FÁRMACOS

ANTIBACTERIANOS

Kenya Vega
Erandy Leyva Aguirre
Fernanda Pastrana Otero
Saraí Gómez Camacho
 MACRÓLIDOS
Los macrólidos son antibióticos que se
caracterizan por tener un anillo lactónico
macrocíclico: i) de 14 átomos: eritromicina,
claritromicina, oleandomicina o roxitromicina; ii)
de 15 átomos: azitromicina, o iii) de 16 átomos:
espiramicina y josamicina. Todos ellos actúan
inhibiendo la síntesis de proteínas por unión a
la subunidad 50S del ribosoma bacteriano y
bloquean el proceso de translocación. Son
antibióticos principalmente bacteriostáticos,
aunque de acuerdo con la especie bacteriana,
el tamaño del inóculo, la fase de crecimiento
bacteriano y las concentraciones del antibiótico
en biofase, pueden tener también efectos
bactericidas.
 ERITROMICINA
MECANISMO DE ACCIÓN
Interfiere en la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 50S ribosomal.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
posee actividad antibacteriana sobre la mayor parte de cocos grampositivos y algunos
anaerobios y bacilos grampositivos. Algunos ejemplos son :
● Infección por S. pyogenes
● S. alfa hemolítico, viridans
● Infección por S. aureus
● S. pneumoniae
● M. pneumoniae
● U. urealyticum
● C. jejunI
● T. pallidum
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a macrólidos, antecedente de ictericia.

REACCIONES ADVERSAS:
Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, sobrecrecimiento de
microorganismos no susceptibles, urticaria, erupción cutánea, fenómenos
anafilácticos, pérdida reversible de audición.
 AZITROMICINA

MECANISMO DE ACCIÓN : inhibe la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la

subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de péptidos

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Oral. Infección por germen sensible: sinusitis bacteriana aguda y otitis media bacteriana
aguda, faringitis, amigdalitis; exacerbación aguda de bronquitis crónica; neumonía
adquirida en la comunidad de leve a moderadamente grave; infecciones de piel y tejidos
blandos de gravedad de leve a moderada (p.ej. foliculitis, celulitis, erisipelas); uretritis y
cervicitis no complicadas producidas por Chlamydia trachomatis; chancroide; eritema
migratorio (1ª fase de la enf. de Lyme), si los antibióticos de 1ª y 2ª línea (doxiciclina,
amoxicilina y cefuroxima axetil) están contraindicados.
- IV, ads. inmunocompetentes: neumonía adquirida en la comunidad
MODO DE ADMINISTRACIÓN:
1) oral. Puede administrarse con o sin alimentos, salvo las cáps. duras que deben
tomarse 1 h antes o 2 h después de las comidas. El comp. disprsable se debe
dispersar agitando en una cantidad suficiente de líquido tal como agua, zumo de
manzana o naranja (al menos 30 ml) hasta que se obtiene una suspensión fina.
Después de que la suspensión haya sido tragada, cualquier residuo debe ser
resuspendido en un pequeño volumen de agua y ser tragado.
2) IV. Perfus. tras reconstitución y dilución, no en bolus ni como iny. IM (velocidad 1
mg/ml durante 3 h o 2 mg/ml durante 1 h)

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a azitromicina, eritromicina o a cualquier otro antibiótico macrólido o
ketólido.
 CLARITROMICINA

MECANISMO DE ACCIÓN
Interfiere la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S
ribosomal.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Oral, en formas de liberación normal y de liberación modificada: ads. y niños ≥12 años:
IV: ads.: tto. parenteral de faringitis o amigdalitis estreptocócica si no es posible tto. de 1ª línea
con betalactámicos o hay sensibilidad demostrada a S. pyogenes; sinusitis bacteriana aguda
diagnosticada; exacerbación aguda de bronquitis crónica; infec. de piel y partes blandas,
leves-moderadas si los betalactámicos no son apropiados.
MODO DE ADMINISTRACIÓN
Vía oral. El granulado se debe reconstituir para su administración. Vía I.V: debe
administrarse en una vena proximal de gran tamaño en forma de perfus. I.V durante 60
min, usando una concentración de la solución de 2 mg/ml, aprox. No debe administrarse en
iny. en bolo o IM.

CONTRAINDICACIÓN:
Hipersensibilidad a macrólidos
 AMINOGLUCÓSIDOS
❖ Los aminoglucósidos tienen un anillo de hexosa (alcohol cı́clico
hexagonal con grupos amino llamados aminociclitol) a los que
están unidos varios azúcares aminados mediante enlaces
glucosídicos. son hidrosolubles, estables en solución y más
activos en un pH alcalino que ácido.

❖ Son inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas:

1. interferencia con el inicio complejo de la formación de péptidos.
2. lectura errónea del mRNA que da origen a una proteína no
funcional.
3. degradación de polisomas en monosomas no funcionales.
 GENTAMICINA
Compuesta por tres constituyentes estrechamente relacionados (C1, C 1A y C2). Fue aislada a partir del
microorganismo micromonospora purpurea, es eficaz contra microorganismos grampositivos y
gramnegativos. antibiótico de amplio espectro.

Mecanismo de Efectos Aplicaciones Efectos adversos

acción clínicas

previene la síntesis actividad septicemia por admin. IV o IM

de proteínas por bactericida, efecto bacterias eliminación renal
unión a la sinérgico contra gramnegativas (semivida de 2 a 5
subunidad 30S del bacterias aerobias, neumonía, hrs)
ribosoma grampositivas actividad sinérgica nefrotoxicidad
(cuando se combina en la endocarditis reversible, auditiva
con ß- lactámicos o por enterococos, irreversible, bloqueo
vancomicina), estreptococos y neuromuscular.
aniquilacion sujeta a estafilococos
la concentración y
efecto
postantibiótico
considerable
Resistencia :

Los estreptococos y enterococos son relativamente resistentes (por mutación de cepas) a la

gentamicina debido al fracaso del fármaco para penetrar al interior. En combinación con
vancomicina o una penicilina adquiere un efecto bactericida más potente.
 AMIKACINA
Es un derivado semisintético de la kanamicina pero menos tóxico, resistente a muchas enzimas que
inactivan a la gentamicina y tobramicina debido a esto es más efectiva que dichos fármacos.

Mecanismos de Efectos Aplicaciones efectos adversos

acción clínicas

previene la síntesis inhibición in vitro de septicemia, nefrotoxicidad y

de proteínas. varias cepas endocarditis por ototoxicidad.
incluidas proteus, estreptococos, Admin. IV
pseudomonas, enterococos y alcanza
enterobacter, estafilococos. concentraciones
serratia. mycobacterium máximas y
tuberculosis suele constantes a dosis
ser susceptible al mayores que la
fármaco. gentamicina
NEOMICINA + POLIMIXINA B y BACITRACINA
También conocida como pomada antibiótica triple y vendida con el nombre de marca Neosporin entre
otras, es una crema antibiótica que se utiliza para prevenir infecciones.

Mecanismo de Efectos Aplicaciones Efectos adversos

acción clínicas

inhibe el crecimiento para tratar lesiones Indicado en el hipersensibilidad a

de bacterias menores de la piel e tratamiento de las los componentes de
infecciones oftálmicas infecciones de la
la fórmula
superficie del globo
ocular y sus anexos,
causadas por bacterias
susceptibles, como
conjuntivitis, úlceras
corneales, blefaritis
TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son antibió ticos bacteriostá ticos de
amplio espectro que suprimen la sı́ ntesis de
proteı́ nas.

Actividad
MECANISMO DE ACCIÓN antimicrobiana

Las tetraciclinas entran a los microorganismos en parte por difusió n pasiva

y en parte por un proceso de transporte activo dependiente de energı́ a.
Las tetraciclinas tienen actividad contra
muchas bacterias grampositivas y
gramnegativas, incluidos ciertos
anaerobios, rickettsias, clamidias y
micoplasmas.
 RESISTENCIA
Se han descrito tres mecanismos de resistencias a los aná logos de
las tetraciclinas:

1) alteració n de la entrada o incremento de la salida

porla bomba proteı́nica de transporte activo;
2) protecció n de ribosomas por la producció n de
proteı́nas que interfieren con la unió n de tetraciclinas
al ribosoma;
3) inactivació n enzimá tica.

Los má s importantes son la producció n de una bomba de salida y

la protecció n de ribosomas.
 Rickettsias.
Infecciones por Mycoplasma Pneumonie.
Enfermedad ulceropé ptica gá strica y duodenal y la causada por
Helicobacter pylori.
Clamidia.
infecciones por protozoarios, como las causadas por Plasmodium
Jalciparum.
En combinació n con la ceftriaxona, es un tratamiento alternativo para la
enfermedad gonocó cica.
Una tetraciclina, combinada con otros antibió ticos, está indicada para
la peste, tularemia y brucelosis.
Otros usos incluyen el tratamiento del acné , las exacerbaciones de
bronquitis, neumonı́a extrahospiralaria, enfermedad de Lyme, fiebre
recurrente, leptospirosis y algunas infecciones micobacterianas
diferentes de la tuberculosis
Efectos adversos gastrointestinales

Las ná useas, vó mito y diarrea son los

motivos má s frecuentes de interrupció n
de las tetraciclinas; estos efectos se
atribuyen a la irritació n local directa del
tubo digestivo.
Estructuras ó seas y dientes
Las tetraciclinas se unen con facilidad al calcio
depositado en el hueso de reciente formació n o los
dientes de los niñ os pequeñ os.
Cuando se administran durante el embarazo pueden
acumularse en los dientes fetales y causar
fluorescencia, cambios de color y displasia del esmalte;
tambié n se pueden depositar en el hueso, donde
producen deformidad o inhibició n del crecimiento.
LINCOSAMIDAS
 CLINDAMICINA
MECANISMO DE ACCIÓN

Evita la síntesis de proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50S del ribosoma.

EFECTOS

Actividad bacteriostática contra bacterias susceptibles.

APLICACIONES CLÍNICAS

Infecciones de piel y tejidos blandos. Infecciones por anaerobios.

 CLINDAMICINA
FARMACOCINÉTICA, TOXICIDAD E INTERACCIONES

*Oral, IV.

*Eliminación hepática. (Semivida 2.5h)

*Dosificación cada 6-8 horas.

*Toxicidad: Malestar gastrointestinal, colitis por C.difficile.

CLINDAMICINA
FENICOLES
 CLORANFENICOL
MECANISMO DE ACCIÓN

Impide la sı́ntesis de proteı́nas bacterianas por unió n a la subunidad 50S del ribosoma.

EFECTOS

Actividad bacteriostá tica contra bacterias susceptibles.

APLICACIONES CLÍNICAS

Su uso es poco comú n en paı́ses desarrollados por su grave toxicidad.

 CLORANFENICOL
FARMACOCINÉTICA, TOXICIDAD E INTERACCIONES

*Oral, IV.

*Eliminación hepática (semivida 2.5h)

*La dosificación es de 50 a 100 mg/kg/día en cuatro tomas.

*Toxicidad: Anemia relacionada con la dosis, anemia aplásica idiosincrásica, síndrome del niño
gris.
CLORANFENICOL
 BIBLIOGRAFÍA

1. Bruntonn LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basic of Therapeutics.
11ª ed. Nueva York: McGraw-Hill. 2005

2.Katzung BC, ed. Farmacología Básica y Clínica. 9ª ed. México: El Manual Moderno. 2007.

3. Rang HP, Dale MM, Rittler JM, Flower RJ. Pharmacology. Churchill Livingstone. 6ª ed. 2007.