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Mecanismo de la acción

El mecanismo primario de la acción de barbitúricos es inhibición del sistema nervioso central. Causa la depresión del
sistema nervioso central. Esto es causada estimulando el sistema inhibitorio del neurotransmisor en el cerebro
llamado [gamma] - el sistema ácido aminobutírico (GABA).El canal de GABA es un canal del Cloruro que tiene cinco
células en su entrada. Cuando los barbitúricos atan al canal de GABA llevan a la apertura prolongada del canal que
permite en iones del Cloruro en las células en el cerebro. Esto lleva a la carga negativa creciente y altera el voltaje en
las neuronas.Este cambio en voltaje hace a las neuronas resistentes a los impulsos de nervio y los deprime así. Los
Barbitúricos usados en anestesia incluyendo el sodio de Thiopentone (también sabido como pentothal) también
actúan disminuyendo flujo del Calcio entre las membranas.

En primer lugar, los barbitúricos destacan por unirse al receptor gamma-aminobutico (GABA), el principal
neurotransmisor inhibitorio del cerebro. Cuando se acopla a dichos receptores, los barbitúricos producen una entrada
de calcio que híper-polariza la neurona y bloquea el impulso nervioso. En este sentido, los barbitúricos actúan como
depresores inespecíficos del sistema nervioso central, produciendo efectos tanto a nivel pre-sináptico como a nivel
post-sináptico.En la actualidad, no se conoce el lugar específico de unión de los barbitúricos sobre el receptor GABA.
No obstante, se sabe que resulta distinto al de las benzodiacepinas.El fluamecenilo, un fármaco antagonista
competitivo de las benzodiacepinas, no presenta actividad antagónica frente a los barbitúricos. Este hecho pone de
manifiesto que ambas sustancias presentan puntos de unión diferentes.Por otro lado, los estudios radiológicos en los
que se administran conjuntamente GABA y benzodiacepinas marcadas con barbitúricos han mostrado que estos
último incrementan la unión al receptor GABA.
http://www3.uah.es/farmamol/Public/PDF_files/IntroFarmaExperim.pdf para mas dibujos
Vías de administración de fármacos

1Vía digestiva

o 1.1Vía oral

o 1.2Vía sublingual

o 1.3Vía gastroentérica

o 1.4Vía rectal

 2Vía parenteral

 3Vía respiratoria

 4Vía tópica

o 4.1Vía oftálmica

o 4.2Vía ótica

o 4.3Vía transdérmica

Vías de Administración de Fármacos-Clasificación

Enterales:
Los fármacos son introducidos al organismo por los orificios naturales del cuerpo.
Referente o relacionada al intestino o al tracto gastrointestinal.
- ORAL
- SUBLINGUAL
- RECTAL

Parenterales:
Los fármacos para ser introducidos al organismo, requiere la utilización de una aguja hueca hipodérmica, se crea un orificio no
natural en el cuerpo.
Diferente o paralelo al intestino o al tracto gastrointestinal.

Intramuscular, Intraperitoneal
Subcutánea, Intraarticular
Intravascular, Intrapleural
Intravenosa Intraosea
Intraarterial Intratecal
Intracardiaca Intralinfática

Tópica:
Los medicamentos son aplicados a piel o mucosas para un efecto local.
Ejemplo de vías tópicas:
Auditiva Conjuntiva
Nasal Colon
Vaginal Uretra
Piel Vejiga
Transdérmica: los medicamentos son aplicados
sobre la piel para un efecto sistémico
INTRODUCCION: En los cursos de laboratorio de Farmacología, los experimentos que se realizan para el estudio de
los efectos de los fármacos se llevan a cabo en animales de laboratorio, ya sea en el animal íntegro o en alguno de
sus órganos, por lo que los experimentos pueden ser de tres tipos:
a)= IN VIVO, cuando se utiliza al animal íntegro, manteniéndolo vivo, para observar y registrar los efectos de los
fármacos.
b)= IN SITU, cuando se utiliza alguno de los órganos o tejidos del animal, exponiéndolo por cirugía en el sitio
anatómico correspondiente, para lo que se requiere que el animal esté anestesiado, desmedulado y/o descerebrado.
c)= IN VITRO, cuando se efectúa el experimento en una muestra de un órgano o tejido que fue extraído de un animal
el cual fue previamente sacrificado, manteniendo dichos tejidos en condiciones de temperatura y nutrición similares a
las fisiológicas.
Tomando en cuenta los distintos tipos de experimentación que pueden realizarse en la materia, es necesaria la
manipulación de los animales de laboratorio para la administración de algún medicamento y la obtención y
recopilación de resultados según los efectos farmacológicos manifestados en cada animal.
Por lo anterior, todos los individuos que estén en relación con la experimentación farmacológica, desde el estudiante
hasta el investigador formado, deben ser capaces de manejar y presentar adecuadamente las diferentes especies de
animales de uso común en el laboratorio, así como emplear los métodos menos crueles para sacrificarlos en caso
necesario. El manejo adecuado nos facilitará la recolección de los datos en los animales antes, durante y después de
la administración de los fármacos, por lo tanto, si el manejo de los animales no es el adecuado, esto condicionará
respuestas anómalas o alteradas a los fármacos administrados. Por otro lado, el desconocimiento de las técnicas del
manejo de animales ocasionará respuestas agresivas por parte de estos hacia el experimentador, de quien sienten
temor o desconfianza, por lo que se recomienda no manipular a los animales más de lo necesario, aun cuando se
empleen las técnicas adecuadas de manejo.
Básicamente el avance de los conocimientos científicos médico-farmacológicos dependen inicialmente de la
experimentación en animales de laboratorio, por lo que se hace necesario el empleo de una gran variedad de ellos,
considerando que dentro de las normas legales de la investigación farmacológica preclínica se establece que los
nuevos fármacos deben someterse a la experimentación en por lo menos tres especies de animales, aunque el tipo
de animal a utilizar dependerá de la rama o área de experimentación de que se trate.

SUBCUTANEA:

1. Depositar al ratón sobre la rejilla permitiéndole agarrarse a ella con las patas delanteras y levantar la piel de la espalda con los
dedos índice y pulgar tal y como se muestra en la figura 2. De igual manera puede hacerse en la región inter-escapular.

2. Insertar la aguja en la base de la zona de piel que estamos sujetando manteniendo la aguja paralela al cuerpo del ratón para
evitar inocular en capas inferiores a la piel.

3. Aspirar ligeramente para asegurarnos de no haber penetrado en algún vaso sanguíneo.

4. Inyectar el volumen de muestra a una velocidad moderada.

5. Retirar la aguja y presionar la piel en la zona de inyección para evitar que el fluido salga por el punto de piel perforada.

6. Observar que no se produce sangrado.

7. Debido a que la muestra se deposita en la zona subcutánea, y si ésta se ha desarrollado correctamente, podremos observar la
formación de un “abultamiento” en el lugar de inyección que irá desapareciendo a medida que el fluido es dispersado.

INTRAPERITONIAL

1. Con el ratón correctamente inmovilizado (evitando cualquier movimiento durante el procedimiento) inclinarlo caudalmente y
trazar una línea imaginaria que cruce su abdomen transversalmente justo sobre sus rodillas tal y como se muestra en la figura 3
(línea negra).

2. La aguja deberá ser insertada sobre esta línea, en el lado derecho del animal y lo más cercano posible a la línea que divide
longitudinalmente el abdomen (línea roja). De esta manera disminuimos el riesgo de inyectar en ciego o vejiga urinaria.

3. La aguja debe alcanzar una profundidad de aproximadamente medio centímetro (ratón) y debe insertarse con una inclinación de
unos 30º con respecto a la superficie del abdomen.

4. Aspirar para asegurarse de que no se ha alcanzado ningún vaso sanguíneo, ciego o vejiga urinaria.

5. Si ningún fluido es aspirado, proceder a la inyección de la muestra.

6. Retirar la aguja y presionar ligeramente la zona de inyección.


INTRAMUSCULAR

1. Pueden ser necesarias dos personas para el correcto procedimiento de esta técnica, una para sujetar al animal y otra para la
inoculación. 2. Sujetar firmemente la pata trasera del animal y proceder a la inserción de la aguja en el sitio de inoculación.

3. Aspirar ligeramente para asegurarse de que no se ha perforado ningún vaso sanguíneo. 4. El contenido de la jeringuilla debe
ser expelido muy lentamente y la zona de inyección masajeada cuidadosamente una vez realizada la inoculación.

1. TextosCientíficos.com. Cromatografía en capa fina. [Actualizado en: 17 de enero del 2007; Citado en: 29
de noviembre de 2016]. Disponible en: http://www.textoscientificos.com/quimica/cromatografia/capa-fina
http://www.revistadelaofil.org/dispositivos-guia-administracion-via-inhalatoria/

Dispositivos y guía de administración vía inhalatoria

García Cases S1, Caro Aragonés I2, Aguinagalde Toya A3, Gaspar Carreño M4, Marquez Peiró JF5
Alicante (España) Rev. OFIL 2017, 27;1:31-46 Fecha de recepción: 30/03/2016

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