FARMACOQUÍMICA I

Mg. Q.F. Alexander Jair Rios Ñontol

Vías de Administración y
Sistema LADME
• Liberación: Oral, sublingual, Transdérmica.
• Absorción: Oral, sublingual, Transdérmica, Tópica,
Subcutánea, Intramuscular, Inhalatoria, Rectal.

• Distribución: Oral, Sublingual, Transdérmica, Tópica,

Subcutánea, Intramuscular, Inhalatoria, Rectal,
Intravenosa.

• Metabolismo:
• De primer paso: Oral, Rectal.
• De segundo paso: Oral, Sublingual, Transdérmica, Tópica,
Subcutánea, Intramuscular, Inhalatoria, Rectal, Intravenosa.

• Eliminación: Oral, Sublingual, Transdérmica, Tópica,

Subcutánea, Intramuscular, Inhalatoria, Rectal,
Intravenosa.
INFLUENCIA DE LAS PROPIEDADES
FÍSICOQUÍMICAS EN LA
FARMACOCINÉTICA

Absorción
Solubilidad
Grado de Ionización Distribución
Solubilidad

Absorción
Solubilidad
Grado de Ionización Eliminación
Solubilidad
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS: REGLAS DE LIPINSKI
Los fármacos En general, un PA no debe violar más de una de las siguientes
que consideraciones:
atraviesan
mejor las
membranas
También para ser
llamada la absorbidos
regla de los son los que No debe
contener más No debe
5 tienen buen
balance entre de cinco contener más
coeficiente de donadores de de diez
Debe poseer
reparto y enlaces por aceptores de Debe poseer
un coeficiente
tamaño de la puentes de enlaces por un peso de reparto
molécula. hidrógeno puentes de molecular
octanol-agua
(átomos de hidrógeno inferior a 500 (log P) inferior
nitrógeno u (átomos de uma.
nitrógeno, a 5,3
oxígeno con
al menos un oxígeno o
átomo de halógeno).
hidrógeno).
Ejercicios
DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS
 DISTIBUCIÓN: FIJACIÓN A
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
% PA unido a PP (sin acción)
PA Absorbido
% PA Libre (tiene acción)

• La biodisponibilidad es un parámetro a
tenerse en cuenta para conocer el % de
fármaco absorbido.
• La UPP es un parámetro para conocer la
porción del fco incativado.
• Proteínas plasmáticas: Albúmina (60%),
Glicoproteína ácida α1 (fármacos básicos).
METABOLÍSMO DE FÁRMACOS
 COMUNMENTE EN EL HÍGADO:
REACCIONES:
Citocromo P450:
Oxidación
FASE I CYP3A4
Reducción
CYP2C9
Hidroxilación
Otras CYP

METABOLITO ACTIVO

FÁRMACO ABSORBIDO EFECTO

COMUNMENTE EN RIÑONES:
Ácido Glucorónico REACCIONES:
FASE II
Glutation Reacciones de conjugación
Ácido sulfúrico

METABOLITO INACTIVO

METABOLÍSMO DE FÁRMACOS ELIMINACIÓN

METABOLISMO DE FASE I

REACCIONES:
Oxidación
Hidroxilación aromática
Desalquilación
Deshalogenación
Reducción
Hidrólisis
Mecanismo de Oxidación
mediado por CYP450
METABOLISMO DE FASE II
ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS