PRINCIPIOS

BÁSICOS DE
FARMACOLOGÍA
MARJORIE CHUGCHO
OCTAVO NIVEL
Los fármacos en el organismo
 CICLO ORGANICO DE LOS FARMACOS
 Liberación
 Absorción
 Transporte y Distribución
 Biotransformación
 Eliminación
 LADME
ABSORCION
 Traslado del fármaco desde el sitio de aplicación
hacia la sangre o linfa

 Los mecanismos de absorción pueden ser:

 Difusión simple
 Transporte activo
 Difusión facilitada
 Convección
 Pinocitosis

 Dependerádel fármaco y de la estructura de

membranas que atraviesa.
MEMBRANA CELULAR
 Estructurada básicamente por lípidos y
proteínas

 Distribución de polos hidrófilos e hidrófobos

 Proteínas diseminadas entre los lípidos

 Poros
FACTORES PARA LA
ABSORCIÓN
 Fármaco:
 Gradiente de concentración

 Liposolubilidad

 Constante de ionización (pKa)

 Tamaño de la molécula
FACTORES PARA LA
ABSORCIÓN
 Sitio de administración
 Superficie de contacto

 Riego sanguíneo

 pH del medio

 Tiempo de contacto

 Complejidad de la barrera de transferencia

TUBO DIGESTIVO
 Mucosa bucal:
 Sustancias liposolubles.

 Estómago:
 pH ácido, presencia de alimentos, pKa

 Intestino Delgado:
 Gran superficie de contacto, pH, gran
irrigación, largo tiempo de contacto
 Vaciamiento gástrico
TUBO DIGESTIVO
 Colon y recto:
 Similar al ID

 Recto con concentración intraluminal

 No efecto del primer paso.

 Barrera lípido/agua
ABSORCIÓN DE FARMACOS
 Pulmones:
 Gran superficie de contacto
 Membrana alveolo capilar simple
 Rápida acción
 Mecanismo de difusión

 INYECCIONES
 Difusión y filtración
 Solubilidad/ Tamaño molecular/Barreras
 Superficie y riego sanguíneo
 Formas farmaceúticas
ABSORCION DE FARMACOS
 PIEL
 Pobre absorción.
 Importante capa o barrera
 Solubilidad lipídica

 MUCOSA GENITO URINARIA

 Vagina absorbe liposolubles
 Acción local
 No absorción por vejiga
BIODISPONIBILIDAD
 Preparados similares:
 Igual cantidad de principio activo
 Igual efecto farmacológico

 Efecto farmacológico depende de la cantidad de

fármaco que llega al sitio de acción

 Cantidad de fármaco inalterado que llega a la

sangre luego de un tiempo determinado .
BIODISPONIBILIDAD
 Factores que la afectan:
 Desintegración
 Disgregación y
 Disolución
 Forma farmaceútica: solución, suspensión,
cápsula, comprimido, gragea
 Tamaño de las partículas y
 Coeficiente de solubilidad.
BIODISPONIBILIDAD
 Biodisponibilidad – bioequivalencia

 Mide la calidad biológica o el rendimiento

de la forma farmaceútica al liberar el
principio activo y la cantidad del fármaco
absorbido.
BIODISPONIBILIDAD
 Factores del fármaco:
 Características físico químicas:
liposolubilidad, pKa, Tiempo de disgregación
y de disolución
 Efecto del primer paso (hígado o intestino)
 Formas farmaceúticas
BIODISPONIBILIDAD
 Factores del paciente:
 pH de líquidos
 Motilidad GI, vaciamiento gástrico
 Función hepática
 Presencia de alimentos
 Características genéticas
VIAS DE ADMINISTRACION
 Tres grupos.
 Enterales: oral y rectal
 Parenterales
 Inhalatorias

 Víaoral: Más cómoda, utilizada, fácil

administración, etc
VIAS DE ADMINISTRACION
 Vía rectal: Rápida absorción, no efecto del
primer paso
 Intradérmica: Volúmenes pequeños
 Subcutánea: Poca absorción
 Intramuscular: Rápida absorción, no primer
paso
 Intravenoso: Grandes volúmenes, efectos
rápidos
 Intraarterial: Efectos en sitios determinados
 Intratecal: Efecto regional
 Inhalatoria: Gran irrigación, gran absorción
BIODISPONIBILIDAD
 Factores dependientes de la enfermedad:
 Disminución de la circulación
 Fibrosis pulmonar
 Drogas vasoconstrictoras
 Diarrea
TRANSPORTE
 La circulación debe entregar el fármaco a
los receptores en el sitio de acción

 Dos vías de transporte:

 Disueltas en el plasma
 Unidas a las proteínas
 Fijación específica para cada fármaco
TRANSPORTE
 La unión proteica presenta:
 La fracción libre es la activa y atraviesa
barreras
 Menor concentración plasmática
 Mayor tiempo de acción
 No metabolización y eliminación
 Transporte de sustancias insolubles
 Competencia por albúminas
DISTRIBUCION
 El fármaco debe distribuirse al tejido requerido

 Depende de factores:
 Irrigación
 Gradiente de concentración
 Barreras celulares
 Solubilidad en los tejidos
DISTRIBUCION
 Volumen de distribución: Líquido en el que
se distribuye el fármaco y alcanza una
concentración similar a la de la sangre.

 Se puede distribuir en:

 Plasma
 Líquido extracelular
 Líquido intracelular
BIOTRANSFORMACION
 O Metabolización.

 Determinado por la capacidad del tejido

de reaccionar ante el fármaco
BIOTRANSFORMACION
 Varias vías:
 No sintéticas o fase I:
 Oxidación
 Reducción

 Hidrólisis

 Sintéticas, de conjugación o fase II:

 Se conjuga con una molécula producida por el
organismo
 Sirven para inactivar al fármaco
BIOTRANSFORMACION
 Existen 6 reacciones:
 Acido glucorónico
 Aminoácidos
 Acetilación
 Metilación
 Sulfatación
 Metiltiolación
BIOTRANSFORMACION
 Ocurre principalmente en el hígado,
plasma o intestino.

 Puede ocurrir:
 Biotransformación microsomal: solo en
compuestos liposolubles y para inactivación.
(CP450)
 Biotransformación no microsomal
BIOTRANSFORMACION
 Factores que la modifican:
 Hepatopatías
 Edad
 Sexo y embarazo
 Hábitos y dieta
 Inducción enzimática
 Inhibición enzimática
 Factores genéticos
ELIMINACION
 Las drogas deben ser eliminadas del organismo
inalteradas o transformadas

 Principal vía de eliminación: riñón

 Tres mecanismos: filtración glomerular, resorción

tubular, secreción tubular
ELIMINACION
 Eliminación de acuerdo:
 Ligadura proteica
 pH y pKa
 Otras vías de eliminación:
 Pulmones, heces, hígado, sudor, saliva, leche
materna, etc.