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Sucre-Bolivia
2018
DEDICATORIA
A Dios:
Principalmente a Él por permitir llegar hasta este punto y haberme dado salud para
lograr mis objetivos, además de su infinita bondad misericordia y amor en todo
momento de mi vida y colocar a personas gratas en mi camino.
A mis padres:
A mis queridos y amados papas José Antonio y Elizabeth por brindarme la vida a
quienes los amo, los adoro y los respeto, que con su gran humildad, esfuerzo,
paciencia, aliento en momentos difíciles y sobre todo su comprensión que me
dedicaron su valioso apoyo moral y material para poder culminar mis cursos de
Maestría.
A mi hermano:
Álvaro por su apoyo para seguir adelante, y estar siempre en todo momento de mi
vida quien retribuiré ofreciéndole siempre una eterna amistad.
A mí querida hijita:
Litzi Nayeli quien es, mi luz, mi tesoro, mi principal fuente de inspiración para poder
culminar este trabajo de investigación y que trato de formar una mujer para el futuro,
el mejor regalo que Dios me dio
AGRADECIMIENTOS
i
Pero, como decíamos, fueron los Alka-Seltzer los que se llevaron el gato al agua en
el primer tercio del XX. Entre los componentes del revolucionario hallazgo estaba
también la aspirina. El producto llegó a oídos del director de los laboratorios Miles,
Hub Beardsley que por entonces sufría graves indigestiones debido a la gula y algún
que otro “problemilla” de salud. Por este motivo, decidió llevar consigo las famosas
tabletas en un crucero, encontrando en ellas la solución a su problema, por lo que
se erigió en apóstol del nuevo producto propagándolo en campañas publicitarias
masivas que dieron a conocer este antiácido, que en 1933 era ya universalmente
utilizado.
La popularidad del producto fue en aumento a partir de 1970, en que se retiró de su
fórmula uno de los ingredientes: la aspirina. Entre los nuevos ingredientes químicos
de los antiácidos, como el aluminio, el bismuto, el fosfato, el magnesio y el calcio
sólo queda como elemento de la fórmula antigua la leche en polvo, que sigue
utilizándose hoy en día
ANEXO Nº 1 http://www.curiosfera.com/historia-del-antiacido/)
También son utilizados los antiulcerosos que son altamente eficaces por ello se
asocian ambos fármacos de forma habitual a tratamientos gastrolesivos.
La ranitidina fue desarrollada por Glaxo (ahora GlaxoSmithKline) en un esfuerzo
exitoso de Smith, Kline & French (GlaxoSmithKline) con su primera histamina H2-
antagonista receptor: cimetidina. La ranitidina fue resultado de un proceso de diseño
racional de droga usando lo que resultaría en un refinado modelo de histamina H2-
receptor, con relaciones cuantitativas estructurales de actividad
Glaxo refinó el modelo luego reemplazando el anillo imidazol de la cimetidina con
un anillo furan con un nitrógeno conteniendo substituto, finalizando en la ranitidina.
La ranitidina se encontró tener lejos un mejorado perfil de tolerancia (i.e. fiebre por
reacción adversa a medicamentos), acción más prolongada, y diez veces la
actividad de la cimetidina.
La ranitidina se introdujo en 1981 y fue la prescripción más expendida del mundo,
en 1988. Desde entonces ha sido sustituida en gran extensión por fármacos más
efectivos, los inhibidores de la bomba de protones, siendo el omeprazol la droga de
mayor venta por varios años
ii
El omeprazol fue desarrollado por la compañía sueca Aktiebolaget Hässle. Esta
empresa empezó en 1966 a investigar sobre inhibidores de la bomba de protones
(IBPs). Tras probar con varios compuestos químicamente relacionados con la
lidocaína, en 1979 desarrollaron el omeprazol. Comprobaron en animales que
inhibía la secreción ácida frente a todos los agonistas, es decir, frente a todas
aquellas sustancias que aumentaban esta secreción, no solo la histamina. Pero el
omeprazol es un compuesto que se descompone con facilidad, sobre todo en medio
ácido. Así que hubo que seguir investigando. En 1987 la empresa Astra desarrolló
y patentó una formulación farmacéutica oral estable. Está formada por un núcleo
que contiene una sal alcalina de omeprazol (sal de magnesio, por ejemplo) y un
revestimiento de una o más capas que contienen excipientes (sustancias que no
son fármacos, no son activas en nuestro organismo) para comprimidos que son
solubles o que se desintegran rápidamente en agua. Además, llevaba una capa
exterior, que es una capa de recubrimiento entérico. Como vemos, la capsulita que
nos tomamos es muy compleja y ha llevado mucho trabajo detrás. La farmacéutica
Astra Zeneca fue la primera que comercializó el omeprazol, en 1989, bajo los
nombres comercial de Losec® (acrónimo de Low Secretion, baja secreción) y
Prilosec en Estados Unidos. En el año 2000 caducó la patente en varios países y
comenzaron a surgir los genéricos de este medicamento
En Bolivia en los centros hospitalarios los antiácidos y anti ulcerosos son un grupo
terapéutico con una alta tasa de prescripción, para ello la inquietud del presente
proyecto de investigación que tiene por objetivo evaluar la prescripción de los
antiácidos y antiulcerosos que se dispensan desde la farmacia a través de la
prescripción médica en la Caja Nacional de Salud del policlínico C.I.S. 3 de Abril
del Distrito de Camargo observando que en la dispensación hay un incremento de
la prescripción en las diversas especialidades médicas a los diferentes pacientes
con problemas gástricos, cuando se les administra como un tratamiento o como
profiláctico para evitar problemas frente a otros medicamentos, siendo así
candidatos de interés para realizar una identificación y posterior análisis de la
información recabada; y dar a conocer la prevalencia y posibles problemas de
iii
interacciones con otros fármacos contribuyendo así al uso racional de estos
medicamentos.
Antecedentes
Los primeros antecedentes de los Estudios de Utilización de Medicamentos, datan
de la primera década de este siglo, en los cuales se analizaron los factores que
influían sobre el consumo de medicamentos en los países nórdicos. Posteriormente
en 1916, fue publicado un análisis del consumo de medicamentos en los Hospitales
de Paris durante el periodo de 1896-1916.
En 1927, se realizó un análisis de los hábitos de prescripción de los médicos en un
país nórdico. Dicho estudio estaba motivado por la sospecha de que un cierto
número de médicos prescribían el alcohol en gran cantidad, como medicamento, y
también por el movimiento antialcohólico, que era muy activo en ese momento.
Los resultados del estudio, indicaron que un pequeño número de médicos eran
responsables de la mayor parte de alcohol prescrito en el país
Durante 1961 Y 1962 los estudios realizados por Lenz y McBride dieron una alarma
sobre la talidomida
En Escocia en 1962 un estudio realizado por Spiers, determinó los efectos de la
talidomida en madres embarazadas al causar malformaciones congénitas al
producto. Mediante un análisis de las prescripciones, que supuso la revisión de
miles de recetas, Spiers demostró que se habían hecho prescripciones de
talidomida para la mayoría de las madres de esos niños
Al mismo tiempo, otro estudio realizado en Irlanda del Norte, basado en las
prescripciones de cloranfenicol, encontró una utilización excesiva del mismo,
determinando que la mayor parte de este uso era el jarabe de cloranfenicol para el
tratamiento de la tosferina
Posteriormente se realizó otro estudio con el mismo medicamento, encontrando
datos de anemia aplasica con su utilización, este estudio fue publicado en 1966 y
dio lugar a que la Comisión sobre la Seguridad de los Medicamentos publicara una
nota sobre la advertencia de la utilización de este por el riesgo de producir anemia
Posteriormente en 1964, en un Simposio de Toxicología de los Medicamentos
organizado por la OMS en Moscú, motivado por el desastre de la talidomida, se
iv
consideraron por primera vez a los Estudios de Utilización de Medicamentos.
Este Simposio originó la realización del primer Estudio de Utilización de
Medicamentos de carácter internacional, realizad o por Engel y Siderius. Los
resultados de este estudio, originaron la realización de un Simposio sobre Consumo
de Medic amentos, en Oslo en 1969, en el cual se formó el WHO Drug Consumption
Group, llamado posteriormente Drug Utilization Research Group (DURG).
En 1979, la Oficina Regional para Europa de la OMS publicó una guía para llevar a
cabo este tipo de estudios bajo del nombre de Studies in Drug Utilization, esta guía
contiene contribuciones de los miembros del DURG, trata los conceptos de
utilización de medicamentos, metodología para la realización de estos estudios,
descripción de las fuentes de información para los estudios de los distintos países
y las aplicaciones en la realización de los mismos
En 1981, la OMS recomendó la metodología ATC/DDD (Clasificación Anatómica
Química Terapé utica / Dosis Diaria Definida), para estudios internacionales de
utilización de medicamentos. (Instituto de Ciencias de la Salud, Evaluación de la
Prescripción antiulcerosos, (Referencias Servicio de Medicina Interna del Estado de
Hidalgo España Autor Aguiñiga Juan Calos Pag 25)
En 1952 se creó en Oslo el centro colaborador de la OMS para la metodología de
la estadística sobre los medicamentos, como responsable para coordinar el uso de
esta metodología y hacer de esta la más usada.
En 1995, en España, se realizó un estudio sobre el análisis de la prescripción de
fármacos antiulcerosos en Hospitales del Servicio de Salud, se reportó una alta
prevalencia de prescripción de antiulcerosos con una alta incidencia de utilización
incorrecta, los motivos de prescripción más frecuentes fueron profilaxis de:
sangrado por úlcera de estrés y por AINES, el uso de la vía parenteral no estaba
justificada en el 26.4% de los casos.
En ese mismo año, se publicó otro estudio sobre la distribución y cuantía del
consumo de anti ulcerosos en hospitales públicos, los resultados fueron que el
46% de los hospitales incluye tres antihistamínicos H 2, el 36% incluye dos. El
omeprazol y el sucralfato están en todos los hospitales, las áreas clínicas de
mayor consumo fueron Cuidados Intensivos y Medicina Interna
v
En 1996 se publicó un estudio realizado en hospitales generales españoles sobre
la prevalencia de uso de antiulcerosos y para conocer las indicaciones de estos. La
prevalencia fue del 46%, los motivos de prescripción fueron, el 85% del total
prescrito se utilizaba para la profilaxis de enfermedad péptica y solo el 15% para
tratamiento de alguna de las enfermedades pépticas. La ranitidina se utilizó en el
56% de las ocasiones, el omeprazol vía intravenosa fue el que menos
coincidencia mostró con la posología aprobada para esta vía de administración.
En 1999, se realizó un estudio de utilización de anti ulcerosos para analizar la
prevalencia y la prescripción-indicación en 6 centros de salud de Navarra, España.
La prevalencia fue del 30.5%, un 74.3% fue indicado como protección por AINES
sin embargo en la mayoría no estaban justificados su empleo, los inhibidores de la
bomba de protones fueron los medicamentos más prescritos.
En Madrid, España en el año 2002, se publicó un estudio sobre la evaluación de la
frecuencia y utilización correcta de anti ulcerosos en pacientes hospitalizados
en un servicio de Medicina Interna, los resultados fueron que el 75.1% de los
pacientes estuvieron en tratamiento con algún tipo de antiulcerosos, los
diagnósticos más frecuentes al ingresos fueron 21% en Insuficiencia Cardiaca y
16% en Neumonía, se detectó una alta utilización de manera incorrecta en
pacientes hospitalizados.
Según un estudio de prescripción-indicación de inhibidores de la bomba de protones
realizado en la Comunidad de Madrid, se reporta que el 60% de las prescripciones
de estos fármacos fueron incorrectas
Antecedentes a nivel local
En la Caja Nacional de Salud aún no se han realizado estudios farmacológicos en
la utilización y/o prescripción de los medicamentos antiácidos - antiulcerosos a
pacientes que asisten a consulta externa, fármacos utilizados muy frecuentemente,
posiblemente debido a la elevada incidencia y prevalencia de patologías para las
cuales se utilizan. Así, un estudio descriptivo sobre la población de pacientes entre
20 y 59 años de edad en el que el 75% los individuos son mujeres y el 25% de
individuos varones, en el que existe un elevada dispensación de consumo de estos
medicamentos en el que se encontró que existe una relación directa entre la
vi
indicación y la prescripción de los antiácidos y anti ulcerosos y se encontraron un
gran número de interacciones medicamentosas.
Justificación
Los antiácidos y antiulcerosos constituyen uno de los grupos terapéuticos de mayor
consumo, tanto en Bolivia como en otros países. En líneas generales están
indicados en la prevención y tratamiento de problemas gástricos
Los fármacos antiácidos y antiulcerosos hoy en día se han convertido en los
medicamentos de mayor uso; Estudios realizados sobre la prescripción de estos
medicamentos indican que se están medicando indiscriminadamente por loa cual la
preocupación por este grupo de medicamentos no solamente radica en el uso
irracional de los mismos, sino también en que conllevan un mayor costo para la Caja
Nacional de Salud.
A razón de lo anterior se realizará una evaluación de la prescripción de los fármacos
antiácido y antiulcerosos en la Caja Nacional de Salud policlínico C.I.S 3 de abril
con el fin de apoyar y fomentar el uso racional de los medicamentos antiácidos Y
antiulcerosos , además, se pretende detectar la magnitud de los problemas
relacionados con este tipo de fármacos.
Problema de investigación
¿Existe la correcta prescripción y prevalencia de los medicamentos antiácidos y
antiulcerosos en la Caja Nacional de Salud Policlínico C.I.S. 3 de abril Distrital
Camargo?
Objeto de estudio
Evaluación de la prescripción de fármacos antiácidos y antiulcerosos.
Campo de acción
El campo de acción del presente trabajo es la farmacia y la prescripción médica
hacia los pacientes asegurados en la Caja Nacional de Salud policlínico C.I. S. 3 de
abril distrito Camargo de enero a junio de la gestión 2018.
vii
Objetivos.-
Objetivo General.-
Evaluar la prescripción de fármacos antiácidos y antiulcerosos que se dispensan en
la farmacia a los pacientes asegurados de la Caja Nacional Salud del policlínico
C.I.S 3 abril.
Objetivos Específicos.-
1. Evaluar la correcta prescripción de los antiácidos y antiulcerosos.
2. Identificar que medicamento se dispensa más a los pacientes que asisten
a consulta externa de enero a junio del 2018 comprendidos desde 20 a
59 años de edad.
3. Realizar una comparación final de los medicamentos prescritos en las
historias clínicas con el registro de farmacia.
4. Capacitar al personal médico al momento de la prescripción de estos
antiácidos - antiulcerosos y evitar la prevalencia de estos fármacos en
beneficio de los asegurados
Hipótesis.-
Con una correcta evaluación de la prescripción se evitara la prevalencia e
identificaremos que grupo de medicamentos se dispensa más en la farmacia; para
capacitar posteriormente al personal médico.
Diseño metodológico.-
Para iniciar un trabajo de investigación de calidad, es necesario acudir a fuentes de
información que aporten significativamente; los instrumentos de investigación tales
como: la observación, documentación, y diagnósticos fundamentales en la
realización del trabajo de grado; estos instrumentos permitirán conocer el estado
actual del estudio medicamentos antiácidos y antiulcerosos dispensados en la
farmacia hacia los pacientes de la Caja Nacional de Salud policlínico C.I.S 3de abril
del Distrito de Camargo.
Descriptivo.- Este tipo de estudios también pueden ser denominados como
estudios transversales, de corte, independientemente de la denominación
utilizada, todos ellos son estudios observacionales, en los cuales no se interviene
viii
o manipula el factor de estudio, es decir se observa lo que ocurre con el fenómeno
en estudio en condiciones naturales, en la realidad.
Estudios transversales.- Estudios para medir la prevalencia de una exposición o
resultado en una población definida y en un punto específico de tiempo.
Para el desarrollo de la investigación se realizara la utilización de antiácidos y
antiulcerosos como medicamentos, para ello se hará uso del estudio descriptivo
observacional de corte transversal y retrospectivo, el cual a través de análisis se
observara la prevalencia de este grupo de medicamentos que se prescribe en
consulta externa haciendo una estudio de muestreo tomado al azar las historias
clínicas de los pacientes que acuden desde enero a junio del 2018.
Método de investigación.-
Métodos teóricos.-
Los métodos teóricos que se utilizarán en el proceso de esta investigación serán: el
análisis y la síntesis.
Análisis.-
Ya que permite revisar ordenadamente por separado cada uno de los elementos
que conforman un todo.
Síntesis.-
Ese método permite englobar los datos resultantes del análisis.
Para la ejecución de la presente investigación se utilizarán las siguientes
modalidades de investigación:
Investigación Bibliográfica o documental.-
Se realizó una investigación bibliográfica-documental, para obtener información
secundaria y de esta forma profundizar en el problema. Esta información se
encontró en libros, tesis de grado, revistas, Internet, etc., y todo aquello que nos
proporcione la información que se requiera para tener una idea clara de lo que
estamos investigando.
Investigación de campo-
Esta modalidad de investigación se utilizará ya que nos permitirá recaudar
información referente al problema de la Caja Nacional de Salud del Policlínico C.I.S
de 3 abril para conocer la realidad de la misma, ver su funcionamiento y como tal
ix
establecer con claridad el problema y su solución, se utilizará historias clínicas,
cuadro de registro diario de consumo de recetas por mes de Farmacia y hoja de
recolección de datos lo cual nos ayudará de una mejor manera a la solución del
presente problema. (Instrumentos anexo1).
Historia Clínica.-
La historia Clínica de atención primaria es un documento que es homologado e
individual donde se registra el diagnóstico y tratamiento generado por parte del
médico, la consulta del paciente permitirá recoger la información de cada una de las
personas participantes en el estudio.
Cuadro de registro diario de consumo de recetas por mes Farmacia.-
Es un documento diario y registro mensual que se utiliza en la institución en el
servicio de farmacia, donde se descarga todos los datos de los medicamentos que
se dispensan.
Hoja de recolección de datos.-
Se diseñó la hoja de recolección de datos con el objetivo de recoger toda la
información necesaria, donde nos permitirá registrar todos los fundamentos que se
requiera en el siguiente trabajo de investigación. (Hoja de registro en anexos)
Diseño muestral.-
El diseño muestral que se tomara en el presente trabajo será en base a datos
consolidados en el área de estadística de la Caja Nacional de Salud en la que
tenemos seleccionada la muestra semestral de enero a junio del año 2018 de
pacientes que acuden a la consulta externa divididos entre varones y mujeres
comprendidos desde los 20 a 59 años.
Población y muestra.-
Población.-
La población es el mundo cuyas características que se quiere conocer y estudiar.
Por lo general las poblaciones suelen ser muy extensas y es imposible observar a
cada posible paciente que al que se le haya prescrito los medicamentos antiácidos
y antiulcerosos.
En este caso la población investigada de pacientes que acuden a la consulta externa
en la Caja Nacional de Salud del distrito de Camargo que encuentran inmersas los
x
pacientes activos, principalmente se cuenta con una base de datos de 1497
pacientes.
POBLACIÓN ESTIMADA PA %
xi
Se aplicó la siguiente fórmula porque se considera es el procedimiento que tiene
utilidad práctica, considerando que la población que se está manejando es
generalizada dentro del PA (PACIENTES ACTIVOS) y tienen la misma posibilidad
de ser elegidos. La fórmula es la siguiente (Autor de la fórmula del diseño
muestral aleatorio probabilístico NETQUEST)
𝐍 ∗ 𝒁𝟐∝ ∗ 𝒑 ∗ 𝒒
𝒏= 𝟐
𝒆 ∗ (𝑵 − 𝟏) + 𝒁𝟐∝ ∗ 𝒑 ∗ 𝒒
De donde:
n = tamaño de la muestra
N = población total, o, universo
Z = porcentaje de fiabilidad
p = probabilidad a favor
q = probabilidad en contra
e = margen de error
Reemplazando Datos se tiene:
N = 1497
Z = 1.96
p = 95%
q =0. 5%
e =0. 5%
La población corresponde a las 1497pacientes dentro los pacientes activos PA de
la Caja Nacional de Salud Policlínico C.I.S. 3 de abril del distrito de Camargo.
xii
Técnica de recolección de datos.-
La recogida de datos se realizará mediante un formato de recolección, una
elaboración propia a partir de las historias clínicas y prescripción de los
medicamentos que se dispensa a los pacientes, donde se anotará edad, sexo, y el
medicamento antiácido y antiulcerosos.
Identificación de variables.-
Variable Independiente: Son las variables sobre las cuales tenemos control
Variable Dependiente: Son las variables sobre las cuales realizaremos el
presente tema de investigación
Variable Dependiente.-
Edad.- Cualquiera de los periodos en que se considera dividida la vida
de una persona, una división común de la vida por edades es la de
bebé, niño, púber, adolescente, joven, adulto, mediana edad y tercera
edad
Sexo.- El sexo es el conjunto de las peculiaridades que caracterizan
los individuos de una especie dividiéndolos en masculinos y
femeninos, y hacen posible una reproducción que se caracteriza por
una diversificación genética.
Interacciones.- Se conoce como interacción farmacológica a la
modificación del efecto de un fármaco por la acción de otro cuando se
administran conjuntamente.
Prescripción.- Una prescripción médica es un acto por el cual un
médico indica a su paciente las recomendaciones que debe seguir
para curarse. La prescripción médica comporta, a menudo, una lista
de medicamentos
Dispensación.- El servicio profesional del farmacéutico encaminado
a garantizar, tras una evaluación individual, que los pacientes reciban
y utilicen los medicamentos de forma adecuada a sus necesidades
clínicas, en las dosis precisas según sus requerimientos individuales,
durante el periodo de tiempo adecuado, con la información para su
correcto proceso de uso y de acuerdo a la normativa vigente.
xiii
Variable Independiente.-
Antiulcerosos.- Fármacos que bloquean la secreción de Ácido
Clorhídrico y facilitan la reparación de la ulcera gástrica y duodenal.
. Antiácido.- Un antiácido es una sustancia, generalmente una base
(medio alcalino), que actúa en contra de la acidez estomacal (ácidos
generados por las células parietales). En otras palabras, el antiácido
alcaliniza el estómago aumentando el pH.
Diagnóstico.- Procedimiento por el cual se identifica una enfermedad.
En términos de la práctica médica, el diagnóstico es un juicio clínico
sobre el estado psicofísico de una persona; representa una
manifestación en respuesta a una demanda para determinar tal estado.
Indicación.- una indicación es el término que describe una razón
válida para emplear una prueba diagnóstica, un procedimiento médico,
un determinado medicamento.
Criterios de exclusión e inclusión.-
Criterios de exclusión.-
Se excluyeron a pacientes asegurados menores a 20 años
Historias clínicas incompletas o con letra ilegible.
Que el servicio de estadística aun no tenía la información.
Criterios de Inclusión.-
Las autoridades de la institución aceptaron el acceso a la información para
para poder realizar la investigación.
Se incluirá a pacientes asegurados desde 20 a 59 años de edad que asisten
a consulta externa.
Se lograra recabar toda información acerca de los medicamentos que se
dispensan en la farmacia de la Caja Nacional de Salud Policlínico C.I.S 3 de
abril
Se pudo accederá a las historias clínicas y conseguir todos los datos acerca
de los medicamentos que se prescribieron en consulta externa.
xiv
CAPÍTULO I
MARCO TEÓRICO
1.1. Farmacología
1.1.1. Introducción
La farmacología (del griego, pharmacon, fármaco, y logos, ciencia) es la ciencia que
se encarga del estudio de los medicamentos, en forma mucho más general “estudia
todas las facetas de la interacción de sustancias químicas con los sistemas
biológicos”; esta última definición se refiere en forma especial, aunque no exclusiva,
a aquellas que son introducidas desde el exterior de dichos sistemas.
Por lo tanto, se puede considerar que la farmacología comprende el conocimiento
de la historia, fuente, propiedades físicas y químicas, componentes, efectos
bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, bio-
transformación, excreción, usos terapéuticos y efectos adversos de tales
sustancias, a las cuales, en conjunto, se les conoce como fármacos o drogas.
Dado lo anterior, los fármacos podrían definirse como cualquier agente químico
capaz de interactuar con un sistema biológico, afectando el proceso de la vida.
Estos agentes químicos serían entonces estudiados y/o utilizados en tres contextos
diferentes pero relacionados:
a. Estudio de mecanismos fisiológicos (drogas como herramientas de
investigación)
b. Uso en Medicina (Medicamentos, ver más adelante)
c. Efectos biológicos de químicos ambientales (Toxicología, ver más adelante)
La relación entre la dosis de una droga dada a un paciente y su utilidad en el
tratamiento de una enfermedad son aspectos que se describen por las dos áreas
principales de la Farmacología: La Farmacocinética y la Fármaco dinámica. La
primera puede definirse como el enfoque cuantitativo del comportamiento de los
fármacos en el organismo, abarcando los mecanismos por los cuales este último
influye en la concentración de aquellos, sea introduciéndolos y distribuyéndolos por
el sistema (absorción y distribución), modificándolos (metabolismo, bio-
transformación) y/o desechándolos (excreción); estos procesos farmacocinéticos
1
son descritos frecuentemente con el acrónimo ADME (Absorción, Distribución,
Metabolismo, Excreción).
Expresando el concepto de una manera algo diferente, la farmacocinética puede
considerarse como la descripción cuantitativa de una droga y de su concentración
en el organismo o en sus compartimientos a lo largo del tiempo.
La Farmacodinámica, en contraste, incluye el estudio de los efectos bioquímicos y
fisiológicos de las drogas, así como el de sus mecanismos de acción.
Estudia el efecto y mecanismo de acción de los fármacos sobre el organismo. Por
efecto se entiende toda modificación bioquímica o fisiológica que produce una
droga sobre el organismo. Los medicamentos no crean nuevas funciones sino que
modifican funciones existentes. Como MECANISMO DE ACCIÓN se considera a
las modificaciones que ocurren a nivel molecular. Puede entenderse, entonces, que
la Farmacocinética estudia lo que “el organismo le hace a la droga” y la
Farmacodinámica, “el efecto que el fármaco tiene sobre el organismo” (lo que “la
droga le hace al organismo”). Aparte de las dos grandes divisiones que se han
mencionado, la farmacología tiene múltiples ramas, como las siguientes:
- Farmacoterapia: La terapéutica es el arte de tratar las enfermedades; para
esto, se usan diversas modalidades de tratamiento, siendo los medicamentos
sólo una modalidad. Se define entones la farmacoterapia como la ciencia que
estudia las sustancias empleadas para prevenir, diagnosticar y tratar
enfermedades. También puede definirse como la ciencia que se encarga del
estudio del uso médico de los fármacos, de la aplicación de los fármacos al
tratamiento de enfermedades. La farmacoterapia se basa racionalmente en
la correlación de acciones y efectos de los principios medicamentosos, con
los aspectos fisiológicos, bioquímicos, microbiológicos, inmunológicos y
conductuales de la enfermedad.
- Farmacología clínica: Se encarga del estudio de las drogas en el hombre,
tanto sano como enfermo. Se refiere directamente a las acciones de los
fármacos en los seres humanos. La Farmacología clínica proporciona
métodos para la determinación de la utilidad, potencia y toxicidad de los
nuevos fármacos en el ser humano.
2
- Terapéutica médica: Se encarga de establecer las pautas de tratamiento
racional que deben seguirse en los diversos procesos patológicos.
- Farmacoepidemiología: Puede definirse como la aplicación del
razonamiento, métodos y conocimiento epidemiológico al estudio de los usos
y los efectos de los medicamentos en las poblaciones humanas y surge de
la fusión de la Farmacología Clínica (que presta el contenido: Uso de
medicamentos en el ser humano) con la Epidemiología (que presta su
método). Estudia pues los efectos beneficiosos y adversos de los
medicamentos cuando se usan en grupos de población, caracterizando,
controlando y prediciendo los efectos y usos de las modalidades de
tratamiento farmacológico.
- Farmacografía: Es la rama de la farmacología que estudia las normas de
prescripción de los medicamentos.
- Farmacología comparada: Estudia los efectos medicamentosos en
diferentes especies de animales. Sus resultados no siempre son
extrapolables al hombre.
- Farmacia: Se ocupa de la preparación y fraccionamiento de los fármacos.
- Farmacognosia: Estudia el origen de los medicamentos. Estos pueden tener
origen natural (animal, vegetal o mineral) o ser producto de la síntesis
química: medicamentos sintéticos. Cuando a un medicamento de origen
natural se le hacen modificaciones químicas y se obtiene un nuevo
medicamento, éste se denomina semisintéticas. Estudia la descripción de las
drogas o medicamentos, considerando su origen, características
organolépticas físicas y químicas.
- Farmacometría: Se encarga de la cuantificación de las acciones y efectos
farmacológicos en relación con la cantidad de fármaco que se aplique, tanto
in vitro como in vivo.
- Farmacotecnia: Estudia la preparación de los medicamentos en formas de
presentación adecuadas (Formas farmacéuticas) para ser administradas a
los pacientes. Estudia la elaboración de los medicamentos desde el punto de
vista farmacéutico. Es, por tanto, una rama de interés para el Farmacéutico.
3
- Farmacogenética: Se relaciona, en general, con las influencias genéticas
sobre la sensibilidad a los fármacos y, por tanto, en la respuesta terapéutica.
Esto se relaciona en particular, con aquellos casos en los cuales pueden
identificarse diferentes sub - poblaciones. Las variaciones de origen genético
en la susceptibilidad influyen en gran medida sobre los efectos de los
fármacos. Esta rama de la farmacología estudia las variaciones en la
respuesta farmacológica, las cuales se manifiestan por alteraciones o
variaciones genéticas (polimorfismos).
- Fármaco genómica: Es la ciencia que examina las variaciones
genéticamente heredadas que dictan la respuesta a un fármaco y explora
cómo tales variaciones pueden ser usadas para predecir si un paciente
tendrá una buena, mala o nula respuesta a una droga. Aunque los dos
términos no son sinónimos estrictamente hablando, muchas veces fármaco
genética y fármaco genómica se usan intercambiablemente.
- Farmacoeconomía: Es la rama de la Farmacología que se encarga del
estudio de la eficiencia de los fármacos, en el sentido de expresar una
relación entre los recursos invertidos y los resultados obtenidos, o sea, definir
cuál fármaco y cuál forma de utilización producen mejores resultados para la
salud, según los recursos invertidos, una vez identificados, medidos y
comparados los costos, riesgos y beneficios de los programas, servicios o
terapias donde se usen.
- Toxicología: Es la rama de la farmacología que estudia los venenos; sin
embargo, no solo los venenos causan intoxicaciones, sino también los
medicamentos y otros agentes, incluyendo numerosas sustancias de uso
moderno. Por esto la toxicología se considera hoy una ciencia independiente
que se encarga del estudio, prevención, diagnóstico y tratamiento de las
intoxicaciones, vinculándose con los efectos deletéreos de las sustancias
químicas y físicas en todos los sistemas vivos. Sin embargo, en el área
biomédica, los toxicólogos se interesan básicamente en los efectos adversos
en los seres humanos producidos por exposición a fármacos y otros
compuestos químicos, así como la demostración de la seguridad y los
4
peligros relacionados con su uso. Se ocupa de los efectos perjudiciales o
adversos de los fármacos y otras sustancias químicas responsables de
intoxicaciones domésticas, ambientales o industriales, así como los
mecanismos y circunstancias que favorecen su aparición. Trata de los
efectos indeseables de las sustancias químicas sobre los sistemas vivos,
desde las células individuales hasta los ecosistemas complejos.
Se ocupa no solo de los fármacos usados en terapéutica, sino también de
otras sustancias químicas que pueden causar intoxicación en el hogar, en el
ambiente o en la industria.
Quimioterapia: Se encarga de estudiar el uso de agentes químicos en el
tratamiento de enfermedades producidas por agentes externos (Ej.
Bacterias, hongos, virus, etc.) Se ocupa de los compuestos capaces de
destruir microorganismos invasores sin destruir al huésped. Estudia los
fármacos capaces de destruir o eliminar células o microorganismos
patógenos con efectos mínimos en el organismo. Sobre la base de su eficacia
clínica (y toxicidad) pueden mencionarse algunos tipos. Igualmente, se aplica
este término al grupo de agentes utilizables para tratar el cáncer.
1.1.2. Disciplinas relacionadas con la Farmacología
La farmacología es una ciencia híbrida. Se sirve libremente de los recursos
intelectuales de todas las ciencias médicas básicas y contribuye con todos los
aspectos de la medicina clínica y podría considerarse como una aplicación química
de una mezcla entre la biología molecular, la fisiología, la fisiopatología, la biología
celular y la bioquímica.
Muchos principios básicos de bioquímica y enzimología y otros de tipo físico y
químico que rigen la transferencia activa y pasiva y la distribución de sustancias,
medicamentos, de moléculas pequeñas y proteínas a través de las membranas
biológicas, se aplican a la comprensión de la farmacocinética.
La fármacodinámica se basa en los principios intrínsecos de la farmacología y de
técnicas experimentales de campos como la fisiología, la bioquímica, la biología
celular, la biología molecular, la microbiología, la inmunología, la epidemiología, la
genética y la patología.
5
1.1.3. Conceptos Básicos en Farmacología
- Droga: De la palabra holandesa “Droog”: Seco. La definición estricta sería la
de un medicamento tal como lo ofrece la naturaleza o sujeto solamente a
sencillas operaciones de preparación; sin embargo, esta palabra podría
considerarse como sinónimo de fármaco (ver siguiente definición). De
manera coloquial, este término se utiliza para describir una sustancia de
abuso o de uso ilícito, generalmente asociada a un riesgo más o menos
grande de dependencia.
- Fármaco: Un fármaco puede definirse como cualquier sustancia que
ocasiona un cambio en la acción biológica a través de sus acciones químicas.
También se puede definir como una sustancia activa capaz de modificar la
actividad celular en el organismo. Sustancia química que interacciona con un
sistema biológico modificando su comportamiento. Los fármacos pueden ser
sintetizados dentro del cuerpo (como las hormonas) o ser sustancias
químicas no sintetizadas en el cuerpo; esto es, xenobióticas (del griego
xenos, extranjero). En muchos textos se usa la palabra fármaco como
sinónimo de medicamento, pero esto obedece más a las posibilidades
alternativas de traducción de la palabra inglesa Drug, que incluyen los
términos fármaco, medicamento y droga en español.
- Medicamento: Se trata de una sustancia química que al interactuar con los
sistemas biológicos es capaz de curar o mejorar las enfermedades médicas.
Toda sustancia a ser utilizada en personas o animales, con propiedad de
prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades. Sobre la base de
su eficacia clínica y/o toxicidad) se puede considerar una clasificación
clínicamente útil, de la cual se deriva el concepto de medicamento de
elección (o fármaco de elección), el cual sería el agente más confiable y más
efectivo para una patología dada; también se conocen como de fármacos de
primera línea, lo que implica la existencia de agentes de segunda (o incluso
de tercera) línea, que son inferiores al compuesto de elección
- Tóxico: Sustancia química que aun careciendo de uso terapéutico, puede
ser causa frecuente de intoxicaciones en el hogar y en la industria, así como
6
de contaminación ambiental. El término incluye toda sustancia que interactúa
con un ente vivo modificando desfavorablemente su comportamiento.
Adicionalmente pueden considerarse como agentes tóxicos ciertas
condiciones físicas no - biológicas, como la radiación.
1.2. Farmacología de los antiaciacidos
Los antiácidos han sido usados y abusados por clínicos y consumidores de todo el
mundo por muchas décadas. A pesar de la gran popularidad del uso de antiácidos,
hay controversias sobre su mecanismo de acción y su rol en el manejo de la úlcera
gastrointestinal.
La reducción de la secreción ácida gástrica (neutralización) inducida por el antiácido
ha sido considerada el mecanismo primario de acción del antiácido. Aunque datos
recientes indican la neutralización ácida como mecanismo primario y sugieren un
efecto citoprotector de la mucosa gastrointestinal para estas drogas.
Los antiácidos reducen la acidez de los fluidos gástricos por neutralizar la secreción
gástrica.
Muchos compuestos y combinaciones con antiácidos están disponibles para uso
clínico, ellos varían en su potencia para neutralizar el ácido gástrico y se relacionan
con efectos adversos. A pesar de estas diferencias estudios tempranos de terapia
con antiácidos carecen de un control para la dosis del antiácido administrado,
haciendo difícil la interpretación de estos estudios.
Las dosis de antiácidos fueron descriptas como volumen (ml) administrado y/o
tolerado por el paciente con pequeña atención si fue equipo tente en los diferentes
productos usados.
Además el fin terapéutico de estos estudios, por ejemplo, el pH disparado por los
fluidos gástricos o la cantidad de ácido gástrico neutralizado fue también mal
definido.
Fordtran y colaboradores en un importante estudio definieron la marcada
variabilidad en la potencia antiácida, documentando que todos los antiácidos no
neutralizan igualmente a dosis similares (por ejemplo volumen de antiácido en ml).
Datos derivados de este estudio y de otros definen la capacidad neutralizadora
relativa de una dosis de antiácido.
7
Además estos autores describen los efectos de buffer más pronunciados de los
antiácidos (>3 horas) cuando fueron administrados después de una comida cuando
el alimento estuvo presente en el estómago. Estos datos fueron utilizados para
establecer la dosis común ahora recomendada 1 hora después de comer.
Además de las diferencias en las dosis de los antiácidos usados, persiste una
confusión sobre cuál es el pH óptimo a disparar en el fluido gástrico con la terapia
antiácida.
De acuerdo con el presunto mecanismo primario de acción, limitados estudios
clínicos y experimentales fueron evaluados para definir un específico disparo para
la reducción de la concentración de hidrogeniones del fluido gástrico asociado con
alivio sintomático y curación de la úlcera. Algunos autores recomiendan un 90% de
neutralización, mientras otros sugieren 95-99% de reducción del valor ácido. Esta
pérdida de un blanco definido en la reducción de la concentración ácida gástrica,
compromete la capacidad para evaluar críticamente los datos e individualizar la
terapia antiácida para un paciente específico. A pesar de la pérdida de consenso
respecto a un óptimo blanco para reducir la acidez gástrica en el tratamiento de la
úlcera gastrointestinal o en el tratamiento o profilaxis de la úlcera de stress, muchos
autores indican las dosis de antiácidos dirigidas directamente a una temprana y
completa neutralización del ácido gástrico, por ejemplo pH gástrico.
Burget y colaboradores recientemente concluyeron que el grado y duración de la
supresión ácida fue más importante para la curación de las úlceras duodenales,
pero que la supresión ácida >pH 3.0 no obtuvo un incremento de cicatrización de
las úlceras. Estos datos sugieren que puede existir una relación entre el grado de
cicatrización y el sitio específico de la úlcera. Muchos estudios no hallaron efectos
de la terapia antiácida sobre la cicatrización de las úlceras gástricas o duodenales,
mientras otros han demostrado alta diferencia significativa.
La pérdida de consistencia de muchos de estos estudios con respecto a las dosis
de los antiácidos necesaria para reducir la acidez gástrica y la duración de la terapia
antiácida, ha llevado a una confusión en la interpretación de los estudios
individuales, así como a resultados conflictivos en la eficacia de los antiácidos. Hoy,
muchos autores agregan que la administración en dosis "adecuadas" de antiácidos,
8
promueve la cicatrización de las heridas. Varios centros trataron de definir las dosis
adecuadas de antiácidos, este punto fue dirigido primeramente por Peterson y
colaboradores quienes ensayaron la eficacia de altas dosis o terapia "intensiva" para
el tratamiento de la úlcera duodenal.
Estos investigadores usaron una dosis de 30ml de antiácidos 1 y 3 horas después
de cada comida y antes de dormir (equivalente a 1008mEq de capacidad
neutralizante/día) durante 28 días en el tratamiento de úlceras duodenales
diagnosticadas endoscópicamente en 74 adultos. La cicatrización de la úlcera fue
probada en 28 de 36 pacientes tratados con an tiácidos contra 17 de 38 pacientes
que recibieron placebo.
Aunque la terapia antiácida intensiva fue mejor que el placebo en promover la
cicatrización de las úlceras, no fue más efectiva para aliviar los síntomas. Estos y
posteriores estudios han sido usados con los mismos esquemas para el tratamiento
de úlceras gástricas y duodenales.
Estudios ulteriores de dosis respuesta para antiácidos no fueron realizados,
probablemente por la aparición de los antagonistas H2 de la histamina.
Antes del advenimiento de los antagonistas H2 de la histamina, los antiácidos fueron
comúnmente usados para la prevención y el tratamiento de las úlceras de stress. Al
igual que la terapia antiácida para el tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal, el
uso de antiácidos para la profilaxis de las úlceras de stress ha estado bajo una
variada y convulsionada historia.
El fin terapéutico de la profilaxis o el tratamiento de las úlceras de stress es la
prevención del sangrado gastrointestinal. Las úlceras de stress son comunes en
pacientes en estado crítico, que sufren de politraumatismos, traumatismo de cráneo,
shock, múltiple insuficiencia de órganos, quemados y sépticos.
De acuerdo a esto, los pacientes que deben ser admitidos en terapia intensiva
reciben alguna forma de terapia antiácida o terapia antisecretoria gástrica como una
medida profiláctica. En forma semejante a la terapia de la úlcera gástrica o
duodenal, los estudios soportan que hay más de un 80% de eficacia en la
prevención de las úlceras de stress cuando el pH es mantenido alrededor de 3.5.
9
Por último, los antiácidos proveen pronto pero temporario alivio del dolor asociado
con erosiones de la mucosa gastroduodenal. Muchos gastroenterólogos usan esta
respuesta clínica como un factor histórico importante indicativo de la úlcera péptica.
A pesar de haber sido desplazados como agente principal en el tratamiento de las
enfermedades relacionadas con el ácido siguen siendo importantes en el control de
la sintomatología como se demuestra por el consumo importante que existe de estos
agentes
10
El carbonato de calcio reacciona con el ácido gástrico formando cloruro de calcio,
agua y dióxido de carbono. La mayoría del cloruro de calcio es reconvertido en
carbonato de calcio insoluble en el intestino delgado.
Aproximadamente el 10% del carbonato de calcio formado es rápidamente
absorbido a la circulación sistémica pudiendo producir una absorción substancial de
calcio y llevar a una hipercalcemia, hipercalciuria y depósitos de calcio en el riñón.
Además de la relativa absorción sistémica de calcio, una severa hipersecreción
ácida "rebote" se asocia al uso de carbonato de calcio como antiácido.
Texter recientemente hizo una revisión sobre los efectos rebote del carbonato de
calcio y claramente demostró y llegó a la conclusión que todos los antiácidos,
sustancias buffers, incluyendo los alimentos pueden incrementar la acidez gástrica,
o sea que no es único de uno u otro antiácido o del calcio. Además presentó
evidencias convincentes de que muchos de estos estudios controversiales
comparan dosis no equivalentes en su capacidad neutralizante relativa.
Así, la interpretación de los datos sobre el carbonato de calcio que inducen efecto
rebote se limitan a una fase similar a los estudios que ensayan la eficacia de otros
antiácidos en cicatrizar las úlceras.
Estos datos sugieren que el carbonato de calcio puede ser un producto antiácido,
particularmente en aquellos pacientes que se beneficien con calcio sistémico
adicional.
11
la vesícula biliar y relajación del esfínter de Oddi (efecto colagogo), lo cual
contribuye al efecto laxante de este agente. Además parte del magnesio
administrado es absorbido sistémicamente como cloruro de magnesio que
generalmente es rápidamente eliminado del cuerpo por los riñones en individuos
con función renal normal.
12
- Antagonismo funcional a nivel de la motilidad gástrica: el A la disminuye, el
Mg la aumenta.
- Antagonismo funcional a nivel intestinal: El Mg es laxante, el Al es
constipante.
1.2.6. Efectos adversos de los antiácidos:
Las complicaciones gastrointestinales incluyendo diarrea y constipación son los
efectos adversos más comunes asociados a la terapia con antiácidos. Las sales de
magnesio se asocian más frecuentemente a diarrea de tipo osmótica dosis-
dependiente, mientras que las sales de aluminio y calcio son más frecuentemente
asociadas a constipación. Algunos autores han cuestionado esta asociación con la
administración de carbonato de calcio, sugiriendo que la constipación puede ser el
resultado de la úlcera más que de la administración de calcio. Aunque se hicieron
intentos para reducir la incidencia de estos efectos sobre el tracto gastrointestinal
combinando magnesio y aluminio en los antiácidos, puede ocurrir diarrea con altas
dosis de antiácidos con esta combinación.
Con la excepción del fosfato de aluminio, todos los antiácidos que contienen
aluminio forman sales insolubles con fosfato, presentes en el tracto gastrointestinal.
Esta reacción reduce la absorción sistémica de fosfato y si la droga es tomada por
períodos prolongado puede llevar a una hipofosfatemia, requiriendo fosfato
suplementario. El enlace del fosfato de la dieta por antiácidos que contienen
aluminio, es usado frecuentemente en el tratamiento de hiperfosfatemia en
pacientes con insuficiencia renal.
Los efectos adversos asociados con la absorción sistémica de cationes de
antiácidos han sido recientemente analizados. Tanto el calcio como magnesio y
aluminio pueden absorberse luego de su administración. Efectos adversos
clínicamente importantes asociados con la absorción de antiácidos se observan
más frecuentemente en pacientes que reciben tratamientos prolongados y altas
dosis o con riñón inmaduro o función renal comprometida.
Todos los antiácidos se absorben- hay quienes los dividen en absorbibles y no
absorbibles.
13
El bicarbonato de sodio se absorbe con facilidad y pasa a integrar el pool de
bicarbonato del organismo, puede producir alcalosis metabólica transitoria y
asintomática, con alcalinización de la orina, por vía oral estos efectos tienen poca
trascendencia. Cuando se necesita alcalinizar la orina y/o corregir la acidosis
metabólica se usa el bicarbonato por vía i.v.
La absorción de OHMg y OHAl es lenta y por vía oral su biodisponibilidad es baja,
en individuos con función renal normal. En insuficiencia renal crónica (con o sin
diálisis) se puede acumular suficiente Mg o Al como para producir intoxicación.
Se han observado interacciones entre drogas con el uso de antiácidos. Sobre todo
a nivel de la absorción gastrointestinal de otras drogas.
El grado en el cual el antiácido puede interferir con la absorción de otra droga
depende del antiácido usado, la dosis, el tiempo de administración y la duración del
tratamiento.
Los antiácidos pueden influir sobre la absorción de otras drogas al modificar el pH
gástrico, lo cual puede modificar el grado de disolución del otro compuesto. Los
antiácidos pueden formar compuestos con otras drogas (por ejemplo tetraciclinas).
Aunque numerosas drogas han demostrado interactuar con los antiácidos, esta
interacción farmacológica es generalmente de poca significación clínica y puede
evitarse si se administra el antiácido separado 1-2 horas de la otra medicación oral
Intoxicación aguda: se puede producir por ingesta de dosis muy altas de antiácidos
y consiste en alcalosis metabólica sintomática.
El síndrome alcalino-lácteo se observaba cuando se usaba leche + grandes dosis
de bicarbonato de sodio o calcio, ya no se utiliza este tratamiento.
La hiper magnesemia aguda puede aparecer en pacientes con insuficiencia renal
que utilizan el magnesio como laxante, con híper reflexia, debilidad muscular e
incluso parálisis de los músculos respiratorios.
Intoxicación crónica: se observa en pacientes con IR, porque el Mg y Al que se
absorben no se puede eliminar. La acumulación de Mg produce hipermagnesemia
(síntomas descriptos); la acumulación de aluminio puede producir demencia
alumínica y/o osteopatía alumínica.
14
Se trata con deferoxamina y hemodialisis, para permitir la eliminación del quelato
de aluminio más deferoxamina.
Por último, la incidencia y gravedad de los efectos adversos con antiácidos es
reducida, ello explicaría su libre dispensación.
Preparados:
Hidróxido de aluminio (Pepsamar, comp. 233mg) (Aldrox, susp. 64 mg/ml)
Hidróxido de Mg (Leche de Magnesia Philips, susp. de 67-83 mg/ml)
OHAl + OHMg (Aludrox) (Comp., Gel) Mylanta mousse (espuma)
Bicarbonato de sodio (no se comercializa como monodroga, se consigue en
farmacias a granel, como polvo que se utiliza generalmente para automedicación)
15
Numerosos antagonistas del receptor H2 de la histamina son aceptados para
utilización clínica (Cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina).
Estas drogas son antagonistas competitivos reversibles del receptor H2 de la
histamina. Sus efectos primarios y la base para su utilización clínica son la reducción
de la secreción ácida gástrica mediada por histamina en la célula parietal. Los
bloqueantes H2 de la histamina compiten solamente por el receptor H2 y no tienen
efectos sobre otros receptores, incluyendo los receptores H1 de la histamina,
muscarínicos, nicotínicos o adrenérgicos.
Aunque estas drogas poseen una alta especificidad por el receptor H2 de la
histamina, estos agentes también inhiben la secreción de la célula parietal
estimulada por agentes colinérgicos, gastrina, alimentos o estimulación vagal.
Estos efectos fisiológicos extra histamina receptor de los bloqueantes H2 son
probablemente el resultado de la importante interdependencia que existe entre los
efectos de la vía neuroendocrina (acetilcolina), endocrina (gastrina) y paracrina
(histamina) sobre la secreción ácida de la célula parietal. Los bloqueantes H2 no
afectan la motilidad gástrica, tiempo de vaciamiento gástrico, tono del esfínter
esofágico o función exocrina pancreática.
La capacidad clínica de los bloqueantes H2 de la histamina, marcó una nueva era
en la farmacoterapia de los trastornos de la secreción ácida. Estas drogas son una
buena alternativa terapéutica a los antiácidos y anticolinérgicos.
Numerosos estudios clínicos y de laboratorio, evaluaciones comparativas
controladas, evaluaciones abiertas no controladas y observaciones clínicas han sido
reporteados describiendo los efectos de estas drogas en el tratamiento de la úlcera
gástrica y duodenal y síndrome de Zollinger-Ellison, así como en la profilaxis de la
úlcera de stress. Por eso no es sorprendente que la cimetidina y ranitidina sean
drogas muy ampliamente utilizadas en el mundo.
La efectividad de los antagonistas H2 en promover la cicatrización de úlceras
duodenales va desde un 75-90% durante un período de 4-6 semanas de tratamiento
contra 30-40% del placebo en el mismo período. Estos promedios son similares a
los obtenidos con altas dosis de antiácidos y no difieren para los distintos
bloqueantes H2 en dosis equipotentes.
16
1.2.7.2. Cimetidina
La cimetidina ha sido el primer bloqueante H2 útil para utilización clínica. En 1977
la Food and Drug Administration (FDA) de los EEUU aprobó el uso de cimetidina
para el tratamiento de la úlcera duodenal, síndrome de
Zollinger-Ellison, y otros estados híper secretorios gástricos, numerosas
publicaciones describen la química, farmacología, eficacia, y seguridad de estas
drogas en humanos.
La cimetidina es rápidamente absorbida con una concentración sérica pico a los 45-
90 minutos después de la administración oral. La absorción oral aparece lineal sobre
una dosis promedio de 200-800 mg. La biodisponibilidad de la droga es del 60%, la
cual no parece estar influenciada por la co-administración de alimentos. Los
alimentos pueden retardar el tiempo del pico de la concentración máxima.
La administración conjunta con antiácidos puede interferir con la absorción de
cimetidina, mientras que la administración conjunta con sucralfato no interfiere.
La absorción por vía intramuscular es rápida y completa (90-100%), con una
concentración plasmática máxima a los 15 minutos de la administración. El 20%
aproximadamente de cimetidina se enlaza a proteínas plasmáticas.
La cimetidina cruza la placenta y puede haber concentraciones sub farmacológicas
en la leche materna.
En adultos el 60-75% de una dosis de cimetidina es excretada sin cambios en la
orina, con 25-40% de metabolismo hepático y menos de un 2% de secreción biliar.
Han sido identificados 3 metabolitos. El sulfóxido es el metabolito más importante
(10-15% de la dosis), mientras que el metabolito hidroximetil se forma menos que
un 5% de la dosis. Un metabolito guanilurea que puede formarse no
enzimáticamente y puede representar una degradación in vitro del producto se
forma menos de un 2% de la dosis. Un estudio simple que evalúa la
biodisponibilidad de la cimetidina en 5 pacientes con fibrosis quística de 9,7 a 15,2
años de edad revela una formación similar de metabolitos que los descriptos para
los adultos.
Numerosas y variadas reacciones adversas han sido asociadas al uso de
cimetidina, aproximadamente un 4,5% de los pacientes que reciben la droga, de los
17
cuales 2,1% padecen trastornos gastrointestinales y 1,3% sobre SNC. Las
reacciones adversas sobre SNC incluyen confusión mental, desorientación,
agitación, alucinaciones y convulsiones.
Estas reacciones sobre SNC aunque inicialmente inesperadas, ya que en estudios
animales se vio que la cimetidina cruza pobremente la barrera hematoencefálica,
son más comúnmente observadas en geriatría o en pacientes muy jóvenes, o que
reciben dosis muy altas o con trastornos renales o hepáticos o ambos. Schentag y
col. Describieron incrementada relación de concentración de cimetidina en líquido
cefalorraquídeo/plasma en adultos con disfunción hepática y renal combinada y
quienes experimentaron toxicidad del SNC. El mecanismo de esta reacción adversa
es desconocido aunque podría deberse a un bloqueo de los receptores de histamina
en cerebro o posiblemente otros mediadores neuroendocrinos.
Los efectos endocrinos adversos relacionados con la cimetidina incluyen
ginecomastia, galactorrea, impotencia y posibilidad de disminución de la
espermatogénesis. La causa exacta de estos efectos endocrinos adversos pueden
ser el resultado de una acción antiandrógena de la droga.
El agrandamiento mamario asociado a cimetidina puede ser unilateral, asociado a
tensión local y es reversible al suspender la droga.
Por último, la cimetidina se asoció a un aumento de la concentración sérica de
prolactina, más frecuentemente cuando la droga se administra por vía intravenosa
que por vía oral, desconociéndose estas diferencias de elevaciones séricas de
prolactina de acuerdo a la vía de administración.
Además la cimetidina es un potente inhibidor del sistema enzimático microsomal
hepático Inhibe el citocromo P450). La administración conjunta de cimetidina inhibe
el metabolismo de más de 25 drogas, prolongando de este modo su permanencia
en el organismo. Ej.
Benzodiacepinas
ImipraminaLidocaina
Meperidina
Procainamida
Propranolol
18
Teofilina
Triamtirene
Nifedipina
Fenobarbital
Fenitoína
También se ha descripto una disminución del flujo sanguíneo hepático para los
bloqueantes H2, lo cual enlentecería la eliminación hepática de drogas flujo
dependiente.
En pediatría y geriatría una de las más importantes interacciones entre drogas
involucra a la cimetidina interfiriendo competitivamente con el metabolismo de
teofilina. La administración conjunta de cimetidina-teofilina puede producir la
prolongación de la vida media de la teofilina y del clearance produciendo
acumulación de la teofilina, lo cual se asocia con un incremento de la incidencia de
reacciones adversas y la aparición de convulsiones. Dossing y col. hallaron que la
inhibición del sistema enzimático microsomal hepático por la cimetidina ocurre
dentro de las 24 hs. de iniciada la administración y persiste 2 días después de la
última dosis.
La cimetidina, más que otros antagonistas H2, es capaz de reducir el flujo sanguíneo
hepático, comprometiendo el metabolismo de drogas de alto grado de extracción
hepática.
1.2.7.3. Ranitidina
A diferencia de la cimetidina la ranitidina contiene una molécula amino metil furano
en lugar de un anillo imidazol. Esta desviación de la estructura del anillo imidazol
permite una droga con gran potencia y larga duración de acción. Además la
efectividad farmacológica de la ranitidina demostró que no era necesaria la
estructura imidazólica para el reconocimiento y enlace al receptor H2 de la
histamina, y que la pérdida de este tipo de anillo más bien disminuye el tipo y la
incidencia de reacciones adversas.
La biodisponibilidad de la ranitidina puede ser variable entre 39 y 86 % con un
promedio de 50%. Las concentraciones séricas de ranitidina son lineales con un
19
rango de 50-400 mg de dosis. Un segundo pico de concentración sérica fue hallado
por algunos investigadores.
Este carácter bifásico de la curva de concentración sérica ha sido descripto para la
cimetidina.
Este llamado doble pico de concentración es anulado cuando la droga se administra
con alimento.
La absorción oral de ranitidina puede estar disminuida si se administra
conjuntamente con antiácidos y existen datos conflictivos con respecto a la
interacción con sucralfato. Si el sucralfato interfiere con la absorción el efecto es de
significancia clínica limitada. La administración de propantelina con ranitidina
retarda la máxima concentración de ranitidina y el tiempo de máxima concentración
por una probable disminución en el vaciamiento gástrico.
Estos efectos son de poca significación clínica. La absorción de la ranitidina
después de la inyección intramuscular es virtualmente completa (90-100%). La
unión a proteínas plasmáticas es del 15%, en forma similar a cimetidina la ranitidina
se excreta por la leche materna en concentraciones sub farmacológica.
Gran parte de una dosis (70%) es eliminada sin cambios por la orina. El principal
metabolito presente en la orina es el N-óxido, que constituye aproximadamente el
4% de la dosis. Otros metabolitos incluyen el S-óxido y dimetil ranitidina,
aproximadamente 1% de cada uno con respecto a la dosis administrada.
El resto de la droga es eliminado por heces con posibilidad de recirculación
enterohepática.
No se hallaron significativas diferencias en la biodisponibilidad de ranitidina entre
chicos e infantes o en pacientes geriátricos y el adulto.
Estos datos farmacológicos soportan las recomendaciones para la dosis corriente
inicial por vía oral de 2-4 mg/kg/día dividida en 2 o 3 tomas diarias y de 1-2 mg/kg/día
dividida en 3 o 4 dosis diarias cuando se utiliza la vía intravenosa.
El tipo y la incidencia de efectos adversos asociados a ranitidina parecen ser mucho
menos que los hallados con cimetidina. A diferencia de la cimetidina la ranitidina no
se as ocia a efectos sobre metabolismo hepático de otras drogas, sistema endocrino
o sistema nervioso central.
20
Como fue descripto previamente el mecanismo primario por el cual interfiere la
cimetidina con el metabolismo de otras drogas es por su enlace al citocromo P450
en el retículo endoplásmico del hepatocito. La cimetidina se enlaza al citocromo
P450 produciendo un complejo citocromo-sustrato estable. El enlace de cimetidina
al citocromo P450 impide el enlace de otras drogas no teniendo acceso a las
enzimas metabolizadoras, reduciendo de este modo su porcentaje de metabolismo.
Por el contrario la ranitidina posee menos afinidad por el citocromo P450 y se
enlaza además en forma lábil al complejo. La terapia con ranitidina no parece estar
relacionada con reacciones adversas con el sistema endocrino. La droga no
modifica las concentraciones basales de testosterona ni causa incremento en la
secreción de prolactina.
La droga carece de las propiedades antiandrógenas que posee la cimetidina.
Jensen y col. describieron impotencia y ginecomastia en 9 pacientes varones
tratados con cimetidina en altas dosis en síndrome de Zollinger Ellison.
Los 9 pacientes fueron conmutados con dosis equipotentes de ranitidina y se
controló su sintomatología, supresión de la secreción gástrica, y completa
resolución de la impotencia y ginecomastia. Esta falta de reacciones adversas sobre
el sistema endocrino en relación a la cimetidina soporta fuertemente el uso de
ranitidina en niños y en pacientes geriátricos.
1.2.7.4. Famotidina
La famotidina es un antagonista de los receptores H2 de la histamina que contiene
un anillo tiazol. La droga es aproximadamente 10-15 veces más potente que la
ranitidina y 40-60 veces más potente que la cimetidina para inhibir la secreción
gástrica. La eficacia y perfil de seguridad parece ser similar al de la ranitidina. De
todos modos es un agente de reciente liberación a la medicina clínica, por lo tanto
hay muy pocos reportes que evalúen la famotidina.
La biodisponibilidad de la famotidina por vía oral es de 37-45% de la dosis
administrada.
Al igual que la ranitidina la biodisponibilidad de la famotidina puede estar
suavemente incrementada cuando se administra con alimentos y suavemente
21
disminuida cuando se administra con antiácidos. También fue descripto un segundo
pico de concentración plasmática cuando se administra por vía oral y parenteral.
Al igual que la cimetidina y la ranitidina, la significación clínica de este hallazgo es
desconocida.
Aproximadamente el 15-20% de famotidina se une a proteínas plasmáticas.
Estudios en roedores lactantes sugieren que la famotidina es excretada por la leche
materna.
Un 60-75% de famotidina se excreta por orina sin cambios.
La ventaja primaria de famotidina con respecto a ranitidina es la incrementada
potencia y suavemente larga vida media de eliminación, que permite mayor intervalo
entre las dosis (ej. Cada 8-12 hrs) para famotidina contra 6-12 hrs. la ranitidina. Por
otro lado suficiente experiencia avala la eficacia del uso crónico de antagonistas H2
en el tratamiento de úlcera gástrica o duodenal en dosis altas, únicas, al acostarse
(300 mg de ranitidina)
22
responsables también puede contribuir a la mayor biodisponibilidad. Los alimentos
pueden disminuir el grado de absorción pero no disminuyen la cantidad total de
droga absorbida, tampoco es afectada la absorción por antiácidos.
Aproximadamente un 95% de la droga se une a albúmina.
El omeprazol es ampliamente metabolizado por el sistema enzimático hepático del
citocromo P450.
Tres metabolitos han sido identificados, ninguno de los mismos parece ser
farmacológicamente activo para suprimir la secreción ácida. La concentración
plasmática de hidroxiomeprazole, un derivado sulfo nado representa 15-20% de la
concentración plasmática de omeprazol. En voluntarios sanos menos de 0,1% de la
dosis es excretado en orina sin cambios. El remanente de la droga excretada
aproximadamente 19 %) se elimina por las heces. La vida media del omeprazol va
desde 0,5 a 1,5 hs en individuos con función hepática normal. Estudios preliminares
sugieren que unos pocos individuos (menos de 5%) podrían ser metabolizadores
lentos de omeprazol
Aunque la vida media del omeprazol es relativamente corta, sus efectos
antisecretorios sobre la célula parietal en adultos persisten por más de 24 horas,
como resultado de ello la droga se administra una sola vez al día.
Este efecto antisecretorio persistente parece deberse a la acumulación de la droga
en la célula parietal. Se observó un plateau a los 4 días de la terapia, en la cantidad
de ácido gástrico suprimido por omeprazol, administrado una vez por día. Estudios
de farmacología clínica en adultos revelan una reducción de aproximadamente el
80% en la secreción ácida basal en el pico de liberación ácida y en la secreción
ácida de 24 horas por el efecto de dosis diarias repetidas de 20 mg de omeprazol.
La molécula benzimidazol del omeprazol, predispone a numerosas interacciones
con otras drogas por interferencia con el metabolismo oxidativo a nivel del sistema
enzimático hepático del citocromo P450. La interferencia con la actividad de estas
enzimas con el omeprazol es dosis dependiente y se ha demostrado que interfiere
con el clearance de diazepam, warfarina y fenitoína, mientras que no se ha
demostrado efectos con la administración conjunta de omeprazol y propranolol o
teofilina. Díaz y colaboradores recientemente demostraron que el omeprazol es un
23
inductor arilhidrocarbonado-like del citocromo P450 en humanos, por ejemplo el
citocromo P450 1A1 y P450 1A2. Aunque ninguna droga hasta la fecha ha
demostrado ser metabolizada por estos subtipos de citocromos P450 1A1 Y 1A2,
sin embargo ha sido demostrado que son los mayores responsables de la
conversión de fenacetina a acetaminofeno, también se vio que son los responsables
de las alteraciones de moléculas procarcinógenas, incluyendo hidrocarburos
policíclicos y aminas y amidas aromáticas, que reactivan metabolitos responsables
de la mutagénesis y carcinogénesis química. La relevancia clínica de estos
hallazgos y su relación (si la hay) entre el uso de omeprazol y la aparición de
tumores carcinoides gástricos aún es desconocida.
Aunque los datos preliminares sugieren que cuando la droga se administra en dosis
clíni cas de rutina (< 40 mg/día en adultos) prácticamente no se afecta el
metabolismo hepático de otras drogas. La significancia clínica de esta y otras
potenciales interacciones todavía no han sido determinadas.
El omeprazol ha demostrado ser igual y posiblemente superior a los bloqueadores
H2 de la histamina en el tratamiento de la úlcera gástrica, úlcera duodenal, úlceras
duodenales resistentes a los bloqueantes H2 y en el manejo de pacientes con
síndrome de ZollingerEllison.
Una complicación posible con el uso de omeprazol, podría ser el desarrollo de
carcinoide gástrico. En estudios preclínicos se halló un 23-40% de carcinoides
gástricos en ratas, predominantemente hembras, quienes recibieron 18-175 veces
más dosis de omeprazol planeadas para humanos. Los tumores carcinoides no se
hallaron en perro y ratón, en estudios de toxicidad. La causa de estos tumores en
ratas es desconocida, pero puede ser debida a la inducción de hipergastrinemia, lo
cual puede ejercer efectos atróficos sobre las células enterocromafines -like de la
mucosa fúndica gástrica, induciendo a la formación de carcinoides.
En humanos no se han descripto hasta la fecha tumores carcinoides, la verdadera
naturaleza de este efecto potencial carcinogénico permanece especulativa. Se
necesitan realizar estudios controlados a largo plazo para determinar el potencial
carcinogénico del omeprazol así como de la influencia de la droga sobre el
metabolismo de potenciales xenobióticos carcinogénicos.
24
Efectos adversos: Náuseas, diarrea, cólicos, cefaleas, vértigo, somnolencia.
Raramente leucopenia, elevación de enzimas hepáticas y rash cutáneo. El centro
de farmacovigilancia de la OMS reporteo varios casos de ginec omastia e
impotencia (en distintos países) relacionados al uso de omeprazol.
Dosis: 20-40 mg/día (máximo 8 semanas, porque se vio en ratas que el uso
prolongado puede desarrollar tumores carcinoides e
Hiperplasia de células oxínticas); en Zollinger Ellison se han llegado a utilizar hasta
120 mg/día repartidos en 2-3 tomas. Omeprazol (Gastec, Gastrotem, Losec,
Omeprasec, Pepticus, Procelac, Ulcozol, caps 20 mg, amp. 40mg)
Se encuentra en el mercado un análogo del omeprazol llamado lansoprazol también
se usa en la úlcera péptica y reflujo gastroesofágico, se administra por vía oral, una
vez por día (30 mg).
Se hallan en investigación clínica nuevos fármacos que son inhibidores “reversibles”
de la bomba de protones (ATPasa H+K+), son se lectivos para esta enzima, no
requieren cambios de pH ni protonarse para unirse a la misma, su biodisponibilidad
no se altera por la secreción clorhídrica, la inhibición depende de la farmacocinética,
esto permitiría un mejor manejo de dosis en pacientes que no requieren inhibición
tan potente de la secreción como la producida por el omeprazol.
1.3. Farmacología de los antiulcerosos
Los fármacos antiulcerosos persiguen conseguir el alivio de los síntomas, la
cicatrización de la úlcera y prevenir las recidivas y las complicaciones. Por el
mecanismo de acción se pueden distinguir cuatro grupos:
a. Inhibidores de la acidez gástrica (antiácidos).
b. Inhibidores de la secreción gástrica (anti-H2, antimuscarínicos, antigastrinas,
inhibidores de la bomba de protones y agonistas de la somatostatina).
c. Con efecto antisecretor y protector de la mucosa (prostaglandinas,
acexamato de cinc);
d. Protectores de la mucosa (sucralfato, carbenoxolona, sales de bismuto). Se
revisa el mecanismo de acción, indicaciones y efectos adversos de cada uno
de estos grupos de fármacos. Se indica cuáles son los fármacos disponibles
25
por vía intravenosa, lo que permite su utilización en situaciones urgentes
como la HD-alta
El tratamiento de la enfermedad péptica se dirige a evitar los factores externos que
pueden influir negativamente en la evolución de la enfermedad, en particular el
tabaco, el estrés y los AINE, y en el control de la acidez gástrica y/o el aumento de
la resistencia de la barrera mucosa.
Los objetivos de los fármacos antiulcerosos son el alivio de los síntomas, la
cicatrización de la úlcera y la prevención de las recidivas sintomáticas y
complicaciones.
Desde el punto de vista farmacológico, y atendiendo a su mecanismo de acción,
podemos dividir los fármacos empleados en el tratamiento médico de la patología
ulcerosa en 4 grupos:
1) Fármacos inhibidores de la acidez gástrica,
2) fármacos inhibidores de la secreción ácida gástrica.
3) Fármacos con efecto antisecretor y protector de la mucosa gástrica
4) Fármacos con efecto protector sobre la mucosa gastroduodenal (tabla 1).
En la actualidad, el tratamiento de la úlcera péptica está en un proceso radical de
transformación. La terapia convencional más común consiste en el empleo de un
inhibidor de la secreción ácida o de un protector de la mucosa. Generalmente, estos
tratamientos, con una duración media de 4 a 8 semanas, suelen ser suficientes para
el tratamiento de la enfermedad pero las recidivas son frecuentes (tablas 2 y 3). En
este sentido son importantes las propiedades de los distintos fármacos en
tratamientos preventivos. Con la considerable evidencia que señala al Helicobacter
pylori como principal agente etiológico, algunos de estos fármacos, combinados con
antibióticos, tienen un papel esencial en la erradicación del germen.
26
Ilustración Nº 1
Mecanismo de acción Fármacos
Fármacos inhibidores Antiácidos Bicarbonato sódico
de la acidez gástrica Carbonato cálcico
Hidróxido de aluminio
Hidróxido de magnesio
Almagato
Magaldrato
Fármacos inhibidores Antagonistas de Cimetidina
de la secreción ácida los receptores Ranitidina
gástrica H2 de la Famotidina
histamina Nizatidina
Roxatidina
Antagonistas de Anticolinérgicos
los receptores Pirenzipina
muscarínicos
Antigastrina Proglumida
Inhibidores de la Omeprazol
H+ Lansoprazol
K+ Pantoprazol
ATPasa Rabeprazol
Agonistas de los Análogos de la somatostatina
receptores de la
somatostatina
Fármacos con efecto Prostaglandinas Prostaglandinas PGE1 y PGE2
antisecretor y y análogos Misoprostol Emprostil Arbaprostil
protector de la Acexamato de cinc
Prostaglandinas y
análogos mucosa
gástrica
Fármacos con efecto Sucralfato
protector sobre la gastroduodenal Carbenoxolona
mucosa Sucralfato Sales de bismuto coloidal
gastroduodenal
Fuente: FDA U.S.food and drug administration
27
sobre la mucosa digestiva, especialmente en las zonas en las que ésta se encuentra
deteriorada Se suelen distinguir dos tipos:
a. Sistémicos: la parte catiónica de la molécula sufre absorción, por lo que
puede producirse alcalosis sistémica. Tienen una acción rápida pero poco
duradera, con posible efecto rebote.
b. No sistémicos: al reaccionar con el ácido clorhídrico, la parte catiónica
forma una sal que no se absorbe. Tienen una acción más lenta y sostenida,
por lo general sin efecto rebote.
Si bien las sales de calcio se clasifican dentro de los antiácidos no sistémicos, éstas
pueden sufrir una absorción parcial
(10%), produciendo hipercalcemia y alcalosis. También estimulan la producción de
jugo gástrico. Muchos autores desaconsejan su empleo.
1.3.2.3. Indicaciones
Los antiácidos tienen diversos usos terapéuticos:
Úlcera péptica: Su función terapéutica esencial es reducir el dolor asociado
a la úlcera duodenal (muchos especialistas desaconsejan su uso en cuadros
de úlcera gástrica), ingiriéndolos en función de las necesidades del paciente.
Las formas líquidas (suspensiones) son más efectivas y rápidas que las
sólidas (comprimidos).
Dispepsia. Es un término clínicamente mal definido, pero utilizado para
describir cualquier tipo de molestia abdominal, como regurgitación del
contenido del estómago, sabor desagradable de la boca, ardor de estómago,
sensación de plenitud y/o meteorismo. La dispepsia no asociada a ningún
otro síntoma u enfermedad orgánica no suele precisar de ningún tratamiento
específico, pudiendo ser aconsejable el control de los síntomas más
28
molestos, como el ardor o la sensación de plenitud, mediante el empleo de
algunos fármacos, siempre de forma temporal (no más de una semana). Los
antiácidos y los antagonistas H1 son más útiles en el control de los síntomas
relacionados con una hipersecreción ácida y/o reflujo gastroesofágico.
Reflujo gastroesofágico. Los antiácidos incrementan el pH del contenido
gástrico y, por ello, mejoran los síntomas de ardor epigástrico. Las
preparaciones líquidas presentan la ventaja de que ayudan a "lavar" la pared
del esófago de los restos ácidos del contenido gástrico regurgitado. Actúan
de forma rápida (en menos de 15 minutos), pero sus efectos son poco
persistentes (menos de una hora, en la mayoría de los casos). Algunos
especialistas prefieren la utilización de preparados mixtos de antiácidos con
alginatos, ya que estos últimos producen una capa viscosa conteniendo una
parte del antiácido en forma de espuma que flota sobre el contenido gástrico
y penetra en el esófago cuando se produce el reflujo. Hay poca evidencia
clínica de que esta combinación produzca mejores resultados que los
antiácidos solos.
Neumonitis por aspiración. Los antiácidos han constituido durante años el
tratamiento preventivo de elección en los pacientes sometidos a
internamiento en UCI y durante la inducción de anestesia quirúrgica. Sin
embargo, algunas formulaciones antiácidas con tamaño grueso de partícula
pueden resultar dañinas para el tejido pulmonar si son aspiradas. Este hecho,
junto con la mayor eficacia clínica, ha ido desplazando paulatinamente los
antiácidos de esta indicación, a favor de los antagonistas H2.
1.3.2.4. Efectos adversos
El bicarbonato sódico y el carbonato cálcico pueden producir alcalosis sistémica
(posible afectación renal) y retención hidrosalina. El abuso de antiácidos cálcicos
puede provocar hipercalcemia y cálculos renales. El síndrome "leche-alcalinos"
puede aparecer cuando se ingieren antiácidos con alto contenido en sodio junto con
grandes cantidades de calcio, bien como antiácido o en forma de leche7
Los pacientes con insuficiencia renal pueden padecer intoxicaciones debidas al
magnesio y al aluminio. Las sales de aluminio –salvo los fosfatos– pueden ocasionar
29
depleción de fosfatos, ocasionando un síndrome similar a la osteomalacia,
recomendándose la determinación bimensual de fosfatos especialmente en
pacientes sometidos a hemodiálisis8,9.
Las sales de aluminio y calcio son astringentes. Las sales de magnesio son laxantes
(tienden a producir diarrea osmótica. La mayoría de los preparados son mezclas de
sales de aluminio y magnesio y el efecto sobre la motilidad es difícil de predecir.
1.3.2.5. Interacciones
Los antiácidos, especialmente los de carácter no absorbible, son capaces de
interferir con la absorción digestiva de un buen número de medicamentos. En
general, se trata de interacciones poco significativas desde el punto de vista clínico:
raramente se traducen en una reducción superior al 20% de la cantidad de fármaco
absorbida.
Acción y mecanismo
Son sustancias obtenidas a través de modificaciones de la molécula de la histamina
partiendo de la observación que, para que un compuesto pueda competir con la
histamina, debe ser reconocido por el receptor y unirse a él con mayor afinidad que
la histamina sin producir efectos histamínicos. Para ello, se valoraron una serie de
substancias cuya estructura inicial fuera similar a la de la histamina y no a la de los
antihistamínicos convencionales. De este modo, y a partir de modificaciones
30
realizadas sobre la molécula de la histamina (sobre la estructura de su anillo y
cadenas laterales), se sintetizaron los antagonistas de los receptores H2 (anti-H2).
Estos agentes se ligan de forma selectiva y reversible a los receptores H2 de la
histamina de la célula parietal, inhibiendo la actividad de la adenilciclasa y, por
consiguiente, la producción intracelular de
AMP cíclico, así como la potente acción secretora de ácido de la histamina. Debido
a la participación de la histamina en el efecto estimulador de la gastrina y de la
aceticolina, los antagonistas de los receptores H2 de la histamina inhiben también
parcialmente la secreción ácida estimulada por estos secretagogos.
Los diversos fármacos de esta familia nacen por modificaciones entre ellos: así, el
anillo imidazólico de la cimetidina se sustituye por un anillo furano en la ranitidina
(lo que la hace 8 veces más potente que la cimetidina como antagonista H2),
mientras que la famotidina contiene un anillo tiazol, y la nizatidina presenta el anillo
tiazólico de la famotidina y la cadena lateral de la ranitidina.
Hasta hace poco, los anti-H2 eran las drogas de elección en el tratamiento de la
úlcera péptica por su seguridad, efectividad y rapidez en la curación de la úlcera.
1.3.3.4. Farmacocinética
Los antagonistas de los receptores H2 de la histamina son bien absorbidos tras su
administración oral, y sus niveles plasmáticos máximos se detectan al cabo de 1-
3,5 h de su ingesta.
La famotidina difiere de los restantes en que tiene una vida media más larga (4 h) y
presenta un efecto antisecretormás prolongado. Se distribuyen ampliamente en
todos los tejidos, cruzan la barrera hematoencefálica, atraviesan la placenta y son
secretados por la leche; la cimetidina, la ranitidina y la famotidina son metabolizados
por el hígado tras su administración oral.
La nizatidina se caracteriza por su elevada biodisponibilidad (>90%), debida a su
menor metabolización hepática; por consiguiente, presenta una menor variabilidad
31
en sus niveles plasmáticos tras su administración oral. Todos son excretados
fundamentalmente por la orina. En los pacientes con insuficiencia renal es necesario
reducir las dosis.
Las principales características farmacocinéticas se describen en la tabla 4
Diversos estudios han demostrado que los distintos antagonistas de los receptores
H2 de las histaminas disponibles son eficaces en el tratamiento de la úlcera péptica
gastroduodenal13-16. Las diferencias entre los medicamentos del grupo no son
importantes. Todos pueden usarse en una o dos tomas diarias con índice de eficacia
equivalente. Los antagonistas de los receptores H2 de la histamina son superiores
al placebo en la cicatrización de la úlcera péptica, consiguiendo la cicatrización del
80-90% de las úlceras duodenales a las 6 semanas de tratamiento y del 75-85% de
las úlceras gástricas a las 8 semanas. La ranitidina es eficaz en la prevención de
las úlceras duodenales asociadas al tratamiento con AINE, pero no ofrece
protección frente a las úlceras gástricas y no es más eficaz cimetidina en el
síndrome de Zollinger Ellison. La ranitidina es, aproximadamente, 5-8 veces más
potente que la cimetidina en la inhibición de la secreción ácida, la famotidina es 20
veces más potente que la cimetidina y 7,5 más que la ranitidina en la inhibición de
la secreción ácida.
El tratamiento de mantenimiento con antagonistas de los receptores H2 de la
histamina, a una dosis correspondiente a la mitad de la utilizada en el tratamiento
de cicatrización, reduce significativamente las recidivas ulcerosas en comparación
con el placebo. Los distintos antagonistas de los receptores H2 de la histamina
analizada ofrecen una protección similar, reduciendo el porcentaje de recidivas a
los 12 meses al 25%. La prevalencia de úlcera recidivante tras la supresión de este
tratamiento es independiente del agente utilizado y de la duración del tratamiento
de cicatrización. Esta prevalencia es similar a la observada en pacientes tratados
con placebo, lo que indica que el tratamiento con antagonistas de los receptores H2
de la histamina no modifica la historia natural de la enfermedad ulceros.
32
Ilustración Nº 2
Propiedades farmacocinéticas de los fármacos antisecretores
33
repercusión clínica alguna debido al amplio margen terapéutico de estos fármacos.
Esta interacción es relevante, debido a su estrecho margen terapéutico, en el caso
de la fenitoína, teofilina, dicumarínicos y los antidepresivos tricíclicos12, 20. A
efectos prácticos, sólo en estos casos sería aconsejable la monitorización de los
niveles plasmáticos, en especial cuando se realicen cambios en la dosificación de
alguno de estos fármacos. Excepto la famotidina, los antagonistas H2 inhiben la
alcoholdeshidrogenasa gástrica y pueden aumentar la concentración sanguínea de
alcohol tras la ingesta oral13-16. En el tratamiento de mantenimiento a largo plazo
con antagonistas de los receptores
H2 de la histamina no se ha señalado un aumento en la incidencia de efectos
secundarios ni tampoco la aparición de efectos adversos diferentes.
Los medicamentos más modernos tienen menos efectos adversos que la cimetidina
(por ejemplo, no producen confusión en ancianos y no tienen efectos
antiandrogénicos) y no interaccionan con otros fármacos por inhibición del
metabolismohepático, pero son ventajas poco significativas si tenemos en cuenta
que la incidencia global de efectos adversos no supera el 3%.
Antagonistas de los receptores muscarínicos
Los agentes anticolinérgicos, como la atropina, fueron usados en el pasado para
bloquear el efecto directo de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos de la
célula parietal, reduciendo, aproximadamente, el 30% de la secreción ácida
provocada por los alimentos21-23. Sin embargo, no fueron tan efectivos como los
anti-H2 y presentaban un elevado índice de efectos secundarios, como sequedad
bucal y lacrimal, visión borrosa, arritmias cardíacas y retención urinaria.
Existen dos tipos de receptores muscarínicos: M1 y M2. Los receptores M1 están
localizados a nivel de las glándulas secretoras gastrointestinales y en el corpus,
mientras que los M2 se localizan en corazón, tracto gastrointestinal, musculatura
lisa del tracto urinario y cerebelo, encontrándose ambos tipos de receptores en las
glándulas salivales y lacrimales.
La pirenzepina es un antagonista relativamente selectivo en la inhibición de la
secreción ácida al actuar sobre los receptores muscarínicos M1. Su efecto selectivo
34
M1 da lugar a que existan mínimos efectos a nivel de fllujo salival y musculatura lisa
urinaria.
Es eliminado por vía renal.
Se ha demostrado que la pirenzepina es más efectiva que el placebo en el
tratamiento de la úlcera pero menos que los anti-H2. No existen suficientes estudios
para concretar su papel en el tratamiento a largo plazo de la úlcera péptica.
Antigastrinas
Son substancias que inhiben competitivamente la secreción ácida estimulada por la
pentagastrina. En concreto, el fármaco desarrollado de esta familia para uso clínico
es el proglumide.
La capacidad de esta sustancia de inhibir la secreción ácida es bastante inferior a
la de los antagonistas H2, y, por supuesto, a la del omeprazol o pantoprazol. Se ha
observado que este fármaco favore la cicatrización tanto de la úlcera duodenal como
de la gástrica, pero su eficacia es claramente inferior a la de otros medicamentos
disponibles y, por ello, su empleo es muy limitado.
Inhbidores de la H+ K+ ATPasa
La fase final de la secreción ácida es mediada por la enzimaH+K+ ATPasa (también
conocida como bomba de protones), situada en la membrana secretoria de la célula
parietal. La inhibición de la misma produce una potente inhibición de la secreción
ácida, independientemente del estímulo. En este sentido, en los últimos años han
aparecido varias drogas disponibles de esta nueva clase de inhibidores de la
secreción ácida gástrica: omeprazol, lansoprazol, pantoprazol y el rabeprazol.
35
Droga Mecanismo Dosis Inicial Dosis Dosis Ev Efectos Comentarios
Mantenimiento adversos/precauciones
secreción ácida 40 mg una vez al 20 mg/día 40 mg/24 horas Diarrea, cefalea, Efecto
Pantoprazol supresión día (2-8 a pasar en 15 náuseas (raro) antisecretor
Helicobacter semanas) minutos disuelto en prolongado
pylori 100 cc de suero (mayor que la de
los anti-H2)
↓ secreción 20 mg una vez al Diarrea, cefalea,
Rabeprazol ácida; supresión de día (2-8 náuseas (raro)
Helicobacter semanas) Interacción con
pylori digoxina
Antagonistas muscarínicos
↓ secreción 50 mg dos veces 50 mg/noche Sequedad
Pirenzapina ácida; al a día o 100 mucosa,
↑ fluido mg por y la alteraciones
sanguíneo la noche (1/2 hora erupción
visuales, nivel antes de cenar) cutánea (raro)
gástrico (4-6 semanas)
secreción
mucosa
Fármacos citoprotectores
Envuelve la 120 mg 4 veces Alteraciones
Sales de superficie de la al día o 240 mg coloración
bismuto úlcera creando dos veces al día movimientos de
una barrera; (1/2 hora antes lengua y
erradica de la ingesta) dientes.
Helicobacter durante 4-8 Precaución en
pylori semanas pacientes con
historia de
hemorragia
digestiva alta.
Evitar si
36
insuficiencia
rena
Sucralfato Se adhiere sobre 1 g 4 veces al 1 1 g dos veces al Constipación,
la g dos veces hora antes dia náuseas,
superficie de la de las comidas cefalea,
úlcera creando y al acostarse) o urticaria,
una barrera 2 g dos veces al dispepsia.
día con Puede interferir
estomago vacío con la absorción
(8 semanas) de algunas
drogas
(fenitoina,
dicunarinicos)
Evitar si
insuficiencia
renal.
Fármacos antisecretores y citoprotectores
Misoprostol Secreción acida 200ug 4 veces 400-800ug al dia Diarrea, nauseas, Análogo
Flujo sanguíneo al dia (4-8 en varias dosis dispepsia, dolor sintético de la
y la secreción semanas) abdominal. prostaglandina
mucosa; Contraindicado en E1.
citoproteccion. embarazo Indicado en
prevenir ulceras
inducidas por
AINEs
Antiacidos
37
Hidróxido de Secreción acida 30ml 1 hora Hidróxido de aluminio;
aluminio se une o absorbe antes y 3 horas constipación,
Hidróxido de la pepsina después de las depleción de fosforo
magnesio comidas y la (tratamiento
Almagato acostarse prolongado).
Magaldrato 1-1.5 g al día Hidróxido de
400 -800 mg 4 magnesio: diarreas,
veces al día hipermagnesemia en
pacientes con
insuficiencia renal de
otras drogas
(tetraciclinas)
38
1.3.4. Farmacocinética y mecanismo de acción
El omeprazol es un bencimidazol sustituido. Es una base débil que se concentra en
la célula parietal y es activado en el medio ácido del canalículo secretor24. Este
metabolito activo es un inhibidor irreversible de la H+ K+ ATPasa y produce una
potente y prolongada inhibición de la secreción ácida ante cualquier estímulo
(histaminérgica, gastrinérgica o colinérgica).
Debido a la inhibición enzimática irreversible, su efecto antisecretor persiste hasta
que se sintetiza nueva enzima, proceso que requiere al menos 24 horas24.
El pantoprazol actúa de manera similar, causando una inhibición irreversible de la
función de la bomba de protones.
Químicamente es más estable que el omeprazol y el lansoprazol bajo un medio
neutro o ligeramente ácido, pero es rápida mente convertido en formas activas
cuando se encuentra en un medio con mejor acidez. Esta dependencia del pH
permite tener una acción más selectiva contra la bomba de protones pero no está
demostrado que presente alguna mayor ventaja sobre su tolerabilidad. El
lansoprazol26 y el rabeprazol tienen un mecanismo de acción similar al omeprazol
y pantoprazol en la inhibición de la bomba de protones.
Los cuatro fármacos tienen unas propiedades farmacocinéticas similares.
Son metabolizados principalmente en el hígado (a través del sistema del citocromo
P450) con una eliminación urinaria importante. Aunque todos tienen una vida media
corta (0,7-1,3 horas) su efecto antisecretor se prolonga más allá de las 24 horas y,
por tanto, permite la dosis de una toma diaria. A diferencia de los antagonistas H2,
no es preciso ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. En los pacientes
con cirrosis hepática, la vida media puede prolongarse entre 7-9 horas24-27. Las
principales características farmacocinéticas se describen en la tabla.
1.3.4.1. Indicaciones
El omeprazol en una sola dosis diaria de 20 a 40 mg reduce notablemente la acidez
gástrica. Estudios clínicos en un gran número de pacientes han demostrado su
eficacia en la cicatrización de la úlcera duodenal y gástrica. Los ensayos
comparativos con los fármacos anti H2 (cimetidina, ranitidina o famotidina) indican
que el omeprazol acelera la cicatrización de las úlceras. El porcentaje de
39
cicatrización con omeprazol (20 mg/día) a las 2 semanas es significativamente
superior al conseguido por los antagonistas H2. Estas diferencias son menores o no
son significativas a las 4-8 semanas de tratamiento.
El omeprazol administrado en una sola dosis de 40 mg/día consigue la cicatrización
de la mayoría de las úlceras refractarias al tratamiento con antagonistas H2.
Asimismo, la dosis de 40 mg/día es superior a la ranitidina (150 mg/12 h) en la
cicatrización de la úlcera gástrica asociada a AINE, a pesar de continuar el
tratamiento antiinflamatorio. La rápida cicatrización de la úlcera por el omeprazol no
modifica la evolución de la enfermedad, y el porcentaje de recidivas tras la supresión
del tratamiento es similar al de los antagonistas
H2. Cuando se utiliza en monoterapia, el omeprazol tiene un efecto supresor sobre
el H. pylori, pero no lo erradica; sin embargo, cuando es combinado con antibióticos
(como claritromicina y/o amoxicilina), la erradicación de H. pylori es posible. En
cuanto al tratamiento de mantenimiento una vez conseguida la cicatrización de la
úlcera, estudios comparativos con placebo o con antagonistas H2 han demostrado
la eficacia del omeprazol en la prevención de las recidivas28.
Los estudios de que disponemos hasta la actualidad revelan que con lansoprazol
(30 mg/día) se obtienen unas tasas de cicatrización de úlceras gástricas o
duodenales parecidas a las conseguidas con omeprazol al igual que los resultados
comparativos con los antagonistas H.
Algunos estudios sugieren que el lansoprazol puede tener un efecto antimicrobiano
superior al del omeprazol contra el H. pylori, aunque se desconoce su relevancia
clínica. Su combinación con antibiótico consigue tasas similares a las del omeprazol
en la erradicación de dicho germen.
El pantoprazol (40 mg/día) ha demostrado ser superior a la ranitidina (300 mg/día)
y al omeprazol (20 mg/día) en la aceleración de la cicatrización de las úlceras
gástricas y duodenales.
Resultados preliminares demuestran también que una combinación (en triple
terapia) de pantoprazol con claritromicinay metronidazol es efectiva para erradicar
el H. pylori en pacientes con úlcera duodenal25. La presentación parenteral permite
utilizarlo en el tratamiento agudo de la hemorragia digestiva alta por úlcera péptica.
40
El rabeprazol (20 mg/día) presenta las mismas indicaciones de los anteriores,
habiéndose mostrado más eficaz que la ranitidina en el tratamiento de las úlceras
duodenales. No existen evidencias suficientes sobre su papel en la erradicación del
H. pylori.
1.3.4.3. Interacciones
Se ha descrito una posible disminución de la absorción oral de la cianocobalamina
y del ketoconazol con la administración de omeprazol y otros inhibidores de la
bomba de protones, debido a los cambios en el pH gástrico.
El omeprazol interfiere el metabolismo hepático de drogas como el diazepam,
dicumarínicos, fenitoína y ciclosporina
Se ha descrito un incremento de los niveles de digoxina (hasta un 22%) en los
pacientes que toman de manera concomitante rabeprazol.
41
Agonistas de los receptores de la somatostatina
Son potentes inhibidores de la secreción ácida estimulada por distintos
secretagogos. Inhiben la secreción ácida estimulada por la histamina, a través de
los receptores de la somatostatina acoplados a la adenilciclasa, así como la
estimulada por la acetilcolina y gastrina por otros mecanismos. A pesar de su
eficacia en el control de la secreción ácida gástrica, su principal inconveniente para
la utilización clínica de estos análogos es la necesidad de administración parenteral
42
La cadena del medicamento incluye el desarrollo experimental y clínico del
medicamento, su registro, comercialización, promoción, distribución, prescripción,
dispensación, uso y disposición final.
43
- Cumpla con su tratamiento.
- Use correctamente los medicamentos que le indicó su médico;
- Notifique a su médico, químico farmacéutico o al Centro de Salud más
próximo, en caso de detectar o sospechar reacciones adversas al
medicamento.
-
EL MEDICAMENTO ES UN BIEN ESENCIAL… AUNQUE NO SIEMPRE SE
TENGA CONCIENCIA DE ELLO
44
- De quien prescribe, al no comunicar adecuadamente al paciente objetivos,
alcances y limitaciones del tratamiento instituido;
- De quien promociona, cuando hace énfasis en aspectos poco realistas o no
bien demostrados del medicamento;
- Del dispensador, cuando entrega un medicamento sin tomar en cuenta la
responsabilidad que implica la receta profesional, la necesidad de
información del paciente o las consecuencias que puede tener la auto-
prescripción
- Del usuario, que frente a una noticia, propaganda o comentario de conocidos,
busca por diferentes medios incluida la auto-prescripción, utilizar tal
medicamento sin consultar previamente a opiniones autorizadas;
Por último, la autoridad sanitaria debe velar por que los medicamentos autorizados
sean de eficacia, calidad y seguridad demostrada, así como que se encuentren
disponibles para las poblaciones al menos aquellas considerados como esenciales.
En este contexto, es que se exige a las farmacias comunitarias un petitorio
farmacéutico mínimo, destinado a cubrir los requerimientos más esenciales de la
población; asimismo a los establecimientos de salud de la red asistencial pública
también se les exige contar con arsenales fármaco terapéuticos desarrollados sobre
la base del formulario nacional de medicamentos y adecuado a la actividad propia
del establecimiento y sus beneficiarios directos.
Se entiende de esta manera que en un contexto social responsable, el medicamento
puede llegar a brindarnos los beneficios esperados (científicamente demostrados),
colaborando (junto a otras medidas no medicamentosas) a promover una mejor
salud a la población.
En este contexto, la autoridad sanitaria debe ejercer la condición de guardián
sanitario en su sentido más amplio y los funcionarios deben ejercer su labor de una
manera eficiente, buscando la adecuada atención y pronta recuperación de los
pacientes. Por su lado, los pacientes como usuarios del sistema pueden ejercer un
rol de fiscalizador indirecto, exigiendo sus derechos y denunciando aquellas
situaciones en que éstos se transgredan en la búsqueda de mejorar el sistema y
exponer aquellas situaciones que requieran de atención y corrección inmediata.
45
1.4.3. Qué es un fármaco y qué es un medicamento
46
- Vegetal: Gran parte de medicamentos provienen de las plantas; así por
ejemplo: la teofilina, usado en el tratamiento del asma se obtiene del té; y el
ácido acetilsalicílico, usado para el dolor, fiebre e inflamación, se obtiene de
la corteza del sauce.
- Mineral: Algunos medicamentos provienen de compuestos minerales, como
el aluminio y el magnesio que sirven para fabricar antiácidos, medicamentos
útiles en el tratamiento de las gastritis y úlceras de estómago.
- Sintéticos: Hoy tenemos medicamentos que se fabrican en los laboratorios
farmacéuticos empleando diferentes métodos y técnicas modernas, por
ejemplo el paracetamol, la amoxicilina, entre otros.
47
Ejemplos:
En la diabetes el organismo no produce la insulina, por lo que es preciso
suministrarla de forma externa y durante toda la vida, para mantener el nivel de
glucosa dentro de los valores normales.
En la hipertensión arterial, medicamentos como la hidroclorotiazida, propranolol,
captopril y otros, ayudan a mantener los niveles de presión arterial dentro de los
valores normales.
- Diagnosticar: Los medicamentos también se utilizan para el diagnóstico de
enfermedades; por ejemplo para visualizar determinadas partes del
organismo, como se realiza con los medios de contraste de gran utilidad para
pruebas radiológicas, que sirven para visualizar vías renales, el corazón,
realizar exploraciones gastrointestinales, entre otros.
- Curar: La palabra “curar” significa eliminar la causa de la enfermedad
restableciendo la salud. En dicho contexto, el efecto curativo de los
medicamentos se demuestra por ejemplo: en los antibióticos los cuales
permiten combatir las infecciones bacterianas; en los antimicóticos que curan
las infecciones producidas por hongos y en los antiparasitarios, que hacen lo
propio con los parásitos.
1.4.6. Cómo se administran los medicamentos
Un medicamento se presenta en distintas formas farmacéuticas (sólidas, líquidas o
semisólidas), como por ejemplo: cápsulas, comprimidos, jarabes, cremas,
soluciones inyectables, aerosoles, parches, entre otros.
Los medicamentos se administran dependiendo de su forma farmacéutica y de
acuerdo lo indique el médico en un plan o esquema terapéutico, o en aquellos casos
de medicamentos de venta directa (aquellos que no requieren de receta médica
para su adquisición), según el esquema que se indique en los folletos o envases
autorizados.
48
El medicamento se utiliza siempre en el marco de un conjunto de acciones
(higiénicas, dietéticas y medicamentosas) dirigidas a obtener resultados concretos
sobre la base de un diagnóstico preciso de la situación que se enfrenta.
Este conjunto de acciones es lo que habitualmente se conoce como plan
terapéutico.
El plan terapéutico que el médico propone, tiene en consideración entre otros
aspectos: la edad, el sexo, la situación socio-cultural, otras enfermedades
asociadas, los hábitos dietéticos, el consumo de otros medicamentos, el consumo
de otras substancias (alcohol, cigarrillos), sedentarismo, etc.
El plan terapéutico debe ser evaluado periódicamente tomando en cuenta los
resultados que se observan y la modificación de aspectos como los antes
mencionados (enfermedades asociadas, consumo de otros medicamentos, etc.)
49
Para administrar un medicamento se pueden usar diferentes vías de acuerdo con la
forma farmacéutica (estado en el cual se encuentra un medicamento y que se
detalla en el envase del producto):
Vía oral (por medio del tracto digestivo): granulados para diluir,
comprimidos, grageas, cápsulas, jarabes, elixires, soluciones, suspensiones,
aerosoles, etc.
Vía parenteral o inyectable (por medio del sistema circulatorio):
soluciones o suspensiones inyectables.
Vía nasal (por medio del aparato respiratorio): aerosoles, polvos o
soluciones para inhalación, etc.
Vía cutánea (por medio de la piel): cremas, emulsiones o lociones,
ungüentos, pastas, pomadas.
Vía rectal: supositorios, cremas, etc.
Vía vaginal: óvulos o capsulas vaginales, geles vaginales.
Vía oftálmica: Colirios, ungüentos, etc.
La frecuencia: Es el número de veces que se debe administrar el medicamento en
un día.
Esta frecuencia obedece al tiempo que el medicamento actúa en nuestro cuerpo.
Así por ejemplo, el cotrimoxazol (un antibiótico) tiene una duración de 12 horas,
durante este tiempo, está en una lucha constante contra las bacterias; pero al
terminar las 12 horas necesita un refuerzo para continuar el ataque.
Si este refuerzo no llega las bacterias se recuperan, mejoran sus defensas contra
el antibiótico y la infección continua.
La duración: Es el número de días que se debe administrar el medicamento. Éste
período obedece al tiempo requerido para que el medicamento logre su efecto total,
por ejemplo en el caso de los antibióticos, la duración será la necesaria para
erradicar completamente la infección, sin riesgos de que la infección retorne o se
haga resistente.
50
Establecer una relación médico-paciente basada en la confianza
Entregar información veraz al paciente
Que el paciente comprenda los objetivos y acciones propuestas del plan
terapéutico
Permitir al paciente solicitar información, instrucciones y advertencias, para
así obtener los conocimientos para aceptar y adquirir las habilidades
necesarias para ejecutar correctamente el plan terapéutico, repasando: o
aspectos higiénicos
aspectos dietéticos
aspectos medicamentosos
cumplimiento con el plan terapéutico acordado.
1.4.9. Cómo se denomina un medicamento
Los medicamentos reciben el nombre que su fabricante registra. Este es el nombre
comercial, que no siempre se corresponde con el nombre del o de los principios
activos que contiene el medicamento.
Existen en nuestro mercado, medicamentos con distintos nombres comerciales que
contienen el mismo principio activo, en igual concentración, con similares
excipientes, que tienen por tanto iguales indicaciones y pautas de administración.
51
activo y efecto en el organismo que un medicamento de marca con igual
composición y forma farmacéutica.
Medicamento de marca: Es aquel medicamento que utiliza un nombre de fantasía
para su comercialización asignado por una empresa o laboratorio farmacéutico.
52
forma de óvulos para colocación en la vagina, gotas oftálmicas, cremas,
pomadas, etc.).
- Sistémica: Cuando los medicamentos se ingieren o inyectan (inyección
subcutánea, intramuscular, intravenosa), pasando a la sangre y así se
transportan hasta los distintos órganos y tejidos del organismo.
La administración directa en el sitio de acción del fármaco se denomina vía de
administración tópica o local y sus principales ventajas son:
- Que el fármaco actúa rápidamente (poco después de haber sido
administrado).
- Que el fármaco actúa principalmente en el sitio de aplicación y mucho menos
en otros sitios (menor cantidad de efectos adversos, siempre y cuando se
aplique la cantidad correcta en el sitio correcto).
La principal desventaja es que sólo en contadas ocasiones podemos colocar el
fármaco directamente en su lugar de acción
53
1.4.1. Qué información deben entregar los médicos y prescriptores a los
pacientes
En el momento de la prescripción o emisión de la receta, el prescriptor deberá
asegurarse de que el paciente o quien lo tiene a su cuidado entiende al menos:
- El nombre del medicamento, si tiene un similar genérico y el mecanismo de
acción.
- Como y cuando hay que tomarlo y durante cuánto tiempo.
- Cuál es el efecto esperado del medicamento
- Que alimento, bebidas, otros medicamentos o actividades debería evitar
mientras toma su medicamento.
- Los efectos secundarios o colaterales que el medicamento puede tener y qué
hacer si alguno se presenta.
- Que hacer en caso de olvidar una dosis o no seguir las indicaciones de
administración.
- Si el nuevo medicamento es compatible con otras medicinas (recetadas o
adquiridas directamente en las farmacias), suplementos vitamínicos o
terapias alternativas a base de hierbas, que usted puede estar tomando.
- Casos en los que debiera suspender la administración del medicamento.
- Cualquier otra información escrita disponible sobre el medicamento.
La información que se obtiene por medios publicitarios, revistas o Internet debe ser
verificada, por cuanto no siempre se encuentra completa, es exacta, está validada
o está en un lenguaje fácil de entender.
54
- Si tiene alguna enfermedad crónica y si la controla con medicamentos o si
tiene cualquier problema médico.
- Si está embarazada o piensa tener hijos.
- Si está amamantando a un niño. Algunos medicamentos pueden pasar a la
leche materna y producir efectos no deseados en el lactante.
- Si está utilizando en la actualidad o ha utilizado en las últimas semanas otro
medicamento, incluyendo aquellos prescritos y los adquiridos sin receta
médica.
1.4.15. Cómo se elimina el fármaco del organismo
Todo fármaco que se administra, ya sea local o de forma sistémica, en alguna
medida ingresa al organismo (ingresa a la sangre), llegando a los órganos
encargados de la eliminación de distintas sustancias: fundamentalmente hígado y
riñones.
Básicamente, podemos decir que los riñones “filtran” la sangre, quitando de ella
distintas sustancias que se transfieren a la orina y así son eliminadas del organismo.
Otras sustancias que el riñón no elimina directamente, el hígado las metaboliza (las
modifica, las transforma) pudiendo de esta forma ser eliminadas fácilmente por los
riñones.
Esta es la principal forma de eliminación de fármacos que posee nuestro organismo.
La velocidad con que se elimina un fármaco, entre otros determinantes, permite
establecer la frecuencia con que debe administrarse el medicamento si se desea
mantener sus efectos (por ejemplo, en el tratamiento de infecciones con antibióticos,
la necesidad de administrarlo cada 6, 8, 12 o 24 horas).
Esta frecuencia (cada 6, 8, 12, 24 hrs, etc) es propia de cada tratamiento, depende
de los efectos que se esperan obtener y de los objetivos terapéuticos planteados.
Cabe señalar que para un mismo fármaco, pueden existir distintas formas
farmacéuticas que obligan a diferentes frecuencias de administración (por ejemplo,
comprimidos simples de un fármaco que se administran 3 o 4 veces por día y
comprimidos de liberación modificada del mismo fármaco que se administran sólo
1 o 2 veces por día).
55
El no cumplimiento con la frecuencia de administración indicada de un medicamento
plantea riesgos:
- Pueden exagerarse los efectos del fármaco, si se acorta el intervalo (por
ejemplo, recibirlo cada 4 hs en vez de cada 8 hs).
- Pueden no obtenerse los efectos buscados, si se alarga el intervalo (por
ejemplo, recibirlo 1 vez por día en vez de cada 8 hs
1.4.16. Qué efectos produce un medicamento
Tradicionalmente los efectos de un medicamento pueden clasificarse
principalmente como efectos deseados, efectos adversos y efectos tóxicos.
Los efectos deseados, son los efectos que se buscan cuando se administra un
determinado medicamento, por ejemplo disminuir la presión arterial en el
tratamiento de pacientes con hipertensión.
Los efectos adversos, comprenden otros efectos que se observan cuando se
administra el medicamento y que pueden alterar el bienestar del individuo. Estos
efectos pueden expresarse o no y con distinta intensidad dependiendo de la
sensibilidad del individuo, de la situación que enfrenta y de la presencia o no de
otros medicamentos, entre otros determinantes. Su expresión puede depender tanto
de la dosis administrada como del tiempo de administración, o por el contrario,
puede ser independiente de estas dos variables.
Los efectos adversos pueden ser previsibles (deducibles según el sitio de acción
del medicamento en el organismo) o no previsibles (sin una relación de causa-efecto
conocida). Por ejemplo, en el tratamiento de pacientes hipertensos puede
observarse junto con el descenso de la presión arterial (y dependiendo del
medicamento utilizado) aumentos de la frecuencia cardiaca (frecuencia con que late
el corazón), alteraciones en el sueño, edemas de miembros inferiores, entre otros
efectos adversos.
56
tratamiento de distintas enfermedades. Muchas veces son del mismo tipo que los
efectos deseados o los efectos adversos, pero con mayor intensidad o gravedad.
1.4.17. Se conoce totalmente el conjunto de efectos de un fármaco
No se conocen en forma precisa, pero sí de manera razonable.
Para comprender este concepto debemos hacer algunas precisiones:
Los fármacos antes de ingresar al mercado son sometidos a un largo proceso de
investigación, así como a una evaluación que incluye la experimentación animal
(estudios pre-clínicos) y ensayos clínicos en seres humanos. Estos estudios
establecerán su perfil de eficacia y seguridad junto a la pertinencia de su aprobación
para su utilización y su posible incorporación al arsenal terapéutico local.
Las preguntas que se pretenden contestar en esta etapa son, entre otras:
¿posee efectos beneficiosos en el tratamiento de una o más enfermedades?
¿es seguro este fármaco para esta indicación?
¿presenta ventajas respecto a los fármacos que ya están disponibles?
¿es más costo efectivo que las alternativas terapéuticas disponibles?
Una vez ingresados al mercado (autorizados por la autoridad sanitaria en el
tratamiento de una o más enfermedades y con un nivel razonable de seguridad
respecto de su uso), continúa el proceso de investigación/evaluación del fármaco,
ahora en condiciones habituales de uso que difieren mucho de las condiciones de
investigación estricta bajo las cuales fueron desarrollados y siempre bajo
supervisión médica, ya que todos los medicamentos nuevos están sometidos a
prescripción médica previo a su uso.
Las preguntas que se pretenden contestar son, entre otras:
¿se confirman los efectos beneficiosos que se observaron en la etapa de
desarrollo?
¿qué cambios se observan en el conjunto de efectos adversos? ¿qué efectos
adversos se agregan a los antes descritos?
¿las dosis recomendadas deben modificarse? (en relación a los efectos
deseados obtenidos y a los efectos adversos constatados)
¿qué lugar ocupa este medicamento en el tratamiento o prevención de las
enfermedades a las cuales se dirige?
57
¿en qué situaciones debe utilizarse y en cuáles no?
¿en qué otras situaciones puede utilizarse este medicamento y bajo qué
condiciones?
A nivel internacional la Organización Mundial de la Salud a través del Centro de
Monitoreo de Medicamentos, localizado en la ciudad de Uppsala - Suecia, coordina
el Programa Internacional de Vigilancia de Medicamentos. Dentro de las tareas
fundamentales de este Centro se destacan la promoción y la colaboración con las
autoridades sanitarias para el desarrollo y fortalecimiento de Programas de Fármaco
vigilancia a nivel de los países.
El Centro de Uppsala recibe anualmente más de 200.000 notificaciones de
reacciones adversas a medicamentos, provenientes de casi un centenar de países
colaboradores.
El fármaco vigilancia es la ciencia y conjunto de actividades relacionadas con la
detección, evaluación, comprensión y prevención de los efectos adversos asociados
al uso de los medicamentos, comprendiéndose dentro de ellos, a los productos
biológicos, plantas medicinales y fitofármacos y otros, con el objetivo de identificar
nuevos datos sobre riesgos de los medicamentos y prevenir daños a los pacientes.
En nuestro país el Instituto de Salud Pública cuenta con el Centro Nacional de
Información de Medicamentos y Fármaco vigilancia del Ministerio de Salud que
dentro del marco del Programa Nacional de Fármaco vigilancia, recibe
notificaciones de sospechas de reacciones adversas a medicamentos, reportadas
por los profesionales de la salud del país, contribuyendo de esta manera, a la
evaluación permanente y sistemática del perfil de seguridad de los medicamentos
utilizados por la población nacional. Estos reportes son evaluados y procesados por
un comité de expertos.
58
1.4.18. Existen medicamentos desprovistos de efectos adversos
NO
Sí, es Posible
59
1.4.20. Qué entendemos por Interacción Medicamentosa
Es un cambio en el modo en que actúa un medicamento cuando se administra junto
con otro u otros medicamentos o con alimentos. Esto puede producir alteraciones
en la actividad farmacológica, es decir que el medicamento sea más o menos eficaz
o que produzca efectos adversos no deseados.
Las interacciones medicamentosas son específicas para cada medicamento por lo
que el paciente debe asesorarse adecuadamente al respecto, consultando a su
médico o químico-farmacéutico.
Interacción medicamento – medicamento.
La administración de dos o más medicamentos de manera simultánea o próxima en
el tiempo, puede provocar modificaciones en la acción de los mismos. Las
interacciones medicamentosas pueden originar cambios cualitativos o cuantitativos
en los efectos de los fármacos. La mayoría de estas interacciones son conocidas y
por lo tanto previsibles y prevenibles.
Por ejemplo, en algunas enfermedades con el fin de reducir el riesgo de formación
de coágulos en la sangre, se indican medicamentos llamados “anticoagulantes”.
Estos anticoagulantes como la warfarina, interactúan con una gran cantidad de otros
fármacos. Los analgésicos que contienen ácido acetilsalicílico u otros
antiinflamatorios no esteroideos (diclofenaco, ibuprofeno, ketoprofeno, entre otros)
pueden potenciar los efectos de la warfarina.
- Interacción medicamento – medicamentos naturales o fitofármacos.
El uso de productos derivados de las plantas medicinales se ha incrementado
notablemente en los últimos años. De acuerdo a estimaciones de la Organización
Mundial de la Salud, un alto porcentaje de los pacientes que están consumiendo
medicamentos de origen natural no lo informa a su médico y un gran porcentaje de
estos pacientes también reciben tratamiento con medicamentos convencionales.
En general se tiene una errónea percepción de la seguridad de los fitofármacos,
debiéndose tener en cuenta que también se han descrito efectos adversos y tóxicos
para los mismos. Por su actividad farmacológica los fitofármacos pueden interactuar
con los fármacos convencionales. Los mecanismos por los cuales se producen
estas interacciones son complejos y a menudo hay más de uno implicado.
60
Se pueden ver afectados la absorción, la distribución, el metabolismo y la
eliminación, así como la actividad en el sitio de acción del medicamento.
Dada la importancia de estas interacciones, se desarrollan a nivel internacional,
actividades de estudio y seguimiento de efectos adversos e interacciones llamadas
Fito vigilancia.
La Fito vigilancia es una rama específica de la Fármaco vigilancia que estudia los
efectos adversos y las interacciones de los medicamentos de origen natural o
fitofármacos.
- Interacción medicamento – alimentos.
La ingesta de alimentos previa, conjunta o inmediatamente después de la
administración por vía oral de los medicamentos puede modificar la absorción, el
metabolismo o incluso su actividad.
Se ha demostrado que la ingestión de algunos medicamentos y especialmente los
antibióticos junto con leche, productos lácteos o antiácidos, disminuyen su
absorción a nivel del tubo digestivo y por lo tanto pueden provocar una disminución
de su eficacia.
Algunos alimentos como el jugo de pomelo actúan reduciendo el metabolismo de
varios fármacos como por ejemplo: amiodarona, nifedipina, atorvastatina,
antirretrovirales. Por lo tanto se debería evitar ingerir dicho jugo al menos 72 horas
antes de la ingesta de los fármacos con los cuales puede interactuar.
- Interacción entre medicamentos y bebidas alcohólicas.
El alcohol por sus propiedades depresoras del sistema nervioso central cuando se
ingiere junto con medicamentos con efectos depresores, puede aumentar dicha
depresión provocando alteraciones del desempeño psicomotor, como somnolencia,
obnubilación, disminución de los reflejos, pudiendo llegar hasta la pérdida de
conocimiento entre otros efectos adversos.
También se ha visto que dependiendo del tipo de fármaco, el etanol (alcohol etílico)
puede interactuar en la absorción, por lo cual se recomienda no ingerir los
medicamentos junto con bebidas alcohólicas.
61
CAPITULO II
PRESENTACION Y ANALISIS DE RESULTADOS
2.1. Análisis de resultados
Una vez aplicado los instrumentos de recolección de la información de planillas de
las 306 historias clínicas de los pacientes activos, que acudieron a consulta externa
en el semestre de Enero a Junio del 2018 al Policlínico C.I.S. 3 de Abril de la Caja
Nacional de Salud del Distrito de Camargo, que fueron recabados en el servicio de
estadística de la Institución ;se procedió a realizar el análisis correspondiente de los
mismos; por cuanto la información fue tabulada y representada en tablas y gráficos,
que mostraran resultados de la investigación realizada.
Tabla Nº 1
IDENTIFICACIÓN DE PACIENTES POR SEXO
Variable Identificados Porcentaje
Masculino 62 20%
Gráfico Nº 1
Femenino
80%
Fuente: Propia
Análisis e Interpretación.-
Interpretando los datos recabados del instrumento de la planillas de recolección de
datos de las historias clínicas estudiadas al azar en la Caja Nacional de Salud
plasmados en la Tabla Nº 1 el resultado refleja que la mayor parte son mujeres con
62
el 80% de los pacientes asegurados que asisten a consulta externa y el restante
con el 20% son varones.
2.2. Identificación de los medicamentos que se dispensaron con más
frecuencia en farmacia a pacientes que asistieron a consulta externa de
enero a junio de la gestión 2018.
Tabla Nº 2
MEDICAMENTOS MÁS DISPENSADOS EN FARMACIA
MEDICAMENTO NOMBRE GENERICO PORCENTAJE %
ANTIACIDOS
Hidróxido de Aluminio - Hidróxido de Magnesio 7%
ANTIULCEROSOS
Ranitidina (Ampolla) 12%
Ranitidina (Comprimido) 21%
Omeprazol (Capsula) 60%
TOTAL 100%
Gráfico Nº 2
Series1 Series2
Fuente: Propia
Análisis e interpretación
En la apreciación obtenida en el gráfico anterior, se puede resaltar que el
medicamento más dispensado en la farmacia hacia a los pacientes que asisten a
consulta externa al Policlínico C.I.S. 3 abril es el Omeprazol en un 60%, seguido de
la Ranididina en comprimido en 21%, Ranitidima en ampolla en un 12% y por último
el fármaco menos dispensado en un 7% que es el Hidroxido de Aluminio –
Magnesio.
63
2.3. Identificación por medicamentos dispensados en farmacia
2.3.1. Antiácidos Dispensados en farmacia
Tabla Nº 3
ANTIÁCIDOS DISPENSADOS EN FARMACIA (HIDROXIDO DE AL-MG)
Gráfico Nº 3
No
91%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
Después de analizar la tabla Nº 2 se puede determinar que el 9% de los pacientes
que acudieron a consulta al Policlínico fueron prescritos el antiácido (Hidróxido de
Aluminio e Hidróxido de Magnesio) y el otro remanente es del 91% que no recibieron
este grupo de fármacos, siendo este medicamento el menos dispensado en
farmacia durante los seis primeros meses del año 2018.
64
2.3.2. Antiulcerosos dispensados en farmacia
Tabla Nº 4
ANTIULCEROSOS DISPENSADOS EN FARMACIA
Variable Antiulcerosos Porcentaje
Dispensados
Si 297 97%
No 9 3%
Total 306 100%
Gráfico Nº 4
Si
97%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
Esta pregunta se realizó con el propósito de saber que si los antiulcerosos
(Omeprazol y Ranitidina) es uno de los medicamentos que es más dispensado en
servicio de farmacia de la Caja Nacional de Salud de Camargo.
Los resultados obtenidos por esta grafica indican que los antiulcerosos son los
medicamentos que con más frecuencia se receta en consulta externa, ya que
representa con el 97% de los pacientes activos que acuden al médico y el otro es
del 3% lo cual demuestra y haciendo una comparación con la gráfica Nº2 los
antiácidos son los menos prescritos.
65
2.3.2.1. Identificación del antiulcerosos (Ranitidina en Ampolla 50mg).
Tabla Nº 5
RANITIDINA (AMPOLLA 50MG) EN FARMACIA
Variable Ranitidina (Ampolla 50mg) Porcentaje
Dispensado
Si 45 15%
No 261 85%
Total 306 100%
Gráfico Nº 5
No
85%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
Según el estudio realizado y la aplicación de las planillas de recolección se concluye
que el 15% de los pacientes fueron prescritos con la Ranitidina en ampolla, es el
medicamento que ocupa el tercer lugar en la dispensación de la farmacia de la
Institución de la Caja Nacional de Salud, y que el 85% restante No, haciendo una
comparación con Planillas mensuales del Servicio de farmacia.
66
2.3.2.2. Identificación del antiulcerosos (Ranitidina en Compimido 150mg).
Tabla Nº 6
DISPENSACIÓN DE RANITIDINA (COMPRIMIDOS 150MG) EN FARMACIA
Variable Ranitidina (Comprimido 150mg) Porcentaje
Dispensado
Si 74 24%
No 232 76%
Total 306 100%
Gráfico Nº 6
DISPENSACION DE RANITIDINA
(COMPRIMIDO 150MG) EN FARMACIA
Si
24%
No
76%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
La apreciación obtenida en este grafico fue que el 24% de los pacientes son
prescritos y dispensados en la institución con la Ranitidina en comprimidos siendo
un número significativo, y el otro 76% No, por tal motivo es el segundo medicamento
más dispensando dentro de los antiulcerosos en el Policlínico C.I.S 3 de Abril de La
Caja Nacional.
67
2.3.2.3. Identificación del antiulcerosos (Omeprazol Capsulas de 20mg
Tabla Nº 7
DISPENSACIÓN DEL OMEPRAZOL (CAPSULAS 20MG) EN FARMACIA
Variable Omeprazol Capsulas 20mg Porcentaje
Dispensados
Si 223 73%
No 83 27%
Total 306 100%
Gráfico Nº 7
No
27%
Si
73%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
En lo que respecta a esta gráfica, los resultados reflejan que en un 73% de las
historias clínicas un número elevado con más prescripciones desde enero a junio
del año 2018 y el restante corresponde en un 27% que no son administrados, en la
tabla Nº 7 se evidencia que el grupo farmacológico más consumido es el Omeprazol
de 20 mg. El cual dicha opción va en concordancia con las planillas mensuales que
se manejan en el servicio de farmacia.
68
2.3. Identificación de medicamentos dispensados mensualmente en farmacia
de enero a junio
2.3.1 Antiácidos dispensados en farmacia mensualmente de enero o a junio
(Hidróxido de Aluminio – Hidróxido de Magnesio)
Tabla Nº 8
Enero a Junio
Mes Medicamentos existentes Porcentaje
Enero 20 15%
Febrero 26 20%
Marzo 19 15%
Abril 27 20%
Mayo 15 12%
Junio 23 18%
Total 130 100%
Gráfico Nº 8
ENERO A JUNIO
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO – HIDRÓXIDO DE
Junio MAGNESIO Enero
18% 15%
Mayo Febrero
12% 20%
Abril Marzo
20% 15%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
En este grafico podemos observar la dispensación que se hizo del antiácido
(Hidróxido de Aluminio e hidróxido de Magnesio) en los diferentes meses desde
Enero hasta el mes de Junio del año 2018 siendo los meses de febrero y abril con
el 20%, Junio 18% Enero y Marzo con el 15% y el mes mayo donde se dispenso
solo un 12% cabe resaltar que con más dispensación son los meses de febrero y
abril.
69
2.3.2. Antiulcerosos dispensados en farmacia mensualmente de enero a
junio (Ranitidina en Ampolla 50mg)
Tabla Nº 9
RANITIDINA EN AMPOLLA (50MG)
Mes Medicamentos existentes Porcentaje
Enero 53 20%
Febrero 29 11%
Marzo 29 11%
Abril 61 22%
Mayo 36 13%
Junio 61 23%
Total 269 100%
Gráfico Nº 9
ENERO A JUNIO
RANITIDINA EN AMPOLLA (50MG)
Junio
23% Enero
20%
Mayo
13% Febrero
11%
Marzo
Abril 11%
22%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
En la gráfica Nº 9 nos demuestra que el mes de Junio es el mes que tuvo más
dispensación con el 23% seguido del mes de abril con el 22% enero con el 20% ,
mayo con 13% y por último los meses de febrero y marzo con un porcentaje de 11%
siendo estos dos últimos meses con menos prescripciones médicas.
70
2.3.3. Antiulcerosos dispensados en farmacia mensualmente de enero a
junio (Ranitidina en comprimido 150mg)
Tabla Nº 10
RANITIDINA EN COMPRIMIDO (150MG)
Mes Medicamentos existentes Porcentaje
Enero 210 13%
Febrero 400 25%
Marzo 323 20%
Abril 210 13%
Mayo 332 20%
Junio 150 9%
Total 1625 100%
Gráfico Nº 10
ENERO A JUNIO
RANITIDINA EN COMPRIMIDO (150MG)
Junio Enero
9% 13%
Mayo
20%
Febrero
25%
Abril
13%
Marzo
20%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
Según la tabla Nº10 Ranitidina en comprimido es uno de los medicamento con 400
dispensaciones en consulta externa con un 25%, seguido de los meses marzo y
mayo con 20%, enero y abril 3%, en cambio, junio cuenta con la menor cantidad de
dispensaciones en farmacia con el 9%
71
2.3.4. Antiulcerosos dispensados en farmacia mensualmente de enero a
junio (Omeprazol en Capsula 20mg)
Tabla Nº 11
OMEPRAZOL (20MG)
Mes Medicamentos existentes Porcentaje
Enero 1200 19%
Febrero 1260 20%
Marzo 760 12%
Abril 860 14%
Mayo 700 11%
Junio 1460 24%
Total 6240 100%
Gráfico Nº 11
ENERO A JUNIO
OMEPRAZOL CAPSULA (20MG)
Enero
Junio
19%
24%
Mayo Febrero
11% 20%
Abril
14% Marzo
12%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
El omeprazol de 20 mg, es uno de los medicamentos antiulcerosos más prescritos
en consulta externa, siendo entonces el que se dispensa más en el servicio de
farmacia lo que observamos en la tabla Nº 11 que demuestra el mes de junio con
1460 medicamentos dispensados con un porcentaje del 24%, seguido del mes de
febrero con 1260 dispensaciones con un 20%, enero con 1200 medicamentos
representados con el 19%, en abril con 860 medicamentos dispensados 14%, marzo
760 y mayo 700 con porcentaje de 12 % y 11% lo cual coincide con planillas que se
utiliza como documento en el servicio en farmacia.
72
2.4. Tablas de comparación de medicamentos existentes con dispensados
en farmacia
2.4.1. Identificación de antiácidos existentes en planillas de farmacia con
dispensados (Hidróxido de Aluminio – Hidróxido de Magnesio)
Tabla Nº 12
Hidróxido de Aluminio – Hidróxido de Magnesio
Variable Medicamentos Porcentaje
Saldos anteriores 465 72%
Medicamentos dispensados 130 28%
Total 100%
Gráfico Nº 12
COMPARACION DE MEDICAMENTOS
EXISTENTES EN PLANILLAS DE FARMACIA
CON DISPENSADOS
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO – HIDRÓXIDO DE
MAGNESIO
Medicamento
s dispensados
28%
Saldos
anteriores
72%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
Se puede observar en el gráfico Nº 12 las dispensaciones en la farmacia del
Policlínico C.I.S. 3 de Abril desde enero a junio al 2018, son 130 y representados
en porcentajes en un 28 % y con el 72% tenemos los saldos anteriores lo cual se
puede corroborar con planillas del servicio.
73
2.4.2. Identificación de antiulcerosos existentes en farmacia con
dispensados (Ranitidina en Ampolla (50Mg)
Tabla Nº 13
Ranitidina en Ampolla (50Mg)
Variable Medicamentos Porcentaje
Saldos anteriores 2405 89%
Medicamentos dispensados 269 11%
Total 100%
Gráfico Nº 13
COMPARACION DE MEDICAMENTOS
EXISTENTES PLANILLAS CON DISPENSADOS
RANITIDINA EN AMPOLLA (50MG)
Medicamentos
dispensados
11%
Saldos
anteriores
89%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
Este grafico demuestra que el 11% de la ranitidina en ampolla también son uno de
los antiulceros menos dispensados en los seis primeros meses con un 11% y el
89% restante no.
74
2.4.3. Identificación de antiulcerosos existentes en farmacia con
dispensados (Ranitidina en comprimido (150Mg)
Tabla Nº 14
RANITIDINA EN COMPRIMIDO (150MG)
Variable Medicamentos Porcentaje
Saldos anteriores 4940 67%
Medicamentos dispensados 1625 33%
Total 100,00%
Gráfico Nº 14
COMPARACION DE MEDICAMENTOS
EXISTENTES EN PLANILLLAS CON
DISPENSADOS
RANITIDINA EN COMPRIMIDO (150MG)
Medicamentos
dispensados
33%
Saldos
anteriores
67%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
Después de analizar la tabla Nº 14 nos muestra que este medicamento tuvo más
movimiento en la dispensación con 1625, en porcentaje 33%, el remanente es de
4940 que no se dispenso con un cantidad de 4940 siendo el 67% que es el saldo
que se maneja en planillas.
75
2.4.4. Identificación de antiulcerosos existentes en farmacia con dispensados
(Omeprazol en capsula 20Mg)
Tabla Nº 15
OMEPRAZOL EN CAPSULA 20MG
Variable Medicamentos Porcentaje
Saldos anteriores 11090 44%
Medicamentos dispensados 6240 56%
Total 100%
Gráfico Nº 15
COMPARACION DE MEDICAMENTOS
EXISTENTES EN PLANILLLAS CON
DISPENSADOS
OMEPRAZOL CAPUSLAS (20MG)
Medicamentos
dispensados
44%
Saldos
anteriores
56%
Fuente: Propia
Análisis e interpretación:
En esta última tabla observamos que efectivamente el omeprazol se dispensa y se
prescribe más en consulta externa en el Policlínico C.I.S. 3 de abril con un
porcentaje de 56%,(6240) y con el 44% (11090) que es el saldo existente que se
tiene en farmacia.
76
CAPITULO III
CONCLUSIONES Y RECOMENDACIONES
3.1. Conclusiones
Se logró realizar el análisis de las prescripciones de los antiácidos y
antiulcerosos en las 306 historias clínicas que se escogieron al azar de
los pacientes activos que acuden a consulta externa, durante el primer
semestre (enero a junio) de la gestión 2018 donde se llegó a la conclusión
que efectivamente estos medicamentos son los más prescritos en
distintas patologías a los asegurados verificando, las diferentes historias
clínicas que se utilizaron como un instrumento de estudio.
Se encontró una elevada utilización de los medicamentos antiulcerosos
entre estos el fármaco más dispensado y prescrito en la institución es el
omeprazol con un 73%, siendo el medicamento más manejado para
distintas patologías, seguido de la ranitidina en comprimidos con el 24%,
tercer lugar la ranitidina en ampollas y por ultimo está el antiácido
hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio los cuales son menos
utilizados en consulta externa.
Al final del trabajo de investigación se procedió a una comparación de los
fármacos (antiácidos y antiulcerosos) que se prescriben en las historias
clínicas, con la dispensación de estos medicamentos en el servicio de
farmacia, utilizando como instrumento registros de planillas que se
ingresa diariamente y se consolida mensualmente, donde se verifico que
se está realizando una correcta dispensación.
77
3.2. Recomendaciones
Con este trabajo pretendemos recomendar y concientizar al personal
médico al momento de la prescripción para evitar una alta prevalencia de
estos fármacos especialmente de los antiulcerosos (Omeprazol) que se
identificó como el más utilizado por el personal médico
Contribuir a preservar o mejorar la salud y bienestar del paciente.
Maximizar la efectividad en el uso de los medicamentos.
Minimizar los riesgos a los que se expone al paciente al usar un
medicamento.
Minimizar los costos en la atención de salud por medio del uso racional
del medicamento.
Respetar las opiniones de los pacientes en toda decisión terapéutica.
78
BIBLIOGRAFÍA
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bases farmacológicas de la Terapéutica”. Undécima Edición. McGraw Hill.
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Robinson M. et al. Control of No turnal Gastric Acidity A Role for Low D se
Ranitidine to Supplement Daily Omeprazole. Digestive Diseases and 3. s,
Goodman & Gilman’s The
ANEXOS
HIDROXIDO DE
SEXO MEDICAMENTO (Mg) RANITIDINA RANITIDINA OMEPRAZOL
capsula
Nº F M EDAD ANTIACIDO ANTIULCEROSO HIDROXIDO (Al) AMP. COMP. 20mg
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
Fuente: Elaboración Propia
Anexo Nº 3
Cuadro diario de consumo de recetas – Farmacia
CODIGO NOMB.PRO 16 17 18 19 20 23 24 25 26 27 30 31 1 2 3 7 8 9 10 13 14 15 TOTAL
R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M R M
GRUPO - A
A-02-01 HIDROXID AL Y 0 0
A-02-02 OMEPRAZOL 0 0
A-O2-03 RANITIDINA COM 0 0
A-O2-04 RANITIDINA AMP 0 0
A-02-05 OMEPRAZOL AMP 0 0
A-03-02 BUTILBRO COM 0 0
A-03-03 BUTILBRO FCO 0 0
A-03-04 BUTILBRO AMP 0 0
A-03-06 DOMPERIDO 0 0
A-03-07 METOCLOPRAM 0 0
A-03-08 METOCLO AMP 0 0
Fuente: Caja Nacional de Salud
Anexo Nº 4
Solicitud de Autorización Policlínico C.I.S. 3 de Abril Caja Nacional Distrito
Camargo
Anexo Nº 5
Solicitud de Autorización Policlínico C.I.S. 3 de Abril Caja Nacional Distrito
Camargo
Anexo Nº 6
CAJA NACIONAL DE SALUD DISTRITAL CAMARGO
Unidad de Estadística
Farmacia