como lo hacen el resto de las benzodiazepinas. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
Esta depresión puede estar mediada por los receptores del EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
neurotransmisor inhibitorio, el ácido gamma-aminobutírico No existen estudios científicos suficientes para determinar con
(GABA), que es el principal neurotransmisor inhibitorio del precisión la seguridad de este fármaco durante el embarazo en
SNC. Al parecer las benzodiazepinas modulan la actividad de los humanos. Hay datos que sugieren una mayor incidencia
este neurotransmisor. Después de interaccionar con el receptor de malformaciones congénitas con el uso de tranquilizantes
neuronal de membrana específico, las benzodiazepinas potencian menores (diazepam, meprobamato, clordiazepóxido) durante
o facilitan la acción del neurotransmisor inhibitorio, tanto a nivel los tres primeros meses del embarazo. No se recomienda el uso
presináptico como postsináptico en todos las regiones del SNC. de este fármaco durante el embarazo, quedando su indicación
Así, ocasiona una mayor apertura de los canales de cloruro y bajo el juicio del médico tratante y donde los beneficios superen
causa una hiperpolarización de la membrana postsináptica, a los riesgos y alternativas de manejo. Atendiendo lo anterior,
impidiendo de esta forma una estimulación relativa del sistema el clínico debe evaluar su uso durante los tres últimos meses
activador reticular ascendente. El bromazepam actúa como un de embarazo y trabajo de parto, ya que el neonato pudiera
agonista de los receptores de benzodiazepinas produciendo un presentar los efectos de las benzodiazepinas, como hipotonía,
complejo ionóforo cloruro-receptor/GABA-benzodiazepina. La baja temperatura y depresión respiratoria de leve a moderada
mayoría de los agentes ansiolíticos parecen actuar a través de intensidad. No se recomienda el uso de bromazepam durante el
cuando menos un componente de este complejo aumentando período de lactancia, debido a que se encuentra presente en la
la capacidad inhibitoria del GABA. Las otras acciones de las leche materna.
benzodiazepinas parecen también tener el mismo mecanismo
de acción pero interviniendo otros subtipos de receptores. El REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
bromazepam a dosis bajas brinda ansiolisis y a dosis altas brinda Los efectos adversos reportados, sobre todo relacionado
efectos sedantes y de relajación muscular. El bromazepam al al inicio del tratamiento son: Cefalea, mareos, ataxia,
administrarse vía oral presenta una biodisponibilidad del 60%, visión doble, confusión o disminución del estado de alerta,
con una concentración plasmática máxima dentro de las 2 horas somnolencia, fatiga o debilidad muscular. En raras ocasiones
de su ingesta, se une en un 70% a las proteínas plasmáticas se han reportado alteraciones gastrointestinales, cambios en
y se metaboliza en el hígado, encontrándose 2 metabolitos la libido y manifestaciones cutáneas. Pude observarse amnesia
predominantes: 3-hidroxi-bromazepam y el 2-(2-amino-5- anterógrada, y alteraciones conductuales. Pueden alterarse o
bromo-3-hidroxibenzoil)piridina. La vida media de eliminación encubrirse las manifestaciones debidas a procesos depresivos.
es de 20 horas aproximadamente, la cuál puede prolongarse en Se pueden desarrollar reacciones paradójicas (principalmente en
la población geriátrica. geriatría y pediatría) como son: ansiedad, inquietud, irritabilidad,
insomnio, agitación, agresividad, percepciones irreales o
CONTRAINDICACIONES: alucinaciones, psicosis, eventos de ira, pesadillas, alteraciones
Hipersensibilidad al bromazepam o a otras benzodiazepinas. de la conducta, etc.; ante esto se debe suspender el tratamiento
Enfermedades neuromusculares como distrofias, miotonías y con bromazepam. El uso crónico puede condicionar dependencia
en miastenia gravis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica física y psicológica, y eventualmente desencadenar cuadros
severa, insuficiencia hepática severa y glaucoma. clínicos de abstinencia.
El uso concomitante con opioides pudiera incrementar los La diálisis o hemodiálisis aparentemente tienen poca utilidad
efectos eufóricos y los efectos de dependencia psicológica. para remover al bromazepam.
PRECAUCIONES:
El hialuronato sódico de Healon® GV se extrae de tejido aviar,
y a pesar de ser altamente purificado, no puede excluirse la
FÓRMULA: Cada ml contiene: presencia de mínimas cantidades de proteína. El médico debe
Hialuronato sódico 7000 14 mg tener en cuenta la posibilidad de riesgos inmunológicos y
Cloruro de sodio 8.5 mg otros riesgos potenciales que pueden ocurrir con la inyección,
Fosfato ácido disódico dihidratado 0.28 mg especialmente si es repetida, de cualquier material biológico.
Fosfato diácido sódico monohidratado 0.04 mg Sin embargo, en un estudio efectuado en humanos, no
Agua inyectable c.s. se observaron signos de inmunogenicidad. Si no se retira
completamente Healon® GV al final de la cirugía de catarata,
Osmolalidad se puede observar un aumento postoperatorio de la presión
168 Aproximadamente. 300 mOsm/kg pH 7.2 intraocular. El pico de este aumento puede esperarse de 4 a 8
horas posteriores a la operación. por la leche materna. Existe una relación directa entre la dosis
Se debe considerar un tratamiento profiláctico para disminuir la de furosemida y el volumen de la diuresis como respuesta a la
presión en casos con glaucoma o cuando por algún motivo se misma.
haya quedado Healon® GV en el ojo.
CONTRAINDICACIONES:
PRESENTACIONES: Henexal® se contraindica en casos de anuria, hipocalemia,
Healon® GV es una solución estéril para la administración hiponatremia y/o hipovolemia acompañada o no de hipotensión y
intraocular suministrada en jeringas desechables conteniendo en casos de pacientes con hipersensibilidad a los componentes
0.4 ml; 0.55 ml o 0.85 ml respectivamente. En el paquete de la fórmula o a las sulfonamidas. Si la solución de Henexal®
aséptico se incluye una cánula desechable estéril de 27G es de color amarillo no deberá de administrarse.
CADUCIDAD:
3 años. PRECAUCIONES GENERALES:
INSTRUCCIONES DE ALMACENAMIENTO: El uso de Henexal® se debe de restringir en casos de
Almacenar en lugar refrigerado (2° - 8°C), Evítese la congelación. insuficiencia renal anúrica que no responda o resistente a la
Proteger de la luz. El Healon® GV refrigerado debe alcanzar la furosemida. En estados precomatosos o comatosos asociados
temperatura ambiente (aproximadamente en 30 minutos) antes con encefalopatía hepática. Henexal® no se deberá administrar
del uso. ® marca registrada en periodos de lactancia. En neonatos se deberá tener precaución
Fabricado por: debido a la prolongada vida media de Henexal®, por lo cual las
Advanced Medical Optics Uppsala AB dosis deberán ajustarse o tener un intervalo mayor. Los ancianos
Rapsgatan 7 SE-751 36 Uppsala Suecia pueden tener mayor susceptibilidad a los efectos hipotensores
Para: y electrolíticos. Los pacientes con intolerancia a las sulfamidas
Advanced Medical Optics, Inc. (incluso los diuréticos tiazídicos) pueden también presentar
1700 E. St. Andrew Place, Santa Ana, California, 92799, USA intolerancia a Henexal®.
Distribuido en México por:
Laboratorios PiSA, S. A. de C. V. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
44940 Guadalajara, Jal., México. Henexal® atraviesa la barrera placentaria y se transfiere
lentamente al feto por lo que deberá utilizarse durante el embarazo
Reg. No. 085E82 SSA únicamente cuando los beneficios superen ampliamente los
riesgos potenciales. La lactancia deberá ser evitada cuando se
Henexal® esté utilizando Henexal®.
FUROSEMIDA
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Solución inyectable
La reacción secundaria más frecuente es el mareo ocasionado
por la hipotensión ortostática producto de la diuresis masiva.
Con menor frecuencia se presentan pulso débil, visión borrosa,
diarrea, cefalea, hipersensibilidad solar, nerviosismo, pérdida del
apetito, calambres abdominales. De incidencia rara se presentan
tinnitus, disminución de la agudeza auditiva, náuseas, vómito,
irritación local ( flebitis), erupción cutánea, urticaria. Puede
llegar a producirse un desequilibrio hidroelectrolítico cuando
la diuresis se ve intensificada. De igual manera con dosis
FÓRMULA: La ampolleta contiene: elevadas pueden presentarse hipovolemia, colapso circulatorio y
Furosemida 20 mg trastornos de la coagulación cuando se propicia una diuresis muy
Vehículo 2 ml abundante. Los recién nacidos pueden depositar sales de calcio
en el tejido renal ocasionando nefrocalcinosis. Henexal® puede,
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: al igual que todos los diuréticos, hacer evidentes o empeorar los
Henexal® se indica como diurético en los casos que cursen padecimientos que cursan con obstrucción del flujo urinario
con retención hídrica y/o edemas producidos por insuficiencia (hidronefrósis, hipertrofia prostática, estenosis uretral). Debido
cardíaca aguda, hepatopatías, nefropatías, edema pulmonar y a reacciones individuales, puede aparecer una disminución en
como coadyuvante en el edema cerebral. También se indica en el la capacidad para conducir vehículos automotores o maquinaria
edema por quemaduras. Junto con otras terapéuticas Henexal® pesada.
se utiliza en el control de las crisis hipertensivas y como auxiliar
en las intoxicaciones al fomentar la diuresis. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Henexal® puede interactuar en mayor o menor grado con los
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: siguientes medicamentos esto debido a sus efectos sobre el
La furosemida es un diurético de asa potente de acción rápida. balance de líquidos y electrolitos.
Alcanza su efecto terapéutico en los siguientes 5 minutos Henexal® puede incrementar la nefrotoxicidad de las
después de la inyección intravenosa y se prolonga hasta por 2 cefalosporinas e incrementar el efecto ototóxico de los
horas. Su efecto diurético lo desarrolla en la rama ascendente aminoglucósidos y del cisplatino.
del asa de Henle, mediante la inhibición de la reabsorción de Henexal® aumenta o disminuye la excreción de los siguientes
electrolitos. Disminuye la reabsorción de sodio y aumenta medicamentos: corticosteroides, alcohol, alopurinol, colchicina,
la excreción de potasio y probablemente actúa en el túbulo probenecid, amiodarona, anfotericina B parenteral, cumarina,
proximal. No posee un efecto significativo sobre la anhidrasa heparina, estreptoquinasa, uroquinasa, hipoglucemiantes
carbónica. Tiene una vida media bifásica en plasma, la cual se orales, insulina, antihistamínicos, buclicina, ciclizina, loxapina,
puede ver afectada en la insuficiencia renal y hepática. Se une en meclozina, fenotiazinas, tioxantenos, trimetobenzamida, anti-
un 90 % a la albúmina. inflamatorios no esteroideos (especialmente indometacina
El metabolismo de la furosemida se realiza en hígado. Es eliminada o ácido acetil salicílico), glucósidos digitálicos, dopamina,
en orina a las 4 horas en su forma original y como glucurónido de estrógenos, litio, bloqueadores neuromusculares no
furosemida y como metabolito amino libre. Entre un 6 y un 8% de la despolarizantes, bicarbonato de sodio, simpaticomiméticos,
dosis se excreta a través de las heces. En los neonatos se observa hidrato de cloral, clofibrato, teofilina, inhibidores de la ECA.
una prolongación de la vida media de eliminación y se reduce en
pacientes con enfermedad hepática, cardíaca o renal. ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La furosemida logra cruzar la barrera placentaria y se elimina Henexal® puede reducir el calcio sérico. Así mismo, Henexal® 169
puede interferir en la determinación de las concentraciones
plasmáticas de teofilina, ocasionando falsos positivos elevados.
Hestar®
El tratamiento frecuente con Henexal® puede incrementar PENTALMIDON
transitoriamente la creatinina sanguínea y las concentraciones Solución inyectable
de urea, así como en las concentraciones de colesterol y los
triglicéridos séricos al inicio del tratamiento, mismos que se
normalizan en la mayoría de los casos después de seis meses.
El uso de Henexal® puede ocasionar aumentos en las
transaminasas hepáticas y en las concentraciones del ácido
úrico.
PRECAUCIONES GENERALES:
Este es un producto desechable. Si se utiliza para aplicaciones
repetidas en diferentes procedimientos quirúrgicos la esterilidad
no puede ser garantizada. No debe ser utilizado en caso de
que el empaque se encuentre dañado. Utilice Hialuvisc® HD
sólo si la solución es clara. Evite reutilizar las cánulas. Si es
FÓRMULA: Cada ml contiene: necesario reutilizarlas, enjuague la cánula vigorosamente con
Hialuronato de sodio 16 mg solución para irrigación ocular. Hialuvisc® HD deberá retirarse
Vehículo cbp 1 ml completamente al finalizar el procedimiento oftalmológico. Se
recomienda no utilizar desinfectantes que contengan derivados
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: del amonio cuaternario en la preparación de la piel circundante
Hialuvisc®HD es una solución estéril y apirogénica de al ojo previo a la cirugía, ya que el hialuronato de sodio puede
hialuronato de sodio al 1.6% sólo para uso intraocular transitorio. precipitarse si tuviera contacto con éstos. Deberá tenerse cuidado
de no sobrellenar el segmento anterior del ojo con Hialuvisc®
El Hialuvisc® HD se recomienda en todos los casos en que se
HD para evitar complicaciones potenciales o daño ocular. No se
requiera protección, lubricación y soporte de células o tejidos
oculares. ha establecido la seguridad y la efectividad del Hialuvisc® HD
Especialmente en aplicaciones oftalmológicas tales como: en pacientes pediátricos.
1.- Cirugía de cataratas e implantación intraocular de lentes RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
intraoculares. LACTANCIA:
2.- Cirugía de glaucoma. Las evidencias disponibles no son concluyentes o son
3.- Transplante de córnea. inadecuadas para determinar el riesgo fetal cuando se utiliza
4.- Cirugía del segmento anterior. el hialuronato de sodio en mujeres embarazadas o mujeres
5.- Cirugía de segmento posterior. con potencial de maternidad. Evalúe los beneficios potenciales
6.- Traumatismos oculares penetrantes. del tratamiento con hialuronato de sodio y compárelos contra
7.- Todas aquellas técnicas de cirugía oftálmica donde se los riesgos potenciales antes de prescribir éste medicamento
requiera un viscoelástico de mayor densidad. durante el embarazo. Aunque el hialuronato de sodio no es
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: absorbido cuando se utiliza en cirugía oftálmica, no existen
Hialuvisc® HD es una solución estéril y apirogénica de una publicaciones de estudios clínicos sobre los resultados después
fracción altamente purificada, no inflamatoria, de alto peso de la exposición al hialuronato de sodio, como tampoco existen
molecular de hialuronato de sodio a una concentración del reportes de resultados después de la exposición inadvertida
1.6% (16 mg/ml) disuelta en un amortiguador fisiológico durante la lactancia. Debido a lo anterior, evalúe los beneficios
(Cloruro de sodio 8.3 mg/ml, Fosfato dibásico de sodio potenciales del tratamiento con hialuronato de sodio y
anhidro 1.13 mg/ml, Fosfato monobásico de potasio 0.26 mg/ compárelos contra los riesgos potenciales antes de prescribir
ml y Agua inyectable para completar a 1 ml). Es una solución éste medicamento durante la lactancia.
viscoelástica obtenida por la extracción de moléculas de alto
peso molecular de cresta de gallo. El hialuronato sódico es un REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
polisacárido formado por unidades de disacárido repetidas, Hialuvisc® HD contiene pequeñas cantidades de proteínas y
unidas por enlaces glucosídicos. El Hialuvisc® HD tiene el potencial de reacciones inmunológicas existe. Sin embargo
una alta viscosidad pero con las propiedades de que cuando múltiples estudios llevados a cabo en animales no han revelado
se expele a través de una cánula, la viscosidad disminuye evidencia de inmunogenicidad. Si el hialuronato sódico se deja
considerablemente, haciendo la solución más fácil de inyectar. en el ojo, puede observarse un aumento postoperatorio transitorio
Posterior a la inyección, sin embargo, la viscosidad se recupera. de la presión intraocular debido al bloqueo mecánico de la malla
Las propiedades viscoelásticas del hialuronato de sodio son las trabecular. El pico de éste aumento de presión puede esperarse
responsables de los efectos clínicos en la cirugía oftálmica. La entre las 4 a 8 horas después de la cirugía. El hialuronato sódico
protección mecánica de los tejidos (iris y retina) y de las capas de Hialuvisc® HD se extrae de tejido de aves, y a pesar de ser
173
altamente purificado no puede excluirse la posibilidad (aunque sensibles de las siguientes bacterias: Pseudomona aeruginosa,
remota) de fenómenos de hipersensibilidad. El médico debe Proteus sp, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp, Escherichia
tener en cuenta la posibilidad de riesgos inmunológicos y otros coli, Staphylococcus sp, Citrobacter sp, Providencia sp,
riesgos potenciales que pueden ocurrir con la administración, Staphylococcus sp coagulasa positivos y coagulasa negativos,
especialmente si es repetida, como cualquier material biológico. incluyendo cepas resistentes a meticilina y penicilina: Neisseria
gonorrhoeae. Ikatin® se ha utilizado eficazmente asociada
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: a carbenicilina en caso de infecciones graves causadas por
Se ha demostrado que existe opalescencia del hialuronato Pseudomona aeruginosa. Ha sido eficaz en asociación con
sódico al mezclarlo con soluciones que contengan compuestos antibióticos tipo penicilina, en el tratamiento de la endocarditis
catiónicos como fármacos y detergentes. Consecuentemente causada por estreptococos del grupo D. En el recién nacido con
Hialuvisc® HD no debe administrarse con una cánula que tenga sospecha de sepsis o con neumonía estafilocócica, también se
contacto con alguna de estas soluciones. indica el uso de gentamicina asociado a un antibiótico como
penicilina. En el caso de pacientes que van a ser sometidos a
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
cirugía intraocular de alto riesgo, se puede usar como profiláctico
LABORATORIO:
y para tratar la endoftalmitis originada por cepas sensibles.
No se han reportado hasta el momento.
Ikatin® se puede utilizar por inyección endotraqueal directa o
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE por nebulización como coadyuvante en la terapia sistémica en el
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE tratamiento de infecciones pulmonares severas.
LA FERTILIDAD:
No existen hasta la actualidad reportes de que el hialuronato de FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
sodio utilizado en cirugía ocular tenga efectos de carcinogénesis, La gentamicina es un aminoglucósido con acción bactericida
mutagénesis, teratogénesis o sobre la fertilidad. que se une en forma irreversible a uno o más receptores
específicos de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos,
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: además, interfiere en el complejo de inicio del RNA mensajero
Hialuvisc® HD se administra a través de una cánula fina en en la subunidad 30S. Actúa inhibiendo la síntesis proteica en
la cámara anterior del ojo en cantidad suficiente para formar microorganismos susceptibles. Ikatin® tiene efecto frente a una
la cámara. Debido a que algo de Hialuvisc® HD se pierde amplia variedad de bacterias gramnegativas y grampositivas
o se elimina por lavado del ojo en las diferentes etapas de la como E. coli, Pseudomona aeruginosa, Proteus sp indol-positivas
cirugía, se requieren administraciones repetidas del mismo con e indol-negativas, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp, Citrobacter
la finalidad de proteger los tejidos intraoculares. sp, Providencia sp, Staphylococcus sp coagulasa negativa y
coagulasa positiva, incluyendo cepas resistentes a penicilna,
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O meticilina y Neisseria gonorrhoeae. Gentamicina también se
INGESTA ACCIDENTAL: usa contra Shigella y Salmonella. Las bacterias siguientes por lo
Debido a las características y contenido del principio activo, no general son resistentes a los aminoglucósidos: Streptococcus,
se han presentado hasta la fecha. principalmente del grupo D. La asociación de gentamicina y
PRESENTACIONES: penicilina G, tiene un efecto bactericida sinérgico frente a casi todas
Hialuvisc® HD es una solución estéril para administración las cepas de Streptococcus faecalis y sus variedades (S. faecalis var
intraocular suministrada en jeringa desechable conteniendo 1 ml. liquefaciens, S.faecalis var. Zymogenes, S durans y S. faecium).
In vitro se ha demostrado la potencialidad del efecto bactericida
ALMACENAMIENTO: ante muchas de estas cepas cuando se asocia gentamicina y
Se debe almacenar en refrigeración entre 2º y 8º C. Evítese la ampicilina, carbenicilina, nafcilina y oxacilina. La combinación
congelación. Protéjase de la luz. de gentamicina y carbenicilina es sinérgica para muchas cepas
de Pseudomona aeruginosa. También in vitro se ha demostrado
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: el efecto sinérgico frente a otros organismos gramnegativos con
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta asociaciones de gentamicina y cefalosporinas. Después de ser
médica. No se deje al alcance de los niños. administrada la gentamicina por vía intramuscular es absorbida
Hecho en México por: rápida y completamente logrando una distribución importante en
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. el líquido intracelular incluyendo suero, abscesos, los líquidos
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial ascítico, pleural, pericárdico, sinovial y linfático. También
44940 Guadalajara, Jal., México. se logran concentraciones altas en orina, pulmón y riñón. La
gentamicina se distribuye también en corazón, hígado y tejido
Reg. 0202C2005 SSA linfático en concentraciones similares a las séricas. Se encuentra
también a nivel de perilinfa y endolinfa en el oído interno.
Ikatin® La gentamicina alcanza niveles más elevados en el líquido
GENTAMICINA cefalorraquídeo de los recién nacidos que en los adultos. Las
Solución inyectable concentraciones de gentamicina en el líquido cefalorraquídeo son
muy bajas cuando las meninges no están inflamadas. La difusión
a los ojos es pobre. La gentamicina penetra bien al líquido
sinovial, incluso en ausencia de infección, alcanzando niveles
que exceden 50% de los séricos. Los niveles de gentamicina a
nivel bronquial son entre un 25 a 50% de los niveles séricos.
Atraviesa la barrera placentaria y alcanza niveles del 30 a 40%
a nivel del cordón umbilical con respecto a los niveles séricos
de la madre. Penetra a los eritrocitos y a los polimorfonucleares
FÓRMULA: Cada mililitro contiene:
alcanzando niveles de 10 y 80% en relación con los niveles
Sulfato de gentamicina equivalente a 10 mg, 40 mg, 80 mg
séricos. Las concentraciones mas bajas son observadas en
de gentamicina
músculo, grasa y hueso. La getamicina permanece en los tejidos
Vehículo cbp 1 ml, 1 ml, 1 ml
por largo tiempo. Las concentraciones de gentamicina decrecen
en forma bifásica posterior a la última dosis administrada. Hay
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
una disminución rápida inicialmente y después una fase lenta,
Esta indicada principalmente en el tratamiento de infecciones
por lo que se pueden mediar niveles séricos hasta 10 días o
gastrointestinales, genitourinarias, renales, septicemia,
más posteriores a la última dosis administrada. La vida media
peritonitis o infecciones pélvicas, infecciones pulmonares,
plasmática en adultos, es de 1-4 horas; en neonatos de 2.3 a
infecciones de la piel, de tejidos blandos y óseos, infecciones
3.3 horas; en niños mayores de 20 meses, de 1.5 a 2.5 horas, en
174 oculares, heridas y quemaduras infectadas causadas por cepas
niños mayores es de 1 hora aproximadamente. En pacientes con
insuficiencia renal se incrementa hasta 35 horas. La depuración RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
renal en personas normales es de 60 ml/min. Los primeros días LACTANCIA:
de tratamiento, la excreción se retrasa y sólo se puede recuperar Se sabe que todos los aminoglucósidos atraviesan la barrera
40% del fármaco administrado en la orina, más tarde aumenta a placentaria y pueden causar daño fetal, si se administran a
80%. Una pequeña cantidad de gentamicina es excretada por la mujeres embarazadas.
bilis y no hay evidencia de circulación enterohepática. Cuando Existen algunos reportes de casos de sordera congénita bilateral
se administra una dosis de 1.5 mg/kg de peso, se alcanzan irreversible en niños que las madres estuvieron bajo tratamiento
concentraciones séricas de 6 mcg por ml. La excreción de la con aminoglucósidos, incluyendo gentamicina durante el
gentamicina se produce principalmente a través de la orina sin embarazo. Por lo que debe advertirse del peligro latente para el
cambios mediante filtración glomerular y una pequeña parte feto a las mujeres en edad reproductiva.
se realiza a través de la bilis. La hemodiálisis logra eliminar Lactancia: La gentamicina se excreta en la leche materna en
aproximadamente un 50% de la concentración de gentamicina en mínimas dosis. Debido al riesgo de reacciones adversas graves
sangre y la diálisis peritoneal cerca de un 25%. causadas por los aminoglucósidos en lactantes, se debe evaluar
la decisión de suspender la lactancia o revalorar el medicamento
CONTRAINDICACIONES: indicado para la madre.
Antecedentes de hipersensibilidad a la gentamicina o reacciones
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
tóxicas presentadas con cualquier otro aminoglucósido.
NEFROTOXICIDAD.- Ésta se reporta con mayor frecuencia en
PRECAUCIONES GENERALES: individuos con daño renal previo o cuando se emplea a dosis
Los pacientes tratados con aminoglucósidos deberán estar bajo demasiado altas, o bien, durante períodos prolongados o
observación médica estrecha, debido a la toxicidad potencial pacientes ancianos. Se han reportado la presencia de células,
asociada con su uso. Se recomienda la vigilancia de las cristales o proteínas en orina, así como la elevación de las
funciones renales y del octavo par craneal, especialmente en cifras de nitrógeno uréico (BUN), de nitrógeno no proteico,
pacientes con insuficiencia renal previa. Asimismo, se recomienda de creatinina sérica y oliguria. NEUROTOXICIDAD.- Se han
realizar determinaciones séricas del nitrógeno uréico, de la creatinina reportado lesiones del octavo par craneal, especialmente en
sérica o depuración de la creatinina, así como urianálisis. Siempre pacientes con daño renal previo. Los síntomas incluyen vértigo,
que sea posible se deberá determinar la concentración sérica tinnitus y disminución o pérdida de la agudeza auditiva. Al igual
de la gentamicina para evitar niveles superiores a 12 mcg/ml. que con otros aminoglucósidos, las anormalidades vestibulares
Cuando se determinen las concentraciones residuales séricas pueden ser irreversibles. La deshidratación es otro de los factores
de gentamicina, se debe ajustar la dosis para evitar los niveles que puede incrementar el riesgo de ototoxicidad inducida
por encima de 2 mcg/ml. Las concentraciones séricas máximas por el uso de aminoglucósidos, así como la administración
de aminoglucósidos pueden incrementar el riesgo de toxicidad combinada con furosemida, ácido etacrínico y el uso de otros
renal y del octavo nervio craneal. Se recomienda igualmente fármacos ototóxicos. Otras alteraciones incluyen, disminución
evitar el uso concomitante de algunas cefalosporinas y otros de la sensibillidad cutánea, hormigueo de la piel, neuropatía
aminoglucósidos, así como el de otros fármacos nefrotóxicos. periférica, encefalopatía, contracturas musculares, convulsiones
Se ha demostrado reacciones de hipersensibilidad cruzada entre y síndromes similares a miastenia gravis, púrpura, náuseas,
los aminoglucósidos. Los pacientes deben estar bien hidratados vómitos, hipotensión, trastornos visuales. El riesgo de reacciones
durante el tratamiento. Los aminoglucósidos deben ser usados tóxicas es muy bajo en pacientes con una función renal normal
con precaución en pacientes con trastornos neuromusculares que no reciban gentamicina por vía intravenosa en dosis más
como enfermedad de Parkinson, Miastenia Gravis o botulismo elevadas o periodos más prolongados de lo indicado.
infantil, ya que en teoría puede agravar la debilidad muscular Otros efectos secundarios que pueden estar relacionados con
por su efecto curariforme en la unión neuromuscular. Personas la gentamicina pueden ser: Depresión respiratoria, confusión,
ancianas presentan un grado de insuficiencia renal que puede depresión, letargo, trastornos visuales, disminución del apetito,
no manifestarse en los exámenes de laboratorio de rutina pérdida de peso, hipotensión e hipertensión, prurito, urticaria,
por lo que debe de ser tomado en cuenta. Se han registrado erupciones cutáneas, ardor generalizado, edema laríngeo,
datos de casos con un síndrome similar al de Fanconi, con reacciones anafilactoides, cefalea, náuseas, vómito, fiebre,
aminoaciduria y acidosis metabólica en algunos lactantes y aumento de la salivación, estomatítis, púrpura, pseudotumor
adultos tratados con gentamicina. También se ha demostrado cerebral, fibrosis pulmonar, alopecia, dolores articulares,
alergenicidad cruzada entre los aminoglucósidos. La mezcla in esplenomegalia y hepatomegalia transitoria. La tolerancia local
vitro de un aminoglucósido con un antibiótico betalactámico de la gentamicina inyectable, por lo general es excelente, pero
(cefalosporinas o penicilinas), puede producir inactivación se han reportado algunos casos de dolor en el sitio de inyección.
significativa mutua. Aún cuando se administren por diferentes La atrofia subcutánea o la necrosis grasa como consecuencia de
vías en forma separada, se ha reportado reducción en la vida irritación local se han reportado muy rara vez.
media sérica y en los niveles séricos de los aminoglucósidos,
en pacientes con insuficiencia renal y en algunos con función INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
renal normal. Aún cuando la mezcla in vitro de gentamicina El uso de los medicamentos que a continuación se enlistan
y carbenicilina produce inactivación rápida y significativa pueden aumentar la probabilidad de aparición de ototoxicidad
de la gentamicina, esta interacción no se ha demostrado y nefrotoxicidad o interferir con su acción terapéutica
en enfermos con función renal normal que han recibido los cuando se emplean concomitantemente con gentamicina.
dos antibióticos por vías diferentes de administración. Se ha Capreomicina, anfotericina B parenteral, ácido acetilsalicílico,
reportado reducción de la vida media sérica de la gentamicina bacitracina, bumetanida, cefalotina, cisplatino, ciclosporina,
en enfermos con insuficiencia renal grave los cuales han recibido ácido atacrínico, furosemida, paromomicina, estreptozocina,
carbenicilina asociada. Por lo general, ésta inactivación de los vancomicina, bloqueadores neuromusculares, anestésicos,
aminoglucósidos es clínicamente significativa sólo en pacientes hidrocarburos halogenados por inhalación, antihistamínicos,
con insuficiencia renal severa. El tratamiento con gentamicina meclozina, etionamida, antimiasténicos, indometacina, malatión,
puede dar como resultado la proliferación de gérmenes no metoxiflurano, polimixinas parenterales y analgésicos narcóticos.
susceptibles, en caso de presentarse, deberá administrarse el ALTERACIÓN EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
tratamiento adecuado. LABORATORIO:
Cuando se utiliza la vía inhalatoria en forma concomitante con la La gentamicina puede causar alteraciones temporales de las
administración sistémica de aminoglucósidos, pueden producirse siguientes determinaciones: Transaminasas séricas TGP, TGO,
concentraciones plasmáticas más elevadas, especialmente cuando deshidrogenasa láctica DHL, fosfatasa alcalina, nitrógeno
se usa la vía endotraqueal directa. La cantidad de gentamicina que uréico sanguíneo, bilirrubina sérica, potasio y magnesio
se libera cuando se utiliza por vía inhalatoria depende del equipo séricos. El nivel sérico de la creatinina también puede
que se utilice y las condiciones de éste. elevarse. Puede presentarse disminución de calcio, sodio y 175
potasio; anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis Caja con jeringa prellenada de 160 mg/2ml
transitoria, aumento y disminución del número de reticulocitos,
trombocitopenia. RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE En caso de que el envase o la jeringa tengan señales de haber sufrido
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE rotura previa, no se garantiza la esterilidad de éste medicamento.
LA FERTILIDAD:
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
A la fecha no existen reportes.
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
médica. No se deje al alcance de los niños. El uso de este
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
medicamento puede provocar alteraciones del equilibrio, sordera
La administración de Ikatin® puede ser por vía Intramuscular o y/o lesiones renales. Si no se administra todo el producto
Intravenosa, la dosis recomendada es la misma. La vía intravenosa deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es
se reserva para los casos más graves. Ikatin® también puede transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.
administrarse por vía subconjuntival o por inyección subcapsular, ® Marca Registrada
por nebulización o por vía endotraqueal directa. Se debe tener Hecho en México por:
el peso corporal del paciente para calcular la dosis correcta e Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
iniciar el tratamiento. Ikatin® se debe administrar por separado, Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
no debe premezclarse con otros medicamentos de acuerdo a la 44940 Guadalajara, Jal., México.
dosis y la vía de administración adecuada. La dosis para el adulto
con función renal normal es de: 3.5 a 5 mg/kg/día en dosis
Reg. No. 85429 SSA IPP-A: FEAR-04361202760/RM 2004
divididas. La dosis puede aumentarse o disminuirse de acuerdo
a la severidad del padecimiento y de acuerdo a la función renal,
la cual deberá determinarse antes de iniciar el tratamiento. IMATION®
Pacientes con insuficiencia renal: Se deberá modificar la CEFEPIMA
forma de administración de la gentamicina. Una forma de realizar SOLUCIÓN INYECTABLE
estos ajustes, es el aumentar el intervalo entre las dosis usuales.
Puesto que la creatinina sérica se correlaciona directamente con
la vida media en plasma de la gentamicina, este examen de
laboratorio puede ser buen auxiliar para ajustar el intervalo entre
las dosis. La vida media en plasma de la gentamicina (expresada
en horas), puede calcularse multiplicando la creatinina sérica
(expresada en mg/100 ml) por 4. Entonces el intervalo entre dosis
(horas) puede estimarse en forma aproximada multiplicando FÓRMULA: El frasco ámpula contiene:
la creatinina sérica (mg/100 ml) por 8. Prematuros o recién Clorhidrato Monohidratado de Cefepima equivalente
nacidos a término de una semana o menos de edad: 5-6 mg/ a 500 mg 1 g 2g de Cefepima
kg/día. Es decir, de 2.5 a 3 mg/kg, administrados cada 12 horas. Cada ampolleta con diluyente contiene:
Recién nacidos de más de una semana y lactantes: 7.5 Agua inyectable 3 ml 5 ml 10 ml.
mg/kg/día en dosis divididas 2.5 mg/kg administrados cada 8
horas. Niños: 6 a 7.5 mg/kg/día en dosis divididas de 2.0 a 2.5
INDICACIONES TERAPÉUTICAS.
mg/kg administrados cada 8 horas. La duración del tratamiento
La Cefepima es un antibacteriano cefalosporínico de cuarta
es generalmente de 7 a 10 días. Cuando sea necesario utilizarlo
generación utilizado en el tratamiento de las infecciones debidas
por un tiempo más prolongado se recomienda vigilar la función
a microorganismos sensibles.
auditiva, vestibular y renal, ya que es más factible que la toxicidad
Adultos: Cefepima está indicado en los adultos para el
pueda aparecer cuando el tratamiento se prolonga por más de 10
días y debe tomarse en cuenta el reducir la dosis si está indicado tratamiento de las infecciones que aparecen a continuación
clínicamente. Las inyecciones subconjuntivales y subcapsulares cuando son causadas por bacterias susceptibles:
únicamente deberán administrarse por expertos en su aplicación, Infecciones de las vías respiratorias bajas incluyendo
la dosis varía de 10 a 20 mg, dependiendo de la gravedad de la neumonía y bronquitis. Infecciones de las vías
infección ocular. Se usa una jeringa de tuberculina con una aguja urinarias complicadas y no complicadas incluyendo
de calibre 27-30. Inhalación: el tratamiento de las infecciones pielonefritis. Infecciones de la piel y anexos. Infecciones
pulmonares graves, puede lograrse por nebulización o por intraabdominales incluyendo peritonitis e infecciones de
inyección endotraqueal directa. La dosis usual es de 20 a 40 las vías biliares. Infecciones ginecológicas. Septicemia.
mg administrada cada 8 a 12 horas, diluida en solución salina Tratamiento empírico de la neutropenia febril. Profilaxis en
fisiológica en un volumen de 2 ml. Uretritis gonocócica femenina cirugía abdominal. Uso pediátrico: Cefepima está indicado
y masculina, gentamicina administrada por vía intramuscular en en pacientes pediátricos para el tratamiento de las infecciones
dosis única de 240 a 280 ha sido eficaz en el tratamiento de la que aparecen a continuación cuando son causadas por bacterias
gonorrea, incluyendo infecciones causadas por cepas resistentes susceptibles: Neumonía. Infecciones de las vías urinarias
a la penicilina y otros antibióticos. complicadas y no complicadas incluyendo pielonefritis.
Infecciones de la piel y anexos. Septicemia. Tratamiento
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O empírico de la neutropenia febril. Meningitis bacteriana.
INGESTA ACCIDENTAL: Los estudios de cultivo y sensibilidad deben realizarse cuando
La sobredosis se manifestará por ototoxicidad, nefrotoxicidad resulte apropiado determinar la sensibilidad a cefepima de los
o por debilidad muscular, depresión o parálisis respiratoria. Al microorganismos causantes. La terapia empírica con Cefepima
no existir un antídoto específico, el tratamiento es sintomático puede instituirse antes de conocer los resultados de las pruebas
y de soporte. Se deberán mantener las funciones respiratoria y de sensibilidad; sin embargo, una vez que los resultados estén
renal. Para revertir el bloqueo neuromuscular se pueden utilizar disponibles el tratamiento con antibióticos debe ajustarse de
anticolinesterásicos o sales de calcio. La diálisis peritoneal o la acuerdo con éstos. Debido a su amplio espectro de actividad
hemodiálisis ayudan a eliminar la gentamicina. bactericida contra bacterias grampositivas y gramnegativas
PRESENTACIÓN: Cefepima puede utilizarse como monoterapia antes de identificar
Caja con una o dos ampolletas de 20 mg/2 ml el microorganismo o microorganismos causantes. En los
Caja con una o dos ampolletas de 80 mg/2 ml pacientes con riesgo de infección mixta por microorganismos
Caja con una o dos ampolletas de 160 mg/2 ml aerobios y anaerobios particularmente si existen bacterias
Caja con frasco ámpula de 20 mg/2 ml insensibles a cefepima, se recomienda la terapia inicial
concurrente con un agente antianaerobio antes de identificar
176 Caja con frasco ámpula de 80 mg/2 ml
los microorganismos causantes. Cuando dichos resultados mayoría de las cepas resistentes a los aminoglucósidos o a
estén disponibles se determinará si se requiere o no una terapia las cefalosporinas de tercera generación. Cefepima posee un
combinada con Cefepima y otros agentes antimicrobianos alto grado de resistencia a la hidrólisis por la mayoría de las
dependiendo del perfil de sensibilidad. betalactamasas; tiene baja afinidad por las betalactamasas
codificadas cromosómicamente y muestra una penetración
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA. rápida en las células de bacterias gramnegativas.
La cefepima se administra por inyección en forma de clorhidrato. En estudios en los que se han utilizado Escherichia coli y
Se absorbe rápida y casi completamente después de una Enterobacter cloacae cefepima se unió con el mayor grado de
inyección intramuscular, y se han descrito concentraciones afinidad a la proteína fijadora a la penicilina (PBP) 3 seguida de
plasmáticas máximas medias de alrededor de 14 y 30 µg/ml PBP 2 y de PBPs 1a y 1b. La unión de PBP 2 ocurre con una
1.5 horas después de la administración de dosis de 500 mg y afinidad significativamente mayor que la observada con otras
1 g respectivamente. En el intervalo de 30 minutos después de cefalosporinas parenterales. Esto podría incrementar su actividad
una administración intravenosa de dosis similares, se alcanzan antibacteriana. La afinidad moderada de cefepima para las PBPs
concentraciones plasmáticas máximas de alrededor de 40 y 1a y 1b podría contribuir también a su actividad bactericida
80 µg/ml. La Cefepima es metabolizada en N-metilpirrolidina global. El análisis de tiempo-destrucción (curvas de destrucción)
la cual se convierte rápidamente en N-óxido. La semivida de y la determinación de las concentraciones bactericidas mínimas
eliminación plasmática de la cefepima es de aproximadamente (CBM) demostraron que cefepima es un agente bactericida para
2 horas y puede prolongarse en pacientes con insuficiencia una amplia variedad de bacterias. La proporción CBM/CIM de
renal. Alrededor del 20% de cefepima se une a las proteínas la cefepima fue ≤ 2 para más del 80% de los aislamientos de
plasmáticas. La cefepima se distribuye ampliamente en los todas las especies grampositivas y gramnegativas analizadas. Se
tejidos y líquidos corporales. Se alcanzan concentraciones altas ha demostrado un efecto sinérgico con aminoglucósidos in vitro
en la bilis. Se han detectado concentraciones bajas en la leche principalmente con Pseudomonas aeruginosa.
materna. La cefepima se elimina principalmente por los riñones y Se ha demostrado que cefepima posee actividad en contra de la
alrededor del 85% de la dosis se recupera inalterada en la orina. mayoría de los siguientes microorganismos:
Menos de 1% de la dosis administrada es recuperada en la Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (incluyendo
orina como N-metilpirrolidina, 6.8% se recupera como N-óxido cepas productoras de betalactamasas), Staphylococcus
y 2.5% como un epimero de cefepima. La cefepima se elimina epidermidis (incluyendo cepas productoras de betalactamasas),
sustancialmente por hemodiálisis. La depuración renal promedio otros estafilococos incluyendo S. hominis, S. saprophyticus,
de cefepima es de 110 ml/min lo que sugiere que la cefepima Streptococcus pyogenes (estreptococo de grupo A),
es eliminada casi exclusivamente mediante mecanismos renales Streptococcus agalactiae (estreptococo de grupo B),
principalmente por filtración glomerular. Se recomienda ajustar Streptococcus pneumoniae (incluyendo a las cepas con
la dosis en pacientes ancianos si la función renal está alterada resistencia intermedia a la penicilina con una CIM de penicilina
(véase precauciones generales, dosis y vía de administración). de 0.1 a 1 mcg/ml), otros estreptococos betahemolíticos
En los pacientes con grados diversos de insuficiencia renal (grupos C, G, F), S. bovis (grupo D), estreptococos viridans.
se observa una prolongación de la vida media de eliminación Nota: La mayoría de las cepas de Enterococos como por
con una relación lineal entre la depuración orgánica total y ejemplo Enterococcus faecalis y los estafilococos resistentes
la depuración de creatinina. Esto sirve como base para las a meticilina son resistentes a la mayoría de las cefalosporinas
recomendaciones relativas al ajuste de la dosis en este grupo de incluyendo cefepima. Aerobios gramnegativos: Pseudomonas
pacientes (véase dosis y vía de administración). La vida media incluyendo P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri, Escherichia
promedio en los pacientes con insuficiencia renal severa que coli, Klebsiella incluyendo K. pneumoniae, K. oxytoca, K.
requieren de un tratamiento con diálisis es de 13 horas para la ozaenae, Enterobacter incluyendo E. cloacae, E. aerogenes, E.
hemodiálisis y de 19 horas para la diálisis peritoneal continua agglomerans, E. sakazakii, Proteus incluyendo P. mirabilis, P.
ambulatoria. Pacientes pediátricos: Se evaluó la farmacocinética vulgaris, Acinetobacter calcoaceticus (subespecies anitratus
de dosis únicas y múltiples de cefepima en pacientes de 2 meses iwoffi), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga sp, Citrobacter
a 16 años que recibieron dosis de 50 mg/kg administradas incluyendo C. diversus, C. freundii, Campylobacter jejuni,
mediante infusión I.V. o inyección I.M.; se administraron dosis Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus
múltiples cada 8 ó 12 horas en un periodo de por lo menos 48
influenzae (incluyendo cepas productoras de betalactamasas),
horas. Las concentraciones plasmáticas promedio de cefepima
Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella sp,
posteriores a la administración de la primera dosis fueron
Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (Branhamella
similares a las registradas en condiciones estables observándose
catarrhalis incluyendo cepas productoras de betalactamasas),
únicamente una ligera acumulación con la administración de
dosis repetidas. Después de la inyección I.M. en condiciones Neisseria gonorrhoeae (incluyendo cepas productoras
estables se obtuvieron concentraciones plasmáticas máximas de de betalactamasas), Neisseria meningitidis, Providencia
68 mcg/ml en un tiempo promedio de 0.75 horas. incluyendo P. rettgeri, P. stuartii, Salmonella sp, Serratia
La concentración promedio posterior a la inyección I.M. en incluyendo S. marcescens, S. liquefaciens, Shigella sp, Yersinia
condiciones estables fue de 6.0 mcg/ml a las 8 horas. La enterocolitica.
biodisponibilidad alcanzó un promedio de 82% después de la Nota: Cefepima es inactiva contra muchas de las cepas de
inyección I.M. Otros parámetros farmacocinéticos evaluados en Stenotrophomonas maltophilia (anteriormente conocida como
bebés y niños no presentaron diferencias entre la administración Pseudomonas maltophilia y Xanthomonas maltophilia).
de la primerá dosis y las determinaciones efectuadas en Anaerobios: Bacteroídes sp, Clostridium perfringens,
condiciones estables independientemente del régimen de Fusobacterium sp, Mobiluncus sp, Peptostreptococcus sp,
administración de la dosis (cada 12 horas o cada 8 horas). Prevotella melaninogenica (anteriormente conocida como
Tampoco se observaron diferencias en la farmacocinética según Bacteroídes melaninogenicus), Veillonella.
las distintas edades o el sexo de los pacientes. Nota: Cefepima es inactivo en contra de Bacteroídes fragilis y
Después de la administración de una dosis única I.V., la Clostridium difficile.
depuración orgánica total fue de 3.3 ml/min/kg en promedio y el
volumen de distribución promedio fue de 0.3 l/kg. La vida media CONTRAINDICACIONES.
de eliminación global fue de 1.7 horas. Cefepima está contraindicada en los pacientes que han tenido
La recuperación de cefepima intacta en la orina fue de 60.4% de reacciones de hipersensibilidad a alguno de los componentes de
la dosis administrada. La depuración renal fue la principal vía de la preparación, a los antibióticos de la clase de las cefalosporinas,
eliminación con un promedio de 2.0 ml/min/kg. a la penicilina o a otros antibióticos beta-lactámicos.
Microbiología: Cefepima es un agente bactericida que actúa
inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana. Posee PRECAUCIONES GENERALES.
un amplio espectro de actividad contra una amplia gama Los antibióticos deben administrarse con precaución a los
de bacterias grampositivas y gramnegativas incluyendo a la pacientes que hayan demostrado alguna clase de alergia 177
particularmente a fármacos. Si llegara a ocurrir alguna reacción Los eventos que ocurrieron con una incidencia de > 0.1%-1%
alérgica a Cefepima deberá suspenderse su administración (excepto cuando se indica otra cifra) fueron:
y tratar al paciente apropiadamente. Las reacciones serias de Hipersensibilidad: Erupción cutánea (1.8%), prurito, urticaria.
hipersensibilidad pueden requerir epinefrina y otra terapia Eventos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, candidiasis oral,
de apoyo. Se ha reportado colitis pseudomembranosa diarrea (1.2%), colitis (incluyendo colitis pseudomembranosa).
prácticamente con todos los antibióticos de espectro amplio Sistema nervioso central: Cefalea.
incluyendo cefepima; por lo tanto es importante considerar dicho Otros: Fiebre, vaginitis, eritema.
diagnóstico en los pacientes que desarrollan diarrea asociada al Los eventos que ocurrieron con una incidencia de 0.05% a 0.1%
uso de antibióticos. Los casos leves de colitis pueden responder fueron: dolor abdominal, estreñimiento, vasodilatación, disnea,
a la sola interrupción del fármaco; los casos moderados a vértigo, parestesia, prurito genital, alteraciones del sentido
severos podrían requerir un tratamiento más complejo. del gusto, escalofríos y candidiasis no específica. Los eventos
En los pacientes con insuficiencia renal la dosis de Cefepima clínicamente significativos que ocurrieron con una incidencia
debe ajustarse para compensar la menor velocidad de de <0.05% incluyeron anafilaxis y convulsiones. Ocurrieron
eliminación renal. La dosis de mantenimiento debe reducirse reacciones locales en el sitio de la infusión I.V. en 5.2% de
en estos pacientes debido a que pueden presentarse los pacientes, éstas incluyeron flebitis (2.9%) e inflamación
concentraciones elevadas y prolongadas del medicamento. (0.1%). La administración intramuscular de Cefepima fue muy
La administración continua debe ser determinada por el grado bien tolerada ya que sólo 2.6% de los pacientes experimentaron
de daño renal y la severidad de la infección, así como por la inflamación o dolor en el sitio de la inyección.
susceptibilidad del agente causal. Durante los estudios de El perfil de seguridad de Cefepima en bebés y niños es similar al
vigilancia post-mercadeo, han sido reportados los siguientes observado en adultos. El efecto reportado con mayor frecuencia
eventos adversos serios: encefalopatía reversible (alteración de en los estudios clínicos que se consideró relacionado con
la conciencia incluyendo confusión, alucinaciones, estupor y Cefepima fue la erupción cutánea.
coma); mioclonos, convulsiones (incluyendo estado epiléptico Experiencia posmercadeo: Los efectos adversos reportados
no convulsivo); e insuficiencia renal. La mayoría de los casos durante los estudios mundiales posmercadeo son encefalopatías
ocurrieron en pacientes con daño renal quienes recibieron dosis (alteraciones de la conciencia incluyendo confusión, alucinación,
de Cefepima superiores a las recomendadas. En general los estupor y coma); convulsiones, mioclono y/o insuficiencia renal.
síntomas de neurotoxicidad se resolvieron después de suspender La mayoría de los casos han ocurrido en pacientes con daño
la administración de cefepima y/o después de la hemodiálisis. renal quienes recibieron dosis de Cefepima que excedieron
Sin embargo algunos casos incluyeron un resultado fatal. Debe las recomendaciones (véase Precauciones generales). Se han
vigilarse cuidadosamente la función renal si se administran reportado los siguientes eventos adversos y alteraciones de
simultáneamente con Cefepima medicamentos con potencial las pruebas de laboratorio para los antibióticos de la clase de
nefrotóxico como los aminoglucósidos y diuréticos potentes. las cefalosporinas: Síndrome de Stevens-Johnson, eritema
Como con otros antibióticos el uso de Cefepima puede causar multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, nefropatía tóxica,
sobrecrecimiento de organismos no susceptibles. Durante la anemia aplásica, anemia hemolítica, hemorragia y pruebas falsas-
terapia puede ocurrir superinfección, por lo que deberán tomarse positivas para la glucosa urinaria. Como con otras cefalosporinas
las medidas necesarias. Uso geriátrico: En los estudios han sido reportados anafilaxis, incluyendo shock anafiláctico,
clínicos en los que se administró la dosis usual recomendada leucopenia transitoria, agranulocitosis y trombocitopenia.
para adultos a pacientes geriátricos, la seguridad y la eficacia
clínica del medicamento fueron comparables a las observadas en INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO.
los pacientes adultos no geriátricos a menos que los pacientes Las soluciones de Cefepima al igual que la mayoría de los
tuvieran insuficiencia renal. Se registró una prolongación antibióticos betalactámicos no deben añadirse a soluciones de
modesta en la vida media de eliminación y una reducción de metronidazol, vancomicina, gentamicina, sulfato de tobramicina,
los valores de la depuración renal en comparación con los ni sulfato de netilmicina debido a una interacción potencial. Sin
observados en pacientes más jóvenes. Se recomienda ajustar embargo, si el tratamiento concomitante con Cefepima está
la dosis si la función renal se encuentra comprometida. Se indicado, cada uno de estos antibióticos puede administrarse
sabe que cefepima es eliminado principalmente por vía renal y por separado.
el riesgo de toxicidad es mayor en pacientes con insuficiencia
renal. En el caso de los pacientes geriátricos es más probable ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
que exista una disminución de la función renal por lo tanto, LABORATORIO.
ésta debe vigilarse y adecuar la dosis del medicamento. Se Las anormalidades de las pruebas de laboratorio que se
han reportado los siguientes eventos adversos serios en desarrollaron durante los estudios clínicos en los pacientes que
pacientes geriátricos con insuficiencia renal que recibían la tenían valores basales normales fueron transitorias. Elevaciones
dosis usual de cefepima: Encefalopatía reversible (alteraciones de la alaninoaminotransferasa (3.6%); de la aminotransferasa
de la conciencia, incluyendo confusión, alucinaciones, estupor aspartato (2.5%); de la fosfatasa alcalina, la bilirrubina
y coma); mioclonos, convulsiones (incluyendo estado epiléptico total, eosinofilos, tiempo de protrombina, tiempo parcial de
no convulsivo); e insuficiencia renal. tromboplastina (2.8%); prueba de Coombs positiva sin hemólisis
(18.7%). Se observaron elevaciones transitorias del nitrógeno
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA ureico sanguíneo y/o de la creatinina sérica y trombocitopenia
LACTANCIA. transitoria en 0.5 a 1% de los pacientes. También se observaron
No se ha demostrado daño fetal en los estudios de reproducción leucopenia y neutropenia transitoria (< 0.5%).
realizados en ratones, ratas y conejos; sin embargo, no se han
llevado a cabo estudios adecuados y bien controlados en mujeres PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción en CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
animales no siempre pueden pronosticar la respuesta humana, LA FERTILIDAD:
este fármaco sólo debe utilizarse durante el embarazo cuando No se han realizado estudios a largo plazo en animales para
sea claramente necesario. evaluar el potencial carcinogénico. Las pruebas de genotoxicidad
Lactancia: Cefepima se excreta en la leche materna en in vitro e in vivo han demostrado que cefepima no es genotóxico.
concentraciones muy bajas. La administración de cefepima a No se han observado alteraciones de la fertilidad en ratas.
madres lactantes debe efectuarse con precaución.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS. Cefepima puede administrarse por vía intravenosa o
Generalmente Cefepima es bien tolerada. Los eventos adversos intramuscular. La dosis y la vía de administración varían según
más comunes fueron síntomas gastrointestinales y reacciones de la sensibilidad del microorganismo causante, la severidad de la
hipersensibilidad. A continuación aparece una lista de los efectos infección, la función renal y la condición general del paciente.
178 adversos que se consideran relacionados con Cefepima.
La dosis habitual para adultos es de 1 a 2 g/día dividida en 2 la menor velocidad de eliminación renal.
dosis en las infecciones leves o moderadas, incrementándose La dosis inicial de cefepima en pacientes con alteración renal
a 4 g/día dividida en 2 dosis en las infecciones graves, aunque moderada es la misma que se administra a los pacientes con
se han administrado dosis de hasta 6 g/día divididas en 3 dosis función renal normal.
en casos de neutropenia febril. A los niños mayores de 2 meses La tabla 2 muestra las dosis de mantenimiento de cefepima
y con peso de hasta 40 kg se les pueden administrar 50 mg/kg recomendadas en los pacientes adultos con insuficiencia renal.
dos veces al día. Esta dosis se administra tres veces al día en la Tabla 2
neutropenia febril.
DEPURACIÓN
DE CREATININA DOSIS DE MANTENIMIENTO
Adultos y pacientes pediátricos > 40 kg: La tabla 1 muestra las RECOMENDADA
(ml / min)
recomendaciones para la dosificación de Cefepima en pacientes DOSIS USUAL NO REQUIERE AJUSTE
adultos y pediátricos con función renal normal. 2 g cada 2 g cada 12 horas 500 mg cada
Tabla 1 > 50 8 horas 1 g cada 12 horas 12 horas
Régimen de dosis recomendado
para los adultos con función renal normal 2 g cada 2 g cada 24 horas 500 mg cada
(de 12 años de edad en adelante)* 30 - 50 12 horas 1 g cada 24 horas 24 horas
185
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En diarrea refractaria relacionada con el SIDA los datos sugieren
Los principales efectos secundarios encontrados con la que la dosis inicial óptima es de
administración de octreotida son locales y gastrointestinales: 0.1 mg, tres veces al día por vía subcutánea. Si no se controla la
Locales: Dolor o sensación de picadura, hormigueo o escozor diarrea al cabo de una semana de tratamiento, la dosis se deberá
en el lugar de la inyección, con enrojecimiento y tumefacción, ajustar individualmente hasta 0.25 mg, tres veces al día, el ajuste
que raramente duran más de 15 minutos. Las molestias locales de la dosis se basará en la evaluación de la producción fecal y en
pueden reducirse dejando que la solución alcance la temperatura la tolerancia. Si en el término de una semana de tratamiento con
ambiente antes de la inyección o inyectando un volumen más octreotida a una dosis de 0.25 mg tres veces al día no se obtiene
pequeño mediante una solución más concentrada. ninguna mejoría, se deberá interrumpir la terapia.
Gastrointestinales: Anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal En las complicaciones tras cirugía pancreática: 0.1 mg tres veces
espasmódico, meteorismo, flatulencia, heces sueltas, diarrea al día por inyección subcutánea durante 7 días consecutivos,
y eseatorrea. Aun cuando la excreción de la grasa fecal puede comenzando el día de la operación como mínimo 1 hora antes
aumentar moderadamente, hasta la fecha no hay pruebas de de la laparotomía.
que el tratamiento a largo plazo con octreotida haya provocado
deficiencia nutricional por mala-absorción. En raros casos, Nota: los pacientes que tienen que autoadministrarse el fármaco
los efectos secundarios gastrointestinales puede ser reducida por inyección subcutánea deben recibir instrucciones precisas
evitando las comidas a las horas en que se administra octreotida del médico o de la enfermera.
es decir, inyectando entre las comidas o al acostarse.
Maltodextrina 60.0 g
__________________________________________
Los pacientes que reciben ácido folínico como terapia de rescate ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
deben estar bajo la supervisión de un médico con experiencia en LABORATORIO:
tratamientos con dosis altas de metotrexato.
No se han reportado hasta la fecha alteraciones que puedan
El ácido folínico debe estar disponible y listo para ser relacionarse directamente al ácido folínico.
administrado, antes del inicio de la terapia con metotrexato.
PRECAUCIONES EN RELACCIÓN CON EFECTOS DE
En los casos de sobredosis con antagonistas del ácido fólico, el CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
ácido folínico debe ser administrado a la mayor brevedad posible, LA FERTILIDAD:
debido a que entre menos tiempo pase entre la administración
del antifolato y del antídoto, este último será mas efectivo. No se han realizado estudios bien controlados relacionados a
El ácido folínico puede modificar el efecto antineoplásico del efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre
metotrexato cuando se administran simultáneamente. la fertilidad.
Sin embargo, con otros compuestos como trimetoprima o DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
primetamina, la administración simultánea puede prevenir la
anemia megaloblástica que producen las dosis altas de estos INNEFOL® puede administrarse por vía intramuscular o 191
intravenosa. La dosis dependerá del caso a tratar.
Terapia de rescate para las dosis altas de metotrexato: Hecho en México por:
Debe administrarse el folinato cálcico después de un intervalo
de tiempo apropiado (normalmente a las 24 horas) desde Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
la administración de metotrexato. Las dosis normalmente Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
empleadas son hasta 120 mg, durante las primeras 12 ó 24 44940 Guadalajara, Jal., México
horas, por inyección intramuscular, endovenosa o infusión
continua, seguidas por 12 mg intramusculares cada 6 horas
durante 48-72 horas. Reg. No. 188M99 SSA
Transcurridas 24 horas desde el inicio del tratamiento con PP-A: HEAR-07330060101171/RM 2007
metotrexato, se deben determinar los niveles del mismo en
plasma, así como también los de creatinina sérica. Si en esa ® Marca Registrada.
determinación los niveles plasmáticos de metotrexato fueran
superiores a 5 x 10-6 M (mayor a 2 desviaciones estándar sobre
la norma) y/o la creatinina sérica se incrementara más del 50%
de los previos al tratamiento con metotrexato, el rescate estándar
descrito con folinato cálcico puede ser inadecuado pudiendo
permitir el desarrollo de mielosupresión u otra toxicidad. En estas
circunstancias se debe utilizar un “rescate ampliado” con folinato
cálcico que incluye la administración inmediata de 100 mg/m2
de folinato cálcico cada 3 horas hasta que las concentraciones
séricas de metotrexato vuelvan a 5 x 10-8 M. En sucesivas
administraciones de metotrexato se efectuará idéntica pauta.
194
Irinkan®
Se deberá verificar previamente a la administración, que la
jeringa que se esté utilizando esté graduada a 100 U.I. IRINOTECAN
Solución inyectable
MANIFESTACIONES CLÍNICAS Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis da por resultado hipoglucemia que se manifiesta
por aparición de astenia, confusión, palpitaciones, diaforesis y
vómitos. En los casos leves bastará por lo general con reposo y
administración por vía oral de soluciones con glucosa o azúcar.
La hipoglucemia moderada puede corregirse con la aplicación
intramuscular o subcutánea de glucagón. Si la hipoglicemia FÓRMULA: El frasco ámpula contiene:
es severa se requerirá de la administración de soluciones Clorhidrato de irinotecan trihidratodo equivalente a 100 mg
glucosadas por vía intravenosa. de Clorhidrato de irinotecan
Vehículo cbp 5 ml
PRESENTACIÓN:
Insulex® R: INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Caja con un frasco ámpula con 5 ml ó 10 ml (100 UI/ml). Irinkan es un antineoplásico que está indicado para el tratamiento
Insulex® N: de cáncer: Gástrico, cervical, ovario, colorrectal metastásico,
Caja con un frasco ámpula con 5 ml ó 10 ml (100 UI/ml). pulmón en células pequeñas y no pequeñas.
Insulex® 70/30:
Caja con un frasco ámpula con 10 ml con 1,000 UI (100 UI/ml),
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
70% (70 UI) de insulina humana NPH y 30% (30 UI) de insulina
Mecanismo de acción: Las camptotecinas interactúan
humana regular amortiguada.
específicamente con la enzima topoisomerasa I, la cual se
encuentra implicada en la síntesis de ADN. Irinotecan y su
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
metabolito activo SN-38 se unen al complejo de la topoisomerasa
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
I ADN y previenen la reunión de la banda simple. Actualmente las
niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre si la
investigaciones sugieren que la citotoxicidad de Irinotecan se
solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión
debe al daño que produce en la doble cadena durante la síntesis
o sedimentos, o si el cierre ha sido violado. Léase instructivo
del ADN cuando las enzimas de replicación interactúan con el
anexo. ® Marca registrada
complejo ternario formado por la topoisomerasa I, ADN y también
Irinotecan o SN-38. Las células mamíferas no pueden reparar
Hecho en México por: eficientemente estos rompimientos en la doble hélice.
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial Irinotecan actúa como precursor soluble en agua del metabolito
44940 Guadalajara, Jal., México. lipofílico SN-38. El SN-38 es formado a partir del Irinotecan
por la carboxiesterasa, mediante la separación de la unión entre
Reg. No. 398M94 SSA la porción de camptotecina y la cadena lateral de fipiperidino.
IPP-A: KEAR-05330020450496/RM 2005 El SN-38 es aproximadamente mil veces más potente que el
Reg. No. 420M94 SSA Irinotecan como un inhibidor de la topoisomerasa I purificado de
IPP-A: KEAR-05330060102211/RM 2005 líneas celulares de tumores de roedores y humanos.
Reg. No. 217M2006 SSA IV
IPP-A: GEAR 06330060100791/R2006 Farmacocinética: Las concentraciones plasmáticas de Irinotecan
declinan de manera multiexponencial, con una vida media de
eliminación terminal de 6 horas aproximadamente. La vida media
de eliminación terminal del metabolito activo SN-38 es de 10 a
12 horas aproximadamente. La vida media de la forma activa de
lactona del Irinotecan y del SN-38 son parecidas a las de los
compuestos primarios, las formas de lactona y de hidroxiácido
se mantienen en equilibrio. En base al intervalo de la dosis de
50 a 350 mg/m2 el área bajo la curva (ABC) de Irinotecan,
se incrementa linealmente con la dosis; el ABC del SN-38 se
incrementa menos que proporcionalmente con la dosis, las
concentraciones máximas del metabolito activo SN-38 son
generalmente observadas después de una hora posterior al
final de una infusión de 90 minutos de Irinotecan. Irinotecan
muestra una unión moderada a las proteínas del plasma (30-
68%); mientras que el SN-38 se une altamente a las proteínas
plasmáticas humanas en un 95% aproximadamente. Irinotecan y
el SN-38 se unen principalmente a la albúmina.
CONTRAINDICACIONES:
Isavir® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
Isavir® previa al principio activo.
ACICLOVIR
Solución Inyectable PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con insuficiencia renal requieren un ajuste en la
dosis de aciclovir. Isavir® en solución inyectable deberá ser
aplicado únicamente por vía intravenosa y previa dilución (nunca
en forma de bolo).
CONTRAINDICACIONES:
FÓRMULA: Cada 100 ml contienen:
LEVAMIN® 80 CR está contraindicado en pacientes que
L-Isoleucina 1050 mg L-Alanina 460 mg cursen con hipovolemia, desequilibrio hidroelectrolítico y/o
L-Leucina 1320 mg Glicina (ac. Aminoacético) 600 mg ácido-base severo, insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca
Acetato de L-Lisina equivalente L-Prolina 550 mg descompensada, shock, hipoxia, hipersensibilidad a uno o varios
a de L-Lisina 690 mg L-Serina 220 mg componentes de la fórmula y en errores innatos del metabolismo,
L-Metionina 110 mg L-Tirosina 33 mg especialmente aquellos que involucran al metabolismo de los
L-Fenilalanina 100 mg L-Triptófano 70 mg aminoácidos de cadena ramificada, tales como la enfermedad de
la orina en jarabe de maple y la acidemia isovalérica.
L-Treonina 450 mg Clorhidrato de L-Cisteína 50 mg
L-Valina 1010 mg equivalente a de L-Cisteína PRECAUCIONES GENERALES:
L-Arginina 1080 mg Vehículo cbp 100 ml La administración de LEVAMIN® 80 CR debe administrarse
L-Histidina 280 mg bajo estricta supervisión medica y por personal con
experiencia en nutrición endovenosa. El uso de LEVAMIN®
pH 5.7 - 6.3
80 CR en pacientes con insuficiencia renal o con hemorragia
Osmolaridad = 798 mOsmol/L
gastrointestinal, puede favorecer la elevación de los niveles
Nitrógeno total/L = 12.99 g Nitrógeno/L
séricos de nitrógeno uréico. LEVAMIN® 80 CR debe ser
administrado a través de un catéter central. Se requiere
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
de evaluaciones clínicas y determinaciones de laboratorio
LEVAMIN® 80 CR está indicado para prevenir la pérdida de
periódicas para monitorizar el balance hidroelectrolítico y ácido-
nitrógeno y como tratamiento del balance negativo de nitrógeno 205
base durante la terapia endovenosa prolongada. En pacientes con Hecho en México por:
insuficiencia cardíaca se deberá evitar la sobrecarga circulatoria . Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
LACTANCIA: 44940 Guadalajara, Jal., México.
Ningún estudio específico se ha llevado a cabo para evaluar
la seguridad del uso del LEVAMIN® 80 CR en el embarazo Reg. No. 175M2004 SSA
y la lactancia. No hay evidencia de la existencia de riesgo IPP-A: HEAR-06330022070101/RM 2006
especifico, debido a la naturaleza de sus ingredientes, los cuales
son compuestos fisiológicos. Sin embargo debido a la falta de
experiencia clínica, debe de considerarse el riesgo-beneficio
LEVAMIN® NORMO AL 8.5 y 10%
AMINOÁCIDOS CRISTALINOS AL 8.5 Y 10%
antes de la aplicación de LEVAMIN® 80 CR en el embarazo
y mujeres lactando. Solución Inyectable
CONTRAINDICACIONES:
La administración de LIPOFUNDIN® MCT/LCT está contraindicada
en pacientes que presentan trastornos del metabolismo normal
de las grasas tales como hiperlipemia patológica, nefrosis lipoíde
o pancreatitis aguda si está acompañada de hiperlipemia. Está
también contraindicada en pacientes con cetoacidosis o hipoxia, en
tromboembolismo y en estados de shock agudo.
PRESENTACIONES: PRECAUCIONES GENERALES:
Caja con 21 cápsulas de 120mg de Lindeza y Caja con 7 Debe procederse con cautela en la administración intravenosa
capsulas de 600mg de L-Carnitina de emulsiones grasas a pacientes con acidosis metabólica,
lesiones hepáticas graves, enfermedad pulmonar, sepsis,
Caja con 42 cápsulas de 120mg de Lindeza y Caja con 14 en enfermedades del sistema reticuloendotelial, anemia o
capsulas de 600mg de L-Carnitina alteraciones de la coagulación sanguínea, o cuando existe el
peligro de una embolia grasa.
Caja con 84 cápsulas de 120mg de Lindeza y Caja con 28 La infusión de emulsiones grasas con demasiada rapidez puede
capsulas de 600mg de L-Carnitina provocar una sobrecarga de líquidos y/o grasa dando como
resultado la dilución de las concentraciones de electrólitos
séricos, hiperhidratación, estados congestivos, edema pulmonar
y disminución de la capacidad de difusión pulmonar. La
administración de LIPOFUNDIN® MCT/LCT debe ir acompañada
de infusiones simultáneas de hidratos de carbono de hasta el 40%
Lipofundin® MCT/LCT (por lo menos) del aporte calórico total.
Lípidos intravenosos
Emulsión inyectable 10%, 20% Cuando se administra LIPOFUNDIN® MCT/LCT debe vigilarse
la capacidad del paciente para eliminar la grasa administrada
del sistema circulatorio. La lipemia debe ser eliminada entre
infusiones diarias. Especialmente en el caso de administración
prolongada de emulsiones grasas, deben vigilarse muy de cerca
la biometría hemática, las pruebas de coagulación sanguínea, la
función hepática y el recuento de plaquetas del paciente.
CONTRAINDICACIONES: PRESENTACIONES:
Se contraindica su empleo en pacientes con hipersensibilidad Orales:
conocida a cualquier penicilina. Los pacientes con Polvo para suspensión con 250 mg de ampicilina/5 ml. Frasco
mononucleosis infecciosa con frecuencia al usar ampicilina para 60 ml. Polvo para suspensión con 125 mg de ampicilina/5
desarrollan exantemas cutáneos. ml. Frasco para 60 ml. Cápsulas de 250 mg de ampicilina, caja
con 20 cápsulas. Cápsulas de 250 mg de ampicilina, caja con 12
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL cápsulas. Cápsulas de 500 mg de ampicilina, caja con 12 y 20
EMBARAZO Y LA LACTANCIA: cápsulas. Cápsulas de 250 mg y 500 mg en frasco con 50, 100
La ampicilina atraviesa la placenta y se excreta en la leche y 500 cápsulas para Clínicas y Hospitales.
materna. Puesto que no se han reportado efectos teratógenos con
la ampicilina en humanos, se puede utilizar durante el embarazo Inyectables:
y la lactancia cuando se justifique su empleo, no obstante se Frasco ámpula con 250 mg de ampicilina y diluyente de 2 ml.
deberán extremar las precauciones durante el primer trimestre Frasco ámpula con 500 mg de ampicilina y diluyente de 2 ml.
de la gestación. La lactancia deberá ser vigilada estrechamente Frasco ámpula con 1 g de ampicilina y diluyente de 2 ml.
por la posibilidad de que ocurra diarrea por colonización de
organismos resistentes. RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a en lugar fresco y seco. La solución inyectable:
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el
Con el uso de ampicilina por cualquier vía se pueden presentar sobrante. La suspensión oral: hecha la mezcla, el producto
reacciones cutáneas (eritema, erupciones, etc.). Con la vía oral se conserva 7 días a temperatura ambiente o 14 días en
se pueden presentar trastornos gastrointestinales. En forma refrigeración.
menos frecuente: aumento de las pruebas de función hepática,
alteraciones hematológicas, fiebre medicamentosa, nefritis LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
intersticial aguda, muy rara vez se presentan anafilaxia y choque. Su venta requiere receta médica. No se administre este
Pueden ocurrir convulsiones, especialmente si se realizó una medicamento sin leer el instructivo impreso en la caja. Literatura
aplicación intravenosa muy rápida o si hay insuficiencia renal. exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños.
Localmente puede presentarse tromboflebitis cuando se emplea
la vía intravenosa. Existe la posibilidad de que se presente Hecho en México por:
colitis pseudomembranosa, en tal caso deberá suspenderse de Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
inmediato la ampicilina. Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Regs. Nos. 70266, 71083 y 76853 SSA.
La administración de ampicilina y absorbentes como el
IPP-A: GEAR-303072/RM98
Kaolín, pueden disminuir la biodisponibilidad del antibiótico.
La ampicilina puede disminuir transitoriamente los niveles Mixandex®
sanguíneos de estrógenos y progestágenos interfiriendo por
MITOMICINA
ello con los anovulatorios. El uso concomitante de probenecid
Solución inyectable
disminuye y retarda la excreción renal de la ampicilina. La
absorción de la ampicilina puede reducirse cuando se administra
junto con los alimentos. La solución inyectable de MEPRIZINA®
no deberá mezclarse físicamente con otros medicamentos.
CONTRAINDICACIONES:
NephrAmine® NephrAmine® se contraindica en pacientes con desequilibrio
AMINOACIDOS ESENCIALES electrolítico y ácido-base no corregido, en la hiperamonemia,
Solución inyectable 5.4% volumen sanguíneo circulante disminuido (subcrítico),
errores innatos del metabolismo de los aminoácidos, en la
hipersensibilidad a uno o más aminoácidos contenidos en la
fórmula o en caso de hipersensibilidad al bisulfito.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con antecedentes de estados convulsivos deberán
Nobligan® ser seguidos de cerca durante el tratamiento con NOBLIGAN®.
TRAMADOL No se administre NOBLIGAN® concomitantemente con
Cápsulas medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos).
No se administre NOBLIGAN® en pacientes con antecedentes de
alergia, dependencia o adicción a opioides.
En pacientes con antecedentes de farmacodependencia,
el tratamiento deberá ser bajo estricta supervisión médica
considerando los riesgos-beneficios del mismo.
La metformina se distribuye rápidamente y tiene un volumen de Puede temporalmente retrasar la eliminación de material de
distribución promedio de 654+ _ 358 mg por litro seguido de una contraste yodado parenteral, ya que el uso de estos productos
dosis oral de 850 mg. Los principales sitios de concentración y puede causar una alteración aguda de la función renal (ejemplo:
acumulación son la mucosa intestinal y las glándulas salivales. urofragma I.V. colangiografía I.V. etc.). Los pacientes con
La metformina no se une a proteínas y no es metabolizada. Su diabetes tipo 2 que cursen por situaciones de estrés tales como
vida media plasmática es de 6.2 hr en promedio con una vida fiebre, cirugía, traumatismos o infecciones sistémicas pueden
media inicial de 1.7 a 3 hr y con una vida media de eliminación requerir la suspensión de los hipoglucemiantes orales y hacer
final de 9 a 17 hr. La concentración plasmática en estado activo una transferencia temporal a tratamiento con insulina. El uso de
es de aproximadamente 1 a 2 mcg/ml (6.04 a 12.08 mmol/L). la combinación Glibenclamida-Metformina puede requerir ajuste
Se elimina principalmente por vía renal; hasta el 90% de la de la dosis en pacientes geriátricos, estados de desnutrición o
dosis administrada se excreta sin cambios por la orina y su con alteraciones hepáticas o renales.
depuración a nivel renal es de 450 a 513 ml/min, por heces se
elimina hasta el 30% de la dosis administrada. En pacientes con RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
LACTANCIA:
diálisis y hemodiálisis con una depuración renal de 170 ml/min
No existen estudios que apoyen la utilización de hipoglucemiantes
se previene la acumulación de metformina.
orales durante el embarazo y la lactancia, por lo que se sugiere
La glibenclamida es un hipoglucemiente oral de la familia de las
que el control de la glucemia en estos períodos se lleve a cabo
sulfonilureas de segunda generación. Las sulfonilureas ocasionan
con insulina.
disminución de los niveles de glucosa al estimular la liberación
de insulina a partir de las células beta del páncreas. También
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
pueden incrementar las cifras de insulina al reducir la depuración
Las reacciones secundarias que se han reportado con el uso
de la hormona en el hígado. Se cree que probablemente también
de Metformina son del tipo gastrointestinal como diarrea,
disminuyan las concentraciones de glucosa plasmática.
náuseas, vómito, sensación de plenitud, flatulencia, sabor
La glibenclamida se absorbe rápidamente por vía oral a través
metálico y anorexia. Se presentan en un 30% aproximadamente,
del tracto gastrointestinal. Su unión a proteínas plasmáticas
principalmente en aquellos pacientes que la utilizan como
es alta, hasta el 90% aproximadamente y a diferencia de otros
monoterapia y que van iniciando su tratamiento. Estos síntomas
hipoglucemiantes su unión es no iónica. La vida media de
son generalmente transitorios y se resuelven espontáneamente
la glibenclamida s de 10 horas. Alcanza concentraciones
durante el transcurso del tratamiento, no es necesario
plasmáticas máximas a las 4 horas después de su administración
suspenderlo y en ocasiones solo se necesita incrementar la
y tiene una duración de acción de 24 horas. La glibenclamida se
dosis lentamente. Acidosis láctica.- Ocurre usualmente en
metaboliza a nivel hepático, sus metabolitos son inactivos. Se
pacientes con factores predisponentes, sobre todo en pacientes 237
con insuficiencia renal. En raras ocasiones puede asociarse el ratas y conejos con dosis de 25 a 100 veces mayores a las dosis
uso de Metformina con Síndrome de Mala absorción y anemia en humanos no demostraron efectos de teratogénesis o sobre
megaloblástica. la fertilidad.
Hipersensibilidad.- Vasculitis y neumonitis. La glibenclamida
sola o en combinación con metformina puede ocasionar DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
hipoglucemia cuando se omite o se retrasa la administración La dosis de la combinación Glibenclamida-Metformina debe
de los alimentos, o cuando se realizan ejercicios extenuantes. ser establecida por el médico tratante, dependiendo de las
Los pacientes ancianos o los que cursan con insuficiencia condiciones físicas y metabólicas de cada paciente. Se sugiere
hepática o renal son especialmente susceptibles a presentar esta administrar 2 tabletas al día durante la comida principal para la
complicación. presentación de 2.5 mg de Norfaben® M y 1 tableta al día para
la presentación de 5 mg de Norfaben® M. Puede aumentarse
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: la dosis paulatinamente de media tableta a media tableta. Se
Los corticoesteroides, hormonas tiroideas, anticonceptivos, recomienda no administrar más de 2 gr de metformina al día.
diuréticos y simpaticomiméticos, pueden alterar la tolerancia a
la glucosa y reducir el efecto normoglicemiante de Norfaben® MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
M. Los betabloqueadores adrenérgicos también pueden modificar INGESTA ACCIDENTAL:
los niveles de glucosa en sangre. Existen escasos reportes relacionados con sobredosis de
Al administrarse conjuntamente con cimetidina puede incrementar metformina. La manifestación más importante corresponde a
su concentración plasmática y aumentar el riesgo de acidosis la acidosis láctica. Otras manifestaciones serían alteraciones
láctica. Se recomienda tener precaución en aquellos pacientes gastrointestinales, convulsiones, depresión respiratoria y
que ingieren medicamentos catiónicos (ejemplo: amilorida, oliguria. La hipoglucemia es una complicación rara, sin embargo
digoxina, morfina, procainamida, ranitidina, trimetropima y puede llegar a presentarse cuando se administra en asociación
vancomicina), ya que se eliminan por secreción tubular renal y con hipoglucemiantes orales tales como las sulfonilureas.
pueden potenciar el efecto de metformina. La hipoglucemia se manifiesta con la aparición de astenia,
Medicamentos como el cloranfenicol, el clofibrato, las confusión, palpitaciones, diaforesis y vómitos, se recomienda
sulfonilureas, los salicilatos, la insulina, los inhibidores de tener precaución principalmente en pacientes con ingesta
la monoaminooxidasa, el ketoconazol y el miconazol pueden baja de calorías. El tratamiento consiste en lavado gástrico y
potenciar el efecto hipoglucemiante de la glibenclamida. Cuando medidas de apoyo de acuerdo a la sintomatología. En los casos
se utiliza en combinación con agentes mielosupresores aumenta de hipoglicemia leve, bastará con reposo y administración
el riesgo de leucopenia y trombocitopenia. por vía oral de soluciones con glucosa o azúcar. En casos de
hipoglicemia severa pueden aparecer alteraciones neurológicas
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE manifestadas por crisis convulsivas, confusión y coma. El
LABORATORIO: tratamiento incluye la administración intravenosa de solución
Metformina: glucosada al 50% seguida de una infusión intravenosa de
Resultados con prueba diagnóstica. solución glucosada al 10% a una velocidad que logre mantener
Cetonas urinarias (pueden producir falsos positivos). los niveles de glucosa por arriba de 100 mg/dl. El paciente debe
Valores en pruebas de laboratorio y fisiológicas. permanecer hospitalizado y monitorizado estrechamente cuando
menos 24 a 48 horas.
El uso de Metoformina puede ocasionar una disminución en las
concentraciones de colesterol, lipoproteínas de baja densidad y PRESENTACIONES:
triglicéridos, así mismo puede producir supresión de la oxidación Caja con 30 tabletas (2.5 mg/500 mg)
ácida de la grasa libre y la oxidación lipídica o reducción en los Caja con 30 tabletas (5.0 mg/500 mg)
triglicéridos conteniendo fracciones de lipoproteínas de baja
densidad y lipoproteínas de muy baja densidad. ALMACENAMIENTO:
Puede ocurrir mala absorción de la vitamina B12 y en casos Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C en lugar
aislados llevar al desarrollo de anemia megaloblástica. seco.
Lactato sérico en ayuno.
Puede incrementar a un nivel arriba de lo normal 2 meq/L [2 LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
mmol/L] o no mostrar cambios a dosis terapéuticas aunque el Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
curso es desconocido y cualquier pequeño incremento se piensa médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo.
es debido al metabolismo de la glucosa en el hígado y no en el No se use en el embarazo y la lactancia. ® Marca Registrada
músculo esquelético.
Hecho en México por:
Glibenclamida: No se han reportado hasta la fecha.
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE 44940 Guadalajara, Jal., México.
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Reg. No. 584M2002 SSA
Los estudios llevados a cabo con el uso de metformina en ratas y
IPP-A: KEAR-114771/R2002
ratones no mostraron evidencias de carcinogénesis, tampoco se
encontró evidencia de mutagénesis potencial con la prueba de
AMES. La fertilidad en ratas hembras y machos no se afectó aún a
dos veces más la dosis máxima recomendada para humanos. Se
realizaron además estudios en ratas albinas buscando efectos de
TERATOGÉNESIS y no se encontraron anormalidades.
En cuanto a Glibenclamida, estudios realizados en ratas durante
18 meses con dosis de hasta 300 mg/kg de peso por día no
demostraron efectos de carcinogénesis. No existen estudios que
238 demuestren efectos de mutagénesis. Los estudios realizados en
oxazafosforinas. No previene la hematuria secundaria a otras
NOVACAREL® condiciones hematológicas ni antagoniza otros efectos tóxicos
MESNA causados por las oxazafosforinas. Las medidas generales
Solución Inyectable o adicionales recomendadas durante el tratamiento con
oxazafosforinas no deben interrumpirse. Los estudios in vitro
han demostrado que Mesna es incompatible con Cisplatino. Por
lo tanto, la combinación de Mesna en la misma solución para
infusión con Cisplatino pierde su estabilidad y no debe utilizarse.
PRECAUCIONES GENERALES:
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La citarabina debe ser administrada bajo la supervisión de
La citarabina es un agente antineoplásico que pertenece al personal especializado en el uso de quimioterapia antineoplásica
grupo de los análogos de los nucleótidos de pirimidina. Es un e intrahospitalariamente, sobre todo durante la fase de inducción.
antimetabolito que inhibe la síntesis de DNA, de proteínas y Las dosis deben ser siempre individualizadas para cada paciente
en menor medida la síntesis de RNA. El mecanismo exacto de de acuerdo a la respuesta clínica y/o a la presencia de toxicidad.
acción no se conoce por completo pero al parecer es a través El desarrollo de nefropatía por ácido úrico en pacientes con
de la inhibición competitiva de la DNA polimerasa mediante la leucemia o linfomas se puede prevenir por medio de una
arabinósido de trifosfato (Ara CTP), que es el metabolito activo hidratación oral adecuada y en algunos casos se podrá utilizar
de la citarabina. alopurinol. Si las concentraciones de ácido úrico se mantienen
Este metabolito es fosforilado a través de 3 reacciones elevadas se puede requerir alcalinización de la orina.
enzimáticas por medio de nucleotidoquinasa. Así, el arabinósido
de citosina monofosfato (Ara CMP) es transformado a arabinósido Cuando la citarabina se administra por inyección intravenosa
de citosina disosfato (Ara CDP)y posteriormente Ara CTP. Al igual rápida es menor la depresión hematológica y se toleran mejor
que otros antimetabolitos de purinas y pirimidinas, la citarabina las dosis altas en comparación con la infusión intravenosa lenta,
debe activarse por conversión a 5´- monofosfato nucleótido y es aunque, las náuseas y vómitos pueden ser más severos y mas
catalizada por la enzima desoxicitidinaquinasa. persistentes.
El Ara CTP es acumulado dentro de la célula produciendo una
potente inhibición de la síntesis de DNA en varias células. Existe Se recomienda que el programa de inducción se continúe hasta
una relación significativa entre dicha inhibición y la cantidad de alcanzar una respuesta clínica o bien si se presentan datos de
la citarabina incorporada en el DNA. Además, se supone que toxicidad. La recuperación de la médula ósea puede requerir de
la citarabina actúa también disminuyendo la velocidad de los 7 a 64 días. Se debe de suspender la citarabina si el recuento
procesos de elongación de las cadenas y del movimiento del de leucocitos se encuentra por debajo de 1000 por mm3 o de
DNA e inhibiendo la b-DNA polimerasa, enzima relacionada con plaquetas por debajo de 50,000 por mm3 y se deberá reanudar
la reparación de DNA. La citarabina es más específica de la fase hasta que los recuentos se encuentren dentro de parámetros
S del ciclo celular, por lo tanto, es más citotóxico en las células normales.
que se encuentran en proliferación activa, aunque bajo ciertas
circunstancias bloquea la progresión de las células de la fase En leucemias agudas el tratamiento puede ser administrado
G1 a la fase S. La citarabina también un potente inmunosupresor. a pesar de la presencia de trombocitopenia y sangrado, en
Se han observado ciertos mecanismos de resistencia natural y algunos pacientes puede ocurrir cese del sangrado e incremento
adquirida a la citarabina. Un factor propuesto es la inhibición del recuento plaquetario durante el tratamiento, pero en otros
del metabolito activo, la Ara CTP, por medio de la desoxicitidina es necesario la transfusión de plaquetas. Se deben de tener
desaminasa, que es una enzima de degradación que resulta precauciones especiales en aquellas personas que desarrollan
de la reacción enzimática necesaria para formar Ara CMP, la trombocitopenia como resultado de la administración de la
cual desamina a la citarabina para convertirla en un metabolito citarabina y se deben de evitar procedimientos invasivos cuando
atóxico llamado arauridina (Ara U). Otra enzima de degradación esto sea posible. El uso de catéteres implantables como (Port-
es la d CMP desaminasa que convierte el Ara CMP en el A-Cath) es recomendable para disminuir la frecuencia de las
metabolito inactivo, Ara UMP. El equilibrio entre las enzima venopunciones. Se deben de examinar frecuentemente los sitios
anabólicas (quinasas) y las enzimas catabólicas (desaminasas) de venopunción, piel y mucosas, evaluación de heces y orina
determinan el grado de concentración de la citarabina. Otros en la búsqueda de sangre oculta. Se deberá evitar la ingesta del
mecanismos bioquímicos implicados en la resistencia de la alcohol y medicamentos como antinflamatorios no esteroideos,
Ara C identificados en tejidos tumorales murinos y humanos que pudieran favorecer la hemorragia del tubo digestivo.
incluyen alteraciones de la deoxicitidinasa parcial o total o bien
pueden tener alteraciones de la afinidad por los nucleótidos. La Los pacientes que desarrollan leucopenia deben de ser vigilados
citarabina no es efectiva cuando se administra por vía oral, ya estrechamente para descartar signos de infección. En los
que la absorción es pobre e imprevisible y solo el 20% alcanza pacientes que presentan neutropenia y fiebre se recomienda el
la circulación. uso de antibióticos de amplio espectro empíricamente hasta que
Cuando se administra la citarabina por vía intravenosa se se obtengan los cultivos adecuados.
alcanzan concentraciones plasmáticas pico de 2 a 50 mM.
La unión a proteínas plasmáticas es baja, solo del 15%. Es PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
rápidamente biotransformada por desaminación en el plasma EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
y en algunos tejidos, en especial hígado y en menor medida No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
en el líquido cefaloraquídeo. La vida media de eliminación es embarazadas, Sin embargo, la citarabina puede causar daño fetal
242 bifásica, una fase de distribución alfa de 10 a 15 minutos y una y por lo tanto toda mujer en edad reproductiva, con posibilidad
de embarazarse deberá tomar medidas anticonceptivas seguras. por kg de peso al día, por vía intravenosa rápida dividida en dos
Aunque no existe información suficiente que demuestre que la dosis, o por infusión intravenosa en 24 horas.
citarabina se excreta en la leche materna, no se recomienda la
lactancia durante el tratamiento debido al riesgo potencial de Mantenimiento: 1 mg por kg de peso una o dos veces por
causar efectos adversos sobre el recién nacido. semana por vía subcutánea.
Las siguientes precauciones son recomendables para la FÓRMULA: Cada frasco ámpula contiene:
preparación de las soluciones: Paclitaxel 30 mg 300 mg
• Utilizar una cabina de contención biológica durante la Vehículo cbp 5 ml 50 ml
reconstitución y dilución de los medicamentos antineoplásicos INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
y el uso de guantes y mascarillas desechables. OFOXEL® es un medicamento con acción antitumoral que está
• El uso de una técnica apropiada, el área adecuada y del indicado en el tratamiento de carcinoma mamario, pulmonar
operador durante la transferencia de recipientes para evitar la de células no pequeñas y ovárico avanzados, recurrentes o
contaminación del medicamento. refractarios al tratamiento convencional.
• La disposición apropiada y cautelosa de jeringas, agujas,
frascos, ámpulas y del medicamento no utilizado. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La dosis recomendada es: Paclitaxel, posee la característica de estimular y promover
Leucemia mielocítica aguda: la formación de microtúbulos. Se liga a las sub-unidades
Inducción: 100 a 200 mg por m2 de superficie corporal ó 3 mg ß-tubulina de los microtúbulos impidiendo la despolimerización 243
y actúa en la inhibición de la reorganización normal de la red de de 35 mg/m2/día por 96 horas, estas metástasis disminuyeron
los microtúbulos, que es esencial para las funciones celulares la eliminación de paclitaxel e hicieron que se acumularan
y como consecuencia el ciclo celular se detiene, en la fase G2 niveles de este en plasma y los pacientes presentaran una
y M de la mitosis. mayor mielosupresión. No se deberá administrar a pacientes con
neutropenia inicial (menor a 1,500 células por mm³).
El paclitaxel, produce formaciones o haces anormales de
microtúbulos a lo largo del ciclo celular y además de múltiples RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
ésteres de microtúbulos durante la mitosis. La farmacocinética de LACTANCIA:
paclitaxel se ha evaluado sobre una amplia variación de dosis de No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
hasta 300 mg/m² y sobre la base de un programa de infusiones embarazadas. Se recomienda evitar el uso de agentes
que van de 3 a 24 horas. antineoplásicos, especialmente la quimioterapia de
La depuración de paclitaxel es saturable y disminuye al aumentar combinación, sobre todo en el primer trimestre del embarazo.
la dosis o el tiempo y frecuencia de administración. En pacientes Por lo tanto, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos
tratados con dosis de 135 y 175 mg/m² de superficie corporal anticonceptivos seguros durante el tratamiento para evitar el
administrados en infusiones de 3 a 24 horas, el promedio de embarazo. Aunque se desconoce si el paclitaxel se distribuye
vida media terminal varía de 5 a 17 horas y la eliminación total en la leche materna, no se recomienda la lactancia durante el
en el cuerpo varía de 42 a 162 L/m², indicando una distribución tratamiento con paclitaxel debido a la posibilidad de ocasionar
extravascular extensa y/o unión a los tejidos o ambas. efectos adversos (mutagénesis carcinogénesis), en el recién
Después de 3 horas de infusión de 175 mg/m², el promedio nacido. No se administre durante el embarazo y la lactancia.
de la vida media terminal se calculó en 9.9 horas, la media
de eliminación total en el cuerpo fue de 12.4 L/h/m². La REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
farmacocinética de paclitaxel ha mostrado no ser lineal, al Trastornos Hematológicos:
incrementar la dosis, existe desproporcionadamente un aumento Depresión de la médula ósea, la cual es dosis dependiente y se
de Cmáx. y del área bajo la curva (AUC), acompañado de una manifiesta por trombocitopenia, leucopenia y neutropenia. El
disminución de la eliminación total del cuerpo aparentemente recuento más bajo de leucocitos ocurre el día 21 y la recuperación
relacionada a la dosis. aparece hacia el día 30. El paclitaxel ejerce su efecto tóxico
primario sobre la medula ósea, que limita la dosis, su principal
Estos hallazgos son los observados más fácilmente en aquellos efecto adverso es la neutropenia (recuento de neutrófilos menor a
pacientes en los que se han alcanzado altas concentraciones 500 células por mm³), que rara vez persiste por más de 7 días. El
plasmáticas de paclitaxel. El proceso de saturación en la punto ínfimo del recuento de neutrófilos ocurre el día 11 después
distribución y eliminación/metabolismo podría explicarse con de iniciado el tratamiento y por lo general es rápidamente
estos hallazgos. reversible con una recuperación dentro de 15 a 21 días. Si se
utiliza con G-CSF (factor estimulante de colonias de granulocitos)
La variabilidad en la exposición sistémica de paclitaxel, como lo los pacientes toleran sin problemas dosis de incluso 250 mg/
mide el AUC para tratamientos sucesivos fue mínima, no hubo m² en 24 horas. La depresión hematológica ocurre con mayor
evidencia de acumulación de paclitaxel en múltiples tiempos de frecuencia en pacientes con deterioro de la función renal y en
tratamiento. pacientes en edad avanzada. Aunque estos trastornos pueden ser
reversibles, se pueden presentar complicaciones hemorrágicas
En promedio, del 89 al 98% del medicamento se une a las e infecciosas. Las siguientes reacciones se han reportado
proteínas séricas. con el uso de Paclitaxel: Durante lapsos de goteo intravenoso
de 3-24 horas, muchos pacientes sufren bradicardia asintomática
En presencia de los siguientes medicamentos; cimetidina, y episodios ocasionales de taquicardia ventricular silenciosa que
ranitidina, dexametasona o difenhidramina, no afecta la unión de muestra resolución espontánea.
paclitaxel a las proteínas plasmáticas.
Ante la administración de altas dosis la neuropatía periférica
Después de la administración intravenosa, paclitaxel muestra (palmar-plantar), puede ser incapacitante sobre todo en pacientes
una disminución bifásica de las concentraciones en el plasma. con neuropatía diabética o alcohólica subyacente.
La disminución inicial rápida, representa la distribución en el La aparición de efectos secundarios suelen ser severos y en
compartimento periférico y su eliminación, ésta última fase algunos casos fatales e involucran principalmente a la médula
se debe en parte, al flujo relativamente lento de paclitaxel al ósea y al tracto gastrointestinal. La infusión intravenosa lenta
compartimento periférico. puede reducir la toxicidad hematológica pero no así la toxicidad
Los metabolitos hidroxilados, que se han encontrado en gastrointestinal. Se puede presentar con el uso de paclitaxel:
la bilis han demostrado ser los metabolitos principales. diarrea severa, esofagofaringitis, sangrado de tubo digestivo,
Aproximadamente el 20% de una dosis administrada de paclitaxel estomatitis, leucopenia, trombocitopenia, hemorragia en otros
en un paciente se recuperó en la bilis como el compuesto sitios y vómitos incontrolables, siendo necesaria la interrupción
principal y sus metabolitos 24 horas después del tratamiento. del medicamento. Además se han reportado náuseas, vómitos,
El metabolismo hepático y la circulación biliar pueden ser los anemia, neurotoxicidad central manifestada principalmente
principales mecanismos para la obtención de paclitaxel. por ataxia cerebral, isquemia del miocardio, erupción cutánea,
El metabolismo de Paclitaxel se lleva a cabo principalmente a prurito, alopecia y el síndrome de eritrodistesia palmar-plantar.
nivel hepático, mediado por el citocromo P450 (y sus enzimas Aunque algunas de estas manifestaciones pueden remitir al
CYP3A y CYP2C) y menos del 10% de una dosis se excreta sin interrumpir el tratamiento, la mayoría de ellas son inevitables y
cambios por orina. Los valores medios para una recuperación sirven como parámetro para titular las dosis subsecuentes del
urinaria acumulativa de paclitaxel intacto varían de 1.3 a 12.6% medicamento.
de la dosis, esto indica una eliminación extensa no renal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
CONTRAINDICACIONES: Se ha investigado el efecto de la pre-medicación con cimetidina
OFOXEL® está contraindicado administrarse, en aquellos pacientes en el metabolismo de paclitaxel, la depuración de paclitaxel no
que presenten historia de alguna reacción de hipersensibilidad se vio afectada con el pre-tratamiento con este medicamento.
severa al paclitaxel o al aceite de ricino (castor). Datos preliminares de experimentación animal en ex vivo indican que
PRECAUCIONES GENERALES: el metabolismo de paclitaxel puede ser inhibido por el ketoconazol.
Se recomienda el uso de paclitaxel a dosis de 50 al 75% en caso Asimismo reportes preliminares sugieren que los niveles
de haber metástasis en hígado mayores de 2 cm. de diámetro o plasmáticos de doxorrubicina (y su metabolito activo doxirrubicinol)
en sujetos con bilirrubinas sérica anormal, puesto que a dosis puede incrementarse cuando Paclitaxel y Doxorrubicina son usados
en combinación utilizando doxorrubicina antes de paclitaxel y se
244 debe tener precaución pues en estudios realizados ocasiona mayor
toxicidad y menor efecto terapéutico in vitro que la secuencia Las principales manifestaciones clínicas de sobredosis o de
contraria. No se han precisado los planes de uso óptimo de ingesta accidental del paclitaxel están con relación al grado
Paclitaxel con Cisplatino, aunque la secuencia de Cisplatino de depresión de la médula ósea, de la hepatotoxicidad y de la
antes de Paclitaxel en estudios realizados, reportan que produce nefrotoxicidad. Se han reportado alteraciones de los perfiles
mayor toxicidad, que la secuencia contraria. renales, hepáticos y hematológicos cuando se utiliza el paclitaxel
a dosis altas. Además, se ha reportado pérdida de la visión en
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE raras ocasiones al utilizar el paclitaxel a dosis mayores de las
LABORATORIO: recomendadas. Generalmente, estos efectos son reversibles
En algunos pacientes se pueden elevar los niveles de las cuando se suspende el tratamiento. No hay antídoto conocido
bilirrubinas y transaminasas (TGO y TGP) y fosfatasa alcalina, para el manejo de sobredosis del paclitaxel. El manejo incluye
con el uso de Ofoxel ®. medidas de soporte intrahospitalarias sobre todo los perfiles
hematológico, renal y hepático.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE PRESENTACIONES:
LA FERTILIDAD: Caja con 1 frasco ámpula con 5 ml (6 mg/ml)
No se han realizado estudios bien controlados en humanos Caja con 1 frasco ámpula con 300 mg/50 ml (6 mg/ml).
sobre el posible efecto de carcinogénesis, aunque en ratas, Caja con 1 frasco ámpula con 300 mg/50 ml (6 mg/ml) y
el paclitaxel ha demostrado, tanto en estudios in vivo como in equipo para venoclisis libre de polivinilcloruro (PVC) y filtro con
vitro ser mutagénico, embriotóxico y teratogénico. Cuando se membrana no mayor de 0.22 µ equipo original Infusomat ® Reg.
utiliza quimioterapia combinada se ha presentado insuficiencia No. 0610C97 SSA.
gonadal, dando como resultado anovulación y azoospermia
interfiriendo con la fertilidad, pero no se ha asociado este efecto ALMACENAMIENTO:
en especial a algún agente individual. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Protéjase de la luz dentro de su empaque. Una vez diluida la
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: solución, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.
La vía de administración del paclitaxel es por infusión intravenosa No se administre si la solución no es transparente, si contiene
continua y se recomienda que los pacientes que reciben partículas en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido
paclitaxel estén en observación continua por los siguientes 30 violado.
minutos de la infusión y a intervalos frecuentes después de la
infusión. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
*Dosis Recomendadas para Adultos: Cáncer de mama, MEDICAMENTO DE ALTO RIESGO.
Carcinoma de ovario y Carcinoma de pulmón de células no Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de
pequeñas.- 175 mg por m² de superficie corporal total por los niños. Su venta requiere receta médica. Este medicamento
infusión intravenosa continua administrada en 3 a 24 horas debe ser administrado únicamente por médicos especialistas en
administrado cada 21 días. oncología con experiencia en quimioterapia antineoplásica. No
Preparación de la solución: Diluya el concentrado de se use en el embarazo y la lactancia. Léase instructivo anexo.
paclitaxel previo a su administración en solución de cloruro de Equipo para venoclisis Flebotek® libre de PVC, Reg. No.
sodio al 0.9%, en solución glucosada al 5% o en solución de 0988C2006 SSA.® Marca Registrada.
Hartmann con glucosa al 5% para obtener una concentración de
paclitaxel de 0.3 a 1.2 mg/ml, paclitaxel deberá ser administrado Hecho en México por:
únicamente a través de un filtro no mayor de 0.22 micras. La Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
solución de paclitaxel debe ser diluida y almacenada en frascos Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
de vidrio, polipropileno o en bolsas de plástico (polipropileno, 44940 Guadalajara, Jal., México.
poliolefin) y administrarse a través de una venoclisis de
polietileno. Pues se corre el riesgo de que si se usan equipos de Reg. No. 322M2000 SSA
PVC, con paclitaxel, el paciente se exponga al desprendimiento IPP-A: FEAR-07330022790002/RM 2007
del plastificante DEHP (Di-[2-etilexil] ftalato) cuando se usa o es
extraído de este tipo de sets.
Nota: Para prevenir las reacciones severas de hipersensibilidad,
todos los pacientes deben premedicarse con Corticosteroides
(dexametasona 20 mg oral ó I.V. aprox. 12 y 6 horas antes),
ONDARUBIN®
difenhidramina (50 mg I.V. 30 a 60 minutos antes) o sus Idarubicina
equivalentes. Solución inyectable
Agentes contra receptores H2: Cimetidina, (300 mg I.V. 30-60
minutos antes), Ranitidina (50 mg I.V. 30 a 60 minutos antes)
Famotidina (20 mg I.V. 30-60 antes).
PRECAUCIONES GENERALES:
Las dosis y los esquemas de tratamiento del ketorolaco deben
individualizarse para cada caso dependiendo de la severidad del
FÓRMULA: Cada tableta contiene: dolor.
Ketorolaco trometamina 30 mg Las dosis altas y los regímenes prolongados se asocian
Vehículo cbp 1 tableta generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas.
La seguridad y eficacia del ketorolaco no se ha establecido
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: en menores de 16 años. La hipotensión incrementa el riesgo
El ketorolaco trometamina está indicado en el tratamiento a de reacciones adversas sobre el riñón, por lo que el uso
corto plazo del dolor agudo de moderado a severo. El ketorolaco del ketorolaco debe hacerse hasta que esta situación quede
puede ser utilizado para el manejo del dolor perioperatorio corregida, así mismo se debe usar con precaución en pacientes
previa valoración de la función plaquetaria. Sin embargo, no con alteraciones cardiológicas, renales (aumento de creatinina
se recomienda para el manejo rutinario (ya que tiene que sérica) y hematológicas. Administrado oralmente el ketorolaco
individualizarse el tratamiento) del dolor postoperatorio de trometamina no deberá utilizarse por mas de 7 días y se recomienda
cirugías mayores o en aquellos casos donde halla un incremento (en caso de ser necesario) hacer la transferencia a otro analgésico
en el riesgo de hemorragia. lo mas pronto posible. El uso concomitante de analgésicos opiodes
con ketorolaco puede suministrar analgesia adicional lo que permite
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: disminuir las dosis de ambos medicamentos. El ketorolaco podría
El ketorolaco es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) enmascarar el inicio o progresión de una infección, debido a su
derivado del ácido carboxílico estructuralmente relacionado acción antipirética, antiinflamatoria y analgésica. El ketorolaco
a la indometacina y que tiene propiedades analgésicas, inhibe la agregación plaquetaria. Este efecto es reversible y la
antiinflamatorias y antipiréticas teniendo como principal uso su recuperación ocurre dentro de 24 a 48 horas después de suspender
actividad analgésica. el medicamento. Pueden presentarse reacciones anafilácticas
El ketorolaco al igual que otros AINES, inhibe la actividad de la o anafilactoides aún en pacientes sin antecedentes de
enzima ciclooxigenasa, que da como resultado una disminución hipersensibilidad al medicamento, siendo importante recabar el
en la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos procedentes historial clínico pertinente. No debe combinarse con otros AINES.
del ácido araquidónico. Estos efectos pueden ser parcialmente Puede causar somnolencia, mareo, vértigo, etc. pudiendo afectar
los responsables de la acción terapéutica y de las reacciones la capacidad de conducir o manejar vehículos o maquinaria de
adversas de estos medicamentos. precisión.
Aunque el ketorolaco tiene propiedades antiinflamatorias y
antipiréticas, el efecto analgésico es mucho mayor. La analgesia RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
aparentemente se produce por vía periférica donde se bloquea la LACTANCIA:
generación del impulso doloroso como resultado de la reducción No se han realizado estudios bien controlado en mujeres
de la actividad de las prostaglandinas y posiblemente mediante embarazadas. Estudios en animales no han demostrado
inhibición de la síntesis y/o acciones sobre otros mediadores teratogenicicidad cuando se utilizó en dosis equivalentes a
locales de la respuesta inflamatoria. 0.37 veces de la dosis en humanos. Sin embargo, el uso del
El ketorolaco cuando se administra por vía oral se absorbe rápida ketorolaco no se recomienda durante el embarazo debido a que
y completamente, mucho más rápido que por vía intramuscular. algunos AINES pueden incrementar el riesgo de cierre prematuro
La presencia de alimentos ricos en grasas no altera el grado del conducto arterioso y pueden prolongar el embarazo.
pero si disminuye la rapidez de absorción. La absorción no se Asimismo, no se recomienda como analgesia obstétrica debido
ve afectada con medicamentos como el aluminio de magnesio, a que el ketorolaco cruza la barrera placentaria inhibiendo la
hidróxido de aluminio u otro tipo de antiácidos. agregación plaquetaria en el neonato y pudiendo favorecer
Por vía oral las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan la hemorragia uterina. Pequeñas cantidades de ketorolaco se
en 44 minutos (voluntarios sanos), con una duración de efecto excretan en la leche materna por lo que no se recomienda su uso
aproximada de 4 a 6 horas. durante la lactancia.
La farmacocinética del ketorolaco trometamina es lineal y los
niveles plasmáticos de equilibrio se alcanzan después de 24 REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
horas de su administración. Al igual que con otros AINES se pueden presentar con el uso
El ketorolaco tiene un volumen de distribución de 0.15 a 0.33 L/kg. del ketorolaco, dolor epigástrico, distensión abdominal, pirosis,
Tiene poca penetración en el líquido cefaloraquídeo. El ketorolaco náuseas, cefalea, vértigo, edema periférico, tinnitus y disnea.
cruza la barrera placentaria y se han detectado pequeñas Estas reacciones aparecen con mayor frecuencia.
cantidades en la leche materna. A concentraciones terapéuticas, Con menos frecuencia han aparecido, estomatitis ulcerativa, sed,
cerca del 99% se une a proteínas plasmáticas. palpitaciones, sudoración aumentada, disminución o pérdida del
La vida media de eliminación en sujetos sanos es de 4 a 6 horas, apetito y diarrea.
en ancianos de 6 a 7 horas y en pacientes con deterioro de la Otras reacciones que se han reportado en raras ocasiones son
función renal de 9 a 10 horas. anafilaxia, anemia aplásica y hemolítica, colitis, alopecia,
Cerca del 90% del ketorolaco es excretado por la orina, en meningitis aséptica, hematuria, neumonitis eosinofílica,
el cual el 70% lo hace sin cambios y el resto en la forma de necrolísis epidérmica tóxica, eritema multiforme, sangrado
conjugado glucuronidado. El resto del medicamento se elimina o perforación gástrica, síndrome nefrótico, insuficiencia
por las heces. renal, fotosensibilidad cutánea, erupción cutánea, síndrome
Su metabolismo es básicamente hepático, conjugación con de Stevens-Johnson, vasculitis, trombocitopenia, trastornos
ácido glucurónico. visuales, convulsiones, palpitaciones, alteraciones del sueño,
Carece de efectos sobre la respiración y no potencia los efectos hipercalemia y toxicidad renal.
sedantes o depresores respiratorios de los opioides.
CONTRAINDICACIONES:
El ketorolaco está contraindicado en pacientes con
248
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: seco. Protéjase de la luz.
Las siguientes interacciones se han reportado con el uso de LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
otros AINES y se deben tomar en cuenta cuando se utilice el Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
ketorolaco. El uso prolongado de AINES en combinación con médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre
acetaminofen puede incrementar el riesgo de daño renal. Se a menores de 16 años, en el embarazo, durante el parto y la
recomienda monitorear estrechamente el perfil renal cuando se lactancia. ® Marca Registrada
utilicen tales combinaciones. Se ha reportado que se pueden
incrementar las concentraciones plasmáticas del litio cuando Hecho en México por:
se utiliza concomitantemente con ketorolaco. Algunos AINES Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
pueden reducir el efecto terapéutico de algunos antihipertensivos Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
y diuréticos. El uso de ketorolaco en forma simultánea con 44940 Guadalajara, Jal., México.
inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina puede
incrementar el riesgo de daño renal sobre todo en pacientes que Reg. No. 299M2005 SSA IV
cursen con hipovolemia. De igual forma puede ocurrir cuando se IPP-A: EEAR07330022090138/RM2008
utilizan otros medicamentos nefrotóxicos. El probenecid puede
disminuir la eliminación del ketorolaco y por lo tanto incrementar
las concentraciones plasmáticas del analgésico. La toxicidad ONEMER®
del metotrexato se puede incrementar con la administración Ketorolaco Trometamina
conjunta de ketorolaco. El uso combinado de ketorolaco con Solución inyectable
medicamentos que causan hipoprotrombinemia como el
ácido valproico, plicamicina, cefotetan y cefamandol pueden
incrementar el riesgo de hemorragia. De igual forma cuando se
combina con AINES y con pentoxifilina.
PRECAUCIONES GENERALES:
FÓRMULA: Cada tableta contiene: Las dosis y los esquemas de tratamiento del ketorolaco deben
Ketorolaco trometamina 10 mg individualizarse para cada caso dependiendo de la severidad del
dolor. Las dosis altas y los regímenes prolongados se asocian
Vehículo cbp 1 tableta
generalmente con una mayor incidencia de reacciones adversas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
El ketorolaco trometamina está indicado en el tratamiento a La seguridad y eficacia del ketorolaco no se ha establecido
corto plazo del dolor agudo de moderado a severo. El ketorolaco en menores de 16 años. La hipotensión incrementa el riesgo
puede ser utilizado para el manejo del dolor perioperatorio previa de reacciones adversas sobre el riñón, por lo que el uso
valoración de la función plaquetaria. del ketorolaco debe hacerse hasta que esta situación quede
corregida, así mismo se debe usar con precaución en pacientes
Sin embargo, no se recomienda para el manejo rutinario (tiene con alteraciones cardiológicas y hematológicas. Administrado
que individualizarse el tratamiento) del dolor postoperatorio de oralmente el ketorolaco trometamina no deberá utilizarse por mas
cirugías mayores o en aquellos casos donde halla un incremento de 7 días y se recomienda (en caso de ser necesario) hacer la
en el riesgo de hemorragia. transferencia a otro analgésico lo mas pronto posible.
La presencia de alimentos ricos en grasas no altera el grado Sin embargo, el uso del ketorolaco no se recomienda durante
pero si disminuye la rapidez de absorción. La absorción no se el embarazo debido a que algunos AINES pueden incrementar
ve afectada con medicamentos como el aluminio de magnesio, el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso y pueden
hidróxido de aluminio u otro tipo de antiácidos. prolongar el embarazo.
Por vía oral las concentraciones plasmáticas máximas se Asimismo, no se recomienda como analgesia obstétrica debido
alcanzan en 44 minutos (voluntarios sanos), con una duración de a que el ketorolaco cruza la barrera placentaria inhibiendo la
efecto aproximada de 4 a 6 horas. El ketorolaco tiene un volumen agregación plaquetaria en el neonato y pudiendo favorecer 251
la hemorragia uterina. Pequeñas cantidades de ketorolaco se
excretan en la leche materna por lo que no se recomienda su uso MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
durante la lactancia. INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis con ketorolaco se puede manifestar por
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: dolor abdominal, náusea, vómito, gastritis erosiva, úlcera
Al igual que con otros AINES se pueden presentar con el uso gastroduodenal y daño renal. La interrupción inmediata de la
del ketorolaco, dolor epigástrico, distensión abdominal, pirosis, administración del fármaco es una medida crucial en el manejo
náuseas, cefalea, vértigo, edema periférico, tinnitus y disnea. de la sintomatología.
Estas reacciones aparecen con mayor frecuencia. No existe hasta el momento antídoto específico, por lo que
el manejo debe ser sintomático. Se recomienda el uso de
Con menos frecuencia han aparecido, estomatitis ulcerativa, sed, antiácidos y protectores de la mucosa gástrica como ranitidina,
palpitaciones, sudoración aumentada, disminución o pérdida del famotidina, misoprostol, omeprazol y/o sucralfato.
apetito y diarrea. En caso de reacciones de hipersensibilidad severa se recomienda
el uso de antihistamínicos, corticoides y epinefrina. Se puede
Otras reacciones que se han reportado en raras ocasiones son requerir diálisis para reducir el riesgo de alteración renal. Sin
anafilaxia, anemia aplásica y hemolítica, colitis, alopecia, embargo, no remueve por completo al ketorolaco.
meningitis aséptica, hematuria, neumonitis eosinofílica,
necrolísis epidérmica tóxica, eritema multiforme, sangrado PRESENTACIÓN:
ó perforación gástrica, síndrome nefrótico, insuficiencia Caja con 10 tabletas de 10 mg
renal, fotosensibilidad cutánea, erupción cutánea, síndrome
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
de Stevens-Johnson, vasculitis, trombocitopenia, trastornos
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar
visuales, convulsiones, palpitaciones, alteraciones del sueño,
seco. Protéjase de la luz.
hipercalemia y toxicidad renal.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
Las siguientes interacciones se han reportado con el uso de médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre
otros AINES y se deben tomar en cuenta cuando se utilice el a menores de 16 años, en el embarazo, durante el parto y la
ketorolaco. El uso prolongado de AINES en combinación con lactancia. ® Marca Registrada
acetaminofen puede incrementar el riesgo de daño renal. Se
recomienda monitorear estrechamente el perfil renal cuando se Hecho en México por:
utilicen tales combinaciones. Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
Se ha reportado que se pueden incrementar las concentraciones 44940 Guadalajara, Jal., México.
plasmáticas del litio cuando se utiliza concomitantemente con
ketorolaco. Algunos AINES pueden reducir el efecto terapéutico Reg. No. 256M2005 SSA IV
de algunos antihipertensivos y diuréticos. IPP-A: FEAR 05330060101148/R2005
El uso de ketorolaco en forma simultánea con inhibidores de
la enzima convertidora de angiotensina puede incrementar el
riesgo de daño renal sobre todo en pacientes que cursen con Osmorol® 20
hipovolemia. De igual forma puede ocurrir cuando se utilizan MANITOL
otros medicamentos nefrotóxicos. El probenecid puede disminuir Solución inyectable
la eliminación del ketorolaco y por lo tanto incrementar las
concentraciones plasmáticas del analgésico.
La toxicidad del metotrexato se puede incrementar con la
administración conjunta de ketorolaco. El uso combinado de
ketorolaco con medicamentos que causan hipoprotrombinemia
como el ácido valproico, plicamicina, cefotetan y cefamandol
pueden incrementar el riesgo de hemorragia. De igual forma
cuando se combina con AINES y con pentoxifilina. FÓRMULA: Cada 100 ml contienen:
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE Manitol 20 g
LABORATORIO: Agua inyectable c.b.p. 100 ml
Se pueden alargar los tiempos de sangrado por la inhibición de
la agregación plaquetaria que produce el ketorolaco trometamina. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Puede existir un incremento de los niveles plasmáticos del El manitol está indicado como diurético osmótico, como
nitrógeno ureico, creatinina sérica y del potasio. Se puede antiglaucomatoso (sistémico), como antihemolítico y como
presentar en muy raras ocasiones alteración de las enzimas antídoto (de substancias tóxicas). Edema: se indica como
hepáticas. coadyuvante para evitar la necrosis tubular aguda, la oliguria
en la insuficiencia renal aguda de diversas etiologias y como
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE sintomático del edema. Edema cerebral: Se indica en el
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE tratamiento del edema cerebral y reducción de la presión
LA FERTILIDAD: intracraneal. Hipertensión ocular: Se indica para favorecer la
No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinogénesis, eliminación por vía urinaria de substancias tóxicas y así tratar de
mutagénesis, TERATOGÉNESIS ni sobre la fertilidad con el uso evitar la lesión renal ( barbitúricos, salicilatos, bromuros).
de ketorolaco trometamina. Hemólisis: También se indica como solución para irrigación para
evitar la hemólisis y la acumulación de hemoglobina durante la
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: resección prostática transuretral.
El ketorolaco trometamina se administra por vía oral. La dosis
en adultos entre 16 y 64 años de edad, con un peso de más de FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
50 kg. con función renal normal es de 10 mg vía oral cada 4 a 6 El manitol aumenta la osmolaridad del plasma causando traslado
horas, la dosis máxima es de 40 mg al día. de agua hacia el torrente circulatorio proveniente de los tejidos,
En pacientes de menos de 50 años de edad ó con deterioro de la incluyendo el encéfalo, el líquido cefalorraquídeo y el ojo. Induce
función renal se recomienda reducir la dosis a la mitad. la diuresis, dado que no se reabsorbe en el túbulo renal, por tal
motivo, aumenta la osmolaridad del filtrado glomerular, facilita
la excresión de agua e inhibe la reabsorción tubular de sodio,
252 cloruro y otros solutos. Se metaboliza solo una pequeña parte,
lo cual ocurre en hígado originando glucógeno. Posee una vida paciente toleró el medicamento en forma adecuada, se procede a
media de aproximadamente 100 minutos, llegando a 36 horas continuar la infusión. Si el flujo urinario no aumenta por lo menos
en la insuficiencia renal aguda. La excresión del manitol y el de 30 a 50 ml por hora durante 2-3 horas después de seguir
inicio de la diuresis se lleva a cabo 1 a 3 horas después de la la dosis recomendada, se deberá suspender la aplicación de el
aplicación. La reducción de la presión del LCR y del líquido manitol y será necesaria la reevaluación del caso.
intraocular inicia 15 minutos después de su administración. Su
acción continúa en el LCR por 3 a 8 horas después de haber SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL:
cesado la aplicación del manitol. La eliminación de una dosis La sobredosis produce hiperosmolaridad, hiponatremia y
aplicada por vía intravenosa de 100 g es de aproximadamente un sobrecarga circulatoria. La ingestión causa diarrea osmótica. El
80% en el término de 3 horas a través de la vía renal. tratamiento deberá comprender la suspensión inmediata de la
solución de manitol, reposición de líquidos, electrólitos y terapia
CONTRAINDICACIONES: de sostén. En caso de ingestión accidental se requiere reponer
El empleo de manitol se contraindica en los siguientes casos: líquidos y electrólitos.
anuria con necrosis tubular aguda debida a enfermedad renal
severa; deshidratación severa; hemorragia intracraneal activa, PRESENTACIÓN:
excepto durante la craneotomía. También se contraindica en la Frasco con 250 ml.
congestión pulmonar o edema pulmonar severos. Insuficiencia
cardíaca congestiva; hipovolemia; hiperpotasemia o hiponatremia ALMACENAMIENTO:
y en la disfunción renal significativa. Consérvese en lugar fresco. Protéjase de la luz.
PRECAUCIONES GENERALES:
Es importante vigilar los niveles de glucosa sérica, dado que la
epinefrina puede aumentarlos. Debe emplearse con precaución
la epinefrina en lactantes y niños, puesto que puede llegar a
producir síncope en niños asmáticos.
270
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN E
LACTANCIA: INGESTA ACCIDENTAL:
La epinefrina atraviesa la placenta y se excreta en la leche La sobredosis se manifiesta con ansiedad, aumento de la
materna. Durante el embarazo, puede ocasionar anoxia en el frecuencia cardíaca, arritmias, hipertensión arterial, diaforesis,
feto y atonía uterina alterando la segunda etapa del parto. Su temblor, edema pulmonar. Las medidas de mantenimiento
utilización en madres lactando puede producir reacciones son de gran importancia, puesto que la epinefrina se
adversas importantes en el lactante. Debido a estas reacciones inactiva rápidamente en el organismo. Sin embargo, pueden
se contraindica su utilización en estas etapas. administrarse sedantes, vasodilatadores de acción rápida
o bloqueadores alfa adrenérgicos. Para el edema pulmonar
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE fentolamina y/o respiración a presión positiva intermitente.
LABORATORIO: En caso de presentarse trastornos del ritmo (arritmias) se
Las determinaciones de glucosa sanguínea y de ácido láctico recomienda utilizar un beta-bloqueador.
sérico pueden elevarse transitoriamente. Durante el uso
de epinefrina pueden elevarse las cifras urinarias de ácido PRESENTACIONES:
vanilmandélico y metanefrinas urinarias. Caja con 10, 50 y 100 ampolletas de 1 ml.
Aunque por esta vía la cantidad que se absorbe es poca, la Las convulsiones pueden ser controladas administrando
Lidocaína, debido a su estructura, no éster, no es destoxificada intravenosamente pequeñas cantidades de algún
por las esterasas plasmáticas circulantes. El hígado es el anticonvulsivante.
principal sitio de biotransformación y tanto, la forma libre como
la conjugada de la Lidocaína plasmática son excretadas por la INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
orina. La Lidocaína puede interactuar con anticonvulsivos del grupo
de la hidantoína, tiene efectos depresivos sobre el corazón. Con
CONTRAINDICACIONES: los bloqueadores beta-adrenérgicos puede aumentar la toxicidad
La Lidocaína spray está contraindicada en todos aquellos de la Lidocaína. La cimetidina puede ocasionar aumento de la
pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos Lidocaína en sangre. Los bloqueadores neuromusculares pueden
locales del tipo de las amidas, o a cualquiera de los componentes ver potenciado su efecto con el uso simultáneo de Lidocaína.
de ésta fórmula. Asi mismo no se recomienda esta presentación
si la zona a administrar se encuentra infectada. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LABORATORIO:
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Tomando en cuenta que cada emisión del atomizador de la
Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos Lidocaína spray equivale a 10mg de Lidocaína podemos sugerir
niveles plasmáticos de Lidocaína spray debidos a una rápida las siguientes aplicaciones:
absorción o, a un exceso en la dosis usada. Otras causas de
estas reacciones son la hipersensibilidad al medicamento o - En mucosa genital femenina: se recomienda de 50 mg hasta un
a los componentes de la fórmula, idiosincrasia o disminución máximo de 400 mg (de 5 a 40 emisiones del atomizador).
de la tolerancia. Las reacciones debidas a una sobredosis (altos
niveles plasmáticos) son sistémicas e involucran al sistema - En procedimientos del tracto respiratorio superior (larínge,
nervioso central y al sistema cardiovascular. farínge y bronquios) se recomienda de 50 mg a un máximo de
200 mg o hasta 400mg en procedimientos largos.
Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión,
nerviosismo, vértigos, visión borrosa, temblor, convulsiones, - En orofaringe y endoscopias gastrointestinales se recomienda
pérdida de la conciencia y puede llegar al paro respiratorio. de 20 mg hasta un máximo de 600 mg.
Las segundas, incluyen depresión del miocardio, hipotensión,
bradicardia y hasta paro cardíaco. Las reacciones alérgicas se - En procedimientos orodentales antes de inyectar se recomienda
caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío, urticaria y de 20 mg hasta 600 mg en procedimientos largos y en
otras manifestaciones de hipersensibilidad. procedimientos nasales se recomienda de 20 mg hasta 600 mg
272 en procedimientos largos.
- Es importante seguir algunas recomendaciones en la aplicación
de Lidocaína spray:
Pisacaína® 1%, 2%,
2% con epinefrina y 5% pesada
- Evitar el contacto intraocular, recordar que a dosis altas (CLORHIDRATO DE LIDOCAINA,
las concentraciones plasmáticas y los efectos colaterales se CON Y SIN EPINEFRINA, GLUCOSA ANHIDRA)
intensifican, en niños no se debe exceder de 3 mg/kg de peso Solución Inyectable
en la aplicación laringotraqueal y de 5 mg/kg de peso en nariz
y orofaringe.
En niños, la experiencia del uso de la Lidocaína como PISACAINA® 2%: Frasco ámpula con 50 ml
antiarrítmico es muy limitada. Para infusiones contínuas
intravenosas en pacientes cuyas arrítmias tiendan a recurrir Caja con 10 ampolletas de plástico con 5 y 10 ml.
después de una buena respuesta temporal a una dosis única y que
por alguna razón no puedan recibir terapia oral antiarrítmica, el PISACAINA® 2% CON EPINEFRINA: Frasco ámpula con 50 ml
clorhidrato de Lidocaína puede ser administrado continuamente
en concentraciones al 0.1% (1 mg/ml) a una velocidad de 1 a Caja con 5 frascos ámpulas con 50 ml.
4 ml/minuto (20 a 50 mcg/kg/minuto en un individuo de 70 kg
como promedio). Soluciones de Lidocaína al 0.2% (2 mg/ml), PISACAINA® 5% PESADA: Caja con 50 ampolletas de 2 ml.
pueden administrarse a una velocidad de 0.5 a 2 ml/minuto.
La administración intravenosa contínua siempre deberá RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
ser monitorizada electrocardiográficamente para evitar una Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 ºC.
sobredosis y/o toxicidad potencial. Asimismo, deberá terminarse El producto con epinefrina, protéjase de la luz.
tan pronto como se restablezca el ritmo cardíaco normal en
el paciente. Tan pronto como sea posible y cuando esto esté LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
indicado deberá iniciarse la terapia con antiarrítmicos orales y Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de
suspender la Lidocaína intravenosa. los niños. Su venta requiere receta médica. El empleo de este
Siempre que se administre Lidocaína por infusión intravenosa medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo
contínua se deberá utilizar un equipo de venoclisis de precisión. responsabilidad del médico. Si no se administra todo el producto
Para preparar una solución de Lidocaína al 0.1% (1 mg/ml) para deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es
administración intravenosa continua se deberá añadir 1 g de transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos
clorhidrato de Lidocaína en 1000 ml de solución glucosada al o si el cierre ha sido violado. Este medicamento es de empleo
5% (solución de preferencia). Tal solución a una velocidad de 1 a delicado. La administración de este producto deber ser vigilada
4 ml/minuto, proporcionará 1 a 4 mg/minuto. estrechamente por el médico. ® Marca Registrada.
Una solución de clorhidrato de Lidocaína al 0.2% puede
prepararse agregando 2 gramos de Lidocaína a 1000 ml de Hecho en México por:
solución glucosada al 5%. La velocidad de administración de 0.5 Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
a 2 ml/minuto proporcionará 1 a 4 mg/minuto. Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
La solución de Lidocaína con epinefrina, únicamente se indica 44940 Guadalajara, Jal., México.
para anestesia local o regional y nunca deberá emplearse como
antiarrítmico, es decir se evitará su uso por vía intravenosa.
Reg. No. 067M88 SSA
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
Reg. No. 010M87 SSA
INGESTA ACCIDENTAL:
Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles Reg. No.166M89 SSA
plasmáticos) son sistemáticas e involucran al sistema nervioso Reg. No. 011M87 SSA
central y al sistema cardiovascular. Las primeras se caracterizan 275
Pisacilina® renal normal sólo se excretan pequeñas cantidades por la bilis.
La bencilpenicilina se elimina por hemodiálisis. La secreción
BENCILPENICILINA SODICA CRISTALINA tubular renal se inhibe con probenecid, que en algunos casos
Solución Inyectable se administra para incrementar la concentración de penicilina
en plasma.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica su empleo en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad conocida a la penicilina.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con hipersensibilidad conocida a las penicilinas
deben recibir un antibacteriano de otro tipo. Sin embargo,
FÓRMULA: El frasco ámpula con polvo contiene: los pacientes sensibles pueden reaccionar también a las
Bencilpenicilina sódica cristalina equivalente a: 1´000,000 U cefalosporinas y otros ß-lactámicos. La penicilina debe
2´000,000 U 5´000,000 U 10’000,000 U administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de
de bencilpenicilina. alergia, especialmente a fármacos.
Se deben tomar precauciones si se administran dosis muy
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: elevadas de penicilina, especialmente en caso de alteraciones
La bencilpenicilina se utiliza en el tratamiento de una gran de la función renal, debido al riesgo de neurotoxicidad. Debe
variedad de infecciones ocasionadas por microorganismos evitarse la vía intratecal. El estado renal, hepático y hematológico
sensibles, entre ellas: difteria, carbunco, endocarditis, debe controlarse durante tratamientos prolongados y con
pericarditis, gangrena gaseosa, leptospirosis, meningitis, elevadas dosis.
enterocolitis necrosante, infecciones estreptocócicas Debido a la reacción de Jarisch-Herxheimer, también es
perinatales, faringitis, neumonía, empiema por estreptococos necesario extremar las precauciones cuando se trata a pacientes
o estafilococos, infecciones cutáneas, sífilis congénita, sífilis, con infecciones por espiroquetas, particularmente sífilis. Debe
neurosifilis, tétanos, síndrome del shock tóxico, enfermedad de evitarse el contacto de la piel con las penicilinas puesto que
Whipple, abscesos, actinomicosis, ántrax, bacteriemia por gram puede producirse sensibilización.
negativos, fiebre por mordedura de rata, septicemia, y en todos El tratamiento con penicilina puede llegar a modificar la
los procesos infecciosos causados por bacterias sensibles. flora bacteriana normal y conducir a sobreinfecciones por
microorganismos resistentes, como Clostridium difficile o
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Candida, particularmente durante un empleo prolongado.
La bencilpenicilina es un antibiótico ß-lactámico que presenta
una acción bactericida frente a bacterias grampositivas, cocos RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
gramnegativos y algunas bacterias gramnegativas, espiroquetas LACTANCIA:
y actinomicetales. Ejerce su acción bactericida del crecimiento La bencilpenicilina se difunde a través de la placenta a la
y la división de las bacterias por inhibición de la síntesis de la circulación fetal y se excreta en la leche materna. Puesto que no
pared celular bacteriana. se han reportado efectos teratógenicos con la bencilpenicilina
La bencilpenicilina aparece rápidamente en la sangre después en humanos, se puede utilizar durante el embarazo y la lactancia
de una inyección intramuscular y la concentración máxima cuando se justifique su empleo, no obstante se deberán extremar
se alcanza normalmente en 15 a 30 minutos. Cuando se las precauciones durante el primer trimestre de la gestación. La
administra por vía oral, la bencilpenicilina es inactivada total lactancia deberá ser vigilada estrechamente por la posibilidad de
y rápidamente por el ácido gástrico, y solo alrededor del 30% que ocurra diarrea por colonización de organismos resistentes,
se absorbe, principalmente en el duodeno; la concentración sensibilización y erupción cutánea en el lactante.
máxima de penicilina en plasma se alcanza normalmente en 1
hora. La bencilpenicilina se distribuye ampliamente a los tejidos REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
y líquidos corporales, en concentraciones variables. Aparece Los efectos adversos más frecuentes de la bencilpenicilina son
en el liquido pleural, pericárdico, peritoneal y sinovial, pero en las reacciones de hipersensibilidad, especialmente exantemas;
ausencia de inflamación se difunde solo en pequeñas proporción ocasionalmente se observa anafilaxia, en algunas ocasiones
hacia las cavidades de los abscesos, áreas avasculares, ojos, mortal. Se ha descrito que la incidencia total de reacciones
oído medio y LCR. Sin embargo en tejidos inflamados penetra alérgicas a la penicilina oscila entre el 1 y el 10%, aunque
más rápidamente y, por ejemplo, en la meningitis se alcanzan algunos pacientes pueden haber sido clasificados erróneamente
concentraciones elevadas de bencilpenicilina en el LCR. como <<Alérgicos a la Penicilina>>. Las reacciones
El transporte activo fuera del LCR se reduce con probenecid. anafilácticas se observan en un 0.05% de los pacientes, en
En pacientes con uremia, se pueden acumular otros ácidos general después de la administración parenteral, pero también
orgánicos en el LCR que compiten con la bencilpenicilina por se han comunicado después de administrar penicilina por vía
el transporte activo, obteniéndose concentraciones tóxicas de oral. La hipersensibilidad a la penicilina da origen a una amplia
bencilpenicilina que pueden causar convulsiones. variedad de síndromes clínicos. Las reacciones inmediatas
La bencilpenicilina se difunde a través de la placenta a la incluyen anafilaxia, angioedema, urticaria y algunas erupciones
circulación fetal y por la leche materna se eliminan pequeñas maculopapulosas. Las reacciones tardías pueden incluir
cantidades. La semivida de eliminación plasmática es de reacciones similares a la enfermedad del suero y la anemia
aproximadamente 30 minutos; sin embargo, puede ser mayor hemolítica.
en recién nacidos y ancianos debido a que la función renal no Puesto que la hipersensibilidad se relaciona con la estructura
es totalmente eficaz. En la insuficiencia renal, la semivida de básica de la penicilina, los pacientes verdaderamente alérgicos
eliminación puede verse incrementada en aproximadamente a la bencilpenicilina deben considerarse como alérgicos a
10 horas, se ha descrito que alrededor del 60% se une a las todas las penicilinas; los pacientes sensibilizados pueden
proteínas plasmáticas. también reaccionar a las cefalosporinas y a otros antibióticos
La bencilpenicilina se metaboliza de forma limitada y en la orina ß-lactámicos.
se detecta ácido peniciloico. La bencilpenicilina se excreta Los efectos adversos más frecuentes tras la administración
rápidamente por la orina, principalmente por secreción tubular, y oral de bencilpenicilina son gastrointestinales, como diarrea y
alrededor del 20% de una dosis administrada por vía oral aparece nauseas.; se le ha atribuido ocasionalmente una inflamación de la
inalterada en la orina; entre un 60 y un 90% de la dosis de boca o la lengua, así como la lengua pilosa y negra.
bencilpenicilina administrada por vía intramuscular aparece en la Se han relacionado otros efectos adversos con dosis intravenosas
orina, principalmente en la primera hora. En la bilis se alcanzan elevadas de bencilpenicilina; también se incrementa el riesgo
276 concentraciones significativas, pero en pacientes con función en pacientes con insuficiencia renal. Estos efectos adversos
son: anemia hemolítica y neutropenia, ambas con una posible horas) por vía intravenosa; se recomienda una dosis de hasta
base inmunológica; prolongación del tiempo de hemorragia y 18 g/día en la meningitis meningocócica. Las dosis elevadas
alteraciones de la función plaquetaria; convulsiones y otros signos deben administrarse lentamente para evitar la irritación del SNC
de toxicidad del SNC (la encefalopatía se puede producir tras la y el desequilibrio electrolítico, y se recomienda una velocidad
administración intratecal y puede ser mortal), y alteraciones del no superior a 300 mg/minuto para dosis intravenosas superiores
equilibrio electrolítico debidas a las grandes cantidades de sodio a 1,2 g. Puede ser necesario reducir las dosis elevadas en
o potasio suministradas al emplear bencilpenicilina sódica o pacientes con insuficiencia renal. En lactantes y niños desde 1
potásica, respectivamente. mes a 12 años se pueden administrar 100 mg/kg/día en 4 dosis;
La nefropatia y la nefritis intersticial que en algunos casos pueden en lactantes de 1 a 4 semanas, 75 mg/kg/día en 3 dosis; y en
tener una base inmunológica, pueden estar causadas por algunos recién nacidos 50 mg/kg/día en 2 dosis.
ß-lactámicos. La colitis seudomenbranosa se ha relacionado con Al igual que en los adultos, los niños pueden necesitar dosis
el empleo de la mayoría de los antibióticos. elevadas en caso de infecciones graves. Se recomienda una
En pacientes a quienes se administran dosis elevadas de ß- dosis de 80 a 300 mg/kg/día administrada por vía intravenosa
lactámicos es frecuente la neutropenia, y se ha descrito una fraccionada en cuatro a seis dosis en la meningitis meningocócica
incidencia del 5 a más del 15% en pacientes tratados durante en lactantes y niños desde 1 mes a 12 años; a lactantes de 1 a
10 días o más. Los signos de alarma incluyen fiebre, exantemas 4 semanas se les puede administrar 150 mg/kg/día en 3 dosis;
y eosinofilia. Se recomienda controlar recuento de leucocitos en recién nacidos de más de 7 días pueden administrarse 100
durante el tratamiento prolongado con dosis elevadas. mg/kg/día en 2 dosis.
En pacientes con sospecha de infección meningocócica, debe
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: administrarse una inyección intravenosa o intramuscular de
El ácido acetilsalicílico y la fenilbutazona aumentan el efecto bencilpenicilina antes del traslado al hospital. Las dosis son: en
de la penicilina por disminuir la unión a proteínas plasmáticas. adultos y niños de 10 años o más, 1,2 g; en niños de 1 a 9 años,
El probenecid prolonga la semivida de eliminación de la 600 mg; en niños menores de 1 año, 300 mg. La dosis para la
bencilpenicilina al competir con ésta por la secreción tubular profilaxis perinatal frente a la infección por estreptococo del grupo
renal y puede utilizarse terapéuticamente con esta finalidad. B es de 3 g de bencilpenicilina inicialmente por vía intravenosa y
La bencilpenicilina también puede interaccionar con los después 1,5 g cada 4 horas hasta el final del parto.
antibacterianos bacteriostáticos como el cloranfenicol y las En adultos con infecciones leves a moderadas, la bencilpenicilina
tetraciclinas, y puede ser incompatible in vitro con otros se administra por vía oral y con el estomago vació a una dosis
fármacos, entre ellos algunos antibacterianos. de 125 a 312 mg cada 4 a 6 horas. Ya no se recomiendan las
La penicilina puede disminuir transitoriamente los niveles inyecciones intratecales.
sanguíneos de estrógenos y progestágenos interfiriendo por ello
con los anovulatorios. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE Es muy raro que se presente sobredosificación con la
LABORATORIO: bencilpenicilina dado que su espectro de dosificación es muy
La penicilina puede interferir en algunas pruebas diagnosticas, amplio. En tal caso se presentarán contracciones espasmódicas
como la de la glucosa en orina con sulfato de cobre; la prueba y crisis epilépticas. Debido al contenido de sodio de la forma
de la antiglobulina directa (Coomb) y algunas pruebas para inyectable, se deberán vigilar los electrolitos séricos. La
proteínas urinarias o séricas. sobredosis vía oral puede manifestarse con diarrea por alteración
Las penicilinas pueden interferir en las pruebas que utilizan de la flora normal y proliferación de gérmenes resistentes.
bacterias, por ejemplo la prueba de Guthrie para fenilcetonuria, Cuando se presente un caso de intoxicación se deberá practicar
que emplea Bacillus subtilis. hemodiálisis para eliminar la bencilpenicilina. La diálisis
peritoneal no es útil para tal fin. En caso de shock anafiláctico
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE se administra adrenalina por vía subcutánea o intramuscular a
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE la dosis de 0.5 a 1 mg (1:1,000); hidrocortisona, 50 mg/kg I.V.
LA FERTILIDAD: directa en un lapso de 2 a 4 minutos.
A la fecha no existen indicios de carcinogénesis, mutagénesis,
teratogénesis, ni alteraciones de la fertilidad. PRESENTACIÓN:
Caja con un frasco ámpula con polvo con 1’000,000 U con
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: ampolleta con 2 ml de diluyente.
La bencilpenicilina se administra en general por vía intramuscular Caja con frasco ámpula con polvo con 2’000,000 U o 5’000,000
o intravenosa. La bencilpenicilina se administra en algunas U ó 10’000,000 sin diluyente.
ocasiones por vía oral en las infecciones de gravedad moderada, Caja colectiva con 100 frascos ámpula con polvo etiquetado con
pero es preferible utilizar una de las penicilinas resistentes al 5’000,000 y 10’000,000 U sin diluyente.
ácido del estómago, como la fenoximetilpenicilina.
La presentación de bencilpenicilina 1´000 000 U puede ser ALMACENAMIENTO:
administrada vía I.V. o intramuscular; las presentaciones de Consérvese a temperatura ambiente no más de 30°C y en lugar
5´000,000 U y 10’000,000 U deberán ser administradas I.V. seco.
mediante infusión intravenosa. La solución para venoclisis,
se recomienda que sea cloruro de sodio al 0.9% o solución LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
glucosada al 5%. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
La dosis de bencilpenicilina debe ser suficiente para alcanzar una niños. No se administre este medicamento sin leer el instructivo
concentración óptima bactericida en la sangre lo más rápidamente impreso en la caja. Literatura exclusiva para médicos.
posible. Para algunas infecciones en adultos pueden ser
suficientes 0,6 a 4,8 g/día de bencilpenicilina, divididos entre 2 y Hecho en México por:
4 dosis, administradas en inyección intramuscular o intravenosa Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
lenta o perfusión intravenosa; pero en infecciones graves es Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
mas frecuente la administración de dosis mayores por vía 44940 Guadalajara, Jal., México.
intravenosa, generalmente en perfusión. Así en la endocarditis,
se recomienda la administración de 7,2 g/día de bencilpenicilina
(1,2 g cada 4 horas) por vía intravenosa, habitualmente con un Reg. No. 31707 SSA
aminoglucósido; dosis de hasta 8 g/día se utilizan habitualmente IPP-A: JEAR–83300415F0034/RM2008
para los estreptococos y enterococos menos sensibles. En la
meningitis meningocócica y neumocócica, se recomienda la
administración de 14,4 g/día de bencilpenicilina (2,4 g cada 4 277
Pisalpra® control.
El metabolismo del Alprazolam se lleva a cabo principalmente
ALPRAZOLAM en el hígado vía hidroxilación catalizada por citocromo P450,
Tabletas produce 4 metabolitos; el alfa hidroxialprazolam, que tiene una
actividad mínima de aproximadamente la mitad del alprazolam
aunque no contribuye a sus efectos farmacológicos, la
benzofenona, un metabolito inactivo, el desmetil alprazolam
y el 4-hidroxialprazolam que tiene menos de una cuarta parte
de la actividad del alprazolam aunque tampoco contribuye a
sus efectos farmacológicos. La vida media de eliminación del
Alprazolam es de 12 a 15 horas. Presenta una eliminación renal
en un 80%, la cual disminuye en los ancianos.
CONTRAINDICACIONES:
FÓRMULA: Cada 100 ml contienen: Insuficiencia renal, enfermedad hepática severa y coma hepático
Glicerina 3.0 g con utilización alterada de nitrógeno. Descontrol metabólico
asociado con alteración en la utilización de nitrógeno.
Aminoácidos Esenciales:
Hipersensibilidad a uno o más de los aminoácidos contenidos
L-Isoleucina 210 mg en la fórmula e hipersensibilidad al metabisulfito.
L-Leucina 270 mg
Acetato de L-lisina 310 mg PRECAUCIONES GENERALES:
L-Metionina 160 mg La seguridad y efectividad de uso de la nutrición parenteral
L-Fenilalanina 170 mg requiere de un conocimiento de nutrición, así como de
L-Treonina 120 mg experiencia clínica en el reconocimiento y tratamiento de
L-Triptófano 46 mg las complicaciones que pudieran ocurrir. Son necesarias las
L-Valina 200 mg evaluaciones frecuentes y las determinaciones laboratoriales
para un monitoreo apropiado de la nutrición parenteral. La
Aminoácidos no Esenciales:
terapia por vía periférica intenta proporcionar soporte nutricional
L-Alanina 210 mg
por un periodo limitado de tiempo. Si un paciente requiere de
Glicina 420 mg un período prologado de soporte nutricional, los regímenes
L-Arginina 290 mg enterales o parenterales deberán incluir una cantidad adecuada
L-Histidina 85 mg de calorías no proteicas para mantenimiento del peso. El
L-Prolina 340 mg patrón de electrolitos de ProcalAmine® está diseñado para
L-Serina 180 mg mantenimiento solo durante la terapia por vía periférica en
Clorhidrato de L-cisteína monohidratado <20 mg adultos. Las pérdidas anormales deberán ser monitoreadas y
Electrolitos: substituidas según se requiera.
Se deberá tener cuidado de evitar la carga circulatoria,
Acetato de sodio trihidratado 200 mg
particularmente en pacientes con insuficiencia cardiaca.
Acetato de magnesio tetrahidratado 54 mg
Los niveles de glucosa sérica deberán monitorearse con
Acetato de calcio monohidratado 26 mg frecuencia en pacientes diabéticos. Durante la aplicación de
Cloruro de sodio 120 mg ProcalAmine® por una vena periférica se deberá tener cuidado
Cloruro de potasio 150 mg de asegurarse de que la aguja o catéter permanezcan colocados
Acido fosfórico 41 mg adecuadamente. La utilización de soluciones hipertónicas se ha
292 Vehículo c.b.p. 100 ml asociado con un aumento en la incidencia de flebitis. La flebitis
puede ser minimizada con el empleo de un filtro en línea y/o con No se administra si la solución no es transparente, si contiene
el cambio del sitio de aplicación. partículas en suspensión o sedimentos. Su venta requiere receta
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva
LACTANCIA: para médicos.
Puesto que no se han realizado estudios en mujeres embarazadas,
se recomienda que ProcalAmine® sea administrado a mujeres Acondicionado y Distribuido en México por:
embarazadas sólo si es estrictamente necesario. Se desconoce Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
si ProcalAmine® es excretado en la leche materna. Por lo tanto, Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
deberá administrarse con precaución en mujeres que estén 44940 Guadalajara, Jal., México.
lactando.
Hecho en México por:
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Las reacciones locales consisten en sensación de calor y Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
eritema. También se han reportado flebitis y trombosis. Las 44940 Guadalajara, Jal., México.
manifestaciones sistémicas implican eritema generalizado, fiebre
y náuseas durante la administración por vía periférica.
MINERALES
Potasio 10 mg 0.5 mg 27.5 mg
Sodio 20 mg 1.08 mg 55 mg
Calcio
RANULIN®
1400 mg 75 mg 3850 mg
RANITIDINA
Fósforo 800 mg 43.2 mg 2200 mg
Solución inyectable
Magnesio 40 mg 2.16 mg 110 mg
VITAMINAS
C <0.40 mg <0.02 mg <1.1 mg
B1 <0.06 mg <0.003 mg <0.17 mg
B2 <0.20 mg <0.01 mg <0.55 mg
Niacina <1.00 mg <0.054 mg <2.75 mg
Acido Pantoténico <0.50 mg <0.03 mg <1.4 mg FÓRMULA: Cada ampolleta contiene:
B6 <0.005 mg <0.28 mg Clorhidrato de ranitidina equivalente a 50 mg 50 mg
<0.10 mg
Biotina <0.028 mg de ranitidina
<0.01 mg <0.0005 mg
Acido Fólico Vehículo c.b.p. 2 ml 5 ml
<0.04 mg <0.002 mg <0.11 mg
B12 <3.00 µg <0.2 µg <8.25 µg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Colina <1.00 mg <0.05 mg <2.75 mg La ranitidina está indicada en el tratamiento de la enfermedad
A <120 µg <6.48 µg <330 µg ácido péptica en sus diversas formas: como úlcera gástrica,
D <0.0125 µg <0.0007 µg <0.034 µg úlcera duodenal, esofagitis por reflujo, hernia hiatal,
E <0.04 µg <0.002 µg <0.11 µg gastroenteritis erosiva y síndrome de Zollinger-Ellison.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
BENEFICIOS La ranitidina es un antagonista de los receptores H2 de histamina
Fuente directa de proteína para suplementar requerimientos proteicos que actúa mediante competencia con ésta, bloqueando
basales o incrementados. Fuente adicional de proteínas en la dieta así, la secreción de ácido clorhídrico basal y la estimulada
de Deportistas, Ancianos, Niños y Jóvenes en Crecimiento, Mujeres por la histamina, la pentagastrina, los alimentos y el reflejo
durante el Embarazo, etc. Fuente Adicional de proteína para Pacientes vagal fisiológico sin llegar a la aclorhidria. La ranitidina
que por sus condiciones clínicas requieren apoyo nutricional, por es un débil inhibidor del sistema de oxidación hepático
ejemplo en casos Pre y Post Quirúrgicos, de Quemaduras, casos de de la citocromo P-450, produce incrementos clínicamente
Cáncer, casos de Desnutrición Proteínico – Calórica, etc. insignificantes y transitorios de las concentraciones de
Producto Nutricional diseñado para ser mezclado directamente prolactina. La concentración plasmática máxima se alcanza en
con alimentos líquidos sin necesidad de premezclas o diluciones aproximadamente 20 a 30 minutos después de su administración
previas. Producto Nutricional diseñado para ser añadido vía intravenosa. Se une a las proteínas plasmáticas en cerca de
directamente a alimentos sólidos sin cambiar el sabor de estos. un 50% con un volumen de distribución de 1.2 a 1.8 L/kg. La vida
media de eliminación del plasma es cercana a las 2 horas. Una
INDICACIONES: cantidad de ranitidina es metabolizada a nivel hepático a N-óxido,
PROTEINEX puede ser utilizado: S-óxido y desmetilranitidina. Sin embargo, la mayor parte es
• Como aporte de nutrientes proteicos para cubrir los excretada por orina sin cambios. La ranitidina atraviesa la barrera
requerimientos basales o incrementados. placentaria y se excreta a través de la leche en concentraciones
• Como fuente Adicional de proteínas en la dieta de Deportistas, mayores a las del plasma. La ranitidina resulta de 4 a 10 veces
Ancianos, Niños y Jóvenes en crecimiento, Mujeres Embarazadas, etc. más potente que la cimetidina. Su acción terapéutica la ejerce
• En Desnutrición Calórico-Proteica. durante un tiempo aproximado de 8 a 10 horas.
• En Pacientes cuya clínica curse con un incremento en sus
requerimientos metabólico-proteico, como en Quemaduras, Cáncer, CONTRAINDICACIONES:
Pre y Post Cirugía, etc. El uso de ranitidina está contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad a este medicamento, pacientes con
PRECAUCIONES: insuficiencia renal, insuficiencia hepática y úlcera gástrica
• PROTEINEX es para uso oral-enteral solamente. maligna.
• PROTEINEX NO es para uso parenteral.
• PROTEINEX NO constituye una dieta balanceada y debe ser
usado tal como lo recomiende el Doctor o Nutricionista. PRECAUCIONES GENERALES:
En pacientes con insuficiencia renal severa se sugiere realizar
ajustes en la dosis.
294
Caja con 5 ampolletas de plástico claro con 50 mg/2 ml
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA Caja con 5 ampolletas de vidrio con 50 mg/5 ml.
LACTANCIA:
Aún cuando no se han reportado casos de teratogénesis en ALMACENAMIENTO:
productos de mujeres que han usado ranitidina durante el Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC en lugar
embarazo se recomienda limitar su administración a los casos seco.
estrictamente necesarios. Se sabe que la ranitidina se excreta a
través de la lecha materna, por lo cual se deberá evitar su uso LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
durante este periodo. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. Literatura exclusiva para médicos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Pueden llegar a presentarse cefalea, vértigo, erupción cutánea Hecho en México por:
y reacciones de hipersensibilidad manifestados por edema Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
angioneurótico, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y choque Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
anafiláctico. La administración intravenosa muy rápida de ranitidina 44940 Guadalajara, Jal., México.
puede causar hipotensión transitoria.
Reg. No. 434M96 SSA
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: IPP-A: HEAR-03361200789/RM2003
El uso concomitante de fenitoína y ranitidina puede precipitar la
aparición de ataxia debido a un aumento en los niveles séricos de
fenitoína. Cuando se administran simultáneamente procainamida
RECOFOL®
y ranitidina pueden llegar a elevarse los niveles séricos de la PROPOFOL
primera debido a competición a nivel de túbulos renales. Emulsión 10 mg/ml y 20 mg/ml
Han llegado a reportarse casos aislados de interacciones de Inyectable
la ranitidina con glipizida, gliburida, metoprolol, midazolam,
nifedipino, teofilina y warfarina.
Adultos:
Musculoes- Fasciculaciones
quelético y T Rabdomiolisis# Inducción de la anestesia general:
Conectivo La dosis deberá ser individualizada
(20 - 40 mg cada 10 segundos) frente
Renal Cromaturia*** a la respuesta del paciente.
La administración continua de propofol no debiera de exceder Sedación en Cuidados Intensivos y procedimientos quirúrgicos
los siete días. y diagnósticos:
La administración de propofol con el sistema Infusión Controlada Propofol no está indicado para sedación en pacientes de 16 años
por Objetivo no está recomendada para sedación en las o menores (ver sección de contraindicaciones y precauciones
unidades de cuidados intensivos. Sedación en pacientes durante para su uso).
procedimientos diagnósticos y terapéuticos:
Método de Administración / Instrucciones para Uso y Manejo:
Sedación suficiente para procedimientos diagnósticos y
terapéuticos usualmente se consigue con la administración Solo médicos anestesiólogos e intensivistas deben administrar
inicial de 0.5-1 mg de propofol /kg de peso durante 1-5 minutos, Recofol® . Los médicos realizando procedimientos diagnósticos
y mantenida con una infusión continua con un rango de 1 - 4.5 o quirúrgicos no deben administrar propofol. El uso de propofol
mg/kg/hora. debe ser realizado en un hospital o clínica donde el equipo usual
para resucitación deba estar con disposición inmediata (ver
Dosis menores de propofol son frecuentemente suficientes para sección especial de precauciones y advertencias).
pacientes ASA grados 3 y 4, y pacientes mayores.
Agitar gentilmente las ámpulas antes de usarlas. Antes de la
Niños: administración, cada ámpula o vial debe ser inspeccionado para
Inducción de la anestesia general: cualquier irregularidad. Cualquier cambio debe ser observado, y
Propofol no deberá ser usado en niños menores a 1 mes. el producto así no debe ser usado.
Para la inducción de la anestesia Recofol® debe ser dosificado Recofol® (10 mg/ml) / (20 mg/ml) sólo debe ser administrado
298 lentamente frente a la respuesta del paciente hasta que muestre intravenosamente.
Recofol® (10 mg/ml) puede ser usado sin diluir o diluido para Recofol® 2% (20 mg/ml).
infusión. Caja con 5 ampolletas de 10 ml. Cada ampolleta contiene 200
Para reducir el dolor en el sitio de inyección, la dosis de mg de propofol.
inducción puede ser mezclada inmediatamente antes de la
inyección en una jeringa de plástico con lidocaína inyectable Caja con frasco ámpula con 50 ml. Cada frasco ámpula contiene
10 mg/ml, en un rango de 1 parte de lidocaína inyectable por 1000 mg de propofol.
20 partes de Recofol® (10 mg/ml) (ver sección especial de
precauciones y advertencias para su uso). ALMACENAMIENTO:
Recofol® (10 mg/ml) puede ser premezclado con solución Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25º C. No se
glucosada al 5%. La dilución no debe exceder de 1 a 5 congele. Protéjase de la luz dentro de su empaque.
(conteniendo 2 mg de propofol por ml) y deberá ser preparado
en una bolsa de infusión de PVC o en una botella de infusión LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
de vidrio. Si la bolsa de PVC es usada ésta debe estar llena y la
dilución debe prepararse desechando un volumen del líquido de Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
infusión y reemplazándolo con un volumen igual de Recofol® niños.
(10 mg/ml). Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y
la lactancia.
Recofol® (20 mg/ml) se administra sin diluir. LA AMPOLLETA ES EXCLUSIVA PARA USO INDIVIDUAL.
No contiene conservadores, se deberán mantener estrictas
Equipo apropiado debe ser utilizado para asegurar el rango condiciones de asepsia para su manejo.
correcto de la infusión. Contador de gotas, bombas de infusión Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante.
volumétricas, bombas jeringas son útiles para este propósito. Agítese suavemente antes de usarse.
El set ordinario de infusión usado solo no es suficiente para No se administre en pacientes hipersensibles.
prevenir una sobredosis accidental. El riesgo de una infusión Con este producto se han observado episodios de apnea por lo
descontrolada debe ser tomada en cuenta cuando se decida la que se deberá vigilar esta posibilidad especialmente en pacientes
cantidad máxima de propofol en la bureta. con insuficiencia respiratoria.
® Marca Registrada.
Recofol® y cualquier equipo requerido para su administración
son para uso en un solo paciente. Se deben manejar con estricta
técnica aséptica, ya que Recofol® no contiene preservativos Hecho en Finlandia por:
antimicrobianos y es una emulsión lipídica que favorece el Santen Oy
crecimiento de bacterias y de otros micro-organismos. Niittyhaankatu 20, 33720
Tampere, Finlandia.
Recofol® debe ser aspirado asépticamente con una jeringa estéril
inmediatamente después de abrir el ámpula o vial, y administrarse Para:
inmediatamente. De acuerdo a las recomendaciones generales Bayer Schering Pharma Oy
relacionadas a las emulsiones lipídicas, el periodo de infusión Pansiontie 47, 20101
de propofol sin diluir no debe ser mayor de 12 horas en cada Turku Finlandia.
ocasión; cualquier solución diluida debe ser usada dentro de las
6 horas de su preparación. Distribuido por:
Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
Cualquier sobrante de Recofol® , o solución remanente en las Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
líneas de infusión debe ser desechado al final de la infusión o no 44940 Guadalajara, Jal., México.
más de 12 horas después de iniciar la infusión. La infusión puede
ser repetida si es necesario.
Reg. No. 503M94 SSA
Cualquier solución administrada simultáneamente con Recofol® IPP-A: BEAR-083300415A0196/RM 2009
debe ser administrada tan cerca del sitio de la cánula como sea
posible. Recofol® no debe ser administrado a través de un filtro RELACUM®
microbiológico. MIDAZOLAM
Solución Inyectable
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
INGESTA ACCIDENTAL:
PRECAUCIONES GENERALES:
El uso del diazepam cuando el paciente está bajo los efectos
del alcohol, barbitúricos u otros agentes depresores del Sistema
Nervioso Central incrementa el efecto depresor con riesgo de
FÓRMULA: Cada ampolleta contiene: apnea; riesgo también incrementado en pacientes ancianos,
Diazepam 10 mg con enfermedades muy severas o con alteraciones pulmonares,
Vehículo c.b.p. 2 ml grupo en el cual la falla cardiaca puede presentarse.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los CONTRAINDICACIONES:
niños. Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en El Diazepam ésta contraindicado en personas hipersensibles a
la farmacia. El uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede la fórmula, en caso de alergia a las benzodiacepinas, en caso
causar dependencia. de Miastenia Grave, la actividad relajante muscular de las
benzodiacepinas, puede empeorar la enfermedad, por el aumento
Hecho en México por: de la fatiga muscular, en caso de insuficiencia respiratoria
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. severa, el efecto de las benzodiacepinas puede por su efecto
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial relajante muscular potenciar la depresión respiratoria, en caso de
44940 Guadalajara, Jal., México. glaucoma de ángulo estrecho, el posible efecto anticolinérgico
de las benzodiacepinas puede aumentar la presión intraocular y
Reg. No. 070M95 SSA agravar la enfermedad. En caso de insuficiencia hepática severa
IPP-A: GEAR-03390700741/RM2003 debido al riesgo asociado de encefalopatía
En caso de intoxicación etílica aguda, coma o síncope debido a la
depresión aditiva sobre el Sistema Nervioso Central.
RELAZEPAM®
Diazepam PRECAUCIONES GENERALES:
Tabletas Se debe tener especial precaución en pacientes con historia de
farmacodependencia, el uso prolongado o dosis elevadas de
benzodiacepinas, pueden producir dependencia psíquica o física.
Si el Relazepam® se combina con otros agentes psicotrópicos
o medicamentos anticonvulsivos, se debe tener cuidados a
consideración de la farmacología de los agentes a ser utilizados,
especialmente con compuestos que pueden potenciar la acción
del diazepam, como en el caso de narcóticos, barbituricos,
inhibidores de la MAO y otros antidepresivos. Las precauciones
FÓRMULA: Cada tableta contiene:
generales son indicadas en caso de pacientes con depresión
Diazepam 5 mg 10 mg
severa o en los que exista alguna evidencia de depresión latente,
Excipiente cbp 1 tableta 1 tableta
particularmente con tendencias suicidas. El aclaramiento del
diazepam puede verse retardado por la administración conjunta
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
con cimetidina. En pacientes geriátricos se recomienda
Relazepam® esta indicado en el manejo de los desórdenes
administrar dosis mínimas efectivas. En caso de insuficiencia
de ansiedad y para el alivio a corto plazo de los síntomas de
renal ya que la mayor parte se elimina por esta vía, la dosis
ansiedad. En el tratamiento de los síntomas por deprivación
debe ajustarse al grado de incapacidad funcional renal. En caso
aguda de alcohol, tales como: agitación aguda, tremor, delirio
de Porfiria ya que la metabolización hepática puede potenciar
tremens inminente o agudo y alucinaciones. Como coadyuvante
la síntesis de determinadas enzimas como la AlA sintetasa,
de la epilepsia con patrón mioclónico. Como tratamiento de
que puede dar lugar a aumento de porfirinas lo que provoca
los trastornos por pánico, tratamiento coadyuvante en los
exacerbación de la enfermedad. La exposición prolongada al sol
espasmos músculo esqueléticos producidos por espasmo reflejo
puede producir manifestaciones de fotosensibilidad.
a patologías locales, inflamación de articulaciones o músculos
Puede causar tolerancia, después de un uso continuo durante
secundarios a trauma; Tratamiento en caso de espasticidad
algunas semanas, puede detectarse cierto grado de pérdida de
ocasionados por alteración de la neurona motora superior
la eficacia con respecto a los efectos hipnóticos.
(parálisis cerebral y paraplejia, tratamiento de la atetosis,
Dependencia: el tratamiento con benzodiacepinas, puede
síndrome del hombre rígido y en caso de tétanos. También se
provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El
usa para aliviar el espasmo de la musculatura facial asociado
riesgo de dependencia se incrementa con la dosis y duración
con problema de oclusión y trastornos de la articulación
del tratamiento y es también mayor en pacientes con
temporomaxilar, alivio de la cefalea tensional.
antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol. Una
vez que se desarrolla la dependencia física, la finalización
En el tratamiento del tremor familiar, tremor senil y tremor
brusca del tratamiento puede acompañarse de síntomas de
esencial. Premedicación antes de intervenciones quirúrgicas.
retirada, tales como cefaleas, dolores musculares, ansiedad,
tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En casos
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
graves han llegado a presentarse los siguientes síntomas:
El Diazepam al igual que otras benzodiacepinas actúa como
despersonalización, hiperacusia, hormigueo, calambres en las
depresor del SNC pudiendo producir dependiendo de la dosis,
extremidades intolerancia a la luz, alucinaciones o convulsiones.
diversos niveles de depresión. A dosis bajas produce sedación
Insomnio de rebote y ansiedad. Por lo que la probabilidad de
leve por lo que es eficaz en el tratamiento de la ansiedad, a dosis
aparición de un fenómeno de retirada rebote es mayor después
mayores puede tener efectos que van desde la hipnosis hasta el
de finalizar el tratamiento bruscamente, se recomienda disminuir
coma. El efecto clínico inicial se observa durante los primeros
la dosis de forma gradual hasta la supresión definitiva. Los
30 minutos después de su administración oral; la absorción
efectos sedativos, amnesia y función muscular alterada pueden
es rápida con pico de niveles plasmáticos entre los 60 a 120
afectar la habilidad para conducir y operar maquinaria.
minutos. Se distribuye a todo el organismo y cruza las barreras
placentaria y hematoencefalica. Se une a proteínas plasmáticas
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
en un 98% y presenta una vida media entre 20 y 50 horas. Tiene
LACTANCIA:
una vida media de eliminación bifásica con una fase inicial entre
En el periodo de embarazo no se recomienda la administración
7 y 10 horas, seguida por una segunda fase de 2 a 6 días.
de diazepam salvo criterio médico y valorando riesgos contra
El diazepam es una benzodiacepina dos o tres veces más potente
beneficios como en el caso de la toxicosis gravídica y placenta
que el clordiacepóxido y actúa principalmente sobre el sistema
previa. 305
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Administración lenta de 1 a 5 mg cada 20 a 30 minutos en caso
De la misma forma que con otras benzodiacepinas, se puede de que la sedación reaparezca.
presentar somnolencia excesiva, cansancio o debilidad, ataxia, Las medidas generales que se utilizan en casos de intoxicación
cefalea, disartria, calambres abdominales y musculares, mareo, por otros depresores del SNC son adecuadas en esos casos
astenia, visión borrosa, sequedad de boca, nauseas, vómito, como: lavado gástrico, canalización y administración de
constipación, urticaria, apnea, insuficiencia respiratoria, líquidos por vía intravenosa, mantener signos vitales estables
depresión del estado de conciencia, aumento de las secreciones y vías aéreas permeables. En caso de presentarse hipertensión
bronquiales, temblores, sudación, aumento o disminución de arterial se recomienda levarterenol o metaraminol intravenoso,
la libido, hiporreflexia, trastornos menstruales, dolor ocular, no se recomienda el uso de estimulantes como la cafeína o el
excitación, alucinaciones, leucopenia, flebitis, trombosis benzoato de sodio. La diálisis presenta un valor limitado, el uso
venosa y reacciones alérgicas. La administración conjunta de fisiostigmina se encuentra en fase de experimentación y su
con psicotrópicos antihistamínicos, barbitúricos y alcohol, efecto es central y estimulante.
potencializan el efecto depresivo sobre el SNC produciendo La mayoría de los casos con sobre dosificación no desarrollan
tolerancia y farmacodependecia una depresión central tan marcada como la descrita con
anterioridad; si no que presentan síntomas relacionados a la
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: lentitud psicomotora, flacidez muscular, apatía, diplopía, mareos,
El Diazepam interactúa principalmente con diversos fármacos ataxia, cefalea y nauseas.
principalmente los que actúan sobre el SNC. La administración
conjunta con antihistamínicos, psicotrópicos y alcohol PRESENTACIÓN:
potencializan el efecto depresivo sobre el SNC. Los neurolépticos, Caja de cartón con 20 y 40 tabletas de 5 mg y 10 mg
antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, fenitoína,
barbitúricos y otros depresores potencializan la depresión, ALMACENAMIENTO:
provocando amnesia, letargo, estupor coma y muerte. El alcohol Conservar a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar
aumenta la absorción e inhibe la biotransformación, la cimetidina seco. Proteger de la luz.
alarga la vida media. Potencian los efectos antihipertensivos de
los diuréticos, incrementan el efecto relajante muscular del curare LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
y la galamina. El diazepam es metabolizado ampliamente en el Producto perteneciente al grupo II
hígado dando lugar a metabolitos activos por lo que los fármacos Su venta requiere receta médica, la cual se retendrá en la
capaces de inhibir el metabolismo hepático, pueden aumentar farmacia. El uso prolongado aún a dosis terapéuticas puede
los niveles plasmáticos de diazepam, pudiendo potenciar su causar dependencia. No se use en el embarazo y la lactancia.
acción y/o toxicidad, como en el caso de: anticonceptivos orales, No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para
estrógenos, betabloqueadores, fluoxetina, ácido valproico entre médicos.
otros.
Hecho en México por:
ALTERACIÓN DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
LABORATORIO: Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
El tratamiento prolongado con Relazepam® puede elevar la 44940 Guadalajara, Jal., México.
fosfatasa alcalina, la transaminasa glutámico oxalacética, las
bilirrubinas directas e indirectas, el colesterol sérico y la glucosa Reg. No. 268M2008 SSA II
en sangre, en cuanto a la hiperglucemia, la elevación no es tan IPP-A : IEAR-083300CT050987/R2008
grande como la que ocasionan las fenotiacinas, sin embargo
pueden provocar descompensación en los pacientes diabéticos. RESKIZOF®
RISPERIDONA
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
Tabletas
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han presentado hasta la fecha. El diazepam atraviesa la
barrera placentaria.
Los efectos depresores de la oxicodona se potencian con El tratamiento de la sobr édosificación, se debe dar atención
310 el uso concomitante de productos depresores del sistema primaria al reestablecimiento de la vía aérea e iniciar ventilación
asistida o controlada. La naloxona un antagonista puro de los Escenario Anestésico – Quirúrgico:
opioides es un antídoto específico contra la depresión respiratoria Diversas cirugías de especialidades como: Cirugía General,
secundaria a la sobredosis del opioide. La naloxona (usualmente Gineco-Obstétrica, Ortopedia y Traumatología, Oncología,
0.4 a 2 mg) se debe administrar vía intravenosa, sin embargo ya Cardiovascular, Plástica y Reconstructiva, Pediátrica,
que la duración de la acción es relativamente corta, el paciente Dermatológica, Urológica, etc.
debe ser supervisado cuidadosamente hasta que se reestablezca - Bloqueo por Infiltración Local
la respiración espontánea. - Bloqueo de Plexos y Nervios Periféricos
- Bloqueo Epidural
Otro agente utilizado para revertir los efectos de los opioides es - Bloqueo Subdural
el nalmefene, que es un antagonista específico de los opioides Escenario de Dolor Agudo y Crónico:
derivado de la naltroxona y con propiedades similares a la En procedimientos diagnósticos y/o terapéuticos, a dosis
naloxona, siendo su principal diferencia su duración de acción analgésicas, ya sea con administraciones únicas, en bolos, o
mas prolongada. con infusiones continuas, en casos de dolor perioperatorio, en
pacientes politraumatizados, en maniobras invasivas, en puntos
La dosis inicial recomendada para el manejo de la sobredosis gatillo, en secuelas y síndromes dolorosos, etc.
por oxicodona en personas no adictas es de 0.5 mg / 70 Kg - Infiltración Loco-Regional
de peso seguidas de una segunda dosis de 1.0 mg / 70 Kg de - Infusión en Plexos y Nervios Periféricos
peso si es necesario cada 2 a 5 minutos. En pacientes adictos o - Infusión en Heridas Quirúrgicas
sospechosos se recomiendan dosis de 0.1 mg / 70 Kg de peso, -Infusión Epidural
si no hay datos sugestivos de privación a los 2 minutos se debe - Infusión Subdural
continuar con las dosis recomendadas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
PRESENTACIÓN: Ropivacaina es un anestésico local potente, de larga duración y
con un amplio margen de seguridad ante efectos secundarios o
Caja con frasco con 100 cápsulas de 5 mg e instructivo anexo. tóxicos. Dependiendo de la dosis administrada provee diferentes
efectos terapéuticos, a altas dosis brinda bloqueo sensitivo –
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: motor (anestesia), y a dosis menores brinda solamente bloqueo
sensitivo (analgesia). El inicio y duración de sus efectos clínicos
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. dependen de las características del paciente, la dosis, el sitio de
aplicación y su irrigación sanguínea, la técnica de aplicación,
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: uso o no de adyuvantes o mezclas de fármacos, etc. Todos
los anestésicos locales producen un bloqueo reversible de la
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta o transmisión del estímulo nervioso, al alterar el comportamiento
permiso especial con código de barras. Su uso prolongado aún iónico de la neuromembrana, evitando el desplazamiento del
a dosis terapéuticas puede causar dependencia. No se deje al sodio hacia el interior de la célula y por ende su despolarización.
alcance de los niños. La ropivacaína es un anestésico de la familia de las amidas, con
No se use durante el embarazo, ni en mujeres en periodo de presentación molecular como enantiómero o L- isómero puro, lo
lactancia. ® Marca Registrada que le confiere particularidades farmacológicas en seguridad y
eficacia, presentando mayor seguridad cardiovascular y menor
bloqueo motor que la bupivacaína. Presenta un pKa de 8.1 y
Hecho E.U.A por: un coeficiente de distribución de 141 (n-ocatnol/amortiguador),
Mallinckrodt Inc., sigue una farmacocinética lineal y su concentración plasmática
172 Railroad Avenue, Hobart depende básicamente de las dosis administradas (además de
New York 13788, E.U.A. los factores ya citados), tiene una depuración plasmática total
de 440 ml/minuto, depuración de la fracción libre de 8 L/minuto,
Acondicionado y distribuido en México por: una depuración renal de 1ml/minuto, un volumen de distribución
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. de 47 litros, se une ampliamente a las proteínas plasmáticas
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial ácidas alfa-1, tienen una fracción libre del 6% y una vida media
44940 Guadalajara, Jal. México (posterior a su administración venosa) de 1.8 horas.
En su administración epidural podemos observar una absorción
Reg. No. 177M2009 SSA I completa en dos fases, una rápida de 14 minutos y una lenta
IPP-A: de 4 horas; la fase lenta es la que determina la velocidad de
eliminación de ropivacaína desde el espacio peridural.
ROPICONEST®
En los niños de 1 a 12 años se ha encontrado que la
ROPIVACAINA farmacocinética no presenta grandes diferencias frente a los
Solución inyectable adultos, tienen una depuración plasmática de 7.5 ml/kg/min,
volumen de distribución de 2.4 L/kg, fracción libre de 5% y una
vida media terminal de 3 - 4 horas. La ropivacaína se metaboliza
en hígado, por hidroxilación aromática y N-dealquilación,
siguiendo las vías citocromo P-450 A2 y CYP3A4, hasta los
metabolitos (debilmente activos) 3 hidroxi-ropivacaína.y PPX..
La eliminación se efectúa principalmente por los riñones, siendo
más abundante el metabolito 3-hidroxi-ropivacaína (hasta 37%)
y en menor cantidad el PPX (hasta el 3%).
FÓRMULA: Cada ml contiene:
Clorhidrato de ropivacaína monohidratada equivalente a CONTRAINDICACIONES:
2 mg 7.5 mg de clorhidrato de ropivacaína Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.
Vehículo cbp 1 ml 1 ml
PRECAUCIONES GENERALES:
La seguridad y eficacia de la ropivacaína dependerán del uso de
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
la dosis apropiada, de la técnica correcta de aplicación y de las
Ropivacaina es un anestésico local moderno con aplicaciones en
precauciones que se tomen para tratar alguna emergencia que se
el campo de la anestesia y/o analgesia con diversas técnicas en
pudiera presentar secundaria a su administración.
diferentes escenarios clínicos. 311
Deberá usarse la mínima dosis que de como resultado una al anestésico local utilizado son: Neuropatías y alteraciones de la
efectiva anestesia - analgesia para así evitar efectos sistémicos médula espinal como el síndrome de la arteria espinal anterior,
indeseables. Dosis repetidas de ropivacaína pueden causar un aracnoiditis, cauda equina, bloqueo espinal total (por aplicación
incremento de los niveles sanguíneos, debido a la acumulación de inadvertida de dosis epidural al espacio subdural).
la droga, o sus metabolitos o a una lenta degradación metabólica.
La tolerancia varía con el estado del paciente, así que si éstos INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
son ancianos, agudamente enfermos, con alteraciones hepato- Se pueden presentar efectos aditivos con medicamentos como:
renales, desnutrición, debilitados o niños, deberá calcularse la lidocaína y otros anestésicos locales tipo amidas, antiarrítmicos
dosis de acuerdo a su edad o a su estado físico. clase III, y mexiletina. Se debe atender la interacción de los
Siempre que se inyecte deberá hacerse una leve aspiración medicamentos que inhiben las vías del citocromo P-450 1A2,
para evitar o reducir al mínimo la posibilidad de inyección y CYP1A2, como la fluvoxamina y enoxacina, que reducen hasta
intravascular inadvertida, ya que si ésta sucediera podrían un 77% la depuración hepática de ropivacaína. En infusiones, la
resultar serias reacciones sistémicas adversas, así como falla ropivacaína en concentraciones de 1 a 2 mg por ml, es química y
terapéutica del anestésico. Los pacientes que estén recibiendo físicamente compatibles con los siguientes fármacos:
antiarrítmicos de la clase III (ejem.: amiodarona) se deberán Sulfato de morfina 20.0 a 100.0
vigilar estrechamente, si es factible con ECG, para evitar microgramos por mililitro
alteraciones por efectos aditivos. La anestesia epidural y subdural Citrato de fentanilo 1.0 a 10.0
pueden provocar cuadros de hipotensión arterial y bradicardia. Se microgramos por mililitro
recomiendan medidas preventivas o de soporte hemodinámico Citrato de sufentanilo 0.4 a 4.0
(como incremento de volemia con soluciones parenterales microgramos por mililitro
apropiadas); en casos severos se puede utilizar bolos de efedrina Clorhidrato de clonidina 5.0 a 50.0
IV a dosis de 5 a 10 mg en adultos, y en niños ajustando a dosis microgramos por mililitro
ponderal.
Estas mezclas se deben preparar con técnicas estériles y
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA utilizarse inmediatamente, aunque son estables hasta por 30 días
LACTANCIA: a no mas de 30°C.
La ropivacaína atraviesa facilmente la placenta, pero se observa
menor concentración plasmática en el feto que en la madre. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
Lo reportado hasta la actualidad no determina ninguna alteración LABORATORIO:
en el feto o la madre durante el embarazo o la lactancia, cuando No se han establecido hasta la fecha.
se utiliza en los términos recomendados.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de LA FERTILIDAD:
altos niveles plasmáticos de ropivacaína debidos a una rápida Los reportes actuales no mencionan ningún efecto dañino
absorción, a una inyección intravascular inadvertida o a un relacionado al uso de ropivacaína sobre la fertilidad,
exceso en la dosis usada.Otras causas de estas reacciones son teratogénesis, mutagénesis o carcinogénesis en humanos.
la hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o disminución
de la tolerancia, así como efectos secundarios indirectos como DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
la hipotensión arterial, retención urinaria y bradicardia en los La dosis y las vías de administración deben individualizarse
bloqueos centrales. Las reacciones debidas a una sobredosis siguiendo la evaluación integral del paciente, la técnica a utilizar,
(altos niveles plasmáticos) son sistémicas e involucran al sistema y el criterio con experiencia del médico tratante. Se deben
nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se seguir todas las medidas de precaución mencionadas en este
caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, vértigos, documento y las referidas en los textos de anestesiología. Existe
visión borrosa, temblor, convulsiones, pérdida de la conciencia una variabilidad biológica en cada paciente que determinará
y puede llegar al paro respiratorio. Las segundas, incluyen rangos en los efectos clínicos observados, como son el tiempo
depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro de latencia, tiempo de duración del efecto, tolerancia y efectos
cardíaco. Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones secundarios, etc. Las dosis recomendadas son una guía práctica
cutáneas de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de que facilitará el manejo de los casos considerados de manera
hipersensibilidad. Atendiendo la frecuencia de presentación de general, las particularidades de cada paciente, de la técnica o
los efectos secundarios se reportan como: muy común (>1/10), modalidad terapéutica, requerirán ajustes individuales por el
común (>1/100), poco común (>1/1000), y raro (>1/10000): médico tratante.
Cardiacos:
Común: Bradicardia y taquicardia. Escenario Anestésico-Quirúrgico Adultos:
Raro: Arritmias y paro cardiaco.
Sistema Nervioso:
Común: Parestesia, vértigo y cefaléa.
Poco Común: Datos de Toxicidad.- Crisis convulsivas
generalizadas, parestesias / hipoestesias, disartria y
adormecimiento de la lengua, tinnitus, hiperacusia, alteraciones
visuales, temblores y aumento del tono muscular.
Respiratorios:
Poco Común: Disnea.
Circulatorios:
Muy Común: Hipotensión.
Común: Hipertensión
Poco Común : Síncope.
Urinarios:
Común: Retención Urinaria.
Gastrointestinales:
Muy Común: Náusea
Común: Vómito
Algunos efectos secundarios reportados en técnicas epidurales y
subdurales y donde influyen otros factores independientemente
312
Técnica Concentración Volumen Dosis Latencia Duración • En términos generales se recomienda no sobrepasar los 225
mg como dosis total administrada.
mg/ ml ml mg minutos horas
• La dosis máxima ponderal es de 2-3 mg/kg de peso corporal.
Bloqueo
• La duración del efecto terapéutico no se prolonga con la
Infiltración 7.5 1 - 30 7.5 - 225 1 - 15 2-6 adición de adrenalina
Local y Nervios
Periféricos Existen referencias que mencionan buena tolerancia a dosis de
250 mg como dosis única en bloqueo epidural (quirúrgico),
Bloqueo hay reportes de que se han administrado (dosis acumulativa)
Plexos Nerviosos en adultos hasta 800 mg en 24 horas con buena tolerancia, así
(femoral, 7.5 10 - 40 75 – 300* 15 - 25 6 - 10 como con infusiones continuas de 28 mg/hora durante 3 días.
braquial,)
En estudios clínicos se han mencionado dosis para bloqueo
del plexo femoral de 300 mg y para el bloqueo del plexo
Bloqueo interescalénico de 225 mg, parámetros que sirven de referencia
Epidural Lumbar 7.5 15 - 20 113 - 150 10 -20 3- 5 para ajustar las dosis en pacientes específicos con sus
en Obstetricia evaluaciones integrales.
PRECAUCIONES GENERALES:
Al igual que con otros analgésicos narcóticos la metadona debe
utilizarse con precaución en pacientes ancianos y debilitados,
en personas con alteración de la función renal y hepática,
enfermedad de Addison e hipertrofia prostática. La metadona
FÓRMULA: Cada tableta contiene: suprime el reflejo de la tos por lo que se deberá poner especial
Clorhidrato de metadona 5 mg 10 mg atención cuando se utilice durante el período postoperatorio y en
Excipiente cbp 1 tableta 1 tableta casos de enfermedad pulmonar. La metadona puede disminuir
las habilidades para el manejo de maquinaria de precisión,
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: conducción de vehículos y otras actividades que requieren
Rubidexol® se indica para el alivio del dolor severo. También movimientos rápidos y finos. La metadona puede causar
está indicado para el manejo del síndrome de abstinencia a dependencia física y psíquica.
los opioides y como terapia de mantenimiento temporal en
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
farmacodependientes.
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
A pesar de que no se han realizado estudios controlados en
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: mujeres embarazadas, no se deberá utilizar la metadona en
El clorhidrato de metadona es un analgésico narcótico sintético estos casos ya que puede causar síndrome de abstinencia a los
con múltiples acciones similares a las de la morfina, siendo narcóticos en el recién nacido. De igual forma no se justifica su
sus principales propiedades la efectiva actividad analgésica por uso como analgesia obstétrica por el riesgo potencial de causar
vía oral y el valor terapéutico para el manejo del síndrome de depresión respiratoria en el neonato, especialmente cuando se
abstinencia a los narcóticos, debido en parte a que la metadona utilizan dosis altas. Aunque se desconoce si la metadona se
tiene la cualidad de producir menos síntomas de abstinencia excreta en la leche materna, se deberá tomar la decisión de
comparada con la morfina, además de que el inicio de acción suspender la lactancia o el medicamento valorando los riesgos
es mas lento y el efecto es mas prolongado. El mecanismo contra los beneficios.
exacto de acción no es completamente conocido, aunque
se cree que actúa inhibiendo selectivamente la liberación de REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes Las reacciones adversas mas comúnmente observadas con el
que conducen estímulos dolorosos. Además, la metadona es uso de metadona son mareos, sedación, náuseas y vómito.
un agonista de los receptores de opioides Mu principalmente Otros efectos adversos incluyen: Confusión mental, somnolencia,
y en menor medida sobre los receptores Kappa. Los receptores letargia, disminución de las habilidades psíquicas y mentales,
Mu se encuentran ampliamente distribuidos a lo largo del ansiedad, delirio, cambios del estado emocional, espasmo uretral
Sistema Nervioso Central (SNC) principalmente en el sistema y del esfínter vesical, retención urinaria, prurito, erupción cutánea
límbico, tálamo, hipocampo y cerebro medio, así como en las y depresión respiratoria. El uso prolongado de metadona puede
láminas I, II, IV y V del asta dorsal en la médula espinal. Los causar estreñimiento con mayor frecuencia que otros opioides.
receptores Kappa se localizan predominantemente en la médula
y en la corteza cerebral. Cuando se administra la metadona por INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
vía oral la absorción es adecuada y rápida a través del tracto El uso concomitante de metadona con medicamentos depresores
gastrointestinal y se pueden detectar niveles plasmáticos a los del SNC y/o alcohol puede exacerbar los efectos depresores
30 minutos con una concentración plasmática máxima a las 4 sobre éste. La combinación de agentes que tienen actividad
314 horas. La unión a proteínas plasmáticas es alta, hasta del 90% anticolinérgica con metadona, puede incrementar el riesgo de
distensión abdominal grave, pudiendo aparecer íleo paralítico naltrexona y con propiedades similares a la naloxona, siendo
y/o retención urinaria. Los inhibidores de la monoaminooxidasa su principal diferencia su duración de acción mas prolongada.
(MAO) pueden aumentar el riesgo de hipertensión o hipotensión La dosis inicial recomendada para el manejo de la sobredosis
arterial, depresión respiratoria y colapso cardiovascular. Los por metadona en personas no adictas es de 0.5 mg/70 kg de
antihipertensivos y diuréticos pueden causar hipotensión arterial peso, seguidas de una segunda dosis de 1.0 mg/70 kg de peso
cuando se combinan con metadona. Los acidificantes urinarios si es necesario cada 2 a 5 minutos. En pacientes adictos o
pueden incrementar la eliminación de la metadona disminuyendo sospechosos se recomiendan dosis de 0.1 mg/70 kg de peso. Si
en consecuencia los niveles plasmáticos con lo que se favorece no hay datos sugestivos de deprivación a los 2 minutos se debe
la aparición del síndrome de abstinencia. Tanto la fenitoína continuar con las dosis recomendadas.
como la rifampicina pueden incrementar el metabolismo de
la metadona pudiendo precipitar el síndrome de abstinencia PRESENTACIONES:
a los narcóticos en farmacodependientes. Los pacientes Caja con frasco con 100 tabletas de 5 mg.
adictos a la heroína que se encuentran dentro de programas de Caja con frasco con 100 tabletas de 10 mg.
destoxificación con metadona pueden experimentar síntomas de
abstinencia a los narcóticos con el uso de pentazocina RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: más de 30ºC en lugar seco. Protéjase de la luz.
No se han reportado hasta la fecha.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE niños. Su venta requiere receta o permiso especial con código
LA FERTILIDAD: de barras. No se use en el embarazo y la lactancia. Su uso
No se han realizado estudios adecuados con metadona sobre prolongado aún a dosis terapéuticas puede causar dependencia.
efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre Evite conducir vehículos automotores y maquinaria pesada
la fertilidad . durante el uso de este medicamento. ® Marca Registrada.
319
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
Setroxin® LACTANCIA:
VINORELBINA La vinorelbina está contraindicada durante el embarazo y la
Solución inyectable lactancia ya que se ha demostrado potencial tóxico en embriones
y fetos en ratones y conejos.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se debe tener especial cuidado al utilizar Sodipental® en
enfermedades cardiovasculares severas, hipotensión o estados 321
de choque, enfermedad de Addison alteraciones hepáticas o DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
renales, anemia severa miastenia gravis y mixedema. Para disolver Sodipental® sódico se recomienda utilizar agua
inyectable esterilizada, Solución de cloruro de sodio al 0.9% o
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA Solución glucosada al 5%. La concentración más recomendada
LACTANCIA: varía entre 2.0 y 5.0% (2.5%). Concentraciones menores del
Aunque no se han establecido efectos adversos sobre el 2% en agua inyectable no deberán usarse, ya que provocan
desarrollo fetal al usarlo en mujeres embarazadas, no se hemólisis. Debido a que las preparaciones de tiopental sódico no
recomienda administrarlo en este estado, especialmente durante contienen ningún agente bacteriostático, se recomienda especial
el primer trimestre del embarazo. Su empleo durante el embarazo atención en la preparación y manipulación de las soluciones para
puede causar depresión del SNC en el feto. Sodipental® es prevenir la introducción de cualquier contaminante microbiano.
excretado en la leche materna, por lo cual no es adecuada la Su administración es intravenosa. Debido a que la respuesta
lactancia cuando se ha utilizado este medicamento. individual al Sodipental® es muy variada de un individuo a
otro, no existe una dosis promedio establecida. La dosis deberá
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: evaluarse de acuerdo a cada paciente en particular, dependiendo
* Depresión respiratoria: Puede aparecer hipoventilación de su edad, sexo y peso corporal y también del propósito para el
y apnea como resultado de una sobredosificación o una cual se pretende administrar este medicamento.
administración rápida de Sodipental® sódico, en algunos casos Deberá tomarse en cuenta que pacientes jóvenes requieren dosis
siendo necesaria la asistencia ventilatoria. mayores, que pacientes adultos o ancianos y que éstos últimos
* Depresión del miocardio: Siendo proporcional a la cantidad metabolizan la droga lentamente. Igualmente, los varones adultos
de tiopental sódico administrado, pudiendo causar desde una requieren mayores dosis que las mujeres adultas y pacientes
ligera hipotensión arterial, hasta una arritmia cardíaca, ésta obesos requerirán también mayores dosis que otros pacientes
última si la PCO2 se encuentra elevada. relativamente delgados, aunque su peso corporal sea casi el
* Puede ocurrir laringoespasmo aunque no se lleve a cabo la mismo.
intubación, lo cual puede minimizarse suprimiendo los reflejos IMPORTANTE:
bronquiales y las secreciones con atropina y/o escopolamina; el Sodipental® sódico debe ser administrado únicamente por
uso de relajantes musculares y la presión positiva con oxígeno personas calificadas en el uso de anestésicos intravenosos.
pueden ayudar a aliviarlo. En casos severos podría estar indicada
la traqueotomía. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
* Ha sido reportada la inyección intraarterial accidental de INGESTA ACCIDENTAL:
Sodipental® sódico, lo cual provoca un espasmo arterial La sobredosis se manifiesta por aparición de depresión
importante o el bloqueo por trombosis de los vaso pequeños; respiratoria y cardiaca, laringoespasmo e hipotensión. El
sobre todo si la concentración que se utiliza es al 2.5% o menos. tratamiento en estos casos incluirá la administración de oxígeno
En caso de que esto ocurriera se sugiere mantener la aguja en su al 100 % con ventilación asistida en caso necesario. Se deberán
lugar, de ser posible; y administrar de inmediato una Solución administrar líquidos para mejorar la tensión arterial y en caso de
diluida de papaverina 40 - 80 mg ó 10 ml de procaína al 1% requerirse se agregará un vasopresor o un inotrópico cardiaco.
para inhibir el espasmo del músculo liso. En casos severos de Además se dará terapia de sostén hasta que el medicamento
trombosis arterial o espasmo se debe valorar el uso de heparina sea eliminado y se restablezcan totalmente los signos vitales
para prevenir la formación de trombos o podrá ser necesario un del paciente.
bloqueo del plexo simpático, respectivamente.
* Un temblor excesivo posterior a la anestesia con tiopental PRESENTACIONES:
sódico puede y es debido a un aumento de la sensibilidad al frío. Caja con un frasco ámpula polvo 1.0 g y un frasco ámpula con
El mantener una temperatura ambiente cercana a los 22oC y/o la diluyente de 40 ml.
administración de metifenidato o clorpromazina ayudan a evitar Caja con un frasco ámpula polvo 0.5 g y un frasco ámpula con
este efecto colateral. diluyente de 20 ml.
* Todos los barbitúricos pueden formar hábito. Caja con un frasco ámpula polvo 1.0 g y 0.5 g sin diluyente.
CONTRAINDICACIONES:
1. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
2. Otitis media supurada.
3. Otitis de etiología tuberculosa.
4. Aunque la absorción por esta vía es pobre o nula, por los
componentes, no debe usarse en pacientes con insuficiencia
renal, glaucoma, en infecciones virales del conducto auditivo
externo incluyendo infecciones por varicela y herpes simple.
PRECAUCIONES GENERALES:
Como con otras preparaciones de antibióticos, el uso de este 323
uso del anestésico.
Sofloran®
Isoflurano CONTRAINDICACIONES:
Líquido Pacientes con hipersensibilidad al Isoflurano o a otros
anestésicos halogenados y en pacientes con antecedentes de
hipertermia maligna.
PRECAUCIONES GENERALES:
Al igual que con todos los anestésicos generales potentes, el
Isoflurano deberá ser administrado en un medio en el que se
cuente con equipo para anestesia adecuado y administrado
FÓRMULA: Cada 100 ml contienen: únicamente por un médico anestesiólogo.
Isoflurano 100 ml
No contiene aditivos ni estabilizadores. El Isoflurano aumenta notablemente el flujo sanguíneo cerebral
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: a niveles más profundos de anestesia. Puede presentarse una
El Isoflurano está indicado como anestésico por inhalación, tanto elevación transitoria de la presión del líquido cefalorraquídeo, la
para inducción como para mantenimiento de la anestesia general cual es completamente reversible con la hiperventilación.
para cirugías, particularmente en pacientes de alto riesgo, Debido a que los niveles de anestesia pueden alterarse fácil y
neurocirugía, cirugía cardíaca, anestesias repetidas, cirugía de rápidamente, se deberán usar únicamente vaporizadores que
transplante de órganos, en ginecología, obstetricia y pediatría. aseguren la predictibilidad de la concentración de Isoflurano. La
hipotensión y el recambio respiratorio pueden servir como guía
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: de la profundidad anestésica.
El Isoflurano es un anestésico líquido volátil que se administra Se han reportado casos aislados de aumento de la
por inhalación mediante un vaporizador específicamente carboxihemoglobina con el uso de agentes halogenados. Las
calibrado para éste. La concentración alveolar mínima (CAM) en concentraciones de CO no llegan a tener repercusión clínica
el hombre es la siguiente: cuando se cuenta con absorbentes hidratados. Se deberán seguir
Edad Oxígeno 100% N2O 70% las instrucciones de los fabricantes, acerca de los absorbentes de
26±4 1.28 0.56 CO para una mayor eficacia.
44±7 1.15 0.50
64±5 1.05 0.37 RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
La inducción y recuperación de la anestesia con Isoflurano No se ha establecido la seguridad del Isoflurano durante
es rápida, por lo que el plano de profundidad de la anestesia el embarazo, por lo que deberá usarse solo en los casos
puede ser controlada rápida y fácilmente. El Isoflurano estrictamente necesarios. No obstante, durante el parto y la
produce una estimulación mínima de las secesiones salivales cesárea el Isoflurano a una concentración de 0.75% puede
y traqueobronquiales. Los reflejos faríngeo y laríngeo son mantener una anestesia segura y eficaz. Las concentraciones
fácilmente inhibidos. El Isoflurano es ligeramente irritante para superiores al 1% pueden disminuir la contractilidad del útero
las vías respiratorias, ya que en ocasiones puede provocar tos, durante el parto. Se desconoce si el Isoflurano es excretado
apnea y espasmos, y con esto retrasarse levemente el tiempo a través de la leche materna, por lo cual se deberán tomar las
de inducción de anestesia. El Isoflurano es un profundo depresor precauciones necesarias en los casos de lactancia.
respiratorio. Conforme se aumenta la dosis del anestésico,
el volúmen residual disminuye y la frecuencia respiratoria REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
permanece sin cambio. La depresión respiratoria es parcialmente Las reacciones adversas que pueden presentarse con la
revertida por la estimulación quirúrgica. El Isoflurano produce un administración de Isoflurano en general están relacionadas
suspiro que recuerda al producido por el dietiléter y el Enflurano, con la magnitud de la dosis usada y los efectos fisiológicos y
aunque la frecuencia es menor que la de éste último. farmacológicos que incluyen depresión respiratoria, hipotensión
La presión sanguínea disminuye con la inducción de la anestesia, arterial y arrítmias cardíacas. Se han reportado en el período
pero retorna con la estimulación quirúrgica. El óxido nitroso postoperatorio calosfríos, náuseas, vómitos e íleo paralítico. Al
disminuye la concentración inspiratoria de Isoflurano requerida igual que con otros anestésicos generales, se han presentado
para alcanzar el nivel deseado de anestesia y puede reducir casos de elevación transitoria del recuento de leucocitos aún
la hipotensión arterial que se presenta cuando se administra en ausencia de estrés quirúrgico. En pacientes susceptibles, el
el Isoflurano solo. El ritmo cardíaco tiende a permanecer muy Isoflurano puede inducir la aparición de hipertermia maligna.
estable. Con una ventilación controlada y una PaCO2 normal, el
gasto cardíaco es mantenido a pesar de la profundidad mayor de INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
la anestesia mediante un incremento en la frecuencia cardíaca El Isoflurano potencia el efecto de los relajantes musculares
que se compensa con la reducción del volúmen de eyección. La y en especial los relajantes musculares no despolarizantes.
hipercapnia que aparece con la ventilación espontánea durante la La concentración alveolar mínima (CAM) se reduce con la
anestesia con Isoflurano incrementa adicionalmente la frecuencia administración concomitante de N2O y fentanilo.
cardíaca y aumenta el gasto cardíaco por arriba de los niveles de
preanestesia. Datos limitados indican que la inyección subcutánea ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LABORATORIO:
de 0.25 mg de epinefrina (50 ml de una Solución 1:200,000) no Se han reportado aumentos transitorios, no significativos
produce un incremento en las arritmias ventriculares en pacientes en la glucosa sanguínea, creatinina y de la retención de
anestesiados con isoflurano. La relajación muscular con frecuencia bromosulftaleina con disminución del nivel sérico del nitrógeno
es adecuada para las cirugías intra-abdominales con niveles uréico, colesterol y fosfatasa alcalina.
normales de anestesia. Puede lograrse la parálisis muscular
completa con pequeñas dosis de relajantes musculares. PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE
Todos los relajantes musculares comúnmente utilizados son CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
potenciados con el uso de Isoflurano y es aún más profunda la LA FERTILIDAD:
relajación muscular con los no despolarizante. La neostigmina Los estudios realizados con Isoflurano no han reportado efectos
revierte el efecto de los relajantes musculares en presencia de de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de
Isoflurano. El Isoflurano sufre una biotransformación mínima la fertilidad.
en el hombre a nivel hepático y solo cerca de un 0.17% del
Isoflurano es eliminado por la orina como metabolitos, el resto DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
es eliminado por la respiración. Así, solo cerca de 5 mcmol/L La dosis o concentración de Isoflurano deberá individualizarse
324 se excretan en la orina aproximadamente 4 horas después del para cada caso tomando en consideración el estado físico,
medicación preanestésica, tipo y duración de la cirugía. El
vaporizador que se use deberá estar calibrado específicamente
Soldrin® Oftálmico
para Isoflurano. DEXAMETASONA - NEOMICINA
* Medicación Preanestésica: Esta deberá seleccionarse de Solución
acuerdo a las necesidades de cada paciente, tomando en cuenta
que las secreciones son levemente estimuladas por el Isoflurano
y que la frecuencia cardíaca tiende a incrementarse. El uso de
anticolinérgicos es a criterio del médico.
* Concentración Inspirada: La concentración de Isoflurano que
libera el vaporizador debe ser conocida y complementada con:
a) Vaporizadores calibrados específicamente para Isoflurano.
b) Vaporizadores de los cuales se puede calcular el flujo, tales FÓRMULA: Cada ml contiene:
como vaporizadores que liberan un vapor saturado que enseguida Fosfato sódico de dexametasona equivalente a 1.0 mg
es diluido. de fosfato de dexametasona.
La concentración liberada de estos vaporizadores puede ser Sulfato de neomicina equivalente a 3.5 mg
calculada usando la siguiente fórmula: de neomicina base.
Vehículo cbp 1 ml
% Isoflurano = 100 PV FV INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
FT (PA-PV) Afecciones inflamatorias del segmento anterior del ojo o de
Donde: sus anexos y en las complicaciones por una infección causada
PA= Presión de la atmósfera por gérmenes sensibles a la neomicina. Como en los casos de:
PV= Presión de vapor del Isoflurano queratitis superficial, queratitis profunda, queratitis infecciosas,
FV= Flujo de gas a través del lesiones cornéales por agentes químicos, quemaduras o
vaporizador (mL/min) radiación, lesiones debidas a intervenciones quirúrgicas o
FT= Flujo total de gas (mL/min) cuerpos extraños, conjuntivitis infecciosas y alérgicas, iritis
aguda, iridociclitis, uveítis anterior, ulceración marginal
El Isoflurano no contiene estabilizadores. recurrente, blefaritis incluyendo la infecciosa y la alérgica.
* Inducción: La inducción con Isoflurano en oxígeno o en
combinación con mezclas de oxígeno-óxido nitroso puede FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
producir tos o laringoespasmos. Estos pueden ser evitados Los corticoides tienen acción local antiinflamatoria y no requieren
mediante el uso de un barbitúrico de acción ultracorta. Las modificaciones metabólicas para ser activos. Su mecanismo de
concentraciones inspiradas de 1.5% a 3% de Isoflurano acción se debe a la inhibición del edema, la deposición de fibrina,
usualmente produce anestesia quirúrgica en 7 a 10 minutos. la dilatación capilar, la migración de leucocitos al área inflamada
* Mantenimiento: Los niveles quirúrgicos de anestesia y la actividad fagocítica, además, la proliferación de fibroblastos
pueden ser sostenidos con una concentración de 1.0 a 2.5% y la deposición de colágeno estabiliza la membrana lisosomal
cuando es usado en forma concomitante óxido nitroso. Puede y disminuye la síntesis de prostaglandinas y tromboxano. Los
requerirse de 0.5 a 1.0% adicional de Isoflurano cuando éste esteroides también tienen un efecto de inmuno supresión
se usa con oxígeno solo. Si se requiere de relajación adicional, previniendo las reacciones inmunológicas mediadas por células,
pueden usarse relajantes musculares. El nivel de la presión con ello se tiene una acción antialérgica. La neomicina tiene
sanguínea durante el mantenimiento va en función inversa de la acción antiinfecciosa hacia los gérmenes sensibles a ella, ya que
concentración de Isoflurano. El descenso excesivo de la presión es un antibiótico de amplio espectro, inhibe la síntesis proteica
arterial puede ser debido a una anestesia profunda misma que a nivel de la subunidad 30s de los ribosomas e induce la lectura
se corrige al llevar al paciente a un nivel menos profundo de errónea de aminoácidos por el ARNm. Tiene utilidad contra
anestesia. En pediatría, utilizando la inducción con mascarilla, bacterias tanto Gram Positivas como Gram Negativas e incluso
resulta recomendable iniciar con una concentración de Isoflurano contra micobacterias.
de 0.25% e incrementar progresivamente hasta 3.0 a 3.5%. Esto
evitará la irritación de las vías aéreas. En cesáreas el Isoflurano CONTRAINDICACIONES:
puede usarse con seguridad a una concentración de 0.75%. Una 1. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
concentración mayor puede favorecer el sangrado post-cesárea 2. Etapas infecciosas agudas de varicela, enfermedades virales de la
o en el post-parto. córnea y conjuntiva como herpes simple agudo.
3. Enfermedades micobacterianas y micóticas del ojo.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O 4. Infecciones purulentas agudas causadas por gérmenes resistentes
INGESTA ACCIDENTAL: a la Neomicina.
La sobredosis produce hipotensión arterial y depresión respiratoria. El 5. Laceraciones o abrasiones mecánicas del ojo.
tratamiento comprende el suspender la administración de Isoflurano, 6. Glaucoma.
mantener la vía aérea permeable, asistir o controlar la respiración con PRECAUCIONES GENERALES:
oxígeno al 100% y estabilizar la función cardiovascular. En general no está indicado emplear productos oftalmológicos
con corticosteroides solos o en combinación con un antibiótico
PRESENTACIÓN: después de la extracción no complicada de un cuerpo extraño
Caja con un frasco con 100 ml de Isoflurano líquido. superficial de la córnea. En los pacientes bajo tratamiento
prolongado o repetido con corticosteroides oftálmicos se
ALMACENAMIENTO: debe incluir un examen periódico de los ojos con exploración
Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no de la córnea y el cristalino, ya que se han observado casos
más de 30º en lugar seco. de formación de cataratas y licuefacción de la córnea tras
tratamientos prolongados. La aplicación de corticosteroides
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: puede activar, exacerbar o enmascarar infecciones oculares por
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los virus, hongos o bacterias. Así mismo, el uso de corticosteroides
niños. Su venta requiere receta médica. oftálmicos por tiempos prolongados puede aumentar la presión
intraocular, por lo que ésta debe ser vigilada periódicamente.
Hecho en México por:
No es recomendable el uso de Soldrin Oftálmico por tiempos
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
prolongados, ya que se aumenta el riesgo de hipersensibilidad
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
a la neomicina.
44940 Guadalajara, Jal., México.
Reg. No. 361M97 SSA IV RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
IPP-A:HEAR-03361200858/RM 2003 LACTANCIA: 325
No se ha determinado la seguridad del uso intensivo o
prolongado de los corticoesteroides tópicos durante el embarazo,
Soldrin® Otico
ni en mujeres lactando. HIDROCORTISONA - CLORAMFENICOL - BENZOCAINA
Solución
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La aplicación de corticoesteroides por tiempo prolongado
puede provocar aumento de la presión intraocular, con el
posible desarrollo de glaucoma, y en algunos casos, lesión
del nervio óptico, así como aparición de catarata subcapsular
posterior y retardo en el proceso de cicatrización de heridas.
Excepcionalmente, sensación de picazón y ardor, como ocurre
con la administración de cualquier antibiótico, puede presentarse FÓRMULA: Cada ml contiene:
eventualmente reacción alérgica a la neomicina, en cuyo Hidrocortisona 10 mg
caso bastará con suspender el tratamiento. Precauciones: La Cloramfenicol 25 mg
aplicación local de corticoides en conjuntivitis viral, bacteriana o
Benzocaína 20 mg
fúngica puede fomentar la progresión de la infección.
Vehículo cbp 1 ml
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
No se han encontrado interacciones medicamentosas por la baja INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
absorción tópica de los componentes de la fórmula. Se indica en la mayoría de las afecciones clasificadas dentro de
las otitis externas, tales como: infecciones, eccema, inflamación
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE de diversa etiología, dermatitis seborreica y dermatitis por
LABORATORIO: contacto. También se indica como coadyuvante en traumatismos,
No se han encontrado alteraciones en pruebas de laboratorio. extracción de cuerpos extraños localizados en el oído externo y
maniobras quirúrgicas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE Como tratamiento integral en otitis media no supurada por su
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
efecto, antiinflamatorio y anestésico, combinado con antibióticos
LA FERTILIDAD:
Por la baja absorción no hay efectos teratogénicos, por vía sistémica. La instilación de la combinación de esteroides
carcinogénicos o mutagénicos, así como tampoco alteraciones con antibiótico reduce la inflamación en las otitis externas
en la fertilidad. y puede ayudar a suavizar el cerumen y con ello facilitar su
extracción mecánica.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Instile en el saco conjuntival 2 gotas cada 2 horas, una vez FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
alcanzada una respuesta favorable disminuya la frecuencia de Los corticoides tienen acción local antiinflamatoria, y no requieren
aplicación a cada 4 horas. La duración del tratamiento varía modificaciones metabólicas para ser activos, por ello son efectivos
de unos cuantos días hasta varias semanas de acuerdo a la para aplicación tópica. Su mecanismo de acción se debe a la
alteración y a la respuesta terapéutica. En caso de tratamientos
inhibición del edema, la deposición de fibrina, la dilatación
prolongados se recomienda disminuir la dosis gradualmente a
intervalos frecuentes, hasta encontrar la dosis mínima aceptable, capilar, la migración de leucocitos al área inflamada, la actividad
para poder suspender posteriormente el manejo sin dificultad. fagocítica, la proliferación de fibroblastos, la deposición
de colágeno; estabilización de la membrana lisosomal y
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O disminución de la síntesis de prostaglandinas y tromboxano.
INGESTA ACCIDENTAL: Los esteroides tienen un efecto de inmunosupresión previniendo
Por su baja absorción no interfiere con el eje adrenal hipófisis- las reacciones inmunológicas mediadas por células, con ello se
hipotálamo, y no se han encontrado efectos tóxicos sistémicos. tiene una acción antialérgica. La hidrocortisona se absorbe por
todas las vías, incluyendo la piel. Su vida media biológica es de
PRESENTACIÓN:
100 minutos y se une en un 90% a las proteínas plasmáticas, se
Caja con frasco gotero con 10 ml o 5 ml
metaboliza en el hígado y se excreta por orina. El cloramfenicol
RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO: es un antibiótico de amplio espectro, su principal acción
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC es bacteriostática, pero contra algunas bacterias puede ser
bactericida, su acción se debe a que inhibe la síntesis proteica
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: de la bacteria al ligarse a la fracción ribosomal 50s, también
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta puede inhibir la síntesis de proteínas mitocondriales de las
médica. No se deje al alcance de los niños. El empleo de este células eucariotas.
medicamento puede favorecer la aparición de glaucoma. El cloramfenicol se absorbe por vía oral y tiene una vida
® Marca Registrada
media de 1.6-3.3 horas, pero sus niveles terapéuticos pueden
conservarse durante 6-8 horas. Su vía de eliminación principal
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. es por metabolismo hepático para formar glucorónido inactivo.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial Se excreta en orina por filtración y eliminación.
44940 Guadalajara, Jal., México. La benzocaína, al igual que el resto de los anestésicos locales,
bloquea la conducción nerviosa al impedir o disminuir el aumento
Reg. No. 160M90 SSA transitorio de la permeabilidad a los iones sodio, producida por
IPP-A: EEAR-07330022080055/RM 2007 una ligera despolarización de la membrana. La benzocaína tiene
una absorción muy pobre y no tiene efectos sistémicos.
CONTRAINDICACIONES:
1. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
2. Otitis media supurada
3. Otitis de etiología tuberculosa.
4. Aunque la absorción por esta vía es pobre o nula por los
326 componentes, no debe usarse en pacientes con insuficiencia
renal, glaucoma, discrasias sanguíneas y anemia hipoplásica.
Solución 1 X 1®
CLORURO DE SODIO 0.45% Y GLUCOSA 2.5%
PRECAUCIONES GENERALES:
Solución inyectable
El uso por tiempos prolongados de corticosteroides por vía
tópica puede activar, exacerbar o enmascarar infecciones óticas
por virus, hongos o bacterias.
PRESENTACIONES: CONTRAINDICACIONES:
Frasco de vidrio y/o plástico redondo con 250 ml, 500 ml y En pacientes con hipertensión arterial, hipertensión intracraneal,
1000 ml Frasco de plástico oval Flexoval® con 250 ml, 500 ml en la alcalosis metabólica, hipernatremia, insuficiencia renal
y 1000 ml severa, edema y en pacientes con hipersensibilidad a los
componentes de la fórmula.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. PRECAUCIONES GENERALES:
Este medicamento deberá diluirse antes de su administración.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Antes de administrarse deberá hacerse el cálculo de sodio
Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. requerido.
No se administre si la Solución no es transparente, si contiene
partículas en suspensión o sedimentos, o si el cierre ha sido PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
violado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No existe restricción específica durante el embarazo o la lactancia
si la administración se realiza guardando las indicaciones y
Hecho en México por: contraindicaciones señaladas.
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
44940 Guadalajara, Jal., México. A dosis terapéuticas y cuidando las indicaciones terapéuticas,
la Solución AC-S Pisa no presenta reacciones secundarias o
Reg. No. 185M87 SSA adversas.
IPP-A: IEAR-108950/RM 2001
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Las soluciones DP Pisa al 1.5% se indican en la Diálisis
Peritoneal de pacientes con insuficiencia renal aguda o crónica,
en hipercalemia que no responde al tratamiento médico, en
intoxicaciones por medicamentos o venenos dializables,
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: algunos barbitúricos, depresores, sedantes y tranquilizantes,
Cada 100 ml contienen: antidepresivos analgésicos, antimicrobianos, etc. En la
Miliequivalentes aproximados por litro: insuficiencia cardíaca congestiva refractaria al manejo habitual
Glucosa monohidratada 1.5 g Sodio 132 o concomitante con daño renal, en edema severo nefrótico
Cloruro de sodio 538 mg Calcio 3.5 o cirrótico y en la acidosis metabólica severa. Las soluciones
Cloruro de calcio dihidratado 25.7 mg Magnesio 0.5
DP PiSA al 1.5% se utilizan en pacientes que se someten a
Cloruro de magnesio 5.08 mg Cloruro 96
hexahidratado programas de Diálisis Peritoneal Continua Ambulatoria (DPCA),
Lactato de sodio 448 mg Lactato 40 Diálisis Peritoneal Nocturna (DPN), Diálisis Peritoneal Continua
Agua inyectable cbp 100 ml Cíclica (DPCC) y Diálisis Peritoneal Intermitente (DPI).
PH 5.0 – 5.6
Miliosmoles aproximados 347
por litro
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La diálisis peritoneal pretende introducir una Solución hipotónica
a la cavidad peritoneal capaz de retirar urea, productos finales del
metabolismo nitrogenado, electrolitos, agua y substancias que
son permeables a través de la membrana peritoneal basándose
en los principios de difusión y ósmosis.
La membrana peritoneal es relativamente impermeable a células
sanguíneas, plaquetas y proteínas plasmáticas, esto crea un
gradiente osmótico entre el líquido extracelular y la Solución
dializante en la cavidad peritoneal. 331
La rapidez con que difunden el agua y los solutos a través del paciente deberá estar en posición supina o semisupina, habiendo
peritoneo depende de factores, tales como diferencias en la vaciado previamente la vejiga. No se requiere sedación especial
concentración del líquido extracelular y la Solución dializante, del paciente a menos que se encuentre agitado. Previa asepsia y
temperatura de la Solución y contenido de glucosa. Es decir, la antisepsia, colocación de campos estériles y anestesia local, se
Solución DP PiSA al 1.5% al tener una osmolaridad superior a procede a implantar un catéter para diálisis peritoneal, a través
la del líquido peritoneal y del plasma absorberá osmóticamente, del cual se instilará la Solución DP PiSA. Este procedimiento
mediante difusión pasiva, agua y algunos solutos que se deberá ser realizado por un médico cirujano familiarizado con
encuentren elevados en sangre a través de las membranas la técnica. En adelante el procedimiento de diálisis se realizará
vasculares del peritoneo. La hipertónicidad de la Solución con el paciente en posición sédente. Las soluciones DP PiSA
para diálisis impide la reabsorción de agua hacia el torrente al 1.5%, deberán ser calentadas a 37ºC (según indicaciones
sanguíneo. Las soluciones DP PiSA al 1.5% reducen el riesgo de de su centro de diálisis) antes de la administración, puesto
hipercalcemia en pacientes que se someten a DPCA, DPN, DPCC, que la Solución a esta temperatura será más confortable para
DPI y que toman compuestos de calcio para fijar fosfatos. el paciente e incrementa la velocidad de filtrado peritoneal. El
tiempo de administración toma aproximadamente 10 minutos.
CONTRAINDICACIONES: Las soluciones DP PiSA al 1.5% se dejan instilar hacia dentro
El empleo de las soluciones DP PiSA al 1.5% están de la cavidad peritoneal por gravedad o mecánicamente, tan
contraindicadas en aquellas situaciones inherentes al rápidamente como sea posible. El tiempo de permanencia de la
procedimiento mismo, tales como la peritonitis fecal, en la Solución dentro de la cavidad peritoneal puede variar de acuerdo
fístula rectal, en pacientes con enfermedades abdominales no a la indicación del médico. La velocidad de intercambio a través
diagnosticadas (incluyendo abdomen agudo), íleo, adherencias del peritoneo es mayor en los primeros 10 a 15 minutos. El
extensas, cirugías abdominales recientes, anastomosis vascular drenaje se lleva a cabo por medio de gravedad o mecánicamente.
mayor y en infecciones de la piel o de tejidos blandos del área El tiempo y volúmen total de recambio recomendado para un
abdominal y en la diátesis hemorrágica grave. adulto es de 1000 a 2500 ml/hora (dependiendo de la talla del
paciente). En niños se calculará a razón de 30 a 50 ml/kg de
PRECAUCIONES GENERALES: peso corporal. La solución permanece en la cavidad por tiempos
Las soluciones DP PiSA al 1.5% deberán ser administradas de 4 a 6 horas durante el día y aproximadamente a 12 horas
por personas familiarizadas con el procedimiento o médicos durante la noche. Las Soluciones DP PiSA al 1.5% realizaran una
especialistas. Deberá evitarse la entrada de aire en cantidades remoción de Solución en forma lenta. La selección de la Solución
significativas al peritoneo durante la inserción del catéter o en a utilizar se hará en base al estado del paciente y a la urgencia
el recambio de las soluciones DP PiSA al 1.5% ya que el aire que exista en realizar la diálisis y al volúmen de agua que se
en el peritoneo altera la remoción de la Solución y dificulta y pretenda extraer. Deberán realizarse determinaciones frecuentes
obscurece el diagnóstico de víscera perforada. Durante el uso de electrolitos séricos, nitrógeno uréico sanguíneo, creatinina
de la Solución para diálisis peritoneal en cualquiera de sus y glucosa sérica, así como practicar mediciones constantes de
presentaciones deberá mantenerse el seguimiento minucioso los líquidos de recambio y también vigilancia estrecha de los
del protocolo previamente establecido, en el cual se consideren signos vitales y los síntomas que el paciente pueda presentar.
los ingresos y egresos de la Solución de recambio, así como Además se determinará diariamente el peso del paciente con el
las determinaciones de laboratorio necesarias para mantener un abdomen vacío.Las soluciones DP PiSA al 1.5% no contienen
control adecuado. potasio, por lo que sí el médico determina que el caso requiere
este electrolito se podrá agregar cloruro de potasio a la Solución
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA antes de realizar la aplicación.
LACTANCIA:
El embarazo constituye un estado delicado para el empleo de MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
diálisis peritoneal, por lo cual el médico deberá valorar cada INGESTA ACCIDENTAL:
caso en forma individual. Igualmente la lactancia deberá evitarse La sobredosis se manifestará como una hipocalemia, hiper o
a menos que los beneficios superen con claridad los riesgos hipovolemia, hiperglucemia, desequilibrio osmolar, alcalosis,
potenciales. metabólica o sobrecarga circulatoria y en consecuencia
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: alteraciones cardio-respiratorias pudiendo llegar al edema
El uso de la diálisis peritoneal puede provocar hipocalemia, cerebral.
hipervolemia, hiperglucemia, desequilibrio osmolar, alcalosis El tratamiento amerita la reevaluación del caso, el realizar
metabólica y peritonitis. Pueden presentarse disnea o los procedimientos encaminados a restaurar las condiciones
incomodidad dependiendo del volúmen instilado y desencadenar normales y el reajuste de la dosis, así como la frecuencia de
dolor abdominal severo durante la aplicación o la remoción de aplicación de la Solución.
la Solución dializante, pueden llegar a desarrollarse atelectasias,
infección pulmonar y aun hidrotórax, depleción de volúmen PRESENTACIONES:
pudiendo llegar al estado de shock, con agravamiento de la Solución para diálisis peritoneal 1.5% Nomal:
insuficiencia renal. Bolsa de PVC sencilla con 1000, 2000 y 6000 ml
con instructivo anexo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Bolsa de PVC con 1000, 2000 y 2500 ml con sistema doble
No se conocen a la fecha. bolsa y conexiones en “Y” con instructivo anexo.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LABORATORIO: Solución para diálisis peritoneal 1.5% modificada en
La Solución para diálisis peritoneal, debido a su acción, altera las magnesio y lactato:
concentraciones séricas de solutos y líquidos. Bolsa de PVC sencilla con 1000, 2000 y 6000 ml
con instructivo anexo.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE Bolsa de PVC con 1000, 2000 y 2500 ml con sistema doble
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE bolsa y conexiones en “Y” con instructivo anexo.
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios controlados para determinar Solución para diálisis peritoneal 1.5% baja en sodio:
el potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni de Bolsa de PVC sencilla con 1000, 2000 y 6000 ml
alteraciones de la fertilidad con la soluciones DP PiSA al 1.5%. con instructivo anexo.
Bolsa de PVC con 1000, 2000 y 2500 ml con sistema doble
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: bolsa y conexiones en “Y” con instructivo anexo.
Las soluciones DP PiSA al 1.5% se aplican exclusivamente por
vía intraperitoneal mediante un catéter y con la técnica apropiada Solución para diálisis peritoneal 1.5% baja en calcio:
332 para tal fin. Para la colocación del catéter por primera vez, el
Bolsa de PVC sencilla con 1000, 2000 y 6000 ml
con instructivo anexo.
Solución DP PiSA 2.5%
Bolsa de PVC con 1000, 2000 y 2500 ml con sistema doble Solución PARA DIALISIS PERITONEAL BAJA EN SODIO
bolsa y conexiones en “Y” con instructivo anexo. Solución
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo.
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
44940 Guadalajara, Jal., México. Cada 100 ml contienen:
Reg. No. 289M87 SSA Miliequivalentes aproximados por litro:
IPP-A: EEAR-03361200365/RM 2003 Glucosa monohidratada 2.5 g Sodio 125
Cloruro de sodio 526 mg Calcio 3.5
Cloruro de calcio dihidratado 25.7 mg Magnesio 1.5
Cloruro de magnesio 15.2 mg Cloruro 95
Solución DP PiSA 2.5% hexahidratado
Solución PARA DIALISIS PERITONEAL Lactato de sodio 392 mg Lactato 35
Agua inyectable cbp 100 ml
Solución
PH 5.0 – 5.6
Miliosmoles aproximados 385
por litro
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Las soluciones DP Pisa al 2.5% se indican en la Diálisis
Peritoneal de pacientes con insuficiencia renal aguda o crónica,
en hipercalemia que no responde al tratamiento médico, en
intoxicaciones por medicamentos o venenos dializables,
algunos barbitúricos, depresores, sedantes y tranquilizantes,
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: antidepresivos analgésicos, antimicrobianos, etc. En la
Cada 100 ml contienen: insuficiencia cardíaca congestiva refractaria al manejo habitual
Miliequivalentes aproximados por litro: o concomitante con daño renal, en edema severo nefrótico
Glucosa monohidratada 2.5 g Sodio 132 o cirrótico y en la acidosis metabólica severa. Las soluciones
Cloruro de sodio 538 mg Calcio 3.5 DP PiSA al 2.5% se utilizan en pacientes que se someten a
Cloruro de calcio dihidratado 25.7 mg Magnesio 0.5 programas de Diálisis Peritoneal Continua Ambulatoria (DPCA),
Cloruro de magnesio 5.08 mg Cloruro 96
Diálisis Peritoneal Nocturna (DPN), Diálisis Peritoneal Continua
hexahidratado
Lactato de sodio 448 mg Lactato 40 Cíclica (DPCC) y Diálisis Peritoneal Intermitente (DPI).
Agua inyectable cbp 100 ml
PH 5.0 – 5.6 FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Miliosmoles aproximados 398 La diálisis peritoneal pretende introducir una Solución hipotónica
por litro
a la cavidad peritoneal capaz de retirar urea, productos finales
del metabolismo nitrogenado, electrolitos, agua y substancias
que son permeables a través de la membrana peritoneal
basándose en los principios de difusión y ósmosis. La membrana
peritoneal es relativamente impermeable a células sanguíneas,
plaquetas y proteínas plasmáticas, esto crea un gradiente
osmótico entre el líquido extracelular y la Solución dializante
en la cavidad peritoneal. La rapidez con que difunden el agua
y los solutos a través del peritoneo depende de factores, tales 333
como diferencias en la concentración del líquido extracelular y vaciado previamente la vejiga. No se requiere sedación especial
la Solución dializante, temperatura de la Solución y contenido del paciente a menos que se encuentre agitado. Previa asepsia y
de glucosa. Es decir, la Solución DP PiSA al 2.5% al tener una antisepsia, colocación de campos estériles y anestesia local, se
osmolaridad superior a la del líquido peritoneal y del plasma procede a implantar un catéter para diálisis peritoneal, a través
absorberá osmóticamente, mediante difusión pasiva, agua y del cual se instilará la Solución DP PiSA. Este procedimiento
algunos solutos que se encuentren elevados en sangre a través deberá ser realizado por un médico cirujano familiarizado con
de las membranas vasculares del peritoneo. La hipertónicidad de la técnica. En adelante el procedimiento de diálisis se realizará
la Solución para diálisis impide la reabsorción de agua hacia el con el paciente en posición sédente. Las Soluciones DP PiSA
torrente sanguíneo. Las soluciones DP PiSA al 2.5% reducen el al 2.5%, deberán ser calentadas a 37ºC (según indicaciones
riesgo de hipercalcemia en pacientes que se someten a DPCA, de su centro de diálisis) antes de la administración, puesto
DPN, DPCC, DPI y que toman compuestos de calcio para fijar que la Solución a esta temperatura será más confortable para
fosfatos. el paciente e incrementa la velocidad de filtrado peritoneal. El
tiempo de administración toma aproximadamente 10 minutos.
CONTRAINDICACIONES: Las Soluciones DP PiSA al 2.5% se dejan instilar hacia dentro
El empleo de las Soluciones DP PiSA al 2.5% están de la cavidad peritoneal por gravedad o mecánicamente, tan
contraindicadas en aquellas situaciones inherentes al rápidamente como sea posible. El tiempo de permanencia de la
procedimiento mismo, tales como la peritonitis fecal, en la Solución dentro de la cavidad peritoneal puede variar de acuerdo
fístula rectal, en pacientes con enfermedades abdominales no a la indicación del médico. La velocidad de intercambio a través
diagnosticadas (incluyendo abdomen agudo), íleo, adherencias del peritoneo es mayor en los primeros 10 a 15 minutos. El
extensas, cirugías abdominales recientes, anastomosis vascular drenaje se lleva a cabo por medio de gravedad o mecánicamente.
mayor y en infecciones de la piel o de tejidos blandos del área El tiempo y volúmen total de recambio recomendado para un
abdominal y en la diátesis hemorrágica grave. adulto es de 1000 a 2500 ml/hora (dependiendo de la talla del
paciente). En niños se calculará a razón de 30 a 50 ml/kg de
PRECAUCIONES GENERALES: peso corporal. La solución permanece en la cavidad por tiempos
Las Soluciones DP PiSA al 2.5% deberán ser administradas de 4 a 6 horas durante el día y aproximadamente a 12 horas
por personas familiarizadas con el procedimiento o médicos durante la noche. Las Soluciones DP PiSA al 2.5% realizaran una
especialistas. Deberá evitarse la entrada de aire en cantidades remoción de Solución en forma lenta. La selección de la Solución
significativas al peritoneo durante la inserción del catéter o en a utilizar se hará en base al estado del paciente y a la urgencia
el recambio de las Soluciones DP PiSA al 2.5% ya que el aire que exista en realizar la diálisis y al volúmen de agua que se
en el peritoneo altera la remoción de la Solución y dificulta y pretenda extraer. Deberán realizarse determinaciones frecuentes
obscurece el diagnóstico de víscera perforada. Durante el uso de electrolitos séricos, nitrógeno uréico sanguíneo, creatinina
de la Solución para diálisis peritoneal en cualquiera de sus y glucosa sérica, así como practicar mediciones constantes de
presentaciones deberá mantenerse el seguimiento minucioso los líquidos de recambio y también vigilancia estrecha de los
del protocolo previamente establecido, en el cual se consideren signos vitales y los síntomas que el paciente pueda presentar.
los ingresos y egresos de la Solución de recambio, así como Además se determinará diariamente el peso del paciente con el
las determinaciones de laboratorio necesarias para mantener un abdomen vacío. Las Soluciones DP PiSA al 2.5% no contienen
control adecuado. potasio, por lo que sí el médico determina que el caso requiere
este electrolito se podrá agregar cloruro de potasio a la Solución
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA antes de realizar la aplicación.
LACTANCIA:
El embarazo constituye un estado delicado para el empleo de MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
diálisis peritoneal, por lo cual el médico deberá valorar cada INGESTA ACCIDENTAL:
caso en forma individual. Igualmente la lactancia deberá evitarse La sobredosis se manifestará como una hipocalemia, hiper o
a menos que los beneficios superen con claridad los riesgos hipovolemia, hiperglucemia, desequilibrio osmolar, alcalosis,
potenciales. metabólica o sobrecarga circulatoria y en consecuencia
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: alteraciones cardio-respiratorias pudiendo llegar al edema
El uso de la diálisis peritoneal puede provocar hipocalemia, cerebral.
hipervolemia, hiperglucemia, desequilibrio osmolar, alcalosis El tratamiento amerita la reevaluación del caso, el realizar
metabólica y peritonitis. Pueden presentarse disnea o los procedimientos encaminados a restaurar las condiciones
incomodidad dependiendo del volúmen instilado y desencadenar normales y el reajuste de la dosis, así como la frecuencia de
dolor abdominal severo durante la aplicación o la remoción de aplicación de la Solución.
la Solución dializante, pueden llegar a desarrollarse atelectasias,
infección pulmonar y aun hidrotórax, depleción de volúmen PRESENTACIONES:
pudiendo llegar al estado de shock, con agravamiento de la Solución para diálisis peritoneal 2.5% Nomal:
insuficiencia renal. Bolsa de PVC sencilla con 1000, 2000 y 6000 ml con instructivo anexo.
Bolsa de PVC con 1000, 2000 y 2500 ml con sistema doble bolsa y
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: conexiones en “Y” con instructivo anexo.
No se conocen a la fecha.
Solución para diálisis peritoneal 2.5% modificada en magnesio
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LABORATORIO: y lactato:
La Solución para diálisis peritoneal, debido a su acción, altera las Bolsa de PVC sencilla con 1000, 2000 y 6000 ml con instructivo anexo.
concentraciones séricas de solutos y líquidos. Bolsa de PVC con 1000, 2000 y 2500 ml con sistema doble bolsa y
conexiones en “Y” con instructivo anexo.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
Solución para diálisis peritoneal 2.5% baja en sodio:
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE Bolsa de PVC sencilla con 1000, 2000 y 6000 ml con instructivo anexo.
LA FERTILIDAD: Bolsa de PVC con 1000, 2000 y 2500 ml con sistema doble bolsa y
No se han realizado estudios controlados para determinar conexiones en “Y” con instructivo anexo.
el potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni de
alteraciones de la fertilidad con la Soluciones DP PiSA al 2.5%. Solución para diálisis peritoneal 2.5% baja en calcio:
Bolsa de PVC sencilla con 1000, 2000 y 6000 ml con instructivo anexo.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Bolsa de PVC con 1000, 2000 y 2500 ml con sistema doble bolsa y
Las Soluciones DP PiSA al 2.5% se aplican exclusivamente por conexiones en “Y” con instructivo anexo.
vía intraperitoneal mediante un catéter y con la técnica apropiada
para tal fin. Para la colocación del catéter por primera vez, el
334 paciente deberá estar en posición supina o semisupina, habiendo
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
Solución DP PiSA 4.25%
Solución PARA DIALISIS PERITONEAL BAJA EN SODIO
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Solución
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
niños. Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo.
Hecho en México por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.
Reg. No. 456M93 SSA
IPP-A: FEAR-03361200364/RM 2003
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 ml contienen:
Solución DP PiSA 4.25% Miliequivalentes aproximados por litro:
Solución PARA DIALISIS PERITONEAL Glucosa monohidratada 4.25 g Sodio 125
Solución Cloruro de sodio 526 mg Calcio 3.5
Cloruro de calcio dihidratado 25.7 mg Magnesio 1.5
Cloruro de magnesio 15.2 mg Cloruro 95
hexahidratado
Lactato de sodio 392 mg Lactato 35
Agua inyectable cbp 100 ml
PH 5.0 – 5.6
Miliosmoles aproximados 473
por litro
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La diálisis peritoneal pretende introducir una Solución hipertónica
a la cavidad peritoneal capaz de retirar urea, productos finales del
metabolismo nitrogenado, electrolitos, agua y substancias que
son permeables a través de la membrana peritoneal basándose
en los principios de difusión y ósmosis. La membrana peritoneal
es relativamente impermeable a células sanguíneas, plaquetas
y proteínas plasmáticas, esto crea un gradiente osmótico entre
el líquido extracelular y la Solución dializante en la cavidad
peritoneal. a rapidez con que difunden el agua y los solutos a 335
través del peritoneo depende de factores, tales como diferencias vaciado previamente la vejiga. No se requiere sedación especial
en la concentración del líquido extracelular y la Solución del paciente a menos que se encuentre agitado. Previa asepsia y
dializante, temperatura de la Solución y contenido de glucosa. antisepsia, colocación de campos estériles y anestesia local, se
Es decir, la Solución DP PiSA al 4.25% al tener una osmolaridad procede a implantar un catéter para diálisis peritoneal, a través
superior a la del líquido peritoneal y del plasma absorberá del cual se instilará la Solución DP PiSA. Este procedimiento
osmóticamente, mediante difusión pasiva, agua y algunos deberá ser realizado por un médico cirujano familiarizado con
solutos que se encuentren elevados en sangre a través de las la técnica. En adelante el procedimiento de diálisis se realizará
membranas vasculares del peritoneo. La hipertónicidad de la con el paciente en posición sédente. Las Soluciones DP PiSA
Solución para diálisis impide la reabsorción de agua hacia el al 4.25%, deberán ser calentadas a 37ºC (según indicaciones
torrente sanguíneo. Las Soluciones DP PiSA al 4.25% reducen de su centro de diálisis) antes de la administración, puesto
el riesgo de hipercalcemia en pacientes que se someten a DPCA, que la Solución a esta temperatura será más confortable para
DPN, DPCC, DPI y que toman compuestos de calcio para fijar el paciente e incrementa la velocidad de filtrado peritoneal. El
fosfatos. tiempo de administración toma aproximadamente 10 minutos.
Las Soluciones DP PiSA al 4.25% se dejan instilar hacia dentro
CONTRAINDICACIONES: de la cavidad peritoneal por gravedad o mecánicamente, tan
El empleo de las Soluciones DP PiSA al 4.25% están rápidamente como sea posible. El tiempo de permanencia de la
contraindicadas en aquellas situaciones inherentes al Solución dentro de la cavidad peritoneal puede variar de acuerdo
procedimiento mismo, tales como la peritonitis fecal, en la a la indicación del médico. La velocidad de intercambio a través
fístula rectal, en pacientes con enfermedades abdominales no del peritoneo es mayor en los primeros 10 a 15 minutos. El
diagnosticadas (incluyendo abdomen agudo), íleo, adherencias drenaje se lleva a cabo por medio de gravedad o mecánicamente.
extensas, cirugías abdominales recientes, anastomosis vascular El tiempo y volúmen total de recambio recomendado para un
mayor y en infecciones de la piel o de tejidos blandos del área adulto es de 1000 a 2500 ml/hora (dependiendo de la talla
abdominal y en la diátesis hemorrágica grave. del paciente). En niños se calculará a razón de 30 a 50 ml/
kg de peso corporal. La solución permanece en la cavidad por
PRECAUCIONES GENERALES: tiempos de 4 a 6 horas durante el día y aproximadamente a
Las Soluciones DP PiSA al 4.25% deberán ser administradas 12 horas durante la noche. Las Soluciones DP PiSA al 4.25%
por personas familiarizadas con el procedimiento o médicos realizaran una remoción de Solución en forma rápida por la
especialistas. Deberá evitarse la entrada de aire en cantidades mayor diferencia de osmolaridad. La selección de la Solución
significativas al peritoneo durante la inserción del catéter o en a utilizar se hará en base al estado del paciente y a la urgencia
el recambio de las Soluciones DP PiSA al 4.25% ya que el aire que exista en realizar la diálisis y al volúmen de agua que se
en el peritoneo altera la remoción de la Solución y dificulta y pretenda extraer. Deberán realizarse determinaciones frecuentes
obscurece el diagnóstico de víscera perforada. Durante el uso de electrolitos séricos, nitrógeno uréico sanguíneo, creatinina
de la Solución para diálisis peritoneal en cualquiera de sus y glucosa sérica, así como practicar mediciones constantes de
presentaciones deberá mantenerse el seguimiento minucioso los líquidos de recambio y también vigilancia estrecha de los
del protocolo previamente establecido, en el cual se consideren signos vitales y los síntomas que el paciente pueda presentar.
los ingresos y egresos de la Solución de recambio, así como Además se determinará diariamente el peso del paciente con el
las determinaciones de laboratorio necesarias para mantener un abdomen vacío. Las Soluciones DP PiSA al 4.25% no contienen
control adecuado. potasio, por lo que sí el médico determina que el caso requiere
este electrolito se podrá agregar cloruro de potasio a la Solución
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA antes de realizar la aplicación.
LACTANCIA:
El embarazo constituye un estado delicado para el empleo de MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
diálisis peritoneal, por lo cual el médico deberá valorar cada INGESTA ACCIDENTAL:
caso en forma individual. Igualmente la lactancia deberá evitarse La sobredosis se manifestará como una hipocalemia, hiper o
a menos que los beneficios superen con claridad los riesgos hipovolemia, hiperglucemia, desequilibrio osmolar, alcalosis,
potenciales. metabólica o sobrecarga circulatoria y en consecuencia
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: alteraciones cardio-respiratorias pudiendo llegar al edema
El uso de la diálisis peritoneal puede provocar hipocalemia, cerebral.
hipervolemia, hiperglucemia, desequilibrio osmolar, alcalosis El tratamiento amerita la reevaluación del caso, el realizar
metabólica y peritonitis. Pueden presentarse disnea o los procedimientos encaminados a restaurar las condiciones
incomodidad dependiendo del volúmen instilado y desencadenar normales y el reajuste de la dosis, así como la frecuencia de
dolor abdominal severo durante la aplicación o la remoción de aplicación de la Solución.
la Solución dializante, pueden llegar a desarrollarse atelectasias,
infección pulmonar y aun hidrotórax, depleción de volúmen PRESENTACIONES:
pudiendo llegar al estado de shock, con agravamiento de la Solución para diálisis peritoneal 4.25% Nomal:
insuficiencia renal. Bolsa de PVC sencilla con 2000 y 6000 ml con instructivo anexo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Bolsa de PVC con 2000 y 2500 ml con sistema doble bolsa y
No se conocen a la fecha. conexiones en “Y” con instructivo anexo.
Solución para diálisis peritoneal 4.25% modificada en
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LABORATORIO: magnesio y lactato:
La Solución para diálisis peritoneal, debido a su acción, altera las Bolsa de PVC sencilla con 2000 y 6000 ml con instructivo anexo.
concentraciones séricas de solutos y líquidos. Bolsa de PVC con 2000 y 2500 ml con sistema doble bolsa y
conexiones en “Y” con instructivo anexo.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE Solución para diálisis peritoneal 4.25% baja en sodio:
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE Bolsa de PVC sencilla con 2000 y 6000 ml con instructivo anexo.
LA FERTILIDAD: Bolsa de PVC con 2000 y 2500 ml con sistema doble bolsa y
No se han realizado estudios controlados para determinar conexiones en “Y” con instructivo anexo.
el potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni de Solución para diálisis peritoneal 4.25% baja en calcio:
alteraciones de la fertilidad con la Soluciones DP PiSA al 4.25%. Bolsa de PVC sencilla con 2000 y 6000 ml con instructivo anexo.
Bolsa de PVC con 2000 y 2500 ml con sistema doble bolsa y
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: conexiones en “Y” con instructivo anexo.
Las Soluciones DP PiSA al 4.25% se aplican exclusivamente por
vía intraperitoneal mediante un catéter y con la técnica apropiada ALMACENAMIENTO:
para tal fin. Para la colocación del catéter por primera vez, el Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
336 paciente deberá estar en posición supina o semisupina, habiendo
las señaladas en precauciones y contraindicaciones.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
niños. Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo. Teniendo el cuidado de observar su toxicidad con el calcio
Hecho en México por: contenido en estas soluciones pudiendo causar arritmias. Los
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. iones de calcio pueden reproducir la disponibilidad del ácido
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial fólico.
44940 Guadalajara, Jal., México.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LABORATORIO:
Reg. No. 290M87 SSA La Combinación PI, pueden alterar las concentraciones séricas
IPP-A: EEAR-03361200362/RM 2003 de sodio, potasio y calcio en forma muy leve, así mismo, pueden
elevar el pH sérico también en forma leve. La administración de
grandes volúmenes podría alterar la osmolaridad plasmática.
PRECAUCIONES GENERALES:
En pacientes con hiperglicemia o diabetes descompensada.
Pacientes hipertensos o con insuficiencia renal y/o cardíaca.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las dosis, frecuencia y cantidades de Solución y duración del
El uso de la diálisis peritoneal puede provocar hipokalemia, tratamiento la designará el personal médico encargado del
hipervolemia, hiperglucemia, desequilibrio osmolar, acidosis programa, de acuerdo a las condiciones del paciente.
metabólica.
El tratamiento deberá ser reevaluado al menos cada 3 meses
Pueden presentarse disnea o incomodidad dependiendo del o siempre que el paciente manifieste cambios clínicos y/o
volúmen instilado y desencadenar dolor abdominal severo laboratoriales.
durante la aplicación o la remoción de la Solución dializante,
pueden llegar a desarrollarse atelectasias, infección pulmonar y Se recomienda una ingesta diaria de aproximadamente 1.2 - 1.3
aun hidrotórax, depleción de volúmen pudiendo llegar al estado gramos de proteína por kilogramo de peso para adultos y 2 – 3
de shock, con agravamiento de la insuficiencia renal. gramos por kilogramo de peso para niños en diálisis peritoneal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La bolsa de Solución DP-Amine por cada 2000 ml contiene 22
No se conocen a la fecha. gramos de aminoácidos lo que equivale a 0.30g/kg/día en un
adulto de 70 kg.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LABORATORIO:
La Solución para diálisis peritoneal, debido a su acción, altera MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
las concentraciones séricas de solutos, líquidos y puede elevar INGESTA ACCIDENTAL:
productos azoados así como incrementar una eventual acidosis
metabólica. La sobredosis se manifestará como desequilibrio hidroelectrolitico,
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE sobrecarga o depleción de volúmen, hiperglucemia, desequilibrio
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE ácido base del tipo acidosis metabólica, y en consecuencia
LA FERTILIDAD: alteraciones cardio-respiratorias severas así como hiperazoemia.
No se han realizado estudios controlados para determinar El tratamiento de estas complicaciones amerita la reevaluación
el potencial carcinogénico, mutagénico, teratogénico ni de del caso, el realizar los procedimientos encaminados a restaurar
alteraciones de la fertilidad con la Solución DP-Amine. las condiciones normales y el reajuste de la dosis, así como la
frecuencia de aplicación de la Solución.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
PRESENTACIONES:
La Solución DP-Amine se aplica exclusivamente por vía
intraperitoneal mediante un catéter y con la técnica apropiada Bolsa de PVC con 1000 ml, 2000 ml, 2500 ml y 3000 ml con
para tal fin. Para la colocación del catéter por primera vez, el sistema doble bolsa y conexiones en “Y”.
paciente deberá estar en posición supina o semisupina, habiendo
vaciado previamente la vejiga. No se requiere sedación especial ALMACENAMIENTO:
del paciente a menos que se encuentre agitado.
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase
Previa asepsia y antisepsia, colocación de campos estériles y de la luz.
anestesia local, se procede a implantar un catéter para diálisis
peritoneal, a través del cual se instilará la Solución DP-Amine. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Este procedimiento deberá ser realizado por un médico cirujano Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta
familiarizado con la técnica. médica. No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo. ® Marca Registrada
La Solución DP-Amine, deberá ser calentada a temperatura
corporal 37ºC (solicitar orientación de su médico sobre el
método más conveniente) antes de la administración, puesto Hecho en México por:
que la Solución a esta temperatura será más confortable para el Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
paciente e incrementa la velocidad de filtrado peritoneal. Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.
El tiempo de administración toma aproximadamente 10 minutos.
La Solución DP-Amine se deja instilar hacia dentro de la cavidad Reg. No. 521M2002 SSA
peritoneal por gravedad o mecánicamente, tan rápidamente IPP-A: JEAR 083300CT050566/RM2008
como sea posible. El tiempo de permanencia de la Solución
dentro de la cavidad peritoneal puede variar de acuerdo a la 343
No se han reportado estudios que indiquen que la glucosa cause
Solución DX 10% carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis; ni que altere la fertilidad.
GLUCOSA
Solución inyectable 10% DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La vía de administración de la Solución DX-10 es intravenosa.
No existe una dosis establecida, depende de los requerimientos
del paciente de glucosa ó líquidos. Esta puede variar de uno a
cinco litros en 24 horas. Se deberá aplicar mediante infusión
intravenosa.
CONTRAINDICACIONES:
Esta contraindicada en la diabetes mellitus y en el coma de la Solución DX-50 Pisa
misma. Se debe restringir su empleo en pacientes con edema GLUCOSA AL 50%
con o sin hiponatremia: en la insuficiencia cardiaca con edema Solución Inyectable
pulmonar o sin el y en pacientes oligo-anúricos. En el coma
hiperosmolar y en la hiperglucemia.
PRECAUCIONES GENERALES:
Resulta recomendable verificar las cifras de glicemia del paciente
antes de la administración de cualquier Solución de glucosa.
Es conveniente verificar periódicamente la velocidad de
administración de la Solución.
FÓRMULA: Cada 100 ml contienen:
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA Glucosa 50 g
LACTANCIA: Agua inyectable c.b.p. 100 ml
No se conocen restricciones a las dosis adecuadas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Como nutriente en los estados hipoglucémicos.
Hiperglicemia y diuresis osmótica en los casos en que se En la nutrición parenteral como elemento calorigénico y
apliquen grandes cantidades o en pacientes diabéticos, así como en todos los casos en el que el requerimiento calórico se
intoxicación hídrica por sobredosis. encuentre aumentado. Es indispensable en pacientes que tienen
imposibilitada la vía oral y la vía enteral.
SOBREDOSIS:
El exceso en la administración de estas Soluciones puede
producir edema pulmonar en pacientes con patologías
FÓRMULA: Cada 100 ml contienen: cardiovasculares y renales en donde, si esto sucede se deberá
Glucosa 5 g suspender de inmediato la Solución y tratar la patología
Cloruro de sodio 0.9 g subyacente.
Agua inyectable c.b.p. 100 ml
Miliequivalentes por litro: PRESENTACIONES:
Frasco de vidrio, plástico redondo ó Flexoval y bolsa de PVC con
Sodio 154
50 ml, 100 ml, 250 ml, 500 ml y 1000 ml.
346 Cloruro 154
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: producir una severa irritación tisular, misma que se tratará con
Consérvese a temperatura ambiente. infiltración de la zona con procaína al 1%, hialuronidasa y calor
local.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se use si la Solución no es transparente, si contiene partículas PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
en suspensión o sedimentos, o si el cierre ha sido violado. Su EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se han reportado alteraciones durante el embarazo y la
Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. lactancia con el uso de gluconato de calcio.
Literatura exclusiva para médicos. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Mareos (por hipotensión), somnolencia, rubor, arritmias
Hecho en México por: cardíacas, náuseas, vómitos, diaforesis y parestesias. Puede
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. aparecer irritación tisular cuando hay extravasación durante la
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial aplicación.
44940 Guadalajara, Jal., México.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Reg. No. 82178 SSA IV Con la calcitonina, glucósidos digitálicos, diuréticos tiacídicos,
IPP-A:GEAR-105224/RM99 sulfato de magnesio parenteral (precipitan cuando se mezclan),
bloqueadores neuromusculares no despolarizantes, fosfato de
Solución GC al 10% potasio, los suplementos de potasio se harán con suma cautela,
ya que pueden causar arritmias con el uso concomitante de los
GLUCONATO DE CALCIO
iones de calcio. Las sales de calcio también son incompatibles
Solución Inyectable 10%
con anfotericina, cefalotina, cefazolina, cefamandol, novobiocina,
domitanina, procloroperazina, tetraciclinas, citratos, carbonatos,
tartratos y sulfatos.
349
corporal total se encuentra presente en la sangre. Se requiere
Solución NM-DX 5%
al menos 2 mEq de magnesio por gramo de nitrógeno para el
Solución Inyectable
anabolismo. Cerca del 30% se encuentra unido a la albúmina
plasmática. El magnesio no es metabolizado y cerca de 800 mg/
día de magnesio son filtrados a través de los glomérulos renales
de los cuales se excreta del 3% al 5% a través de la orina y el
resto es reabsorbido por los túbulos renales.
El acetato actúa como amortiguador del pH de la Solución.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado utilizar esta Solución en pacientes con
FÓRMULA: Cada 100 ml contienen: edema, hipercaliemia, insuficiencia renal severa y en la diabetes
Dextrosa 5g mellitus (en la cual se puede utilizar empleando insulina).
Cloruro de sodio 234 mg Pacientes con hipersensibilidad al bisulfito.
Acetato de potasio 128 mg
Acetato de magnesio 21 mg PRECAUCIONES GENERALES:
Vehiculo c.b.p. 100 ml Se deberá tener gran precaución en pacientes con insuficiencia
renal, insuficiencia cardíaca, así como en los casos que cursen
Cada 1000 ml suministran: con elevación del potasio sérico. Los casos de hiperglucemia
Sodio 40 mEq deberán ser vigilados estrechamente.
Potasio 13 mEq
Magnesio 3 mEq PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
Cloruro 40 mEq EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Acetato 16 mEq En el embarazo y la lactancia no se indican más restricciones que
Contenido Calórico: 200 kcal por 1,000 ml. las señaladas en precauciones y contraindicaciones.
ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
FÓRMULA: niños. Literatura exclusiva para médicos.
Cada 100 ml contienen:
Cloruro de sodio 0.640 g Hecho en México por:
Cloruro de potasio 0.075 g Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Cloruro de calcio 0.048 g Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
Cloruro de magnesio 0.030 g 44940 Guadalajara, Jal., México.
Acetato de sodio 0.390 g
Citrato de sodio 0.170 g Reg. No. 001M86 SSA
Agua inyectable c.b.p. 100 ml IPP-A: GEAR-303073/RM98
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Aplicada en forma de irrigación local, la Solución SSB Pisa
cumple las funciones de mantener la integridad funcional de
la córnea. Así, SSB Pisa perfunde las células endoteliales de
la córnea y otros tejidos oculares para limitar el edema post-
quirúrgico. Otra función de esta Solución es la de mantener la
conformación de las cavidades intraoculares y conservar niveles
normales de volúmen-presión durante la cirugía ocular. Estas FÓRMULA: El frasco ámpula con polvo contiene:
funciones se desarrollan debido a la composición iónica, pH y Sulfato de estreptomicina equivalente a 1 g de estreptomicina.
osmolaridad de la Solución, mismas que son semejantes a las La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable
del humor acuoso. 2 ml
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
El uso concomitante de Tiferomed® con agentes que producen
FÓRMULA: El frasco ámpula con liofilizado contiene: mielosupresión o con radioterapia puede incrementar el riesgo
Dacarbazina 200 mg de depresión de la médula ósea.
Debido a la inmunosupresión que produce Tiferomed®, el uso
Excipiente cbp
en combinación con vacunas de virus vivos podría potencializar
Diluyente recomendado:
la replicación viral, disminuir la respuesta de los anticuerpos de
Agua inyectable 20 ml los pacientes e incrementar los efectos adversos de los virus
de las vacunas. Los inductores de enzimas hepáticas puede
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: incrementar la formación de metabolitos alquilantes de
Tiferomed® está indicado como tratamiento de enfermedades Tiferomed® pudiendo favorecer a un riesgo aumentado de
oncológicas como Melanoma, Sarcoma de Tejidos Blandos y neurotoxicidad.
Linfoma de Hodgkin.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Las pruebas de función hepática deben monitorearse ya
La Dacarbazina es una agente antineoplásico metilante, derivado que se pueden encontrar valores aumentados de Alanina
triazénico llamado también DTIC que actúa por alquilación. Aminotransferasa (TGP), aspartato aminotransferasa (TGO) y
Dacarbazina no es específica del ciclo celular, inhibe la síntesis fosfatasa alcalina (FA) de manera temporal, lo que es indicativo
e interfiere en la función e integridad de los tejidos entrecruzando de daño hepático. También se pueden encontrar aumentados los
las tiras de DNA celular e inhibe la transcripción del RNA por valores del nitrógeno uréico (BUN) con el uso de Tiferomed®.
formación de iones carbono, causando un desequilibrio a este Se recomienda tener valores previos y durante la terapia con
nivel, produciendo por lo tanto apoptosis y muerte celular. Tiferomed® de las bilirrubínas séricas, DHL y ácido úrico.
Dacarbazina necesita de la activación inicial por parte del
citocromo P450 a nivel hepático en una reacción de N- PRECAUCION Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
desmetilación. Puede ocurrir una actividad tóxica como resultado MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
de la activación de las enzimas hepáticas. La Dacarbazina se Usualmente no se recomienda el uso de Tiferomed® o cualquier
administra por vía intravenosa teniendo dos fases de eliminación otro antineoplásico durante el primer trimestre del embarazo,
una llamada fase alfa (fase rápida inicial de desaparición del ya que el potencial mutagénico, teratogénico y carcinogénico
fármaco) vida media 20 minutos y posteriormente es eliminado de estos medicamentos es alto.Tiferomed® es un potente
por el plasma con una vida media terminal de aproximadamente carcinógeno en animales. Puede ocurrir una supresión gonadal
5 hrs (fase beta). Su unión a proteínas plasmáticas es baja. ocasionando amenorrea o azoospermia en pacientes que toman
Dacarbazina se elimina principalmente por vía renal el 40% de medicamentos antineoplásicos, especialmente con los agentes
358 una dosis administrada en 6 horas y un 50% sin cambios. En
alquilantes, en general estos resultados están relacionados
a la duración y dosis utilizados en la terapia, pudiendo ser
Tosuben®
irreversibles. ETOPOSIDO
Solución Inyectable
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
Tiferomed® debe de administrarse por vía intravenosa.
Dosis para adulto: Melanoma maligno: Administrar de 2 a 4.5
mg/kg de peso corporal al día por 10 días, se puede repetir cada
28 días o administrar 250 mg/m2 de superficie corporal por día
por 5 días, el cual se puede repetir cada 21 días.
Linfoma de Hodgkin: Administrar 150 mg/m2 de superficie
corporal por día por 5 días. En combinación con otros agentes FÓRMULA: El frasco ámpula contiene:
puede ser repetido cada 28 días o administrar 375 mg/m2 de Etopósido 100 mg
superficie corporal el primer día, en combinación con otros Vehículo c.b.p. 5 ml
agentes puede ser repetido cada 15 días
Tiferomed® puede ser administrado como dosis única de 850
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
mg/m2 de superficie corporal cada 21 o 42 días, lo cual no
TOSUBEN® está indicado solo o en combinación con otros
parece incrementar la toxicidad hematológica del medicamento,
agentes antineoplásicos en el tratamiento del carcinoma
aunque pueden ocurrir náuseas y vómito.
testicular refractario que ya se ha sometido a quimioterapia,
El uso en niños aun no se ha establecido.
radioterapia o tratamiento quirúrgico previamente. Asimismo,
Tiferomed® es fotosensible por lo que se recomienda que
se ha utilizado en cáncer de pulmón de células pequeñas y en
su administración sea en un cuarto iluminado con una luz roja
carcinoma de vejiga. TOSUBEN® también se ha utilizado solo
fotográfica, lo cual aparentemente reduce la incidencia de efectos
o en combinación en el tratamiento de la leucemia no linfocítica
secundarios. Su dilución debe realizarse en 250 ml de solución
aguda y en linfoma de Hodgkin y no Hodgkin. Además, se ha
glucosada al 5% o cloruro de sodio al 0.9%.
utilizado en el sarcoma de Edwing y en el sarcoma de Kaposi
Las siguientes precauciones son recomendables para la
asociado a SIDA.
preparación de las soluciones:
• Uso de guantes y mascarillas desechables. Utilizar una cabina
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
de contención biológica durante la reconstitución y dilución de
El etopósido es un glucósido semisintético obtenido de
los medicamentos antineoplásicos.
la podofilotoxina que a su vez se extrae de la mandrágora
• Uso de una área adecuada, utilizar una técnica correcta con
Podophyllum peltatum, que ha mostrado notable actividad
personal capacitado en el manejo y preparación de quimioterapia
terapéutica en algunas neoplasias humanas. El mecanismo
antineoplásica durante la transferencia del contenido de los
exacto de acción no se conoce por completo, pero al parecer
frascos para evitar la contaminación del medicamento.
ejerce su efecto antitumoral estimulando la formación de
• La disposición correcta y cautelosa de jeringas, agujas, frascos,
complejos ternarios con el DNA y con una topoisomerasa II.
frascos ámpulas y del medicamento no utilizado en contenedores
Este complejo produce la ruptura del DNA de doble filamento e
para residuos peligrosos.
inhibe el resellado u obturación de la ruptura que normalmente
surge después de que la topoisomerasa se une al DNA. La
SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES
enzima queda unida al extremo libre de la cadena o filamento
CLÍNICAS Y MANEJO (ANTÍDOTO):
roto de DNA de tal forma que las rupturas se acumulan en el
En caso de intoxicación, sobredosis o ingesta accidental se
ácido desoxirribonucleico ocasionando lisis celular. Las células
recomienda tratamiento de sostén y monitoreo del recuento
que se encuentran en la fase S y G2 del ciclo son mas sensibles
leucocitario y eritrocitario.
a la acción del etopósido. Las células resistentes muestran
mutación o subexpresión de la topoisomerasa II, mutaciones
PRESENTACIÓN:
del gen supresor tumoral p523, un componente necesario de
Caja con un frasco ámpula con liofilizado (200 mg).
la apoptosis o vía de la muerte celular o amplificación del gen
mdr-1, que codifica el transportador de salida medicamentosa
ALMACENAMIENTO:
P-glucoproteína. Con la administración intravenosa de etopósido
Consérvese en refrigeración entre 2º - 8ºC. No se congele.
se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 30 mcg/
Protéjase de la luz. Hecha la mezcla el producto se conserva
ml, tiene un patrón de eliminación bifásico, con una vida media
durante 8 horas a temperatura ambiente a no más de 30ºC ó
terminal de 6 a 8 horas en pacientes con función renal normal.
durante 72 horas en refrigeración entre 2º - 8ºC. No se congele.
La distribución del etopósido es baja y variable dentro del liquido
cefaloraquideo (LCR) alcanzando una concentración del 1 al
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
10% de la correspondiente al plasma. Las concentraciones son
Este medicamento debe de ser administrado únicamente por
mas altas en el tejido pulmonar normal que en el metastásico y
médicos especialistas en oncología y con experiencia en
son similares en los tumores primarios y en el tejido normal del
quimioterapia antineoplásica. Su venta requiere receta médica.
miometrio. La unión a proteínas es muy alta in vitro, hasta del 98%,
No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para
El rango de unión del etopósido se correlaciona directamente con
médicos. MEDICAMENTO DE ALTO RIESGO. ® Marca
la albúmina sérica en pacientes con cáncer y en sujetos sanos.
Registrada
En un grupo de pacientes con cáncer, la fracción no unida del
medicamento se correlaciona directamente con la bilirrubina. El
Hecho en México por:
etopósido se biotransforma a nivel hepático. La principal vía de
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
eliminación del etopósido es por excreción renal (44 a 60%) del
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
cual el 67% se elimina sin cambios. Una pequeña cantidad lo
44940 Guadalajara, Jal., México.
hace por las heces (16%) una parte se elimina sin cambios y el
resto lo hace en forma de metabolitos inactivos.
Reg. No. 434M2001 SSA
IPP A: JEAR-110998/RM 2001 CONTRAINDICACIONES:
No se administre a pacientes embarazadas ni en aquellos con
antecedentes de hipersensibilidad al etopósido.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes que reciben etopósido deberán estar bajo supervisión
médica especializada en quimioterapia antineoplásica. La 359
nausea y vómitos pueden disminuirse de manera considerable está relacionado a la mutagenicidad de los antineoplásicos o
con el uso previo de antieméticos. La dosis debe ser ajustada a las acciones de inmunosupresión. En raras ocasiones se ha
individualmente de acuerdo a la respuesta clínica de cada reportado leucemia aguda con o sin fase preleucemica con el uso
paciente o a la presencia de toxicidad. La solución inyectable de etopósido en combinación con otros agentes antineoplásicos.
de etopósido debe ser diluida previo a su uso y debe ser En estudios experimentales, se ha reportado que el etopósido
administrada por vía intravenosa lenta exclusivamente, sobre puede ser mutagénico y teratogénico. Los regímenes
un periodo de 30 a 60 minutos para prevenir la hipotensión. quimioterapéuticos de combinación pueden disminuir la función
Se debe poner especial atención en aquellos pacientes que gonadal provocando azoospermia y anovulación, interfiriendo
desarrollen trombocitopenia durante el tratamiento con etopósido con la fertilidad. Sin embargo, no se ha establecido con claridad
y se deberán evitar o disminuir la frecuencia de procedimientos la relación del etopósido con estos efectos.
invasivos, cuando esto sea posible. El uso de catéteres
implantables (como Port-A-Cath®) son recomendables para DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
disminuir la frecuencia de las venopunciones. Se deben de La vía de administración de TOSUBEN® es exclusivamente por
examinar frecuentemente los sitios de punción, piel y mucosas, infusión intravenosa lenta. El concentrado de etopósido debe ser
evaluación de heces y orina en la búsqueda de sangre oculta. diluido adecuadamente antes de su administración.
Además, se debe de evitar la administración de antiinflamatorios TOSUBEN® debe ser diluido en solución glucosada al 5% o en
no esteroideos y alcohol por el riesgo de ocasionar sangrado solución de cloruro de sodio al 0.9% para obtener 200 a 400mcg
gastrointestinal. Los pacientes que desarrollan leucopenia (0.2 a 0.4 mg) de etopósido por ml, las concentraciones mayores
deben ser observados cuidadosamente para descartar cualquier de 400 mcg se pueden precipitar. Las siguientes precauciones
posibilidad de infección. En los pacientes neutropénicos son recomendables para la preparación de las soluciones:
que desarrollen fiebre, se debe de iniciar antibióticoterapia • Utilizar una cabina de contención biológica durante la
empíricamente hasta obtener los resultados de los cultivos. reconstitución y dilución de los medicamentos antineoplásicos y
el uso de guantes, bata, gafas y mascarillas desechables.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA • El uso de una técnica apropiada, el área adecuada y de
LACTANCIA: personal entrenado durante la transferencia de recipientes para
No se han realizado estudios bien controlados con etopósido en evitar la contaminación del medicamento.
mujeres embarazadas, aunque el uso de agentes antineoplásicos, • La disposición apropiada y cautelosa de jeringas, agujas,
en especial la quimioterapia de combinación, debe evitarse frascos, ámpulas y del medicamento no utilizado.
sobre todo en el primer trimestre. En general, se recomienda Dosis recomendada para adultos:
que las mujeres en edad fértil utilicen métodos anticonceptivos Carcinoma testicular De 50 a 100 mg por m2 de superficie
efectivos durante el tratamiento para evitar el embarazo. Aunque corporal por día por infusión intravenosa los días 1 al 5, ó, 100
se desconoce si el etopósido se distribuye en la leche materna, mg por m2 de superficie corporal los días 1, 3 y 5 repetidos cada
no se recomienda la lactancia durante el tratamiento debido a tres a cuatro semanas.
la posibilidad de ocasionar efectos adversos graves en el recién Carcinoma de pulmón de células pequeñas De 35 mg por
nacido. m2 de superficie corporal por infusión intravenosa lenta por día
por 4 días, ó, 50 mg por m2 de superficie corporal por día por 5
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: días repetidos cada tres a cuatro semanas.
Las reacciones adversas que se han reportado con el uso de Dosis recomendadas para nños:
etopósido incluyen trombocitopenia y leucopenia que alcanzan No se ha establecido la dosis en niños.
su grado máximo 7 a 14 días después de su administración MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
y la recuperación ocurre aproximadamente a las 3 semanas, INGESTA ACCIDENTAL:
estas reacciones limitan la dosificación y se utilizan como Las manifestaciones clínicas de la sobredosis con etopósido
parámetros para ajustar las dosis. Asimismo, se puede presentar se caracterizan por la acentuación de los efectos adversos. Si
neurotoxicidad manifestada por dificultad para la deambulación, se presenta hipotensión o anafilaxia se deben de administrar
astenia, adinamia. También se ha reportado estomatitis y/o agentes vasopresores, antihistamínicos, corticoides y expansores
mucositis que ocurren por lo general a la semana de iniciado del volumen plasmatico. Hasta el momento no se conoce ningún
el tratamiento. Las manifestaciones locales son raras y se antídoto especifico.
caracterizan por dolor y enrojecimiento en el sitio de la
aplicación. Además, se ha reportado, nauseas, vómitos, diarrea, PRESENTACIONES:
alopecia. En ocasiones se pueden presentar reacciones de Caja con 1 y 10 frascos ámpula con 100 mg/5 ml.
hipersensibilidad que incluye anafilaxia.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC. Protéjase
Se puede incrementar el riesgo de mielosupresión del etopósido de la luz dentro de su empaque. Hecha la dilución el producto se
cuando se utilizan en combinación con otros medicamentos conserva a temperatura ambiente hasta 96 horas en solución de
que producen depresión de la médula ósea. Debido a la glucosa y hasta 48 horas en solución salina.
inmunosupresión que produce el etopósido, la administración de
vacunas de virus vivos puede potencializar la replicación viral, LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
incrementar los efectos adversos de las vacunas y disminuir la Léase instructivo anexo. Literatura exclusiva para médicos. No se
respuesta de los pacientes. administre si la solución no es transparente, si contiene partículas
en suspensión, sedimentos o si el cierre ha sido violado. No se
ALTERACIÓN DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No
LABORATORIO: se use en el embarazo y la lactancia. MEDICAMENTO DE ALTO
Se puede presentar leucopenia, trombocitopenia y anemia con el RIESGO. ® Marca Registrada
uso de etopósido, por lo que se recomienda realizar recuento de
plaquetas, de leucocitos y determinación de hemoglobina previo Hecho en México por:
al inicio del tratamiento y de forma regular. Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE 44940 Guadalajara, Jal., México.
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Reg. No. 451M99 SSA
No se han realizado estudios controlados que sean concluyentes
IPP-A: KEAR-312166/RM2002
acerca de si el etopósido es carcinogénico. Sin embargo, se
ha demostrado malignidad secundaria con el uso de algunos
360 agentes antineoplásicos, aunque no esta claro si este efecto
hueso, riñón, y páncreas y en una mínima parte en el músculo
Tracefusin® estriado. Se excreta a través de la bilis, la pared intestinal y
OLIGOMETALES ENDOVENOSOS los jugos pancreáticos y una porción insignificante a través de
Solución Inyectable orina. El yodo participa en la formación de las hormonas T3 y
T4, las cuales regulan el metabolismo celular, la temperatura
corporal y el crecimiento y desarrollo normales. Es captado por
la tiroides. El yodo liberado puede ser reciclado o excretado a
través de la orina. El flúor forma una parte importante de los
huesos y dientes, se deposita en estos en forma de fluorapatita
y se excreta a través de la orina y el sudor. El sodio es el
principal catión del líquido extracelular. Su principal actividad
FÓRMULA: Cada 100 ml contienen: es proporcionar osmolaridad al plasma, es también un factor
Cloruro de zinc 55.00 mg importante en el equilibrio ácido base y en el transporte de
Sulfato cúprico pentahidratado 16.90 mg glucosa y aminoácidos. Interviene también en la generación del
Sulfato de manganeso 38.10 mg potencial de acción celular. Prácticamente se encuentra en todos
Yoduro de sodio 1.30 mg los líquidos y tejidos corporales. Se excreta principalmente por
Fluoruro de sodio 14.00 mg el riñón, tracto gastrointestinal y sudor. Se regula principalmente
Cloruro de sodio 163.90 mg por reabsorción en el túbulo renal.
Vehículo c.b.p. 100 ml CONTRAINDICACIONES:
Cada frasco ámpula proporciona en electrólitos: Hipersensibilidad conocida a algunos de los componentes de
la fórmula.
20 ml 50 ml
Zinc 0.1614mEq 0.4035mEq PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
Cobre 0.0271mEq 0.0677mEq EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Manganeso 0.0902mEq 0.2255mEq El embarazo y la lactancia no requieren de precauciones
especiales, únicamente el empleo dentro de los señalamientos
Sodio 4.5493mEq 11.3732mEq
que se indican en indicaciones y vía de administración y dosis
Sulfato 0.1172mEq 0.2930mEq recomendadas.
Yodo 0.0017mEq 0.0042mEq
Flúor 0.6666mEq 0.1650mEq REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
No se han reportado a la fecha reacciones secundarias a las dosis
Cloro 0.7223mEq 1.8057mEq
recomendadas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
TRACEFUSIN® se indica para satisfacer las necesidades de La solución concentrada de TRACEFUSIN® no debe agregarse
oligometales durante la nutrición parenteral prolongada y en a emulsiones oleosas, a soluciones amortiguadoras ni a
aquellos pacientes con deficiencias nutricionales severas que soluciones que contengan otros medicamentos.
están recibiendo terapia con líquidos.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: No se han reportado a la fecha.
Los oligometales o elementos traza son nutrientes esenciales
para el hombre y deben ser incluidos en el programa de PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE
nutrición parenteral total de larga duración. Estos micronutrientes CARCINOGÉNESIS, TERATOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS Y
constituyen el 0.01 % del peso corporal total. Los cloruros ALTERACIONES DE LA FERTILIDAD:
intervienen en el mantenimiento de la presión osmótica, el TRACEFUSIN® es solo una parte del programa de nutrición
equilibrio ácido base y forman parte del ácido clorhídrico del parenteral que deberá seguirse en el paciente. Resulta
jugo gástrico, se excreta principalmente en la orina y en menor conveniente realizar determinaciones de los oligometales en
cantidad en heces y sudor, su nivel en plasma es de 99-106 plasma para llevar un mejor control de la dosis. TRACEFUSIN®
mEq/l. El zinc forma parte de la anhidrasa carbónica en los deberá ser aplicado bajo la supervisión de un médico con
eritrocitos, la cual es esencial para el intercambio de CO2, experiencia en nutrición parenteral. No se han reportado efectos
también forma parte de la carboxipeptidasa del intestino para de carinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la
la hidrólisis de las proteínas y es parte de la deshidrogenasa fertilidad.
hepática. Además es necesario para la síntesis de ácidos
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
nucléicos y proteínas. Se requiere en el proceso de cicatrización
La administración deberá realizarse mediante venoclisis, diluido
y forma parte de la estructura ósea. Interviene aproximadamente
previamente en una solución cristaloide. La dosis en adultos se
en 40 metaloenzimas esenciales para la actividad de mas
calcula a razón de 20 ml de la solución de TRACEFUSIN® por
de 70 enzimas. Se excreta principalmente por vía biliar y
día. En niños se calculan 0.3 ml/ Kg/ día.
gastrointestinal. El cobre desempeña un papel importante en
la absorción de hierro. Forma parte del tejido conectivo. Es un
SOBREDOSIS:
factor importante de la tirosinasa la cual convierte la tirosina a
No se han reportado casos de sobredosis a la fecha. Sin embargo,
melanina. Está implicado en la actividad de la citocromo oxidasa.
si se utilizan dosis elevadas podría presentarse intoxicación por
Interviene también en la formación de hemoglobina y ayuda a
los elementos de la fórmula ocasionando convulsiones, que
mantener la velocidad normal de la formación de eritrocitos y
dependiendo de la dosis pudieran llegar a ser fatales. En casos
leucocitos. El hígado capta alrededor de un 60-90% del cobre
de sobredosis se dará tratamiento de sostén y se procurará
administrado durante la primera hora. A partir de los hepatocitos
aumentar la diuresis para eliminar algunos de los oligometales.
sale a la circulación unido a proteínas, inicialmente incorporado
a la ceruloplasmina, siendo la principal vía de excreción la fecal. PRESENTACIÓN:
El manganeso interviene en la síntesis de mucopolisacáridos a Caja con frasco ámpula de 20 ml.
través de la activación de la galactotransferasa y la polimerasa.
Está implicado en la biogénesis del colesterol y en la producción ALMACENAMIENTO:
del escualeno. Es necesario para la formación de protrombina. Consérvese en lugar fresco. Evítese la congelación.
Es necesario para la síntesis protéica. También interviene en
el metabolismo de las grasas a través de la activación de la LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
lipoproteinlipasa. Asimismo, está implicado en la producción Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los
de hormonas sexuales. Su transporte se realiza mediante la niños. Literatura exclusiva para médicos.
transmanganina y es almacenado inicialmente en hígado, Hecho en México por: 361
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. a 10 horas y a dosis altas de 8 a 15 horas. El metabolismo del
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial metotrexato ocurre a nivel hepático, aunque no parece producirse
44940 Guadalajara, Jal., México. significativamente La eliminación es principalmente por vía renal,
hasta el 90%, mediante combinación de secreción tubular activa
Reg. No. 310M86 SSA y filtración glomerular, el resto se elimina por vía biliar.
IPP-A: DEAR-103182/99
CONTRAINDICACIONES:
Tratoben® TRATOBEN® está contraindicado en pacientes con insuficiencia
renal y hepática severa. Asimismo, en aquellos con depresión de
METOTREXATO
la médula ósea y durante el embarazo y la lactancia. No se utilice
Solución inyectable
TRATOBEN® en personas con hipersensibilidad conocida al
metotrexato.
PRECAUCIONES GENERALES:
TRATOBEN® solo debe ser utilizado por médicos con
experiencia en el manejo de antimetabolitos. El uso de regímenes
de dosis altas de TRATOBEN® utilizadas en el tratamiento del
osteosarcoma requiere de especial cuidado. Los regímenes
FÓRMULA: El frasco ámpula con liofilizado contiene: de altas dosis para otros estados neoplásicos aun no han sido
Metotrexato sodico equivalente a 50 mg 500 mg 1g establecidos. Se deberá informar a los pacientes sobre los signos
de metotrexato y síntomas de toxicidad y de la necesidad de acudir de inmediato
Excipiente cs 1 frasco 1 frasco 1 frasco a su médico si esto ocurre. Se deberán de realizar pruebas de
ámpula ámpula ámpula laboratorio incluyendo biometría hemática completa, perfil renal
Diluyente recomendado: y hepático y radiografías de tórax previo al tratamiento.
Agua inyectable 5 ml 20 ml 40 ml Las dosis altas de TRATOBEN® nunca deben ser administradas
sin la protección de ácido folínico para prevenir las reacciones
INDICACIONES: tóxicas. Cuando se utilice el metotrexato por vía intratecal, se
Como agente antineoplásico: debe tener la seguridad de utilizar los preparados libres de
TRATOBEN® está indicado en los siguientes casos: conservadores. No se debe de utilizar concomitantemente
Cáncer de pulmón en especial carcinoma de células pequeñas, TRATOBEN® por vía intratecal con radioterapia del Sistema
cáncer de mama, carcinoma epidermoide de cabeza y cuello, Nervioso Central. Los procesos infecciosos deberán ser tratados
carcinoma testicular, de vejiga, cérvix, ovario y en osteosarcoma. antes del inicio del tratamiento con metotrexato. El metotrexato
Como tratamiento en leucemia linfocítica aguda y subaguda en puede causar reacciones adversas en el tracto urinario como
niños y adultos, tratamiento y profilaxis de leucemia meningea, cistitis y hematuria. TRATOBEN® se puede distribuir en los
tratamiento de linfoma de Burkitt, no Hodgkin y en micosis compartimentos del tercer espacio, provocando entidades
fungoide. En tumores trofoblásticos como mola hidatiforme, tales como ascitis o derrames pleurales, los que podrán servir
coriocarcinoma y corioadenoma destruens. En otras entidades como sitios de almacenamiento alterando la eliminación y
no neoplásicas: TRATOBEN® se indica también como agente favoreciendo su toxicidad. La deshidratación puede aumentar las
antipsoriático. Además, el metotrexato ha sido utilizado en el concentraciones plasmáticas del medicamento incrementando el
tratamiento de artritis reumatoide, artritis psoriática, síndrome riesgo de toxicidad.
de Reiter, pénfigo, dermatomiositis y en algunas dermatosis
ictiosiformes entre otras dermatosis.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
El metotrexato es un antimetabolito del ácido fólico que actúa EMBARAZO Y LACTANCIA:
por medio de la inhibición de la enzima dihidrofolato reductasa, TRATOBEN® es altamente teratógeno y puede causar muerte
una enzima que se encarga de reducir el dihidrofolato a fetal y aborto, por lo que las mujeres en edad reproductiva con
tetrahidrofolato que es un cofactor necesario para la síntesis de posibilidades de embarazo no deberán recibir TRATOBEN®
purinas y del timidolato, componente esencial del DNA celular. hasta descartar toda sospecha del mismo.
El metotrexato penetra a la célula por transporte activo y una
vez dentro de ésta, es poliglutamizado por medio de la enzima TRATOBEN® se distribuye en la leche materna por lo que debido
folipoliglutamasa, la cual prolonga la retención del medicamento a su potencial de causar efectos adversos en el recién nacido
incrementando su citotoxicidad. Esta poliglutamilación también se deberá tomar la decisión de suspender el medicamento o la
inhibe a enzimas folato dependientes y a la enzima timidilato lactancia tomando en cuenta los posibles riesgos del lactante
sintetasa que de igual forma se requieren para la síntesis de contra los beneficios maternos.
DNA, RNA y proteínas, reduciendo así, el crecimiento celular.
El metotrexato es citotóxico durante la fase S del ciclo celular REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
y tiene mayor afinidad por los tejidos con altos índices de Generalmente, la incidencia y severidad de las reacciones
proliferación celular como son neoplasias, células epiteliales agudas adversas están en relación con la dosis y frecuencia de
psoriásicas, médula ósea, mucosa de la cavidad oral y del la administración de TRATOBEN® y con su actividad citotóxica
tracto gastrointestinal, células de la vejiga urinaria, células sobre los tejidos de mayor proliferación celular. Por lo tanto,
fetales y espermatogonias. Cuando el metotrexato se administra las reacciones adversas mas comunes incluyen estomatitis,
por vía oral la absorción es muy variable y parece ser dosis gingivitis, faringitis, náuseas, vómito, diarrea, leucopenia y
dependiente. A dosis de 25 mg/m2 o menores, el metotrexato es malestar gastrointestinal. Otras reacciones menos frecuentes
absorbido rápida y completamente, no así a dosis de 80 mg/m2 incluyen malestar general, fatiga, escalofríos, fiebre, mareos
de superficie corporal o mayores donde la absorción es pobre. y menor resistencia a las infecciones. Otros efectos adversos
Posterior a la administración endovenosa o intramuscular el reportados en varios aparatos y sistemas con el uso de
metotrexato alcanza concentraciones plasmáticas máximas a los TRATOBEN® son:
30 a 60 minutos y por vía oral a las 2 horas aproximadamente. El Piel: Eritema, prurito, urticaria, fotosensibilidad,
metotrexato se distribuye ampliamente en los tejidos corporales despigmentación, equimosis, telangiectasias, acné y
principalmente en los riñones, hígado, vías biliares, bazo y piel. furunculosis. Las lesiones de psoriasis pueden agravarse con las
El metotrexato cruza la barrera placentaria y se distribuye en la exposiciones a la luz ultravioleta.
leche materna. Aproximadamente el 50% del medicamento se Sistema hematológico: Depresión de la médula ósea,
une a proteínas plasmáticas. La vida media depende también de anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia,
362 la cantidad del metotrexato administrado; a dosis bajas es de 3 hipogamaglobulinemia, hemorragias en varios sitios y
septicemia. Aparato gastrointestinal. Gingivitis, estomatitis, DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
anorexia, náusea, vómito, diarrea, hematemesis, ulceración y TRATOBEN® puede ser administrado por vía intravenosa,
sangrado gastrointestinal, enteritis, hepatotoxicidad incluyendo intramuscular o intratecal.
la atrofia aguda, necrosis, hígado graso, fibrosis periportal y/o
cirrosis hepática. SEGURIDAD EN EL MANEJO DE METOTREXATO:
Sistema urogenital. Insuficiencia renal, nefropatía severa,
azoemia, hematuria, defectos de la espermatogénesis y 1.- Las soluciones de metotrexato deben ser administradas
ovogénesis, infertilidad, abortos, muerte y anomalías fetales. preferentemente en una cámara de flujo laminar utilizando
Sistema respiratorio. Pneumonitis intersticial, fibrosis ropa y guantes de protección. Si no se dispone de una
intersticial, eosinofilia reversible, infiltrados pulmonares y cámara de flujo, use gafas y respirador para una protección
enfermedad pulmonar obstructiva crónica. adicional.
Sistema nervioso central. Se han reportado datos de 2.- Las jeringas y frascos ámpula utilizados deben ser manejados
neurotoxicidad cuando se utiliza el metotrexato por vía intratecal, como otros materiales peligrosos.
como cefalea, letargia, visión borrosa, afasia, irritabilidad, 3.- En caso de contaminación realice lo siguiente:
- recoja los frascos estrellados cautelosamente
hemiparesia, disfunción motora, leucoencefalopatía, parálisis de
- lave las superficies con abundante agua fría y seque cuidadosamente.
nervios craneales, aracnoiditis, convulsiones y demencia.
- coloque los frascos rotos y los materiales utilizados dentro de una
Otros efectos atribuidos al uso del metotrexato son cambios
bolsa de cierre hermético.
metabólicos como precipitación de diabetes y efectos
- marque la bolsa con las advertencias necesarias y manéjelas como
osteoporóticos.
material peligroso.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: 4.- Si la piel se expone a la solución, enjuague primero con agua
Debido a que TRATOBEN® se une parcialmente a proteínas fría a chorro, luego lave con agua y jabón
plasmáticas el uso concomitante con medicamentos como 5.- Si la solución se pone en contacto con los ojos, enjuague con
abundante agua fría y acuda de inmediato con el oftalmólogo.
salicilatos, sulfonamidas, sulfonilureas, fenitoína, fenilbutazona,
tetraciclinas, cloranfenicol y el ácido para aminobenzóico,
pueden incrementar el riesgo de toxicidad debido al Las dosis recomendadas para estados neoplásicos en
desplazamiento del metotrexato por estos medicamentos. adultos son:
Además, los ácidos grasos débiles como los salicilatos pueden Neoplasias trofoblásticas: Coriocarcinoma: De 15 a 30 mg
retrasar la excreción renal favoreciendo su acumulación y de vía intramuscular al día por 5 días, el esquema de tratamiento
igual forma su toxicidad. Asimismo, el uso concomitante con se repite de 3 a 5 veces con intervalos de 1 a 2 semanas entre
medicamentos nefrotóxicos o hepatotóxicos incluyendo el cada tratamiento. Por lo general, el tratamiento se repite por
alcohol y agentes quimioterapéuticos como el cisplatino pueden 2 ó 3 ocasiones después de la normalización de los niveles
incrementar los riesgos de toxicidad sobre estos órganos. de hormona gonadotrofina coriónica urinaria (HCG). Los
Algunos antibióticos orales como el cloranfenicol, tetraciclina parámetros de evaluación del tratamiento se hacen en base a
y otros de amplio espectro pueden disminuir la absorción del la determinación de HCG en orina de 24 horas que deberán de
metotrexato o interferir con la circulación enterohepática por retornar a valores normales o a menos de 50 U/ 24 horas dentro
disminución de la flora bacteriana intestinal, suprimiendo el del tercer a cuarto ciclo de tratamiento.
metabolismo del medicamento por las bacterias. El probenecid Mola hidatiforme: Se recomienda utilizar TRATOBEN® como
disminuye el transporte tubular renal del metotrexato por lo quimioterapia profiláctica ya que se sabe que esta entidad
que se deberá monitorizar cuidadosamente al paciente. Los precede al coriocarcinoma.
compuestos vitamínicos que contienen ácido fólico o sus Corioadenoma destruens: Se considera que el corioadenoma
derivados pueden disminuir la respuesta de la administración destruens es una forma invasiva de mola hidatiforme.
sistémica de TRATOBEN®. Así, el ácido folínico puede reducir En todos los casos de enfermedad trofoblástica la dosificación
la toxicidad y contrarrestar la acción de los antagonistas del es similar. Leucemia: La remisión de los síntomas de leucemia
ácido fólico, procedimiento conocido como terapia de rescate linfoblástica aguda son más comúnmente vistos en niños y
con ácido folínico. adolescentes que utilizan quimioterapia, que en pacientes
La trimetoprima-sulfametoxazol puede incrementar el riesgo de con edad avanzada. TRATOBEN® solo o en combinación con
depresión de la médula ósea cuando se utiliza en combinación corticoesteroides produce remisiones rápidas y efectivas en
con metotrexato, posiblemente por su efecto antifolato. leucemia linfoblástica aguda.
Para inducción: 3.3 mg por m2 de superficie corporal, por día
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: vía intramuscular. en combinación con prednisona 60 mg/m2
Se deberán realizar monitoreos de los perfiles hematológicos, de superficie corporal. Para mantenimiento: 30 mg por m2 de
hepáticos y renales para detectar oportunamente cualquier superficie corporal, cada semana, vía intramuscular. ó 2.5 mg
dato de toxicidad. Puede existir elevación transitoria de las por m² de superficie corporal cada 14 días vía intramuscular.
concentraciones de la transaminasa glutámico oxalacética (TGO) Micosis fungoide: 50 mg por vía intramuscular una vez por
cuando se administra el metotrexato a dosis altas. Asimismo, semana o 25 mg 2 veces por semana. Leucemia Meningea:
puede aparecer hiperuricemia y hematuria. Inducción 12 mg por m2 de superficie corporal a intervalos de
2 a 5 días por vía intratecal hasta que el recuento celular del
PRECAUCION Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, líquido cefalorraquideo (LCR) regrese a la normalidad. Profilaxis:
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: 12 mg a 15 mg por m2 de superficie corporal a intervalos
Algunos agentes antineoplásicos han demostrado tener el variables de acuerdo al criterio del médico. Osteosarcoma:
potencial de causar malignidad secundaria retardada, aunque 12 g por m2 de superficie corporal por infusión continua
no se conoce si dicha malignidad está relacionada con intravenosa, en un lapso de 4 a 6 horas seguida de terapia de
efectos de mutagenicidad o de inmunosupresión. Los agentes rescate con INNEFOL (ácido folínico) (usualmente 15 mg por vía
antimetabolitos han demostrado ser carcinogénicos en animales oral cada 6 horas por 10 dosis iniciando 24 horas después de
aunque en menor medida que los agentes alquilantes. Sin que se administró la infusión de metotrexato) en las semanas
embargo, no se han realizado estudios adecuados y controlados 4,5,6,7,11,12,13,15,16,29,30,44 y 45 postquirúrgicos y en
en humanos en relación al riesgo de desarrollar neoplasias. combinación con otros agentes quimioterapéuticos.
TRATOBEN® no deberá de administrarse a mujeres con Las dosis recomendadas para estados neoplásicos en niños son:
potencial de embarazo hasta que éste quede excluido ya Leucemia meningea infantil: Niños de menos de 1 año, 6 mg por
que es teratogénico pudiendo ocasionar anomalías fetales, m2 de superficie corporal.
abortos y muerte fetal. TRATOBEN® causa defectos de la Niños entre 1 y 2 años, 8 mg por m2 de superficie corporal.
espermatogénesis con oligoespermia y alteraciones menstruales Niños entre 2 y 3 años, 10 mg por m2 de superficie corporal.
llegando a interferir con la fertilidad. Niños mayores de 3 años, 12 mg por m2 de superficie corporal.
La vía de administración es intratecal cada 2 a 5 días hasta que el 363
recuento celular del LCR retorne a la normalidad.
Otras neoplasias: 20 a 40 mg por m2 de superficie corporal por INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
vía intramuscular, una vez por semana. En el manejo de la epilepsia: para controlar las crisis
Las dosis recomendadas para estados no neoplásicos en tonicoclónicas generalizadas secundarias, las crisis parciales, y
adultos son: algunas crisis generalizadas primarias.
Psoriasis y artritis reumatoide: De 10 a 25 mg por semana Indicada en el tratamiento de la neuralgia del trigémino, en
hasta que se alcance la respuesta clínica por vía intravenosa. la neuralgia del glosofaríngeo y en otros síndromes álgidos
(Se recomienda una dosis de prueba de 5-10 mg para detectar asociados con trastornos neurológicos como la tabes dorsal y
alguna idiosincrasia al medicamento). Una vez alcanzada la la esclerosis múltiple. Se emplea con buenos resultados en el
respuesta óptima se deberá reducir la dosis a la menor cantidad síndrome de abstinencia alcohólica, en la neuropatía diabética
posible y por un período de descanso lo mas prolongado posible. dolorosa, en la diabetes insípida central (poliuria y polidipsia
de origen neurohormonal) y en el Síndrome de Lesch-Nyhan,
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL en el que se ha observado que las graves automutilaciones
MANIFESTACIONES CLÍNICAS Y MANEJO (ANTÍDOTOS): que se producen mejoran al administrar antiepilépticos como
Las manifestaciones clínicas de la sobredosis con metotrexato la carbamazepina. Indicada también en la profilaxis de los
están en relación con los efectos citotóxicos sobre los tejidos trastornos bipolares que no responden al litio.
de mayor proliferación, por lo tanto anorexia, evacuaciÓn
sanguinolenta, leucopenia, depresión de la médula ósea y FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
coma son los rasgos principales de la intoxicación aguda Absorción.- la carbamazepina se absorbe de forma lenta e
con metotrexato. El antídoto de elección para el manejo de irregular en el tubo digestivo. Distribución.- Se distribuye
la sobredosis o la ingesta accidental de TRATOBEN® es ampliamente por el organismo: principalmente en líquido
el ácido folínico que disminuye la toxicidad bloqueando el cefalorraquídeo, cerebro, hígado, corazón y pulmón. Se une
efecto del metotrexato. El ácido folínico debe ser administrado aproximadamente en un 75% a las proteínas plasmáticas. Induce
lo mas pronto posible ya que el intervalo de tiempo entre la su propio metabolismo, de modo que la semivida de eliminación
administración de TRATOBEN® y el inicio del tratamiento con plasmática puede disminuir de forma considerable después de
ácido folínico modifica la efectividad de este para contrarrestar una administración repetida. La unión a proteínas se reduce en
los efectos tóxicos del metotrexato. El ácido folínico puede personas de edad avanzada, en pacientes con hipoalbuminemia,
ser administrado por vía oral, intramuscular o por inyección en pacientes con alteración de la función hepática y renal;
intravenosa en bolo o por infusión y se recomienda utilizar una teniendo como consecuencia el aumento en la concentración
dosis igual o mayor de ácido folínico que la usada de metotrexato de la fracción libre del fármaco. La vida media es de 4 a 8
dentro de la primera hora, generalmente 10 mg por m2 de horas, con una variabilidad que depende de varios factores
superficie corporal y se pueden administrar dosis adicionales como la edad, el grado de deterioro de la función hepática y
cada 6 horas hasta que las concentraciones de metotrexato el uso de medicamentos que alteran las enzimas hepáticas. En
disminuyan a 5 x 10-8 M. En casos de sobredosis graves son tratamientos a largo plazo la vida media de carbamazepina en
necesarias medidas de apoyo como alcalinización de la orina e plasma varia entre 10 y 20 horas. Metabolismo.- se metaboliza
hidratación para prevenir la precipitación del TRATOBEN® y sus ampliamente en el hígado (97%) fundamentalmente por las
metabolitos en los túbulos renales. isoenzimas CYP3A4 y CYP2C8 del citocromo P450. Uno de
sus metabolitos primarios, el 10,11 –epóxido de carbamazepina,
PRESENTACIONES: es asímismo activo y contribuye a la eficacia anticonvulsiva del
Caja con 1 frasco ámpula con liofilizado de 50 mg, 500 mg y 1 g. fármaco; alcanzando el 50% de su concentración en el cerebro y
el plasma especialmente cuando se usa concomitantemente con
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
fenitoína y fenobarbital La carbamazepina administrada por vía
Consérvese en lugar fresco (de 8º C a 15º C). Protéjase de la luz.
oral alcanza una biodisponibilidad del 75 al 85%.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Excresión.- la carbamazepina se excreta por la orina casi
Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los totalmente en forma de sus metabolitos; una cierta cantidad se
niños. Se venta requiere receta médica. Este medicamento deberá elimina también por las heces. Se ha descrito que la excresión
ser administrado por médicos especialistas con experiencia de carbamazepina es más rápida en el niño y la acumulación
en quimioterapia antineoplásica. No se administre durante el del metabolito activo puede ser a menudo más elevada que
embarazo y la lactancia. Si no se administra todo el producto en el adulto. Después de administrar por vía oral una dosis
deséchese el sobrante. MEDICAMENTO DE ALTO RIESGO. única de 400 mg de carbamazepina, el 72% es excretado en la
orina y 28% en las heces. En la orina, aproximadamente el 2%
Hecho en México por: de la dosis es excretada sin cambio y el 1% como metabolito
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. activo farmacológicamente (10, 11 –epóxido). La semivida de
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial eliminación plasmática de la carbamazepina en la administración
44940 Guadalajara, Jal., México. repetida es de unas 5 a 26 horas; parece ser considerablemente
Reg. No. 103M2000 SSA IV más breve en los niños que en los adultos. Debido a esta mayor
IPP-A: IEAR-106832/RM2000 eliminación de la carbamazepina en los niños, pueden requerir
de dosis más altas que los adultos. Pueden determinarse
Trencir® las concentraciones plasmáticas como ayuda para evaluar
el control; el intervalo terapéutico de la carbamazepina
CARBAMAZEPINA
plasmática total suele situarse entre 4 y 12 µg/ml (17 a 50
Tabletas
µmol/l) Un 60% se elimina en la leche materna y pequeñas
cantidades atraviesan la barrera placentaria. La farmacocinética
de la carbamazepina resulta afectada por la administración
concomitante de otros antiepilépticos. La carbamazepina
es un derivado de la dibenzazepina que posee propiedades
antiepilépticas y psicotrópicas. Atenúa las crisis convulsivas de
las siguientes maneras: Reduciendo las descargas excesivas de
las neuronas patológicamente alteradas y/o limitando la difusión
FÓRMULA: Cada tableta contiene: de la excitación desde los focos e impidiendo la denotación e
Carbamazepina 200 mg 400 mg interrupción de la función de grupos normales de neuronas.
Su mecanismo de acción no se conoce por completo, pero
Excipiente cbp 1 tableta 1 tableta
probablemente este relacionado con un aumento directo o
secundario en las concentraciones del neurotransmisor inhibidor
364 ácido gamma aminobutírico (GABA), causado posiblemente por
la disminución en su metabolismo o por su recuperación en el
tejido cerebral. Otra hipótesis es que la carbamazepina actúa RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
sobre los sitios de los receptores postsinápticos para imitar o LACTANCIA:
incrementar la acción inhibitoria del GABA. En las mujeres que se encuentren en edad reproductiva y que
El efecto sobre la membrana neuronal no se conoce del todo, necesariamente tengan que recibir terapia con carbamazepina
algunos estudios sugieren un posible efecto directo sobre la se recomienda que sea monoterapia, ya que la incidencia de
actividad de la membrana, relacionado con los cambios en la malformaciones congénitas es mayor cuando las madres han
conducción del potasio. Estudios en animales han demostrado sido tratadas con combinaciones de fármacos antiepilépticos. Las
que la carbamazepina bloquea la respuesta sostenida de las malformaciones congénitas y las alteraciones del desarrollo que
reacciones neuronales reduciendo la amplitud de voltaje del se han reportado incluyen espina bífida, defectos craneofaciales,
potencial de acción dependiente del sodio. malformaciones cardiovasculares y alteraciones que involucran a
varios sistemas del cuerpo. Deberán considerarse los beneficios
CONTRAINDICACIONES: potenciales del medicamento contra los posibles riesgos para
Contraindicada en personas con hipersensibilidad a la el producto, especialmente durante los tres primeros meses de
carbamazepina o a compuestos triciclicos como imipramina, gestación. Los fármacos antiepilépticos agravan la deficiencia
amitriptilina, desipramina, etc. También esta contraindicada en de ácido fólico durante el embarazo y esta deficiencia puede
pacientes con glaucoma, bloqueo auriculoventricular, depresión contribuir a mayor incidencia de malformaciones congénitas. Por
de médula ósea, porfiria intermitente aguda, miastenia grave, lo que se recomiendan los suplementos de ácido fólico antes,
agranulocitopenia y trombocitopenia. durante y después del embarazo así como la administración
de vitamina K en la madre y en el recién nacido para prevenir
PRECAUCIONES GENERALES: padecimientos hemorrágicos. Dado que la carbamazepina
La carbamazepina se ha asociado a un riesgo incrementado pasa a la leche materna, se deberá valorar su beneficio en la
de desencadenar insuficiencia hepática que puede ser fatal en alimentación del bebé contra el riesgo de que le provoque
algunos pacientes. Este grupo de pacientes comprende: niños efectos adversos como serían somnolencia excesiva y reacciones
menores de 2 años de edad con riesgo aún mayor si están alérgicas de la piel.
recibiendo politerapia, trastornos congénitos del metabolismo,
epilepsia severa, enfermedad cerebral orgánica, pacientes con REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
terapia concomitante de anticonvulsivantes y pacientes con Las reacciones secundarias más comúnmente reportadas
antecedentes familiares de insuficiencia hepática. Para reducir principalmente con dosis altas, al inicio del tratamiento o en
estos riesgos se recomienda el uso de la carbamazepina en pacientes de edad avanzada incluyen a nivel gastrointestinal:
monoterapia y evitar en lo posible la combinación con otros malestar estomacal, anorexia, náusea, vómito, estreñimiento;
anticonvulsivantes. Evitar su uso en el grupo de pacientes a nivel de SNC: cefalea, mareos, somnolencia, fatiga,
con riesgo de desencadenar insuficiencia hepática. Evitar diplopía, ataxia, excitación e inquietud; en la piel: reacciones
el uso concomitante de otros agentes hepatotóxicos como dermatológicas, exantema, urticaria. En raras ocasiones pueden
los salicilatos. Utilizar la menor dosis que sea efectiva para presentarse trombocitopenia e inhibición de la fase secundaria
controlar las convulsiones. En los casos de disfunción hepática de la agregación plaquetaria con la consecuente alteración en
agravada o en enfermedad hepática activa, el tratamiento el tiempo de sangrado. Algunos pacientes bajo tratamiento con
con carbamazepina deberá descontinuarse de inmediato. carbamazepina han desarrollado insuficiencia hepática fatal.
Ocasionalmente se presenta una disminución transitoria del Esta complicación por lo general se ha presentado dentro de los
conteo en las plaquetas o en los leucocitos en asociación primeros seis meses del tratamiento.
con el uso de carbamazepina. Sin embargo, en la mayoría de Los efectos secundarios relacionados con la dosis por lo general
los casos son efectos transitorios y poco probables para el remiten espontáneamente a los pocos días o después de reducir
desencadenamiento de anemia aplásica o agranulocitos. No la posología de manera transitoria.
obstante, deberán realizarse conteos sanguíneos antes del
tratamiento que incluyan plaquetas, reticulocitos, leucocitos INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
y hierro sérico. En ocasiones se presentan reacciones La carbamazepina puede incrementar el riesgo de sangrado en
dermatológicas aisladas leves, del tipo exantema macular o los paciente que reciben agentes trombolíticos o heparina.
maculopapular. Estas lesiones son transitorias, no peligrosas y Loa agentes depresores del SNC, los inhibidores de la
desaparecen en pocos días o semanas durante el curso continuo monoaminoxidasa y el alcohol pueden potencializar los
del tratamiento o posterior a la disminución de dosis; aún así, el efectos adversos cuando se usan concomitantemente con la
paciente debe ser mantenido bajo estrecha supervisión médica. carbamazepina. Los niveles plasmáticos de carbamazepina
Deberá suspenderse de manera inmediata la administración de pueden incrementarse con el empleo de los siguientes fármacos:
carbamazepina si aparecen signos y síntomas sugestivos de eritromicina, troleandomicina, isoniacida, verapamilo, diltiazem,
reacciones dermatológicas severas como Síndrome de Steven dextrapropoxifeno, posiblemente cimetidina, azetazolamida,
Johnson o Síndrome de Lyell. También deberá ser descontinuada danazol, posiblemente desipramina y nicotinamida (en adultos,
ante cualquier evidencia de depresión significativa de la médula solo a dosis altas). La fenitoína puede disminuir el efecto
ósea. Por inducción enzimática la carbamazepina puede causar anticonvulsivante de la carbamazepina.
fallas en la eficacia terapéutica de los anticonceptivos, es por ello El uso de salicilatos en conjunto con carbamazepina, puede
que a las mujeres en edad reproductiva se les debe aconsejar la incrementar el riesgo de toxicidad hepática.
utilización de métodos anticonceptivos alternos. La suspensión
abrupta de la carbamazepina puede precipitar convulsiones ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
o estatus epilépticus. La interrupción del tratamiento deberá LABORATORIO:
hacerse de manera gradual o bajo el esquema de un fármaco Ocasionalmente se presenta, de manera transitoria, disminución
adecuado como diazepam o fenitoína. Cuando la carbamazepina del recuento de plaquetas y leucocitos siendo poco probable
es utilizada para sustituir a algún medicamento anticonvulsivante, el inicio de anemia aplásica o de agranulocitosis. El uso de
la dosis deberá incrementarse en forma gradual y el carbamazepina deberá suspenderse si aparecen pruebas que
medicamento a reemplazar deberá reducirse paulatinamente. Las indiquen depresión de la médula ósea.
personas sometidas a tratamientos odontológicos, quirúrgicos y También se ha reportado que puede aparecer una ligera
de urgencia que están bajo tratamiento con carbamazepina deben elevación de las bilirrubinas y de las enzimas hepáticas (TGO,
tener precaución porque pueden estar alargados los tiempos de TGP, DHL) relacionadas con la dosis. Este incremento puede ser
sangrado y el efecto depresor sobre SNC puede estar potenciado. el indicador del inicio de hepatotoxicidad.
Al inicio del tratamiento o con el reajuste de las dosis pueden
presentarse mareos y somnolencia, disminuyendo la habilidad PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
para reaccionar; por lo que las personas que manejan vehículos MUTAGÉNESIS, CARCINOGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
u operan maquinaria deben tener precaución. LA FERTILIDAD: 365
En estudios experimentales en animales se han detectado
tumores hepáticos, atrofia testicular y disminución de la
TRENPE®
producción espermática, sin embargo no existen estudios Haloperidol
concluyentes en humanos. Existe riesgo incrementado de Solución inyectable
defectos en el tubo neural en productos de madres embarazadas
con terapia antiepiléptica. Raramente se han descrito casos de
anormalidades craneofaciales, digitales y de labio y paladar
hendidos. La exposición a carbamazepina ha sido calculada con
riesgo de 1% para espina bifida.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al tropisetrón, otros antagonistas del receptor
5-HT3 o alguno de los componentes de la fórmula. Granisetrón
no debe ser administrado en mujeres embarazadas.
PRECAUCIONES GENERALES:
Precauciones generales: Ya que Granisetrón puede disminuir la
motilidad intestinal inferior, los pacientes con síntomas de una
obstrucción intestinal subaguda deben vigilarse después de la
administración de Granisetrón.
FÓRMULA: La ampolleta contiene:
Clorhidrato de granisetrón RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
equivalente a 3.0 mg LACTANCIA:
de granisetrón No ha sido estudiado el uso de Granisetrón en el embarazo
Vehículo cbp 3.0 ml humano por lo que debe ser evitado. Se desconoce la excreción
a través de leche materna por lo que durante el uso de este
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: medicamento no se deberá lactar.
Granisetrón es un antagonista de los receptores de Serotonina
indicado en la prevención de la náusea y el vómito inducidos por REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
quimioterapia y/o radioterapia y en el tratamiento y prevención de Los efectos secundarios más frecuentemente reportados como
la náusea y vomito postoperatorios. en la mayoría de antagonistas 5HT fue cefalea, constipación y
en menor frecuencia mareo, fatiga y trastornos gastrointestinales
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
como dolor abdominal y diarrea. Se han reportados eventos
La duración del efecto antiemético para Granisetrón es de 24
de hipotensión durante el tratamiento con Granisetrón por vía
horas. La dosis plasmática registrada después de una dosis única
intravenosa, así como eventos de hipertensión cuando se utilizan
de intravenosa de 40 mcg/kg de Granisetrón fue de 63.8 ng/
dosis altas del medicamento.
ml (rango 18 a 176 ng/ml) en pacientes con cáncer, siendo el
mismo valor independiente de la edad.
No se han reportado anormalidades hematológicas. Existe una
elevación de enzimas hepáticas generalmente transitoria y de
Estos valores reportados tras la ingesta de 1 miligramo oral es
grado menor durante el tratamiento con antagonistas 5HT. Los
aproximadamente de 3.63 ng/ml (rango 0.27 a 9.14 ng/ml). En
síntomas neurológicos secundarios que se han reportado han
pacientes con cáncer la concentración plasmática después de
sido en su mayoría relacionados a cefalea, la cual se presenta
7 días de ingesta fraccionada en dos dosis fue de 5.99 ng/ml
hasta en el 35% de los casos y generalmente es leve y no
(rango 0.63 a 30.9 ng/ml).
requiere de manejo.
El tiempo para la concentración plasmática máxima para la
La sintomatología extra-piramidal clásica vista en el tratamiento
presentación en tabletas fue de 1.9 horas. Tiene una absorción
con metoclopramida no ha sido reportada. Otros eventos
del 60% tras ingesta oral. Se fija en 65% a las proteínas con
adversos reportados y rara vez encontrados incluyen: colapso,
una adecuada distribución en todos los tejidos, con un volumen
síncope o paro cardiovascular, reacción de hipersensibilidad en
de distribución de 2 a 4 L/kg. Tiene un metabolismo hepático
el tratamiento del síndrome carcinoide y erupción cutánea.
dependiente del sistema microsomal P-450 en la subfamilia 3A.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Aproximadamente 11% de la dosis oral es eliminada sin cambios
La administración conjunta de inductores enzimáticos (fenitoina
en la orina dentro de las siguientes 48 horas. El resto de la dosis
o barbitúricos) requerirán ajustes de dosis de Granisetrón. Su uso
es excretada como metabolitos en la orina (48%) y heces (38%).
esta contraindicado en forma concomitante con Apomorfina, ya
La vida media de eliminación es de 8.95 a 11 horas. Granisetrón
que se han reportado múltiples casos de hipotensión profunda
es un antagonista selectivo del receptor 3-serotonina (5-HT3).
de difícil manejo. No se han reportado interacciones importantes
con otros fármacos. Puede ser utilizado durante el uso de
Después de la administración de fármacos citostáticos o
nutrición parenteral total.
radioterapia al abdomen o corporal total, la serotonina es liberada
de las células enterocromafines del tracto gastrointestinal. Estas ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
células están en proximidad con neuronas vagales que contienen LABORATORIO:
receptores 5-HT(3) que fijan la serotonina. No se han reportado a la fecha. Solo algunas modificaciones sin
relevancia en las pruebas de función hepática.
Las neuronas vagales son estimuladas a transmitir señales al
centro de vómito en el cerebro, resultando en náusea y vomito. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
Granisetrón fija los receptores 5-HT(3) localizados en las CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
neuronas vagales en el tracto gastrointestinal bloqueando la LA FERTILIDAD:
señal al centro del vomito cerebral, previniendo de esta manera No se han reportado efectos carcinogénicos en humanos, aunque
la náusea y el vómito. en estudios en ratas se han visto el desarrollo de adenomas
hepáticos a dosis elevadas de Granisetrón.
A dosis terapéuticas Granisetrón no tiene afinidad por los receptores
de dopamina, histamina, sustancia P o adrenoreceptores alfa o beta. Su uso en embarazo no ha sido estudiado por lo que se considera
Análisis farmacoeconómicos revelan que la terapia con antagonistas no apto durante la gestación. A la fecha no se han reportado
5HT es el tratamiento con mejor desempeño costo-efectividad en el malformaciones o efectos teratogénicos en mujeres expuestas
manejo de la náusea y vómito inducidos por quimioterapia. incidentalmente al medicamento durante el embarazo.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
TrophAmine® está indicado en el soporte nutricional del
lactante (incluyendo aquellos de bajo peso al nacer) y en niños
que requieren Nutrición Parenteral Total a través de una vía, ya
sea central o periférica. La nutrición parenteral con TrophAmine®
está indicada para prevenir la pérdida de nitrógeno y peso o bien
tratar el balance negativo de nitrógeno en lactantes y en niños
en los que:
1) El tracto digestivo por vía oral, gastrostomía o yeyunostomía
no puede ser utilizado o la ingesta adecuada de proteínas no es
factible a través de éstas vías;
2) La absorción de proteínas está alterada; o
3) Los requerimientos de proteínas se encuentran incrementados
en forma substancial como en las quemaduras extensas.
Nutrición por Vena Central:
La aplicación por una vena central se deberá considerar cuando 369
las soluciones de aminoácidos deben ser mezcladas con calorías. Se deberá tener la certeza de colocar apropiadamente
dextrosa hipertónica para promover la síntesis de proteínas en los la aguja dentro de la luz de la vena. Se deberá verificar con
infantes hipercatabólicos o con deplesión severa de proteínas o frecuencia el sitio de la venopunción para vigilar signos de
en aquellos que requieren una nutrición parenteral a largo plazo. infiltración. Si ocurre trombosis venosa o flebitis, suspenda de
Nutrición por Vena Periférica: inmediato la aplicación o cambie el sitio de administración e
inicie el tratamiento en forma apropiada. Se presenta una pérdida
Para los pacientes moderadamente catabólicos o con depleción
extraordinaria de electrólitos durante una succión nasogástrica,
de proteínas en quienes la vía venosa central no está indicada, vómito, diarrea o durante el drenaje de una fístula gastrointestinal
la solución de aminoácidos mezclada con soluciones de pudiendo requerir estos casos una suplementación adicional
dextrosa al 5-10% puede ser infundida por una vena periférica, de electrólitos. La acidosis metabólica puede ser prevenida o
suplementada, si se desea, con una emulsión grasa. fácilmente controlada mediante la adición de una porción de
cationes en la mezcla de electrólitos como sales de acetato y
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: en el caso de acidosis hiperclorémica, TrophAmine® contiene
TrophAmine® proporciona una buena fuente de nitrógeno para menos de 3 mEq de cloruro por litro.
el soporte y la terapia nutricional de lactantes y niños mayores. TrophAmine® no contiene fósforo. Los pacientes,
Administrado junto con clorhidrato de cisteina, TrophAmine® especialmente aquellos con hipofosfatemia, pueden requerir
produce la normalización de la concentración plasmática de de la adición de fosfato. Para prevenir la hipocalcemia, la
aminoácidos semejante a la de los niños alimentados con leche suplementación de calcio siempre deberá acompañarse de
materna. Los aminoácidos son los elementos constitutivos de la administración de fosfato. Para asegurarse de que existe un
la proteínas, las cuales son indispensables para la estructura ingreso adecuado, los niveles séricos deberán ser monitorizados
y las funciones celulares, cumplen además funciones de con frecuencia. Son necesarias la evaluación frecuente del
transporte, parte importante de hormonas, anticuerpos y como paciente y las determinaciones de laboratorio para monitorizar
amortiguadores. Los aminoácidos pasan primeramente por una en forma apropiada la nutrición parenteral. Los estudios deberán
transaminación, pasando luego a una desaminación oxidativa, incluir glicemia, proteínas séricas, pruebas de función hepática
estos pasos se realizan en el hígado y riñón para posteriormente y renal, electrólitos, biometría hemática, contenido de dióxido de
ser transferidos a cetoglutarato por transaminación formando carbono, osmolalidad sérica, cultivos sanguíneos y niveles de
L-glutamato. Las células catabolizan entonces el nitrógeno de amonio sanguíneo.
glutamato hacia urea y hacia amoniaco libre, este último es La administración de aminoácidos en presencia de insuficiencia
captado por el hígado y convertido a glutamato, glutamina o renal o sangrado gastrointestinal puede aumentar el nitrógeno
urea. uréico ya elevado en sangre. Los pacientes con azoemia de
La urea es el producto final del metabolismo del nitrógeno de los cualquier etiología no deberán ser infundidos con aminoácidos
aminoácidos y es eliminada a través de la orina. sin haber considerado previamente el ingreso total de nitrógeno.
CONTRAINDICACIONES:
TrophAmine® está contraindicado en pacientes con anuria La administración de soluciones intravenosas puede causar una
no tratada, coma hepático, errores innatos del metabolismo sobrecarga de líquidos y/o solutos, ocasionando una dilución de
de los aminoácidos, incluyendo aquellos que involucran el las concentraciones séricas de electrólitos, sobrehidratación,
metabolismo de los aminoácidos con cadena ramificada, tales estados congestivos y edema pulmonar. El riesgo de estados
como la enfermedad de la orina en jarabe de maple y la acidemia dilucionales es inversamente proporcional a las concentraciones
isovalérica o la hipersensibilidad a uno o más aminoácidos de electrólitos de las soluciones. La administración de
presentes en la solución. soluciones de aminoácidos a pacientes con insuficiencia
hepática puede causar alteraciones en el balance de los
PRECAUCIONES GENERALES: aminoácidos plasmáticos, hiperamonemia, azoemia prerrenal,
La administración de aminoácidos es solo una parte de la estupor y coma. La hiperamonemia es de especial significado
Nutrición Parenteral Total, por lo tanto, TrophAmine® deberá ser en infantes, ya que se asocia algunas veces en el síndrome
complementado con glucosa, lípidos, vitaminas y minerales. El causado por defectos metabólicos genéricos, aunque no
empleo seguro y efectivo de la nutrición parenteral requiere un necesariamente en una relación casual con retardo mental. Esta
conocimiento de la nutrición, así como buena experiencia clínica reacción parece estar relacionada con la dosis y es más factible
en el reconocimiento y el tratamiento de las complicaciones que se desarrolle con las terapias prolongadas. Es esencial que
que pudieran ocurrir. Son necesarias las evaluaciones clínicas el amonio sanguíneo sea cuantificado en forma frecuente en los
y las determinaciones de laboratorio periódicas para monitorizar infantes. Los mecanismos de esta reacción no se encuentran bien
los cambios en el equilibrio de los líquidos, concentraciones definidos, pero pueden implicar defectos genéticos, inmadurez
de electrólitos y el balance ácido-base durante la terapia o insuficiencia subclínica de la función hepática. Se deberán
parenteral prolongada o cualquier condición del paciente que administrar dosis conservadoras de aminoácidos calculadas
garantice tal evaluación. Las desviaciones significativas de en base al estado nutricional del paciente. Si se desarrollan
las concentraciones normales pueden requerir del empleo de síntomas de hiperamonemia, la administración de aminoácidos
complementos adicionales de electrólitos. Las soluciones de deberá ser retirada y se evaluará de nuevo el estado clínico del
nutrientes fuertemente hipertónicos deberán ser administradas paciente.
a través de un catéter venoso colocado en una vena central,
preferentemente en la vena cava superior. Se deberá tener RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
cuidado de evitar la sobrecarga circulatoria, especialmente en LACTANCIA:
los pacientes con insuficiencia cardíaca. Se tendrá un cuidado No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
especial cuando se administre dextrosa hipertónica a pacientes embarazadas. No se han reportado casos de alteraciones fetales
diabéticos o con alteraciones metabólicas de la glucosa sérica. en mujeres gestantes. La lactancia no representa un riesgo para
En estos pacientes se puede llegar a requerir de insulina. La el lactante.
administración de glucosa a una velocidad que exceda a la de
la utilización por el paciente puede causar hiperglicemia, coma REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
y muerte. La administración de aminoácidos sin carbohidratos Las reacciones reportadas en los estudios clínicos como
puede ocasionar acumulación de cuerpos cetónicos en sangre. resultado de la aplicación de aminoácidos son: aumento
La corrección de esta cetonemia puede ser lograda mediante la en la retención de líquidos, edema, aumento del nitrógeno
administración de carbohidratos. uréico sanguíneo y acidosis leve. Las reacciones que pueden
presentarse debido a la solución o a la técnica de administración
La administración periférica de TrophAmine® requiere de una incluyen: respuesta febril, infección en el sitio de aplicación,
dilución adecuada y de la provisión de una cantidad adecuada de trombosis venosa o flebitis a partir del sitio de aplicación,
370 extravasación e hipervolemia. La reacción local en el sitio de
aplicación consiste de sensación de calor, eritema, flebitis y ser administradas con seguridad mediante infusión continua
trombosis, se han reportado principalmente con las infusiones a través de un catéter venoso central con el extremo colocado
de aminoácidos por vía periférica, especialmente si son en la vena cava superior. La velocidad inicial deberá ser lenta
administradas otras substancias en el mismo sitio. Si se presenta y se incrementa gradualmente hasta llegar a 60-125 ml por
alguna reacción adversa, suspenda la aplicación, evalúe al kg de peso corporal por día. Si la velocidad de administración
paciente, instituya la medida terapéutica apropiada y asegúrese cae por debajo del esquema, no intente compensar la cantidad
de examinar el remanente de la solución, si es necesario. planeada. Durante los primeros días de terapia, la velocidad de
administración está dirigida por la tolerancia del paciente a la
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: glucosa. Por lo tanto, se deberán practicar determinaciones de
No se conocen a la fecha. glicemia y glucosa en orina para determinar si la glucosa y los
aminoácidos pueden ser incrementados.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE Nutrición por Vena Periférica.
LABORATORIO: En pacientes en que la vía central no está indicada y en aquellos
Debido al metabolismo de los aminoácidos, las cifras de que pueden consumir enteralmente calorías en forma adecuada,
glucosa y urea generalmente se alteran, por lo cual deberán TrophAmine® puede ser administrado por una vena periférica.
practicarse exámenes frecuentes para regular la administración Estas infusiones pueden ser preparadas mediante dilución
de TrophAmine®. en solución glucosada al 5 ó 10% para preparar soluciones
isotónicas o levemente hipertónicas para aplicación periférica.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE Es esencial que la aplicación de aminoácidos por vía periférica
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE se acompañe de un ingreso adecuado de calorías.
LA FERTILIDAD:
A la fecha no existen estudios que muestren que los aminoácidos MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
sean carcinógenos, mutágenos, teratógenos, ni que afecten la INGESTA ACCIDENTAL:
fertilidad. La sobredosis puede ocasionar una sobrecarga de líquidos,
edema e hiperamonemia. En tal caso se deberá suspender la
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: administración de inmediato, reevaluar la condición del paciente
La administración por vía central deberá ser practicada e instituir el tratamiento correctivo apropiado.
únicamente por médicos familiarizados con la técnica y con sus
complicaciones potenciales. Es necesario seguir un protocolo PRESENTACIONES:
cuidadosamente preparado, basado en la práctica médica y Frasco con 250 y 500 ml de solución al 6% Frasco con 500 ml
preferentemente practicado por un equipo con experiencia en la de solución al 10 %
preparación, administración y monitorización del paciente.
ALMACENAMIENTO:
El objetivo del manejo nutricional de los lactantes y los niños Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25ºC. Protéjase
es el de proporcionar la cantidad suficiente de aminoácidos, de la luz.
el soporte calórico para síntesis de proteínas y para el
crecimiento. La dosis diaria total de TrophAmine® depende LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
de los requerimientos diarios de proteínas y de la respuesta Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante.
clínica y metabólica del paciente. La determinación del balance No se administre si la solución no es transparente, si contiene
de nitrógeno y del peso corporal exacto por día, corregido por partículas en suspensión o sedimentos o si el cierre ha sido
el balance líquido son probablemente el mejor signo de la violado o si no existe vacío. Su venta requiere receta médica.
evaluación individual de los requerimientos protéicos. La dosis No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para
también se deberá guiar por los límites de ingreso de líquidos y médicos.
la tolerancia a la glucosa y al nitrógeno, así como también por la
respuesta metabólica y clínica. Hecho en USA por:
Las recomendaciones de ingreso de proteínas en un infante B. Braun Medical Inc.
varían entre 2 y 4 gramos de proteínas por kilogramo de peso 2525 McGaw Avenue
corporal por día (2.0 a 4.0 g/kg/día). La dosis recomendada Irvine, California, USA.
de TrophAmine® es de 2.0 a 2.5 gramos de aminoácidos por
kilogramo de peso corporal por día (2.0 a 2.5 g/kg/día) para niños Distribuido en México por:
de hasta 10 kilogramos. Para niños de más de 10 kilogramos, la Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
dosis total de aminoácidos deberá incluir de 20 a 25 gramos/día Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
para los primeros 10 kg de peso corporal más 1.0 a 1.25 g/día 44940 Guadalajara, Jal., México.
por cada kg de peso corporal extra.
Generalmente TrophAmine® se mezcla con solución glucosada Reg. No. 356M94 SSA
al 50% complementada con electrólitos y vitaminas, administrado IPP-A: JEAR-114441/RM2002
durante un período de 24 horas en forma continua. La dosis diaria ® Marca Registrada.
total de líquidos deberá ser apropiada de acuerdo a la edad y
tamaño del paciente. Una dosis de 125 ml de líquidos por kg UMECORTIL®
de peso corporal por día es apropiada para la mayoría de los
Ganciclovir
niños con NPT. Aunque los requerimientos de nitrógeno pueden
ser muy altos en los pacientes severamente hipercatabólicos Solución inyectable
o con depleción de proteínas, no es posible el emplear
nitrógeno adicional, debido a los límites de líquidos, nitrógeno
o intolerancia a la glucosa. Se considera a la cisteina como
un aminoácido esencial en los niños. Basados en los estudios
clínicos, la dosis recomendada es de 1.0 mmol de L-cisteina
por kilogramo de peso corporal por día. Se recomienda que
cuando se emplee dextrosa, al suspender la aplicación al 50%,
se continúe con dextrosa al 5% para evitar una hipoglicemia de FÓRMULA: El frasco ámpula con liofilizado contiene:
rebote. De igual forma muchos pacientes requieren de aplicación Ganciclovir sódico equivalente a 500 mg de ganciclovir
de insulina para prevenir la hiperglicemia y la glucosuria. Excipiente cbp
Nutrición por Vena Central. La ampolleta con diluyente contiene:
Las mezclas hipertónicas de aminoácidos y dextrosa pueden Agua inyectable 10 ml 371
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Umecortil® esta indicado para el tratamiento y la supresión El uso concomitante de Umecortil® con otro antiviral aumenta
de infecciones causadas por el citomegalovirus en pacientes el grado de neutropenia de los pacientes. Su uso en conjunto
inmunocomprometidos o con HIV y en aquellos que están con imipenem-cilastatina puede ocasionar convulsiones
recibiendo un trasplante de órganos. generalizadas por lo que debe evitarse a menos que los
beneficios superen los riesgos y bajo responsabilidad médica. La
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: toxicidad de Umecortil® puede potencializarse si se administra
El ganciclovir es un fármaco con acción antiviral análogo de en conjunto con otros medicamentos mielodepresores o
la nucleósido acíclico guanina, similar estructuralmente al nefrotóxicos (dapsona, pentamicina, fluocitocina, vincristina,
aciclovir. Ganciclovir posee actividad inhibitoria contra todos los adriamicina, anfotericina B, trimetropim-sulfametoxazol, o
herpesvirus, pero especialmente activo contra el citomegalovirus combinaciones con análogos de los nucleósidos).
(CMV). Sus concentraciones inhibitorias son semejantes a las El uso en conjunto con probenecid y otros medicamentos que
del aciclovir contra HSV (virus simple del herpes) y VZV (varicela inhiben la secreción tubular renal y la reabsorción pueden reducir
zoster virus), pero son 10 a 100 veces menores en el caso de la depuración renal del Umecortil® y así aumentar su vida
cepas de CMV humanas (0.2 a 2.8 mcg/ml). El ganciclovir media plasmática.
bloquea la síntesis de DNA viral mediante los siguientes
mecanismos: 1) incorporándose el trifosfato de desoxiguanosina ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
al DNA y por b) la incorporación del trifosfato de ganciclovir LABORATORIO:
en el DNA vírico que al final hace que cese la elongación Se ha reportado que con el uso de ganciclovir los niveles de
de la cadena de replicación. Hay una absorción sistémica glucosa sanguínea disminuyen, los valores de las pruebas de
mínima después de la inyección intravitreal. La administración funcionamiento hepático se encuentran anormales (fosfatasa
intravenosa distribuye el medicamento ampliamente a los tejidos alcalina, TGO y TGP) y el nitrógeno uréico se incrementa.
corporales, incluyendo el líquido intraocular y el LCR (líquido
cefalorraquídeo), su unión a las proteínas plasmáticas es del 1% PRECAUCIÓN EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
al 2%. El ganciclovir es excretado sin cambios por la orina. La CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y
vida media plasmática terminal es de aproximadamente 2.5 a 4 SOBRE LA FERTILIDAD:
horas en pacientes con la función renal normal y en pacientes El ganciclovir causó mutaciones y daño cromosómico en
con deterioro de la función renal la depuración del fármaco células mamíferas, in vitro e in vivo, pero no causó mutaciones
disminuye y la vida media se prolonga, reportándose de 28.5 en bacterias, en levaduras o letalidad dominante en ratones.
horas cuando la concentración de creatinina sérica es mayor de Se dice que todos los tumores inducidos por ganciclovir
398 mmol/L. El ganciclovir es removido por hemodiálisis hasta fueron de origen epitelial o vascular exceptuando el sarcoma
en un 50%. histiocítico del hígado. Ganciclovir debe de ser considerado
como carcinogénico en humanos. Aún no se cuenta con estudios
CONTRAINDICACIONES: en humanos con referencia a efectos sobre la fertilidad pero en
Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula o a animales el uso de ganciclovir produjo hipoespermatogénesis.
cualquier otro antiviral (aciclovir), en mujeres embarazadas y en No existen estudios en mujeres embarazadas mas sin embargo
niños menores de 12 años. no se recomienda el uso de Umecortil® ya que existe el riesgo
de dañar al feto en los primeros 2 trimestres del embarazo.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con sensibilidad al aciclovir lo pueden ser DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
al ganciclovir. Umecortil® no debe ser administrado a los La vía de administración de Umecortil® es por infusión
pacientes con un recuento de neutrófilos inferior a 500/µl o si intravenosa (60 a 90 minutos). Modo de preparación de la
la cifra de plaquetas es menor a las 25,000/µl. Si el paciente solución de Umecortil® para administración por infusión
presenta insuficiencia renal se recomienda ajustar la dosis en intravenosa.
función a la depuración de creatinina. Se debe tener especial 1. Utilizando técnica aséptica, introduzca el contenido de la
precaución en los pacientes que realicen tareas que exijan ampolleta en el frasco ámpula con liofilizado.
un estado de alerta como en la conducción de vehículos o el 2. Agite el frasco ámpula para disolver el liofilizado.
manejo de maquinaria de precisión, ya que se ha reportado 3. Verifique que no contenga partículas en suspensión.
que ganciclovir puede producir mareos, somnolencia, ataxia, 4. La concentración de Umecortil® es de 50 mg/ml.
confusiones y convulsiones. 5. Antes de administrar dilúyase previamente en solución de
cloruro de sodio al 0.9%, ó glucosa al 5% ó solución de Ringer ó
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA solución de Ringer con lactato.
LACTANCIA: Nota: Evite utilizar agua bacteriostática; ya que puede causar
Hasta la fecha no se han realizado estudios que avalen la precipitación del liofilizado.
seguridad del uso de ganciclovir en el embarazo y la lactancia, 6. Una vez hecha la mezcla el producto se conserva durante
por lo que no se recomienda durante estos periodos o al 12 horas, a temperatura ambiente a no más de 30ºC. No se
menos que los beneficios superen a los riesgos que implica refrigere.
su uso. A las mujeres en edad fértil se les recomienda utilizar Nota: No se recomienda administrar concentraciones superiores
un anticonceptivo seguro durante el tratamiento con ganciclovir a 10 mg/ml por vía intravenosa.
De igual manera se les recomienda a los varones el uso de algún Una vez calculada la dosis a administrar al paciente en base a su
anticonceptivo de barrera (preservativo) durante el tratamiento peso se sugiere: En adultos, en infección por citomegalovirus:
con ganciclovir y por lo menos durante 90 días posteriores a Se recomienda una dosis de 5 mg/kg de peso en infusión
haber terminado el tratamiento. intravenosa de una hora cada 12 horas por un período de 14 a
21 días. Una dosis de mantenimiento de 5 mg/kg de peso en
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: infusión intravenosa de una hora cada 24 horas 7 días por semana
Con una incidencia más frecuente se presenta granulocitopenia o 6 mg/kg una vez al día por 5 días. En pacientes trasplantados:
y trombocitopenia las cuales son usualmente reversibles. Con Se recomienda una dosis de inducción de 5 mg/kg de peso en
una incidencia menos frecuente anemia, eosinofilia, alteraciones infusión de una hora por vía intravenosa cada 12 horas por 7
del sistema nervioso central, fiebre, erupción cutánea, pruebas a 14 días.
anormales del funcionamiento hepático, concentraciones Una dosis de mantenimiento de 5 mg/kg de peso en infusión
aumentadas en la creatinina sérica y en el nitrógeno uréico, intravenosa de una hora, cada 24 horas por 7 días o 6 mg/kg de
hipersensibilidad a la fórmula, flebitis en el sitio de aplicación, peso en infusión intravenosa cada 24 horas por 5 días.
dolor abdominal, náuseas y vómito. En pacientes con SIDA:
El tratamiento puede ser indefinido. Se recomienda una dosis de
372
inducción de 5 mg/kg de peso en infusión de una hora por vía FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
intravenosa cada 12 horas. La loratadina es un antihistamínico tricíclico de larga duración con
Pacientes con insuficiencia renal o ancianos: actividad antagónica selectiva periférica del receptor H-1 de histamina,
El cálculo de la depuración de creatinina (CrCl) es en base a la no sedante. Su mecanismo de acción es por competencia con
concentración sérica y es de la siguiente manera: la histamina sobre los receptores H-1 de las células efectoras,
[140 menos edad (años)] por peso (kg) por lo cual no revierte la respuesta mediada por la histamina.
Hombres CrCl = 72 por [0.011 por creatinina sérica (mmol/L] No bloquea la liberación de histamina. Sin embargo, antagoniza
en diversos grados la mayoría de los efectos farmacológicos
Mujeres CrCl = 0.85 por valor calculado según FÓRMULA para de la histamina incluyendo el eritema y el prurito. No tiene
hombres. acción anticolinérgica significativa. Es un broncodilatador leve,
por lo tanto, bloquea la bronco-constricción inducida por la
Cr Cl histamina en los pacientes asmáticos. La loratadina es absorbida
(ml/min) Dosis de inducción Dosis de mantenimiento rápidamente después de su administración por vía oral con inicio
> 70 5.0 mg/kg/12 h 5.0 mg/kg/24 h de acción aproximadamente a los 30 minutos. Desarrolla un
50-69 2.5 mg/kg/12 h 2.5 mg/kg/24 h importante paso metabólico a través del hígado vía la citocromo
25-49 2.5 mg/kg/24 h 1.25 mg/kg/24 h P-450. Alcanza una unión a proteínas muy alta correspondiente a
10-24 1.25 mg/kg/24 h 0.625 mg/kg/24 h un 96-98% con una vida media de 7.8 a 11 horas. La loratadina
< 10 1.25 mg/kg, 0.625 mg/kg inicia su efecto antihistamínico entre 1 y 3 horas alcanzando el
máximo a las 8-12 horas y con una duración máxima de 24 horas.
3 veces por 3 veces por Cuando se administran 10 mg una vez al día por 10 días logra una
semana tras la
hemodiálisis semana concentración máxima (Tmax) de 1.3 horas de loratadina y 2.5
horas para su metabolito principal, la descarboetoxiloratadina,
El uso en niños menores de 12 años no se recomienda. la cual tiene acción terapéutica. En casi todos los pacientes, la
exposición (AUC) al metabolito es mayor que el producto original.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O El promedio de la vida media de eliminación en sujetos adultos
INGESTA ACCIDENTAL: normales es de aproximadamente 8.4 horas para la loratadina
En caso de intoxicación o sobredosis se recomienda dar y de 28 horas para la descarboetoxiloratadina. La loratadina y
mantenimiento de sostén y realizar diálisis y diuresis forzada su metabolito alcanzan el estado estable en la mayoría de los
para contribuir a disminuir las concentraciones plasmáticas del pacientes aproximadamente al quinto día de tratamiento.
medicamento. El alimento puede alterar la biodisponibilidad (AUC) sistémica
Ya que Umecortil® es un medicamento con actividad de la loratadina y la descarboetoxiloratadina en aproximadamente
carcinógena y mutágena se debe tener especial cuidado con su 40% y 15%, respectivamente. El tiempo de las concentraciones
manejo. plasmáticas pico (Tmax) de la loratadina y su metabolito se
retarda en aproximadamente 1 hora. La concentración máxima
PRESENTACIÓN: (Cmax) no se afecta por el alimento.
Caja con un frasco ámpula con liofilizado de 500 mg y una Aproximadamente un 80% del total de loratadina administrado
ampolleta con diluyente de 10 ml. puede ser encontrado en cantidades iguales en la orina y
las heces fecales en forma de productos metabólicos en los
ALMACENAMIENTO: siguientes 10 días, aunque la mayor parte es eliminada en las
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar primeras 24 horas.
seco. Hecha la mezcla el producto se conserva durante 12 horas
a temperatura ambiente a no más de 30°C. No se refrigere. CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: a la loratadina o a los componentes de la fórmula.
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el PRECAUCIONES GENERALES:
embarazo y la lactancia, ni en menores de 12 años. ® Marca Los pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia renal
Registrada (VFG <30 ml/min) deberán recibir una dosis menor (10 mg en
días alternos).
Hecho en México por: RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V. LACTANCIA:
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial No ha habido evidencia de teratogenicidad con el uso de
44940 Guadalajara, Jal., México. loratadina. Sin embargo, no se han realizado estudios bien
controlados en mujeres embarazadas por lo que se deberá utilizar
Urtisin® durante el embarazo en los casos en los que los beneficios
Loratadina potenciales superen con claridad a los riesgos potenciales.
Tabletas Debido a que la loratadina y su metabolito se excretan a través
de la leche materna, en los casos en que se requiera se deberá
decidir suspender la lactancia materna o la administración del
medicamento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA Niños de 1 a 2 años de edad: media cucharadita (2.5 ml) 2.5 mg
LACTANCIA: de loratadina jarabe una vez al día.
No ha habido evidencia de teratogenicidad con el uso de
loratadina. Sin embargo, no se han realizado estudios bien MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
controlados en mujeres embarazadas por lo que se deberá utilizar INGESTA ACCIDENTAL:
durante el embarazo solo en los casos en los que los beneficios En adultos se han reportado somnolencia, taquicardia y cefalea
potenciales superen con claridad a los riesgos potenciales. con dosis entre 40 y 180 mg. En niños se han presentado
Debido a que la loratadina y su metabolito se excretan a través signos extrapiramidales y palpitaciones. En caso de sobredosis
de la leche materna, en los casos en que se requiera se deberá deberán iniciarse medidas sintomáticas y de apoyo generales y
decidir suspender la lactancia materna o la administración del mantenerlas tanto como se requiera.
medicamento.
El tratamiento de la sobredosis consistirá de emesis (ipecacuana),
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: excepto en pacientes con alteraciones del estado de conciencia,
Los efectos secundarios que con mayor frecuencia se reportan seguido de la administración de carbón activado para absorber
con el uso de loratadina son: cefalea, fatiga, somnolencia, el medicamento restante. Si la provocación del vómito no tuvo
sequedad de boca, náuseas, gastritis y erupción cutánea. éxito o no estaba indicada, deberá practicarse lavado gástrico
Se han llegado a reportar en raras ocasiones: alteración de la con solución salina.
función hepática, incluyendo ictericia, hepatitis y necrosis
hepática, alopecia, anafilaxia, aumento del volumen mamario, Las soluciones catárticas pueden ser útiles para una rápida
eritema multiforme, edema periférico y convulsiones. dilución del contenido intestinal. La loratadina no se elimina con
la hemodiálisis y se desconoce si lo hace a través de la diálisis
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: peritoneal.
Se han reportado niveles plasmáticos elevados de loratadina y
su metabolito cuando se administra de manera simultánea con PRESENTACIÓN:
eritromicina, cimetidina y ketoconazol. Sin embargo, no se han Caja con un frasco con 60 ml y cuchara dosificadora.
encontrado cambios clínicamente significativos.
En los estudios de desempeño psicomotor no se han encontrado RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO:
alteraciones relacionadas con la ingesta de alcohol. Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no
más de 30°C.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO: LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
La administración de loratadina al igual que todos los Literatura exclusiva para médicos. Este medicamento contiene
antihistamínicos deberá suspenderse al menos 72 horas antes de un antihistamínico. No se deje al alcance de los niños, ni se
realizar pruebas cutáneas con alergenos para evitar la posibilidad administre en menores de 1 año de edad. No exceda las dosis
de bloqueo o disminución en la respuesta (falsos negativos). recomendadas. No se use en el embarazo y la lactancia.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE Reg. No. 205M2009 SSA VI SSA VI IPP-A:
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
En un estudio de carcinogénesis de 18 meses en ratones y en Uxicolin®
un estudio de 2 años en ratas, la loratadina fue administrada SUXAMETONIO
en la dieta a dosis de hasta 40 mg/kg (ratones) alcanzando 3.6 (SUCCINILCOLINA)
veces (loratadina) y 18 veces (descarboetoxiloratadina) y 25
mg/kg en ratas correspondientes a 28 y 67 veces de loratadina
y descarboetoxiloratadina, respectivamente, que las dosis
máximas diarias recomendables en humanos.
Los ratones macho tuvieron una incidencia significativamente
mayor de tumores hepatocelulares. En las ratas una incidencia
significativamente más alta de tumores hepatocelulares
se presentó cuando los machos recibieron 10 mg/kg y las
hembras cuando recibían 25 mg/kg. El significado clínico de FÓRMULA: La ampolleta contiene:
estos hallazgos durante el uso a largo plazo de loratadina se Cloruro de suxametonio 40 mg
desconoce. Vehículo c.b.p. 2 ml
En los estudios de mutagenicidad, no hubo evidencia de
potencial mutagénico con las pruebas de Ames y las de daño INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Relajante muscular despolarizante,
en el ADN. coadyuvante en la anestesia general. UXICOLIN® se emplea en
Se produjo en las ratas macho un descenso en la fertilidad forma adjunta a la anestesia general para facilitar la intubación
cuando se administraron dosis 50 veces más altas que las endotraqueal y la relajación muscular durante la cirugía o
permitidas en humanos y esto se revirtió cuando se dejó de la ventilación mecánica. Es utilizado también para reducir
administrar el medicamento. La loratadina no tuvo efecto sobre la la intensidad de las contracciones musculares asociadas a
fertilidad en ratas a una dosis aproximadamente 20 veces la dosis convulsiones inducidas por electricidad o por medicamentos.
diaria máxima recomendada en humanos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: UXICOLIN® (Suxametonio) es un relajante muscular despolarizante,
Adultos y niños mayores de 12 años de edad: dos cucharaditas que compite con la acetilcolina por los receptores colinérgicos de la
(10 ml) 10 mg de loratadina jarabe cada 24 horas. placa motora del músculo esquelético. La unión del suxametonio
produce contracción muscular inicial y transitoria fácilmente
375
apreciable (fasciculaciones). Después de 30 a 60 segundos se DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
desarrolla una parálisis flácida que se mantiene durante 2 a 6 La vía de administración usualmente es la intravenosa aunque
minutos. Posteriormente el suxametonio es hidrolizado por la también puede ser utilizada la intramuscular. La dosis se
pseudocolinesterasa a succinilmonocolina y posteriormente determina para cada paciente en forma individual y de acuerdo
es transformada a ácido succínico y colina. Cerca del 10% se a la duración y al tipo de intervención que se vaya a realizar.
excreta sin cambios a través de la orina. El suxametonio no tiene Adultos. Para intervenciones quirúgicas.- 1 mg por kg de peso
efectos sobre el estado de conciencia, ni sobre el umbral al corporal, puede repetirse a los 5-10 minutos una dosis adicional
dolor. Tampoco tiene efectos directos sobre el miocardio, pero del 50 al 100% de la primera. Aunque para los procedimientos
inicialmente puede apreciarse hipotensión leve y algunas veces prolongados se prefiere la aplicación por venoclisis. Aplicación
bradicardia. El músculo liso, incluyendo el útero, tampoco se ve por venoclisis.- Se hace el cálculo para que quede la solución de
afectado. suxametonio para pasar 0.5-10 mg/minuto. La solución puede
ser glucosada al 5% o salina isotónica. La dosis no debe exceder
CONTRAINDICACIONES: de 500 mg/hora. Para intervenciones quirúrgicas cortas.- 1 mg
Deberá utilizarse únicamente en pacientes completamente por kg de peso corporal, aproximadamente a los 10 minutos se
anestesiados. No deberá ser aplicado a pacientes con aplicará una nueva dosis, de acuerdo a las necesidades, esta casi
antecedentes de hipersensibilidad a la succinilcolina. Su uso se siempre es menor a la primera y se realiza I.V. en bolo.
contraindica en pacientes que tienen actividad de colinesterasa Niños.
plasmática atípica hereditaria, la cual prolonga la acción del Intramuscular.- Hasta 2.5 mg por kg de peso corporal sin
suxametonio. sobrepasar de 150 mg.
Intravenosa.- De 1 a 2 mg por kg de peso corporal, pudiendo
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL repetir según se requiera. La administración intravenosa contínua
EMBARAZO Y LA LACTANCIA en niños tiene una alta incidencia de hiperpirexia maligna, por lo
Aun cuando el suxametonio cruza la barrera placentaria en bajas cual no se recomienda.
cantidades, no debe administrarse a mujeres embarazadas a
menos que los beneficios superen con claridad los riesgos SOBREDOSIS:
potenciales. La sobredosis se manifiesta por apnea y prolongación del tiempo
de la parálisis muscular. Se requiere mantener las vías aéreas
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: permeables con ventilación asistida y administración de oxígeno;
Las reacciones secundarias y adversas las podemos si el bloqueo pasó a la fase II, se puede utilizar fisostigmina,
clasificar de la siguiente manera: neostigmina o edrofonio junto con atropina. Se deberán aplicar
Cardiovasculares.- bradicardia, taquicardia, hipertensión, líquidos y vasopresores según necesidades para tratar la
hipotensión, arritmias. hipotensión severa o el choque. Se deberá tener en observación
Respiratorias.- broncoespasmos, depresión respiratoria estrecha al paciente hasta 1 hora después de que haya logrado
prolongada, apnea. respirar espontáneamente.
Músculo esquelético.- fasciculación muscular, dolor muscular
en el postoperatorio, mioglobinemia, mioglobinuria. PRESENTACIONES:
Varias.- hipertermia, aumento de la presión intraocular, Caja con 5 y 100 ampolletas de 2 ml (40 mg/2 ml)
sialorrea, erupción cutánea, aumento de la presión intragástrica.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Consérvese en refrigeración (entre 2ºC y 8ºC). No se congele.
Los siguientes productos pueden prolongar el efecto del
suxametonio: Neostigmina, piridostigmina, fisostigmina, edrofonio, LEYENDAS DE PROTECCIÓN: ESTE PRODUCTO ES DE ALTO
ciclofosfamida, mecloretamina, trietileno-melamina, thio-thepa, RIESGO. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance
fenelcina, promacina, cloropromacina, ketamina, morfina y sus de los niños. Consérvese en refrigeración. (2ºC y 8ºC). No se
antagonistas, petidina, pancuronio, antibióticos aminoglucósidos, congele. Literatura exclusiva para médicos. ® Marca Registrada
clindamicina, polimixina, sulfato de magnesio, carbonato de Hecho en México por:
litio, azatioprina, quinidina, procainamida, verapamilo, lidocaína, Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
procaína, anticonceptivos hormonales, antimaláricos. Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., México.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se conocen a la fecha. Reg. No. 095M92 SSA
IPP-A: AEAR-300070/RM 99
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Cuando se aplica suxametonio en forma repetida y muy frecuente o Vanaurus®
por períodos prolongados el bloqueo característico neuromuscular VANCOMICINA
cambia a no despolarizante con depresión respiratoria prolongada o Solución inyectable
apnea. La aplicación se deberá realizar únicamente por médicos
anestesiólogos familiarizados con el empleo de suxametonio
y en un sitio donde se pueda disponer de respiración artificial
con oxígeno y terapia con intubación endotraqueal. Es decir,
únicamente cuando se pueda asistir y controlar la respiración.
UXICOLIN® deberá emplearse con precaución en pacientes
en que se realicen microcirugías y en aquellos que tengan
fracturas y espasmos musculares intensos. Deberán guardarse
las precauciones pertinentes en los casos en que el enfermo FÓRMULA: Hecha la mezcla el frasco contiene:
tenga anormalidades genéticas de la colinesterasa plasmática, Clorhidrato de vancomicina equivalente a 500 mg 1.0 g
padecimientos graves, quemaduras extensas, insuficiencias de vancomicina base.
hepáticas o renales y en pacientes desnutridos. No existen a la Vehículo cbp 10 ml 20 ml
fecha estudios que demuestren que el suxametonio posea efectos Diluyente recomendado: Agua inyectable
carcinogénicos, mutágenos, teratógenos, ni sobre la fertilidad. Un millón de unidades de vancomicina equivalen
aproximadamente a 1 gramo de Vancomicina.
376
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Espectro de actividad in vitro:
Vanaurus® está indicada en el tratamiento de infecciones que La vancomicina es activa contra los estafilococos, incluso
potencialmente ponen en peligro la vida del paciente causadas Staphilococcus aureus y Staphilococcus epidermidis;
por bacterias susceptibles, principalmente en las causadas por estreptococos, incluso Streptococcus pyogenes, Streptococcus
estafilococos resistentes a los betalactámicos, así como en pneumoniae (incluso cepas resistentes a la penicilina),
pacientes alérgicos a la penicilina o a las cefalosporinas o bien Streptococcus agalactiae, el grupo viridans, Streptococcus
en aquellos que no han respondido a éstos. Si se dispone de bovis y Enterococcus faecalis (anteriormente Streptococcus
datos de susceptibilidad se deben tomar en cuenta éstos para faecalis); Clostridium difficile (implicado en la enterocolitis
el tratamiento. pseudomembranosa); y difteroides. Otros microorganismos que
Vanaurus® también está indicada en el tratamiento de generalmente son sensibles incluyen Listeria monocytogenes,
endocarditis, peritonitis en diálisis peritoneal, neumonías, especies de Lactobacillus, especies de Actinomyces, especies
septicemias y en infecciones de tejidos blandos causadas por de Clostridium y especies de Bacillus. La vancomicina no es
Staphilococcus aureus y S. epidermidis. eficaz in vitro contra bacilos Gram négativos, micobacterias ni
Vanaurus® es eficaz para tratar la endocarditis inicial en hongos. La vancomicina en combinación con un aminoglucósido
las infecciones de los sitios de implantación de las prótesis actúa sinérgicamente contra muchas cepas de S. aureus,
valvulares sola o en combinación con rifampicina o un estreptococos del grupo D no enterocócicos, enterococos y
aminoglucósido. Vanaurus® sola o en combinación con un especies de Streptococcus (grupo viridans).
aminoglucósido debe ser considerada en el tratamiento primario
de infecciones estafilocóccicas resistentes a la meticilina. CONTRAINDICACIONES:
Vanaurus® es efectiva cuando se aplica por instilación para el Vanaurus® está contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad
tratamiento y la profilaxis de las infecciones por estafilococos conocida a los componentes de la fórmula.
en pacientes en hemodiálisis. Es efectivo cuando se administra
I.V. en pacientes con peritonitis causada por S. aureus u otras PRECAUCIONES GENERALES:
bacterias Gram positivas en pacientes con diálisis peritoneal. Vanaurus® se recomienda en pacientes con insuficiencia renal
Vanaurus® por vía I.V. se recomienda para pacientes alérgicos o depuración de creatinina alterada, de leve a moderada preVÍA
a la penicilina que son sometidos a instrumentaciones como valoración médica y sin presencia de estados anéfricos.
la cistoscopía, la dilatación uretral, prostatectomía, biopsia
transrectal de la próstata y que tienen gran riesgo de desarrollar RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
endocarditis enterocóccica. LACTANCIA:
Vanaurus® puede administrarse por vía oral en el tratamiento Vanaurus® puede llegar a lesionar el octavo par craneal en el
de la colitis pseudomembranosa relacionada con el uso feto. Por lo tanto, se recomienda emplear vancomicina durante el
de antibióticos, producida por C. difficile. El clorhidrato de embarazo únicamente en los casos estrictamente necesarios. No
vancomicina no es eficaz por vía oral para otros tipos de se ha demostrado que se excrete en cantidades importantes en la
infecciones. leche materna y dado que tiene muy baja absorción intestinal, es
improbable que cause problemas durante la lactancia.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
La vancomicina se absorbe mal por vía oral. Se administra por REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
vía intravenosa para el tratamiento de infecciones sistémicas. * Reacciones secundarias relacionadas con la venoclisis:
La inyección intramuscular es dolorosa. En pacientes con Durante o poco después de la administración rápida de
función renal normal, la venoclisis de dosis múltiples de 1 vancomicina, los pacientes pueden desarrollar reacciones
g de vancomicina (15 mg/kg) en un período de 60 minutos anafilactoides, incluyendo hipotensión, sibilancias, disnea,
produce concentraciones plasmáticas medias de 63 mg/ urticaria o prurito. La administración rápida también puede
litro inmediatamente después de completar la venoclisis, causar enrojecimiento de la parte superior del cuerpo (“cuello
concentraciones medias en plasma de 23 mg/litro, 2 horas rojo”) o dolor y espasmo muscular de pecho y espalda. Estas
después de la venoclisis y concentraciones medias en reacciones generalmente desaparecen en los siguientes 20
plasma de 8 mg/litro, 11 horas después de terminada la minutos, pero pueden persistir durante varias horas. Estas
venoclisis. La aplicación por venoclisis de 500 mg durante reacciones se presentan rara vez si la administración se realiza
30 minutos, produce concentraciones plasmáticas medias de en un período de 60 minutos.
aproximadamente 49 mg/litro al terminar la venoclisis, 19 mg/ * Nefrotoxicidad:
litro después de dos horas y 10 mg/litro después de 6 horas de En raras ocasiones se ha reportado insuficiencia renal,
terminada la aplicación. Estas concentraciones son similares a manifestada principalmente por incremento de la creatinina
las logradas después de una dosis única. El tiempo promedio en suero o de las concentraciones de urea, especialmente
de eliminación de la vancomicina del plasma sanguíneo es en pacientes que reciben dosis elevadas de clorhidrato de
de 4 a 6 horas en pacientes con función renal normal. En las vancomicina.
primeras 24 horas, aproximadamente el 75% de una dosis de Se han reportado casos aislados de nefritis intersticial. La
vancomicina es excretada en la orina por filtración glomerular. mayoría de ellos han ocurrido en pacientes que recibieron
La depuración plasmática media es de 0.058 litros/kg/hora y la aminoglucósidos simultáneamente o que tenían disfunción renal
depuración renal media es de 0.048 litros/kg/hora. La alteración preexistente.
funcional renal retarda la excreción renal. En pacientes anéfricos, * Ototoxicidad: Algunos pacientes han experimentado
el promedio de la vida media de eliminación es de 7.5 días. hipoacusia asociada con el uso de clorhidrato de vancomicina.
El coeficiente de distribución varía entre 0.3 y 0.43 litros/kg. La mayoría de estos pacientes tenían disfunción renal, hipoacusia
Al parecer no se produce metabolismo del medicamento. La preexistente o habían recibido tratamiento simultáneo con un
depuración renal y sistémica total de vancomicina puede estar medicamento ototóxico. Raras ocasiones se han informado casos
disminuida en las personas de edad avanzada. La vancomicina de vértigo, mareo y zumbido de oídos.
se fija en aproximadamente un 55% a las proteínas séricas. * Reacciones hematopoyéticas: Algunos pacientes han
Pasa en cantidades inhibitorias a los tejidos y secreciones. No desarrollado neutropenia reversible que por lo general comenzó
pasa con facilidad al líquido cefalorraquídeo a través de las una semana o más después del inicio del tratamiento con
meninges normales, sin embargo, sí las atraviesa cuando las vancomicina o después de una dosis total superior a los
meninges están inflamadas; también atraviesa la placenta. La 25 g. Parece ser que la neutropenia inicia su reversión al
acción bactericida de la vancomicina se debe principalmente a suspender Vanaurus®. Ocasionalmente se ha llegado a reportar
la inhibición de la biosíntesis de la pared celular. Además, afecta trombocitopenia.
la permeabilidad de la membrana celular bacteriana e inhibe la * Flebitis: Se ha reportado inflamación en el sitio de aplicación.
síntesis del ácido ribonucléico. No hay resistencia cruzada entre * Misceláneos: Unos cuantos pacientes han tenido
la vancomicina y otros antibióticos. manifestaciones como anafilaxia, fiebre medicamentosa, 377
náuseas, escalofríos, eosinofilia, exantemas, incluyendo DOSIFICACIÓN DE VANAURUS® EN PACIENTES CON
dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y INSUFICIENCIA RENAL
casos raros de vasculitis en asociación con el clorhidrato de
vancomicina. (adaptado de Moellering et al.)
Depuración de creatinina Dosis de Vancomicina
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: ml/min mg/24 horas
Los siguientes medicamentos pueden causar interacción 100 1545
con el clorhidrato de vancomicina: anfotericina B parenteral, 90 1390
ácido acetilsalicílico, bacitracina, bumetanida, capreomustina, 80 1235
cormustina, cisplatino, ciclosporina, ácido etacrínico parenteral, 70 1080
furosemida, paromomicina, colistín, polimixinas, estreptozocina, 60 925
antihistamínicos, buclicina, ciclicina, fenotiazinas, meclizina,
50 770
tioxantenos, trimetobenzamida. Asimismo, los aminoglucósidos
40 620
pueden aumentar la toxicidad renal y auditiva.
30 465
20 310
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO: 10 155
El clorhidrato de vancomicina puede elevar las concentraciones
de nitrógeno uréico en sangre. La dosis inicial no deberá ser menor de 15 mg/kg aún en pacientes
con insuficiencia renal de leve a moderada. Este cuadro no es válido
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE para pacientes funcionalmente anéfricos. A estos pacientes se les
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE debe administrar una dosis inicial de 15 mg/kg de peso corporal para
LA FERTILIDAD: lograr rápidamente concentraciones séricas terapéuticas. La dosis
Las pruebas realizadas no han mostrado efectos mutagénicos. necesaria para mantener concentraciones estables es de 1.9 mg/
No se han realizado pruebas adecuadas para valorar el potencial kg/24 horas. En los pacientes con insuficiencia renal marcada puede
carcinógeno, teratógeno, ni sobre la fertilidad con vancomicina. ser más conveniente administrar dosis individuales de 250 a 1000
mg en una dosis con espacio de varios días. En los casos de anuria
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: se recomienda 1000 mg cada 7 a 10 días. Cuando únicamente se
Preparación y estabilidad: Al momento de su empleo conoce la concentración de creatinina sérica, puede emplearse la
agréguense 10 ml de agua inyectable al frasco de 500 mg y 20 siguiente fórmula para calcular la depuración de creatinina. Las
ml de agua al frasco de 1.0 g. De esta forma el frasco tiene una depuraciones de creatinina, así calculadas, son meras estimaciones
solución de 50 mg/ml. Debe diluirse aun más antes de usarla. (ml/min).
La solución reconstituida que contiene 500 mg de vancomicina Hombre: Peso (kg) x (140 - edad en años)
debe agregarse a por lo menos 100 ml de diluyente. La solución 72 x concentración sérica (mg/dl)
reconstituida que contiene 1 g de vancomicina debe agregarse a
por lo menos 200 ml de diluyente. Mujer: 0.85 x el valor para hombres.
Para que el cálculo tenga validez es necesario que el valor de la
Compatibilidad con soluciones: Vanaurus® puede
disolverse en: solución de dextrosa al 5%, solución de dextrosa creatinina en suero corresponda al estado estable de la función renal.
al 5% y cloruro de sodio al 0.9%, Ringer lactato, Ringer lactato y La depuración calculada supera a la depuración verdadera en las
siguientes condiciones: 1. Deterioro de la función renal, como en
dextrosa al 5% y cloruro de sodio al 0.9%.
Pacientes con función renal normal: el choque, la insuficiencia cardíaca y oliguria. 2. Pérdida de relación
normal entre la masa muscular y el peso corporal total, como en
- Adultos: La dosis habitual es por vía intravenosa a razón de
obesos y en enfermos del hígado con edema o ascitis. 3. Debilidad,
2 g por día, divididos en dosis de 500 mg cada 6 horas, o de
desnutrición e inactividad. Aún no se ha determinado la inocuidad ni
1 g cada 12 horas. En cada aplicación deberán administrarse a
la eficacia por vía intramuscular o intraventricular.
no más de 10 mg/minuto o por lo menos en el transcurso de
60 minutos. Otros factores relacionados con el paciente como MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
la edad y la obesidad pueden requerir que se modifique la dosis INGESTA ACCIDENTAL:
diaria habitual. Se recomienda dar terapia de apoyo con mantenimiento de
- Niños: La dosis usual de vancomicina es de 10 mg/kg por la filtración glomerular. La diálisis no resulta eficiente para la
dosis, administrada cada 6 horas. Cada aplicación debe eliminación de Vanaurus®. Se ha reportado que la hemofiltración
realizarse en un período mínimo de 60 minutos. y la hemoperfusión con resina polisulfona tiene como resultado
- Lactantes y Neonatos: En los neonatos y lactantes menores, un aumento de la depuración de Vanaurus®. Se deberá tener en
la dosis total diaria intravenosa puede ser más baja. Se sugiere mente la posibilidad de sobredosis por múltiples medicamentos,
iniciar con 15 mg/kg, seguida de 10 mg/kg cada 12 horas en la interacción entre los medicamentos y farmacocinética poco usual
primer semana de vida y cada 8 horas de esta edad en adelante, en el paciente.
hasta el mes de edad. Cada dosis se administra en un período de
60 minutos. En estos pacientes está justificado el determinar con PRESENTACIONES:
frecuencia las concentraciones séricas de vancomicina. Frasco ámpula con polvo con 500 mg.
- Pacientes con insuficiencia renal y pacientes con Frasco ámpula con polvo con 1 g.
edad avanzada: Estos pacientes requieren un ajuste de la
dosis. Para realizar los ajustes pertinentes es conveniente el ALMACENAMIENTO:
hacer determinaciones séricas de Vanaurus®, las cuales Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 ºC.
pueden llevarse a cabo mediante ensayo microbiológico,
radioinmunoensayo, inmunoensayo de polarización de LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
fluorescencia, inmunoensayo de fluorescencia o cromatografía Hecha la mezcla la solución se conserva 96 horas en refrigeración
líquida de alta resolución. entre 2º - 8ºC. No se congele. Su venta requiere receta médica.
En la mayoría de los pacientes con insuficiencia renal, el cálculo No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para
de la dosis puede hacerse empleando el siguiente cuadro, si la médicos. Léase instructivo. ® Marca Registrada.
próxima depuración de creatinina puede medirse o calcularse Hecho en México por:
con precisión. La dosis diaria de vancomicina en mg es unas 15 Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
veces la filtración glomerular en ml/min. Enseguida se muestra Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
un cuadro para tal fin: 44940 Guadalajara, Jal., México.
Reg. No. 487M96 SSA
378 IPP-A: GEAR-108175/RM 2002
fosfatos) están ligadas a las proteínas en porcentajes elevados.
Votripax® En los eritrocitos la piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal
DICLOFENACO SÓDICO / TIAMINA / PIRIDOXINA / y de piridoxamina, en el hígado se fosforila convirtiéndose en
CIANOCOBALAMINA fosfato de piridoxina. La riboflavina es un factor requerido para la
Solución inyectable conversión de fosfato de piridoxina a fosfato de piridoxal.
La vida media biológica de la piridoxina es de aproximadamente
15 a 20 días; en el hígado se oxida a ácido piridóxico el cual es
excretado por la orina.
Acción:
La vitamina B6 desempeña un papel importante en la síntesis
de los anticuerpos por medio del sistema inmunológico, los
FÓRMULA: cuales son necesarios para combatir muchas enfermedades.
La ampolleta (1) contiene: Esta vitamina ayuda a mantener la función normal del cerebro y
Clorhidrato de tiamina (B1) 100 mg 100 mg actúa también en la formación de glóbulos rojos. Asimismo, la
vitamina B6 se requiere en las reacciones químicas necesarias
Clorhidrato de piridoxina (B6) 100 mg 100 mg
para digerir las proteínas y por lo tanto, cuanto mayor sea el
Cianocobalamina (B12) 1 mg 5 mg
consumo de proteínas, mayor será la necesidad de vitamina B6.
Vehículo cbp 1 ml 1 ml Cianocobalamina (vitamina B12):
La ampolleta (2) contiene: La absorción intestinal es regular y se efectúa en el intestino
Diclofenaco sódico 75 mg delgado distal. Pero debido a la complejidad de los procesos
Vehículo cbp 2 ml digestivos, frecuentemente se presenta la necesidad de
administrarse parenteralmente.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: En el estómago la vitamina B12 libre debe unirse al factor
Antineurítico - Antiinflamatorio - Analgésico. intrínseco (glicoproteína secretada por la mucosa gástrica) para
Afecciones Neurológicas Algicas: Neuritis, Neuralgias y su absorción activa desde el tracto gastrointestinal.
Polineuritis. Neuralgia Intercostal, Lumbalgia y Alteraciones Este complejo es necesario para que en los receptores específicos
del Nervio Ciático, Neuralgias y Parestesias del Nervio de la pared del íleo distal la porción vitamínica sea absorbida a
Facial, Radiculopatías, Síndrome Cervical, Hernia de Disco, la circulación sistémica. El calcio y un pH elevado es requerido
Mialgias, Fibromialgias, Tendinitis y Alteraciones Inflamatorias para la unión en los sitios receptores.
de Estructuras Articulares, Síndrome Escápulo - Humeral, El mecanismo de transporte activo del factor intrínseco se satura
Braquialgias, Neuralgia del Trigémino, Neuralgía Herpética, con concentraciones de tan sólo 1.5-3 mcg de vitamina B12,
Neuropatía Diabética, Neuropatía Alcohólica, Espondilitis, pero cantidades adicionales de vitamina pueden ser absorbidas
Síndrome del Tunel Carpiano, etc. independientemente del factor intrínseco por el proceso de
Afecciones en Ortopedia – Traumatología y Especialidades difusión pasiva a través de la pared intestinal. Este mecanismo
Interactuantes con el Dolor: de difusión pasiva es importante sólo en presencia de cantidades
Pacientes Politraumatizados, Paciente Quirúrgico en el Pre y de vitamina mayores de 1 mg. Una vez absorbida la vitamina
Postoperatorio, en el tratamiento inicial intenso de neuritis B12 se une a proteínas del plasma, fundamentalmente a la
agudas y del paciente con alteraciones reumatológicas (articular transcobalamina II y transcobalamina III. En estados de ayuno se
o extraarticular) en los cuales la inflamación y el dolor deben une principalmente a la transcobalamina I.
reducirse rápida y eficazmente, como medidas terapéuticas y La vitamina B12 se distribuye en el hígado, la médula ósea y
profilácticas ante secuelas. otros tejidos. El almacenamiento corporal total de vitamina B12
en sujetos sanos está en un rango de 1-11 mg con un promedio
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: de 5 mg, el 50-90% es almacenado en el hígado. Cuando la
El complejo Vitamínico B1, B6 y B12 es muy importante en el vitamina B12 es administrada en cantidades que exceden la
metabolismo de todas las células, pero principalmente en el de capacidad de unión en plasma hígado y otros tejidos está libre en
las neuronas y sus estructuras de protección, por los que se les sangre y disponible para su excreción urinaria.
denomina vitaminas neurotropas. Acción:
Tiamina (vitamina B1): La vitamina B12 participa en la síntesis de ácidos nucleicos, en
La tiamina se absorbe en el intestino delgado por dos procesos la síntesis de la vaina de mielina de las fibras nerviosas y en el
uno activo y otro pasivo, sin embargo estos procesos son proceso de maduración de los eritrocitos.
limitados (máximo de 8 a 15 mg en 24 horas), en comparación Diclofenaco Sódico:
a la absorción observada al administrarse por vía intramuscular. La aplicación Intramuscular de 75 mg de diclofenaco brinda
La absorción es completa y rápida por vía IM. concentraciones plasmáticas de 2.5 mcg/ml a los 20
La dosis diaria de tiamina utilizada por los tejidos es de 1 mg. minutos. Las concentraciones plasmáticas son directamente
Cuando la ingestión es inferior a dicha cantidad la tiamina no proporcionales a las dosis administradas.
aparece en la orina o sólo en cantidades muy pequeñas. La biodisponibilidad oral es 50% menor a la biodisponibilidad
La pirimidina proviene del catabolismo de la molécula tiamínica, parenteral (IM).
si el ingreso excede de la necesidad mínima diaria, el excedente El diclofenaco se une a las proteínas plasmáticas en un 99.7%,
se observa como pirimidina o tiamina en la orina. principalmente a la albúmina, su vida media es de 1 a 2 horas,
Acción: se metaboliza en el hígado, por medio de las vías citocromo-450
La tiamina es fundamental para el transporte de los carbohidratos – CYP2C, principalmente al metabolito 4-hidroxidiclofenaco; se
que dan lugar a la producción de energía (ATP), interviene en la excreta por riñón en un 65% y por la bilis en un 35%.
síntesis de acetilcolina (neurotransmisor básico). El diclofenaco es un inhibidor de las ciclooxigenasas
Piridoxina (vitamina B6): clásicas, bloqueando la cascada inflamatoria originada
La piridoxina, el piridoxal, y la piridoxamina se absorben por la transformación del ácido araquidónico a diferentes
rápidamente en el tracto gastrointestinal, al administrarse vía prostaglandinas y tromboxanos; principalmente la PGE2 (50%)
oral; sin embargo este tipo de absorción puede verse afectada y TXB1 (60%) y TGF (30%); además reduce las concentraciones
en varios tipos de alteraciones clínicas como: síndrome de intracelulares en leucocitos de araquidonato, modificando su
malabsorción, pacientes quirúrgicos post-resección gástrica, liberación o captación y por tanto su degradación.
etc.; siendo imperativo su administración parenteral. Por otra parte, además de sus acciones periféricas, se
Las concentraciones séricas normales de piridoxina son de 30-80 han reportado acciones antinociceptivas a nivel central,
µg/ml. La vitamina B6 se almacena principalmente en el hígado posiblemente a través de los neurotransmisores relacionados a
y en menos cuantía en el músculo y en el cerebro. Las formas las catecolaminas y la serotonina.
principales de la vitamina presentes en la sangre (piridoxal y sus
379
CONTRAINDICACIONES: neurológicos de estos fármacos y disminuye la concentración
Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. plasmática de la ciclosporina.
Etapas tempranas de la Enfermedad de Lebec, no utilizar Penicilamina: Su uso prolongado decrementa las
Cianocobalamina. Úlcera Péptica y/o Enfermedad Ácido Péptica. concentraciones de B6.
Casos de Policitemia Vera, Discrasias Sanguíneas, Estados La absorción intestinal de B12 se limita con los siguientes
Hemorrágicos, Alteraciones Hepáticas importantes. medicamentos y procedimientos: colchicina, aminoglucósidos,
Pacientes con Asma Bronquial, Urticaria, Rinitis Aguda sales de potasio de liberación prolongada, ácido aminosalicílico,
relacionada con la administración de Ácido acetil-salicílico anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona),
radioterapia intestinal, alcoholismo.
PRECAUCIONES GENERALES: Acido ascórbico: altera la estabilidad molecular de B12 y del
Relacionadas al Diclofenaco: Factor Intrínseco (FI) “in vitro”.
Por su inhibición a las prostaglandinas, en todo paciente con Prednisolona: Aumenta la secreción de FI y la absorción de
antecedentes de sangrados, úlceras pépticas o perforación B12, en pacientes con anemia perniciosa.
intestinal, insuficiencia renal, cardiopatías e hipertensión Litio, Digoxina, Diuréticos (ahorradores de potasio): Incrementan
mal controlada, hepatopatías graves, infecciones severas, sus niveles séricos en presencia de diclofenaco.
antecedentes de asma o trastornos de la coagulación. Metrotexate: Se deben suspender los AINE´s 24 horas antes de la
Relacionadas a la Tiamina: admón. de metrotexate, de lo contrario se eleva su concentración
Hipersensibilidad a compuestos con tiamina. plasmática, pudiendo presentarse efectos secundarios por el
Relacionadas a la Piridoxina: citostático. La tiamina pudiera incrementar los efectos de los
Administración concomitante de levodopa, crisis convulsivas relajantes musculares.
neonatales, administración prolongada a altas dosis.
Relacionadas a la Cianocobalamina: ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
Enmascaramiento de deficiencias de ácido fólico; por otra parte, LABORATORIO:
la administración de altas dosis de ácido fólico puede mejorar o Como en toda terapéutica con AINE´s se debe monitorear las
corregir la alteración megaloblástica, pero no previene el efecto funciones hematológicas, renales y hepáticas, de acuerdo a las
dañino neurológico debido a la falta de B12, que pueden ser consideraciones clínicas integrales. La piridoxina puede dar
irreversibles. En pacientes con anemia perniciosa o déficit de resultados falsos positivos en la determinación de urobilinógeno
B12 por alteraciones intestinales permanentes requieren de la cuando se usa el reactivo de Ehrlich. El metrotexato y la
administración de B12 de por vida. mayoría de los antibióticos invalidan las pruebas sanguíneas
microbiológicas diagnósticas de la vitamina B12.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA Pueden resultar pruebas falsas-positivas para anticuerpos al
LACTANCIA: factor intrínseco si se administra preVÍAmente cianocobalamina.
No se administre durante el embarazo y la lactancia. La administración de tiamina puede reportar pruebas con falso-
Se requiere de evaluación integral de la madre y considerar los positivos cuando se utiliza el método de fosfotungstato para la
efectos en el producto antes de la administración del fármaco, en determinación del ácido úrico, así como grandes dosis interfieren
los casos en que el médico tratante justifique su uso. con la determinación espectrofotométrica de Schich y Waxler en
la determinación de concentraciones séricas de teofilina.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Ocasionalmente se han reportado: Úlcera Péptica, insomnio, PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
irritabilidad, nerviosismo, euforia, rash cutáneo, vómito, CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
policitemia vera, y alteraciones alérgicas o de hipersensibilidad LA FERTILIDAD:
(pudiendo presentarse edema, hipotensión arterial, anafilaxia). No hay reportes a la fecha que indiquen alteraciones o afecciones
Megadosis de piridoxina se ha relacionado a síndromes en estos rubros.
neuropáticos sensoriales, la suspensión de este fármaco permite
la recuperación gradual y sin secuelas.
Gastrointestinal: Dolor abdominal, náusea y vómito, diarrea, DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
flatulencia, anorexia, dispepsia; rara vez: sangrado de tubo Vía de Administración Intramuscular.
digestivo alto o bajo, ulceración o perforación del tracto Adulto: Mezclar el contenido de la ampolleta número 1
digestivo, diarrea sanguinolenta, ocasionalmente: colitis con el contenido de la ampolleta número 2 y aplicar por vía
ulcerativa, inflamación de mucosa oral, proctocolitis de Chron, intramuscular (IM) profunda cada 24 horas.
estreñimiento. Duración: por 5 días, o por el tiempo que el médico tratante
Sistema Nervioso Central: Cefaléa, vértigo, fatiga y considere en términos de eficacia y seguridad del tratamiento.
desorientación; rara vez: alteración de la sensibilidad, de la
visión, de la memoria, tinnitus, alteraciones de la personalidad MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O
y del gusto. INGESTA ACCIDENTAL:
Riñón e Hígado (raros): Insuficiencia renal aguda, hematuria La administración de megadosis de piridoxina, relacionadas a
y proteinuria. Hepatitis con o sin ictericia, elevación de las 2 gramos diarios durante 2 meses o más, puede desencadenar
aminotransferasas. cuadros clínicos de neuropatías con parestesias, las cuales
Piel (casos aislados): Erupciones con vesículas, eccema, mejoran gradualmente al suspender el tratamiento. La
síndrome de Stevens Johnson, de Lyell, eritrodermia, eritema intoxicación por diclofenaco pudiera requerir apoyo síntomatico
multiforme, alopecia, púrpura y reacciones de fotosensibilidad. general, atendiendo incluso eventos clínicos como: hipotensión
Sangre (casos aislados): Trombocitopenia, anemia hemoilítica arterial, insuficiencia renal, convulsiones, depresión respiratoria,
/ aplásica, agranulocitosis, leucopenia. alteraciones gastrointestinales, etc.
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MORELIA VERACRUZ
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(entre Isidro Huarte y Calzada Ventura Puente) Col. Ejido 1° de Mayo (frente a Sams)
Col. Felix Ireta C.P. 58070 C.P. 94297 Boca Del Río, Veracruz.
Morelia, Michoacán. Tel. 01 700 927 0663
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PUEBLA VILLAHERMOSA
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Col. SN. Pablo Xochimehueacan
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SAN LUIS POTOSÍ
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