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ANTIFIBRINOLÍTICOS

C
uando se produce un episodio hemorrágico como consecuencia de algún problema específico de la hemostasia,
el evidente objetivo terapéutico consiste en corregir ese problema (por ejemplo, factor VIII en pacientes hemofí-
licos). Sin embargo, no siempre es posible un tratamiento específico, debido a que la hemorragia puede ser debi-
da a defectos múltiples o a problemas no identificados. En tales condiciones, se recurre a medicamentos con propieda-
des antifibrinolíticas:
– Aminoácidos (ácidos aminocaproico y tranexámico):
– Aprotinina.
AMINOÁCIDOS ANTIFIBRINOLÍTICOS
Actúan uniéndose de forma reversible al plasminógeno, bloqueando la unión de éste a la fibrina, lo que impide su
transformación en plasmina (el principal fibrinolítico fisiológico) y la acción de ésta, fragmentando la red de fibrina. En
términos clínicos, el fundamento de la eficacia está en la inhibición de la fibrinolisis tisular y la consiguiente estabiliza-
ción de los coágulos.
En términos moleculares, el plasminógeno se une a la fibrina a través de una zona de ligazón que contiene un resto
de lisina. Tras ello, el plasminógeno se transforma en plasmina, la cual actúa degradando a la fibrina. Los ácidos amino-
caproico y tranexámico son análogos de la lisina y actúan bloqueando justamente la zona de ligazón de lisina, en el
plasminógeno, que es esencial para la unión a la fibrina. Con ello, se impide la transformación del plasminógeno en
plasmina y, consecuentemente, la de fibrina en productos de degradación de la misma.
El ácido tranexámico es unas diez veces más potente que el ácido aminocaproico y además tiene una semivida de
eliminación más larga. Ambos son eficaces como hemostáticos incluso en condiciones donde no existe una excesiva fi-
brinolisis. Sin embargo, no en todas las posibles indicaciones terapéuticas su eficacia ha sido claramente demostrada.
En la tabla 1 se recogen aquellas más contrastadas:
Tabla 1. Indicaciones mejor contrastadas para los aminoácidos antifibrinolíticos
Indicaciones Efectos clínicos observados Tipo de evidencia
Menorragia primaria Reducción del 40-50% de pérdida de sangre. Ensayos clínicos
controlados.
Hemorragia digestiva superior Reducciones del 20-30% en recurrencia de hemorragias, del 30-40% Ensayos clínicos
en necesidad de cirugía y del 40% en mortalidad controlados.
Hemorragia en el tracto urinario Reducción del 50% de pérdida de sangre tras prostatectomía. Sin Ensayos clínicos
embargo, no afecta a los requerimientos de transfusiones ni a la controlados.
mortalidad.
Profilaxis antihemorrágica e n ex- Reducción de la hemorragia en pacientes hemofílicos y en la canti- Ensayos clínicos
tracciones dentales en pacientes dad de factor VIII utilizado. Reducción de la hemorragia en pacientes controlados.
con trastornos de la coagulación. sometidos a terapia anticoagulante crónica.
Hemorragia en pacientes con Detención de la hemorragia en mucosas y encías. Sin embargo, no Estudios no con-
trombocitopenia. afecta a los requerimientos de transfusiones. trolados.
APROTININA
Se trata de un polipéptido obtenido a partir pulmones bovinos, que actúa inhibiendo diversos tipos de proteasas, en-
tre ellas la kalicreína plasmática, con lo que provoca indirectamente la inhibición de la formación del Factor XII acti-
vado. Pero también evita la transformación de prourokinasa en urokinasa (Activador Tisular de Plasminógeno), lo que
se previene la transformación de plasminógeno en plasmina y, por consiguiente, la degradación de la fibrina. Además,
tiene un efecto inhibidor directo sobre la plasmina.
En definitiva, aprotinina inhibe tanto la iniciación de la formación del coágulo como la fibrinolisis inducida por con-
tacto con superficies extrañas, pero sin afectar la función plaquetaria. En la tabla 2 se recogen aquellas más contrastadas
de aprotinina. En cirugía cardíaca, aprotinina produce buenos resultados cuando es utilizada en forma profiláctica, sien-
do preerible a los aminoácidos antifibronolíticos, ya qu su eficacia y seguridad han sido más ampliamente evaluadas.
Sin embargo, la recomendación general es que se use sólo en aquellos pacientes que puedan requerir previsiblemente la
transfusión de sangre donada o cuando rechacen la transfusión por motivos religiosos u otras razones.
Tabla 2. Indicaciones mejor contrastadas para aprotinina
Indicaciones Efectos clínicos observados Tipo de evidencia
Cirugía cardíaca Reducción de hasta un 80% de pérdida de sangre y del 60% en Ensayos clínicos controlados.
requerimientos de transfusiones.
Trasplante de hígado Reducción de un 35% de pérdida de sangre y del 50% en reque- Estudios no controlados.
rimientos de transfusiones.