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Nitrofuranto�na

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Nitrofuranto�na
Nitrofurantoin.png
Nombre (IUPAC) sistem�tico
(E)-1-[(5-nitro-furan-2-il)metilidenamino]imidazolidin-2,4-diona
Identificadores
N�mero CAS 67-20-9
17140-81-7 (monohidrato)
54-87-5 (sal de sodio)
C�digo ATC J01XE01
PubChem 6604200
DrugBank DB00698
ChemSpider 5036498
UNII 927AH8112L
KEGG D00439
ChEBI 7591
Datos qu�micos
F�rmula C8H6N4O5
Peso mol. 238,16
SMILES[mostrar]
InChI[mostrar]
Sin�nimos Furado�na, furadonina, furazidina
Datos f�sicos
P. de fusi�n 2631? �C
Farmacocin�tica
Biodisponibilidad 90%2?
Uni�n proteica ~50%2?
Metabolismo Hep�tico
Vida media 25 minutos2?
Excreci�n Orina, bilis
Datos cl�nicos
Cat. embarazo Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre
el feto, pero no hay estudios cl�nicos adecuados y bien controlados hechos en
embarazadas. Puede emplearse con vigilancia m�dica. (EUA)
Estado legal POM (UK) ?-only (EUA)
V�as de adm. Oral, rectal, V�a intravaginal
Wikipedia no es un consultorio m�dico Aviso m�dico
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La nitrofuranto�na (DCI) es un f�rmaco utilizado en el tratamiento de las
infecciones urinarias no complicadas. Es activa contra la mayor�a de bacterias gram
positivas y gram negativas. A pesar de que las sulfamidas y otros antibacterianos
suelen ser los tratamientos de primera elecci�n para las infecciones del tracto
urinario, la nitrofuranto�na se emplea habitualmente con fines preventivos y en
tratamientos de supresi�n a largo plazo.3? Est� incluida en la Lista de
Medicamentos Esenciales de la Organizaci�n Mundial de la Salud.

Como consecuencia del r�pido desarrollo en numerosos microorganismos pat�genos de


resistencias a antibi�ticos y ante la improbabilidad de que vaya a disponerse de
nuevas alternativas en un futuro pr�ximo, puede ser necesario recurrir a antiguos
antiinfecciosos, como la nitrofuranto�na, a pesar de sus riesgos conocidos.4?5?

�ndice
1 Descripci�n
2 Farmacocin�tica
3 Farmacodin�mica
3.1 Interacciones
4 Uso cl�nico
4.1 Efectos adversos
4.2 Contraindicaciones
5 Notas y referencias
Descripci�n
La nitrofuranto�na a temperatura ambiente es un s�lido pulverulento o cristalino de
color amarillo, inodoro y de sabor amargo. Puede formar cristales aciculares de
color naranja amarillento cuando se encuentra combinado con �cido ac�tico diluido.
Funde a 263 grados Celsius y es ligeramente soluble en etanol y pr�cticamente
insoluble en agua o eter et�lico.1?

Farmacocin�tica
La biodisponibilidad por v�a oral es del 90%, pudiendo alcanzar niveles mayores
cuando el f�rmaco se diluye debido al retraso del vaciamiento g�strico o a la
presencia de alimentos. La absorci�n se lleva a cabo fundamentalmente en el
intestino delgado. La nitrofuranto�na alcanza posteriormente el h�gado, donde una
fracci�n del total es metabolizada a aminofuranto�na. El f�rmaco restante se
distribuye por el aparato circulatorio, alcanzando su m�ximo nivel plasm�tico 1,5
horas despu�s de su administraci�n. La proporci�n de f�rmaco que se une a prote�nas
plasm�ticas es variable, con un rango que abarca desde el 20 hasta el 60% seg�n
varias fuentes.2?6? Solo se alcanzan concentraciones terap�uticas en el tracto
genito-urinario, con una semivida de eliminaci�n de 25 minutos que puede llegar a
una hora en pacientes con insuficiencia renal grave. Un 40% de la dosis
administrada se excreta inalterada en orina.2?

Farmacodin�mica
La nitrofuranto�na es en realidad un prof�rmaco que la propia bacteria activa
mediante flavoprote�nas como la nitrofurano reductasa que reducen la mol�cula para
obtener sustancias intermedias que alteran los ribosomas y otras macromol�culas
bacterianas. Como resultado, el f�rmaco interfiere en varias rutas enzim�ticas
vinculadas a la respiraci�n celular, el metabolismo gluc�dico y la s�ntesis de
prote�nas, ADN, ARN y la pared bacteriana.2?7? Esta acci�n simult�nea sobre tres
procesos distintos puede explicar la dificultad de las bacterias atacadas para
desarrollar resistencias. Tiene un efecto bacteriost�tico o bactericida dependiendo
de la concentraci�n empleada y del organismo infectante.6?

Act�a sobre bacterias gram positivas y gram negativas, mostr�ndose m�s eficaz con
estas �ltimas, especialmente cuando se trata de especies pertenecientes a la
familia de las enterobacteri�ceas. Tambi�n ha probado ser eficaz frente a
Corynebacterium, estafilococos y espectrococos, tanto del grupo D como viridans. No
tiene actividad ante Pseudomonas, Serratia y Providencia.2?6? Debe tenerse en
cuenta la resistencia natural a nitrofuranto�na que presentan la especie Proteus
mirabilis y otros miembros del mismo g�nero.8?

Interacciones
Las interacciones farmacol�gicas m�s importantes se resumen en el siguiente cuadro.

F�rmacos que interaccionan con nitrofuranto�na2?


F�rmaco. Resultados de la interacci�n.
��cido nalid�xico Posible inhibici�n del efecto antibacteriano del �cido nalid�xico
al administrarse conjuntamente.
�Anticolin�rgicos F�rmacos como propantelina reducen la motilidad intestinal,
provocando un aumento de la biodisponibilidad oral de la nitrofuranto�na que puede
tener efectos t�xicos.
�Fenito�na La nitrofuranto�na puede inducir el metabolismo hep�tico de la
fenito�na, disminuyendo sus niveles plasm�ticos hasta perder la actividad.
�Probenecid Posible potenciaci�n de la toxicidad de la nitrofuranto�na al reducirse
su eliminaci�n renal
Actualmente, seg�n la legislaci�n vigente en M�xico, la nitrofuranto�na pas� de ser
un antiinfeccioso sist�mico a un antibi�tico.
Uso cl�nico
La nitrofuranto�na es una alternativa terap�utica al trimetoprim en infecciones
urinarias no complicadas como pielonefritis, prostatitis o uretritis y ha dado
buenos resultados en la profilaxis de la cistitis recurrente femenina asociada al
coito.9? Sin embargo, no ha demostrado ser igualmente efectiva contra bacterias
vaginales. Tambi�n se utiliza como profil�ctico antes de proceder a intervenciones
o exploraciones urol�gicas.2?6?

La Aemps desde su nota informativa de seguridad del 22/07/2016 recomienda que


Nitrofuranto�na debe utilizarse solamente para el tratamiento de la cistitis aguda,
con un m�ximo de d�as de tratamiento de 7. No est� indicada en varones o en
infecciones de v�as urinarias altas, ni como uso profilactico
(https://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoHumano/seguridad
/2016/NI-MUH_FV_16-nitrofurantoina.htm).

Efectos adversos
Las reacciones adversas al f�rmaco son en general frecuentes y en ciertos casos
pueden revestir importancia. Ante la aparici�n de alguno de los siguientes s�ntomas
y signos cl�nicos, el paciente debe suspender inmediatamente el tratamiento:
fiebre, escalofr�os, tos, dolor tor�cico, disnea, erupciones o palidez cut�neas,
hormigueo en los dedos o v�mitos.2? Para la evaluaci�n de las reacciones adversas
(RAM) deben tenerse en cuenta los criterios de la CIOSM.

AEMPS introduce en 2016 nuevas contraindicaciones y precauciones de uso despu�s de


haber recibido notificaci�n de casos graves de reacciones adversas con
nitrofuranto�na, como:

Alteraciones del aparato respiratorio: fibrosis pulmonar, neumonitis intersticial.

Alteraciones de tipo hepatobiliar: hepatitis citol�tica, hepatitis colest�sica, y


en tratamientos de m�s de 6 meses, cirrosis, necrosis hep�tica y hepatitis
fulminante. Un porcentaje significativo de estas recciones graves ocurrieron
despu�s de un uso prolongado de nitrofuranto�na durante uno o varios a�os.
Reacciones adversas a nitrofuranto�na2?
Sistema implicado Grupo CIOSM Tipo de reacci�n
Aparato digestivo Frecuentes N�useas, v�mitos, perdida de apetito
Poco frecuentes Diarrea, dolor abdominal
Raros Pancreatitis, hepatitis, ictericia colest�tica
Sistema nervioso Poco frecuentes Neuropat�a perif�rica, parestesia
Raros Mareos, cefalea, neuralgia del trig�mino, hipertensi�n intracraneal
Aparato respiratorio Poco frecuentes Disnea, eosinofilia pulmonar
Raros Depresi�n respiratoria
Aparato locomotor Raros Artralgia, mialgia
Sistema genitourinario Raros Cristaluria
Piel y tejido subcut�neo Raros Urticaria, fotodermatitis, dermatitis
exfoliativa, erupciones exantem�ticas, eritema multiforme, prurito, angioedema,
s�ndrome de Stevens-Johnson
Sangre y sistema linf�tico Muy raros Anemia hemol�tica, agranulocitosis,
leucopenia, trombocitopenia, anemia megalobl�stica
Otros Muy raros Astenia, somnolencia, reacci�n anafil�ctica
El tratamiento con nitrofuranto�na puede producir neuropat�a perif�rica,
especialmente en pacientes con insuficiencia renal o diabetes mellitus. Se
recomienda utilizar la menor dosis efectiva y suspender el tratamiento en caso de
que se detecte cualquier s�ntoma de esta enfermedad.2?

No existen pruebas suficientes de que este f�rmaco resulte carcin�geno en humanos y


en animales las pruebas son escasas,10? por lo que la Agencia Internacional para la
Investigaci�n del C�ncer de la Organizaci�n Mundial de la Salud considera que no
puede ser clasificado respecto a su carcinogenicidad en humanos.11?

La sobredosis es poco corriente y las reacciones agudas derivadas cursan con


v�mitos y molestias gastroinstestinales. La informaci�n disponible es escasa, pero
se considera que los s�ntomas de toxicidad suelen deberse a reacciones de
hipersensibilidad.1?

Contraindicaciones
Insuficiencia renal con un aclaramiento de creatinina inferior a 45 ml/min. No
obstante, se podr�a utilizar en pacientes con cifras de aclaramiento entre 30 y 44
ml/min en casos de antecedentes o sospecha de infecci�n por micro-organismos
multirresistentes con la vigilancia adecuada. Esta misma precauci�n debe tenerse en
pacientes de edad avanzada por la posible alteraci�n de la funci�n renal.

El uso de nitrofuranto�na en embarazadas que presenten deficiencia de la enzima


glucosa-6-fosfato deshidrogenasa no se recomienda ya que puede originar anemia
hemol�tica en la madre y en el feto. No se acepta el uso del f�rmaco en las �ltimas
semanas del embarazo ni durante el parto. De forma general, s�lo se admite su uso
en gestantes cuando no exista un tratamiento alternativo m�s seguro.

La cantidad de f�rmaco que se excreta en la leche materna es muy peque�a. A pesar


de ello, la Academia Pedi�trica Americana recomienda extremar las precacuciones en
madres con hijos lactantes que presenten deficiencia de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa debido al riesgo de hem�lisis.12? En ni�os menores de un mes se
desaconseja el uso de nitrofuranto�na debido a que la inmadurez enzim�tica del
neonato facilita la aparici�n de cuadros hemol�ticos.