Infectología III

Dr. Eduardo Matos Prado

Servicio de infectología del Hospital
Nacional Arzobispo Loayza
Parásitos y tratamiento antiparasitario
Situación en el Perú

Perú: Mortalidad. Infección intestinal 7.7%

1. Parásitos Infestados Mortalidad
Áscaris
1,300 millones 20,000 x año
lumbricoides
Uncinarias 1,400 millones 50,000 x año
T. Trichiura 1,500 millones
E. Vermicularis
11 millones
(Perú)
2. Strongyloidosis Selvática?
HTLV-1
HTLV-1
3. B. Hominis Saprofito o Patógeno
Criptosporidium
Cyclospora
Protozoarios emergentes
Cayetanensis
Isospora Belli
Clasificación de parásitos

I. Protozoarios:
1. Rizópodos: A. Hystolítica.
2. Flagelados: G. lamblia.
3. Coccidia: Isospora, Criptosporidium, Ciclospora.
II. Helmintos:
1. Nemátodes: Ascaris, Uncinarias, Enterobious, Strongiloides, Trichuris.
2. Céstodes: T-Saginata, Diphilobotrium, H Nana.
3. Tremátodos: Fasciola hepática.

4
Enteroparasitosis. Diagnostico

Parasitológicos:
1. Búsqueda helmintos: Adultos, huevos y/o larvas.
2. Búsqueda protozoos: Trofozoitos. Quistes, Ooquistes.
3. Métodos:
a) Directo o en fresco: Amebas, Balantidium, Giardia, E. Vermicularis, (T. Graham)
b) Técnica de Kato: Huevos de Helmintos, Ascaris, Tricocéfalos, Uncinarias.
c) T. Sedimentación Espontánea en Tubo: Amebas, Huevos y Larvas.
d) T. Baermann-Lumbreras: Balantidium, Strongiloides.
e) T. Sedimentación rápida de Lumbreras: Huevos, Fasciola, Paragonimus.
f) Cultivo en Agar: Strongiloides.
g) Cultivo en Carbón o Dancescu: Strongiloides.
h) Ziehl-Neelsen Modificado ó Kinyoun: Coccidias
Serológicos:
IFI. ELISA PCR. : Criptosporidium. Strongiloides.
W. Blot : Hidatidosis
Perfil del antiparasitario ideal

Amplio espectro de acción.

Actúa en todas las fases biológicas del parásito: huevo, larva y verme.
Efectivo en parasitosis única o múltiple.
Índice terapéutico alto.
Eficaz:90-100% de curación.
Acción intra y extra intestinal.
Fácil dosificación: dosis única.
Que no necesite laxantes o purgantes complementarios.
Bien tolerado: escasos efectos secundarios.
Bajo costo.
Clasificación de las Principales Drogas Anti-Parasitarias

Antihelminticos B. Amplio espectro (Ovicidas, larvicidas,

vermicidas)
A. Clásicos (vermifugos) 4. Benzimidazoles:
1. Piperacina: • Mebendazol
• Dietilenodiamina • Albendazol
• Dietilcarbamicida • Tiabendazol
• Flubendazol
2. Pirantel:
• Levamisol
• Pirantel
5. Clorosalicilamida: Niclosamida
• Oxantel
6. Nitrotiazolilsalicilamida: Nitazoxanida
• Pirantel - Oxantel 7. Derivados veterinarios
3. Cianinas • Praziquantel
• Pirvinio • Bithionol
• Ditiazanina • Ivermictina
• Triclabendazole
Tratamiento de helmitiasis

Enterobius vermicularis (Oxiuros)

Albendazol Adultos y Niños: 400 mg 1 vez al día por un solo día
Paomato de pirantel Adultos: 10mg/kg como dosis única en una sola toma
Niños: Igual
Mebendazol Adultos: 10mg/kg como dosis única. Repetir después de dos semanas
Niños: Igual (mayores de 2 años)
Paomato de pirvinio Adultos: 5mg/kg como dosis única (Más 350 mg). Repetir después de
dos semanas
Niños: Igual
Tratamiento de helmitiasis

Trichuris trichura
Albendazol Adultos y Niños: 400 mg una vez al día por un solo día

Mebendazol Adultos: 100 mg 2 veces al día durante 3 días Niños: Igual

Paomato de pirantel +
Adultos y Niños : 10-20 mg/kg de cada compuesto como dosis única.
oxantel
Tratamiento de helmitiasis

Anquilostoma duodenale, Necator americano, Ascaris lumbricoides

Albendazol Adultos y Niños: 400 mg 1 vez al día por un solo día
Adultos: 100 mg por VO BID x 3 días
Mebendazol
Niños: Igual
Adultos: 10mg/kg como dosis única. Repetir después de dos semanas
Paomato de pirantel
Niños: Igual (mayores de 2 años)
Adultos: 5mg/kg como dosis única (Más 350 mg). Repetir después de
Paomato de pirantel + dos semanas
oxantel
Niños: Igual
Tratamiento de helmitiasis. Cestodiasis

Teniosis Elección (adultos) Alternativo Elección (niños) Alternativo

Praziquantel Praziquantel Niclosamida
T. Soleum Niclosamida
5-10 mg/Kg. dosis 5-10 mg/Kg. dosis 50 mg/kg en dosis única
T. saginata 2 g en dosis única
única única Dosis Mx:2g
Praziquantel Praziquantel Niclosamida
Niclosamida
Difilobotriosis 5-10 mg/Kg. dosis 5-10 mg/Kg. dosis 50 mg/kg en dosis única
2 g en dosis única
única única Dosis Mx:2g
Nitazoxanida
Praziquantel Nitazoxanida Praziquantel 1-3 años:100 mg/BID x 3
Himenolepis
25 mg/Kg. dosis 500 mg/día 25 mg/Kg. dosis días
nana y diminuta
única X 3 días única 4-11 a: 200 mg/BID x 3
días
Tratamiento de helmitiasis. Cestodiasis

Cisticercosis Elección (adultos) Alternativo Elección (niños)

Neuro u ocular Albendazol: 15 mg/kg/día
dividido en 2 dosis x 4-6 sem
+ corticoides o
Subcutánea Qx en lesiones únicas
Cirugía
PAIR
Hidatidosis
Albendazol: 15 mg/kg/día x
3 ciclos de28 días
Equinococosis alveolar Cirugía+ praziquantel
Albendazol: 15 mg/kg/día
dividido en 2 dosis x 4-6 sem
+ corticoides o
Qx en lesiones únicas
Cirugía
PAIR
Albendazol: 15 mg/kg/día x
3 ciclos de28 días
Nitazoxanida
Cirugía+ praziquantel
500 mg/día
X 3 días
Síndrome de hiperinfección strongyloides stercoralis. Tratamiento

Ivermectina
Es el tratamiento de elección
Mecanismo de acción: parálisis del nematodo, por actuar como agonista de ácido r-amino
butírico, bloqueando la transmisión de las señales nerviosas
Dosis: 200 ug/kg en una dosis única, vía oral, por dos días consecutivos, y se repite en el día
15
Resultados: 83-100% de curación
Tolerancia: Buena, solo ocasional diarrea, anorexia y prurito.
Amebiasis. Tratamiento

Infección Farmacoterapia
Diiodohidroxiquinoleina: 650 mg TID por 20 días o Furoato de
Intraluminal
diloxanida 500 mg TID x 10 días.
Metronidazol 750 mg vo o 500 mg iv QID por 10 días o Tinidazol 2 g vo
Colitis invasiva
por 5 días

Tetraciclina 250 mg vo TID x10 días o Eritromicina 500 mg vo QID por 10

Colitis invasiva < severa
días*

Absceso Hepático Igual a colitis invasiva o 2.4 g una vez al día por 1-2 días *

* Seguido por un curso completo de terapia intraluminal

Giardiasis. Tratamiento

Familiar
Metronidazol: 250 mg vo TID por 7 días (Adultos) y 5 mg / Kg TID por 7 días para
niños(curación: 85-95%).
Tinidazol: dosis única 2g / día (adultos) y 30-35 mg / Kg dosis única para niños.
Quinacrina(Atebrina) 100 mg TID por 7 días. (Adultos) y 2 mg / Kg TID por 7 días en niños.
Furazolidona: 100 mg vo QID x 7 días(adultos) y 1.25 mg / Kg QID por 7 días para niños.
Albendazol: 400 mg / día por 5 días en niños.
Balantidiosis. Tratamiento

Tetraciclina 500 mg cada 6 horas durante 7 a 10 días (adultos).

Niños menores de 8 años : 50mg/kg/día por 10 días.
Metronidazol: 500 mg cada 6 horas por 10 días.
Tricomoniasis. Tratamiento

Metronidazol: 2 gramos en dosis única ó 250 mg TID durante 7 días.

Tratamiento simultáneo de todas las parejas sexuales para evitar reinfecciones.
Durante el embarazo: óvulos de 100 mg de clotrimazol por la noche, durante 2
semanas.
Ivermectina

Ivermectina (IVT).
Desarrollado originalmente en medicina veterinaria, derivado de Avermectinas
Actúan por parálisis neuromuscular de muchos nematodos y artrópodos a través de un
mecanismo de flujo de iones de cloruro (causan hiperpolarización células neuromusculares).
Su tradicional indicación es en zonas endémicas de filariasis (Oncocercosis, La Filariasis
Linfática, Loiasis)
Ivermectina

Tres direcciones posibles: Filariasis, Estrongiloidiosis Y Escabiosis.

Albendazol

Albendazol (Zentel ®).

Además de su uso rutinario en la mayoría de helmintos intestinales, albendazol puede ser
utilizado en otras indicaciones.
Su eficiencia, ha sido demostrada en la equinococosis alveolar y la hidatidosis.
También representa una alternativa de tratamiento Giardiasis [5,6] y Gnathostomiasis.
En las zonas endémicas, Albendazol también tiene un lugar en los programas lucha contra la
Filariasis Linfática en complementarias ivermectina.
Prazicuantel

Prazicuantel.
Tto de la Esquistosomiasis (bilharzia), Prazicuantel también ha demostrado su interés en la
Cisticercosis y eficaz a dosis de 10, respectivamente, 10, 15, 25, 10 mg para teníasis siguiente:
Taenia Saginata, Taenia Solium, Hymenolepis Nana, y Diphyllobothrium Latum Pacificum.
Prazicuantel

Infeccion por Paragonimus:

FDA : Adult, no; Pediatric, no Efficacy: Adult, Evidence favors efficacy; Pediatric, Evidence
favors efficacy.
Recommendation: Adult, Class IIa; Pediatric, Class IIa
Strength of Evidence: Adult, Category B; Pediatric, Category C.
Resumen:
Praziquantel es la droga de elección en el tratamiento de paragonimiasis en población
pediátrica y adultos.
Praziquantel rango de cura es aprox. 90% o mayor.
Antimicóticos

Los antimicóticos azoles (ketoconazol, fluconazol, itraconazol) tener un efecto sobre

Leishmania y podría tener un interés en la Leishmaniosis Cutánea. Los resultados
aun no son claros (tipos de estudios, las especies).
En un estudio importante de Leishmania, fluconazol(200 mg / día durante seis
semanas) fue del 79% de curación frente al 34% con placebo [9].
Nitazoxanida

Nitazoxanida.
Este nuevo compuesto con un amplio espectro, incluyendo protozoos y helmintos
gastrointestinales, se utiliza ampliamente en América Latina.
Sólo está disponible para Criptosporidiosis en inmunocomprometidos, donde parece tienen
un interés real, incluso si la dosis no es formalmente establecido (2 a 3 g / día durante un mes
como mínimo)[16].
Nitazoxanida

Clinical Applications.
a) FDA Approved Indications
1. Cryptosporidiosis
2. Giardiasis
Triclabendazol

Este producto veterinario desconoce el modo de acción adecuado para uso en los
humanos, utilizado recientemente la dosis única 10 mg / kg con una buena
tolerancia en fascilosis hepática.
También estudios en paragonimiasis.
Metronidazol

Indicaciones:
Amibiasis intestinal y hepática.
Absceso hepático amibiano.
Giardiasis.
Gastritis, duodenitis por Helicobacter pylori.
Contraindicaciones.
Discrasias sanguíneas.
Enfermedades del Sistema Nervioso.
Hipersensibilidad al Metronidazol.
Primer trimestre del embarazo.
Metronidazol

Dosificación:
40- 50 mgs/kg/ día por 7 a 10 días.
Presentación pediátrica:
Suspensión: Frasco de 120 ml.
Cada cucharadita de 5 ml. contiene 125 mgs de metronidazol como benzoil metronidazol.
Otras presentaciones:
Metro_F 400: Antibacteriano amebicida.
Metrozyn:
• Antibacteriano amebicida.
• Cada cucharadita de 5 ml.
• Contiene 250 mgs de Metronidazol y 200 mgs. de Nifuroxazide.
Dosificación: 30 a 50 mgs/kg/ día por 7 a 10 días.
Presentación: Frasco por 120 ml.
Mebendazol

Indicaciones:
Antihelmíntico de amplio espectro:
• Ascaridiasis
• Tricocefalosis
• Oxiuriasis
• Uncinariasis
• Anquilostomiasis
• Estrongilioidiasis
• Teniasis
Pamoato de pirantel

Indicaciones:
Ascaris.
Oxiuros.
Uncinaria.
Reacciones secundarias. Muy bien tolerado.
Algunas veces: Anorexia.
Vómitos.
Diarrea.
Tinidazol

Indicaciones:
Amibiasis intestinal y extraintestinal ( absceso hepático amibiano)
Tricomoniasis urogenital en hombres y mujeres
Giardiasis.
Contraindicaciones:
Antecedentes de discrasias sanguíneas
Enfermedades del SNC.
Primer trimestre del embarazo
Hipersensibilidad al Tinidazol
Tinidazol

Efectos adversos:
Nauseas.
Vomito.
Leucopenia transitoria.
Urticaria. Prurito.
Rash.
Edema angioneurotico.
Cefalea.
Secnidazol

Indicaciones:
Amibiasis intestinal y extraintestinal
Giardiasis
Helicobacter pylori.
Contraindicaciones:
Antecedentes de discrasias sanguíneas
Enfermedades del SNC
Menores de 2 años
Primer trimestre del embarazo
Bacterias y antibióticos
Bacterias y antibióticos
Tipos de célula

(Eu = Verdadero, Karios = Núcleo) Pro = Antes, Karios = Núcleo)

Células que carecen de núcleo u organelos limitados por membranas.

Bacterias
Estructura general de las bacterias
La membrana plasmática en procariotas

Constituye una fina bicapa lipídica de unos 8 mm de espesor similar a eucariotas

pero con distinto tipos de lípidos: mantiene la integridad celular y es altamente
selectiva. Presenta los mesosomas hacia el interior
La pared celular en procariotas
Estructura externa de las bacterias
La nutrición en procariotas

PROCARIOTAS
HETERÓTROFOS
AUTÓTROFOS
Producen materia orgánica a partir de la Ingieren materia orgánica extrayendo parte
materia inorgánica ingerida: litótrofos de su energía química: quimiorganótrofos

QUIMIOHETEROTROFAS
FOTOAUTÓTROFAS
SAPROFÍTICAS
Fotosíntesis anoxigénica
Bacterias descomponedoras
Sulfobacterias verdes y púrpuras
PARÁSITAS
Fotosíntesis oxigénica
Cianobacterias Bacterias patógenas
QUIMIOAUTÓTROFAS SIMBIÓTICAS
Bacterias del suelo Bacterias de la flora intestinal
FOTOHETERÓTROFAS (bacterias
purpúreas no sulfúreas)
¿Como los microorganismos obtienen los nutrientes?

Autotrófos.
Quimiotrofos.
Factores que afectan el crecimiento
Oxígeno
• Aeróbico.
• Anaeróbico.
pH.
• Acidofílicos (+).
• Alcalófilos (-).
Temperatura.
• Psicrofilos (10-15°C).
• Psicrotolerante (15-30°C).
• Mesófilo (30-40°C).
• Termófilo (45-80°C).
• Hipertermófilo (80°C o mas).
Clasificación

Morfología
Tinción bacteriana

Se utilizan tintes para identificar bacterias.

Ejemplo: tinción Gram.
Las células responden al tinte de acuerdo a la complejidad y composición de su pared celular.
Hay bacterias Gram +, Gram – o Gram variable (menos común).
Tinción gram

Bacteria Gram + Bacteria Gram -

Pared celular simple Pared celular compleja

Capa de peptidoglucano gruesa Capa de peptidoglucano fina

No capa externa de lipopolisacáridos Capa externa de lipopolisacáridos

Retienen cristal violeta/iodo-color azul/violeta Retienen safranina-color rojo/rosado

Tinción Gram
Agente infeccioso

Características del germen para ser capaz de producir infección.

Patogenicidad: capacidad producir enfermedad, se mide por la relación entre el
número de personas que desarrollan enfermedad clínica y el número de personas
expuestas.
Virulencia: gravedad de la infección, atenuada sirve para vacunación
Dosis infectiva: cantidad necesaria que provoca infección en susceptibles.
Infecciones por Gram (+)

Clasificación:
Infecciones por Neumococo:
• Neumonía, Meningitis, Endocarditis.
Infecciones por Estafilococos:
• Neumonía, Meningitis, Endocarditis,
• Toxicodermias, Osteomielitis, ITU.
Otros Estreptococos:
• Grupo A (pyogenes) Faringitis, F. Reumática, F. Escarlata
• Grupo B (agalactiae) Endocarditis, Ulceras diabéticas.
Infecciones Por Gram (+)

Estreptoquinasa y estafiloquinasa:
Catalizan la lisis de fibrina (Streptococcus hemolíticos y Straphylococcus).
Colagenasa:
Enzima proteolítica capaz de degradar el colágeno promoviendo la diseminación de los
microorganismos a través de los tejidos.
Leucocidinas:
Sustancias que pueden matar a los leucocitos. Estas son producidas por especies patógenas
de Staphylococcus y Streptococcus.
Género Streptococcus

Cocos Gram positivos en cadenas o

en parejas.
0,5 – 2,0 µm de diámetro.
Catalasa negativo.
Pueden presentar cápsula.
Anaerobios facultativos.
Requieren medios enriquecidos y
CO2.
Streptococcus de importancia médica

Especie Grupo de Lancefield Hábitat Infección en humanos

Faringitis, Glomerulonefritis
S. pyogenes A Humanos
(ASLO)
Meningitis neonatal, Sepsis,
S. agalactiae B Bovinos. Humanos
Infecciones ginecológicas
Endocarditis, Bacteremia,
S. equisimilis C Humanos y animales
neumonía, IRA superior
E. faecalis Infección intrahospitalaria
Infección del tracto biliar o
Tracto gastrointestinal humano
S. bovis D urinario, endocarditis, cáncer de
y animales, productos lacteos
colon
Mucosa oral, respiratoria y Caries dental, bacteriemia,
S. mutans, S. salivarius, S.
gastrointestinal de los endocarditis infecciosa sobre
S. viridans sanguis, S. mitis y S.
mamíferos y del tracto genital válvula protésica
anginosus
en la mujer de comienzo tardío
Bacteria Gram negativas membrana externa funciones del LPS

1. Papel estructural: . La porción hidrofóbica (las cadenas de ácidos grasos del lípido A)
se proyectan hacia el interior de esta membrana. principal responsable de la menor
fluidez de dicha membrana, y por lo tanto de la mayor resistencia física.
2. Menos soluble a detergentes y más resistente a disolventes orgánicos.
Infecciones por bacterias gram-negativos cuadro clínico

Las propiedades de la endotoxina

(LPS) es el origen de muchos
síntomas patológicos propiciados
por patógenos Gram-negativos :
Pirogenicidad (inducción de fiebre)
Hipotensión
En casos graves, choque letal, por
fallo cardíaco
Actividad necrótica de tejidos.
Familia Enterobacteria CEAE

Género Escherichia:
Características:
• Bacilos Gram negativos.
• No esporulados.
• Anaerobio facultativos.
• Fermentadores.
• Móviles.
• Agente etiológico de septicemia,
infecciones del tracto urinario,
meningitis neonatal y
gastroenteritis.
• Las infecciones son endógenas,
mientras que las gastroenteritis son
exógenas.
Familia Enterobacteriaceae…

Género Salmonella…
Características:
• Bacilos Gram negativos…
• No esporulados…
• Fermentadores…
• Móviles…
• Anaerobio facultativos…
• Agente etiológico de fiebre entérica
(S. Typhi), enteritis (S. Cholerasuis, S.
Enteritidis) y bacteremias…
• En la actualidad se han descrito mas
de 2000 serotipos
• O diferentes…
Familia Enterobacteriaceae…

Género Shigella… Shiga toxina (tipo A-B5) (S.

Características: dysenteriae)…
• Bacilos Gram negativos… S. sonnei… países desarrollados
• No esporulados… S. flexneri… países en desarrollo
• Anaerobio facultativos… S. dysenteriae… infecciones más
• Fermentadores… graves
• Móviles…
S. boydii
• Agente etiológico de
gastroenteritis (shigelosis) y
disentería (S. Dysenteriae)…
• Se asocia además a colitis
hemorrágica (CH) y síndrome
hemolítico urémico (SHU)…
• Invade y se replica
intracelularmente…
Invasión, replicación intracelular e inducción
de apoptosis en Macrófagos…
Familia Pseudomonaceae…

Género Pseudomonas…
P. aeruginosa
P. fluorescens
P. putida
Características:
• Bacilos Gram negativos pequeños…
• Cápsula mucoide de
exopolisacáridos…
• Aerobios estrictos…
• Móviles…
• No fermentadores…
• Agente etiológico de infecciones
pulmonares, de quemaduras, del
tracto urinario, oculares…
• Uno de los principales patógenos de
infecciones intrahospitalarias o
nosocomiales…
Características
Características
Infecciones por Anaerobios

La única propiedad común de todos los Anaerobios: su intolerancia al Oxígeno.

Por definición: Anaerobios son microorganismos que no pueden replicarse en
presencia de Oxígeno.
Sin embargo la sensibilidad al Oxígeno varia en las diferentes especies de
Anaerobios.
Infecciones por Anaerobios

Patógenos Anaerobios más importantes del Tubo Digestivo.

La mayor concentración de bacterias anaerobias se hallan en el íleon y colon: constituyen el
99.9%.
Aproximadamente 400 especies microbianas.
Especies de Peptostreptococcus.
Especies de Fusobacterium.
Especies de Bacteroides: (principalmente el B. fragilis).
Bifobacterium.
Eubacterium.
Lactobacillus.
Infecciones por Anaerobios

Eschericha coli: es el gram-negativo más frecuente.

Mantiene la relación: 1 / 1,000 a 10,000 anaerobios.
Los anaerobios: fundamentales para la Resistencia a la Colonización.
Clasificación de los antibacterianos
Mecanismo de acción

Concentración inhibitoria mínima (CIM) Concentración bactericida mínima (CBM)

Concentración de fármaco necesaria para

Concentración de fármaco necesaria para
asegurar la muerte de todos los
neutralizar al 90% de los microorganismos.
microorganismos.
Según su efecto

Acción bactericida Exceden la CBM del microorganismo, ocasionando la lisis de las

bacterias.
Acción bacteriostática  Exceden la CIM, pero no superan la CBM de la bacteria.
Inhiben el crecimiento y multiplicación bacteriana.
Clasificación

Bactericidas Bacteriostáticos

Beta-lactámicos (Penicilinas y cefalosporinas) Macrólidos (Grupo eritromicina)

Glicopéptidos (Vancomicina..) Tetraciclinas

Aminoglucósidos ( Estreptomicina…) Cloranfenicol

Quinolonas ( norfloxacino...) Clindamicina, Lincomicina

Polimixinas Sulfamidas
Efectos
Según su espectro antibacteriano

De espectro reducido: Actúan contra un escaso grupo de gérmenes.

De espectro ampliado: Eficaces contra gram (+) y un grupo reducido de gram (-).
De amplio espectro: Activo contra múltiples grupos de gérmenes (grampositivos,
gramnegativos, rickettsias, espiroquetas).
Según su mecanismo de acción

Agentes que inhiben la síntesis de la pared celular.

Agentes que modifican la permeabilidad de la membrana celular.
Agentes que inhiben la síntesis proteica.
Agentes que inhiben la síntesis o función de los ácidos nucleícos.
Sitios de acción
Sitios de acción
Betalactámicos
Estructura de los BetaLactámicos
Estructura de los BetaLactámicos
Penicilinas
Penicilinas
Clasificación

Penicilinas naturales: Carboxipenicilinas:

Penicilina G potásica o sódica. Ticarcilina.
Penicilina V. Ureidopenicilinas:
Penicilinas penicilinasa Piperacilina.
resistentes:
Meticilina.
Penicilinas isoxazolicas:
• Cloxacilina.
• Dicloxacilina.
• Oxacilina.
Aminopenicilinas o semi
sintéticas:
Ampicilina.
Amoxicilina.
Clasificación
Penicilina G Y V

Vías de administración:
Penicilina G:
• Por vía IV: penicilina cristalina o acuosa. v 1/2 0.8 horas.
• Por vía IM o “depósito”: penicilina procaínica y benzatínica.
 Penicilina procaínica: V1/2 1 - 3 horas.
 Penicilina benzatínica: vía IM, absorción lenta, efectos por 21 - 26 días.
Penicilina G Y V

Espectro de acción:
Cocos gram + aerobios: S. viridans,
agalactiae y pyogenes, neumococo
T. pallidum y leptospira
Cocos gram -: N. meningitidis
C. diftheriae y L. monocytogenes
Actinomicosis
Listeria
Peptostreptococcus, Clostridium
perfringens, C. tetani
NO: enterococos, estafilococos y
gonococos
Penicilina G Benzatínica
Posología:
600.000/ 2.400.000 UI única
dosis.
Niños: 50.000 UI/Kg dosis única ó
600.000 UI en menores de 30Kg.
Reacciones adversas:
Reacciones hipersensibilidad.
Erupciones maculopapulares.
Diarrea.
Aumento transaminasas.
Anemia, neutropenia, disfunción
plaquetaria.
Dolor, flebitis.
Interacciones:
Anovulatorios orales.
Tetraciclinas.
Vía de administración: IM.
Espectro de acción: reducido;
gram (+).
Indicaciones:
Inf. Tracto respiratorio superior.
Profilaxis fiebre reumática.
Sífilis. Gonorrea.
Inf. Neumocócicas.
Faringitis estreptocócicas.
Actinomicosis
Presentación:
Ampollas 600.000/ 1.200.000 UI
Penicilinas semisintéticas

Sintetizadas para superar las deficiencias de la vitamina G:

Poca eficacia vía oral.
Susceptibilidad a las betalactamasas.
Espectro de actividad reducido.
Reacciones de hipersensibilidad.
Aminopencilinas

Sustitución animo en la cadena lateral.

No son resistentes a las betalactamasas.
Fármaco tipo ampicilina, la cual ha desarrollado mucha resistencia.
Amplio uso en odontología, antibiótico de elección
Se prefiere el uso de la amoxicilina por:
Mejor absorción.
Tener mejores niveles plasmáticos.
menores efectos gastrointestinales.
Amoxicilina

Presentación: Vía de administración: oral.

Suspensión 250 y 500mg. Espectro de acción: amplio; gram
Cápsulas 500mg.
(+) y gram (-).
Comprimidos 750mg y 1 gr.
Comprimidos dispersables 1 gr. Indicaciones:
Posología: Inf. odontogénicas de
microorganismos no productores
Adultos: 500 – 750mg c/8 hrs
dosis máxima: 6gr. de betalactamasas
Niños: 20-40 mg/kg/día c/8hrs. Ó Profilaxis endocarditis bacteriana.
25- 45 mg/kg/día c/12hrs. Infecciones tardías de prótesis
Interacciones: articulares tras procedimientos
Probenecid. odontológicos invasivos.
Amiloride. Faringoamigdalitis aguda.
Anticonceptivos orales Sinusitis, otitis media
(estrógenos).
Alopurinol.
Nifedipino
Amoxicilina con ácido clavulánico
Posología:
Adultos: 500/125mg c/8 hrs.
875/125mg c/ 8-12hrs.
Niños: 25-45 mg/kg/día repartida
en 2 tomas diarias.
Interacciones:
Anovulatorios orales.
Tetraciclinas
No debe administrarse con
disulfiram.
Vía de administración: oral.
Espectro de acción: amplio; gram
(+) y gram (-) y resistente a
microorganismos productores de
betalactamasas
Indicaciones:
Inf. odontogénicas que se
sospeche sean por
microorganismos productores de
betalactamasas
Presentación:
Comprimidos 500/125mg.
Comprimidos 875/125mg.
Suspensión 400/57mg.
PNC resistentes a penicilinasas

1960 S. aureus resistente a PNC.

Meticilina.
Oxacilina EV.
Cloxacilina.
Dicloxacilina VO, EV.
Clasificación

Penicilinas antiestafilococicas:
Meticilinas
Meticilina, oxacilina y dicloxacilina
Gérmenes sensibles: meticilino sensibles
Cubrimiento contra infecciones por estafilococo aureus y epidermidis productores de
penicilinasas
PNC resistentes a penicilinasas

Menos activas contra:

Neumococo.
Estreptococo.
S. Penicilinasa ( - )
Complicaciones:
Cistitis hemorrágica.
Nefritis intersticial alérgica.
Nefritis x meticilina: hematuria, proteinuria, rash, fiebre, IR.
Penicilinas antiseudomona. Carboxipenicilinas

Carbenicilina, ticarcilina.
 Amino a carboxilo (cad. Lat.)
Espectro ampliado: Proteus, Pseudomona, Enterobacter, E. coli.
Anaerobios: B. fragilis.
< Actividad contra agentes susceptibles.
Carboxipenicilinas

Carbenicilina:
1º PNC antipseudomona.
Dosis altas: 24 – 36 g/d. PARA ps.
50 % de dosis para gram ( - ) + sensible.
Interfiere con función plaquetaria  sangrados.
Carboxipenicilinas

Ticarcilina:
 Carbenicilina.
2- 4 x + activa contra pseudomona.
< Toxicidad.
Entrega menos sodio.
Ureidopenicilinas

Mezlocilina, piperacilina.
+ Activas contra klebsiella que carbenicilina.
Actividad contra ps.  Ticarcilina.
Espectro  ampicilina, pero no superior.
Ineficaces contra stap.
Combinación Piperacilina/tazobactam

Amplio espectro que cubre muchas bacterias b-lactamasa (+), especialmente

Estafilococos, E. coli, Haemophilus spp y Bacteroides spp.
Inhibe la mayoría de las b-lactamasas mediadas por plásmidos.
Es un inductor pobre de b-lactamasa.
No es afectado por el pH ácido.
BLEE derivadas de TEM son más susceptibles a piperacilina/tazobactam que las
derivadas de SHV.
Cefalosporinas
Cefalosporinas

Grupo de los betaláctamicos.

Núcleo central acido 7 amino
cefalosporánico: anillo
betalactámico + anillo di-
hidrotiazina.
Brotzu, en 1945: cephalosporium
acremonium.
Inhiben la síntesis de la pared
bacteriana
Familia de ab -lactámicos  pnc
estructuralmente.
Bactericidas, mecanismo  pncs .
Criterios de clasificación

Espectro frente a bacilos Gram (-) se incrementa desde 1ra a 4ta generación.
Actividad antiestafilococica: disminuye de la 1ra. a la 4ta. Gen.
Estabilidad frente a betalactamasas estafilococicas.
Actividad frente a gram negativos superior que aminopenicilinas.
Inactivo frente a enterococos y L. Monocytogenes.
Inactivo frente a Staphylococcus aureus meticilino resistente (excepciones).
Penetran bien en LCR. (3ra).
Cefalosporinas 1ª gen.

Actividad frente a estreptococos y estafilococos, pero no a enterococos.

Acción frente a la mayoría de E.coli, proteus y Klebsiella no productores de BLEES.
Útiles en profilaxis de Infeccion de herida operatoria.
Útiles en infecciones de piel y tejidos blandos.
Alternativa para alérgicos a penicilina.
Cefalosporinas de 1ª generación

Vía oral:
Cefaclor .
Cefadroxil.
Cefalexina.
Cefradrina.
Vía parenteral:
Cefazolina.
Cefalotina.
Buena actividad contra cocos gram (+), moderada contra cocos gram (-).
No útil en MRSA, anerobios (B. fragilis), enterococos, P. aeruginosa.
Cefalosporinas 2ª gen.

Activas frente a H. Influenza, pero no llega bien a LCR.

Útil en infecciones por M. Catarrhalis, N. Meningitidis y N. gonorrheae.
Mayor estabilidad ante B-lactamasas (TEM 1).
Contra S. Pneumoniae y S. Pyogenes es mas activa que Céfalo 1ra. pero menos para
S. aureus.
Útiles en infecciones respiratorias extrahospitalarias.
Mayor acción contra Gram negativos.
2.a generación :
Cefaclor.
Cefuroxima axetil.
Cefuroxima.
Cefoxitina.
Cefalosporinas 2da gen.

Uso clínico de vía parenteral:

NAC.
Sinusitis complicada.
Infecciones de tejidos blandos.
ITU no complicada.
Uso clínico vía oral:
Otitis media.
Bronquitis crónica.
Exacerbación de bronquitis crónica.
Sinusitis.
Cefalosporinas 3ª Gen.

Marcada actividad frente a gram negativos.

Gran actividad frente a enterobacterias y H. Influenza.
Estable frente a betalactamasas, excepto cefalosporinasas inducibles de:
enterobacter, citrobacter, pseudomona.
Menor actividad que generaciones precedentes a S. aureus.
Concentración adecuada en LCR.
Cefalosporinas de 3ª Generación

Parenterales Orales
Cefotaxima Cefdinir
Ceftriaxona Cefixime
Ceftazidima Cefpodoxime proxetil
Cefoperazona
Cefalosporinas de 4ta Gen.

Espectro ampliado a gram (+) y gram (-)

No es mas activo ante pseudomona que ceftazidima.
Cefepime
Cefalosporina de 4ta generación
Dosis: 1-2 g q12h IV o IM
• 2g q8h IV en infecciones severas
Excretado por vía renal
Estable a la hidrólisis de -lactamasas
Pobre inductor de -lactamasas de tipo I
Cefepime: Actividad Antibacteriana

Mayor actividad que ceftazidime contra neumococo, estreptococo y estafilococo.

No es activo contra MRSA o S. epidermidis.
Activo contra BGN comunes.
Incluso productores de -lactamasa cromosómica.
Mínima actividad contra enterococo, Bacteroides y C. difficile.
Actividad contra Pseudomonas similar a Ceftazidime.
Reacciones adversas
Carbapenemos
Imipenem

Tiene el mayor espectro antibacteriano de todos los betalactámicos:

Mayoría de bacterias gram +, aerobias y anaerobias.
Algunos difetroides son resistentes, también algunos enterococos.
La mayoría de los s. Áureos son muy sensibles.
Bacterias gram negativas, casi todas las enterobacterias, hemophilus, neisseria, acinetobacter.
Serratia, salmonella, citrobacter, yersinia, brucella.
Anaerobios gram negativos, incluyendo B. Fragilis.
Pseudomona aeruginosa.
Se utiliza junto con cilastatina, para prevenir la intensa degradación en el túbulo
renal. (Primaxin los trae unidos).
No usar en meningoencefalitis.
DOSIS: IM: 500 - 750 mg/12 h. Máximo: 1,5 g/24 h.
IV: 1 - 2 g en 3 - 4 dosis. Máximo: 4 g/día.
Cilastatina

Reduce la hidrólisis del imipenem en los riñones, con lo que aumenta la

concentración urinaria del imipenem.
Impide la nefrotoxicidad del antibiótico, observada en conejos y monos a dosis muy
elevadas.
Efectos adversos

Los efectos adversos más frecuentes suelen ser locales:

Flebitis: 5%
Síntomas gastrointestinales 4,5%
Colitis pseudomembranosa.
Ocasionalmente se detectó superinfección por Candida.
Elevación moderada y siempre reversible de las enzimas hepáticas ( fosfatasa
alcalina, GOT, GPT).
Pueden aparecer alteraciones del SNC en apenas el 1% de los casos.
Meropenem

Similar a imipenem, pero puede administrarse sin cilastatina.

Llega a líquido cefalorraquídeo.
DOSIS: 1 g IV c/ 8 h.
Carbapenem

Se aconseja usar los carbapenems en combinación empírica para evitar la aparición

de cepas resistentes cuando el agente es P. aeruginosa.
También la combinación de carbapenes + vancomicina cuando se sospecha que S.
aureus pueda ser meticilino-resistente.
Monobactam Aztreonam

Son betalactámicos monocíclicos.

El aztreonam es el único de este grupo.
Es un compuesto modificado derivado del Chromobacterium violaceum.
No tiene actividad antimicrobiana contra las bacterias Gram positivas ni anaeróbicas
porque no se une a las PBPs.
Pasa la membrana externa de las bacterias Gram negativas.
No es absorbido por vía oral.
Vía parenteral.
Es excretado por filtración glomerular y secreción tubular por lo que se debe
corregir en personas con deterioro de la función renal.
Aztreonam Reacciones adversas

Rash , pero no hay reacción cruzada con B lactamicos.

Uso clínico:
Se usa para el tratamiento de una variedad de infecciones tales como: cistitis , pielonefritis ,
infecciones del tracto respiratorio , sepsis, infecciones de heridas post operatorias ,
infecciones intrabdominales y ginecológicas.
Dosis:
En las infecciones graves puede administrarse de 1,5 a 2 g. Cada 8 h. por vía intravenosa. En
las sepsis urinarias se pueden emplear 0,5 g. Cada 12 h.
Glicopéptidos
Antibióticos glicopéptidos

Actúan sobre el muropéptido.

Se unen al dipéptido final D-alanil-D-alanina del undecaprenil-PP-NAG-NAM-
pentapéptido-pentaglicina (intermediario lipídico II) impidiendo su transferencia a la
mureína en crecimiento y la maduración de la misma
Bactericidas.
Uso restringido a infecciones hospitalarias y/o severas resistentes por Gram (+)
No activo contra gram negativos ni anaerobios
Vancomicina

Inhibición de la elongación
Gllicopéptidos
Vancomicina: Usos

Debe estar restringida al tratamiento de:

Infecciones de G + resistentes a betalactámicos.
Pacientes con hipersensibilidad a betalactámicos.
Colitis asociada a ATB con riesgo de vida que no responden a Metronidazol.
Como profilaxis:
Endocarditis (recomendación AHA).
Cirugía de implante protésico en áreas de elevada incidencia de SAMR.
Vancomicina: Resistencia

Expresión de una enzima, genes van, que modifica al precursor de la pared celular y
ya no se liga a vancomicina.
Fenotipo Van A: Vancomicina – Teicoplanina.
Fenotipo Van B: Vancomicina > Teicoplanina.
Fenotipo Van C: Vancomicina.
Se han identificado agrupaciones de genes Van D y Van E.
Vancomicina: Farmacocinética

VO: poca absorción excretado por heces en gran cantidad.

No IM.
Vida media plasmática ~ 6 hrs.
90% se excreta por filtración glomerular.
Ajustar la dosis en individuos con Insuficiencia Renal:
Depuración creatinina.
Hemodializable.
Vancomicina: Efectos Adversos

Disfunción auditiva frecuente, no siempre permanente.

Ototoxicidad. 80 a 100 μg/ml.
Nefrotoxicidad.
Hipersensibilidad: máculas cutáneas y la anafilaxia.
Infrecuentes: Flebitis y dolor en el sitio de inyección IV, Plaquetopenia, Leucopenia.
A veces: escalofríos, erupciones y fiebre.
Goteo IV rápido:
Reacciones eritematosas o urticarianas
Hiperemia– Rubor “cuello rojo” y “hombre rojo”
Taquicardia
Hipotensión
Paro CR
Teicoplanina

Producido por Actinoplanes teichomyetius.

Su estructura química, mx y espectro de acción, y vía de eliminación se parecen a los
de la Vancomicina.
Inhibe la síntesis de la pared celular y es activa únicamente contra bacterias G+.
No se han dilucidado los mecanismos de resistencia en cepas de estafilococos.
Teicoplanina

Diferencias con Vancomicina:

Lipofílico (> penetración tej e IC).
V ½ larga 40 – 70 horas.
Hidrosolubilidad en pH fisiológico.
< metabolitos inactivos.
Penetración a huesos, LP, LCR.
Efectos Adversos:
Erupción cutánea.
Reacciones de hipersensibilidad.
Fiebre medicamentosa.
Neutropenia.
Raro: ototoxicidad y nefrotoxicidad.
Quinolonas

Mecanismo de Acción:
Interferencia con los mecanismos de replicación, reparación, transcripción y otras funciones
celulares a través de la unión con las topoisomerasas II (ADN girasa) y IV.
La muerte bacteriana es rápida.
Quinolonas de primera generación

Ácido nalidíxico
Actividad bacteriológica:
Enterobacterias
Penetración:
Sólo urinaria
Quinolonas de Segunda Generación

Subgrupo1:
Lomefloxacina
Norfloxacina
Enoxacina
Actividad bacteriológica:
Enterobacterias
Ps. aeruginosa
Penetración:
Sólo urinaria
Quinolonas de Segunda Generación

Subgrupo 2
Ofloxacina
Ciprofloxacina
Pefloxacina
Actividad bacteriológica:
Enterobacterias
Ps. Aeruginosa
Gérmenes atípicos: Chlamydia, Mycoplasma, Legionella
Penetración:
Sistémica (intracelular)
Urinaria
Quinolonas de Tercera Generación

Levofloxacina.
Esparfloxacina.
Grepafloxacina.
Actividad bacteriológica:
Enterobacterias.
Ps. aeruginosa (+/-).
Gérmenes atípicos.
Estreptococos.
Estafilococo sensible a meticilina.
Penetración:
Sistémica (intracelular).
Urinaria (excepto esparfloxacina y grepafloxacina).
Quinolonas de Cuarta Generación

Trovafloxacina.
Moxifloxacina.
Gatifloxacina.
Actividad bacteriológica:
Enterobacterias.
Ps aeruginosa (+/-).
Gérmenes atípicos.
Estreptococos.
Estafilococo sensible a meticilina.
Anaerobios.
Penetración:
Sistémica (intracelular).
Urinaria (excepto trovafloxacina).
Quinolonas con Efecto contra Mycobacterias

Ciprofloxacina.
Ofloxacina.
Espafloxacina.
Fleroxacina.
Levofloxacina.
Quinolonas

Efectos Adversos:
Cardiovasculares: Hipotensión, taquicardia, prolongación del intervalo QTc.
S.N.C: Cefalea, mareos, transtornos del sueño, transtornos del ánimo, confusión, psicosis,
tremor, convulsiones.
Dermatológicos: Fotosensibilidad, exantema, prurito, urticaria, pigmentación de las piernas.
Hepáticos: Elevación de transa-minasas, ictericia colestásica, hepatitis, insuficiencia hepática
Musculoesqueléticos: Artropatía, tendonitis, ruptura tendinosa.
Renales: Azotemia, cristaluria, hematuria, nefritis intersticial, nefropatía, insuficiencia renal.
Otros: Fiebre, reacción tipo enfermedad del suero, anafilaxis, angioedema, broncoespasmo,
vasculitis.
Síntesis

Síntesis de proteínas
Subunidad 30S: ARNr16S/prot S Subunidad 50S: ARNr 5S 23S/prot L
Aminoglicósidos: Oxazolidinonas
Iniciación Iniciación
Tetraciclinas. Lincosamidas/cloranfenicol.
Gliciclciclinas Macrólidos/Cetólidos
Fijación aminoacilARNt Elongación
Aminoglicosidos
Aminoglucosidos

Antibióticos bactericidas actúan sobre la subunidad ribosomal 30S (primer paso de

la síntesis proteica).
Activos principalmente contra Gram negativos aerobios facultativos.
1944 fue descubierta la estreptomicina.
Su actividad no es afectada por el tamaño del inoculo bacteriano.
Emergencia de la resistencia es rara.
Su poder bactericida radica el pico sérico que alcanza.
Aminoglicósidos/oxazolidinonas

Complejo iniciación
ARNr 16S y proteínas ARNr 23S (centro peptidiltransferasa)

F-Met
F-Met

50S

AMINOGLICÓSIDO
U A
A
C U G C G C G G A
30S U C
ARNm
ARNm
Aminoglucosidos

Estreptomicina.
Neomicina.
Kanamicina.
Gentamicina.
Tobramicina.
Amikacina (S).
Netilmicina, dibenkacina (S).
Isepamicina (S).
Farmacocinética

Nivel pico a los 30`-1h de ser administrada EV- IM.

Altamente hidrosolubles (Buen nivel sérico).
Estrecha ventana terapéutica: monitorización.
Distribución: en ancianos disminuir dosis por menor volumen de distribución, en RN
lo contrario. Gran distribución en los riñones, no penetra en próstata, 20% en
secreciones bronquiales. Eliminación: renal por filtración glomerular, 20-25% por vía
biliar.
Farmacodinámica

No actúan a Ph ácido (secreciones bronquiales), ni en tejidos de baja oxigenación.

Efecto bactericida mas rápido cuando se asocia a B lactanticos.
Es preferible dar en dosis única mantiene su efectividad y disminuye el riesgo de
toxicidad.
Dosis de carga no depende del clearence renal.
Sinergismo con los B lactámicos (actúan en la fase rápida (en especial contra
enterobacterias)
Mecanismo de resistencia

Es raro. Son tres mecanismos.

Mutación cromosomial ribosómica.
Mutación del gen transportador de AG.
Mediado por plasmidos. (El mas frecuente).
No hay resistencia cruzada entre AG.
Amikacina es la mas resistente a la inactivación.
Reacciones adversas

1. Nefrotoxicidad (5-25%):
Por afinidad a las células borde en cepillo del TCP.
Menos efecto son: la amikacina y la tobramicina.
Monitoreo es a través de creatinina.
Disminuye al administrar una vez al día.
2. Ototoxicidad (2-4%):
Es irreversible.
Gentamicina (mas vestibular) y amikacina (mas daño auditivo)
3. Efecto curare-like.
Microbiología

Bacterias Gram negativas: klebsiella, enterobacter, serratia, citrobacter, pseudomona

aureginosa, acinetobacter.

Algunas bacterias Gram + en especial stafilococo aureus o epidermides sensibles no

resistentes a oxacilina y algunos enterococos.
Utilidad clínica

1. Profilaxis de descontaminación del tracto digestivo: Neomicina.

2. Monoterapia: Pielonefritis aguda, paramomicina (criptosporidiasis)
3. Combinación con B lactámicos: Infecciones nosocomiales (abdominales y pélvicas.
Pseudomona, neutropenia febril y endocarditis.
4. Infecciones específicas para estreptomicina: TBC, micobacteriosis atípica, brucelosis,
tularemia, peste.
Cloranfenicol
Cloranfenicol/lincosamidas

ARNr 23S : transpeptidación

F- F-Met Arg
Met

ANTIBIÓTICO
U A C U A C G C G
A U G CGC A U G C G C G G A

ARNm ARNm
Cloranfenicol

Mecanismo de acción :
Es bacteriostático, excepto para Haemophilus influenzae, para el que es bactericida.
Penetra por difusión facilitada al interior de la bacteria donde se une a la fracción 50S del
ribosoma impidiendo la transpeptidación entre los aminoácidos de la cadena peptídica, con
lo que impide la elongación de la cadena en crecimiento.
Farmacocinética:
Muy liposoluble. Se absorbe bien por vía oral.
Se distribuye por todo el organismo, penetrando en SNC, donde alcanza concentraciones
terapéuticas.
Se elimina por metabolismo hepático en forma inactiva y se excreta por vía renal.
t1/2 = 2-3 horas.
Cloranfenicol

Indicaciones : Cuando no existe otra alternativa

Infecciones por Haemophilus influenzae, Salmonella, Neisseria meningitidis ,
enterococo resistente a vancomicina y la mayoría de los anaerobios.
También son sensibles Micoplasmas, Rickettsias y Chlamydias.
Reacciones adversas: son tres principalmente:
1. Anemia aplásica , de tipo idiosincrático e irreversible.
2. Supresión de la médula ósea, relacionada a la dosis, reversible.
3. Síndrome gris (colapso circulatorio, cianosis , acidosis , distensión abdominal, alteración de la
función hepática y renal , coma y muerte
Lincosamidas
Lincosamidas

En este grupo se incluyen dos antibióticos: lincomicina y su derivado clindamicina.

Lincomicina, primer antibiótico descubierto del grupo, fue aislado en 1962 de un
caldo de fermentación de una cepa de Streptomyces lincolnensis. Posteriormente,
en 1966, modificando sintéticamente la estructura química de lincomicina se obtuvo
clindamicina.
Las lincosaminas están constituidas por un ácido aminado (metilprolina) y un azúcar
(piranosa) unidos por una amida.
Clindamicina

Por su mayor actividad, mejor absorción por vía gastrointestinal y espectro más
amplio, sustituyó a la lincomicina en la práctica clínica.
Inicialmente se introdujo como antiestafilococo. Posteriormente se vio que era un
potente antianaerobio.
A pesar de que el riesgo de colitis por Clostridium difficile ha limitado su uso, es un
antibiótico útil en el tratamiento de infecciones severas por gérmenes anaerobios.
Mecanismo de acción

Actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del

ribosoma bacteriano, impidiendo la iniciación de la cadena peptídica.
In vitro se ha demostrado que inhiben la producción de toxinas estafilocóccicas
asociadas al síndrome de shock tóxico y previenen la producción de biofilms.
Al alterar las moléculas de superficie, clindamicina facilita la opsonización,
fagocitosis y muerte intracelular de bacterias, incluso en concentraciones
subinhibitorias.
La consecuente alteración de la pared bacteriana disminuye la capacidad de
adherencia de gérmenes como Staphylococcus aureus a las células huésped y facilita
su destrucción.
Espectro antibacteriano

Anaerobios:
Muestra actividad contra:
• Casi todos los cocos grampositivos: especies de Peptostreptococcus y Peptococcus niger, existiendo
cepas resistentes.
• Bacilos grampositivos no esporulados: especies de Actinomyces, Propionibacterium y Eubacterium,
Clostridium (exceptuando C. difficile y un notable porcentaje de algunas especies de Clostridium no
perfringens).
• Bacilos gramnegativos: Bacteroides, Prevotella, Porphyromonas y especies de Fusobacterium. Se han
aislado cepas resistentes de Bacteroides fragilis.
Espectro antibacteriano

Aerobios:
Cocos grampositivos:
• Streptococcus, incluyendo Streptococcus beta hemolítico del grupo A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C y
G, S. bovis, Streptococcus microaerófilos y casi todas las cepas de S. pneumoniae y S. viridans. Todos los
Enterococcus son resistentes.
• Además es activa frente a S. aureus meticilino sensible y S. epidermidis, debiéndose comprobar esto
mediante el estudio de la sensibilidad. Las cepas de Staphylococcus resistentes a meticilina suelen serlo
también a clindamicina.
• Bacilos grampositivos: Es activa frente a Corynebacterium spp., Nocardia, Actinomyces y Bacillus
anthracis.
• Los bacilos gramnegativos aerobios son resistentes a la acción de la clindamicina, a excepción de
Campylobacter fetus y algunas cepas de Haemophilus influenzae.
Espectro antibacteriano

Protozoarios:
Usada en combinación con otros agentes es activa contra algunos protozoarios patógenos
cono Toxoplasma gondii, Plasmodium y especies de Babesia.
Otros microorganismos:
También presenta alguna actividad contra P.carinii, Leptospira spp. y Chlamydia spp.
Reacciones adversas

Las más comunes son: diarrea y manifestaciones de hipersensibilidad.

La complicación más temible es la colitis seudomembranosa, producida por C.
difficile, que puede ser mortal.
Reacciones locales:
Tromboflebitis luego del goteo i.v.
Dermatitis de contacto
Reacciones adversas poco frecuentes:
Hematológicas: neutropenia, trombocitopenia
Neuromusculares:
Tetraciclinas
Tetraciclinas

Mecanismo de acción : El antibiótico accede al interior celular por un doble

mecanismo de difusión pasiva y transporte activo. Una vez allí, se une a la subunidad
30S del ribosoma bacteriano bloqueando la fijación del aminoacil-tRNA al sitio
aceptor (A) del complejo formado por el mRNA y la subunidad 50S del ribosoma.
De esta forma, actúa como bacteriostático al impedir la adición de nuevos
aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento.
Tetraciclinas/glicilciclinas

Unión aminoacil ARNt al complejo 30S-ARNm

F-Met

U A C
A U G C G C G G A U C

ARNm
Tetraciclinas

Farmacocinética:
Absorción Oral: 75% .
Distribución , pequeñas cantidades aparecen en bilis, difusión relativa desde la sangre a LCR
favorecida por inflamación .
Liga a proteínas el 65%.
Eliminación en 8 a 11 horas con función renal normal., En IRCT de 57 a 108 horas.
Excreción urinaria 60% .
Indicaciones
Tratamiento de infecciones susceptibles por gram-positivos y gram-negativos; también
Mycoplasma, Chlamydia, y Rickettsia; indicado en acné, exacerbaciones de bronquitis crónica,
gonorrea y sífilis en pacientes alérgicos a PNC.
Tetraciclinas

CI : hipersensibilidad, gestación y menores de 8 años.

Efectos adversos:
Pericarditis, incremento de la PIC, fotosensibilidad, prurito, dermatitis exfoliativa,
pigmentación de las uñas, diabetes insípida, alteraciones en la coloración de los dientes e
hipoplasia del esmalte dental. Diarrea, vómitos, dolor abdominal, trombocitopenia,
hepatotoxicidad y nefrotoxicidad.
Doxiciclina

Absorción oral casi total.

Distribución casi a todos los tejidos.
No metabolismo hepático.
Excreción renal 23% y por heces 30%
CI: hipersensibilidad, menores de 8 años , gestación e insuficiencia hepática severas
Reacciones adversas: pericarditis, edema angioneurótico, dermatitis exfoliativa,
fotosensibilidad, hipoglicemia, anemia hemolítica, hepatotoxicidad.
Dosis: 100 -200 mg por día divididos en 1 ó 2 tomas al día.
Doxiciclina: Indicaciones
Ureaplasma urealyticum.
Haemophilus ducreyi.
Yersinia pestis.
Francisella tularensis.
Vibrio cholerae.
Brucella spp.
Bartonella bacilliformis.
Calymmatobacterium
granulomatis.
Fiebre Q ,enf.de Lyme rosácea.
Rickettsia, Chlamydia, y
Mycoplasma.
Tto. alternativa a mefloquine en
profilaxis de malaria.
Sífilis.
Neisseria gonorrhoeae.
Listeria.
Actinomyces israeli.
Infecciones por Clostridium en
alérgicos a PNC.
Ántrax por Bacillus anthracis,
Borreliosis.
Macrólidos
Macrólidos

Los macrólidos son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos usados en el

tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Integran este
grupo: eritromicina, claritromicina, azitromicina, espiramicina y roxitromicina.
Origen y estructura química

En 1952, a partir de Streptomyces erythreus se obtuvo eritromicina, que es el

antibiótico tipo del grupo.
Los nuevos macrólidos: roxitromicina, claritromicina y azitromicina son derivados
semisintéticos de la eritromicina, con modificaciones estructurales que mejoran la
penetración tisular y amplían el espectro de actividad.
Los macrólidos se compone de un anillo lactónico macrocíclico unido por un enlace
glucosídico a diversos desoxiazúcares aminados.
Se clasifican según el número de átomos de carbono presentes en el anillo lactónico.
Eritromicina y claritromicina poseen 14 carbonos en el anillo lactona, mientras que
azitromicina es una molécula de 15 carbonos, también conocida como aziálido.
Macrólidos/cetólidos

Bloqueo del canal peptídico

F-Met Arg F-Met Arg

G C G G C G
A U G C G C G G A A U G C G C G G A

ARNm ARNm
Mecanismo de acción

Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse

reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Al igual que otros antibióticos que inhiben la síntesis proteica son generalmente
bacteriostáticos.
Se concentran dentro de macrófagos y polimorfonucleares, lo que resulta favorable
para el tratamiento de infecciones producidas por patógenos intracelulares.
Todos los fármacos de esta familia producen un efecto post-antibiótico prolongado.
No se recomiendan para infecciones bacteriémicas por sus escasos niveles en
sangre.
Espectro

Cocos Gram positivos.

Algunos bacilos Gram positivos.
Anaerobios (bucales).
Resistentes: bacilos Gram negativos.
Gran sensibilidad streptococos (de elección en alérgicos a penicilinas).
Gran actividad: Legionella.
Mycoplasma, Chlamydia, campylobacter, toxoplasma.
Claritromicina: presenta > sensibilidad(in vitro) s/Chlamydia trachomatis y
Legionella.
Azitromicina: > sensibilidad H.influenzae y H.parainfluenzae.
Claritromicina> actividad micobacterias: M. avium, M. tuberculosis(se potencia con
clofazimina + rifabutina).
Patrón de Reacciones adversas

G-I: dolor epigástrico intenso, vómitos, diarrea (estimulan motilina) > p/ los de 14
átomos.
Hepáticas: hepatitis Colestasica (luego 10-20 días).
Vértigos, acúfenos y sordera en dosis altas (reversible).
Raramente urticaria o hipersensibilidad.
CVC: raras Respiratorias: (2%) disnea, asma.
SN: confusión, paranoia, alucinaciones miedo, pesadillas.
Sulfas
Sulfonamidas : Mecanismo de acción

Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido para
amino benzoico) e impiden la utilización de este compuesto para la síntesis de ácido
fólico. Este a su vez actúa en la síntesis de timina y purina.
Esta acción se ejerce compitiendo por la acción de una enzima bacteriana
responsable de la incorporación de PABA al ácido dihidropteroico, precursor del
ácido fólico.
El efecto sinérgico de las sulfonamidas asociadas a trimetoprim se debe a la
inhibición secuencial de esta vía metabólica.
Metabolismo del ácido fólico

Acido p-aminobenzoico + Pteridina

Pteridin sintetasa
SULFAMIDAS
Acido dihidropteroico

Dihidrofolato sintetasa

Ácido fólico

Dihidrofolato reductasa

ÁCIDO FOLÍNICO
TRIMETOPRIM

Aminoácidos
Bases púricas y pirimidínicas
Sulfametoxazol- Trimetroprim

Conocido también como cotrimoxazol.

Indicaciones. Infecciones urinarias no complicadas, infecciones respiratorias,
exacerbaciones de bronquitis crónica, infecciones gastrointestinales, shiguellosis,
salmonelosis, f. tifoidea, E. coli enteropatógena , E. coli enterohemorrágica,
infecciones por P. carinii, profilaxis en neutropénicos.
Nuevos antimicrobianos
Nuevas cefalosporinas

Ceftobiprole.
Es el primer betalactámico con actividad frente al MRSA.
Cefalosporina de amplio espectro con actividad frente a MRSA, VISA, VRSA.
Actividad bactericida frente a MRSA por su afinidad por la PBP2a.
Ertapenem

Carbapenem parenteral -IV, IM-.

Bactericida.
Vida media: 4 horas. Una administración diaria.
Espectro: Gram +, Gram - (~ Mero) y anaerobios(< Mero).
Muy baja actividad sobre Pseudomonas, Acinetobacter b, Enterococo, SAMR, S.
maltophilia.
Eliminación: principalmente renal (80%).
Ertapenem

Efectos adversos: diarrea, náuseas, elevación de transaminasas.

Incidencia de convulsiones: mas baja que para Imipenem
Daptomicina

Lipopéptido cíclico. Activo únicamente frente a grampositivos.

En presencia de iones calcio se une a la membrana citoplasmática de los gram+, la
despolariza y ejerce una acción bactericida rápida y un efecto postantibiótico
prolongado.
Aprobado (FDA 2003, EMEA 2006) para infecciones de piel y tejidos blandos y
bacteriemia por S. aureus con o sin endocarditis.
No esta indicada en el tratamiento de neumonía dado que la daptomicina es
inhibida por el surfactante pulmonar
Daptomicina Efectos secundarios e interacciones

Elevación de la creatinfosfoquinasa, monitorizar CPK y clínica de mialgias o debilidad

muscular.
Neuropatía periférica.
Inhibidores de la HMG-CoA reductasa.
Suspender estatinas.
Espectro

Neumococo penicilin- resistente.

Estafilococo meticillin-resistente.
Estafilococo vancomicin-resistente.
Cepas resistente a Linezolid.
 Primera de una nueva clase de
Tigeciclina
tetraciclinas
Glicilciclinas
Derivada de la minociclina
• Desarrollada para eludir los mecanismos de resistencia frente a tetraciclinas
 Bombas de eflujo (Tet A – E y K)
 Protección ribosomal (Tet M)
• Mayor afinidad por la diana
Tigeciclina

Inhibe la síntesis proteica

Se une a la subunidad 30S del ribosoma
• Al lugar A
 Bloquea la fijación del aminoacil - ARNt

Bacteriostático
Prolongado efecto postantibiótico
Tigeciclina Espectro

Grampositivos
Staphylococcus spp incluyendo MRSA
Streptococcus spp
Enterococcus spp incluyendo EVR
Gramnegativos:
Enterobacterias
• E. coli, Klebsilla spp, Enterobacter spp, etc
 Productores de BLEE, AmpC, carbapenemasas
• Bacilos gramnegativos no fermentadores
 A. baumannii, Stenotrophomonas maltophilia
Tigeciclina

Principales efectos adversos

Nauseas- vómitos
Diarrea
Linezolid

Primer antibiótico con nuevo mecanismo de acción en 30 años.

Oxazolidinonas.
Inhibe la síntesis proteica.
Acción sobre Cocos + ( Leve actividad sobre anaerobios y atípicas ).
Bacteriostático salvo para Neumococo.
Acción tiempo dependiente (T/CIM - AUC/CIM).
Linezolid Farmacocinética

Absorción:
Biodisponibilidad: 100%. Oral = EV
Farmacocinética lineal
T1/2 5 – 7 h
Distribución:
Fijación proteica baja: 31%
Buena penetración en tejidos bien irrigados
Volumen de distribución: 40 – 50 L
Eliminación:
Renal y no renal (no ajuste en insuficiencia renal)
Linezolid

Distribución generalizada en tejidos bien perfundidos: pulmón-piel-SNC- hueso

Metabolismo hepático
No se requiere ajuste de dosis en pacientes ancianos- I Renal
Linezolid

Espectro
Neumococo penicilina- resistente
Estafilococo meticilina-resistente.
Estafilococo vancomicina-resistente
Enterococo vancomicina-resistente
Linezolid

Efectos adversos:
Síndrome serotoninergico.
Depresión medular, anemia, plaquetopenia ( 2º semana).
Síndrome carcinoide, neuropatía periférica, neuropatía óptica.
Leve inhibición de la MAO no se aconseja con alimentos que contengan tiramina.
Mecanismos de resistencia en gram (+)

Δ de las PBP.
b – lactamasas.
Mecanismos de resistencia en gram (-)

1. Alteración permeabilidad a los antibióticos

Cambios en la ME
D de porinas
2. Mecanismo de Eflujo/Bombeo
3. Alteración del blanco a nivel de PBPs, Ribosoma, DNA
4. Producción de enzimas (b-lactamasas)
Preguntas

1. Mujer de 28 años, 22 semanas de edad gestacional, con antecedente de alergia a

penicilinas, acude con resultado de VDRL 16 dils, FTA +, cuál será el tratamiento
recomendado :
a) Ceftiaxona
b) Doxiciclina
c) Azitromicina
d) N.A.
Preguntas

2. De las siguientes, señale una indicación precisa para el uso de linezolid:

a) Neumonía por Klebsiella BLEE.
b) Celulitis por Staphylococcus VRSA
c) Sepsis por Pseudomona MDR
d) N.A.
Preguntas

3. El síndrome de hombre rojo es un evento adverso descrito con el uso de :

a) Equinocandinas
b) Glicopéptidos
c) Rifamicinas
d) Carbapenems
Preguntas

4. Paciente varón de 30 años procedente de Huancayo ingresa a la Emergencia por

presentar crisis convulsiva. La exploración neurológica no descubrió signos focales.
La TAC revelo múltiples lesiones quísticas y calcificadas pequeñas en ambos
hemisferios cerebrales
a) Praziquantrel
b) Albendazol
c) Fluconazol
d) Anfotericina B
e) Pirimetamina/sulfadiazina
Preguntas

5. En relación a los aminoglucósidos señale la afirmación incorrecta:

a) Tienen amplia ventana terapéutica por el cual son tóxicos.
b) Son bactericidas que actúan en las subunidad 30S
c) Se utilizan como monoterapia por ejemplo en pielonefritis aguda
d) Administrándose una vez al día se disminuye el efecto nefrotóxico.
e) Tienen buen sinergismo con las cefalosporinas
Preguntas

6. Paciente varón de 65 años de edad, permanece desde hace 2 semanas internado en

la UCI del hospital Loayza por una Sepsis severa de punto de partida piel y tejidos
blandos, se trata de una celulitis refractaria al tratamiento que abarca todo el
miembro inferior izquierdo; se tomó una biopsia del tejido afectado, cuyo resultado
de cultivo indica POSITIVO a Acinetobacter baumani, resistente a cefalosporinas de
tercera y cuarta generación, inhibidores de batalactamasa y carbapenems; ¿Qué
antibiótico indicaría Ud. para la terapia?
a) Ceftobiprole 500mg c/12h por EV por 10 dias
b) Daptomicina 250mg c/24h por EV por 7 dias
c) Tigeciclina 100mg de carga, luego 25 a 50mg c/12h por EV por 14 días
d) Linezolid 250mg c/12h por EV por 10 dias
Preguntas

7. No es un antimicrobiano con actividad antipseudomónica :

a) Piperacilina/Tazobactam
b) Imipenem
c) Linezolid
d) Aztreonam
Preguntas

8. Con respecto a las infecciones por anaerobios, los siguientes son antibióticos activos
para aquellos excepto:
a) Meropenem
b) Ciprofloxacina
c) Piperacilina tazobactam
d) Clindamicina
e) Cefoxitina
Preguntas

9. Las infecciones producidas por E coli productor de betalactamasas de espectro

extendido pueden tratarse con
a) Ceftazidima
b) Ceftriaxona
c) Aztreonan
d) Imipenem
e) N.A.
Preguntas

10. Si el laboratorio de Microbiología nos informa que tenemos una infección por S.
aureus resistente a meticilina qué antibiótico de los siguientes podrías utilizar:
a) Oxacilina
b) Amoxicilina –clavulánico
c) Cefoperazona
d) Ertapenem
e) Ninguno de los anteriores