A un hombre de 75 kg de peso se le suministró por vía IV una dosis de un agente
antimicrobiano a razón de 6 mg/kg de peso. Se tomaron muestras de sangre a diferentes intervalos de tiempo y los resultados de la determinación del fármaco intacto en la fracción plasmática se anotan a continuación: Tiempo (horas) Cp (µg/mL) 0,25 8,21 0,50 7,87 1,00 7,23 3,00 5,15 6,00 3,09 12,0 1,11 18,0 0,40
a. Describa el modelo farmacocinético (esquemático) para este caso.
b. Cuáles son los valores del VD, la K y el tiempo de vida media del fármaco? c. Calcule el ABC total para este caso. d. Plantee el modelo matemático específico al que se ajustan los datos. e. Cuánto dura la actividad de la dosis si la c.m.e. en la sangre es de 2,0 µg/mL? f. Cuánto tiempo se requerirá para eliminar el 99,99% de la dosis administrada? g. Si se duplicara la dosis, cuánto tiempo duraría la actividad? h. Si el margen de seguridad del fármaco se encuentra entre 2,0 y 10 µg/mL, qué pasaría si este producto se administrara a un paciente cuya depuración total se ha visto disminuida en un 25%?
2. Un nuevo fármaco se administró en un bolus único de 200 mg a un hombre de 80 kg de
peso. Después de 6 horas se tomó una muestra de sangre y se detectó una concentración de 1,5 mg/100 mL. Suponiendo que el VD es el 10% del peso corporal, calcule la cantidad de fármaco en los fluidos biológicos al cabo de 6 horas. Cuál es la vida media biológica del fármaco?
3. Un nuevo antibiótico se administró en forma de bolus único IV a razón de 4 mg/kg de peso
a 5 hombres adultos voluntarios sanos, cuyas edades fluctúan entre 23 y 38 años y con un peso promedio de 75 kg. La curva de concentración plasmática Vs tiempo mostró que el fármaco se ajusta a un modelo de un compartimento abierto y la ecuación que mejor interpreta el modelo es: 0, 46t Cp 0,78 e Determine los siguientes parámetros suponiendo unidades de µg/mL para Cp y de horas para el tiempo.
a. Cuál es el tiempo de vida media biológico?
b. Cuál es el volumen de distribución? c. Cuál es el nivel plasmático después de 4 horas? d. Establezca qué compartimentos de agua podría estar ocupando el fármaco y justifíquelo. e. Suponiendo que la c.m.e es de 0,2 µg/mL, cuándo se debería administrar la segunda dosis?