ANESTÉSICO LOCAL:

Sustancia química que BLOQUEA LA CONDUCCION NERVIOSA de manera reversible, temporal y

específica y sin AFECTAR LA CONCIENCIA. Se diferencia entre sí por su periodo de latencia, duración
de la acción, toxicidad y su selectividad de bloqueo.

Afectan a todas las fibras nerviosas del SN, pero causan un BLOQUEO NERVIOSO DIFERENCIAL: las
fibras de menor diámetro (C) son más sensibles que las de mayor diámetro (Aa) entonces pueden
bloquear las fibras que transmiten el dolor (C, Ad) sin bloquear otras fibras (motoras Aa). El BND
depende de concentración y la dosis de la droga.

Secuencia o cronología de bloqueo:

1. Fibras ortosimpáticas y parasimpáticas (fibras B vasoconstricción): Vasodilatación.

2. Fibras de conducción dolorosa C
3. Fibras de sensibilidad térmica y conducción dolorosa Ad.
4. Fibras propioceptivas Ag.
5. Fibras tacto-presión Ab
6. Fibras motoras Aa.

Fármacos neurolíticos: Son el alcohol, fenol y clorocresol. Causan un bloqueo irreversible de la

conducción nerviosa porque destruyen total o parcialmente las fibras nerviosas. Se utilizan en
pacientes oncológicos terminales o con dolores crónicos intratables (no candidatos a cirugía).

ESTRUCTURA QUÍMICA: Determina el periodo de latencia, potencia, duración de la acción y la

toxicidad del anestésico.

1. Porción lipófila: Formada por una estructura aromática (como un derivado del ácido
benzoico, parabenzoico o anilina). Responsable de las PROPIEDADES ANASTESICAS (como
difusión, fijación y activad).

2. Cadena intermedia: Formada por 1 a 3 átomos con un enlace ESTER o AMIDA. Influye en la
duración de la acción, el metabolismo y la toxicidad.

3. Porción hidrófila (grupo amino): está en forma no ionizada y en forma ionizada (catiónica,
cargada positivamente).

EL periodo de latencia del anestésico depende del pKa del mismo. La mayoría son bases débiles con
un pKa entre 7,5 a 9,0 mientras que el pH de los tejidos es de 7.4 entonces como el pH es menor
que el pKa se encuentra predominantemente en forma ionizada catiónica.

Como solo la forma no ionizada difunde a través de la membrana los FARMACOS BASICOS con pKa
alto tienen un PERIODO DE LATENCIA MAYOR. La acides tisular también aumenta el periodo de
latencia porque disminuye aún más a la forma no ionizada y puede evitar el bloqueo nervioso eficaz.
Definición de pKa

Las drogas ácidas a un pH menor que su pKa (pka mayor que el pH) se encuentra más en su forma
no ionizada y entonces están listas para absorberse, porque están en un medio más acido que el pH
al cual estarían no ionizadas en un 50%.

Las drogas acidas a un pH mayor que su pKa (pKa menor que el pH) se encuentran más en su forma
ionizada y entonces no están listas para absorberse, porque están en un medio más básico que el
pH al cual estarían no ionizadas en un 50%.

Las drogas básicas a un pH menor que su pKa (pKa mayor que el pH) se encuentran más en su forma
ionizada y entonces no están listas para absorberse, porque están en un medio más acido que el pH
al cual estarían no ionizadas en un 50%.

Las drogas básicas a un pH mayor que su pKa (pKa menor que el pH) se encuentran más en su forma
no ionizada y entonces están listas para absorberse, porque están en un medio más basico que el
pH al cual estarían no ionizadas en un 50%.