UNIVERSIDAD ANDINA

“Néstor Cáceres Velásquez”

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA ACADEMICO PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

TEMA
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS

Curso : FARMACOGNOSIA II

Docente : Q.F. ROSSANA E. REYES SHULTS

Presentado Por: Carrion Ortega Dario

Choque Ticacala Ever Nilson

Semestre : V

Juliaca – Perú
2015
 ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

Las drogas que antagonizan las acciones directas de los

simpaticomiméticos se pueden clasificar en dos grupos, según el tipo de
receptor sobre el que actúen, en drogas bloqueantes α y drogas bloqueantes
de los receptores β.
Los Betabloqueantes son drogas que inhiben competitivamente a los
receptores beta-adrenérgicos, modulando la actividad del sistema nervioso
simpático. Estos son normalmente clasificados en base a su selectividad por
los receptores beta. Los beta-bloqueantes no selectivos, como propanolol,
pindolol, nadolol, timolol y labetalol antagonizan los receptores β1 y β2. Los
beta-bloqueantes selectivos, como el metoprolol, atenolol, esmolol y acebutolol
tienen mayor afinidad por los receptores b-1. Los beta-bloqueantes selectivos
están indicados en pacientes en quienes el bloqueo b-2 puede asociar un
aumento en el riesgo de efectos adversos. Como en pacientes asmáticos o
diabéticos, así como en pacientes con enfermedad vascular periférica o
enfermedad de Raynaud. Algunos beta-bloqueantes tienen actividad agonista
parcial (actividad simpático mimética intrínseca).
CLASIFICACIÓN:

Los simpaticolíticos se clasifican en dos grandes grupos: Los bloqueantes de

los receptores adrenérgicos y bloqueadores neuronales adrenérgicos y cada
uno de ellos se subclasifican en otros grupos:

A.- Bloqueantes de los receptores adrenergicos

1.- Bloqueantes de receptores alfa

a.- Acción reversible:

1.- Origen natural: Alcaloides del cornezuelo del centeno.

 -Ergotamina y ergosina
-Ergotoxina: ergocristina-ergocriptina-ergocornina
-Ergobasina y ergometrina

2.- Origen sintético y semisintético

-Imidazólicos: Fentolamina – Tolazolina
-Benzodioxano: Piperoxano

b.- Acción irreversible

-Dibenamina (Fenoxibenzamina) – Dibencilina

2.- Bloqueantes de receptores beta:

a.- No selectivos: Propranolol – Alprenolol – Nodolol

Pindolol – Sotalol – Timolol

b.- Selectivos-beta1: Metaprolol – Atenolol -

Acebutolol – Pafenolol
Tolamolol – Celiprolol

3.- Bloqueantes alfa y beta: Labetalol

4.- Otros bloqueadores alfa: Clorpromazina

Haloperidol

B.- Bloqueadores neuronales adrenérgicos

1.- Inhiben la síntesis de noradrenalina:
-Alfa-metil-p-tirosina (Inhibidor de la tirosina hidroxilasa.

2.- Alteran el almacenamiento de noradrenalina

-Reserpina

3.- Bloqueadores de la liberación de noradrenalina

-Guanetidina

4.- Formación de falsos neurotransmisores

-Alfa-metil-dopa (sustrato de DC que la convierte en alfa-metil-
noradrenalina)

5. – Estimulantes alfa2:
-Clonidina – Metil-dopa
USOS MEDICINALES DEL CORNEZUELO DEL CENTENO

El cornezuelo del centeno es un parásito del centeno, el cual ocasionó la

denominada "la enfermedad de los pobres" durante el siglo XVII, es originario
de Europa, pero es capaz de crecer en casi cualquier zona templada y húmeda
del planeta.

Este hongo se caracteriza por ser una especie de cuerno negro sobre los
granos y las espigas del centeno. Este parásito, a pesar de ser capaz de atacar
cualquier tipo de cereal, prefiere el centeno, en donde una vez maduro, cae al
suelo y espera hasta que el viento transporte sus esporas a otra espiga. A
pesar de haber causado gran cantidad de muertes, esto al volver tóxico el pan
de centeno, en la actualidad existen varios cultivos en donde infectan la espiga
adrede debido a sus cualidades farmacéuticas.
Beneficios del Cornezuelo del Centeno

Diferentes usos medicinales: Los diferentes alcaloides que posee el cornezuelo

del centeno presentan gran variedad de beneficios en la medicina natural, pues
algunos actúan como hemostáticos lo cual ayuda a controlar las hemorragias, y
otros aumentan la presión arterial. Algunos actúan como sedantes leves,
mientras que otros productos químicos a base de esclerocios son utilizados
para problemas de carácter neurológico.

A nivel ginecológico: En la antigüedad eran utilizados los granos contaminados

del centeno para inducir al parto.

Contraindicaciones

Es prudente evitar su uso casero, pues luego de algunos estudios se ha

determinado que las enfermedades ligadas al cornezuelo del centeno están
relacionadas a la cantidad de granos negros que se ingieran. La industria
farmacéutica se encarga de separar los alcaloides y purificarlo, por ello es
recomendable su uso bajo prescripción médica.

 Reino: Fungi
 División: Ascomycota
 Clase: Sordariomycetes
 Orden: Hypocreales
 Familia: Cavicipitaceae
 Género: Claviceps
 Especie: C. purpurea

La ergotamina es un alcaloide semisintético derivado de la estructura del ácido

lisérgico presente en el hongo cornezuelo de centeno.
 Las principales acciones farmacológicas se deben a la actividad agonista
parcial en los alfa-adrenoceptores y en algunos subtipos de receptores 5-HT.
Pueden comportarse como alfa-bloqueantes, al mismo tiempo que produce
vasoconstricción intensa y duradera de arterias del territorio muscular,
coronarias y vasos extracraneales, con elevación de la presión arterial.

Se ha propuesto que su acción constrictora en las arterias del territorio

de la carótida externa, junto con una acción antagonista de la intensa
constricción que aparece en el territorio de la carótida interna, explicaría el
alivio sintomático que producen en el ataque agudo de migraña.

Sin embargo, su acción es más compleja y en ella interviene la

activación de receptores 5-HT1D. Estos receptores están situados en
terminaciones sensoriales del trigémino y su activación produce la inhibición de
la liberación de mediadores nociceptivos y vasodilatadores que intervienen en
la inflamación neurógena de vasos meníngeos.

Además, la ergotamina estimula otros órganos con fibra muscular lisa,

como el intestino, activando la zona quimiorreceptora gatillo del área postrema,
provocando náuseas y vómitos, y el útero donde provoca acción oxitócica.

Indicaciones y dosis

Migraña

Cefalea vascular

Hipotensión ortostática*

*Indicación no aprobada por la FDA (Food and Drug Administration).

La ergotamina se recomienda para ataques de migraña moderados a graves

cuando los AINES (antiinflamatorios no esteroideos) y otros analgésicos no
narcóticos no han sido eficaces en ataques previos. En la actualidad, se
prefieren los triptanos (Ej: sumatriptan), como elección de primera línea antes
de utilizar ergotamínicos (ergotamina, dihidroergotamina).Debido a que
ergotamina puede exacerbar las náuseas y los vómitos que se desarrollan con
frecuencia a medida que progresa el ataque de migraña, a menudo es
necesario administrar también un antiemético. Su máxima eficacia se obtiene
cuando se administra lo antes posible en un ataque de migraña,
preferentemente en la fase prodrómica. Los efectos adversos limitan la
cantidad de ergotamina que se puede utilizar para un ataque individual e
impiden su uso prolongado, necesario para la profilaxis de la migraña.

No se recomienda su uso en la prevención de las migrañas ya que su

utilidad no ha sido demostrada

La dosis habitual para dolor de cabeza agudo: de 1 a 2 mg de

ergotamina al comienzo del ataque por vía oral, seguido por 1 ó 2 mg más, a
intervalos de 30 min., hasta un máximo de 6 comprimidos (6 mg de ergotamina)
en 24 h. La dosis inicial máxima es de 3 mg de ergotamina.

YOHIMBO
¿Qué es?

El yohimbe es el nombre de un árbol de hoja perenne que se encuentra en

Zaire, Camerún y Gabón. La corteza de yohimbe contiene una sustancia
química llamada yohimbina, que se utiliza para hacer la medicina.
El yohimbe se utiliza para provocar excitación sexual, para la disfunción eréctil
(DE), para los problemas sexuales causados por medicamentos para la
depresión llamados inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
(ISRS) y para los problemas sexuales generales en hombres y mujeres.
También se utiliza para mejorar el rendimiento deportivo, para la pérdida de
peso, el agotamiento, el dolor de pecho, la presión arterial alta, la presión
arterial baja que ocurre al ponerse de pie, el dolor de nervios debido a la
diabetes y para la depresión, junto con algunos otros medicamentos.
CARACTERISTICAS DEL YOHIMBO:
Árbol de talla considerable con grandes hojas oval-acuminadas, provistas de
estipulas membranosas. Flores blancuzcas reunidas en panículas corolas con
5 lóbulos prolongados en apéndices filiformes. Fruto en capsula dehiscente
oblonga. Semillas aladas.

TAXONOMIA:

ORGIGEN Y DISTRIBUCION DEL YOHIMBO

Bosques tropicales del África occidental (Camerún, Gabón)
DROGA: corteza del tronco
PRINCIPIOS ACTIV OS DEL YOHIMBO:
Alcaloides con núcleo indolico (hasta un 6% ) de los que el principal es la
yohimbina.
Taninos catequicos
EFECTOS DEL YOHIMBO:
Simpaticolitico adrenolitico; vasodilatador e hipotensor (yohimbina), con una
vasodilatación especialmente inducida a nivel pelviano y genital.
Afrodisiaco, por la acción vasodilatadora reforzada por su acción a nivel
medular (yohimbina)
APLICACIONES DEL YOHIMBO:
Atonía intestinal postoperatoria. Íleo paralitico postoperatorio
Impotencias psicógenas
CONTRAINDICACIONES DEL YOHIMBO:
Embarazo, lactancia, obstrucción intestinal, hipotensión arterial,
insuficiencia renal.