GENERALIDADES

El antibiótico fue propuesto por Selman A. Waksman, quien descubrió la

estreptomicina, para definir sustancias dotadas de actividad antimicrobiana y
extraídas de estructuras orgánicas vivientes(1).

Los antibióticos son sustancias producidas por varias especies de

microorganismos, como son, bacterias, hongos y actinomices, que tienen la
capacidad de inhibir el crecimiento de otros microorganismos y por lo general
destruirlos. El uso común ha extendido el termino de antibiótico a agentes
antibacterianos sintéticos como sulfonamidas y quinolonas(1).

Categorías de antimicrobianos(1):

I. Bactericidas:

A: ß-lactámicos

Penicilinas

Cefalosporinas

Carbapénicos

Monobactámicos

B. Aminoglucósidos

C. Glicopéptidos:

Vancomicina

Teicoplanina

D. Quinolonas

E. Fosfocina

II. Bacteriostáticos:
A. Sulfamidas

B. Clindamicina

C. Macrólidos

D. Tetraciclinas

E. Cloranfenicol

Clasificación según el mecanismo de acción:

I. Inhibición de la síntesis de la pared:

- Penicilinas

- Monobactámicos

- Carbapénicos

- Cefalosporinas

- Vancomicina

- Bacitracina

- Fosfocina

- Cicloserina

- Imidazoles

II. Daño de la permeabilidad de la membrana celular:

Detergentes: Polimixina, Colistina.

Unión a los esteroles de la pared celular: Nistatina, Anfotericin B.

III. Agentes que afectan la función de las subunidades ribosomales 30S o

50S e inhiben reversiblemente la síntesis de proteínas:
 - Cloranfenicol

- Tetraciclina

- Lincomicina

- Clindamicina

- Eritromicina

IV. Agentes que se unen a la subunidad ribosomal 50S y alteran

irreversiblemente la síntesis de proteínas

- Aminoglucósidos

V. Agentes que afectan la síntesis de ácidos nucleicos:

Inhibición de la RNA polimerasa dependiente de DNA: Rifampicina.

Inhibición de la girasa de DNA: Quinolonas.

VI. Antimetabolitos: Sulfonamidas

VII. Análogos del ácido nucleico:

- Zidovudone

- Ganciclovir

- Viradavine

- Acyclovir

Hoy en dìa la resistencia que ejercen las bacterias a los antibióticos, antisépticos
y desinfectantes, es una preocupación más, mencionando que, desde el hallazgo
de los primeros antibióticos, los microorganismos han desarrollado la capacidad
de eludir la función de estos. Actualmente, gran parte de las cepas hospitalarias,
presentan resistencia a la bencilpenicilina, meticilina, gentamicina e inclusive a
las dos últimas, siendo casos en los que conviene el uso de la vancomicina(2).
El uso indiscriminado de antibióticos, por prescripciones sin indicación médica o
sin estudios, ha provocado la resistencia de las bacterias, siendo capaces de
eludir las acciones de los antibióticos(2).

El uso incorrecto de los antibióticos trae consecuencias como son(2):

1. Fracaso terapéutico.

2. Desarrollo de resistencia bacteriana.

3. Enmascaramiento de procesos infecciosos.

4. Cronificación

5. Recidiva: las cepas supervivientes, sean resistentes o sensibles, inician una

nueva proliferación que provocará una recaída o una reinfección.

6. Efectos adversos debidos a la acción del medicamento.

Para el manejo adecuado se requiere conocer conceptos básicos de:

1. Farmacodinamia y farmacocinética de los diversos antibióticos.

2. Indicaciones de elección y las alternativas en enfermedades infecciosas.

3. Efectos adversos y contraindicaciones.

Farmacocinética

Se considera como la relación entre el antimicrobiano y el paciente, abarcando

procesos de absorción, distribución, metabolismo y eliminación, que son los que
determinan la curva concentración – tiempo. La farmacocinética comprende
ciertos parámetros como son la concentración máxima (Cmax) o conocida
también como pico, la vida media del antimicrobiano en el plasma y el área bajo
la curva (AUC) que da a conocer la exposición acumulativa del agente
antimicrobiano(3).
La absorción del antibiótico a nivel gastrointestinal, subcutánea o muscular es
relevante. En pacientes, por ejemplo, sépticos, puede observarse una reducción
de la absorción, por lo que es preferible la administración por vía intravenosa en
cuyo caso se alcanza 100% de absorción(3).

La eliminación de antimicrobianos como βlactámicos, vancomicina,

aminoglucósidos y quinolonas puede verse reducida en pacientes con
insuficiencia renal, generando concentraciones plasmáticas más elevadas que,
en caso de antibacterianos con margen terapéutico estrecho como
aminoglucósidos o vancomicina, puede provocar toxicidad. La dosificación de
estos fármacos es necesario ajustar proporcionalmente a la función renal(4,5).

Los antimicrobianos de eliminación hepática como es, lincosaminas y

antituberculosos, deben ajustarse con disfunción hepática; sin embargo, el
clearance de fármacos en casos de insuficiencia hepática es mucho más difícil
de estimar.(4,5)

El volumen de distribución de un antimicrobiano varía según factores como,

disfunción de órganos excretores u obesidad, en cuyo caso puede sobrepasar el
volumen extracelular para fármacos con alta unión a grasas, pero también puede
presentar severas variaciones en un mismo individuo, como consecuencia del
aumento de la permeabilidad que acompaña a enfermedades graves, sepsis,
quemaduras, cirrosis hepática, insuficiencia cardíaca, entre otros(4,5).

Las características de absorción, distribución y eliminación del antimicrobiano

observadas en cada paciente son las que determinan la curva concentración-
tiempo en plasma, curva que es responsable de la concentración que alcanza el
fármaco en el tejido infectado. Los antibacterianos con menos unión a proteínas
como son, aminoglucósidos y quinolonas, habitualmente presentan una
correlación plasma-tejidos superior que en el caso de los β-lactámicos, los cuales
se caracterizan por una mayor capacidad de unión a proteínas plasmáticas.
Generalmente, la penetración a tejidos es relevante en infecciones, en especial
aquellos que presentan una menor penetración del antibacteriano como son el
SNC, ojo, páncreas y pulmón(5).
1. Durán L. Resistencia antimicrobiana e implicancias para el manejo de
infecciones del tracto urinario. Revista Médica Clínica Las Condes. marzo de
2018;29(2):213-21.

2. Alvo V A, Téllez G V, Sedano M C, Fica C A. Conceptos básicos para el uso

racional de antibióticos en otorrinolaringología. Revista de
otorrinolaringología y cirugía de cabeza y cuello. abril de 2016;76(1):136-47.

3. Kuti JL. CÓMO OPTIMIZAR LA FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA:

UNA GUÍA PARA UN PROGRAMA DE OPTIMIZACIÓN DEL USO DE
ANTIMICROBIANOS. Revista Médica Clínica Las Condes. septiembre de
2016;27(5):625-35.

4. Marcela Palavecino C. Toxicidad antibacterianos: farmacocinética-

farmacodinamia: prevención y manejo. Revista Médica Clínica Las Condes.
mayo de 2014;25(3):445-56.

5. Molina F, González M, Guerra A, Muñoz F, Mendoza R. Farmacocinética y

farmacodinamia de los antibióticos en el paciente críticamente enfermo.
Primera parte. Acta Colombiana de Cuidado Intensivo. abril de
2016;16(2):95-101.