FARMACODINAMIA

AGONISTAS-ANTAGONISTAS
EVENTOS ADVERSOS
INTERACCIONES

Dra Carlota Grigorjev 2018

 RECEPTORES
• Puede ser cualquier componente macromolecular
funcional del organismo
• El medicamento es capaz de modificar la velocidad con
que ocurre una función en curso. No crean efectos
nuevos.
• Posee dos características:
– Unirse al ligando: dominio de unión c/ ligando
– Propagar un mensaje: dominio efector.
• La unión de los fármacos con los receptores:
- Iónicas
+
- Uniones de H
-Hidrófobas
-Fuerzas de Van der Waals
- Covalentes (raro)
 Interacción fármaco-receptor
• Afinidad: capacidad de unión o fijación del
fármaco al receptor.

• Eficacia o actividad intrínseca: capacidad

para producir la acción fisio-farmacológica
después de unión del fármaco.
 AGONISTAS - ANTAGONISTAS

• Agonistas: poseen afinidad y eficacia.

• Antagonistas: tienen afinidad pero no
eficacia
• Agonistas parciales: afinidad y cierta
eficacia.
• Agonista inverso: tiene afinidad y eficacia,
pero el efecto que produce es inverso al
del agonista.
REGULACION DE RECEPTORES
• Referido a la densidad
– Up-regulation :incremento
– Down- regulation: disminución
• Referido a la respuesta
– Desensibilización
• Tolerancia aguda o taquifilaxia
• Tolerancia crónica
• Desensibilización homologa
• Desensibilizacion heterologa
- Hipersensibilidad
Curvas dosis respuesta
 EFICACIA-POTENCIA
• Eficacia: intensidad del efecto
• Potencia:
– se relaciona con la afinidad del fármaco por su
receptor.
– Posición lateral de la curva a lo largo del eje de
abscisas.
• Efecto máximo: se relaciona con la capacidad de
producción de la respuesta farmacológica.
• Receptores de reserva: un agonista puede alcanzar el
efecto máximo sin necesidad de ocupar todos los
receptores del sistema.
 Fármacos agonistas completos
• Un agonista es un fármaco que tiene
afinidad y eficacia, interactúa con los
receptores y provoca una respuesta. Por
ejemplo la acetilcolina.
 Antagonista competitivo
• La eficacia intrínseca del antagonista
competitivo es 0. Es vencible con solo aumentar
suficientemente la dosis del agonista. Por
ejemplo la atropina que antagoniza a la
acetilcolina
 Antagonismo no competitivo
• Actúa sobre un sitio de fijación íntimamente relacionado
con el receptor, pero diferente del de reconocimiento del
agonista. La acción del agonista queda anulada, sin que
el incremento de su concentración permita alcanzar una
ocupación máxima de receptores.
 Antagonista funcional
• Se da cuando 2 fármacos A y B actúan sobre diferentes
receptores, generando respuestas sobre un mismo
sistema efector, puede que de la interacción B con su
receptor resulte una acción que impida o interfiera en la
respuesta provocada por A al unirse al suyo.
 Antagonismo químico
• Este tipo no esta relacionado con la
interacción fármaco–receptor, sino que se
debe a que el antagonista reacciona
químicamente con el agonista,
neutralizándolo e impidiendo por tanto que
pueda ejercer sus efectos.
 Relación Dosis-Efecto Respuestas
Cuantitativas Respuestas Cualitativas
RANGO Y VENTANA
TERAPEUTICA
REACCIONES ADVERSAS
 Gracias

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