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CONALEP 108

Nombre del alumno: Sarmiento Rafael Marco Antonio

Modulo: Enfermería en salud mental y psiquiatría

Nombre de la Profesora: Bautista Montaño Araceli


408-E
Descripción de términos asociados a psicofármacos
La Acatisia: Es la incapacidad para mantenerse quieto que se acompaña de una sensación de intranquilidad a nivel corporal, sin llegar a la angustia.
La necesidad imperiosa de moverse lleva al paciente a cambiar de lugar y de postura, a levantarse y sentarse en forma reiterada, a cruzar y extender
las piernas, etc. Más raramente, puede ser causada por los antidepresivos. También puede ocurrir espontáneamente.

Acinesia: Es la disminución o pérdida del inicio del movimiento muscular voluntario. Es un efecto, que suele pasar desapercibido, y que caracteriza
porque el paciente presenta dificultad para realizar movimientos sencillos y habituales. Produce una expresión facial de máscara, ausencia de balanceo
de los brazos, un inicio lento de la actividad motora y un habla monótona y suave. Se debe a una lesión de los ganglios basales y, a nivel molecular,
corresponde a un déficit de dopamina. Es típico en caso de enfermedad de Parkinson o en pacientes que están siendo tratados con antipsicóticos.

Discinesia: es un término usado para designar los movimientos anormales e involuntarios en las enfermedades nerviosas. Los movimientos
anormales incluyen masticación repetitiva, movimiento oscilatorio de la mandíbula o gesticulación facial. Ocurren tanto en la musculatura estriada
como en la lisa, siendo un síntoma típico el temblor. Discinesia tardía es aquella inducida por el uso crónico de medicamentos pertenecientes a la clase
de los neurolépticos o anti psicóticos, más frecuentemente por los anti psicóticos típicos como por ejemplo el Haloperidol, prométasela o
clorpromazina utilizado para tratar estados psicóticos o en esquizofrenia.

Distonia: es un trastorno del Sistema nervioso central de tipo neuro-quimiomuscular que se transmite ya sea por vía genética o por un trauma de
origen externo (golpe accidental, generalmente TEC). La distonías se presenta como un síndrome neurológico incapacitarte que afectan al sistema
muscular afectando la tonicidad de un determinado grupo muscular en forma parcial o generalizada.

parkinsonismo inducido por fármacos (PIF) constituye la primera causa de parkinsonismo secundario y la segunda causa de los síndromes
parkinsonianos, después de la enfermedad de Parkinson. Los fármacos más frecuentemente asociados a esta patología son los anti psicóticos y los
antagonistas del calcio.
PRESENTACION:

MEDICAMENTO Bentazepam GRUPO BENZODIACEPINAS


TIADIPONA Comp. 25 mg
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

El bentazepam está indicado en estados de Ansiolítico benzodiazepínico de acción corta. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-
ansiedad asociados o no a trastornos aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión
funcionales u orgánicos, incluyendo con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y
alteraciones del comportamiento psíquico amnésica. Vía oral: Su biodisponibilidad es del 86,4% (tiempo empleado en alcanzar la concentración
como inquietud, temor, nerviosismo, máxima (Tmax) = 0,65-1,45 h). Es metabolizado en el hígado, eliminado mayoritariamente con la orina y
irritabilidad, fobia social, trastorno por estrés en menor proporción con las heces. Su semivida de eliminación es de 4,5-2,8 h.
postraumático.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad a mareos, sedación, cefalea, depresión, I.R., I.H., ancianos, insuf.
Oral.
desorientación, disfasia o disartria, respiratoria crónica, antecedentes Comenzar con la dosis más baja
benzodiazepinas, miastenia de consumo de drogas y/o alcohol, posible, aumentar hasta alcanzar
reducción de la concentración, temblor, niños. Riesgo de inducir amnesia
graves, síndrome de apnea del dosis óptima sin sobrepasar dosis
cambios en la líbido, incontinencia urinaria, anterógrada, reacciones
máx. No superar 8-12 sem.,
sueño, insuf. respiratoria severa, retención urinaria, náuseas, vómitos,
psiquiátricas, paradójicas y
incluyendo la retirada gradual.
desarrollo de tolerancia,
I.H. severa. diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, dependencia física, psíquica, Reevaluar a intervalos regulares
insomnio de rebote y ansiedad. incluyendo la necesidad de
hipersalivación, dolor Control mensual de ALT desde el
continuar.
epigástrico.omnolencia, confusión y ataxia, inicio del tto, suspenderlo si
Ads.: 25 mg/8 h. Máx.: 150 mg/día.
aumentan por encima de 2 veces
especialmente en ancianos y debilitados; si LSN. No se recomienda como tto. Ancianos, I.H. y/o I.R.: 25-50 mg/día
persisten estos síntomas se debe reducir la primario en enf. psicótica, ni en

dosis ansiedad asociada a depresión.


PRESENTACION:

MEDICAMENTO BROTIZOLAM GRUPO BENZODIACEPINAS


SINTONAL Comp. 0,25 mg
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y es metabolizado casi completamente: menos del 1% de la dosis se elimina por orina sin cambios.
En pacientes jóvenes sanos la administración de un comprimido de 0.25 mg da lugar a una concentración plasmática máxima aproximadamente en
Sedación, hipnosis, ansiedad, 1 hora (0.5 a 2 horas) y al cabo de 1.7 horas (0.5 a 3 horas) en pacientes de edad avanzada. Tiene una biodisponibilidad absoluta del 70%. Su vida
media de eliminación plasmática es de 3 a 6 horas correspondiendo así al grupo de las benzodiazepinas de acción corta.
convulsiones, contracturas En pacientes de edad avanzada la administración diaria de 0.250 mg de brotizolam no dio lugar a efectos acumulativos ni a modificación en su vida
media. En pacientes con grados variables de insuficiencia renal (depuración de creatinina < 15 ml) tienen una vida media de eliminación de 6.9 a 8.15
musculares, insomnio horas. La eliminación del brotizolam puede encontrarse disminuida en pacientes con cirrosis hepática con una vida media de eliminación de 12.8
horas con una fracción libre en plasma de 8 ± 0.7 %. El brotizolam tiene un volumen de distribución de 0.66 ± 0.19 l/kg con una dosis de 0.250 mg.
El brotizolam se metaboliza principalmente en el hígado por hidroxilación en posiciones 9- y 6- metilo.
El principal metabolito es el hidroximetil brotizolam el cual ejerce poca actividad sobre los receptores benzodiazepínicos. Aproximadamente dos
tercios de la dosis administrada del brotizolam por vía oral se eliminan por vía renal en tanto que el resto se elimina por las heces. La brotizolam es
una hetracepina que se fija específicamente y con alta afinidad a los receptores benzodia-zepínicos. Acorta el periodo de inducción del sueño reduce
la frecuencia del despertar nocturno y prolonga el tiempo del sueño. A la dosis recomendada la evolución del sueño permanece inalterada.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Ancianos, I.R., I.H., insuf.
respiratoria con hipercapnia, historial
Hipersensibilidad a brotizolam o a Fatiga durante el día, sensación de de alcohol o drogodependencia,
Oral.
niños. Riesgo de inducir amnesia Dosis individualizada. Ads.:
otras benzodiazepinas, miastenia insensibilidad emocional, disminución anterógrada, reacciones 0,25 mg/día, ancianos: 0,125-
grave, insuf. respiratoria grave, del estado de vigilia, confusión, dolor de psiquiátricas y paradójicas (más
0,25 mg/día; inmediatamente
frecuentes en niños y ancianos).
síndrome de apnea del sueño, I.H. cabeza, vértigo, debilidad muscular, Después de un uso continuado hay antes de acostarse. Duración
grave ataxia o visión doble.
riesgo de tolerancia, dependencia máx.: 2 sem. Se recomienda
física y psíquica. La interrupción
brusca tras un uso continuado
disminuir la dosis
provoca síndrome de abstinencia. paulatinamente.
No usar en ansiedad asociada a
depresión ni como tto. primario de
enf. psicótica.
PRESENTACION:
Buccolam ® (2.5 mg Solución Oral: Jeringas de 0.5 mL). -
MEDICAMENTO Midazolam GRUPO BENZODIACEPINAS Buccolam ® (5 mg Solución Oral: Jeringas de 1 mL). -Buccolam
® (7,5 mg Solución Oral: Jeringas de 1,5 mL). -Buccolam ® (10
mg Solución Oral: Jeringas de 2 mL).
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
SEDACION CONSCIENTE antes y durante Farmacodinamia:
procedimientos diagnósticos o terapéuticos (adultos y El Midazolam es un derivado del grupo de las imidazobenzodiacepinas. La base libre es una sustancia lipofílica con poca solubilidad en
agua. El nitrógeno básico en la posición 2 del anillo de la imidazobenzodiacepina, le permite al ingrediente activo formar sales con
niños).
ácidos solubles en agua. Éstos producen una solución inyectable estable y bien tolerada. La acción farmacológica del midazolam se
• SEDACION PROLONGADA EN UCI (adultos y niños). caracteriza por un rápido inicio de efecto y, debido a su rápida transformación metabólica, una acción de corta duración. Debido a su baja
• ANESTESIA GENERAL: toxicidad, midazolam tiene un amplio rango terapéutico. Tiene un efecto inductor del sueño y sedante muy rápidos, con intensidad
- Premedicación antes de la inducción de la anestesia pronunciada.
(adultos y niños). Farmacocinética:
- Inducción de la anestesia (adultos). La absorción de midazolam en los tejidos musculares es rápida y completa. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan dentro
de los 30 minutos. La biodisponibilidad absoluta posterior a la administración intramuscular es mayor del 90%. Cuando midazolam es
• CONVULSIONES INFANTILES. Tratamiento de las administrado en inyección I.V., la curva de concentración plasmática/tiempo muestra una o dos fases distintas de distribución. El volumen
crisis convulsivas agudas y prolongadas en lactantes, de distribución en el estado estable es de 0.7 a 1.2 l/kg. Del 96 al 98% del midazolam se une a las proteínas plasmáticas. La principal
niños y adolescentes (a partir de 3 meses y hasta los proteína plasmática a la que se une es la albúmina. Existe un paso lento e insignificante de midazolam al líquido cefalorraquídeo. En
18 años). humanos se ha demostrado que midazolam atraviesa lentamente la placenta y penetra a la circulación fetal.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
SOMNOLENCIA y SEDACION prolongada, disminución de Niños, ancianos, insuf. respiratoria Sedación consciente antes y durante procedimientos
Hipersensibilidad a benzodiazepinas, diagnósticos o terapéuticos con o sin anestesia local:
miastenia gravis, insuf. respiratoria severa, la alerta, CONFUSION, EUFORIA, ALUCINACIONES, crónica, I.H., I.R., alteración de la IV: ads. < 60 años: inicial: 2-2,5 mg; dosis de ajuste: 1 mg;
CEFALEA, MAREO, ATAXIA, y AMNESIA anterógrada (la función cardiaca, miastenia gravis. total: 3,5-7,5 mg. Ads. ≥ 60 años/debilitados o con enf.
síndrome de apnea del sueño, niños (oral),
Riesgo de inducir amnesia anterógrada, crónicas: inicial: 0,5-1 mg; ajuste: 0,5-1 mg; total: < 3,5
I.H. grave, tto. concomitante (oral) con duración se relaciona con la dosis administrada). Se han mg. Niños de 6 meses a 5 años: inicial: 0,05-0,1 mg/kg;
reacciones psiquiátricas y paradójicas
ketoconazol, itraconazol, voriconazol, descrito reacciones paradójicas, como AGITACION, total: < 6 mg. Niños de 6-12 años: inicial: 0,025-0,05
(más frecuentes en niños y ancianos).. mg/kg; total: < 10 mg.
inhibidores de la proteasa del VIH incluyendo movimientos involuntarios (movimientos tónico/clónicos No usar en ansiedad asociada a Rectal: niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg.
las formulaciones de inhibidores de la y TEMBLOR muscular), hostilidad, reacción de ira, depresión ni como tto. primario de enf. IM: niños 1-15 años: 0,05-0,15 mg/kg.
agresividad, excitación paroxística particularmente en el - Premedicación de la anestesia:
proteasa potenciados con ritonavir, para psicótica. Precaución en pacientes IV: ads. < 60 años: 1-2 mg repetidos. Ads. ≥ 60
sedación consciente de pacientes con insuf. caso de niños y personas de edad avanzada. Se han sensibles pueden aparecer reacciones años/debilitados o con enf. crónicas: inicial 0,5 mg,
registrado con más frecuencia CONVULSIONES en el caso de hipersensibilidad. Reevaluar la escalado de dosis lento, según necesidad.
respiratoria grave o depresión respiratoria situación clínica del paciente a IM: ads. < 60 años: 0,07-0,1 mg/kg. Ads. ≥ 60
de lactantes y recién nacidos prematuros
aguda intervalos regulares (ver Posología).
años/debilitados o con enf. crónicas: 0,025-0,05 mg/kg.
Niños de 1-15 años: 0,08-0,2 mg/kg.
Rectal: Niños > 6 meses: 0,3-0,5 mg/kg
PRESENTACION:

MEDICAMENTO TRIAZOLAM GRUPO BENZODIACEPINAS HALCION Comp. 0,125 mg


INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan dentro de las 2 horas después de la administración oral. Siguiendo las
dosis recomendadas de triazolam se observan niveles plasmáticos máximos del fármaco en el intervalo de 1 a 6
ng/ml. Los niveles en plasma obtenidos son proporcionales a la dosis administrada.
Insomnio transitorio., Ansiedad, El triazolam y sus metabolitos, principalmente como conjugados glucurónidos, que son inactivos, se excretan
principalmente en la orina. Sólo pequeñas cantidades de triazolam sin metabolizar aparecen en la orina. Los dos
convulsiones, epilepcia
metabolitos primarios representaron el 79,9% de la excreción urinaria. La excreción urinaria parecía ser bifásica
La acción ansiolítica de las benzodiazepinas puede ser un resultado de su capacidad para bloquear la excitación
cortical y límbica después de la estimulación de las vías reticulares mientras que las propiedades relajantes
musculares están mediadas por la inhibición de las vías mono-y polisinápticas. Las benzodiacepinas también pueden
deprimir la función muscular y nerviosa motora directamente.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Niños, ancianos, I.R., I.H., insuf. Oral. Ads.:
respiratoria crónica, historial de abuso
Hipersensibilidad a triazolam y 0,125-0,25 mg/día antes de
Somnolencia durante el día, de alcohol o drogodependencia.
acostarse. Ancianos: 0,125-0,25
Riesgo de inducir amnesia
benzodiazepinas, miastenia gravis, embotamiento afectivo, confusión, anterógrada, reacciones psiquiátricas mg. No sobrepasar 2 sem. Máx.
insuf. respiratoria grave, s. apnea fatiga, cefalea, mareo, debilidad y paradójicas (más frecuentes en niños 4 sem incluyendo retirada
y ancianos). Después de un uso
del sueño, I.H. grave, muscular, ataxia o diplopia. continuado hay riesgo de tolerancia, gradual. Comenzar con la dosis
coadministración con ketoconazol, dependencia (física y psíquica). No más baja recomendada. No
usar en ansiedad asociada a depresión exceder dosis máx. Administrar
itraconazol, nefazodona, efavirenz ni como tto. primario de enf. psicótica.
dosis reducida en I.H. e I.R.
Reevaluar la situación clínica del
e inhibidores de la proteasa para el paciente a intervalos regulares.
tto. del VIH. Reacciones
anafilactoides.
anafilácticas y
PRESENTACION:
Trankimazin
MEDICAMENTO ALPRAZOLAM GRUPO BENZODIACEPINAS COMPRIMIDOS CON 0,25MG/0.50mg/1mg/3mg

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Farmacodinamia: El alprazolam es una triazolobenzodiazepina de vida media intermedia. Es un agonista directo de los receptores benzodiazepínicos asociados al
complejo-receptor Gaba-A. Su mecanismo de acción exacto se desconoce. Todas las benzodiazepinas causan clínicamente, diversos grados de inhibición de las
actividades del SNC dosis dependiente, variando desde una leve disminución de la performance hasta la hipnosis, por aumento o facilitación de la acción inhibitoria
Estaos de ansiedad generalizada del Gaba.
Crisis de angustia con o sin agorafobia El alprazolam se absorbe en forma completa después de su administracion oral y las concentraciones plasmáticas pico se obtienen 1 a 2 horas después de la dosis.
Su vida media de eliminación plasmática es de alrededor 11,2 horas en los adultos sanos (rango 6,3 a 26,9 hs) y de 16,2 horas en ancianos sanos. Su eliminación se
realiza por biotransformación hepática mediante reacciones oxidativas y glucuronización. El CYP 3A4 podría mediar la oxidación de alprazolam. Sus dos principales
metabolitos son alfa - hidroxi - alprazolam que tiene la mitad de la actividad de alprazolam y una benzofenona inactiva. Durante dosis repetidas, su acumulación es
mínima. La concentración plasmática estable se alcanza a los pocos días de comenzado el tratamiento. Al finalizar el mismo, las concentraciones plasmáticas son
subclínicas a las 24hs y desapareen en 4 o menos días. El alprazolam y sus metabolitos se eliminan principalmente con la orina In vitro, el alprazolam se une en un
80% a las proteínas séricas humanas (principalmente a las albuminas). El alcohol, la insuficiencia hepática y la insuficiencia renal modifican la farmacocinética de
alprazolam. También se registraron cambios en los pacientes seniles, los obesos, los pacientes alcohólicos con enfermedad hepática, las mujeres sanas recibiendo
anticonceptivos orales y los pacientes en tratamiento con cimetidina, en quienes se registró un alargamiento de la vida media promedio de alprazolam. Al igual
que con las otras benzodiazepinas, el alprazolam atraviesa la barrera placentaria y se excreta con la leche humana.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Enfermedades hepáticas o renales.
 Hipersensibilidad a los Frecuentes: Sedación, somnolencia,
Sobredosificación: no representa
amenaza vital salvo que se combine
Ansiedad dosis inicial 0.25-
benzodiacepinas 0.5mg/8h.
ataxia, alteración de la memoria, con otros depresores del Sistema
Trastornos por angustia de 0.5-
 Miastenia gravis disartria, mareo, cefalea, sequedad de Nervioso Central (incluyendo
alcohol). Valorar inducción de 1mg
 Insuficiencia respiratoria grave boca vomito (antes de una hora) y si esta Ataque de pánico hasta 2 mg.
 Síndrome de apnea del sueño consciente lavado gástrico . Util el Edad avanzada y paciente
Flumazenilo como antagonista
 Insuficiencia hepática grave específico para controlar las
debilitados 0.25mg/8-12 h
funciones respiratoria y
cardiovascular.
PRESENTACION:

MEDICAMENTO LOPRAZOLAM GRUPO BENZODIACEPINAS


SOMNOVIT Comp. 1 mg
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Hipnótico y ansiolítico. Sus acciones están mediadas por la activación de subtipos específicos de receptores tipo A del GABA, facilitando la
Tto. del insomnio de cualquier transmisión inhibidora mediada por el GABA. Modulan el complejo que permite una mayor afinidad del GABA por su receptores originando
una mayor apertura del canal de iones Cl- favoreciendo el ingreso de iones de cloro a la célula, que genera hiperpolarización celular y así
etiología, ocasional o rebelde. disminuye la excitabilidad neuronal.
ANSIEDAD Reduce la ansiedad y la agresividad (ansiolisis). Produce sedación e inducen el sueño (hipnosis). También tiene propiedades
SEDACION anticonvulsivantes y miorrelajantes.
Como hipnóticos disminuyen el tiempo que se tarda en conciliar el sueño y aumentan la duración del mismo, disminuyendo el tiempo de
vigilia después del comienzo del sueño, el tiempo total de vigilia y el tiempo del número de despertares.
Loprazolam es una benzodiazepinas de acción corta y comienzo de acción rápido, con un perfil de seguridad y eficacia similar a otras
benzodiazepinas con las que se ha comparado. Metabolismo: Es metabolizado en el hígado, dando lugar a N-oxido-piperazina de
loprazolam que presenta una actividad hipnótica dos o tres veces menos intensa que el loprazolam.
– Eliminación: Se elimina por orina 38,8% ( <3% inalterado) y por las heces 52,2%. Su semivida de eliminación es de 8 h (loprazolam) y 5-6
h (N-oxido-piperazina del loprazolam). En ancianos la semivida puede llegar hasta 20 h.
CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE
ADMINISTRACION
Niños, ancianos, I.R., I.H. leve-moderada, Oral,
insuf. respiratoria crónica, historial de
Miastenia gravis, hipersensibilidad Somnolencia diurna, embotamiento alcohol o drogodependencia. Riesgo de ads.: dosis única 1 mg/día.
inducir amnesia anterógrada, reacciones Insomnio rebelde: 2 mg/día.
a benzodiazepinas, insuf. afectivo, reducción del estado de alerta, psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes
en niños y ancianos). Después de un uso En ancianos, pacientes con
respiratoria severa, síndrome de confusión, fatiga, cefalea, mareo, continuado hay riesgo de tolerancia, insuf. respiratoria moderada,
apnea del sueño, I.H. severa, vértigo, hipotonía muscular, debilidad dependencia física y psíquica. La interrupción
I.R., I.H.: 0,5 mg/día. No
brusca tras un uso continuado provoca
glaucoma de ángulo cerrado. muscular, ataxia o diplopía, amnesia, síndrome de abstinencia. No usar en sobrepasar 2 sem., máx. 4
ansiedad asociada a depresión ni como tto. sem. incluyendo retirada
depresión, reacciones psiquiátricas y primario de enf. psicótica. Reevaluar la
gradual.
situación clínica del paciente a intervalos
paradójica regulares (ver posología). Agrava los
síntomas de miastenia: utilizar
ocasionalmente y bajo supervisión
PRESENTACION:

MEDICAMENTO LORAZEPAM GRUPO BENZODIACEPINAS


COMPRIMIDAS DE 2 MG

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA


Tto. a corto plazo de todos los estados de Mecanismo de acción: El LORAZEPAM, al igual que las benzodiazepinas, ejerce su efecto por unión a receptores específicos en varios
sitios del sistema nervioso central, potenciando efectos de inhibición sináptica mediada por el ácido gama-aminobutírico.
ansiedad y tensión, asociados o no a En dosis mayores de 2 mg, el LORAZEPAM no sólo daña la coordinación, sino también la velocidad y exactitud de la ejecución.
trastornos funcionales u orgánicos. Estos efectos fueron máximos a las 4 horas o más después de la dosificación.
Alteraciones del comportamiento Comparado con otras benzodiazepinas, el LORAZEPAM de 1 mg, oral, produjo un grado de depresión del SNC comparable al producido con
diazepam de 5 mg.
psíquico. Enf. psicosomáticas. Enf. La larga duración del efecto de LORAZEPAM estuvo correlacionada con una lenta disminución en la concentración sérica.
orgánicas. Trastornos del sueño. Metabolismo: La principal ruta metabólica es por medio de la formación de glucurónido, encontrándose el principal metabolito de plasma y
Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis. orina, no teniendo actividad significativa sobre el sistema nervioso central.
En el plasma, las cantidades de LORAZEPAM inalterado y de glucurónido son de la misma magnitud. En los materiales biológicos no se han
Benzodiazepinas sólo están indicadas detectado conjugados de LORAZEPAM que no sean los de ácido glucónico.
para el tto. de un trastorno intenso, que La rápida formación del glucurónido hidrosoluble, esencialmente inactivo y de fácil excreción, es una propiedad común del LORAZEPAM y
limita la actividad del paciente o le somete otras benzodiazepinas.
a una situación de estrés importante

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Ancianos, I.R., I.H. leve o moderada, Oral. Duración lo más corta posible.
niños, insuf. respiratoria leve o Reevaluar la situación clínica del
Sedación, embotamiento afectivo, reducción del
Hipersensibilidad, miastenia gravis, estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia,
moderada, dependencia de alcohol o
drogas, glaucoma de ángulo cerrado.
paciente periódicamente, incluyendo
necesidad de continuar, en el cuadro de
síndrome de apnea del sueño, sensación de ahogo, ataxia, diplopía, confusión, Riesgo de: amnesia anterógrada,
ansiedad la duración total del tto. no
reacciones psiquiátricas y paradójicas
insuf. respiratoria severa, I.H. depresión, desenmascaramiento de depresión, (más frecuentes en niños y ancianos). debe ser > 8-12 sem y de 4 sem en el del
mareos, astenia, debilidad muscular, Después de un uso continuado hay insomnio, incluyendo la fase de retirada
severa, tto. simultáneo con riesgo de tolerancia, dependencia (física gradual.
reacciones psiquiátricas y paradójicas.
opiáceos, barbitúricos, y psíquica). Interrumpir tto. si aparece
angioedema en lengua, glotis o laringe.
Ansiedad: 1-20 mg/día divididos en 2-3
tomas.
neurolépticos. La interrupción brusca tras un uso Insomnio: ads.: 1-4 mg/día al acostarse.
continuado provoca síndrome de
Ancianos, I.R., I.H. leve-moderada: 0,5
abstinencia. No usar en ansiedad
asociada a depresión ni como tto. mg/día (ajustar si es necesario).
primario de enf. psicótica.
PRESENTACION:
COMPRIMIDOS DE 1 MG Y 2 MG
MEDICAMENTO LORMETAZEPAM GRUPO BENZODIACEPINAS

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

El lormetazepam es absorbido completamente desde los comprimidos. La absorción se


tto de corta duración del insomni produce con una semivida de 0,5 a 0,9 horas. En el caso de la solución en gotas, la
Inducción del sueño en periodos pre y velocidad de absorción es algo mayor que la observada con los comprimidos, y el tiempo
postoperatorios empleado en alcanzar la concentración máxima (Tmax) es de 0,5 h (frente a 1,5 h para
comprimidos). La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente un 80% de la dosis
administrada. Distribución: Lormetazepam se une ampliamente a la albúmina
plasmática. Independientemente de la concentración, el 8,6% del nivel plasmático total
está presente en forma libre.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Angioedema; ansiedad, disminución de la I.H., I.R., ancianos, insuf. respiratoria Oral.:
crónica, con ataxia medular o - tto de corta duración del insomnio:
Miastenia gravis; hipersensibilidad libido; cefalea, mareo, sedación, cerebelosa. Puede producir tolerancia, ads.: dosis única 1 mg/día al
a lormetazepam y somnolencia, trastorno de la atención, dependencia física y psíquica, insomnio acostarse, casos graves 2 mg/día.
amnesia, trastorno visual, trastorno del de rebote y ansiedad; inducir a una Ancianos: 0,5 mg en dosis única.
benzodiazepinas; insuf. respiratoria amnesia anterógrada; producir
habla, disgeusia, bradifrenia; taquicardia; - Inducción del sueño en periodos
grave, síndrome de apnea de vómitos, náuseas, dolor en el abdomen reacciones psiquiátricas y paradójicas, pre y postoperatorios: ads.: 0,5-3
sobre todo en niños y ancianos. No se
sueño; intoxicación aguda con superior, estreñimiento, sequedad de boca; recomienda como tto. de 1ª línea de
mg/día; niños: 0,5-1 mg/día (dosis
media: 2 mg/día) ; ancianos y
alcohol, hipnóticos, analgésicos o prurito; trastorno de la micción; astenia, enf. psicótica, ni usar solo para
pacientes con riesgo: 1 mg/día. Una
hiperhidrosis. ansiedad asociada a depresión por
psicótropos (neurolépticos, riesgo de suicidio. No administrar a
hora antes de la operación se
antidepresivos, litio). niños.
recomienda la mitad de estas dosis.
PRESENTACION:
Cada ampolla de 2 mL contiene 10 mg de diazepam. Soluciones rectales:
MEDICAMENTO DIAZEPAM GRUPO BENZODIACEPINAS Stesolid 5 mg solución rectal: envase unidosis de 2,5 ml de solución rectal
contiene 5 mg de diazepam. Stesolid 10 mg solución rectal: envase unidosis de
2,5 ml de solución rectal contiene 10 mg de diazepam.

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA


ANSIEDAD y/o AGITACIÓN moderada o grave, sola o asociada a otros DIAZEPAM posee una acción tranquilizante (ansiolítica), miorrelajante, anticonvulsivante e inductora del sueño. De las cuatro propiedades mencionadas, la que más destaca es la
trastornos orgánicos o psiquiátricos. miorrelajante. DIAZEPAM, como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, corresponde a una acción depresora selectiva de los centros nerviosos, y la acción tranquilizante
• INDUCCIÓN a la anestesia. ansiolítica que se ejerce sobre el sistema activador ascendente reticular (acción no muy intensa) y en el sistema límbico.
• SEDACIÓN previa a intervenciones diagnósticas, quirúrgicas y Mecanismo de acción de DIAZEPAM:
procedimientos. a) Facilita la acción inhibidora del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico o GABA en el S.N.C.
• DEPRIVACIÓN ALCOHÓLICA para alivio de la excitación, pánico, b) Actúa sobre la membrana postsináptica como modulador de la actividad GABAérgica.
temblor y alucinaciones (delirium tremens). c) Actúa en receptores específicos en el SNC, situados en la membrana postsináptica.
• ANTICONVULSIONANTE: tratamiento agudo del status epiléptico, Como todo lo anterior, el DIAZEPAM actúa en las sinapsis GABAérgicas, actúa ligándose a la molécula de ácido gamma-aminobutírico (GABA), en la membrana postsináptica,
convulsiones graves, tétanos y preeclampsia o eclampsia (en este ocasionando una mayor apertura de los canales clónicos y una hiperpolarización de la misma, impidiendo así una estimulación relativa del Sistema Activador Ascendente Reticular.
caso evaluar el posible riesgo para el feto frente al beneficio El DIAZEPAM se absorbe rápidamente por el tubo digestivo, la concentración plasmática llega al máximo en 30 a 90 minutos después de la toma oral. DIAZEPAM se une a las
terapéutico para la madre). proteínas del plasma en 98%. El metabolismo deDIAZEPAM sufre un proceso de dimetilación y oxidación (hidroxilación), para transformarse en nordiazepam, sustancia farmacológica
• ESPASMO MUSCULAR: coadyuvante en el tratamiento de activa, posteriormente en hidroxidiazepam y por último en oxazepam. La eliminación de la curva de tiempo de concentración plasmática de DIAZEPAM es bifásica, una fase de
espasmos musculares reflejos debidos a traumatismos locales distribución lenta con una vida media de eliminación de 3 horas, siendo seguida por una fase terminal de eliminación prolongada (vida 20-50 horas).
(lesión, inflamación). El DIAZEPAM es eliminado principalmente por la orina (70%).
•ESPASTICIDAD originada por afecciones de las interneuronas
La biodisponibilidad de DIAZEPAM es bastante elevada, acercándose al 100%.
espinales y supraespinales, tales como parálisis cerebral y paraplejia.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Debe evitarse el uso con ALCOHOL y/o depresores CONVULSIONES: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos
del SNC. Este uso conjunto puede aumentar los con intervalos de 10-15 minutos, si es necesario
efectos clínicos de diazepam incluyendo sedación
Hipersensibilidad a benzodiazepinas o Las reacciones adversas más intensa, depresión respiratoria y/o cardiovascular
hasta 40 mg o en infusión continua. (Dosis
máxima: 3 mg/kg en 24 horas).
clínicamente relevante.
excipientes. *Frecuentes son: fatiga, somnolencia, - Por vía IV a pacientes de EDAD AVANZADA, ANSIEDAD media/grave: de 2 a 10 mg IM o IV
enfermos debilitados y pacientes con reserva repetidos a las 3-4 horas
• Miastenia gravis. debilidad muscular y están cardiaca o pulmonar limitada debe prestarse • PREMEDICACION: 10-20 mg IM, una hora antes
mucha atención a la posibilidad de que ocurra una de inducir a la anestesia.
• Insuficiencia respiratoria severa. generalmente relacionadas con la dosis. APNEA y/o parada cardiaca. • INDUCCION ANESTESICA: 0,2-0,5 mg/kg IV.
- En pacientes de EDAD AVANZADA y enfermos
• Síndrome de apnea del sueño. debilitados se utilizarán dosis más bajas.
• SEDACION PREVIA A INTERVENCIONES: 10-20
mg IV: 5 mg inicialmente y cada 30 segundos 2,5
- En pacientes epilépticos que reciban tratamiento
• Insuficiencia hepática severa de larga duración cualquier benzodiazepina, no se mg hasta caída de los párpados a media pupila.
recomienda el uso del antagonista de las • ESPASMOS MUSCULARES: 5 a 10 mg IM o IV
benzodiazepinas (flumazenilo), ya que la supresión repetibles si es necesario a las 3-4 horas.
brusca del efecto protector puede dar lugar a
convulsiones en los pacientes epilépticos.
PRESENTACION:

MEDICAMENTO FLURACEPAM GRUPO BENZODIACEPINAS


DORMODOR Cáps. 30 mg
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Farmacodinamia: El flurazepam es un hipnótico que pertenece químicamente a las benzodiazepinas por consiguiente su
mecanismo de acción consiste en la estimulación (agonismo) de los receptores benzodiazepínicos postsimápticos Omega 1,
2 y 3.
INSOMIO
Farmacocinética: Su efecto se pone en evidencia por una marcada reducción del tiempo de latencia necesario para conciliar
el sueño y por generarlo sin interrupciones durante 7 u 8 horas tras su administración. Posee una vida media de 2 a 3 horas y
hay una acumulación marcada de metabolitos activos (desalquilflurazepam, vida media de 30 a 200 horas y N-1-
hidroxietilflurazepam, vida media de 2 a 4 horas) durante la administración múltiple. La concentración plasmática en el
estado de equilibrio se alcanza tras 7-10 días de administración. La eliminación es renal.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Niños, ancianos, I.R., I.H., insuf. Oral. 30 mg/día (por la noche).
respiratoria crónica, historial de Duración del tto. varía de unos
Hipersensibilidad a flurazepam y Embotamiento afectivo; somnolencia, alcohol o drogodependencia. Riesgo
benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. reducción del estado de alerta, ataxia, de inducir amnesia anterógrada, días a 2 sem con una duración
respiratoria severa, insuf. pulmonar mareo, cefalea, disgeusia, amnesia; reacciones psiquiátricas y máx. de 4 sem incluyendo
paradójicas (más frecuentes en retirada gradual. Ancianos, I.R.
grave, estados fóbicos u obsesivos, debilidad muscular; fatiga. niños y ancianos). Después de un y/o I.H.: 15 mg/día .Control
psicósis crónica, síndrome de apnea del uso continuado hay riesgo de
tolerancia, dependencia física y
regular al comenzar el tto. para
sueño, I.H. severa. ajustar la dosis o frecuencia de la
psíquica. La interrupción brusca tras
un uso continuado provoca administración y prevenir una
síndrome de abstinencia. No usar en sobredosificación por
ansiedad asociada a depresión ni acumulación
como tto. primario de enf. psicótica.
PRESENTACION:

MEDICAMENTO HALAZEPAM GRUPO BENZODIACEPINAS ALAPRYL CAPSULAS DE 40 mg

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA


El efecto sedante puede potenciarse cuando se administra el producto en combinación con alcohol, lo que puede
afectar a la capacidad de conducir o utilizar maquinaria.

Alivio sintomático de ansiedad. La combinación con depresores del SNC. Se puede producir una potenciación del efecto depresor sobre el SNC
Coadyuvante en estados patológicos al administrar concomitantemente antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. En el caso de
de ansiedad, tensión y aprensión. los analgésicos narcóticos también se puede producir un aumento de la sensación de euforia, lo que puede
incrementar la dependencia psíquica. Los compuestos que inhiben ciertos enzimas hepáticos (particularmente
el citocromo P-450) pueden potenciar la actividad de las benzodiazepinas. Este es el caso de la rifampina, la
teofilina y el consumo de tabaco entre otros.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Neutropenia, linfocitosis, eosinofilia; Ancianos, I.R., I.H. severa, insuf. Oral. Ads.: dosis
somnolencia transitoria y leve, cefalea, apatía, respiratoria crónica, historial de individualizadas: 20-40 mg/6-
Hipersensibilidad a retraso psicomotor, desorientación, confusión, alcohol o drogodependencia.
8 h o dosis única al acostarse.
benzodiazepinas, miastenia gravis, embotamiento afectivo, euforia, disartria, Realizar hemogramas periódicos
y pruebas hepáticas. Puede Ancianos y pacientes
insuf. respiratoria severa, síndrome depresión, síncope, mareos, ataxia, reacciones
producir tolerancia, dependencia debilitados: 20 mg/12-24 h.
de apnea del sueño, I.H. severa, paradójicas; diplopía; taquicardia, bradicardia, física y psíquica, insomnio de Dosis total: 80-160 mg/día.
hipotensión; sensación de mareo, náuseas, rebote y ansiedad; inducir a una
glaucoma agudo de ángulo estreñimiento, aumento de salivación, dificultad Tto. no debe ser > de 8-10
amnesia anterógrada; producir
estrecho. para tragar, vómitos, molestias gástricas, reacciones psiquiátricas y
sem, incluyendo retirada
sequedad de boca; fatiga, trastornos paradójicas, sobre todo en niños gradual del mismo.
musculares, alteraciones del apetito. y ancianos
PRESENTACION:
SEDOTIME, ketazolam, caps con 15, 30
MEDICAMENTO KETAZOLAM GRUPO BENZODIACEPINAS
y 45 mg.
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Estados de ansiedad patológicos Ansiolítico benzodiazepínico de acción prolongada. Actúa incrementando la actividad del
que no pueden ser no controlados ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el
por otros ttos. no farmacológicos. cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica,
También por su acción relajante anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica Efecto depresor sobre SNC
muscular para espasticidad potenciado por: antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
asociada a ACV, traumatismos antidepresivos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, inhibidores
espinales, síndrome cervical, enzimáticos hepáticos (citocromo P450), analgésicos narcóticos (aumento de sedación de
rigidez de encefalitis, etc. euforia, puede incrementar la dependencia psíquica).
Reduce efecto de: anticonvulsivantes.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Somnolencia, embotamiento I.R., epilepsia, antecedentes Oral. Ads. y adolescentes > 18
de alcohol o años: 15-60 mg/día por la
Hipersensibilidad a afectivo, reducción del estado de drogodependencia. Puede noche antes de acostarse. Se
benzodiazepinas, miastenia gravis, alerta, confusión, fatiga, cefalea, producir tolerancia, recomienda iniciar con 15 mg,
insuf. respiratoria severa, síndrome mareo; debilidad muscular; ataxia o dependencia física y psíquica,
aumentar según respuesta.
de apnea del sueño, I.H. severa, diplopía. insomnio de rebote y
Duración no > a 8-12 sem,
ansiedad; inducir a una
embarazo o lactancia. amnesia anterógrada; incluyendo retirada.
producir reacciones Ancianos, pacientes con I.R. o
psiquiátricas y paradójicas, I.H., adaptar dosis para evitar
sobre todo en niños y sedación acusada.
ancianos.
PRESENTACION:

MEDICAMENTO NITRACEPAM GRUPO BENZODIACEPINAS


TABLETAS DE 10mg

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

INSOMIO DE CUALQUIER
ETIOLOGIA Ansiolítico benzodiazepínico de acción intermedia. Actúa incrementando la actividad del ácido gamma-
aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión
con el receptor GABA-érgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular
y amnésica. Su biodisponibilidad es del 78%, con un tiempo empleado en alcanzar la concentración
máxima (Tmax) = 2 h, existiendo algunas variaciones interindividuales. El grado de unión a proteínas
plasmáticas es del 87%. Se metaboliza en el hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina
(65-71%) en forma metabolizada, y el resto con las heces. Su semivida de eliminación es de 24 h.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
[ALERGIA A benzodiacepinaS]. mareos, sedación, cefalea, DROGO DE PENDENCIA Vía oral. Adultos: 5-
depresión, desorientación, disfasia o INSUFICIENCIA RENAL 10 mg/24 h, al acostarse.
- [MIASTENIA GRAVE]:. PORFIRIA Ancianos y pacientes
disartria, reducción de la DEPENDENCIA debilitados: 2,5-5 mg/24 h.
- [INSUFICIENCIA RESPIRATORIA] concentración, temblor, cambios en INSOMIO DE REBORTE O DE Deben evitarse los
la líbido, incontinencia urinaria, ANSIEDAD tratamientos superiores a dos
- [GLAUCOMA EN ÁNGULO ESTRECHO]:.
retención urinaria, náuseas, vómitos, AMNESIA o tres semanas, sugiriéndose
- [APNEA DEL SUEÑO]. diarrea, estreñimiento, sequedad de PSICOSIS el uso intermitente del
DEPRECION fármaco durante este período.
boca, hipersalivación, dolor
- [INSUFICIENCIA HEPÁTICA]
epigástrico.
PRESENTACION:

MEDICAMENTO QUAZEPAM GRUPO BENZODIACEPINAS QUIEDORM Comp. 15 mg

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA


indicado para el tratamiento del Las benzodiazepinas ejercen sus acciones a través de la potenciación del ácido gama aminobutírico (GABA). El GABA es un
insomnio en los pacientes adultos y de neurotransmisor inhibitorio cuyos receptores están localizados en los sistemas reticulares límbicas, neocorticales, y
edad avanzada. QUIEDORM comprimidos mesencefálicos. Hay por lo menos 2 subtipos de receptores de GABA en el cerebro. Los receptores de tipo 1 que están asociado
también es eficaz en el tratamiento del con los mecanismos del sueño y los de tipo 2 de los que dependen la memoria, y las funciones motoras, sensoriales y cognitivas.
insomnio recurrente o de los malos El quazepam y uno de sus metabolitos activos (2-oxoquazepam) tienen una alta afinidad por el receptor de tipo 1, mayor que
hábitos de sueño, en situaciones médicas la de otras benzodiacepinas utilizadas para el insomnio.Las benzodiazepinas ejercen sus acciones a través de la potenciación
agudas o crónicas que requieran un sueño del ácido gama aminobutírico (GABA). El GABA es un neurotransmisor inhibitorio cuyos receptores están localizados en los
reparador y en aquellos pacientes que sistemas reticulares límbicas, neocorticales, y mesencefálicos. Hay por lo menos 2 subtipos de receptores de GABA en el
necesiten un rápido inicio de la mejoría cerebro. Los receptores de tipo 1 que están asociado con los mecanismos del sueño y los de tipo 2 de los que dependen la
del insomnio asociado a situaciones de memoria, y las funciones motoras, sensoriales y cognitivas. El quazepam y uno de sus metabolitos activos (2-oxoquazepam)
crisis o estrés. tienen una alta afinidad por el receptor de tipo 1, mayor que la de otras benzodiacepinas utilizadas para el insomnio.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
- Miastenia gravis La reacción adversa registrada con mayor El insomnio es a menudo La dosis adecuada para adultos es
frecuencia es la somnolencia diurna. Reacciones transitorio e intermitente, por lo de un comprimido de 15 mg al
- Hipersensibilidad a las comunicadas frecuentemente son la cefalea y la que la administración
acostarse. La mayoría de los
benzodiazepinas fatiga. relacionadas con el uso del medicamento prolongada de QUIEDORM
pacientes notan mejoría ya desde la
son: incontinencia o retención urinaria, trastornos comprimidos no suele ser
- Insuficiencia respiratoria severa del habla, icteria y trastornos menstruales. necesaria ni se recomienda. El primera noche. En los casos más
- Síndrome de apnea del sueño Fenómenos de somnolencia, embotamiento insomnio puede ser un síntoma graves y en el insomnio agudo se
establecida o sospechada afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, de otros trastornos diversos, por pueden administrar dos
fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia lo que se considerará la comprimidos de 15 mg
- Insuficiencia hepática severa o diplopia ocurren predominantemente al comienzo posibilidad de que dicho síntoma (30 mg) del fármaco.
del tratamiento y generalmente desaparecen con la esté relacionado con una
administración continuada. Otras reacciones enfermedad para la que exista..
adversas tales como alteraciones gastrointestinales.
PRESENTACION:
RESTORIL comp. 7.5, 15, 22.5 y 30 mg de
MEDICAMENTO TEMAZEPAM GRUPO BENZODIACEPINAS
temazepam

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA


la farmacocinética del temazepam ha sido estudiada en voluntarios sanos después de dosis únicas y repetidas de temazepam
marcado con 3H. Despues de su administración oral el temazepam se absorbe rápidamente y tan sólo el 8% experimenta un
metabolismo de primer paso. Después de la administración de una dosis de 30 mg, las máximas concentraciones plasmáticas
Tratamiento de la narcolepsia Cmax se alcanza a los 10-20 minutos, oscilando enbtre 666 y 982 ng/ml. El estado estacionario se consigue después de tres
Tratamiento de la ansiedad dosis siendo entonces las concentraciojes de fueron 260 ± 210 ng / mL a las 9 horas y 75 ± 80 ng/mL a las 24 horas después
Tratamiento a corto plazo del insomnio de la dosificación. Una ligera tendencia hacia la disminución de los niveles plasmáticos de 24 horas fue observada después
de 4 días de tratamiento, si bien los niveles plasmáticos de 24 horas eran bastante variable.
El fármaco inalterado se une en un 96% a las proteínas del plasma. La farmacocinética del temazepam es lineal dentro del
rango dosis de 15 a 30 mg.
Después de una dosis de 30 mg una vez al día durante 8 semanas, no hay evidencia de la inducción enzimática en el hombre.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Las benzodiazepinas tienden a producir tratamiento de la narcolepsia:
El temazepam está contraindicado en mareos, sedación, cefalea, depresión, disminución de los reflejos, pequeñas Administración oral
pacientes con alergia a las desorientación, disfasia o disartria, alteraciones de la coordinación Adultos: se han utilizado dosis de 15 a 30 mg
psicomotriz y del estado de alerta. Por de temazepam administrados a la hora de
benzodiazepinas, así como en reducción de la concentración, temblor, tanto, los pacientes tratados con estos acostarse para reducir
pacientes con miastenia gravis, coma o cambios en la líbido, incontinencia fármacos deberían evitar en lo posible la Tratamiento de la ansiedad:
conducción de vehículos o el manejo de Adultos: las dosis recomendadas son 5
shock, intoxicación etílica aguda, urinaria, retención urinaria, náuseas, maquinaria compleja especialmente mg/8-12 h, pudiendo incrementarse la dosis
pacientes embarazadas vómitos, diarrea, estreñimiento, durante las primeras horas de la diaria, en función de la respuesta
mañana si ha tomado el medicamento clínica, hasta un máximo de 10 mg/8-12 h
(especialmente durante el primero y sequedad de boca, hipersalivación, dolor por la noche (por la somnolencia (30 mg/día).
tercer trimestre), madres lactantes y epigástrico. residual). Ancianos y pacientes debilitados: 5 mg/12 h,
hasta un máximo de 5 mg/8 h (15 mg/día).
niños (falta de experiencia clínica).
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:

MEDICAMENTO FLUOXETINA GRUPO


RECEPCIÓN DE FLUOXETINA ARISTO Comp.
NORADRENALINA
Y DOPAMINA
dispersable 20 mg
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
la fluoxetina se adminuistra por vía oral y se absorbe muy bien por el tracto digestivo. La presencia de alimentos en el estómago
- Episodios depresivos mayores retrasa la absorsión pero no la extensión de esta. El fármaco experimenta un cierto metabolismo de primer paso hepático. Las
- Trastorno obsesivo-compulsivo concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a las 6-8 horas. Las concentraciones en el estado de equilibrio ("steady
- Bulimia nerviosa (complemento a state") de la fluoxetina y de su metabolito más importante, la norfluoxetina, se alcanzan a las 2-4 semanas. La fluoxetina tiene
psicoterapia) un carbono asimétrico y, por lo tanto, existen dos enantiómeros que difieren en su farmacocinética y actividad. La S-fluoxetina
-Episodios depresivos de moderados a parece tener una mayor duración del efecto antidepresivo en comparación con el racémico.
graves La fluoxetina se une en gran medida a las proteínas del plasma, sobre todo a la glicoproteína a-1, y se distribuye ampliamente
por todo el organismo. Cruza fácilmente la barrera hematoencefálica y, muy probablemente, la placentaria. También se
excreta en la leche materna. La fluoxetina es desmetilada en el hígado, produciéndose vatios metabolitos, de los cuales, el
único activo es la norfluoxetina que parece ser tan efectivo como la fluoxetina en el bloqueo de la recaptación de serotonina

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad. En combinación con Disminución del apetito; insomnio, ansiedad, I.H., historial de convulsiones, Episodios depresivos mayores:
nerviosismo, inquietud, tensión, disminución de trastornos convulsivos recomendado: 20 mg/día
IMAO, no iniciar tto. hasta 5 sem después inestables/epilepsia,
la libido, trastornos del sueño, sueños Trastorno obsesivo-compulsivo:
de suspender fluoxetina ni con fluoxetina manía/hipomanía, trastornos recomendado: 20 mg/día, si tras 2
hasta 2 sem después de suspender el anormales; alteración de la atención, mareos, hemorrágicos; disfunción hepática;
sem la respuesta es insuficiente,
IMAO irreversible y el día después con disgeusia, letargo, somnolencia, temblor; visión pacientes con síndrome de QT largo
congénito, antecedentes familiares incrementar gradualmente hasta
borrosa; palpitaciones; rubor; bostezos; máx. 60 mg.
IMAO-A reversible de prolongación del QT u otras
vómitos, dispepsia, sequedad de boca; condiciones clínicas que Bulimia nerviosa (complemento a
erupción, urticaria, prurito, hiperhidrosis; predisponen a las arritmias (como psicoterapia): 60 mg/día
artralgia; orinar con frecuencia; hemorragia hipopotasemia e hipomagnesemia, Episodios depresivos de moderados
ginecológica, disfunción eréctil, trastorno de la bradicardia, infarto agudo de a graves, si no hay respuesta a la
eyaculación; sensación de nerviosismo, miocardio o IC descompensada); terapia psicológica después de 4 a 6
diabetes sesiones: inicial: 10 mg/día. Ajuste
escalofríos; disminución del peso.
de dosis cuidadoso e individual,
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:

MEDICAMENTO TRANICILPROMINA GRUPO


RECEPCIÓN DE
NORADRENALINA
PARNATE Gragea 10 mg
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
la tranilcipromina es un inhibidor de la monoaminooxidasa con un rápido comienzo de su acción. Este fármaco
aumenta los niveles de las aminas simpaticomiméticas (epinefrina, norepinefrina y serotonina) provocando su
Depresión, angustia, fobias. liberación en el sistma nervioso central a partir de sus reservorios. Este aumento es, teóricamente, el responsable
de su efecto antidepresivo. Cuando se discontinua el tratamiento con tranilcipromina, se recupera la capacidad
monoaminooxidasa en 3-5 días

Farmacocinética: la tranilcipromina se administra por via oral, absorbiéndose rápidamente, aunque se pueden
producir variaciones interindividuales, Las concentraciones máximas se alcanzan en 1.5 horas. Se elimina por la
orina, principalmente en forma metabolizada. Su semivida de eliminación es de 1.5-3h.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Alteraciones cardiovasculares o
cerebrales, diabetes, epilepsia, historial de
Hipersensibilidad a tranilcipromina; Hipotensión ortostática, mareos, cefalea, drogodependencia, I.H., I.R., hipotensión, Oral. Ads.: 20-30 mg/día en 2
feocromocitoma; hiperparatiroidismo; sequedad de boca, estreñimiento, náuseas, ancianos. No interrumpir bruscamente el dosis, en función de respuesta
disfunción hepática severa; estados vómitos, edema. tto. por riesgo de síndrome de retirada. incrementar en 3 sem hasta
Evitar la administración con alimentos
confusionales agudos; agitación no ricos en aminas por riesgo de crisis 60 mg/día. Última dosis del día
tratada; esquizofrenia u otras hipertensivas. Niños < 16 años. Ancianos antes de las 18 h. No
alteraciones esquizofrénicas. >60 años, más propensos a los accidentes recomendado en pacientes <
cardiovasculares (especialmente en el
caso de episodios hipertensivos 16 años.
repentinos), más sensibles a los efectos
hipotensores y presentan menor
capacidad metabólica.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:

MEDICAMENTO REBOXETINA GRUPO


RECEPCIÓN DE
NORADRENALINA
IRENOR Comp. 4 mg
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
La reboxetina se absorbe rápidamente tras la administración oral, produciéndose en dos horas los niveles plasmáticos
Tto. agudo de trastornos máximos. La velocidad de absorción se retrasa cuando el fármaco se administra con una comida rica en grasas; sin embargo,
depresivos/depresión mayor y el grado de absorción es sin cambios. La reboxetina se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. Los niveles plasmáticos del
mantenimiento de mejoría clínica en enantiómero R, R (-) de esta mezcla racémica son dos veces superiores a los del enantiómero S, S (+).
pacientes que han respondido Varias vías están involucrados en el metabolismo hepático de la reboxetina incluyendo la hidroxilación, desalquilación
inicialmente al tto. oxidativa a través del CYP3A4, y la conjugación de metabolitos. El metabolito principal, O-desetilreboxetina, es inactivo. La
reboxetina es un inhibidor débil de las isoenzimas hepáticas CYP3A4 y CYP2D6 in vitro, pero no parece tener una efecto in vivo
clínicamente significativo. No hay ningún efecto sobre el CYP1A2, CYP2C9, CYP2E1, o CYP2C19.
La semi-vida terminal de la reboxetina es de 12-16 horas. La principal vía de eliminación es la renal (78%), con una cantidad
menor excretada en las heces. Sólo el 10% de la dosis se excreta como compuesto original.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Insomnio, vértigo; taquicardia, I.R., I.H., ancianos. Pacientes con
trastornos convulsivos, trastornos
Oral. Ads.: 4 mg/2
palpitaciones, vasodilatación, hipotensión veces/día. A las 3-4 sem,
Hipersensibilidad. postural; alteración en la acomodación;
bipolares, con signos de retención
urinaria, hipertrofia prostática,
boca seca, estreñimiento, falta o pérdida del glaucoma, antecedentes de enf.
incrementar hasta 10
apetito; sudoración; micción intermitente, cardiaca, antecedentes de mg/día si la respuesta es
comportamiento suicida y aquellos que
sensación de vaciado incompleto de vejiga, muestran un grado significativo de insuficiente. Máx.:12
infección del tracto urinario; disfunción ideación suicida, vigilar estrechamente; mg/día.
eréctil, dolor y retraso en eyaculación, dolor así como en la fase inicial del tto. por
relacionado con trastornos primarios riesgo de suicidio. No debe utilizarse en En I.R., I.H.: 2 mg/2
testiculares; escalofríos. niños < 18 años, síntomas suicidas. veces/día.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:
RECEPCIÓN DE TOFRANIL Comp. recub. 25 mg, 10mg y
MEDICAMENTO IMIPRAMINA GRUPO
NORADRENALINA
Y DOPAMINA
50 mg
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
 Depresiones y síndromes Su biodisponibilidad es del 30-75%. La velocidad de absorción es rápida (tiempo empleado en alcanzar la concentración
depresivos máxima (Tmax) = 1-2 h). Sufre extensa demetilazión como consecuencia del efecto de metabolismo de primer paso, dando
lugar a un metabolito con mayor actividad que la imipramina, la desipramina. El grado de unión a proteínas plasmáticas es
 Crisis de angustia del 60-96% (imipramina), 73-92% (desipramina).
 Síndrome doloroso crónico
Tanto la imipramina como la desipramina sufren amplio metabolismo hepático. La imipramina se elimina mayoritariamente
 Enuresis nocturna por orina en forma de metabolitos inactivos y un 18% en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 9-28 h. La
semivida de eliminación presenta además los siguientes valores:

Pacientes alcoholicos: 10,9 h (imipramina), 15,1 h (desipramina); ancianos: 28,6 h(imipramina), 20,9 h (desipramina);
niños: 14,5 h (imipramina).

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad a imipramina, Aumento de peso, anorexia; inquietud, confusión, I.H., I.R, feocromocitoma, Depresiones y síndromes depresivos:
neuroblastoma, hipertiroidismo, tto. con 1) Tto. ambulatorio: ads.: inicial 25 mg/8-24 h,
hipersensibilidad cruzada a los delirio, alucinaciones, ansiedad, agitación, manía, preparados tiroideos, estreñimiento se incrementará gradualmente hasta 150-200
hipomanía, alteraciones de la libido, trastornos del crónico. Epilepsia, lesión cerebral de mg/día, mantener dosis hasta alcanzar
antidepresivos tricíclicos del grupo de las sueño, desorientación; temblor, vértigo, cefaleas, etiología variada, concomitante con mejoría, a continuación ir reduciendo hasta
dibenzoazepinas, estadio agudo del somnolencia, parestesias; visión borrosa, trastornos neurolépticos, discontinuación de dosis de mantenimiento 50-100 mg/día
infarto de miocardio. Concomitante, ó 14 sustancias anticonvulsivantes, dejar de Crisis de angustia: ads.: inicial: 10 mg/día.
de la acomodación visual, disminución del lagrimeo; tomar alcohol, ya que los antidepresivos Aumentar según tolerancia hasta respuesta
días antes o después del tto. con un taquicardia sinusales, cambios en el ECG, arritmias, tricíclicos disminuyen el umbral deseada. La dossis requerida oscila entre 75-
IMAO y con inhibidores reversibles palpitaciones, trastornos de la conducción; sofocos, convulsivo. Antecedentes de PIO 150 mg. Síndrome doloroso crónico: ads.: 25-
hipotensión ortostática; sequedad de boca, elevada, glaucoma de ángulo estrecho o 300 mg/día. Generalmente dosis de 25-75
selectivos de la MAO, como estreñimiento, náuseas, vómitos; cambios en la retención urinaria. Suicidio/pensamientos mg/día es suficiente. Enuresis nocturna (solo
suicidas o empeoramiento clínico, con niños > 5 años): 1,7mg/kg/día. Niños de 5-8 años:
moclobemida. función hepática; hiperhidrosis, dermatitis alérgica, historial de hechos relacionados con el 20-30 mg/día; Niños de 9-12 años: 25-50 mg/día;
erupción, urticaria; problemas de micción; fatiga. suicidio o que muestran un grado Niños > 12 años 25-75 mg/día. Una sola dosis antes
significativo de ideas suicidas previo al de cenar.
inicio del tto
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:
RECEPCIÓN DE ESCITALOPRAM ACCORD Comp. recub. con
MEDICAMENTO ESCITALOPRAM GRUPO
NORADRENALINA película 5,10 ,15 Y 20mg
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Tto. de episodios depresivos mayores después de una dosis oral de 10 mg, la absorción es casi completa e independiente de la ingestión de alimentos. Las máximas
Trastorno de angustia con o sin agorafobia concentraciones plasmáticas se alcanzan a las 5 horas. Igual que el citalopram, la biodisponibilidad del escitalopram es del 80%. Con una
Trastorno de ansiedad social (fobia social) dosis de 10 mg/día, las concentraciones de equilibrio ("steady state") se alcanzan a los 7 días. Las concentraciones medias en estado de
Trastorno de ansiedad generalizada equilibrio de 50 nmol/l (intervalo 20 a 125 nmol/l) se alcanzan a una dosis diaria de 10 mg.
Trastorno obsesivo-compulsivo Una vez en la circulación sistémica el escitalopram se distribuye ampliamente siendo el volumen aparente de distribución tras la
administración oral es de 12-26 l/kg aproximadamente La unión del escitalopram y de sus metabolitos principales a las proteínas
plasmáticas es inferior al 80%.
El escitalopram se metaboliza en el hígado a los metabolitos desmetilado y didesmetilado, que son farmacológicamente activos. Por otro
lado, el nitrógeno se puede oxidar para formar el metabolito N-óxido. Tanto la molécula original como los metabolitos se excretan
parcialmente como glucurónidos. Tras la administración de dosis múltiples las concentraciones medias de los metabolitos desmetilado y
didesmetilado suelen ser 28-31% y < 5% de la concentración de escitalopram, respectivamente. La biotransformación de escitalopram al
metabolito desmetilado, se lleva a cabo principalmente por la CYP 2C19 del citocromo P450, aunque es posible que las enzimas CYP 3A4 y
CYP 2D6 contribuyan a la misma.
CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE
ADMINISTRACION
Náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, I.R. grave, I.H. Diabetes. Glaucoma de
Hipersensibilidad, con antecedentes de ángulo cerrado o antecedentes de
10 mg. Según la respuesta
intervalo QT alargado o síndrome sequedad de boca; aumento de peso; insomnio, glaucoma. TEC. Antecedentes de individual puede aumentarse
congénito del segmento QT largo, tto. somnolencia, mareos, parestesia, temblor; manía/hipomanía. Epilepsia controlada
hasta máx.: 20 mg. Duración 6
(monitorizar y suspender tto. si aumenta
concomitante con IMAO no selectivos sinusitis, bostezos; incremento de la
sudoración; artralgia, mialgia; disminución del
la frecuencia de convulsiones), no meses mín. para consolidar
irreversibles, con IMAO A reversibles administrar con epilepsia inestable ni si
apetito, aumento del apetito; fatiga, pirexia; se desarrollan convulsiones por 1ª vez. respuesta.
(moclobemida), con linezolida, por riesgo En pacientes en los que coexistan otros Vía oral. Tomar con/sin
trastornos de la eyaculación, impotencia; factores de riesgo de desarrollar torsade
de síndrome serotoninérgico; con ansiedad, inquietud, sueños anormales, de pointes como insuf. cardiaca alimentos. Las gotas orales en
medicamentos que prolonguen el disminución de la libido, anorgasmia. En descompensada, bradicardia sol. pueden mezclarse con agua,
intervalo QT significativa, IAM reciente o Zumo de naranja o manzana
postcomercialización se han notificado casos predisposición a hipocaliemia o
de prolongación del intervalo QT y arritmia hipomagnesemia por enfermedad o
ventricular. medicación concomitante.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:

MEDICAMENTO AGOMELATINE GRUPO


RECEPCIÓN DE VALDOXAN 25 Comp. recub. con
NORADRENALINA
Y DOPAMINA
película 25 mg
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
después de la administración de una dosis oral, la agomelatina se absorbe bien y de forma rápida (> 80%). La biodisponibilidad
absoluta es baja (< 5% para la dosis terapéutica por vía oral) debido a un metabolismo hepático de primer paso y la variabilidad
Episodios de depresión mayor interindividual es importante. La biodisponibilidad aumenta en mujeres en comparaciónn con los hombres. La
en adultos. biodisponibilidad aumenta por la toma de anticonceptivos orales y disminuye por el tabaco.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 1 a 2 horas tras la administración. La farmacocinética de la
agomelatina es lineal, y en el intervalo posológico terapéutico, la exposición sistémica a la agomelatina aumenta de manera
proporcional a la dosis. Con las dosis superiores, se observa una saturación, efecto de primer paso.
La ingesta de alimentos (comida normal o rica en grasas) no modifica la biodisponibilidad ni la velocidad de absorción. La
variabilidad aumenta con comidas ricas en grasas. En humanos, la agomelatina tiene efectos positivos sobre el cambio de
fase; induce un adelanto de la fase del sueño, una disminuciónn de la temperatura corporal y liberación de melatonina.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad a agomelatina, I.H. Cefalea, mareo, somnolencia, insomnio, Ancianos ≥ 75 años (no utilizar); I.R. Oral: 25 mg 1 vez/día antes de
moderada o grave;antecedentes de
(cirrosis o enf. hepática activa), o valores migraña; náuseas, diarrea, estreñimiento, trastorno bipolar, manía o hipomanía; acostarse. Si tras 2 sem no hay
de transaminasas que sobrepasen 3 dolor abdominal, vómitos; hiperhidrosis; riesgo de pensamientos suicidas, mejoría, aumentar hasta 50 mg 1
autolesión y suicidio (acontecimientos
veces el LSN; uso concomitante de dolor de espalda; cansancio; aumentos (>3 relacionados con el suicidio). No
vez/día antes de acostarse
recomendado en < 18 años (falta de teniendo en cuenta un mayor
inhibidores potentes del CYP1A2 veces LSN) en ALAT y/o ASAT; ansiedad. seguridad). Precaución en uso riesgo de aumento de las
(fluvoxamina, ciprofloxacino). se ha notificado retención urinaria; acatasia concomitante con inhibidores moderados
del CYP1A2 (propranolol,
transaminasas; debe realizarse
grepafloxacino, enoxacino).Trastornos tras evaluar riesgo/beneficio para
por consumo de alcohol y/o consumo el paciente y hacer un
condiderable de alcohol, solo se
prescribirá agomelatina tras una seguimiento estricto de las
evaluación rigurosa del balance riesgo y pruebas de función hepática.
benrficio
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:

MEDICAMENTO AMITRIPTILINA GRUPO


RECEPCIÓN DE DEPRELIO Cáps. dura 25 mg
NORADRENALINA
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
el tratamiento del trastorno depresivo mayor en La amitriptilina inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina en las neuronas noradrenérgicas y serotoninérgicas. Se cree
adultos que esta inhibición en la recaptación de noradrenalina y serotonina es la base de la actividad antidepresiva de la amitriptilina.
el tratamiento del dolor neuropático en adultos La amitriptilina parece ser más potente en el bloqueo de la serotonina que en el de noradrenalina. Recientes investigaciones
con antidepresivos muestran una desensibilización de los receptores de la serotonina y de los alfaadrenérgicos o
el tratamiento profiláctico de la cefalea crónica betaadrenérgicos. También aparecen importantes efectos antimuscarínicos periféricos y centrales debido a su potente y alta
tipo tensional en los adultos afinidad de unión a los receptores colinérgicos muscarínicos; efectos sedantes por su gran afinidad de unión por los receptores
el tratamiento profiláctivo de la migraña en H1 de la histamina, y posibles efectos depresores miocárdicos semejantes a los producidos por la quinidina.
adultos
el tratamiento de la enuresis noctura en los Farmacocinética: Se absorbe bien y rápido por la vía oral. Se metaboliza exclusivamente en el hígado por desmetilación e
hidroxilación y su metabolito activo es la nortriptilina. Su unión a proteínas es elevada en plasma y en tejidos (96%). Su
niños de edad igual o superior a 6 años cuando
eliminación es principalmente renal, durante varios días, y no es dializable por su alta unión a las proteínas. Su vida media es
se haya descartado patología orgánica, incluido de 10 a 50 horas. La amitriptilina y su metabolito se excretan por la orina en forma de glucuronatos o sulfatos. Es uno de los
espina bífida y alteraciones relacionadas antidepresivos tricíclicos con mayor efecto sedante.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes La amitriptilina puede inducir efectos adversos Es probable que con dosis altas Se recomienda una dosis inicial
incluidos en la sección 6.1.
Infarto de miocardio reciente. Cualquier grado de bloqueo cardiaco
similares a los de otros antidepresivos se produzcan arritmias cardiacas de 10 mg-25 mg por la noche.
o trastornos del ritmo cardiaco e insuficiencia arterial coronaria. tricíclicos. Algunos de los efectos adversos e hipotensión grave. También Inicialmente 25 mg 2 veces al
El tratamiento concomitante con IMAO (inhibidores de la mencionados a continuación como, p. ej., pueden producirse en pacientes día (50 mg al día). Si es
monoamino oxidasa) está contraindicado (ver sección 4.5).
La administración simultánea de amitriptilina e IMAO puede causar
cefalea, temblor, alteraciones de la atención, con cardiopatía preexistente necesario, la dosis se puede
un síndrome serotoninérgico (una combinación de síntomas, entre estreñimiento y disminución de la libido tratados con dosis normales. aumentar en 25 mg en días
los que pueden encontrarse agitación, confusión, temblor, también pueden ser síntomas de depresión y alternos, hasta un máximo de
mioclonías e hipertermia). suelen mitigarse al mejorar el estado 150 mg al día divididos en dos
El tratamiento con amitriptilina puede instaurarse 14 días después
de la suspensión de los IMAO no selectivos irreversibles y como depresivo. tomas.
mínimo un día después de la suspensión del IMAO reversible
moclobemida. El tratamiento con IMAO puede introducirse 14 días
después de la suspensión de la amitriptilina.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:
RECEPCIÓN DE ANAFRANIL Sol. acuosa para iny. 25 mg/2 ml
MEDICAMENTO CLOMIPRAMINA GRUPO
NORADRENALINA Capsulas de 10,25 y 75mg
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Depresión de cualquier etiología, sintomatología los efectos precisos de los antidepresivos tricíclicos no se conocen completamente, pero se cree que su efecto más importante
y gravedad. es mejorar las acciones de la norepinefrina y la serotonina mediante el bloqueo de la recaptación de estos neurotransmisores
en la membrana neuronal. De los antidepresivos tricíclicos, la clomipramina es el inhibidor más selectivo y potente de la
Trastorno obsesivo-compulsivo. serotonina (5-HT). (La fluoxetina y otros agentes relacionados con la serotonina son también específicos.) La evidencia reciente
sugiere que la alteración de la producción de monoaminas exhibida por los pacientes con depresión puede ser regulado por
Fobias. el tratamiento a largo plazo con antidepresivos debido a su acción sobre los receptores beta-adrenérgicos. Esta acción sobre
los receptores beta puede ser una mejor explicación de la teoría de la recaptación de efectos antidepresivos,
Crisis de angustia (panic attacks). La monoaminooxidasa no es inhibida por la clomipramina. Los antidepresivos tricíclicos no afectan la recaptación de la
dopamina. Pueden ser producidos diversos grados de sedación y, por otra parte pueden bajar el umbral convulsivo. Su
Síndrome de narcolepsia con crisis de cataplejía. actividad anticolinérgica es moderada. Como resultado de un efecto directo sobre la función cardiaca combinada con la
actividad anticolinérgica y la potenciación norepinefrina, pueden producir arritmias cardíacas similares a las de la quinidina.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad conocida a clomipramina o a cualquiera de Es a menudo difícil distinguir ciertas El riesgo de suicidio es inherente a la Adultos: Inicialmente, 25 mg por vía oral una
los excipientes, o sensibilidad cruzada a los antidepresivos depresión grave y puede persistir hasta vez al día, aumentando gradualmente, en
tricíclicos del grupo de las dibenzodiazepinas (clomipramina,
reacciones adversas de aquellos síntomas que se produzca una remisión las dos primeras semanas, a 100 mg/día PO,
desipramina, imipramina, nortriptilina y trimipramina). propios de la depresión como fatiga, significativa..Los pacientes con trastornos dados en dosis dividida
Clomipramina no debe utilizarse en combinación, o en el trastornos del sueño, agitación, ansiedad, depresivos, tanto personas adultas como Adolescentes y niños > 10 años:
en niños, pueden sufrir un
periodo de 14 días antes o después del tratamiento con estreñimiento y sequedad de boca. Si empeoramiento de la depresión y/o del
Inicialmente, 25 mg por vía oral una vez al
inhibidores de la monoamino-oxidasa (ver sección 4.5 día, aumentando gradualmente hasta un
Interacción con otros medicamentos y otras formas de
ocurren reacciones psiquiátricas o comportamiento suicida u otros síntomas
total de 100 mg/día PO en dosis divididas, o
interacción). También está contraindicado el tratamiento neurológicas graves, se deberá suspender psiquiátricos, independientemente de si
3 mg/kg/día en dosis divididas durante las
están tomando medicación antidepresiva.
con un inhibidor de la MAO-A selectivo, reversible, como el tratamiento con clomipramina. En estudios a corto plazo en niños y
dos primeras semanas
moclobemida. adolescentes con trastornos depresivos y
Infarto de miocardio reciente. otros trastornos psiquiátricos, los
Síndrome del QT largo congénito antidepresivos aumentaron el riesgo de
pensamiento y comportamiento suicida.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:

MEDICAMENTO DOXEPINA GRUPO


RECEPCIÓN DE SINEQUAN Cáps. 25 mg
NORADRENALINA
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
después de su administración oral la doxepina es absorbida desde el intestino y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en
aproximadamente 2 horas. La doxepina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. Los efectos antidepresivos completos tardan 2 o
Trastornos psiconeuróticos donde la más semanas para estabilizarse, pero los efectos adversos pueden ser vistos al cabo de pocas horas.
ansiedad y/o depresión son síntomas Los antidepresivos tricíclicos, incluyendo la doxepina, se unen extensamente a las proteína del plasma y a los tejidos. Debido a que los
prominentes: neurosis con ansiedad con o sin antidepresivos tricíclicos son de acción prolongada, una sola dosis diaria es suficiente para aliviar al paciente.
síntomas somáticos, depresión reactiva, La doxepina se absorbe por la piel después de su administración tópica y la cantidad de fármaco absorbida aumenta con el uso de vendajes
depresión ansiosa mixta. Depresiones oclusivos. Las concentraciones plasmáticas son muy variables y varían desde insignificantes hasta aproximadamente un tercio de la
psicóticas incluyendo melancolía involutiva y concentración observada después de una dosis oral de doxepina.
fase depresiva de psicosis maníaco El metabolismo de la doxepina tiene lugar en el hígado, produciéndose un metabolito activo, N-desmetildoxepina, que se sabe que se
depresiva. distribuye en la leche materna. Puede producirse una circulación enterohepática así como la secreción de ambos, fármaco inalterado y
metabolito en el jugo gástrico. Los metabolitos lipofílicos, tales como los derivados de doxepina N-monodesmetilada, tienen más
probabilidades de ser reabsorbidos. La excreción primaria tiene lugar en la orina, y la semi-vida de la doxepina es de 6-8 horas.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Insuf. cardiaca e hipertrofia Oral. Procesos de leve-mediana
Hipersensibilidad a doxepina, ancianos Sequedad de boca, visión borrosa, prostática, arritmias intensidad: inicial: 25 mg/día al
con glaucoma de ángulo agudo o con estreñimiento. Síntomas de supresión: cardiacas, ancianos, acostarse; mantenimiento: 50-
tendencia a retención urinaria. náuseas, dolor de cabeza, malesta pacientes con enf. 150 mg/día en 2-3 tomas; graves:
intercurrente o con hasta máx.: 300 mg/día.
medicación anticolinérgica.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:
RECEPCIÓN DE NORFENAZIN Comp. 10 mg y 25 mg
MEDICAMENTO NORTRIPTILINA GRUPO
NORADRENALINA
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Antidepresivo tricíclico derivado del dibenzociclohepteno. Actúa bloqueando la recaptación de neurotransmisores
por la membrana neuronal, con lo que se potencian los efectos de éstos últimos. Presenta actividad anticolinérgica
Alivio de síntomas de estados depresivos que puede ser aprovechable para el tratamiento de ciertas patologías (enuresis…), o ser la causa de muchos de sus
mayores. Enf. bipolar tipo depresivo. efectos secundarios. Produce ligera sedación tanto en personas sanas como en deprimidas.
Distimia y depresiones atípicas. La nortriptilina es el principal metabolito activo de la amitriptilina. Su biodisponibilidad es del 50-80%. Sufre
metabolismo de primer paso, dando lugar al metabolito activo 10-hiroxinortriptilina, con menor efecto
anticolinérgico que la nortriptilina. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 95%. Es metabolizado en el
hígado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina en forma metabolizada, el 24% en forma de 10-
hidroxinortriptilina. Su semivida de eliminación es de 16-90 h.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad a nortriptilina o a otros Sequedad de boca, sedación, estreñimiento, I.H., I.R., uropatía obstructiva, hipertrofia Oral, ads.: Iniciar 10-20 mg/día e
prostática, glaucoma de ángulo cerrado o PIO incrementar gradualmente, se
antidepresivos tricíclicos, infarto reciente retención urinaria, visión borrosa, trastornos de aumentada, retención urinaria, asma, enf.
acomodación, glaucoma, hipertermia. puede precisar entre 2- 4 sem para
de miocardio, arritmias, en la fase bipolar, enf. hematológica, trastornos
alcanzar una respuesta. Dosis
maniaca de la enfermedad bipolar o en Supresión brusca tras terapia prolongada: gastrointestinales, disfunción renal,
esquizofrenia (puede activarse la psicosis), usual: 25 mg/3 ó 4 veces/día.
náuseas, dolor de cabeza y malestar.
caso de enf. hepática grave, alteraciones cardiovasculares (estricto Máx.:150 mg/día en hospitalizados y
Reducción gradual dos primeras sem: control), consumo excesivo de alcohol 100 mg/día en ambulatorios. Niños
concomitante con IMAO. Niños < 6 años
irritabilidad, inquietud, alteración del sueño. (riesgo de intentos suicidas o
de 6-12 años: 10-20 mg o 1-3
sobredosificación), epilepsia, psicosis,
hipertiroidismo o en aquellos que reciban
mg/kg/día en varias tomas. Máx.: 75
medicación tiroidea, tto. simultáneo con mg/día. Adolescentes: 25-50 mg o 1-
anticolinérgicos, simpaticomiméticos, 3 mg/kg/día varias tomas. Ancianos:
barbitúricos y preparados para la tiroides. 30-50 mg/día varias tomas.
Precaución en pacientes con sensibilidad a En I.R. o I.H. disminuir dosis.
carbamazepina, maprotilina o trazodona.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:

MEDICAMENTO
AMOXAPINA GRUPO
RECEPCIÓN DE Amoxapina comp 25, 50, 100 y
NORADRENALINA
Y DOPAMINA 150 mg.
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
la amoxapina es un antidepresivo con una moderada acción sedante. En los animales, la amoxapina reduce la captación de
norepinefrina y de serotonina y antagoniza los efectos de la dopamina sobre sus receptores. Sin embargo, en el ser humano,
Tratamiento de la depresión neurótica no se sabe muy bien cual es el mecanismo por el cual ejerce sus efectos clínicos. La amoxapina no es un inhibidor de la
y psicógena, acompañada o no por monoaminooxidasa.
ansiedad y agitación Farmacocinética: después de su administración oral, la amoxapina es absorbida rápidamente, alcanzando los máximos niveles
plasmáticos a los 90 minutos. El fármaco se une en un 90% a las proteínas del plasma y tiene una semi-vida plasmática de unas
8 horas. La amoxapina es completamente metabolizada y se excreta a través de los riñones. Su metabolito más importante, 8-
hidroxiamoxapina tiene una semi-vida de 30 horas, y se excreta en la orina en forma conjugada con ácido glucurónico.
Los estudios clínicos han puesto que la amoxapina muestra sus efectos farmacológicos más rápidamente que la amitriptilina
o la imipramina. La respuesta clínica inicial se observa a los 4 a 7 días, y alcanza un máximo a las dos semanas en el 80% de los
pacientes que responden al tratamiento.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Los pacientes con desórdenes depresivos importantes, Las reacciones adversas más frecuentes observadas El uso concomitante de amoxapina con Adultos: las dosis eficaces de amoxapina pueden
inhibidores de la monoaminooxidasa variar de un paciente a otro. Se recomienda iniciar
tanto adultos como pediátricos pueden experimentar durante el tratamiento con amoxapina están
(IMAOs) está completamente el tratamiento con de 25 mg tres veces al día. Las
un empeoramiento de su depresión que puede llevar relacionas con los efectos sedantes y dosis más usuales son de 200 a 300 mg/día y,
contraindicado. Cuando se desea
a una ideación de suicidio o a alteraciones inusuales de anticolinérgicos del fármaco. Entre las mismas se como regla general, en tres semanas se sabe si las
sustituir un inhibidor de la dosis de 300 mg (o menores debido a una menor
su comportamiento, independientemente de que
incluyen somnolencia (14%), sequedad de boca monoaminooxidasa por amoxapina, se tolerancia) son adecuadas. Si con las dosis de 300
estuvieran o no bajo tratamiento antidepresivo. Este debe esperar al menos 14 días después
riesgo persiste hasta que se produce una remisión
(14%), constipación (12%) y visión borrosa. mg no se observa una respuesta adecuada, esta
de la retirada del IMAO. Seguidamente, se puede incrementar hasta 400 mg. Los
significativa. El suicidio es un riesgo conocido de la Reacciones sobre el sistema nervioso central y pacientes hospitalizados, refractarios a una
la amoxapina se debe introducir
depresión y de algunos otros desórdenes psiquiátricos sistema neuromuscular: ansiedad, insomnio, gradualmente hasta alcanzar la dosis terapia antidepresiva y sin historia de
nerviosismo, palpitaciones, temblores, confusión, óptima. convulsiones pueden ser tratados con dosis de
y es sabido que los antidepresivos pueden ocasionar
600 mg. Las dosis de hasta 300 mg se deben
un empeoramiento de la depresión al inicio de un excitación, pesadillas, ataxia, imposibilidad de Puede desarrollarse diskinesia tardía en
administrar de una sola vez, preferentemente a la
tratamiento. descansar y alteraciones del electroencefalograma los pacientes tratados con fármacos hora de acostarse. Las dosis superiores a 300 mg
neurolépticos incluyendo la amoxapina. se deben administrar en dos veces.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:

MEDICAMENTO MAPROTILINA GRUPO


RECEPCIÓN DE LUDIOMIL Comp. 25 mg
NORADRENALINA
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Tras la administración oral, maprotilina se absorbe lenta pero completamente desde el tracto gastrointestinal. La
Depresión endógena. Depresión concentración plasmática máxima se alcanza a las 8-24 horas. Maprotilina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. El
psicógena. Depresión somatógena. efecto antidepresivo completo puede tardar 2-3 semanas en estabilizarse, pero la concentración plasmática en estado
Depresión enmascarada. Depresión estacionario se alcanza en aproximadamente 7 días. Existe una amplia variabilidad de la respuesta del paciente y la dosis debe
acompañada de ansiedad. Depresión y ser ajustada para adaptarse a las necesidades individuales. La maprotilina se une un 88% aproximadamente a las proteínas.
distimias depresivas en niños, Como ocurre con otros antidepresivos tricíclicos, los efectos son de larga duración, y maprotilina se puede administrar como
adolescentes y ancianos. una sola dosis diaria.
La maprotilina se metaboliza lentamente en el hígado para producir el desmetil-maprotilina, un metabolito activo, que se sabe
que se distribuye en la leche materna. La semi-vida media plasmática de la maprotilina oscila entre 27-58 horas. La maprotilina
se excreta principalmente en la orina: aproximadamente el 60% de la dosis se excreta como metabolitos en 3 semanas.
Aproximadamente el 30% se excreta por las heces.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad a maprotilina, casos Ancianos, I.H., I.R., dificultades en la Oral. Dosis individualizada.
micción, antecedentes de PIO - Depresión leve a moderada: régimen
conocidos o sospechados de epilepsia o Aturdimiento, cefaleas, vértigo, fatiga ambulatorio: 25 mg 1-3 veces al día o 25-75
elevada, cardiopatías, hipertiroidismo
umbral convulsivo bajo, infarto de miocardio pasajera, sedación diurna, somnolencia, o junto con preparados de hormonas mg una sola vez.
reciente, trastornos de conducción sequedad de boca, erupción, urticaria, tiroideas, esquizofrenia, alteraciones - Depresión grave: régimen hospitalario: 25
náuseas, vómitos, hipotensión postural, afectivas cíclicas, asociado a fármacos mg/ 3 veces al día o 75 mg una sola vez,
auriculoventricular, glaucoma de ángulo puede incrementarse gradualmente hasta
agudo, retención de orina, no administrar o taquicardia, arritmias cardiacas, que disminuyen el umbral de
un máx. de 150 mg en varias tomas.
sudoración, aumento de peso. convulsiones. Evitar tto. combinado
retirar en caso de intoxicación aguda de - Distimias depresivas en niños,
con IMAO. Vigilar adecuadamente
adolescentes, ancianos: iniciar: 10 mg/3
alcohol, hipnóticos, analgésicos o (aparición de fiebre y faringitis,
veces al día o 25 mg/día, puede
psicótroPosología control leucocitario) en los primeros incrementarse gradualmente hasta 25 mg/3
meses de tto veces al día o 75 mg/día.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:

MEDICAMENTO MIANSERINA GRUPO


RECEPCIÓN DE LANTANON Comp. recub. 10 mg
NORADRENALINA
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
la mianserina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal aunque su biodisponilidad queda extensamente
reducida por un metabolisno hepático de primer paso. Este se lleva a cabo por hidroxilación aromática, N-oxidación
Mejora de síntomas de depresión en y N-desmetilación. Tanto la desmetilmianserina como la 8-hidroximianserina son farmacológicamente activas. La
aquellos casos de enf. depresiva en los mianserina se excreta en la orina, en su mayoría en forma de metabolitos libres o conjugados; una pequeña porción
que la terapéutica farmacológica está es eliminada en las heces.
indicada. La mianserina se distribuye ampliamento por todo el organismo y se une extensamente a las proteínas del plasma.
La semi-vida de eliminación plasmática tiene una duración de 6 a 40 horas. La mianserina cruza la barrera
hematoencefálica y la placenta y también se distribuye en la leche materna.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Ancianos, enf. depresiva bipolar, Oral, dosis única por la noche o
diabetes, insuf. cardiaca, I.R., fraccionada. Ads.: inicial 30
I.H., glaucoma de ángulo mg/día, aumento gradual cada 3
Discrasias sanguíneas, convulsiones,
Manía. hipomanía, hipotensión, trastornos de
estrecho, hipertrofia prostática.
Interrumpir tto. si aparece
días según respuesta hasta
dosis efectiva de mantenimiento:
función hepática, artralgia y edema. En los ictericia o convulsiones. Realizar
hemograma completo si aparece 60-90 mg/día. Ancianos misma
primeros días de tto. somnolencia.
fiebre, dolor de garganta, dosis inicial, aumentar
estomatitis u otros signos de lentamente bajo supervisión
infección puede producir hasta dosis de mantenimiento
depresión de la médula. inferior a la de ads.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:
RECEPCIÓN DE TRAZODONA GOBENS Comp. 100 mg
MEDICAMENTO TRAZODONA GRUPO
NORADRENALINA
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
la trazodona se administra por vía oral y se absorbe bien en el intestino. Los alimentos afectan la absorción; cuando se
administra con o poco después de una comida, se observa un aumento del 20% en la cantidad de fármaco absorbido, una
Episodios depresivos mayores. Estados disminución de la concentración plasmática máxima, y un retraso en el tiempo necesario para alcanzar la concentración
mixtos de depresión y ansiedad, con o sin máxima. Los niveles máximos se alcanzan 1 hora después de la dosificación en el estado de ayuno y 2 horas después de la
insomnio secundario. dosificación con comida. Las respuestas individuales son muy variables. La mayoría de los pacientes que responden al
tratamiento con trazodona lo hacen a finales de la segunda semana de tratamiento. El fármaco se une extensamente a las
proteínas del plasma. Existe una amplia variación individual en el aclaramiento de la trazodona, que tiene lugar en una forma
bifásica. La duración de la primera fase es de 3-6 horas y la de la segunda fase de 5-9 horas. Puede ocurrir en algunos pacientes
una acumulación del fármaco en el plasma. La eliminación es principalmente a través de la orina, excretándose alrededor del
75% de la dosis, principalmente en forma de metabolitos, dentro de las 72 horas. Alrededor del 20% se excreta por vía biliar
en las heces.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad. Intoxicación por Frecuencia no conocida: discrasias Niños<18 años, mayor riesgo de oral. Ads.: 100-150 mg/día, en
sanguíneas. Reacciones alérgicas. Síndrome comportamientos suicidas y no hay
alcohol o con hipnóticos. Infarto agudo de datos suficientes sobre seguridad.
dosis divididas (después de
miocardio de secreción inadecuada de hormona las comidas) o en dosis única
Seguimiento estrecho durante el tto.,
antidiurética. Hiponatremia, pérdida de peso, especialmente en fases iniciales y (al acostarse). Aumentar en
anorexia, aumento del apetito. Conductas cambios de dosis, riesgo de 50 mg/día cada 3 ó 4 días
suicidas o ideación suicida, confusión, suicidio/pensamientos suicidas.
(preferible a la hora de
insomnio, desorientación, manía, ansiedad, Esquizofrenia u otros trastornos
nerviosismo, agitación, desilusión, reacción psicóticos, riesgo de empeoramiento de acostarse) hasta llegar a la
agresiva, alucinaciones, pesadillas, disminución los síntomas psicóticos. Alteraciones dosis terapéutica efectiva
cardiovasculares conocidas, incluyendo máxima. Dosis máx.: 400
de la libido, síndrome de abstinencia. la prolongación del intervalo
mg/día.
INHIBIDORES DE LA PRESENTACION:
VENLANFAXINA RECEPCIÓN DE ZAREDROP Sol. oral 75 mg/ml
MEDICAMENTO GRUPO
NORADRENALINA
Y DOPAMINA
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Depresión mayor. Prevención de después de su administración oral, la venlafaxina se absorbe muy bien por el tracto gastrointestinal, sin que los
recurrencias de episodios depresivos alimentos tengan ningún efecto sobre su absorción o la formación de su metabolito activo, la o-desmetil-
mayores. Además las formas de venlafaxina. El fármaco se une a las proteínas del plasma tan solo en un 27%, mientras que su metabolito lo hace
liberación prolongada en trastorno de en un 30%. La venlafaxina se metaboliza en el hígado, eliminándose después por la orina en forma de producto sin
ansiedad generalizada, trastorno de alterar, o-desmetilvenlafaxima, venlafaxina conjugada y otros metabolitos inactivos. Las semi-vidas de eliminación
ansiedad social y trastorno de pánico con son de 5 y 11 horas para la venlafaxina y su metabolito, respectivamente y son afectadas por las disfunciones renal
o sin agorafobia. y hepática. En los pacientes con cirrosis, la semi-vida de eliminación de la venlafaxina aumenta en un 30% y la de su
metabolito en un 60%, siendo necesarios reajustes en las dosis. De igual forma, también se deben reajustar las dosis
en pacientes con disfunción renal: en estos pacientes, la semi-vida de eliminación de la venlafaxina y de su
metabolito aumentan en un 24% y 40%, respectivamente

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Astenia, escalofríos, fatiga ; hipertensión, vasodilatación, Historial reciente de infarto o cardiopatía Oral.
inestable, antecedentes de convulsiones, - Liberación inmediata: 75 mg/día en 2 ó 3
Hipersensibilidad; concomitante con IMAO, palpitaciones; disminución del apetito, estreñimiento,
pacientes cuyas condiciones puedan verse dosis. Si no responden, incrementar hasta
náuseas, vómitos, xerostomía, dispepsia; comprometidas por aumentos en la
no iniciar hasta pasados 14 días desde hipercolesterolemia, pérdida de peso; sueños anormales, frecuencia cardiaca, PIO elevada o con riesgo
dosis máx.: 375 mg/día. Los incrementos se
interrupción del IMAO e interrumpir mín. 7 de padecer glaucoma agudo de ángulo harán a intervalos de 2 sem o más, pero no
disminución de la libido, mareos, sequedad de boca,
cerrado, antecedentes o antecedentes < 4 días.
días antes de iniciar el IMAO. cefalea, hipertonía, insomnio, nerviosismo, parestesia, - Liberación prolongada: 75 mg 1 vez/día. En
familiares de trastorno bipolar, historial de
sedación, somnolencia, temblor, confusión, agresión, trastornos hemorrágicos o trastorno de pánico 37,5 mg/día durante 7
despersonalización; bostezos ; sudoración; anomalías en predisposición a los mismos, concomitante días, entonces aumentar a 75 mg/día. Si no
la acomodación, midriasis, trastornos visuales; acúfenos; con anticoagulantes, fármacos que afecten a responden incrementar hasta máx. 225
la función plaquetaria o incrementen el mg/día ó 375 mg/día (depresión mayor). Los
eyaculación/orgasmos anormales (varones), anorgasmia,
riesgo de hemorragia, I.R., I.H., ancianos,
disfunción eréctil, afectación en la micción, trastornos incrementos se harán a intervalos de 2 sem
menores de 18 años, diabetes
menstruales, disuria, polaquiuria o más, pero no < 4 días (depresión mayo
PRESENTACION:
ESTABILIZADORES PLENUR Comp. recub. de liberación
MEDICAMENTO LITIO GRUPO
DEL ANIMO modificada 400 mg

INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA


La única vía de utilización del litio es la oral. Su absorción se realiza de forma completa en la mucosa digestiva como
iones libres, completándose al cabo de 8 horas. Su biodisponibilidad es del 100%. El pico de concentración
plasmática se alcanza entre 1 a 4 horas, atribuyéndosele la aparición de ciertos efectos secundarios (náuseas,
irritación gastrointestinal, tenesmo rectal, temblor). Los preparados de liberación lenta permiten retardar la
Profilaxis y tto. de los trastornos absorción y disminuir la intensidad de estos efectos secundarios. El litio se difunde en forma relativamente lenta a
bipolares. Depresión mayor recurrente. través de las membranas celulares. No se une a las proteínas plasmáticas. El pasaje de la barrera hematoencefálica
es lento y por difusión pasiva. En el LCR, el litio tiene una concentración 40-50 % menor que la plasmática. La vida
media en el adulto es de 24 horas, y de 36 en el anciano, aproximadamente. El equilibrio en la distribución se alcanza
entre 5 y 7 días, luego de instaurado el tratamiento en forma continuada. La eliminación se realiza en dos fases: una
inicial, cuya duración en entre 6 y 12 horas (30-60%) y una lenta de 10-14 días

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Embarazo y lactancia; I.R. grave, enf. Hipotiroidismo, bocio, poliuria y polidipsia, Enf. renal grave, Oral, ajustada a respuesta y cifras de
cardiovascular grave; debilitación, hipercalcemia; somnolencia, cansancio, concomitante con diuréticos, litemia: en general 400-1.600
deshidratación o depleción de sodio debilidad muscular, hiperirritabilidad sudoración excesiva, diarrea, mg/día (litemia 0,7-1,2 mEq/l).
severas; hipersensibilidad a litio muscular, temblor, cefalea, confusión, infecciones con fiebre Litemia mín. recomendada: 0,5-0,8
elevada, hipotiroidismo, con mEq/l. No sobrepasar los 2 mEq/l.
palabra gangosa, dificultad para
dietas hiposódicas, ancianos,
concentrarse, rigidez en "rueda dentada",
niños. A largo plazo puede
hiperreflexia, hipertonía; alteraciones de la inducir la aparición de
onda T en el ECG; anorexia, nauseas, microquistes, oncocitomas y
vómitos, diarrea, dolor abdominal, carcinomas del túbulo
distensión abdominal, estreñimiento; colector en I.R. severa
leucocitosis.
PRESENTACION:
Depakine comp. 400 y 200 mg
ESTABILIZADORES Depakine solución, 200 mg/ml
MEDICAMENTO GRUPO
ÁCIDO VALPROICO DEL ANIMO Depakine inyectable, 400 mg/vial
Milzone, granulado 1000 y 500 mg
Milzone, cápsulas 300 y 150 mg
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
el ácido valproico (ya sus sales sódica y magnésica) se administran por vía oral. El valproato sódico se puede administrar,
además, por vía intravenosa. Después de una dosis oral, el ácido valproico se absorben rápidamente con una biodisponibilidad
de casi el 100%. Los alimentos reducen la velocidad, pero no la extensión de la absorción, mientras que los antiácidos que
Tratamiento del trastorno límite de contienen magnesio o aluminio pueden aumentar la AUC (área bajo la curva) en un 12%.
personalidad
Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan 1-4 horas después de la administración, si bien se requieren varios días
para que el fármaco ejerza su efecto terapéutico máximo. Aunque existe una amplia variabilidad interindividual, se estima que
los niveles terapéuticos del ácido valproico oscilan entre 50 y 100 µg/ml. El fármaco se distribuye ampliamente en el sistema
nervioso central y también está presente en la saliva y la leche. Cruza fácilmente la barrera placentaria. El ácido valproico se
une extensamente a las proteínas del plasma (hasta el 90%) aunque puede variar en función de la concentración del fármaco

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad a ácido valproico, hepatitis aguda, Anemia, trombocitopenia; aumento de I.R. En lupus eritematoso sistémico valorar Adultos: se han administrad dosis de
beneficio-riesgo. Se ha comunicado I.H.
hepatitis crónica, antecedente personal o familiar de peso; temblor; trastornos extrapiramidales, 1325 mg/día durante 10 semanas. El
grave, riesgo máx. en lactantes y niños < 3
hepatitis grave, porfiria hepática, hepatopatía previa o estupor, somnolencia, convulsiones, fallo años con lesión cerebral, retraso psíquico o valproato surtió un efecto
actual y/o disfunción grave del hígado o páncreas, enf. metabólica o degenerativa genética:
específico sobre la agresión
trastornos del metabolismo de aminoácidos
de memoria, cefalea, nistagmo, mareo tras evaluar antes de iniciar tto. la función
iny. ; sordera ; náuseas, dolor abdominal, hepática y monitorizarla periódicamente impulsiva y ayudó a controlar la
ramificados o del ciclo de la urea, trastornos
mitocondriales conocidos provocados por mutaciones diarrea; hipersensibilidad, alopecia durante los 6 primeros meses del mismo. En agresión. En pacientes con
niños < de 3 años se recomienda en
en el gen nuclear que codifica la enzima mitocondrial (transitorio, relacionado con dosis); monoterapia y se debe evitar uso
trastorno limite de personalidad y
polimerasa gamma, como el s. de Alpers- hiponatremia; hemorragia; lesión hepática; concomitante con salicilatos por riesgo de trastorno bipolar tipo II, el valproato
toxicidad hepática. Suspender en caso de (nivel sérico de 50 a 100 n/ml)
Huttenlocher, y en niños < 2 años en los que se dismenorrea; estado de confusión, pancreatitis. Realizar pruebas hematológicas
sospecha que padecen un trastorno relacionado con la agresividad, agitación, trastornos de la antes de iniciar tto., de intervención mejoró la depresión, la hostilidad y
polimerasa gamma. atención quirúrgica y en caso de hematomas o la sensibilidad interpersonal
hemorragias espontáneos.
PRESENTACION:

MEDICAMENTO CARBAMAZEPINA GRUPO


ESTABILIZADORES CARBAMAZEPINA NORMON EFG
DEL ANIMO
Comp. 200 mg
INDICACIONES FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Crisis epilépticas parciales con sintomatología CARBAMAZEPINA se absorbe de manera adecuada a partir del tubo digestivo. CARBAMAZEPINA se une a las proteínas plasmáticas en 76%. Se dispone de datos
respecto a los niveles plasmáticos de CARBAMAZEPINA, los cuales pueden variar de 0.5 a 25 µg/ml, sin relación aparente con el consumo diario del fármaco. Los
compleja o simple con o sin generalización niveles terapéuticos usuales en adultos son entre 4 y 12 µg/ml. La relación entre líquido cefalorraquídeo/suero es de 0.22, similar al 24% de CARBAMAZEPINA libre
secundaria; crisis epilépticas tonicoclónicas en suero.
generalizadas; epilepsias con crisis epilépticas Como CARBAMAZEPINA induce su propio metabolismo, la vida media también es variable. La autoinducción se completa después de 3 a 5 semanas de un régimen
mixtas. Monitorizar niveles plasmáticos para con dosis fijo. Los valores iniciales de la vida media varían entre 25 a 65 horas, disminuyendo hasta 12 a 17 horas con dosis repetidas. CARBAMAZEPINA se metaboliza
en el hígado. El citocromo P-450 3A4 se identificó como la principal isoforma responsable de la formación de CARBAMAZEPINA-10,11-epóxido, a partir del
dosificación óptima compuesto original. Después de la administración oral de 14C-CARBAMAZEPINA se encontró en la orina 72% de la radiactividad administrada y 28% en las heces.
Neuralgia esencial del glosofaríngeo. Neuralgia Esta radiactividad en la orina estuvo constituida principalmente por metabolitos hidroxilados y conjugados, y solamente 3% de CARBAMAZEPINA sin alteraciones.
esencial del trigémino CARBAMAZEPINA atraviesa rápidamente la placenta (30 a 60 mi-nu-tos) y el fármaco se acumula en tejidos fetales, encontrándose los niveles más altos en hígado
y riñones, que en cerebro y pulmones.
Manía y profilaxis de enf. maniacodepresiva Los parámetros farmacocinéticos de la disposición de CARBAMAZEPINA son similares tanto en niños como en adultos. Sin embargo, existe una baja correlación
en-tre las concentraciones plasmáticas de CARBAMAZEPINA y las dosis del medicamento en niños. CARBAMAZEPINA se metaboliza más rápidamente a
CARBAMAZEPINA-10,11-epóxido (un metabolito que ha demostrado ser equipotente a CARBAMAZEPINA como antiepiléptico en investigaciones realizadas en
animales) en los grupos de edad más jóvenes que en los adultos.

CONTRAINDICACIONES EFECTOS SECUNDARIOS PRECAUCIONES DOSISIS Y VIAS DE


ADMINISTRACION
Hipersensibilidad a carbamazepina y Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, puede aparecer anemia aplásica, oral, rango 400-1.600 mg/día;
fármacos estructuralmente relacionados (ej., agranulocitosis, trombocitopenia o
diplopía, trastornos de la acomodación, leucopenia. Suspender tto. ante
usualmente, 400-600 mg/día
antidepresivos tricíclicos). Bloqueo reacciones cutáneas alérgicas, urticaria, en 2-3 tomas.
depresión de médula ósea, reacciones
auriculoventricular, antecedentes de leucopenia, eosinofilia, trombocitopenia, cutáneas graves, agravamiento de ingerir durante, después o
depresión de médula ósea o de porfirias disfunción hepática, enf. hepática
aumento de gamma-GT y fosfatasa entre las comidas con un poco
hepáticas (p.ej. porfiria aguda intermitente, activa, exacerbación de crisis
alcalina, náusea, vómito, boca seca, de líquido.
variegata, cutánea tardía). Tto. con IMAO o epilépticas. Provoca fallo de
en las 2 sem posteriores. edema, aumento de peso, hiponatremia, anticonceptivos orales. Monitorizar
reducción de osmolalidad plasmática. niveles en caso de aumento de crisis,
embarazo, niños, adolescentes,
trastornos de absorción.

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