lfse eS A atta 2014 - 2015 / TEMA 10 NV Xe) Kelci/.\1 CONCEPTOS GENERALES > Farmacologia. Es la cencia biolégica que estudia las acciones y propiedades de los férmacos en el organismo. > Farmaco. Es una sustancia quimica determinada, que es utilizada parala prevencién, diagnéstico o tratamiento de cualquier patologia. E farmaco es el principio activo de un medicamento. Respecto alos farmacos genéricos Medicamento. Uno o varios férmacos combinados, preparados mediante técnicas farmacolégicas para el uso medicinal. 2 CONCEPTOS BASICOS > Vida media 0 semivida. Tiempo necesario para que la concentracién de un férmaco se reduzca ala mitad. > Dosis minima eficaz. Dosis a partir de a cual el farmaco ‘tiene actividad terapéutica > Dosis maxima tolerable. D Farmaco tiene efectos toxics. 4 partir de la cual el > Indice, rango 0 margen terapéutico. Rango de concentracion que hay entre la dosis minima eficaz y a maxima tolerable. > Intervalo de administraci6n. Frecuencia de administracién de un férmaco para garantizar unos niveles terapéuticos. Eficacia. Capacidad para producir el efecto deseado en condiciones ideales. Efectividad. Capacidad para producir el efecto deseado en condiciones habituales. Eficiencia. Resultados obtenidos en relacion con el coste generado. 3 ‘OBJETIVOS DE LA FARMACOLOGIA Elméximo objetivo de la farmacologia es el beneficio del paciente, el objetivo de los farmacos serd alcanzar el ‘maximo efecto terapéutico. Enel lado opuesto tendremos la toxicidad, ya que todos los férmacos la poseen en mayor 0 ‘menor grado. Por lo tanto, se valorara siempre la relacion bbenefcio/ riesgo de forma individualizada en cada paciente, antes del inicio de un tratamiento, A FARMACOCINETICA, Es a parte de la farmacologia que estudia el conjunto de procesos que experimenta un farmaco desde su administracién, hasta su eliminacion, incluyendo el andlisis de las concentraciones plasméticas en el ‘organismo. Englobaria el estudio de la dosificacién de los farmaces, La concentracién que alcanza un férmaco es la consecuencia de una serie de procesos: rc Peery Pe ee ee) Eliminacién ABSORCION Es el paso del férmaco desde el punto de administracién hasta la sangre. Incluiré: entrada al ‘organismo del firmaco, rrecanismos de transporte liberacion de su forma farmacéutica, disolucién y_eliminacién presistémica Sila administracién del férmaco es por via Intravenosa no existird absorcién, ya que se administra directamente al torrente sanguineo. La absorcién de un ‘fatmaco dependers de: Las caracteristicas fisico-quimicas del férmaco: su ‘peso molecular, lipasolubilidad o hidrosolubilidad, su cardcter dcido 0 alczlino.. 2. Las caracteristicas de la preparacién del farmaco: la preparactén farmacéutica condiciona la velocidad con la ‘que el farmaco se lbera, se disgrega y se disuelve. Caracteristicas del lugar de absorci6n: variard segin la via de administracion que se use. Eliminacién presistémica 0 fenémeno de “primer paso hepatico”: cuando hay una administracion por via ral puede haber una absorci6n incompleta por la destruccién 0 eliminacién de parte del fétmaco administrado antes de llegar ala circulacién sistémica. El “primer paso hepatico” es la metabolizacién del farmaco en el higado antes de llegar ala circulaci6n sistémica. El férmaco, absorbido a lo largo del tracto ‘gastrointestinal, llega al igado através de sistema portal, metabolizéndose en él Una ver administraco el farmaco, es importante conocer las caracteristicas de absorci6n que puede tener el farmaco, Seguin sis hidrosoluble-lposoluble o dcido-basico: > Solubilidad. Los térmacos liposolubles (forma no lonizada) al tener las mismas caracteristicas que la ‘membrana celular, se absorben con facilidad en todas las vias que tengen que atravesar membranas (via ‘oral, via ntradeérmics, via sublingual.) mientras que los {farmacos hidrosolubles (forma lonizada) tienen mayor absorcién en medios que estén dentro de la ‘membrana celular (sangre, por eso la via mas utilizada para este tipo de fatmacos es a parenteral MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10> pH. Cuando un férmaco se encuentra en un medio dcido (estomago) predominara la parte liposoluble de ese farmaco para su absorcién, por lo tanto los farmacos liposolubles se absorben mejor en medios acidos ‘mientras que los hidrosolubles lo haran en medios bbisicos (duodeno) Sielfarmacoes dcido como el sulfato ferroso (hierto}, se absorbera mejor en un medio dcido ya que no seré neutralizado como en el caso de los farmacos alcalinos. Por ejemplo hay farmacos como el hierro quenecesitan de un pH acido para su absorcién; si la persona que toma el hierro ha tomado algun férmaco ntidcido, el hierro no se absorber y no estariahaciendo su funcién, La velocidad de absorcién depende también deta via porla que se administra el farmaco. Una vez que una cantidad de farmaco llega a la circulacion sistémica, antes de que acceda a los diferentes {rganos, todavia sufre una serie de proceso. Estos procesos incluirian: la liberacién del férmaco de su forma farmacéutica y la disolucién en el torrente sanguineo. Se define velocidad de absorci6n de un farmaco, como {el ndmero de moléculas de un farmaco que se absorbe en una unidad de tiempo, Cuando hablamos de cantidad absorbida de un farmaco, diferenciamos dos situaciones: + Sila via es intravascular, la cantidad de farmaco absorbida seria igual ala administrada + Cuando la administracién es por cualquier otra via, es posible que la cantidad absorbida sea menor a la ‘administrada, debido ala preparacion farmacéutica y ala circulacién presistémica. La biodisponibilidad de un farmaco es a cantidad de farmaco que de forma inalterada, es decir sin metabolizar, accede ala circulacién sistémica ya los distintos érganos y tejidos, produciendo asf el efecto terapéutico deseado. La Sinica via que nos garantiza el 100% de biodisponibilidad sla via intravenosa. DISTRIBUCION El farmaco una vez que es absorbido y ha llegado a la irculacion sistémica, se distribuye y accede a los érganos donde va a ejercer su accion. Las moléculas del férmaco pueden ir disueltas en el plasma de forma libre, lo que se denomina fraccién libre de {armaco, 0 bien unidas a proteinas plasméticas,siendo la mayor representante de éstas la albmina, Por lo tanto la Fase 10 de funcionalizacién: consisten en reacciones de oxidacién, reduccién ¢ hidrélisis. I resultado de estas reacciones pueden ser: + Inactivacién de un férmaco active. No es el resultado esperado, aunque puede pasar. + Activacién de un farmaco inactive: el producto ‘original se denomina proflarmacs. Un ejemplo seria el proparacetamol que tras activarse se transforma ‘en paracetamol. + Conversién de un férmaco activo en otro activo, ‘consiguiendo fines terapéuticos similares o distintos, del farmaco original. ‘+ Conversion de un férmaco activo en otro activo, ‘con actividad téxica durante el proceso (tiocianato tras la administracién de nitroprusiato). > Fase Il: reacciones de conjugacién. Los productos resultantes ras las reacciones metabdlicas inluidas en TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015esta fase, suelen ser compuestos polares e hidrosolubles, por tanto se pueden eliminarfaclmente por via renal Los compuestos liposolubles. se eliminan fundamentalmente a través de bili. Factores que modifican el metabolismo de farmac a) Edad: en las edades iniciales de la vida hay una Jinmadurez metabdlica y en el anciano una disminucién, de la capacidad de metabolizacion. b) Sexo y factores genéticos: hay una clara influencia del ‘estado hormonal sobre la actividad de algunas enzimas. Por otro lado se ha demostrado que el metabolismo de los farmacos ests muy influenciado por la genética humana. ©) Alteraciones patolégicas: hay procesos metabélicos ‘muy alterados en hepatopatias. Afinidad elevada por el firmaco, incluso con concentraciones muy bajas. luna molécula de otra, aunque sean parecidas. Si distintos farmacos tienen afinidad por el mismo receptor, establecen entre ellos el fendmeno de “competencia” La unién del farmaco con el receptor no indica que se produzca la respuesta farmacolégica. Esto depende de la ‘eficacia del farmaco, definida como la capacidad del farmaco de generar una respuesta biolégica. Seguin esto los farmacos. pueden ser: > Férmacos agonistas puros: se unen al receptor activando la respuesta biolégica (la intensidad de la respuesta depende de la cantidad de receptores ‘ocupados). > Férmacos agonistas parciales: son farmacos que al interaccionar con el receptor poseen efecto farmacolégico, aunque sin alcanzar el efecto de los agonistas puros. > Férmacos antagonistas: se unen al receptor pero no roducen respuestas biolégicas. Esto permite el desarrollo de férmacos que modifiquen selectivamente tuna determinada funcién biolégica, Hay dos tipos de antagonismo: > Antagonismo competitivo: el férmaco antagonista ‘ocupa el mismo lugar en el receptor que el farmaco agonista, por lo que ambos competiran porla ocupacién, Sirva_como ejemplo: Salbutamol-Propanolol. El Sallutamol estimula los receptores beta y el propranolol los bloquea. El resultado final es que la accién del Salutamol se anula > Antagonista no competitivo: el farmaco antagonista Interaccionaré con el receptor en un lugar distinto al farmaco agonista, anulando su accién. Sirva como ejemplo: cafeina-antihistaminicos. La cafeina estimula los. receptores nicotinicos ubicados en el SNC, mientras que los antihistaminicos bloquean estos mismos receptores.. Elresultado neto es una anulacién dels efectos de estos dos farmacos sobve el SNC. 6 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS. Se denomina interaccién farmacolégica ala accién que tun farmaco ejerce sobre otro, alterando cuantitativa y ‘cualitativamente sus efectos. Para que exsta una interaccion farmacolégica es imprescindible tomar como minimo dos farmacos ala vez. Pueden ser de tres tipos: Farmacologia > De cardcter farmacéutico: incompatibilidades fisico- uimicas que impiden mezclar dos 0 mas farmacos en la misma solucion > De carécter farmacodinamico: interacciones entre {armacos que modifican la respuesta del 6rgano efector, dando origen a fendmenos de: + Sinergia: administracion de dos farmacos de forma simultanea, potencidndose ambos entre si,con un ‘efecto final superior al de la suma simple de los efectos de cada férmaco 0 lo que es lo mismo, la interaccion medicamentosa que da como resultado efectos combinados de férmacos, mayores que aquellos que se habrian alcanzado si alguno de los ‘medicamentos se hubiera administrado solo, + Antagonismo: un férmaco inhibe el efecto del otro. + Potenciacién: administracion de dos férmacos de {forma simultanea, potenciando un férmaco el efecto del otro. > De cardcter farmacocinética: modifcaciones de un Farmaco sobre los procesos de absorcién, distribucién, metabolizacin y/o eliminacién del otro farmaco. 7 VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS Las principales vias de administracion son: Vias enterales: ora, sublingual y rectal, Vias _parenterales: intravenosa, intramuscular, subcuténea,intradérmicae intraarteral > Otras vias: via tépica (conjuntival, uretral, vesical vaginal, nasal y ética), transdérmica, inhalatoria, intratecal, epidural, intraventricular e intradsea, Incluireros también la intraperitoneal tra clasficacién de las vias de administracién seria: > Vias indirectas o mediatas: cuando no se atraviesan piel y mucosas, manteniendo una solucién de Continuidad. Incluimos: via ora, sublingual, recta, t6pica, transdérmicae inhalatora > Viasdirectas o inmediatas: cuando se atraviesa la piel, sin solucién de continuidad, mediante diferentes técnicas de puncién. Incluiremos: ravenosa, intramuscular, subcuténea,intraarterial, vias para acceder al sistema nervioso central (intratecal, epidural © intraventricular, intraosea, intraarticular, intalinatica e Intraperitoneal VIAS ENTERALES > VIAORAL Es la més utiizada (segura, cémoda y absorcién se produce en el tracto gast (estomago y parte proximal del intestino delgado). Esta absorcién puede verse madifcada por muchos factores: solubilidad, pH, combinacion con otros férmacos,ingesta fen ayunas 0 con alimentos... Debido a estos factores yal. “primer paso hepstico” generalmente la absorcién por esta via no es completa, TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015En caso de que exista una intoxicacién usando la via oral, podria eliminarse parte del farmaco induciendo el \vomito oa través de un lavado gastrico. Mediante la via, oral también es posible Ia administracion de sustancias que absorben determinadas sustancias quimicas Ingeridas, como el carbon activado, en algunas Intoxicaciones. Formas farmacéuticas orales: A) Formas orales liquidas: 1. Soluciones orales: constan de uno 0 varios farmacos que se encuentran disueltos en un determinado vehiculo. Se dosiican en mililtros. La presentacién se hace en forma de solucién. GGeneralmente se usa el agua como disolvente. Las formas de administracién oral suelen ser: = Soluciones: uno 0 varios fétmacos disueltos por completo en un vehiculo adecuado. ~ Gotas: se trata de soluciones altamente concentradas de principio activo, + Jarabes: son preparados poco estables, porlo ‘que se debe preparar justo antes de su administracion. Deben ser los ultimos farmacos en ser administrados. Ricos en azucares por lo que potenciaimente pueden. pproducirhiperglucemia.Ejemplo: lactulosa en. ppacientes con citrosis para evitar la encefalopatia. - Elixires: se trata de _soluciones hidroalcoholicasy aromatizadas. Pueden estar ‘edulcoradas, aunque no siempre. Las formas de administracién tépica bucal suelen ser = Colutorios: soluciones acuosas viscosas. Se suelen aplicar a través de torundas. ~ Gargarismos: soluciones acuosas destinadas 2 impregnar la zona orofaringea. Después del contacto en esta zona deben expulsarse, no deben ingerise. = Enjuagues: son soluciones destinadas a refrescat, disminuir el mal olor y como sustancias antisépticas de la cavidad oral 2. Suspensiones:se trata de uno o varios férmacos poco solubles oinsolubles, Estén interpuestos de forma homogénea, generalmente en agua (en milltros) Tienen una viscosidad variable. Los farmacos en suspension deben agitarse siempre antes de administrarlo para homogeneizar la solucién. Las suspensiones se pueden diluir en agua, excepto los anticidos. 3. Emulsiones:se trata de uno 0 varios farmacos de nnaturaleza oleosa interpuestos de manera uniforme enun vehiculo liquide, B) Formas orales sélidas: 1. Polvos: los componentes estén pulverizados y rmezclados. Pueden hacerse efervescentes ahadiéndoles determinadas sustancias. En este caso deben tomarse inmediatamente después de su completa dilucion, 2. Capsulas: constan de una cubierta que alberga en su interior farmacos y excipientes.En algunas ‘ocasiones la cpsula puede tener una cubierta VIAINTRAVENOSA ‘Tendremos un efecto de accién inmediato, ya que no existe absorcién al depositarse directamente en la sangre. Se alcanzaran niveles plasmticos muy elevados de férmaco con dosis muy pequefas, aunque la ppermanenciaen el plasma suele ser ms reducida, porlo tanto las dosis suelen ser mas bajas y frecuentes. La Inyeccién intravenosa se apica a través de una via venosa periférica o central. Se puede administrar: mediante una embolada (en bolo}, de forma intermitente o en perfusion continua, + La inyeccién directa 0 en embolada. La dosis puede osclar entre 0,1 y 10 militros,y la velocidad de inyeccién entre 30 segundos y 5 minutos. Existe ln gran riesgo de reacciones adversas inmediatas, de inritacin de la vena y de extravasacion. + La Inyeccién intravenosa_intermitente, Generalmente se usa para administrar farmacos que cuando son diluidos proporcionan una buena respuesta y disminuyen su toxicidad y el riesgo de Inrtacién. Se aumenta el riesgo de infecci6n por Ia ‘manipulacién. + La inyecci6n intravenosa continua. Su uso fundamental es: la administracion de férmacos que deben diluirse mucho, hidratacién, nutricién con grandes volumenes y para perfusiones para ‘mantener la via. Con este sistema se mantiene una mayor estabilidad y uniformidad en los niveles plasmaticos del farmaco. Hay determinadas sustancias que son muy irtantes y soluciones muy hiperténicas que s6lo pueden administrarse por esta via,ya que el preparado se diluye en la sangre con gran rapidez. No se debe usar esta via para administra soluciones oleosas. Antes de canalizar una via venosa tendremos en. cuenta: + La duracién de! tratamiento: en tratamientos breves (4-6 horas) las venas dorsales de amano yen tratamientos prolongados, las venas del antebrazo. TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015+ Eltipo de solucién: se usan venas gruesas si son. sustancias iritantes, como: soluciones hiperténicas, acidas oalcalinas. + Eltamafio dela vena. + Eltipo de vena: se prefieren venas recta y flexible. De eleccion las venas de las extremidades superiores antes que las de ls infriotes, por menor riesgo de tromboflebitis. El acceso se hard siempre desde las vvenas mas distales alas mas proximales. + Laedad del individuo: venas epicraneales en recién nacidos y lactantes, venas de la mano y antebrazo partir del primer ano y venas de! antebrazo en + Recesos venosos de eleccién: red venosa dorsal de la mano, antebrazo (venas antebraquiaes),fosa antecubital (vena basilica -la de eleccién-, vena cubital -es la de eleccién para las extracciones de sangre periférica, pero no para canalizar una vena, ya ‘que su trayecto es corto-y vena cefalica es dificil de ‘canalizar porque no es recta y la fijacion es mas dificultosa-, brazo, red venosa dorsal del pie y ‘zona inguinal (venas safena interna y femora) Los efectos indeseados més frecuentes que ‘observaremos con la va intravenosa son: + Reacciones graves, de cualquier etiologia (reacciones alérgicas, arritmias cardiacas...). Hay algunas reacciones especificas de algunos fétmacos {que cursan con diferentes signos que pueden incluso comprometer la vida del paciente, sobre todo cuando la administracion es rapida, + Infeccén, tanto a nivel local como sistémico. Es necesario el uso de técnicas asépticas. + Irvitacién dela vena. + Toxicidad farmacolégica aguda. Si el férmaco no esta bien diluido ol ritmo de infusion no se controle deforma adecuada.Por ejemplo una dosis de cloruro potisico perfundida demasiado répida puede resultar mortal para el paciente. Se puede administrar hasta 10 mEq de CIK ala hora siempre {que tengamos una situacion muy concreta que lo requiera y siempre que tengamos al paciente ‘monitorizado, + Sobrecarga circulatoria. En pacientes con problemas cardiocirculatorios puede ocasionar enfermedades agudas que comprometan la vida, como por ejemplo el edema agudo de pulmén + Embolla gaseosa. Se produce porla entrada de aire ‘en vena desde el sistema de inyeccién, por lo que es niecesario un buen purgado del sistema o de la Jetinga antes de comenzar la infusion 1+ Flebitis. Puede presentarse durante una perfusion intravenosa o después de ella, La flebitis se caracteriza por un ‘enrojecimiento de la zona y del trayecto de la vvena, dolor ala palpacién, calor y edema en ‘el punto de puncién. -Farmacologia Las causas mas frecuentes son: administracion de soluciones venosas muy dcidas 0 alcalinas, soluciones hiperténicas (>300 mOsm}; presencia de ‘microparticulasen la solucion, el uso de un catéter Jinadecuado (demasiado grande) 0 con una fijacién Inadecuada 2 la piel. Si ademas de una flebitis se forma un coaguo en la punta del catéter 0.0 largo de la pared de la vena, se puede producir una tromboflebitis, ‘Una vez que se cetermina la aparicién dela flebitis, lo primero seré reirarelcatéter, restableciendola via fen otra localizzcién y posteriormente se pueden aplicar_compresas.calientes para favorecer la circulacion y aliviar el dolor, ademas de otros farmacos especticos. Extravasacién. Cuando la cénula atraviesa la luz de tuna vena, pasando el liquido perfundido alos telidos circundantes. Fabitualmente el que da la voz de alarmaes el pactente refiriendotirantez, quemazén o dolor en la zonade puncién. La extravasacién se caracteriza por una inflamacién de la zona, tirantez, frialdad y posiblemente con pérdida de infundido por el punto de puncién. liquido En caso de que sea un citot6xico lo que estemos infundiendo se puede producir una necrosis de los. tejidos. ra evitar la extravasacion debemos tomar las iguientes precauciones: = Asegurarnos de la permeabilidad de la via, antes de infundir nada, = Seguir las indicaciones del prospecto del farmaco, respecto a las diluciones y a las concentraciones. = Comprobar el retorno venoso, mediante aspiracién. = Advertral paciente que avise en caso de sentir sensacin de pinchazo o quemazén, = Comprobacén periédica de a zona de puncién yel trayecto venoso. Sise produce una extravasacién: = Interrumpir inmediatamente la perfusién y avisar al médico, ya que hay muchas sustancias vesicantes que tienen antidotos especiicos. = Se suele recomendar la aplicacion de hielo inmediatamente sobre Ia zona, aunque si la cextravasacion es de un liquide Isoténico, la aplicaci6n de calor local puede reducir las molestas yacelerar la reabsorcién. Se recomienda también la elevacién de la ‘extremidad afectada, Para la via intravenosa utilizaremos agujas de un calibre entre 19.23 Gauges y una longitud de 25 MANUAL IFSES EIR 2014/2015, TEMA 10VIAINTRAMUSCULAR Estamos ante una via de absorcién répida, ya que los ‘musculos estan muy vascularizados y la Unica barrera {que se tiene que atravesar, para llegar a la circulacion. sistémica, ela pared de los capilares, porlo tanto en esta, la evitariamos el“primer paso hepstico” En general, la cantidad de farmaco que se puede absorber por esta via oscila entre 2y 5 ml. ‘Antes de la administracién tendremos en cuenta el estado hemodinémico del paciente, ya que ante un estado de shock, con presencia de hipoperfusion. pperiférica, la absorcién seré més lenta por una disminucién del flujo sanguineo a nivel muscul También tendremos en cuenta el misculo de elecci6n, €ldisolvente del preparado {acuoso, oleoso...) laposible texistencia de trastomos de la coagulacién, ademas del tratamiento con anticoagulantes o fibrinoliticos, que contraindicarian esta via, El uso de esta via para la administracion de farmacos puede conllevar tuna serie de efectos no deseados,entrelos que se pueden | encontrar: hematomas, nédulos 0 lendurecimientos (por una ‘mala absorcién), dolor en el lugar de la puncién (por i luna cantidad excesiva de disolvente, o por el tipo de disolvente que se use), abscess (si no se realiza una técnica adecuada o el material esté contaminado), shock anafléctico (reaccién més grave) y pardlisis del nervio cistico (por puncién directa 0 por la cristalizacién del farmaco en la fibra nerviosa). Para minimizar 0 evitar estas potenciales complicactones, es necesario personal sanitario especializado para esta administracion Los lugares de administracién més frecuentes dela via Intramuscular son los siguientes: + Area dorsoglutea: cuadrante superior externo del gliteo medio. Con esta localizacién evitariamos lesionar el nervio cisco. Noestéindicado para nifios ‘menores de 3 afos (por un incompleto desarrollo _muscularen esta zona), nien pacientes inmoviizados de larga duracién. Lo normal es no administrar mas de 5 militrs, excepto si se cambia de plano, + Area ventroglutea: a este nivel no hay grandes rnervios ni vasos sanguineos. Con el paciente en dectibito supino o lateral con la cadera y rodilaflexionadas para relajar los gliteos. Se coloca la mano. sobre el trocanter mayor del femur con los dedos apuntando hacia la cabeza del paciente, el dedo Indice lo colocamos sobre la spina iliaca anterosuperior y el dedo corazn se situa palpando la cresta iiaca. Se pincha en el trisngulo formado por ambos dedos y la cresta liaca Se utliza cuando el vasto Farmacologia lateral est atrofiado. Es una de las mas seguras y admite hasta 5 millitros de volumen. + Deltoldes: en su cara externa, tres traveses por debajo del acromién, evitando el nervio radial ‘Admite hasta dos mililitrs, una cantidad mayor puede pproducir dolor (capa muscular delgads). Aconsejable para la ‘administracion de vacunas. ‘+ Cara externa del muslo, vasto lateral o externo: desde el trocénter_ mayor hasta la rétula, piinchariamos en un margen de cinco centimetros por encima y debajo del punto medio. No existen ‘vasos importantes ni terminaciones nerviosas. Puede utlizarse tanto en nifios, como en adultos. Esta Indicada en nifios menores de tres afios. En el ‘adulto, admite hasta 5 militrs de volumen, wv Hay una variante de la via intramuscular denominada técnica en °2”. Se utliza para la administracion de ‘medicacién muy iritante para lapel y los teidos o que ppuedan dejar mancha a nivel dela inyeccion, como por ejemplo las sales de hierro. Para administrar la ‘medicacién con esta técnica debemos trar dela piel con luna mano hacia ats o hacia un lado e introduciendo la aguja en un plano perpendicular. Tras aspirar y ‘administrar el inyectable, mantendremos a traccién dela piel aproximadamente 10 segundos antes de sacar la agula. Tras extraer la aguja dejamos que la piel vuelva a Su posicin inical, de esta manera conseguimos un sellado sobre el medicamento inyectado y evitamos que se ponga en contacto con los telidos y lapel. ra la via intramuscular utilizaremos agujas de un calibre entre 18 a 22 Gauges y una longitud centre 30y 40mm. VIA SUBCUTANEA Consiste en inyectar el preparado farmacolégico en el tejido subcuténeo. Aunque la incluimos dentro de las. Vias de administracion répida, la via subcuténea seria ‘més lenta que la intramuscular, porque el flujo sanguineo {es menor en el tejido graso. El ngulo de puncién oscila, entre 457-90". Debemos tener las mismas precauciones que con la via intramuscular. Esta via se utiliza fundamentalmente para. la administracion de tratamientos crénicos, como por ejemplo i insulina ola hheparina de bajo peso molecular, por a facilidad parala autoadministracién, 10 TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015Los lugares de administracién mas frecuentes dea via ‘SC son los siguientes: 1/3 medio de cara externa del muslo, 1/3 medio de cara externa del brazo, cara anterior del abdomen, zona escapular, flanco del abdomen, cresta iliaca y zona superior y lateral del ghiteo. Para la via subcutanea utilizaremos agujas de un ‘calibre entre 2427 Gauges una longitud entre 16y 19mm. VIA INTRADERMICA Puncién debajo de la piel. El angulo de puncion oscila entre 10°15, Su uso esté limitado para pruebas alérgicas y de sensibilizacin (por ejemplo: Mantoun). La ‘antidad maxima es 0,5 mllitros. La administracion ha de serlentay, sles correcta, saldré una pequefia papula en el punto de puncién que desaparece esponténeamente entre 10 30 minutos, tras la administracion. No se debe ‘masajeat la 2ona tras la inyeccion, ara la via intradérmica utilizaremos agujas un calibre entre 25 a 26 Gauges y una longitud entre 9,5y 16mm. VIA INTRAARTERIAL, 1 uso es muy limitado, porque la mayor parte de los {armacos producen vasoespasmo en lazona de puncién, pudiendo provocarisquemia y posteriormente necrosis fen la arteria de eleccién. Su uso més frecuente son las. ‘exploraciones radiologicas con contraste (arteriografias) Formas farmacéuticas parenterales: Representadas por soluciones_y emulsiones 0 suspensiones estéiles. Las dividimos en: ‘+ Soluciones de principios actives. Listas para la inyeccion. ‘+ Polvos para inyeccién o soluciones concent OTRAS VIAS > VIATOPICA CConsiste en la aplicacion del farmaco en la zona afectada. La absorcion dependers de a vascularizacién dela zona. Formas farmacéuticas tépicas A) Liquidas: + Lociones: contienen uno © varios principios {activos, eneralmente sobre un medio acuoso.Se aplican sobre la pel sin ficcion. + Linimentos:son soluciones que se aplican sobre la piel con fricci6n o masaje. + Soluciones: generalmente son acuosas 0 hidroalcohotcas B) Semisélidas: + Cremas: muy fluidas. Suelen ser acuosas u oleosas. + Pomadas: tenen mayor consistencia que las ‘cremas. En su composicién no tienen agua. ‘Afaden mésqrasa en el excipiente + Pastas: son pomadas de gran consistencla. (por tun alto contenido de polvos insolubles). Son siempre suspensiones, + Geles: prepzrados de liquidos gelifcados. ©) Sélidas: + Polvos dérmicos: de uso en heridas exudativas de piel o mucosas Es importante tenet en cuenta que ante aplicaciones ‘extensas de pomadas 0 cremas, el uso en curas ‘oclusivas o la aplicacién en areas de piel lesionada, puede producirse una accién sistémica del farmaco ‘en verde una accién local. > VIAOFTALMICA: Se trata de aplicar medicacién de forma t6pica sobre la ‘onjuntiva. Los prerarados que se administran a través de esta via se contaminan con facilldad, por lo que no se deben volver a utlizar si llevan un tiempo abiertos. Para administra este tipo de farmacos se colocaré al paciente en decubito supino o en sedestacién con la cabeza inclinada hacia atras (cuello. en leve hiperextensién), con una gasa humedecida limpiamos los parpados y las pestafias desde el Angulo interno al externo, para eliminar_posibles _exudados. Posteriormente y ayudkindonos con una gasatiraremos suavemente del pérpado inferior, se retrae el saco Conjuntival y se le pide al paciente que mire hacia arriba Instilaremos las gotas de colirio prescritas, en el MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 "centro del saco conjuntival. Tras fnalizar, se debe cerrar el ojo y apretar el conducto lagrimal entre uno y das ‘minutos. Si hay que instilar mas de un coliio, se debe esperar al menos 5 minutes entre uno y otro. Silo que administramos es una pomada ocular, aplicaremos tuna tira fina desde el angulo interno al externo en el borde inferior del parpado, evitando que la cénula de aplicacién esté en contacto con el ojo del paciente. Deberos eliminar con una gasa el exceso de pomada o Colitio, mientras el paciente mantiene el ojo cerrado, Formas farmacéuticas oftélmicas ‘upreparacion necesita unos requerimientos especificos respecto a pureza, esterlidad y pH. Las dividimos en: + Pomadas oftalmicas: semisblidas y estériles. De aplicacién en la conjuntiva. + Colirios:soluciones estériles, de naturaleza acuosa u coleosa, que se usa paral instlacion ocular de una varias sustancias medicamentosas. ios oculares:soluciones acuosas esteriles que se san para el lavado ocular VIA OTICA: Los farmacos que se administran a través de esta via, VIAVAGINAL Se usa esta via para conseguir un efecto local, dgeneralmente para aplicarfarmacos antinfecciosos. Los preparados mas frecuentes para el uso de esta via son ‘ovules, comprimidos vaginales y cremas. Para la aplicacién se coloca a la paciente en posicién ginecol6gica (litotomia), se separan los labios mayores y ‘menores para dejar la vagina a la vista y se introduce el preparado. > VIAS DE ACCESO AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (INTRATECAL, EPIDURAL E INTRAVENTRICULAR) ‘Su uso fundamental se da con férmacos indicados en el tratamiento de afecciones en el SNC que atraviesan mal a barrera hematoenceflica (antibidticos y antineoplisicos), -ypara conseguir concentraciones de frmaco mas elevadas. ‘en reas determinadas, como por ejemplo raices espinales, {anestésicos 0 analgésico) > VIAINTRAOSEA Se trata de una via de emergencia ena que el férmaco se Inyectaen la medula de los huesos largos, de all pasa al seno venoso central y la circulacién general. Se puede administrar cualquier férmaco y liquidos; en ‘ocasiones es necesarioejercerleve presion para infundit ‘mayor cantidad de liquido. En menores de 6 aos se usa la extremidad proximal de a tibia (cara interna) ya partir. deesta edad, el maléolo tibial distal en cara interna, Otras. alternativas: la cara posterior de la metafisis del radio, cara anterior de la cabeza humeral, céndilo humeral, esternén y crests llacas. En el contexto dela RCP, sino se puede conseguir un acceso intravenoso, los farmacos deben ser administrados por via intraésea (segunda via de eleccién). > VIAENDOTRAQUEAL Indicada en situaciones de emergencia en las que no se haya conseguido la canalizacién de una va intravenosa la intubacién del paciente, Se pueden usara través de esta via: lidocaina, adrenalina, naloxona y atropina. PAUTAS DE ADMINISTRACION DE LOS GQ vrwsces Es importante un uso racional de os medicamentos, para ello se debe tener un conocimiento exhaustive tanto de la patologia del paciente como del férmaco de eleccién, la administraci6n as dosisy la duracién del tratamiento, con el {ue consigamos la maxima eficacia con el minimo riesgo de toxicidad para el paciente Para la obtencién del maximo beneficio es importante ‘una individualizacion del tratamiento, teniendo en cuenta las caracteristicas del paciente, de la enfermedad y del férmaco, Farmacologia [Antes de seleccionar una pauta de administracion hay que tener en cuenta el efecto terapéutico que deseamos; por lo tanto hay que conocer las concentraciones plasmiticas necesarias, la intensidad y la duracién de la accién, sin ‘olvidarnos de la toxicidac. Los diferentes modelos de administracién de los farmacos permiten: + Calcular las concentraciones plasméticas en un determinado momento. Calcular el tiempo necesario para alcanzar la concentracién plasmética deseada. Calcular la concentracién maxima permitida, sin Megara niveles toxicos. Calcular Jos niveles plasmaticos deseados para ‘alcanzar la dosis terapéutica mantenida.. Sino se conocen las caracterstcas farmacocinéticas de Ln determinado individuo al que se va iniciar un tratamiento, hhay que guiarse por las constantes farmacocinéticas de un ‘grupo de poblacién esténdar (nifios, ancianos, enfermo hepatico...). Una vez que se conozcan las caractersticas del paciente se disefaré una pauta de administracion farmacolégica individualzada, en la que Incluiremos una ‘monitorizacion de niveles plasmaticos en aquellos farmacos ‘cuyo margen terapéutice sea proximo a sus concentraciones toxicas Los diferentes modelos de administracién son: > Administracién en dosis nica. Alcanzaremos concentraciones plasmaticas maximas del farmaco de forma més répida omas lenta dependiendo de la via de administracion utlizada. Variaré desde un efecto Inmediato si se usala via intravenosa, aun efecto mas lento sise usan otras vias, come la oral oa intramuscular, La administracién en dosis nica se usa fundamentalmente + De forma espersdica, por ejemplo un analgésico ante un dolor puntual. + Con cardcter ciclico, en casos de tratamientos oncolégicos. + Como dosis nical, paraalcanzar una concentracién plastica répida, Los niveles terapéuicos dependeran de la velocidad de liminacion del farmaco, es deci, tendrén mayor dluracion sila eliminacion es lenta. La duracion del efecto de un farmaco dependeré de su “vida media” o “semivida’, > Administracién en dosis repetidas. Es la forma mas utlizada para instaurar y mantener un tratamiento pprolongado o crénico.£n este modelo de administracion se repiten dosis de un férmaco en intervalos de tiempo establecidos, cons guiendo asi un efecto mantenido durante dias o meses Es necesario respetar un adecuado intervalo de tiempo entre las dosis, manteniendo un equilibrio entre la Administracién en perfusion continua. Es el método Ideal para alcanzar niveles plasmaticos uniformes de forma prolongada. Se usa cuando: + Es preciso variar con frecuencia las dosis para alcanzarel efecto éptimo, + Cuando se necesita un estrecho control delosniveles pblasmaticos, porque las concentraciones téxicas estan préximas alas terapéuticas. + Guando hay una inactvacion pid del firmaco PRECAUCIONES —_PREVIAS ALA 9 ADMINISTRACION DE UN FARMACO [Antes de administrar un férmaco tenemos que tomar una serie de precauciones: > Correcta identificacién del paciente. Es indispensable aseguramos de que el farmaco es administrado a la persona quello tiene pautado (comprobar que el férmaco ‘administra ese correcto). Comprobaremos elnombre, la habitacin y la cama del paciente. > Correcta administracién del férmaco. Es necesario comprobar una correcta transcripcién de las érdenes _médicas al ratamiento de enfermeria, extremarlaatencién ala hora de preparar la medicacion y hacerlo de forma correcta (dosis, via, hora, frecuencia y diluciones ‘adecuiadas), Imprescindibl la identificacién del farmaco {que se va a administrar. Comprobar ademés la historia, farmacolégica del paciente (posibles alergias © Interacciones medicamentosas) > Correcto registro farmacolégico.Trasla administracion de los farmacos aun pacientees imprescindible registrar €lférmaco, la hora, lava yladosis administrada, Ademés. el personal de enfermeria responsable de la administracién debe frmar este registro (responsabilidad, profesional. > Correcto registro del paciente. Valorar ls efectos del farmaco sobre el paciente (terapéuticos y t6xicos) y registrarlo. ‘Como conclusion, dentro de los principios generales de la administracion de farmacos, debemos seguirla regla de los cinco correctos: administrar el farmaco correcto, ala dosis correcta, al ritmo/ hora correcto, por la via correcta y al ppaciente correcto. -Farmacologia 1 0 FARMACOVIGILANCIA La Farmacovigllancia se incluye dentro de las actividades de la Salud Publica. Se define como el conjunto de ‘actividades encaminadas ala identificacién, evaluacién y prevencién de reacciones adversas medicamentosas, que ‘no se conocian con anterioridad otras su comercializacién. ‘También se puede definir como el sequimiento de os posibles efectos adversos de los medicamentos. La Farmacoviglancia abarca a la poblacién total (incluyendo también grupos especificos de poblacién). Los estudios de Farmacovigilancia se hacen a través de estudios epidemiolégicos. Advierte de la presencia de reacciones adversas, del riesgo sobre la poblacién y busca el establecimiento de una relacién causa-efecto. El fin de la Farmacovigilancia es establecer una serie de medidas que regulen a los férmacos. Ademas debe dar informacion a los profesionales de la salud y a los pacientes susceptibles del uso de estos farmacos para minimizar las potencales reacciones adversas. Puede llegar a determinar restricciones e incluso retirada de la comercalzacion del medicamento, Cuando hay sospecha de reaccién adversa debe ‘notifcarseal Sistema Espafiol de Farmacovigilancia (SEFV). Se notifica a través del Formulario de la Industria Farmacéutica oTarjeta Amarilla. Puede notificarlo cualquier profesional de la salud, manteniendo siempre la confidencialidad del paciente afectado. Esta informacion es evaluada por los centros de Farmacovigilancia de cada Comunidad y enviada ala base de datos del Sistema Espariol de Fatmacovigilancia. Tras natificatlo, la reaccién adversa es estudiada por Comités Europeos e Internacionales. El resultado final puede ser la retirada del medicamento del mercado, 1 1 TOXICIDAD DE LOS FARMACOS La toxicidad de los férmacos es muy compleja y dificilmente valorable por la cantidad de factores que intervienen en su produccién, en su presentacion, duracién y gravedad de las reacciones adversas. Latoxicidad de los farmacos se puede ver reflejada con la aparcion de efectos indeseables sobre diferentes sistemas del organism, Las mas frecuentes son: alteraciones digestivas (con el uso de la via oral, las mas frecuentes son: nauseas, ‘vomitos y diarrea; pueden producir también alteraciones del gusto}, alteraciones hepaticas, alteraciones renales, alteraciones cardiovasculares (generalmente se relaciona con dosis elevadas de un farmaco 0 administraciones Intravenosas muy répidas;incluyen alteraciones del ritmo y de la tension arterial), alteraciones hematicas (sobre las tres seties, sobre todo: anemia, neutropenia, leucopenia, eosinoflla ytrombopenia} alteraciones sobre la temperatura corporal (sindrome febril hipertermia maligna en anestesia 0 hipotermia)y ototoxicidac (pérdida de audicién,alteraciones del equilibrio y acifenos) La terminologia utilzada para definir los distintos efectos indeseables que pueden aparecer incluyen los sigulentes conceptos: > Reaccién adversa: es una reaccién nociva oindeseable {ue se presenta con dosis normalmente utilizadas (sin cexceso de dosis). 4 TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015Podemos clasificar las reacciones adversas en: ET eee Famacologeanente | Femecoloeaerte reer impos Dal dependents | Dosis indopendnt Ataincldenci ala inciencla aa morahded ‘ita mora Tiatamians Aur 6 | atmano:Sunpnan Tonple Nergins Ejemplo: Furosemida — ide | pancine sey Mncpoiene sy la clozapina. > Reaccién por sobredosificacién. Indeseables que aparecen por un aumento de la concentracién plasmatica del férmaco. Son efectos > Efecto colateral: el efecto forma parte de la propia accion farmacologica del medicamento (efecto inherente) pero su aparicin es indeseable. Por ejemplo, la sequedad de boca con el tratamiento con anticolinérgicos.. » Efecto secundario: surge como consecuencia de la ‘accién fundamental, pero no forma parte inherente de ella, Por ejemplo, la hipopotasemia que aparece con el uso de algunos diuréticos. > Reaccién alérgica. Reaccin de _naturaleza inmunolégica donde el férmaco 0 sus metabolitos actuan como un antigeno, Es necesario un contacto previo con el farmaco. Algunos érmacos con riesgo alto de producirreacciones alérgicas son: los anestésicos locales del grupo ester, como latetracaina ola procaina (© dentro de los fibrinoliticos no selectivos, la estreptoquinasa. > Reaccién idiosinerasica. Es una reaccién determinada ‘genéticamente donde aparece una respuesta “anormal” al farmaco en determinados individuos, incluso a dosis equefias (no relacionada con la dosis y totalmente diferente a las acciones normales del farmaco) > Teratogenicidad. Es una alteracién en el desarrollo tembrionario de una gestante al administrar un férmaco durante el embarazo. > latrogenia. Efecto t6xico 0 adverso causado por un farmaco © combinacién de férmacos en una determinada actuacion terapéutica por parte de un profesional dela salud. 1 2 CONSERVACION DE LOS MEDICAMENTOS La mayoria de los medicamentos pueden conservarse a ‘temperatura ambiente (25°C) sin que existanalteraciones ni farmacol6gicas ni fisico-quimicas. Hay que garantizar que en ningiin momento haya cambios bruscos de temperatura Los medicamentos termolabiles son aquellos que mmantienen su estabilidad a una temperatura que oscila entre 2-8°C (nevera). No se pueden congelar, ya que también se perderia la estabilidad. Es imprescindible que en estos , Farmacologia {armacos se mantenga la cadena de fro. En el carton de estos ‘medicaments aparece siempre un simbolo (estrella de nieve). "Nunca se almacenan pegados ala pared de la nevera nien la puerta de la misma. Los medicamentos fotosensibles son aquellos que plerden su estabilidad si les da la luz (almacenamiento, preparacién o administracién). Comercalizados con enwases ‘opacos. En todas las presentaciones comerciales de los medicamentos es obligatorio que aparezca la fecha de caducidad. Una vez sobrepasada esta fecha no se deben administar los medicarrentos. En la actualidad la OMS ha ‘puesto un limite de 5 afios desde la fabricacion del farmaco hasta la fecha tope de consumo. SIMBOLOS DEL CARTONAJE DE LOS 1 3 MEDICAMENTOS Especilidades cue necesita receta médica Receta de Psicotropos () Receta de Psicotropos (I) Receta de Estupefacentes Material Radiactvo CCaducidad mencr de $ anos Conservacién on figoriico “6 _Especialidad Farmacéutica Genérica Especialidad de Uso Hosptalario DH Espectaidad de Diagnéstico Hospitalario TLD Tratamiento de Larga Duracién ECM. Especiaidad de Control Médico 1 4 CALCULO DE DOSIS Actualmente los medicamentos llegan de farmacia al personal de enfermeria casi siempre listos para su ‘administracion. Sélo excepcionalmente hay que realizar el Célculo de dosis o utilizar métodos de conversién de volumen © peso. Aunque esto sea asi, el personal de enfermeria debe saber realizarlo con seguidad. Toe kOe Los célculos més frecuentes en la préctica clinica son: Célculo de cantidedes de un farmaco conociendo la ‘concentracién. Cuando tenemos un farmaco que se presenta de forma liquida el porcentaje nos indica siempre los gramos del soluto por cada 100 mililitros de disolvente. Cuando Ia presentacién es de forma s6lida, el porcentaje se referira a los gramos del farmaco respecte a 100 gramos de producto farmacéutico. Por ejemplo en el cso de que tuvigramos que preparar 50 miligramos de un determinado férmaco que se MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 15Farmacologia presenta preparado al 10% en ampollas de 1 millitro, tendriamos en cuenta que si en 100 millitros hay 10, ‘gramos en 1 millitro habra 0,1 gramos, es decir 100, ‘miligramos.Es decir, que si 100 miligramos son 1 millitro, 50 miligramos seran 0,5 millitros. ‘Cuando usamos dosis muy pequertas, por debajo de un rilltro tendremos dos opciones que nos facilitarian la ‘administracin de frmaco, una seria usar una jeringa de 1 milliteo graduada en décimas de millitro y otra seria diluir mas el medicamento, por ejemplo, cargando 1 milltro que contenia los 100 miligramos en una jeringa de 10 militros,rellenando con suero fisiolagico hasta completar la disolucién. De esta manera tendriamos la siguiente dilucion: i 100 miligramos son 10 mililtros, entonces 50 miligramos serén 5 mililtros. Dilucién de soluciones. Es de uso frecuente en unidades de hospitalizacion pedistricas. La formula para realizar las diluciones es simple: la cantidad de la solucién de férmaco nnecesaria, de la que disponemos para conseguir la solucién de férmaco que deseamos, la obtendremos a partir dela siguiente formula: Solucon patada Solucn dea que csponemes| Un ejemplo de lo anterior podria ser el siguiente, supongamos que deseamos preparar 100 millitros de albuimina al 5%, cuando la solucién que nos envian de farmacia es al 20%. Tendremos en cuenta entonces: que la solucion deseada es al 5%, que a solucion disponible €5 al 20% y que el volumen final deseado es de 100, illitros. 5 20 100 resultado seria 25 ml de albsmina al 20%. Para obtener la cantidad y a concentracién deseadas, tendriamos que cextraer 25 mililtros del frasco de albumina al 20% y si fuera necesario afaditla a un disolvente hasta completar el volumen total deseado. Ritmo de goteo. Los sistemas de goteo estandar proporcionan un volumen de 1 millitro por cada 20 gotas, mientras que los sistemas de microgoteo tienen una equivalencia de 60 microgotas por mililitro, (es decit 1 mililtro equivaldria a 20 gotas y 60 microgotas 0 lo que es lo ‘mismo 1 gota son 3 microgotas 6 0,05 mi. Para calcular el ritmo de goteo cuando tenemos que administra un volumen determinado en un tiempo ya prefijado, ‘tendremos que dividir el volumen entre el numero de horas, obteniendo asilos centimetros cubicoso militros ue tienen que pasar en una hora: Volumen (mi) / horas = ml/h sl/h/60=ml/ minuto 11 gota/min =3 ml/h 1Lmlcrogota (ugota)/min = 1 ml/h = 1 cth Por ejemplo, sihay que infundir 500 ml en 26 horas seria: rllitos / minuto, 0,34 mililitros / minuto x 20 gotas/ militro = 6,98 Para faciltarnos el célculo, una formula sencila de aprender, es la siguiente: como hemos visto en el desarrollo de a formula anterior tras efectuar todas las ‘operaciones pertinentes llegriamosala conclusion de {que 500 millitroa7 gotas /minuto tardaria en pasar 24 horas. Para calcular el ritmo de goteo, sélo tendriamos que multiplicar por 7 el ndmero de sueros de 500 millitros prescritos en 24 horas (regla del). [Numero de sueros de 500 mlx7 = ‘Namero gotas / minuto. ‘Supongamos que hay que administrar 2000 miiltros en 24 horas. Lo primero que deberiamos hacer es calcular «el nero de sueros que pasariamos en 24 horas, en este cas0_pasariamos 4, Por lo tanto, si aplicamos la formula, tendriamos 4 7 = 28 gotas/minuto. Si tuviéramos que administrarlo con un sistema de microgoteo, nos bastaria con multiplicar por 3, el numero de gotas obtenidas anteriormente. Por tanto, ‘el resultado sera 28 x3 =84 microgotas /minuto. Enel caso de que nos plantearan un supuesto, en el que 1nos indiquen un volumen de suero y un tiempo para ‘administrario, y nos preguntan las gotas/ minuto a las. {que hay que pasarlo; tendriamos que pasar el volumen a ‘iltras,el tiempo a minutos y el resultado del cociente _multiplicarlo por 20 gotas que tiene cada militro. mililitros de suero glucosado al 5%, en 2 horas y 45, ‘minutos? Tendremos en cuenta que 2 horas y 45 ‘minutos son 165 minutos y que 1 mililtro son 20 gotas. Para resolver el problema hariamos las siguientes operaciones: ‘500 mililitros/165 minutos =3,03 mililitros/minuto. 3,03 millitros/minuto x 20 gotas/mil ‘gotas/minuto. (tro elemplo: Usted va a iniciar la sueroterapia en un paciente cuya pauta de tratamiento es 60 mililitrosihora. 2A qué ritmo fijaria el goteo? ‘Tendremos.en cuenta que 1 hora son 60 minutos y que 1 rilitro son 20 gotas. Para resolver el problem hariamos las siguientes operaciones: 60 mililitrs /60 minutos = 1 mililtro/ minuto. 1 rillitro / minuto x 20 gotas / milltre = 20 gotas / 16 TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015tro ejemplo: Se aproxima el cambio de turno en la tunidad de citugia y comienza a realizar el balance hidrico. Uno de los pacientes a su cargo esta con perfusién de suero glucosado al 5% a un ritmo de 25 ‘gotas/minuto. ;Qué cantidad de solucién intravenosa ahadiré al apartado de ingresos durante su turno de 7 horas?: Tendremos en cuenta que 1 hora son 60 ‘minutos y que 1 millitro son 20 gotas. Para resolver el problema hariamos ls siguientes operaciones: 25 gotas / minuto x 1 millitro / 20 gotas ‘millitros minuto 41,25 mililitros / minuto x 60 minutos/ hora = 75 ililitros/ hor 175 mililitros/ hora x 7 horas = 525 mililitros 125 En cuanto al célculo de la velocidad del goteo, disponemos de otra formula: microgotas/minuto. microgotasiminuto. 3° gotasiminuto, jempla: 60 mliltrs/hora = 20 gotas/minuto. CLASIFICACION GENERAL DE Los. 1 5 wercamentos FARMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO EI Sistema Nervioso Auténomo esté formado por el Sistema Simpético y el Parasimpatico. El transmisor que stimula los receptores del Simpatico es la Noradrenalina (NA), por lo que se dice que tiene una transmision adrenérgica.E! transmisor que estimula los receptores del Parasimpatico es la Acetilcolina (Ach), porlo que se dice que la transmision es colinérgica > SISTEMA SIMPATICO. Se diferencian dos receptores: a Beste titimo con dos subtipos: By ¥ Bo Efectos tras RECEPTOR] Localizacién | Efectos tras, a RSLS | vasoconstriccién peritéricos) perieiste 7 frecuencia cardiaca, By Miocardio 1 contracclén, | excitabilidad Vases Vasodilatacién smusculares ‘muscular, \Vasos coronarios| Vasodilatacién Pa Masculo ‘coronaria, bronqui Broncodilatacién, Pared del itero | Relajacion uterina cee orn ee) Cee! CCon la estimulacién simpatica hay también una liberaci6n de hormonas a nivel suprarrenal (Adrenalina yNoradrenalina). Farmacologia SISTEMA PARASIMPATICO. Tenemos dos tipos de receptores: + Receptores muscarinicos. Estimulados por la ‘muscarina. Se ocalizan en los érganos efectores (donde van a producirel efecto). + Receptores nicatinicos. Estimulados porta nicotina.. Se localizan en el ganglio y placa motora (unién neuromuscular. 8 Sistema Simpatio y el Porasimpatico tienen efectos conttaris. Si se mantiene et equlibrio entre Ios dos sistemas hay un correct funcionamiento de los diferentes érganos. El Sistema Simpatico se _encarga fundamentalmente del tono vascular funciGn miocérica, y el Parasimpético contolaprncipalmente el apaato digestivo, veliga y demas 6rganos. SIMPATICOMIMETICOS + Adrenalina. Esimulacién de os receptores a, By ¥ 8. (predominantemente 8) De uso s6lo en casos de riesgo vital. = Farmaco de eleccién en la parada ‘ardiorrespiratoria. = Tiene un efecto hemostatico si se aplica de forma t6pica. = Porsuefecto vasoconstrictor se puede usar para retardar el efecto de otros farmacos (por dlisminucion de la velocidad de absorcién del farmaco). Tratamiento de eleccién en el shock anafildctico o reacciones alérgicas agudas {por via subcuténea 0, preferiblemente, intramuscular). = Sedebe administrar sola (porla misma via), tanto ppor el riesgo de aumentar el ritmo de infusion si se administra con otros férmacos, en bolo o de forma intrazenosa intermitente, 0 bien porque puede exisir una incompatibilidad con otros armacos, como por ejemplo el bicarbonate. + Se puede administrar por via endotraqueal. = Efecto broncodilatador, actuando de forma specifica sobre los receptores By del aparato respiratorc: por lo que se recomienda en crisis {de broncoespasmo. Este tipo de frmaco con un 10 prolongado produce toeranca Efecto toceltco, actuando sobre los receptores 8 del dtero, utiizindose en los casos. de cantracciones antes de lego atérmino con el embarazo_(amenaza_de_parto premature); tjemplo: Ritodrine (Prepar8), utilzada en Sitacion de hipertoniaterina aguéa con repercusir fetal porle que habra que avisar ala mujer preva adminstracion que comenzaré @ Dercbir taqueardia, nervlosismo... Para. la fmenaza de parto premature en ia actuaided, Se utiizan firmacos antagonists de la xitocina, como el Aosban ractocle + Noradrenalina. Mayor estimulacién de los receptores a'ymas discreto de los B, por lo tanto su efecto es basicamente vasoconstrictor, por lo que MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 7‘puede empeorar las ateraciones de distribucion de flujo.Se debe administrar a través de una via venosa central ya que por catéter periféico se produce una {gran vasoconstriccion y necrosis; se administra intravenosa en perfusin continua y diluida en suero glucosado, Se utiliza en el tratamiento de hhipotensiones severas, shock refractario a dopaminay en hipotensién tras extirpacién deun feocromocitoma. Es incompatible con soluciones alcalinas, sales de hierro y agentes oxidantes. No se debe suspender bruscamente la infusion. + Dobutamina. stimula prncpaimente ls raceptores 1, porloque su efecto fundamental eel aumento de la contraccon cardiaca, aunque tambien tiene un lscet efecto vasodlatador Se us, porl tao, pra mejorar el gato carciaco sin aumentar Ia tension rte porlo que es un tratamiento de elecion en el postopeatorio de crugla cacao. Ademds se Usa en tk soporte inotrépico del infrto agus de miocardo, al shock séptico y el cardiogénico sin hipotension Severs. La Dobutamina se administra. de forma imravenosa en perfusion continua. incompatible con bcarbonato s6dicoo solucones muy aealinasesato potsia furasemidaofentona)Tampocoadminsrar on heparin, penclnaso cefalosporias. parr de 172 horas de perfusion contin, puede produc toleranci, Se debe controlar los nveles de potasio En caso de pacientes diabéticos puede ser necesaro un ajusteentadoss de insula. + Dopamina.Esun firmaco dosis-dependiente,que necesita de una administracién controlada por ritmo de goteo. Para ajustar la dosis es necesario conocer los miligramos de farmaco, los millitros en los que va dlluido y el peso del paciente. Es incompatible con soluciones alcalinas. Su extravasacién puede causar necrosis o gangrena (en caso de que se produzca Isquemia por la extravasacion, se debe administra lo antes posible un c-bloqueante, como. la Fentolamina). La Dopamina se administra de forma intravenosa en perfusién continua. = Rdosis de 1-5 gr! Kg/ min; tiene un efecto diurético, por vasodilatacion ren = Adosis de 5-10 uge! Kg/ min; tiene un efecto predominantemente B, aunque también tienen efecto a, por lo que aumentan la contractibilidad y produce vasoconstricién. Mejora el gasto cardiaco aumentando la presién arterial. De uso frecuente en las Unidades de Cuidados ntensivos en pacientes inestables = A dosis mayores de 10 yigr/ Kg/ min; tiene un ‘efecto predominantemente a aunque ‘también tienen efecto fy, por lo que provoca vasoconsticion y aumento dela contractibilidad. Se Usa fundamentalmente para aumentar la tensién arterial, aunque también mejora el gasto cardiaco aumentandbla frecuencia cardiaca. ‘OTROS SIMPATICOMIMETICOS. El Isoproterenol o Isoprenalina (Aleudrina®) es una catecolamina con accién cardioténica’ oy broncodilatadora B no selectiva, Se usa en casos de bradicardiarefractarla ala atropina (hasta la colocacion de un marcapasos), en algunos tipos de shock (que Farmacologia cursen con vasoconstrccién), en situaciones de asma os se produce broncoespasmo durante la anestesia. No Indicado en insuficienciacardiaca congestiva, Existen otros simpaticomimeéticos que tienen una accién Indirecta, como las anfetaminas y que ejercen su efecto ‘mas a nivel del sistema nervioso central: disminuyen el suefio, menor sensacién de fatiga, mejoriadel estado de ‘animo, aumento de la concentracion y disminucién de apetito. Estos farmacos se usan en el sindrome hipercinético infantil y en algunos tratamientos de ‘obesidad. Crean tolerancia y dependencia por lo que su uso esté muy limitado. ‘SIMPATICOLITICOS, Uamades también farmacos_bloqueantes ladrenérgicos, Estos férmacos antagonizan la accién ‘cardiovascular de las catecolaminas. 1. exbloqueantes (z0sina). Bloquean los receptores a- adrenérgicos, actuando sobre fibras musculares lisas de las arteriolas y las vénulas, reduciendo Ia resistencia periférica y el tetomo venoso por vasodilatacién. No producen taquicardia refleja Indicado en hipertensién arterial. Se debe tomar precauciones al inicar el tratamiento, sobre todo en ‘ancianos, ya que al inicio pueden producir una hipotension muy marcada (efecto de primera dosis), porlo que se recomienda inciar la dosis porla noche, en el domicilo, en reposo y acompariado de alguien, Reducen la hipertrofia de ventriculo izquierdo y se tusan con frecuencia en pacientes con enfermedades metabdlicas, como diabetes 0 dislipemias, por aumentar a sensiblidad ala insulina, aumentando e! HDL colesteroly disminuyendo el LDL. También han cdemostrado eficacia en las hipertrofias benignas de préstata ya que reducen sintomas irrtativos y de bstruccién del flujo urinario. Este rupo de farmacos se usaban previo a la ciugia del feocromocitoma (tumor de células cromafines de la médula suprartenal, productoras. de adrenalinay noradrenalina), ya que al extirpar el tumor se produce una liberacién masiva de catecolaminas. Se incluyen fen este grupo: Doxazosina (Carduran Neo®), Prazosina (Minipres®) yTerazosina (Magnurol®). La Doxazosina se administra en dosis nica y esl que menos efecto de primera dosis presenta, 2. Bbloqueantes: Jol): Los principales efectos de los B-bloqueantes son + Efecto hipotensor: por disminucién del gasto cardiaco (cronotrépico e inotrépico negative), por una accién simpaticolitca periférca y por la PARASIMPATICOMIMETICOS. Estos farmacos son aquellos que producen estimulacién colinérgica o parasimpatica. Podemos clasificario, segun su accion, + Aecién directa, Actian directamente sobre los receptores colinérgicos (nicotinico y/o muscarinico} ‘Acetilcolina, Metacolina, Carbacol.. + Reclén indirecta. Actéan como inhibidores reversibles o irreversibles de una enzima llamada colinesterasa, Pueden ser: Reversibles. Indicado en la miastenia grave y para contrarrestar relajantes musculares no despolarizantes. Sirvan como ejemplo el Donezepilo, Edrofonio, Neostigmina .. MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 19Farmacologia En la actualidad estén indicados en los trastornos depresivos mayores con melancolia 0 cuando otros, antidepresivos no sean eficaces. Otrasindicaciones son: bulimia nerviosa, eyaculacién precoz, enuresis, fobia social, trastomos obsesivos, dolor crénico,fbromialgi, profiladis de migrafa, deficit de atencién con/sin hiperactivided (Clomipramida) y trastorno de pSnico (imipramina) EI tratamiento de la depresion debe iniciarse progresivamente hasta alcanzar la dosis terapéutica, tardando entre dos y tres semanas en conseguir el efecto terapéutico deseado (el insomnio o astenia puede ‘mejorar en los primeros das). Los antidepresivos trcclicos también se utilzan como tratamiento del dolor neuropatico (a dosis bajas). El efecto analgésico se produce mas rapidamente que cuando los utilzamos ‘como antidepresivos,siendo necesarias dosis menores. El tratamiento debe suspenderse también progresivamente, Los tratamientos son largos (mimo de 6 meses). Los efectos adversos més caracteristicos. son los ‘cardiovasculares, sobre todo en ancianos, que son potencialmente muy graves, pudiendo producir hipotensién postural, taquicardia o alteraciones en el electrocardiograma (sobre todo alargamiento en el QRS). En casos de sobredosis pueden producir ibrilacion. ventricular 0 muerte subita, resultando por ésto los. pslcofarmacos mas letales. Pueden producir ademds: fotosensibilidad, sedacién, depresion respiratoria y confusion pasajera; no producen euforia. Antidepresivos heterociclicos Antidepresivos de segunda generacién con menos ‘efectos secundarios que los triciclcos, aunque no se ha demostrado sean més ities. Poco uso en la actualidad, tras la intraduecion de los inhibidores selectivos. de la recaptacion de serotonina (ISRS). Los férmacos més cconocidos de este grupo son: Maprotilina (Ludiomil®), Mianserina (Lantanon®), Mirtazapina (Rexer®) y ‘Trazodona (Deprax®). Inhibidores de la Monoaminoxidasa (IMA0s) Los IMAQs de uso tradicional son los inhibidores Inespecificos @ irreversibles de Ia MAO. En la actualidad se han empezado a utilizar los inhibidores selectivos y reversibles de la MAO, con menos efectos. cardiovasculares (aunque son menos efectivos que los. Inreversibies). La capacidad de los IMAOs de inhibir de forma total y no selectiva la MAO favorece que se acumulen en el ‘organismo aminas vasopresoras exégenas, pudiendo parecer crisis hipertensivas, que aparecen al usarse ‘conjuntamente con otros.—=—&férmacos ‘simpaticomiméticos, como anticatarales 0 antigripales. ‘También pueden aparecer cuando se consumen con ‘alimentos ricos en tiramina, como: chocolate, quesos duros y fermentados, yogurt, citricos, platanos, carnes rojas y carnes procesadas que contengan nitrato sédico, (flambres, salchichas, bacon, Jamén...), marisco, vino tinto, cervera... Puede aparecer también un sindrome serotoninérgico, si se utiizan conjuntamente con los inhibidores selectivos de la recaptacién de serotonina (ISRS). Dicho. sindrome se caracteriza por presentar_sintomas digestivos, sintomas vegetativos _(hipertermia, sudoracién...) y sintomas neurolégicos (agitacion, confusién....En casos extremos puede provocar coma y muerte, EI farmaco mas conocido de ls inhibidores selectivos y reversibles de la MAO es la Moclobemida (Manerix®). Los farmacos mas conocidos de los inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO son: Fenelzina (Nardil®), Nialamida (Niamid®) y Tranilcipromina (Parnate®). inhibidores selectivos de la recaptacién_de la Serotonina (ISRS) Son los farmacos antidepresivos mas utlizados ‘actualmente por tener menos efectos secundatios que los anteriores (baja cardiotoxicidad e hipotensién ‘ortostitica, escasos efectos anticolinérgicos, no producen aumento de peso, baja letalidad en sobredosis. 1yno potencian los efectos del alcoho!) Los farmacos mas usados de este grupo son: Citalopram. (Prisdal®), Duloxetina (Cymbalta®), Escitalopram (Esertia®), Fluoxetina (Prozac®), Fluvoxamina (Dumirox®), Paroxetina (Seroxat® 0 Frosinor®), Reboxetina (Irenor®), Sertralina (Aremis® 0 Besitran@) y Venlafaxina (Vandral@). FARMACOS ESTABILIZADORES DEL ANIMO © ANTIMANIACOS Carbonato de Litio I mecanismo de accién del Litio no es bien conocido. Se elimina fundamentalmente por via renal, compitiendo con el sodio, por lo que en situaciones de deshidratacién o hiponatremia pueden aumentar sus riveles en sangre (precaucién con las dietas hiposodicas ‘estrictas, vomitos y diarrea). Los diuréticos de asa también pueden potenciar su toxicidad. Su eficacia y ‘oxicidad se correlacionan con sus niveles plasmaticos, por lo que es necesaria la determinacion de litemias periddicamente para el ajuste de dosis (niveles terapéuticos entre 04 y 1,5). El farmaco més representativo es el Plenur® std indicado fundamentaimente para la prevencion de tecaldas del trastorno bipolar (0 psicosis ‘maniacodepresiva. nla fase maniaca aguda es necesario asociarlo con férmacos antipsicéticos para el control de los sintomas, porno ejercer una accién inmediata. Sus principales efectos adversos son: toxicidad ‘cardiovascular faplanamiento o inversion dela ondaT o ‘ranstornos del nodo sinusal) y toxicidad neurolégica (Gobre todo temblor fino; en caso de intoxicaciones puede aparecer: temblor grosero, convulsiones y alteraciones electroencefalograficas). Durante los tratamientos con Iitio hay que vigilar estrechamente aquellos férmacos o situaciones que aumenten sus niveles: cuadro de deshidrataci6n con deplecién hidrosalina (precaucién con las dietas. hiposédicas estrictas, vomitos y/o diarreas),diuréticos, antibiéticos, AINES oIECAS. 20 TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015Farmacologia ‘Alprazolam (Trankimazin@) tras administracién | Plasmética Eficaz (h) | de absorcién* Bentazepam (Tiadipona®) Loprazolam (Somnovit®) CLASIFICACION DE LAS BENZODIACEPINAS Lorazepam (Orfidal®) Lormetazepam (Loramet®) (Oxazepam (Sobile®) Peo ‘Midazolam! (Dormicum®) Aenea > ANsioLiticos Benzodiacepinas Son férmacos depresores del sistema nervioso central (SNC), que actuan uniendose a receptores especiicos y como consecuencia de esta unién se incrementa la ‘actividad del neurotransmisor GABA, es decir aumentan la inhibicién mediada por este neurotransmisor Inhibiendo asf el SNC. Son farmacos con elevada liposolubilidad, lo que facta luna amplia distribucién por el organismo. Se absorbe casi completamente por via oral mientras que por via Jntramuscular su absorci6n es erratica, Se une en gran proporcién a proteinas,siendo la fraccién libre la que atraviesa la barrera hematoenceflica (HE) ‘Se emplean en: el trastorno por ansiedad generalizada, ataques de pénico, trastomos fébicos, obsesivo- compulsivos, por estrés postraumstico, abstinencia a sustancias (alcohol y drogas), como anticonvulsivantes (convulsiones febriles en nif), elajantes musculares y ccoadyuvantes para la anestesia. El Alprazolam se usa en. trastornos del pénico. Los efectos adversos mas frecuentes son la sedacin, somnolencia, incoordinacién motora y verbal. En los. ancianos pueden producir somnolencia excesiva 0 agitaci6n paradéjica. fste tipo de medicamentos pueden provocar amnesia anterdgrada. Pero sus efectos ‘adversos mas preocupantes son la dependencia fisica y Psiquica que produce, generando un sindrome de abstinencia con sintomatologia como: ansiedad, Insomnio, nerviosismo.. Su uso crénico produce tolerancia,teniendo que aumentarla dass para conseguir ‘el mismo efecto, ‘Son farmacos caracterizados por tener un amplio margen de seguricad en caso de sobredosis; siendo ‘excepcional la depresién respiratoria, excepto si se ‘combina con otros depresores del sistema nervioso. central, como alcohol 0 barbitiricos. Las Benzodiazepinas disminuyen la respuesta ventilatoria a la hipoxia y a la hipercapnia durante el suerio y durante lavigila, En casos de sobredosis por benzodiacepinas el antidoto es el Flumazenil (Anexate®). Barbituricos Poscen los mismos efectos que las benzodlacepinas pero Su uso como sedante ha sido précticamente abandonado debido alos numerosos efectos indeseables sobre el suehio yas frecuente toxcidad. Su uso es fundamentalmente como anestésicos (Tiopental) y antiepilépticos (Fenobarbital). Es inductor enzimatico, disminuye el efecto de otros trmacos, como por ejemplo los anticoagulantes oraes, Los principales féimacos del grupo son: Tiopental (Pentothal@), Pentobarbital (Senocal®) Fenobarbital (Luminal8), ‘Sus principales efectos adversos son: + Tolerancia y dependencia similar al etanol. E1 mecanismo de tolerancia del etanol se ha relacionado en ocasiones con el de los barbitiricos (anestésicos), por Io que en ocasiones es dificil lanestesiar a personas alcohélicas precisando mas. dos, + Dosis toxicas pueden provocar muerte por depresién respiratoria y cardiovascular. MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 21FARMACOS ANTIPSICOTICOS © NEUROLEPTICOS Estén indicados en: sintomas psicéticos, agitacion psicomotriztrastornos de conductay afectivos (mania y depresién psicética), tics, tartamudeo, hipo rebelde, nauseas y dolor neuropstico (Levomepromazina). EI mecanismo de accién de los antipsicéticos 0 rneurolépticos es basicamente el bloqueo de los receptores dopaminérgicos cerebrales D2 y de los receptores de serotonina S-HT2 (especialmente los atipicos), bloqueo de los receptores de aceticolina yen ‘menor medida dela noradrenalina, Se dividen en dos grupos: + Antipsicéticas tipicos (de primera generacién, convencionales, clasicos 0 tranquilizantes ‘mayores).. Podemos distinguit: firmacos de baja potencia ‘antipsicética (elevada accién sedante y pocos efectos extrapiramidales) y de alta potencia antipsicética (poca accién sedante y elevados ‘efectos extrapiramidales). En ancianos deben fevitarse los antipsicéticos con efectos extrapiramidales, anticolinérgicos e hipotensores Intensos, Se incluyen: ~ Fenotiazinas aliféticas: Clorpromazina (Largactil®), Levomepromazina (Sinogan®) y ‘Trifluoperazina (Stelazine®), = Fenotiazinaspiperidinicas: Propericiazina (Nemactil®), Tioridazina_—_(Meleril®), Pipotiazina (Piportil® y Lonseren®), + Fenotiazinaspiperazinicas: __Flufenazina (Modecate®), Perfenazina (Decentan®) y Trifluorperazina (Stelazine®). + Tioxantenos: Zuclopentixol (Cisordinol® y ClopixolB). = Butirofenonas: Haloperidol (Haloperidol®). = _ Difenilbutilpiperidina: Pimozide (Orap®). + Dibenzooxacepinas: Loxapina (Desconex®). ~ Dibenzodiacepinas: Clotiapina (Etumina®). + Ortopramidas: Sulpiride (Dogmatil®) y Tiapride (Tiaprizal®). + Antipsicéticos atipicos. Similar eficacia que los clasicos. Producen menos efectos extrapiramidales agudos y menos discinesias tardias que los clisicos, pero mas efectos metabslicos, como: aumento de peso, resistencia a la insulina e hiperglucemia, Tienen un precio mas elevado que los cldsicos. ‘Seincluyen: + Dibenzodiacepinas: Clozapina (Leponex®).La Clozapina tiene un efecto secundario grave que es la agranulocitosis, y necesita de un ‘estricto control analitico (hemograma) médico. Farmacologia = Dibenzotiacepinas: Quetiapina (Seroquel®). = _Diclorofenil-piperazina: Aripiprazol (Abilify®). = Benzisoxazoles: Risperidona (Risperdal) y 9- hidroxi-risperidona o Paliperidona (Invega® y Xeplion®). El “Risperdal consta’ es un medicamento “retard” que se administra de forma intramuscular (IM) cada 15 dias, para faciltar un mejor cumplimiento terapéutico del paciente, ya que es frecuente el abandono de la ‘medicacion oral debido a la anosognosia (desconocimiento dea enfermedad). = Tiobenzodiacepinas: Olanzapina (2yprexa®). = Ortopramidas: Amilsulpride (Solian®). = Arilpiperidilindol: Sertindol (Serdolect®). = Benzisotiazol-piperazins Ziprasidona (Zeldoxe). Los principales efectos adversos de los neurolépticos ‘antipsicéticos son los efectos extrapiramidales: + Agudos. En la primera semana de tratamiento. Se ‘caracterizan por distonia (como torticolis 0 crisis ‘oculégiras). Mas frecuente en jévenes. + Subagudos. Aparecen tras tres 0 cuatro meses de tratamiento, caracterizindose por parkinsonismo (tembior, discinesiay rigidez) y acatisia (inquietud Psicomotriz). + Tardios. Aparecen tras aos de tratamiento, ‘caracterizandose por discinesiatardia (movimientos bucolinguofaciales) que es mas frecuente en ancianos y en mujeres, y el Sindrome Neuroléptico Maligno (cuadro potencialmente mortal debido a tuna disfuncién autonémica por el bloqueo de dopamina y que se caracteriza por disminucin del nivel de conciencia, rgidez, inestabilidad de tensién arteria frecuencia cardiaca, hipertermia y aumento de la CPK; debe ser tratado con agonistas dopaminérgicos como la Bromocriptina). Es mas frecuente en hombres jévenes. ‘TRASTORNOS POR ABUSO DE SUSTANCIAS Alcohol + Enel tratamiento del sindrome de abstinencia alcohélica se recomienda el uso de benzodiacepinas (accién prolongada o vida media corta) que debe darse de forma precoz ‘+ Para mantener la abstinencia y deshabituar al ppaciente del alcohol se usan farmacos:aversivos del alcoho, los que disminuyen el impulso de beber y los coadyuvantes, + Dentro de los férmacos aversivos nos encontramos €l Disulfiram (Antabus®) y la Carbimida célcica o ianamida (Colme®). Estos farmacos producen un ‘efecto desagradable cuando se ingiere alcohol, incluso @ dosis bajas, que se denomina “efecto antabus’ que cursa con: nauseas, palpitaciones, taquicardla, cefalea, sudoracién y somnolencia tras ‘el consume de alcohol La vida media de no consumo {de alcohol de este tratamiento aversivo (antabus), es de tres dias, TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015eT Farmacologia + Dentro de ls férmacos que disminuyen el impulso de beber nos encontramos el Acamprosato (Campral@) y la Naltrexona. + Dentro de los férmacos coadyuvantes nos tencontramos los ansiolticos y/o antidepresivos (generalmente Inhibidores Selectivos de la Recaptacién de Serotonin). + El tratamiento de la intoxicacion aguda es sintomiatico, vigilando estrechamente el riesgo de hipoglucemias. En el consumo crénico de alcohol puede aparecer un ‘cuadro conocido como encefalopatia de Wernicke- Korsakov (ataxia, neuropatia periférica y amnesia anterégrada) causado por déficit de vitamina By 0 ‘Tiamina. Se trata y previene con la administracion de vitamina 8; (Tlamina) de forma precoz y siempre antes {que el suero glucosado, ya que la administracion de ‘glucosa a un paciente con esta afeccién sin haber sido ‘ratado con Tiamina, puede favorecer una evolucién mas. répida delos sintomasy producirla muerte. Esto se debe a que la Tiamina tarda mas en entrar en la célula que la glucosa, cuya entrada es casi inmediata. Se deben administrar 100 miligramos de Tiamina rdpidamente, ya sea intramuscular o intravenosa, Opiaceos + Intoxicacion por opiaceos El antagonista especifico utilzado para revertir una Intoxicacion aguda por opiéceoses|a Naloxona, que fen caso de urgencias puede administrarse por via Intravenosa, intramuscular o subcuténea (no es ¢’fectiva por via oral. Tiene una vida media entre 15- 660 minutos teniendo en cuenta que la vida media de la Hetoina(y otros opisceos de abuso) es superior ala vida media dela Naloxona, debemos realizar una Vigilancia estrecha del paciente, ya que puede producirse de nuevo una depresion respiratoria, una vez finalizado el efecto de la Naloxona, También hay que tener en cuenta que al paciente al que se le administra Naloxona, al bloquear los receptores opiaceos, tendré un sindrome de abstinencia intenso, que provocaré agresividad en et paciente, e intento de escapar del hospital para ‘conseguir administrarse una nueva dosis de la droga. De forma habitual, debido a la frecuencia del policonsumo de sustancias adictivas en los pacientes hheroinémanos, en caso de no revertir una parada respiratoria con la administracién de Naloxona, hay que tener en cuenta la posibilidad de una sobredosis, de benzodiacepinas, y administrar Flumazenil, La Naltrexona es un férmaco antagonista de los receptores de los opioides. Disponible por Via oral. Se utiliza para el tratamiento de la deshabituacion de ‘opiaceos (anti-craving) y del alcoholismo. El craving 5 el deseo o ansia por el consumo de drogas. Puede dr problemas en pacientes con hepatopatias y esta contraindicada durante el embarazo. Es necesario comprobar si hay abstinencia antes del Inicio del tratamiento, ya que si no la hubiese y se administrase la Naltrexona se produciria un intenso sindrome de abstinencia, Se debe iniciar el tratamiento, tras un periodo de abstinencia de entre 5a 10 dias, por lo que se necesita una gran ‘motivacion por parte del paciente, ya que las recaidas y abendonos son més frecuentes. No pproduce dependencia, y por tanto, no habré sindrome de atstinencia con la supresion. Una vez Iniciado el tratamiento, si el paciente consume ‘opidceos, no experimentard sus efectos gratifcantes, y por tanto se evitaré el refuerzo positive y el consumo de la droga, + Sindrome de abstinencia La Metadona es un opisceo sintético, agonista puro, ‘mucho menos adictégeno que la Heroina, con una vida media de 24-48 horas y que puede administrarse por via oral. Estas caractersticas hacen que sea el farmaco més utilizado en el tratamiento de FARMACOLOGIA DE LOS EXTRAPIRAMIDALES TRASTORNOS El sistema extrapiramidal forma parte del sistema nervioso central y es el encargado de controlar los ‘movimientos complejos, ya que acta sobre el sistema corticoespinal, que es la via eferente motora, evitando asi los movimientos bruscos y toscos. La interaccin entre los distintos ndcleos del sistema ‘extrapramidal eestablece a través de neurotransmisores, fundamentalmente la aceticolina,|a dopaminay el GABA. La alteracién en uno de sus ndcleos produce un desequilibrio entre los neurotransmisores, lo que da lugar estos trastornos. Son fundamentalmente dos: Enfermedad de Parkinson + Levodopa. La Levadopa es el férmaco mas utlizado de todos los antiparkinsonianos, siendo el mas cefectivo para el tratamiento sintomatico de esta ‘enfermedad. Es un precursor de la dopamina y al contrario que ésta si atraviesa la barrera hematoencefélica, _para__posteriormente ‘ransformarse en dopamina por medio della enzima dopadescarboxilaa, Sila Levodopa se asocia con un Inhibidor de la dopa-descarboxilasa (como la Carbidopa 0 Benserazida) se evitalatransformacién prematura de la Levodopa en Dopamina, permitiendo administrar dosis menores y asi ‘minimizar los efectos secundarios gastrontestinales y cardiovasculares (nauseas, vomitos e hipotension postural) provocados por la dopamina liberada a nivel periférico,es decir antes de llegar al cerebro, ‘Como principal caracteristica farmacocinética de la levodopa destaca el retraso de su absorcion si se administra con los alimentos por lo que se recomienda administrarlo 30 minutos antes delas comidas. Ya que la ingesta de proteinas puede diffcultar la absorcion de la Levodopa, se debera recomendar al paciente la distribucién de las proteinas a lo largo del dia del siguiente modo: 123% tenla cenay suplemento antes de acostarse yel 3% el resto del dia (desde el desayuno hasta la merienda). Deeste modo, el total proteio diario se mantiene en el 15% recomendado (dieta normoproteica) y simplemente setrata de hacer un reajuste horariode las mismas. Pueden aumentar la velocidad de absorcin de la Levodopa las bebidas carbonatadas ylavitamina C. Los principales efectos adversos son: = Pérdida de eficacia del tratamiento y fluctuaciones en la respuesta de la sintomatologia parkinsoniana: con el paso del tempo y dependiendo del individuo (aparecen antes en pacientes j6venes que en mas ancianos) y de las doss utlizadas. Esta pérdida de eficacla se traduce clinicamente en discinesias 0 fuctuaciones en la actividad motora(situaciones de on-off}. A los § afios, dos tercios de los pacientes presentan resistencia al tratamiento, = Efecto rebote, con exacerbacin de la sintomatologia si se suspende bruscamente el farmaco(sindrome neuroléptico maligno). = Otras reacciones adiversas: son la hipotensién arterial (postural) debido al efecto vasodilatador de la Dopamina y un sindrome con delirios y alucinaciones (parecido ala esquizoftenia). + Agonistas dopaminérgicos. Los més empleados son: Pramipexol (Mirapexin®), Ropinirol (Requip®), la Bromocriptina (Pariodel®), el Pergolide Pharken®) ‘yCabergolina (Sogilen®). Conviene destacarla Cabergolina (Sogilen®), que es lun agonista que se administra en una sola dosis al dia, Ademas de su utlizacin para el Parkinson este ipo de medicamentos son utilizados en casos de hiperprolactinemias e inhibicién de la lactancia ‘natural al disminuirlos niveles de prolactina. Se usan fen la enfermedad de Parkinson asociados a la Levodopa porque permiten reducirsu dosisyretrasar asi sus efectos secundarios. ‘+ Anticolinérgicos. Indicados en pacientes jovenes ‘con Parkinson donde predomina el temblor de reposo. No son de primera eleccién ya que el temblor de reposo no se considera invalidante. Ejemplo: Biperideno, Trihexifendilo, Prociclidina...Los efectos adversos ‘son los derivados de la accién anticolinérgica. + Inhibidores de la MAO-8. Principalmente se utiliza la Selegilina, indicado como tratamiento inicial del Parkinson en estadios tempranos de a enfermedad, es decir, cuando los sintomas son minimos. + Inhibidores dela COMT (catecol-O-metiltransferasa, ‘comollaEntacapona o Tolcapona, acta aumentando la vida media dela Levodopa, po lo que se adminisran conjuntamente con ella y un inhibidor de la dopadescarboxilasa, nunca solos El nombre comercial de la combinacién de Levodopa/ Carvidopa con Entacapona es Stalevo®. + Amantadine, Es un férmaco antiviral, Su efecto ntiparkinsoniano es moderado. Doble mecanismo de accién: liberador de dopamina y ~efecto antiglutamatérgico. Esencialmente util para tratar as discinesias por Levodopa. Corea de Huntington Esuna patologia caracterizada por movimientos bruscos ro repetitos, irregulares y distribuidos al azar. Es autoinmne y degenerativa. En lacorea de Huntington se produce una caida en los niveles de aceticolina y hay una potenciacién del sistema dopaminérgico. Esto linicamente se expresa_ con _movimientos Involuntarios (denominados “corea"), trastornos psiquistricos y deterioro cognitivo. El tratamiento es sintomstico. Los farmacos de eleccién serian: neurolépticos (Haloperidol®, que actian como bloqueantes de los receptores dopaminéraicos) y deplectores presinapticos dela dopamina Reserpina, Tetrabenazina). 24 TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015Farmacologia > FARMACOLOGIA DE LOS TRASTORNOS EPILEPTICOS Una crisis epiléptica es un episodio de disfuncién rneurolégica intermitente producido por una descarga, ‘neuronal cortical. Puede tener diferentes afectaciones dependiendo la zona cortical afectada: si es frontal cursara con alteraciones motoras, si es occipital con afectaciones visuales...Si la descarga se produce de ‘manera bilateral, simétrica y sincrénica en toda a corteza cerebral se produce una crisis generalizada. Pueden ser secundaria a una lesion estructural cerebral, tenelcontexto de una enfermedad sistémicao producirse de forma idiopstica 0 genética. Los farmacos que se usan en el tratamiento de la epllepsia son en general frmacos que requieren un. incremento progresivo de la dosis hasta alcanzar niveles éptimos, comenzando con dosis pequefias. De igual forma la suspensién del tratamiento debe ser también gradual. Pueden producir un déficit de vitamina K (filoquinona- 0 fitomenadiona) en el neonato, secundario al tratamiento anticolvulsivante de la ‘made. Se recomienda un suplemento a la embarazada FARMACOLOGIA DE LA ALZHEIMER ENFERMEDAD DE La enfermedad de Alzheimer es una enfermedad degenerativa que cursa con depésitos de B-amiloide, degeneracién neurofibrilar y pérdida neuronal y sinaptica. Se produce un defecto de acetiicoina Clinicamente se caracteriza por: la pérdida de memoria reciente, disminucién de la fuidez verbal, desorientacion yy trastornos afectivos, de personalidad y conducta (depresién, apatiaalucinaciones, agitacion...) Existen dos tipos de férmacos para el tratamiento sintomatico de la enfermedad: Farmacos anticolinesterasicos centrales [Donepezilo (Aricept®), Rivastigmina (Exelon® y Prometax®), Galantamina (Reminyl®)). Impiden el metabolismo de > OTROS ANTIEPILEPTICoS: laaceticolinay aumentan su disponibilidad ena snaps Indicados en demencia levy moderada (no en grav). Lamotrigina Memantina (Axura® y EbixaG). Es un antagonista del Amplio espectro de accién (tanto pata criss parciales receptor glutamatergico NMOA. Permite la activacin (sobre todo) como para generalizadas, incluido el fisloligica de los receptores NMDA durante laformacién Sindrome de Lennox-Gastaut) De segunda linea en el els Caras nang erase aera orev tratamiento de ausencias (después de Valproato y ina ea Etosuximida).Escalada terapetica muy lent, sobre todo sise asocia aValproato,porrlesgo denecrossepidérmica FARMACOLOGIA EN EL DOLOR {ica (Sindrome de Stevens-Johnson) Topiramate retrace Amplioespectro. de accion (tanto pariales como generalizadas,incuido Sindrome de Lennox-Gastat) Peor tolerado que la Lamotrigina, Puede producir somnolencia,bradipsiqui,difcultad para concentracin, ‘mareos y litiasi renal, Util en profilaxis de migrafa. Gabapentina Uti son cisis parciales, Muy pocos efectos adversos (@ veces somnolencia y” mareo). Se elimina exclusivamente por via renal conlo que es de eleccion si texiste hepatopatia, Indicado en la eplepsia del anciano por sus pocos efectos secundarios. ae > ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES) Derivado de la Carbamacepina. A diferencia de la eee cianT nce’ iaucar eeaiica ‘su mecanismo de accién es un efecto inhibidor de la eee eRe oe ns Seana Gu actividad de las ciclooxigenasas, inhibiendo. la crisis parciales y mer mneralizadas.. al Searenes. arene ND -reed G Jone eaee insensibilizandolas asi a los estimulos dolorosos. Existen Vigabatrina dos soformas de as ciclooxigenasas (COX-1 y COK-2) yla tmayoria de os AINES inhiben de manera no seectva la Util en crisis parciales y en los espasmos infantiles Lisi prlaltert eS (Sindrome de West). Se deben hacer campimetrias de control porque en 5% de pacientes produce constriccion Estos farmacos tienen efecto “techo analgésico”, es decir, Gel campo visual (generalmente irreversible) porencimade una dosis determinada el efecto analgésico ro aumenta aunque seincremente a dosis. Fenitoin Crisis generalizadas | carpamacepina, Las accionesfarmacolégicas dels AINES son: Me Fenobarbital, Primidona. + Accién analgésica, que es de intensidad media los (Crisis de ausencia tose opioides son mucho mas potentes), sin alterar el nivel de conciencia, ni altrar el sistema nervioso ‘Antiepilépticos de Acido Valproico y central. Se usan fundamentalmente en: dolores ‘amplioespectro | Benzodiacepinas. articulares, musculares, dentarios y cefalea 26 TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015,v= + Accién antitérmica. + Accién antlinflamatoria, esultando més eficaces frente a la inflamacién aguda, que cursa con vasodilatacién local y aumento de la permeabilidad vascular, que frente @ la inflacién crénica, donde existe degeneracion y fibrosis de los tejidos afectados. + Accién antiagregante plaquetaria, aunque esta acci6n no es compartida en la misma medida por todos los AINEs, ya que se debe a su efecto inhibidor dela COX-1 tienen mas accién antiagregante los mas selectivos sobre la COX-1). Esta accién es la tesponsable de uno de sus principales efectos adversos, que es la aparicion de hemorragias. + Accién urcostiria:los efectos que se consiguen con, los salicilatos respecto ala excrecién de acido rico dependen dela doss.A dosis bajas (1-2 gramos/ dia) pueden disminuir la excrecién de uratos y aumentar ssuconcentracién plasmtica. A dosis intermedia (2- 3 gramos/ dia) no alteran su excreci6n. A dosis celevadas (mas de 5 gramos/ dia) inducen uricosuriay dlisminucion plasmatica de los uratos. Cuando a un paciente se le da un tratamiento con AINES buscando un efecto uricostricos, estos disminuyen los niveles de acido rico a nivel plasmatico y los ‘aumentan en orina para poder eliminarls, pudiendo favorecer la formacién de calculosa nivel renal y del ‘tracto urinario. El tratamiento con uricostricos esté contraindicado en pacientes con concentraciones altas de dcido trico en orina. Si existiese duda, se le recomendaria al paciente la ingesta de abundantes liquidos para intentar conseguir una diuresis de aproximadamente 2 litos y minimizar el riesgo del cuadto ltésico, Las reacciones adversas més frecuentes de los AINES son. lasreacciones gastrointestinales, aunque lo més habitual {8 que cursen con sintomas inespeciicos menores, como pirosis © epigastralgia. Pueden lesionar la mucosa Intestinal la loalizacin mas frecuente es el est6mago y duodeno, aunque también pueden causar lesiones en. Intestino delgado y colon), causando erosiones y ulceras con complicaciones potencialmente graves, como la perforacién, ola hemorragia digesiva. ste efecto adverso. también se produce con la administracién de estos farmacos via parenteral, Para evitar la apariciin de alteraciones gastrointestinales se recomienda la ‘gastroproteccién siendo los firmacos de eleccién los IBPs Uinhibidores de la bomba de protones) tras reacciones adversas, menos frecuentes, son el ‘dao renal pudiendo cursar deforma aguda o de forma, lenta y progresiva, hacia la insuficiencia renal crénica, en, el caso de consumo cronico de AINEs. También pueden producir fenomenos de hipersensibilidad de carécter alérgico y reacciones hematolégicas, como: actividad antiagregante, agranulocitosis, anemia aplasica, ‘trombocitopenia o anemia hemolitica Entre los distintos grupos que conforman los AINEs comentamos los mas frecuentemente utilizados: Salicilatos El farmaco prototipo es el acido acetisaliclico (Aspirina®), Presenta accién antiagregante, con dosis. Farmacologia boajas, inhibiendo a la COX-1 de forma irreversible, caracteristica que no comparten otros AINES. Sus principales reacciones adversas son las alteraciones gastrointestinales En nifios y adolescentes el uso de dcido acetilsaliclico se ha relacionado con el desarrollo del Sindrome de eye, que es una degeneracién grasa aguda del higado ue cursa con encefalopatia aguda. En casos de intoxicacion se producen alteraciones en el sistema nervioso central (SNC), depresién respiratoria y alteraciones en el equilibrio cido:base. Por su acci6n ntiagregante se usan como profilaxis 0 tratamiento de enfermedades isquémicas Los saiclatos estén contraindicados en: pacientes con ‘alteracin de a coagulacién, personas con antecedentes de ulcera gastroduodenal, en pacientes asmaticos (se relacionan con el desarrollo de asma intrinseco), en pacientes con insuficiencia renal cronica, yen pacientes on hiperuricemia, ya que al disminuir la secrecion de ‘cido dricoa nivel renal (sis utiliza a dosis bajas) pueden producir un ataque de gota Paraaminofenoles Son derivados de la arilinasiendo el farmaco prototipo cel Paracetamol. Secaracteriza por carecer de actividad antiinflamatoria lo que le diferencia del resto de AINES. A dosis terapeuticas es uno de los AINEs mas seguros y ‘con menos efectos adversos (es el analgésico recomendado en primer lugar, por la menor probabilidad de efectos adversos en dosisterapéuticas), pero en la intoxicacién se produce necrosis hepatica, dao renal y pancredtico. En situaciones de Intoxicacion se usa como antidote la Acetilcisteina por via intravenosa, Derivados Pirazolénicos Efarmaco prototico es el Metamizol (Nolotil®).Se usan fundamentalmente por su efecto analgésico y antitérmico. No son utiles como antinflamatorios. Menos gastroerosivos que la aspirina (no producen por si ‘mismos complicadones hemorragicas pero s potencian el efecto de los anticoagulantes dicumarinicos). Los principales efectes adversos son: riesgo de producit agranulocitosis 0 anemia aplasica y el riesgo de hhipotensién arterial sila administracin es intravenosa ripida. Derivados del Acido Propiénico Son férmacos prototipo de este grupo el Ibuprofeno (Neobufren®), el Naproxeno (Naproxin®) y el Quetoprofeno. Comparten las cuatro acciones caracteristicas de los AINEs. Producen menosiincidencias de alteraciones gastrointestinales que el acido acetilsaliclic. Plrrolacéticos £Ketorolaco (Toradol®), es uno delos pocos AINEs que std disponible para uso parenteral, Fenilacéticos Como el Aceclofenaco (Airtal®) 0 el Diclofenaco Woltaren). MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 27—————— rt te =F = Farmacologia Derivados del Acido Acético €lfarmaco protatipo de este grupo es la Indometacina, ‘con potente actividad antiinflamatoria y usada como ‘tratamiento en casos de artrtis reumatoide o esponailtis anquilosante, siendo su principal efecto adverso la cefalea, Oxicams Son dcidos enélicos de vida media/larga permitiendo asi tuna sola toma diaria, algo importante en el tratamiento de procesos crénicos. Como fétmacos prototipos destacan el Lornoxicam (Acabel®), Piroxicam (Feldene®), Tenoxicam (Reutenox®) y el Meloxicam (Movalis®), que al inhibir preferentemente la COX-2 sobre la COX-1 tienen una eficacia similar al resto de los. AINEs, pero mejor tolerancia gastrointestinal Inhibidores selectivos de la COX-2 Son férmacos prototipo Celecoxib (Celebrex®), Etoricoxib(Arcoxia®) y Parecoxib (Dynastat®), caracterizados por poser la misma actividad antiinflamatoria que los AINEs tradicionales pero con ‘menos efectos gastrointestinales. ANALGESICOS OPIOIDES Son férmacos que tienen una afinidad selectiva por los receptores opioides. Al actuar sobre estos receptores, ccausan analgesia de gran intensidad, producida principalmente sobre el sistema nervioso central (SNC), ‘asi como otros efectos subjetivos que tienden afavorecer fa farmacodependencia. Su representante principal es la Morfina. ‘Segiin la afinidad por los receptores los opioides se pueden dividir en: + Agonistas puros: Morfna, Petidina y Metadons, + Agonistas parciales: Buprenorfin, + Agonistas-antagonistas: Pentazocina, + Antagonistas puros: Naloxona y Naltrexona. (tra forma de clasifiar los férmacos opioldes es segin su potencia de accion: TIPOS DE OPIOIDES ‘MAYORES ‘MENORES Morfina Codeina pesos Dinidrocodeina porte Dextropropoxifeno Buprenorfina Coe Las aplicaciones terapéuticas de los derivados opisceos son as siguientes: + Dolor. Son los analgésicos mas potentes. Avian 0 suprimen dolores agudos de gran intensidad (como ppartos o postoperatorios)y dolores crénicos también intensos (por ejemplo los que acompatian a procesos rneopldsicos avanzados). Los opioldes son poco e’ficaces en el tratamiento del dolor neuropatico. De uso frecuente en anestesia, + Uso en el edema agudo de pulmén. La morfina reduce la precarga y la poscarga, aliviando asi la ‘congestion venasa y cardiaca, al mismo tiempo que reducen la sensacién de disnea del paciente. En el tratamiento del edema agudo de pulmén se administran por via intravenosa.. + Tos. La Codeina es el prototipo de opiaceo antitusigeno, Esté indicado en la tos leritativa (no productiva. + Diarvea. Es una indicacién clésica de los opiceos (Loperamida o Difenaiiato) Los efectos adversos mas frecuentes son: + Nauseasy vomitos + Miosis «+ Estrehimiento (muy frecuente y retenclonurinarla + Depresion y acidosis respiratora, + Sedacion excesiva, estupor y coma (en situacién de sobredostficacién) + Diaforesis(sudoracién profusa). + El uso de la morfina puede afectar el normal funcionamiento del esfinter de Oddi, por lo que no se recomienda su uso, tanto en los cuadros de pancteattis como en los clicosbilares. + Tolerancia a los efectos con relativa rapide2, disminuyendo asi su eficacia, teniendo que aumentar la dosis para conseguir el mismo efecto. Con un efecto totalmente contrario actuarlan los antagonistas opioides, que son la Naloxona y la Naltrexona, ya que provacan una remision inmediata de la depresion del sistema nervioso central inducida por {fatmacos opioides; gualmente remiten la depresion del centto respiratorio y la hipotensién. Los farmacos opioides més utilizados son: Morfina Es el farmaco oploide més utlizado. Su principal indicacién terapéutica es la analgesia, ya que actda sobre teceptores situados en distintos puntos del sistema nervioso central, produciendo asi un efecto potenciador. Elefecto analgésico es dosis-dependiente, Muchos enfermos desarrollan tolerancia a los efectos con relativa rapidez, disminuyendo ast su eficacia, teniendo que aumentar la dosis para conseguir el mismo ‘efecto. La suspension brusca del tratamiento puede ‘desencadenar un sindrome de abstinencia, que cursa con intensa sintomatologia, central y vegetativa, La morfina potenciasu efecto en combinacién con otros farmacos depresores del sistema nervioso central, como: IMAOs, benzodiacepinas, alcohol OTROS DERIVADOS OPIOIDES. Fentanilo (Fentanest®). Es de cincuenta a ciento cincuenta veces mas potente que la morfina. Se emplea principalmente como anestésico o como tratamiento ‘analgesico en forma de parches transdérmicos. Es uno de los opidceos mas utilizados en quir6fano, 28 TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015Farmacologia Remifentanilo (Uitiva®). Tene una potencia de 100 a 300 veces mayor que el Fentanilo. Se metaboliza e inactiva muy répidamente, porlo que debe administrase ‘en perfusién continua. Se utiliza en quiréfano. Petidina o Meperidina (Dolantina®). Similar efecto analgésico que la morfina Tramadol (Adolonta®). Se utiliza como analgésico, aunque su actividad es moderada, Codeina e Hidrocodeina. Forma parte del tercerescalon. de_laescala analgésica de la OMS. Es un opioide menor y tiene menor potencia analgésica, Se usa fundamentalmente como antitusigeno. Loperamida (Fortasec®).Enlentece el trnsito intestinal y disminuye su secrecion, No atraviesa la barrera hematoencefdlica, por lo que no produce dependencia ni otros efectos centrales. Se usa fundamentalmente ‘como astringente en diarreas, Metadona, Uso fundamental en programas de deshabituacion de la dependencia a a heroina, Heroina, Poderoso poder analgésico pero es mucho mas adictégena que la morfina, por eso no esta admitido, Es importante recomendar al paciente: + Novutilzar los derivados opioides para el tratamiento de la tos, en pacientes que tengan tos productiva (€POO), ya que favorece el acumulo de secreciones con el consiguiente riesgo a infeccién. + Su administracién crénica produce efectos adictégenos y fenémenos de tolerancia, ‘Ante una deprivacién de opioides las pupilas ‘estarén midriticas, mientras que en una Intoxicacién estarin misticas. ANESTESICOS > ANESTESICOS GENERALES POR INHALACION ‘Actian interrumpiendo la transmisién nerviosa en. diferentes areas, deprimiendo la acci6n excitatoria a diferentes niveles: cerebro, médula espinal, transmision ddl impulso y neurotransmisores. Entre la caracteristicas de estos Farmacos se incluyen: induccion y ecuperacion. répiday agradable dela anestesia, margen de seguridad amplio,noiritante de vias aéreas, accion analgésica, no arritmégeno, no toxico, no teratogénico ni carcindgeno, Forman parte de este grupo: Desflurano, Isoflurano, ‘Oxido nitroso y Sevoflurano. > ANESTESICOS GENERALES INYECTABLES Deben _proporcionar —_hipnosis, _proteccién eurovegetativa y analgesia con o sin relajacién ‘muscular. Forman parte de este grupo: Alfentanilo (agonista opioide de accién répida derivado del fentanilo; fotosensible), Etomidato (hipnético no analgésico, inductor anestésico; no suele producir ni depresién respiratoria ni cardiovascular), Fentanilo (agonista opioide, nductor anestésico; de vida media corta), Ketamina (no produce depresion respiratoria; recuperacién lenta, Aumenta la presién intracraneal, presin arterial y frecuencia cardiaca. Util en el shock hipovolémico agud y en broncoespasmos refractarios graves), Propofol {induccién y mantenimiento de la anestesia y sedacién de pacientes intubados, de répida recuperacién), Remifentanilo (agonista selectivo de los receptores opioides, similar al Fentanilo con una accién ‘muy corta) y Tiopental sédico (barbitiico de acci6n répida y duracion corta; margen terapéutico estrecho). > ANESTESICOS LOCALES Los anestésicos locilesactuan sobre os canales de sodio voltaje-dependiente, cuya interaccién provoca un bloqueo en la conduccién nerviosa. La asoclacién de ‘anestésicos locales y vasoconstrictores favorece la ppermanencia de es:os en el lugar de accién, puesto que tardaran més en pasar a la sangre sistémica, y por consiguiente en metabolizarse. No se deben usar anestésicos locales asociados a vasoconstrictores (adrenalina) en curas con riesgo de sangrado, ya que por su efecto vasoconstrictor podria enmascarar potencialmente un sangrado que origine un hematoma posterior. Asimismo al pasar mas tarde y sobre todo mas lentamente tienen menos posibilidades de producir efectos en el resto del organism, Los anestésicos locales se clasifican segun los enlaces {que unen la parte Fidréfila ala hidréfoba: + Grupo ester. Nuy alergénicos. Ejemplos: Cocaina, Procaina, Tetracaina (incluida en el lubricante urolégico) y Benzocaina. ‘+ Grupo amida. Poco alergénicos. jemplos:Lidocaina (contiene en su estructura un enlace amida y tiene ‘ademas aplicacin terapéutica como antiarritmico), Mepivacaina, Bupivacaina, Etidocaina, Prilocaina, Ropivacaina y Levobupivacaina, Los efectos adversos més frecuentes de los anestésicos locales se manifiestan en el sistema nervioso centraly en el sistema cardiovascular. FARMACOLOGIA EN DIGESTIVO. > FARMACOLOGIA RELACIONADA CON EL ACIDO GASTRICO Inhibidores de la secreci6n Scida ‘+ Antihistaminicos Ha (-tidina). Compiten con la histamina a nivel de los receptores H, disminuyendo parcialmente la produccion de dcido clorhirico. Son tiles como inhibidores de la secrecin acida y para la cicatrizacion de procesos ulcero-erosivos ‘esofaigcos y gastroduodenales.La Cimetidina puede atravesar la bartera hematoencefilica (pueden producit alte-aciones neurolégicas y efectos hhormonales ‘androgénicos"), el resto de anti Hy no tienen efectos secundarios importantes. La Cimetidina también puede contribuir a potenciar el efecto de los anticoagulantes orales. Este grupo de inhibidores de la secrecion gastrica pueden Interaccionar can férmacos que necesiten un medio fcido para su absorci6n (Ketoconazol). En la actualidad son farmacos de segunda linea MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 29+ Inhibidores de la bomba de protones (IBP) (- ‘prazol). Los [BP inhiben la secrecién dcida géstica actuando sobre el escalén final, que es la bomba de pprotones 0 ATPasa-H'/K’. Su metabolismo es hepatico y su eliminacin no se ve afectada en caso de insufciencia renal. El compuesto principal es el ‘Omeprazol, aunque hay otros compuestos como el Pantoprazol, Lansoprazol, Rabeprazol y Esomeprazol. Son mas répidos y eficaces que los antiistaminicos Hy en el control sintoratico y la Ccatrizacion de las ulceras, por lo que actualmente constituyen el farmaco de eleccion en todos los focesos que cursan con lesiones ulceroerosivas (lceras pépticas). Los IBP se pueden administrar, tanto por via oral (30-60 minutos antes del desayuno) como por viaintravenosa (de forma intermitente).En casos graves, para mantener los niveles de férmaco estables en el plasma, la via de eleccin sera la Intravenosa en perfusi6n continua. No se recomienda su uso en periodos superiores a las 8 ‘semanas (no se conocen bien los efectos secundarios 8 largo plazo) excepto en: el sindrome de Zollinger- Elson, esofagitis por efluo efractaria sin ndicacion uirurgica y en tratamientos de larga duracién en determinados casos de uicera gastroduodenal Prostaglandinas EI Misoprostol (Cytotec) es un anslogo sintético de las. pprostaglandinas. Se usa fundamentalmente en la prevencién de la gastroenteropatia por AINEs en pacientes de riesgo. No es de primera eleccién por producir diarea y dolor abdominal frecuentemente. Antidcidos Los antiscidos neutralizan el icido clothidrico al reaccionar con él en la luz géstrica. Deben administrarse entre una y dos horas después de las ‘comidas, Seguin su grado de absorcién intestinal, los antiécidos se clasifican en: témicos 0 absorbibles (Bicarbonato Sédico 0 Sales de Calcio). El bicarbonato se absorbe pudiendo producir alcalosis metabélica y retencién de liquidos (sa). Las sales de calcio pueden producir hiipercalcemia e hiperuricemia. Cualquiera de estos antiécidos absorbibles pueden producit efecto rebote tras su administracion + No sistémicos o no absorbibles (Hidréxido de Aluminio o Sales de Magnesio). El Hidréxido de ‘Alumnio puede producir estrenimiento y un retardo ‘en el vaciado gastrco. Las sales de Magnesio tienen accién laxante, pudiendo producirdiarrea. La union de ambos antidcidos no absorbibles da como resultado el Almagato (Aimax®). El sulfato de magnesio ademas de su indicacién como antidcido, también estariaindicado, silo administramos deforma intravenosa, en el tratamiento de a eclampsia, como agente de neuroproteccién en el recién nacido pretérmino (< 34 semanas) y determinadas arritmias, ‘como por ejemplo la Torsade de Pointes, Protectores de mucosa Potencian la barrera mucosa gastrica disminuyendo la accién lesiva del dcido clorhidrico, pepsina y de lala bili. Farmacologia ‘ Su accion en la cicatrizacién no supera a los antisecretores. En este grupo podemos encontrar: + Sucralfato (Urbal®). Tas su ingestion oral origina na barrera protectora sobre la mucosa que impide la ‘cin del dcido, tanto sobre la zona lestonada como sobre la sana, ejerciendo por tanto una acci6n topica fen [a luz gastrointestinal. Se administra por via oral ‘una hora antes de las comidas, aprovechando el ‘aumento de dcido gastrico, Suele interaccionar con muchos farmacos, por lo que es conveniente dejar un periodo de dos horas entre la toma de este y otros Tarmacos. ‘+ Sales de Bismuto Coloidal, Este férmaco se une al lecho agredido de la mucosa, contactando con las proteinas y formando un coagulo blanquecino que la protege. Tienen cierta acién antibacteriana contra el Helicobacter pylori, También se debe administrar tuna hora antes de las comida. + Acexamato de Zine. No es un protector puro, porque ademas de aumentar la producci6n de moco Y modular el flujo sanguineo, es capaz de inhibir ‘moderadamente la secrecin géstrica. Tiene muy 1pocos efectos adversos Erradicacién del Helicobacter pylori ‘Tratamiento erradicador del Helicobacter pylori ‘cuando se confirma la infeccion: + Pauta de primera eleccién (KAO): Klartromicina + Amoxicilina + Omeprazol (entre 7-14 dias de tratamiento). + Tratamientos de rescat penicilina (KMO): Klartromicina + Metronidazol + Omeprazol y si falla el de primera eleccién (Tetraterapia): Levofloxacino + Metronidazol + Bismuto + Omeprazol oTetraciclina + Metronidazol + Bismuto + Omeprazol. tuando hay alergias a Para diagnosticar la colonizacién de la mucosa ‘gastrointestinal por el Helicobacter Pyiori, se utiliza + Test deureasa o Clotest. Consiste ena toma de una muestra gastroduodenal (antro 0 duodeno) por via cendoscépica. + Test del allento. Que no requiere la realizacién de tendoscopia, Usado normalmente para comprobar la erradicacién tras el. tratamiento de ulceras duodenales. FARMACOS PROCINETICOS ¥ ANTIEMETICOS Los farmacos procinéticos son férmacos capaces de ‘mejorar el transit alimenticio a través del tubo digestivo yevitar el vémito, usindose por tanto en trastomos dela ‘matilidad como, por ejemplo: enfermedad por reflujo gastroesofagico, dispepsia, Los farmacos mas conocidos son los que tienen actividad antidopaminérgica, destacando: + La Metoclopramida (Primperan®) favorece la transmision colinérgica en el miscuo liso dela pared gastrointestinal, aumentado el peristaltismo y 30 TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015faciitando el vaciamiento gastrico. Se utiliza fundamentalmente en trastornos de la motilidad y para el control de nauseas y vomitos. Los efectos adversos se deben a sus efectos sobre el sistema nervioso central (por su accién antidopaminérgica pueden ocasionar sintomas extrapiramidales similares a los de los neurolépticos 0 antipsicoticos, sobre todo en nifios, adultos jvenes y anclanos) + La Domperidona (Motilium®) es un farmaco antidopaminérgico con accion limitada en tejidos peeriféricos. Como no atraviesa la barrera hhematoencefalica producen escasos_ efectos adversos sobre el sistema nervioso central. Suaccién ‘como procinético es moderada, siendo menos efectivo que la Metoclopramida, aunque su eficacia pparael control de nauseas y vomitos es mayor. No se puede administrar de forma intravenosa. + Antagonistas de la serotonina como Granisetron (Kytril®) y Ondansetron (Zofran®); antieméticos que actuan a nivel del sistema nervioso central, utlizados fundamentalmente para el tratamiento de vomitos inducidos por la radioterapia 0 la quimioterapia en pacientes oncolégicos. Pueden producir-cefalea, estrefimiento y en raras ocasiones reacciones de hipersensibilidad. FARMACOS PARA EL ESTRENIMIENTO 1. Laxantes incrementadores de bolo intestinal (también llamados formadores de masa): tratamiento inicial en el estrefimiento crénico benigno. Debe ser administrado con liquidos abundantes (al menos un vaso de agua por doss) y pueden interferir en la absorcion de otros ‘medicamentos, como: digitalicos, saliclatos ddicumarinicos. Los ms empleados son: triturados de semillas vegetales (Plantago Ovata), salvado de twigo. 2 Laxantes emolientes (también tlamados detergentes): actian ablandando el bolo fecal mediante la mezcla de particulas de agua con lipidos, en la luz intestinal. Indicado de forma puntual en el estrefimiento ocasional_ secundario a inmovilizacién del paciente, nunca de uso crénico. Tienen un efecto diferido y pueden producir flatulencia, Dentro de este grupo de laxantes se incluyen: Hodernal® o Emuliquen®. 3. Laxantes osmsticos: atraen y retienen agua a nivel del colon, aumentando el volumen y facilitando la festimulacién intestinal. El alto contenido en agua favorece su avance, reblandecimiento y eliminacién. ‘Adosi altas estén indicadas en el tratamiento de las intoxicaciones 0 como preparacion de estudios radiolégicos. A dosisbajasserian una alternativa alos laxantes incrementadores del bolo intestinal. Entre los laxantes mas representativos de este grupo destacan la Lactulosa (duphalac®) y Lactitol {(Emportal®).Se pueden administrar de forma oral, {que al no absorberse en el intestino delgado, llegan al colon, o en forma de enemas, Como efectos adversos destacan: la flatulencia, dolor célico, nduseas, vomitos y aumento de la glucemia. La Lactulosa se utiliza ademés para preveniry tratar la ‘encefalopatia hepatica porque disminuye los niveles de amoniaco. Farmacologia 4, Laxantes estimulantes de la motilidad (también llamados drasticos): actan estimulando la ‘motlidad y la secrecion anivel del colon. indicado de forma puntual en el estrehimiento ocasional, nunca de uso crénico. Dentro de este grupo de laxantes se incluyen: Aceite de Ricino®, Dulco Laxo® 0 Evacuol®. FARMACOS PARALA DIARREA En el tratamiento dela diarrea el objetivo prioritario es restablecer la secrecion y absorci6n aliviary/ tratar con dieta adecuada las alteraciones hidroelectrolticas y nutritivas que se puedan producir Sélo en un segundo lugar y sila situacin del paciente lo aconseja se recurirs al tratamiento farmacolégico de la diarrea, Entre los antidiarreicos mas usados tenemos: + Derivados opiodes. La accién antidiareica de los opicides se consigue con dosis que no llegan a ser analgésicas,siendo més intensasise administran por Via oral. E fatmaco mas utllzado es la Loperamida (Fortasec®).Serecomienda el uso de estos frmacos s6lo durante pe'iodos cortos de tlempo (3-5 dias) por sus efectos secundarios (impactacién fecal, dolor abdominal.) + Microorganismos antidiarreicos (Saccharomyces bboulardi o Ultralevura). Que actian reemplazando la flora patégera intestinal por flora normal (aunque su eficacia clinica es discutida). Generalmente se utlizan en el émbito hospitalario, en los casos de diartea asociada al uso de antibiéticos (colitis ‘pseudomembranosa). + Racecadotrilo Tiorfan®), que actia inhibiendo la hiipersecrecién intestinal. Su eficacia como antidiarreico au no ha sido plenamente establecida, Nodebe admin strarse més de 7 dias. Sus principales efectos adversos son alteraciones gastrointestinales. ‘OTROS FARMACOS CON USO EN PATOLOGIAS DIGESTIVAS, Existen otros férmacos que debido a sus diferentes efectos se utlizan en distintas patologias del tracto digestivo. Destacan por su mayor relevancia: ‘+ Calcioantagonistas (Diltiazem, Nifedipino) 0 nitratos (Dinitrato de Isosorbida). Utlizados como tratamiento médico de ia acaasia 0 achalasia, puesto que disminuyen el tono del esfinter esofagico inferior, Tambien con este fin se utiliza la inyeccién cenelesfinteresofégico inferior de Toxina Botulinica (Botox®). La inyeccién se realiza mediante cendoscopia, + Octreotida. Andlogo de la Somatostatina. Actua inhibiendo la secrecin pancreética, por lo que se ha planteado su uso en los episodios de pancreatitis ‘agude. ‘+ Adrenalina. Utlizada en las hemorragias digestivas de origen uleeroso, Se utiizan mediante lainyeccién ‘endoscépica en el punto del sangrado (aplicacién ‘t6pica) consiguiendo accién hemostatica por vvasoconstriccin MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 31+ Somatostatina —y_—_Terlipresina. Son ‘vasoconstrictores usados durante los episodios de sangrado por varices esofagicas. Se administran por Via intravenosa durante ls cinco dias posteriores al sangrado, € de eleccién la Somatostatina (vasoconstrictor en el territorio portal, ya que la Terlipresina acta también a nivel periférico con mayor riesgo de Isquemia. Es necesario un control adecuado de las glucerias en caso de tratamientos con Somatostatina en perfusién intravenosa continua. + S-Aminosalicilatos (Claversal®, Pentasa®) Utilizados como mantenimiento en la enfermedad inflamatoria intestinal debido a su efecto antiinflamatorio sobre el intestino. + Inmunosupresores (corticoesteroides, Azatioprina). Utlizados en los brotes agudos de enfermedad inflamatoria intestinal, por su papel antiilamatorioe inmunosupresor. + Anticuerpos monecionales anti TNFa como Infiximab (Remicade®) 0 Adalimubab (Humira®). Férmacos utilizados por su accion anti TNFa en los casos de enfermedad inflamatoria intestinal resistente a inmunosupresores. Pueden producir reactivacion de tuberculosis en los casos de infeccién previa, por lo que si el Mantoux es positivo es necesario ‘quimioprofiaxis con Isoniazida al menos un mes antes de iniciar el tratamiento, FARMACOLOGIA EN RE: RATORIO. En cualquier enfermedad respiratoria, el principal tratamiento es la oxigenoterapia, ya que es el unico que ha demostrado que reduce la mortalidad junto con la FARMACOS BRONCODILATADORES 1. By Adrenérgicos: férmacos que actuan sobre receptores B) produciendo relajacién de la musculatura ‘lisa bronquial, estimulando et ‘movimiento FARMACOS INOTROPICOS ‘Son farmacos que aumentan la fuerza de contraccién del ‘misculo cardiaco, Digitalicos La Digoxina mejera la circulacién al incrementar la fficiencia del misculo cardiaco y la fuerza de contracci6n, sin aumentar el consumo de oxigeno. Es de frigen natural. Actua bloqueando la enzima Na/ K- ‘ATPasa de la membrana celular, disminuyendo asi la afinidad de la digoxina sobre la bomba de sodio e Interfriendo sobre alintercambio idnico, aumentando el sodio y el calcio intracelular, disminuyendo el potasio ‘extracelular. También se consigue un aumento del calcio. ‘nivel intracelular que es lo que consigue que aumente la contraccién y que haya una disminucion de la secrecién de catecolaminas. Debemos tener en cuenta la frecuencia carciaca de los pacientes a los que se administra calcio. En el caso de pacientes tratados con Digoxina existe riesgo de parada ¢: ‘cuando se administra calcio por via intravenos: Es inotropico positive (aumenta la contractilidad cardiaca), cronotrépico negatvo (disminuye la frecuencia ‘ardiaca) y dromotropico negativo (disminuye la velocidad de cond.ccién) mejorando el gasto cardiaco del paciente, Esta indicado en el tratamiento de: + Insuficlencia cardiace, mediante su_ efecto Inotrapico postiv. + Antiarritmico, mediante su efecto cronotrépico ‘negativo, es muy importante el control de dosis. En ‘aso de fibrilaciin auricular con respuesta ventricular ‘épida, sino hubiese nada que lo contraindicase, e| farmaco de eleccién es la digoxina. ‘PREDISPONEN ALA INTORICACION DIGITALICA Hipopotasemia tipomagnesemia insufciencia suprartenal aguda Hipotiroidismo Hipercalcemia + Sindrome de Cushing. Producido por un exceso de Uso de otis antiaritmicos: quinidina ‘lucocorticoides, en este caso por administracién ‘uficlencia renal ‘exégena. Cuando la causa es de origen hipofsaro, ncianos MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 33Lamonitorizacién de losniveles plasmaticos de digoxina ten sangre se realizan mediante digoxinemia. Losniveles. terapéuticos oscilan entre 0,6-2 nanogramos/mililito, Las manifestaciones de intoxicacién son: + Cardiacas: bradiarritmias (el signo que primero se ‘observa en una intoxicacién por digoxina es una frecuencia apical lenta,extrasistoles,bigeminismos e incluso fibrilaci6n ventricular. + Extracardiacas:nauseas, vomitos, diarea,alteracion te la percepcién de colores (verde/amarilo, halo), Visién borrosa, diplopia... La base del tratamiento de la intoxicacion es supresion. dela digoxina, contro de niveles de potasioy control de arritmias cardiacas. Slantes de administrar la digoxina, al comprobar la frecuencia cardiaca del paciente (pulso apical) advierte que es demasiado lenta (por debajo de 60 latidos por minuto), la actuacién mas adecuada seria no administrar el farmaco y realizar un electrocardiograma. ‘Simpaticomiméticos Se utiizan la Dopamina y Dobutamina, pero sus efectos ‘no son tan efectivos en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca, ya que inducen la liberacion de renina yuxtaglomerular, lo cual aumenta las demandas mmiocardicas de oxigeno y de calcio. Levosimendan Aumenta la contractiidad miocérdica y relajan el ‘miisculo liso vascular. Sensibiliza ala troponina frente al calcio y ademas no actu como activador adrenéraico, ppor lo que no seria necesario retiar los B-bloqueantes. En estudios recientes se ha demostrado que mejora los. efectos de la Dobutamina, Se administra mediante una infusi6n intravenosa durante 2 horas, durando el efecto, terapéutico aproximadamente 14 dias, NITRATOS ¥ VASODILATADORES Nitratos Su mecanismo de accién se basa en el aumento del sustrato que utiliza la NO-sintetasa. Ello conlleva un aumento de éxido nitrica (NO), que es uno de los principales relajantes dela vascularizacién sistémica. De esta forma hay un incremento del aporte de oxigeno, ‘aumentando asi el flujo sanguineo mediante la vasodilatacion de las arterias y arteriolas de la musculatura lisa del coraz6n, mejorando la poscarga (descenso de la presién arterial por disminucién de las resistencias perifricas). Este efecto se produce ademés enlos vasos venosos porlo que también se podria utilizar en patologias en las que interesase una disminucién de la precarga (por vasodilatacion en el retorno venoso) con la reduccién del trabajo cardiaco que esta conlleva Contraindicados en la hipotensién marcada y en el glaucoma. Las vias de administracin mas frecuentes son: + Via oral, Los mas frecuentes son el Mononitrato de Isosorbida (Uniket®, Coronur) y el Dinitrato de Isosorbida (Iso Lacer®). + Via sublingual. ES el tratamiento de primera eleccién en el dolor toracico por angina estable. La ‘absorcion y el nico dela acci6n son inmediatos (2-5) ysu efecto es corto no mas de 30). Hay que proteger Jos comprimidos de la luz ya que son fotosensibles. En la actualidad se recomienda una sola dosis y ‘acudiral hospital, porque se ha demostrado, en caso de infarto agudo de miocardio, que el tratamiento ‘cuanto mas precoz con angioplastia primaria 0 fibrinolisis mejora el pronéstico. Su administracién debe hacerse con el paciente tumbado osentado. + Via transdérmica. Mediante arches de nitroglicerina. Hay que tener precaucién con el fendmeno de “tolerancia” que aparece cuando hay ‘una administracin continuada de 24-48 horas. Para ‘que esto no suceda se recomienda periodos libres de tratamiento de 8-12 horas (normalmente se pone de 9223 horas) En la angina de Printzmetal los parches se suelen poner durante la noche (de 23 a9 horas), ya ‘que la aparicién es mas frecuente de origen nocturno. ‘También es necesario variarla zona donde se pone el parche ya que puede producirirritacin local + Vip intravenosa. En general siempre se utiliza en problemas refractarios o urgentes, como la insuficiencia cardiaca, urgencias hipertensivas sobre todo asociadas a lacardiopatia isquémica] y anginas tefractarias al tratamiento oral farmaco de eleccion es el Trinitrato de Glicerina o Nitroglicerina (Soliniteina®). Hay que tener en cuenta que se lluye en suero glucosado, de cristal, al 5% (nunca de PVC ni el suero ni el sistema a través del que se infunde) y se administra intravenoso en perfusién continua, Durante el tratamiento con Nitroglicerina cl paciente debe estar monitorizado. Los efectos indeseables des ritratos son: hipotension. arterial, cefalea, rubor y sensacién de calor. Estan indicados en: crisis aguda de angina estable (Gublingual e intravenosa), profilaxsy tratamiento de la ‘angina estable (sublingual, oral y transdérmica), JAM y postinfarto (sublingual, intravenosa y transdérmica), ‘coadyuvante en el tratamiento del infarto agudo de ‘miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva y edema agudo de pulmén (intravenosa) e induccién de hipotensin arterial en cirugia(intravenosa). Nitropusiato sédico Es un potente vasodilatador mixto (venoso y arterial) de accion directa sobre los vasos. Acta disminuyendo las, resistencias periféricas disminuyendo notablemente la tension arterial. Ademas, por su dilatacién venosa, ANTAGONISTAS DE LOS CANALES CALCIO. Muy utilizados en toda la patologia cardiovascular, ya {ue forman parte del tratamiento de la hipertensién. arterial, de la cardiopatia isquémica (sobre todo en la angina estable)y de algun tipo de arritmias, sobretodo Jos de accion preferentemente cardiac Sin embargo su papel es muy escaso y en algunos casos incluso Contraindicados, en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca, Los antagonistas del calcio son capaces de bloquear los. canales de calcio a las células cardiacas y las de la -musculatura lisa de los vasos coronarios, cerebrales y sistémicos, produciéndose asi una vasodilatacion y disminuyendo la poscarga. Se produce también una disminucién de la contractilidad cardiaca, una ralentizacién de la conduccién miocardica y del automatismo del nodo sinusal y auriculoventricular ‘Ademés produce una vasodilatacién coronaria en caso de vasoespasmo (de uso en la angina de Printzmetal) Los antagonistas del calcio mas utilizados son: + Accién preferentemente cardiaca, con una accion. similar a la de los B-bloqueantes: Verapamilo (Manidon®) y Diltiazem (Masdil®) + Accién preferentemente vascular, con una accion fundamentalmente vasodilatadora: Amlodipino (Norvas®), Nifedipino (Adalat®) y Nicardipino (Vasonase®). Los efectos indeseables mas frecuentes son: la hipotensin arteria, cefalea, rubor, calor facial, sofoco y edemas. Estan contraindicados en infarto agudo de miocardio reciente, taquiarritmias (utter y ibrilacién auricular), en cel Wol-Parkinson-White, bradicardia y bloqueos auriculo- ventriculares. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA (/ECAS) Y BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II (ARA I!) Los IECAs inhiber la enzima que convierte la Angiotensina | en Angiotensina I, por lo que anulan el efecto hipertensor de la misma y reducen la produccién de aldosterona. Los ARA Il actuan en el siguiente paso, es decir bloqueando los receptores de angiotensina Il Actian a nivel renal, ya que la renina es una enzima sintetizada en el ion. oe woyad Bom catemnnn en (emenan) > aneroa oA = aeseareeaae] Las indicaciones mas frecuentes serén: la insuficiencia cardiaca izquierd: (por disfuncién del ventriculo izquierdo, ya que junto con las tiazidas son los hipotensores que mas reducen la hipertrofia de ventriculoizquierdo) la hipertensién arterial yelinfarto agudo de miocardio, ya que estd demostrado que rmejoran el pronéstco. Los IECAS y ARA I, ns utilizados son: + JECASs. (rill Los mas frecuentes son el Captopril (Capoten), Enalapril (Renitec®) y Lisinopril (Zestrit@).. + ARAL (sartan). El férmaco més usado dentro de este grupo es ¢ Losartan (Cozaar®). Otros ARA Il: Candesartan (Atacand®y Parapres®), Eprosartén (Tevetens®), Irbesartén (Aprovel® y Karvea®), Olmesartan (lia®), Telmisartin (Micardis® y Pritor®) y Valsartan (Diovan® y Vals®), La diferencia entre ls IECAS y los ARAII se encuentra en sus efectos indeseables, en los IECAS es relativamente frecuente la aparicisn de tos seca iritativa persistente ‘mientras que en los RA Iino se produce. Porlotanto se Indicarén ARA Il cuando la tos, contraindique el uso de IECAs. Estos dos grupos no tienen diferencias signifcativas en cuanto a su actividad terapéutica, solamente el nivel de actuacién (a nivel dela enzima oa nivel de receptor). De primera eleccion se dan los IECAs por ser mas eficientes (mas baratos). MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 35Otros efectos indeseables son: urticaria, angioedema, neutropenia, agranulocitosis, hiperpotasemia & insuficiencia renal. La dnica contraindicacién es la stenosis bilateral dela arteria renal. INHIBIDORES DE LA ALDOSTERONA Enel tratamiento dea insuficiencla cardiaca se utiliza la Espironolactona (Aldactone®), aunque noe usa como diurético, sino ajustadas las dosis para que sdlo actue ‘como un Inhibidor de la Aldosterona (Aldactone-A® 25 mg). Al inhibit la unién de la aldosterona al receptor se Diuréticos de asa ‘Actiian en el asa de Henle, produciendo diuresis muy abundante pero durante poco tiempo. Por este motivo, 3 los pacientes que estén en tratamiento con este tipo de dliuréticos se les recomendara pesarse diariamente por las mafanas (en ayunas, desnudos y al levantarse). Son los diuréticos mas potentes del mercado. Aumentan la excteccién de: sodio, cloro, potasio, hidrogeniones, calcio, magnesio, amonio, bicarbonato y, qulzas fosfatos, Los férmacos mas importantes del grupo son: la Furosemida (Seguril®) y la Torasemida (Sutril®, Dilutol®). Sus principales indicaciones son: + Insuficiencia cardiaca. Disminuyen la congestion. + Edema agudo de pulmén. Se administran por via intravenosa para conseguir un efecto répido. ‘+ Insuficiencia renal. Diuréticos de eleccién si la fitraclon glomerular es menor de 25- 30 mi/min, + Hipertensién arterial grave 0 emergencia hipertensiva. Asocidndolos a otros férmacos. ‘us principales efectos adversos son: + Hipopotasemia, Pueden producir alteraciones ‘graves en el ritmo cardiaco y aumentar la toxicidad digitalica. Se suele acompafar de aportes de potasio, sea mediante férmacos 0 con aportes de potasio en la dieta (frutas y verduras). + Ototoxicidad, sobre todo si se usan dosis elevadas, por via intravenosa. Este efecto se potencia con el uso de aminaglucdsidos y Cisplatin. + Calambres musculares. Por _alteraciones electroiticas. Diuréticos tiazidicos Son diuréticos que actuan a nivel del tubulo distal. Los férmacos mas importantes de! grupo son: la Hidroclorotiacida (Hidrosaluretil@), Clortalidona (Higrotona®) e Indapamina (Tertensif®). Sus principales efectos adversos se derivan de las alteraciones electroliticas que producen: Farmacologia ‘+ Alcalosis metabslica e hipopotasemia. + Hiponatremia, hipocloremia, hipomagnesemia & hipercalceria, + Hiperglucemia (aumentan a resistencia alainsulina fen pacientes con diabetes tipo 2) € hipertrigliceridemia. + Reacciones alérgicas como: anemia hemolitica, ‘trombocitopenia, pancreatitis ictericia.. Diuréticos ahorradores de Potasio ‘Actuan a nivel del tubulo colector, teniendo menor e)ficacia natriurética que los anteriores Los farmacos mas importantes del grupo son: + Espironolactona (Aldactone®):bloquea el receptor de aldosterona en el tdbulo distal, mediante antagonismo ‘competitivo. También interfere con la sintesis de testasterona, aumentando la conversion periférica de testosterona en estradiol. El mas usado del grupo. + Amiloride (Modamide®) y Triamtereno. Bloquean los canales de sodio en las células principales de! tubulo colector cortical, inhibiendo la secrecién de ;potasio e hidrogeniones. Noinhiben la accién de la aldosterona, + Laeplerenona (Elecor®) también es un antagonista de la aldosterona similar ala espironolactona pero con menos efectos sobre el metabolismo de esteroides.Es del que se tiene menos experiencia yl mas cao. ‘us principales efectos adversos son: + Hiperpotasemia: es el efecto adverso més grave. Puede originar alteraciones neuro-musculares, alteraciones cardiorrespiratorias (artitmias y parada cardiortespiratoria) + Entrelos efectos adversos sélo dela espironolactona destacan la ginecomastia, el hirsutismo y la Impotencia, Estos efectos se producen porque al inhibirla aldosterona se inhiben los receptores de los andrégenos. Diuréticos osméticos Son diuréticos que actian a nivel del tubulo proximal y ‘asa de Henle inhibiendo la reabsorcién de agua y sodio. {alsersustancias osméticamente actvas).Elfarmacomés importante del grupo es el Manitol (Manito!®).. Su principal indicacién es como tratamiento de la hhipertensién intracraneal por edema cerebral (no estan indicados como diuréticos). Pueden producir: cexfaleas, nauseas,vomitos... Inhibidores de la Anhidrasa Carbénica Son diuréticos que actéan a nivel del tibulo proximal inhibiendo la reabsorcién de bicarbonato. El principal {atmaco del grupo es la Acetazolamida (Edemox®). Sus principales indicaciones son: el tratamiento del {glaucoma agudo de Sngulo cerrado y el tratamiento de la acidasis metabélica, 36 TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION El tratamiento actilaa través de dos mecanismos: + _Disminucién del gasto cardiaco. Se consigue a través de diuréticos y B-bloqueantes. + Reduccién de las resistencias vasculares periféricas. E tratamiento farmacol6gico se inicia con monoterapia, aunque habitualmente se asocia otro antihipertensivo, que suele ser un diurético, compensando asi a retencidn hidrica {que producen muchos antihipertensivos. El férmaco elegido se administra inicialmente a dosis bajas, elevando las dosis progresivamente hasta que sea necesario. Se debe evitar las dosis maximas de un farmaco para evitar efectos adversos de Importancia. Sino se pudiese controlar la tension arterial es preferible cambiar de farmaco. Los farmacos antihipertensores de eleccién son: + Djuréticos. Disminuyen el volumen plasmstico, disminuyendo el retorno venoso y producen una disminucion del gasto cardiaco. + IECAS~ARA ls inhiben la Aldosterona. + febloqueantes:disminuyen el gasto cardiaco. + Antagonistas del calci vvasoconstriccion, disminuyen fa + Nitvatos: producen vasodilatacin. + ebloqueantes. Si prostatismo, Doxazosina + Vasodilatadores arteriales directos. Minoxidil. ANTIARRITMICOS idralazina y Clasicamente los antiaritmicos han sido divididas en. ‘cuatro grupos: + Grupo I: bloquean los canales de Na+ dependientes del vottaje. + Grupo i actuan bloqueando receptores f-adrenérgicos + Grupoli: prolongan la duracion del potencial de accion por lo tanto, del periodo refractario. + Grupo IV: bloquean los canales del Ca’ dependientes del voltaje de tipo L, con la excepcién de las dinidropiriinas. (Quinidina ——Procainamia Grupo ta Dsopiramids [Grupo 1B Lidocaina——Mexiletinn——_Aprindina rupo IC Propafenona —Fleainida Acchutoll Cartenola Bisoprool ‘Oxprenoll Propranalat Atenolol Carvedilol Nadolo Timolol Cetiprolot Metoprolol Amiodarona Sotalol! Tatil Doetilia Verapamilo Diltiazem La mayor parte de los férmacos antiarritmicos no ‘mejoran lasupervivencia. El unico que ha demostrado que no aumentala mortalidad es la Amiodarona (Trangorex®), por To que en la actualidad es el antiarritmico de eleccién. Los efectos indeseados de la Amiodarona son: + Afectacién de a funcién tiroidea. La amiodarona tiene tn elevado contenido en yodo (el 40% de su peso), pudiendo desarrollar alteraciones en lafuncién tiroidea fen un 15-20% de los pacientes. Los trastornos se presentan en los primeros 18 meses del tratamiento e incluyen tanto hipotiroidismo como hipertroidismo. ‘+ Fibrosis pulmonar Por reaccién idiosinerasica La Lidocaina, ya no se usa practicamente como antiarrtmico, ya que no se ha demostrado que disminuya la mortalidad, Hace unos ais era el frmaco de eleccién en el tratamiento de arritmias en el contexto de la cardiopatia isquémica. Hoy en dia seusa la Amiodarona. Nunca se puede ‘asociar con la Amiodarona: en el caso que se haya iniciado el ‘tratamiento antiaritmico con Lidocaina no se puede sustitur posteriormente por Amiodarona, FARMACOLOGIA DE LA HEMOSTASIA > ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS Los antiagregantes plaquetarios son férmacos que reducen la capacidad de adhesin de las plaquetas. Los antiagregantesplaquetarios se usan como: + Profilaxis de patologias isquémicas, como: accidentes vasculares isquémicos, cardiopatias, ‘squémicas o enfermedad vascular periférica, + Prevencién de la formacién de trombos sobre implantes vasculares, tanto naturales, por ejemplo by-pass coronario, como extrafios, por ejemplo ‘protesis valvulares bioldgicas ‘+ Mantener la permeabilidad de los vasos tras un tratamiento fibrinolitico © cuando existe una ‘manipulacién sobre los mismos, como en el caso de las angioplastas coronarias. TIPOS DE FARMACOS —ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS: ‘Acido acetil-saliclico (AAS, Aspirina®) Inhibe la ciclooxigenasa, en cuya ausencia no se pueden sintetizar prostaglandinas entre las cuales est «el tromboxano A2, que es necesario, entre otros factores, para la agregacién plaquetaria. Su efecto es irreversible (en caso de intervencién quirirgica, la antiagregacién se suspenderia 7 dias antes, que son los que tiene de vida media una plaqueta). Las dosis oscilan entre 100 y 200 mg al dia por via oral. Un efecto indeseable de estos antiagregantes serian las alteraciones gastricas, aunque ‘con estas dosis los efectos secundarios son escasos © rulos. En nifios y adolescentes el uso de acido acetilsaicilico se ha relacionado con el desarrollo del sindrome de Reye, que es una degeneracién grasa aguda del higado que cursa con encefalopatia aguda. Clopidogrel (Iscover®, Plavix®) Es un antagonista de los receptores plaquetarios del fibrindgeno dependientes del difosfato de adenosina (ADP). Su efecto esirreversible. Su uso cada vez es mas frecuente ya que ro ocasiona alteraciones gastricas. sta indicado cuando hay una intolerancia 0 una alergla a laaspirina.En el caso de lacardiologia intervencionista (angioplastia coronaria transluminal percuténea o ACTP MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 37Farmacologia ‘con colocacién de stent) se debe combinar con otro antiagregante entre nueve meses y un afo, hasta que se ‘consiga una correcta epitelizacién. En caso de que e! paciente este simultaneando este farmaco con un. Inhibidor de la Bomba de Protones, el de eleccién seria rantoprazol. Inhibidores de los receptores GP Iib/ lla (Abciximab. Reopro®) Se trata de anticuerpos dirigidos contra el receptor de ‘lucoproteina (GP lib Ila), ocalizada en la superficie de las plaquetas. Impiden que el fibrinégeno y otros. factores, se unan a este receptor alterando la funcién plaquetaria e impidiendo su agregacién. Su uso fundamental es como tratamiento adyuvante de la angioplastia coronaria para evitar la reestenosis del vaso, y en anginas inestables graves. Generalmente se asocia con otros antiagregantes. Produce con frecuencia trombopenia, por lo que es necesario un control estricto del hemograma, HEPARINAS PARENTERALES Son farmacos utizados para la anticoagulacion por via, parenteral intravenosa o subcuténea). Las heparinas actian estimulando la actividad de la antitrombina It. Los dos tipos fundamentales de heparina son Heparina Sédica 0 no fraccionada Se administra por via intravenosa. Se caracteriza por ‘tener una gran variabilidad individual (de tal forma que la misma dosis puede producir efectos anticoagulantes dlstintos en pacientes diferentes) y un estrecho margen. terapéutico (con gran riesgo de hemorragia si se sobrepasa el techo terapéutico). Todo esto hace que sea necesario un control estricto de la coagulacion mientras se administre el farmaco, que se realiza mediante la determinacién del PTTA (Tiempo Parcial de ‘Tromboplastina Activada), que forma parte de la via intrinseca de la coagulacién. El rango de PTTA variaré segun la indicacién de anticoagulacién, por ejemplo entre 2 25 veces el valor normal). La vida media es de 4 horas. La accién de la heparina no fraccionada puede ser revertida completamente por el sulfato de rotamina (de forma intravenosa y lentamente, ya que de lo contrario pueden produc hipotensién arterial) Heparinas de bajo peso molecular (HBPM) Se administran por via subcutanea o intravenosa. Destacan fundamentalmente: 6lo por via subcuténea la Bemiparina (Hibor®) y, tanto por via intravenosa como subeuténea, la: Dalteparina (Fragmin®), Enoxaparina (Clexane®), Nadroparina (Fraxiparina®) y Tinzaparina (innohep®}. Se caracterizan por tener una anticoagulacién menos marcada que la heparina no fraccionada. No es necesaia la monitorizacion del PTTA, Su efecto noes revertido completamente pore sulfato de protamina, Son més cémodas de usar, tanto para el paciente como para el personal de enfermeria. Se cogers tun pliegue con los dedos y se mantiene mientras se ‘administra la inyecci6n,con un angulo de puncién de 90» Cuando se administren estas heparinas, no se debe purgar (para crear un sello con el aire y evitar que se roduzcan hematomas), no se debe aspirar, para ‘omprobar el retorno venoso, nl hacer masaje con la gasa despues de su administracién. Hay que tener especial precaucién con pacientes obesos ¢ insuficencias renales. porque este tipo de heparinas se acumula y tiene efecto aditivo, Se suele usar como profilaxisantitrombética. La zona de eleccién pata la administracion de este tipo de heparina es el abdomen, ala altura de las crests iliacas. ANTICOAGULANTES ORALES Los anticoagulantes orales usados comunmente en la préctica clinica son farmacos cumarinicos, que inhiben la vitamina K 0 Filoquinona o Fitomenadiona (inhibiendo asi la sintesis de los factores de la via ‘extrinseca de la coagulacién), tardando entre 24 y 72 horas desde el inicio del tratamiento en conseguir tuna anticoagulacién efectiva; en el caso del paso de tun paciente con heparina a Sintrom®, se debe simultanear ambos tratamientos anticoagulantes hasta que se aleance un ratio adecuado. Es necesario controlar periédicamentelaeficacia terapéutica de estos farmacos (para valora sla dosis administrada consigue tna anticoagulacién adecuada o es preciso un cambio de dosis). El control se realiza mediante la determinacién del INR fen las muestras de coagulacién, que es un ratio internacional normalizado, que expresa el cociente del tiempo de Protrombina del paciente respecto al control, EIINR deseado variaré en funcién de a patologia de base del paciente, pudiendo oscilar entre 2 35 (el INR normal sn tratamiento anticoagulante es 1). Los principales efectos adversos derivados del uso de anticoagulantes orales son: + Hemorragias.€s el efecto adverso mas caracteristico y grave, Pueden producir hemorragias a distintos niveles. Si un paciente tiene el INR alargado, sin tener signos ni sintomas de sangrado, es necesario retirar el tratamiento anticoagulante y revertir su efecto mediante la administracion de vitamina K. Si ln paciente tiene el INR alargado y se evidencian signos y sintomas de sangrado, es necesario retirar €l tratamiento anticoagulante y revert su efecto mediante la administracion de plasma fresco congelado. + Numerosas interacciones medicamentosas con ‘otros farmacos que pueden potenciar o inhibir su efecto, Por ejemplo la Rifampicina y los anticonceptivos inhiben la accién’ de los ‘anticoagulantes orales y la Cimetidina puede potenciar el efecto anticoagulante del Acenocumarol Entre los alimentos ricos en vitamina K que ‘pueden alterar los niveles de Sintrom se incluye espinacas, brécoll,coles de Bruselas, nabos, acelgas, ‘escarol,judias, lentes, cacao en polvo, chocolate, almendras, avellanas,pipas y nueces. (OTROS ANTICOAGULANTES ORALES: Recientemente se han comercializado unos ~anticoagulantes rales que actuan de forma diferente al ‘Acenocumarol (Sintrom®), que son: el Dabigatrén (Pradaxa®) que actia inhibiendo la trombina, y el Apixabén (Eliquis®) y Rivaroxaban (Xarelto®), que actian inhibiendo el factor Xa TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015Hay poca experiencia. En la actualidad se usan: como segunda eleccién en la profilaxis tromboembdlica en. prétesis de cadera o rola yen ictus 0 emboliasistémica ten adultos con fibrilacién ventricular no valvular. Hay ue tener en cuenta que estos anticoagulantes carecen, de antidoto, FIFRINOLITICOS La fibrinoliss es un proceso fisioldgico destinado a destrurlos codgulos intravasculares, ya sean trombos 0 {émbolos (cosgulos emigrados de otro teritorio vascular). En el proceso normal de ibrinoliss la plasmina provoca la rotura de las cadenas de fibrina, produciendb la lsis del codgulo. Los fragmentos de fibrina rota lamados productos de degradacién del fibrinégeno (POF), pueden ser detectados mediante una prueba de laboratorio que mide el llamado dimero D (con esta prueba se mide actividad fibrinolitica).Laelevacién en. cl plasma del dimero D indica una actividad fibrinolitica, elevada. EI mecanismo de accién de los fibrinoliticos es activa, directa o indirectamente, el plasmindgeno, provocando tun aumento de la plasmina endégena, que es la responsable de la ibrinolisis. Las indieaciones de los fibrinoltics son las situaciones tromboembalicas graves, tanto venosas como arterales, Las indicaciones clasicas seran as siguientes: ‘+ IAM transmural (con onda Q), sino han pasado mas de 12horas desde el comienzo del dolory noexisten contraindicaciones. Los mejores resultados se obtienen en los infartos anteriores, en las seis primeras horas desde el comienzo del dolor.No hay limite de edad. + Embolia pulmonar grave, + Algunas embolias arteriales tromboflebitis profundas graves. periféricas y Las contraindicaciones de los ibrinoliticos son: + Antecedentes de hemorragias recientes (sobre todo Intracraneales) oulcera gastroduodenal activa. “Farmacologia _miligramos en perfusion continua intravenosa en 30 minutos, y de 35 miligramos, también en Infusion continua durante la siguiente hora. Hay que asociarle fraccionada. heparina sédica 0 no 2. Tenecteplasa o TNK (Metalyse®). Se administra on un bolo intravenoso (en 10-15 segundos, lavando antes y después son suero salino fislol6gico, es incompatible con suero glucosado) y se asocia con heparina de bajo peso ‘molecular. Es més comodo y el mas utlizado hoy endia, + No selectivos. Activadores del plasminégeno del 4rbol vascular 1, Estreptoquinasa. Se obtiene de cultivos del Estreptococ B-hemolitico. Al ser antigénico, puede —producir—reacciones de hipersensibilidad. Cuando se ha administrado este fibrinoltico, hay una probabilidad muy alta de reacciones alérgicas, por lo que esté contraindicado, por lo menos en los seis primeros meses desde la primera dosis. Practicamente en desuso en la actualidad. Su administracion es intravenosa. La dosis més frecuente en el IAM es de 1500000 U en 250, miflitros de suero glucosado, a pasar en perfusion continua durante una hora, 2. Uroquinasa, Producto biolégico,aislado de la orina humana (urea). En embolias pulmonares y fe infarto agudo de miocardio, Poco usado en la actualidad. Los efectos indeseables mas frecuentes son: + Hemorragias graves, internas o externas. Si se pproducen hay que suspender el fbrinolitico y fadministrar cloprecipitades y plasma fresco congelado, + Arritmias de reperfusién, en el infarto agudo de ‘miocardio, ‘TRATAMIENTO DE LA DIABETES + Giugia mayor o traumatismos graves en lostitimos ” INSULINA diez dias La administracion de insulina esta indicada en las + Enfermedad sistémica grave, aneurisma disecante de slavserites stasciones aorta o hipertensién arterial grave. ‘+ Diabetes mellitus tipo 1: es el pllar bésico en el + Distesis hemorragica manifesta tratamiento de ase tipo de diabetes. ee + Diabetes mellitus gestacional, ya que los cia a ntidiabéticos rales son teratogénicos. Los tipos de fbrinoliticos mas usados son: scone eee ‘+ Selectivos. Son los activadores del plasminégeno + Cetoacidosis diabétlea. ESTATINAS Son férmacos dirgidos a reducirlosniveles decolesterol; pero es importante tener en cuenta que se consideran como un segundo escalén en el tratamiento de la hipercolesterolemia. La medida inical mas importante para el control de los niveles de colesterol es la dieta (dieta mediterranea). La cifra ideal de colesterol nunca, debe sobrepasar los 200 miligramos/decilitro. La administracién mas adecuada de estos farmacos es a la hora de la cena, ya que la tasa de biosintesis de colesterol esté a su méximo nivel después de media noche y es mas baja durante la mafiana y primeras horas de a tarde. Las estatinas: + Aumentan las HDLen un 8-10% + Disminuyen laincidencia de enfermedad coronaria en un 2599 a 60%; ye muerte en un 303% + Disminuyen los niveles de fibrinégeno y la viscosidad. + Activan la sintetasa de 6xido nitro, + Son de eleccién en los pacientes con aumento de LoL. Las estatinas mas utilizadas son: Atorvastatina (Cardyl® © Zarator®), Fluvastatina (Lescol®), Lovastatina (Mevacor®), Pitavastatina (Alipza®), Pravastatina (Lipemot®), Rosuvastatina (Crestor®) y Simvastatina (Zocor). Los efectos adversos mas frecuentes son las molestias, gastrointestnales. Menos frecuentes son la miopatias y aumento de las enzimas transaminasas > RESINAS FUADORAS DE ACIDOS BILIARES Pertenecen a este grupo la Colestiramina y el Colestipo Son medicamentos coadyuvantes de las estatinas, que hoy en dia se utilizan principalmente para tratar la hipercolesteroleria sn hipertrgliceridemia Como su nombre o indica, estos farmacos se combinan con los acidos biliares en el intestine para formar complejo insolubles no absorbibles que se excretan en las heces sin mayor cambio. Los efectos adversos son _fundamentalmente gastrointestnales. Al ser resinas de intercamibio pueden alterar la absorcion de algunos medicamentos y vitaminas. > FIBRATOS Los derivado del écidofibrco son una clase de farmacos ‘que disminuyen la produccién de trigliceridos y VLDL -Farmacologia ‘mientras que aumentan su depuracién, como resultado dd una estimulacion en la actividad de la Lipoprotein Nipasa Estos farmacos disminuyen los triglicéridos plasmsticos yaumentan los nivees de HDL. Su efecto sobre las LDL es ‘menos marcado y ‘nds variable. Por esta razén no se pueden considerar un tratamiento de primera linea en hipercolesterolemia Los efectos adverses son de tipo gastrointestinal al igual ue los otros hipoipemiantes, pero ademas pueden producit: impotencia eréctil (Clorfibrato), cAlculos biliares.. ANTIANEMICOS SUPLEMENTOS DE HIERRO El hlerro es imprescindible para la formacién de la hemoglobina, mioglobina y enzimas citocromo, catalasa y pperoxidasa. En condiciones normales el aporte de hier en la dieta normal es sufciente para cubrir las necesidades diaras, pero hay situaciones fsiol6gicas que pueden cursar con anemia, como:la menstruacién, el crecimiento, el embarazo 0 la lactancia, Otras causas de ferropenia incluyen: dieta inadecuads, sindrome de malabsorcién © hemorragias (hipermenorrea o sangre oculta en heces). El hierro se absorte en el duodeno y en la primera porcion del yeyuno. El hierro de la carne (hierro heminico) es fl que mejor se absorbe. La reposicién de hierro debe hhacerse por via oral (sales ferrosas, siendo el de eleccion el sulfato ferroso), la via parenteral s6lo se utlizaria en caso de intolerancia alhierroo sindrome de malabsorcién, La maxima absorci6n es con el est6mago vacio. En caso de rmolestias géstricas se tomaré con las comidas aunque dlisminuya la tasa de absorci6n. La absorcién puede verse favorecida con vitamina C (zumo de naranja), aminoacidos, lactato, piruvato, succinato, fructosa, sorbitol yjugo géstrico.Una vez que el hiero se absorbe, se lune ala transferina y es transportade a los tejidos, para ser ttilizado 0 almacenado. Se debe advertir al paciente que las heces serén muy oscuraso negras y que no debe abandonar el tratamiento aunque seencuentre menos cansado, Los preparados comerciales de hierro disponibles en la _actualidad, de uso mas frecuente, incluyen: + Compuestos ferrosos: sulfate de Ferroglicina (Glutaferro gotes®), sulfato Ferroso (Fero Gradumet® o Tardyferon®)... + Compuestos férricos: Ferrimanitol ovoalbumina (Ferroprotina®), Succinilcaseina (Ferplex®)... + Hierro parenteral: Hierro Il Sacarosa (Venofer®)... ANTIBIOTICOS Los antibidticos son los agentes capaces de lesionar 0 destrut microorganismos infecclosos, sin afectar alas células infectadas. Pueden ser: de origen natural (cuando se forman por una modificacién a partir de microorganisms vivos), 0 35 (quimio-terapicos) obtenidos mediante sintesis de nuevas moléculas. Seguin la amplitud de microorganismos frente al que el antibidtico tiene efecto, éstos se clasifcan en: MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 43‘+ Amplio espectro. Elantibiético tiene una buena efcacia para un gran niimero de gérmenes. + Espectro medio. Elantibistico tiene una buena efcacia ppara un nlimero mas pequeio de microorganismos (generalmente los que forman un mismo grupo) + Espectro reducldo. Son antibiéticos muy espectficos paara un microorganismo 0 un grupo muy pequefo de Estos. Los antibisticos pueden ser: 1. Bactericidas: producen isis de la bacteria por ‘destruccion de la pared, bien interrumpiendo la sintesis, de la membrana celular o bien alterando su permeabllidad. Generalmente son los de primera eleccién. 2. Bacteriostaticos: inhiben el metabolismo bacteriano impidiendo su reproduccién, pero no producen la ‘muerte del microorganismo (al suspender el antibidtico puede volver a reproducirse). Se produce por la supresién de la sintesis proteica(inhibicién del ADN 0 [ARN) 0 por inhibicion de la sintesis de otros productos. ‘metabélicos bacterianos. En la practica clinica se prefiere el uso de antibiéticos pa ee eee eo Para valorar la actividad antibacteriana de un antibiético se utlizan técnicasin vitro (antibiograma). Seguin los resultados obtenidos se habla de: Concentracién minima inhibitoria (CMI). Es la menor oncentracién de antibiético capaz de inhibir el ‘crecimiento de 100.000 bacterias en 1 miliitro de medio de cultivo, tras 18-24 horas de incubacion. Concentracién minima bactericida (CMB). Es la menor ‘concentracién minima capaz de destruir 100.000 bacterias en 1 miliitro de medio de cultivo, tras 18-24 horas de incubaci6n, 3. Punto de corte de sensibilidad: es a concentracin de antibistico por debajo de la cual éste es inefcaz frente a ‘una determinada especie bacteriana, Consideramos que una cepa es sensible aun antibiotico, ‘cuando las infecciones causadas por ella y tratadas con las dosishabituales de un antibiético responden satisfactoriamente. Las cepas resstentes son aquellas que no pueden ser tratadas eficazmente con la dosis maxima de un determinado antibiético. Esta resistencia puede ser natural (inherente a las caracteristicas del propio microorganism) 0 adquirida (mediante una mutacién genética o mediante la transferencia de informacion genética desde una bacteria resistente aotra que no lo es) GGeneralmente una infeccidn se sospecha inicialmente porla presencia de fiebre elevada. En ocasiones los sintomas del paciente pueden orientar al foco de infeccién (por t’jemplo: expectoracion, sindrome miccional.... St iniciamos el tratamiento con diagndstico clinic, pero sin especifcar el agente causante, iniciamos un tratamiento empirico. El diagnostico microbiol6gico se hace através de técnicasin vitro Itinciones,siembras y cultivos de las muestras).Eststécnicas ‘aportan también el antibiograma cuanti-cualtativo, que nos Indicar la sensiblidad y resistencia de los gérmenes. Los principales grupos de antibiéticos utilizados son: ANTIBIOTICOS BACTERICIDAS. > BLACTAMICoS Se caracterizan por tener un anillo B-lactamico en su ‘molécula, que puede ser inactivado por las enzimas denominadas Blactamasas. Los antibéticos més conocides del grupo son las Penicilinas y las Cefalosporinas. Penicilinas, que a su vez pueden ser: ‘+ Penicilinas sensibles a penicilinasa o penicilinas naturales: Bencilpenicilina o penicilina G. Hay que asociarle determinadas sustancias (Procaina 0 Benzatina) para prolongar su accién, obteniéndose la Penicilina G Procaina y Penicilina G Benzatina (Benzetacil®). Se ineluye también dentro de este ‘grupo la Fenoximetiipenicilina oPenicilinaV, ala que también se le puede asociar la Benzatina. Las peniclinas naturales no se absorben por via oral y son utilizadas Gnicamente por via parenteral. + Penicilinas resistentes a penicilinasa: Cloxacilina. Es eficaz en el tratamiento del Estafilococo aureus rmeticlin sensible, + Penicilinas de amplio espectro, destacando la ‘Amoxicilina (Clamoxil®) que es la mas usada y la ‘Ampiclina. En ocasiones se asocian ainhibidores de Belactamasas, para potenciar su eficacia yaumentar ‘su espectro, por ejemplo: Amoxicilina asociada a ‘Acido Clavulénico (Augmentine®). Son los “antibidticos mas usados en Atencién Primaria para el ‘tratamiento de las infecciones medias. + Penicilinas de amplio espectro ampliado a gram negativo, Penicilinas de amplio espectro eficaces frente a gram negativos,incluidas las pseudomonas {por ejemplo: Piperacilina (Pipril@). En ocasiones tambidn se le asocian sustancias que inhiben las B- lactamasas, ampliando el espectro. Es el caso de la Piperacilina cuando se socia con el Tazobactam (Tazocel®). Los principales efectos adversos son: reacciones de hipersensibilidad (desde leves hasta reacciones anaflécticas graves) y las alteraciones gastrointestinal, sobre todo diarreas (con la aparicién de diarrea asociada al uso de antibiéticos hay que descartar siempre sobreinfeccién por Clostridium difficile). La diarrea asociada ala toma de antibiéticos se denomina colitis pseudomembranosa. Cefalosporinas Se clasifican fundamentalmente en cuatro grupos 0 sgeneraciones: + 1% Generacién. Por via oral (Cefadroxilo y Cefalexina) y por via parenteral (Cefalotina y Cefazolina). + 2*Generacién.Por via oral (Cefaclor, y Cefuroxim ‘axetilo), por via parenteral activas sobre anaerobios (Cefminox y Cefoxitina) y por via parenteral de ‘accién preferentemente sobre gram negativos (Cefonicida y Cefuroxima). 44 TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015‘= }Generacién. Por via oral (Cefditoreno, Cefixima, Gefpodoxima-proxetilo y Ceftibuteno), por via parenteral (Cefotaxima y Ceftriaxona) y por via ‘Parenteral anti-pseudomonas (Ceftazidima). ‘+ © Generacién. Por via parenteral (Cefepima). ‘Todas las Cefalosporinas comienzan con el prefijo “Ce Los antibiéticos de primera generacién son activos bisicamente frente a gram positivos, pero a medida que ‘aparecen nuevas generaciones, se va ampliando su ‘espectio cubriendo cada vez mis gram negativos. Son los antibioticas mas usados en el ambito hospitalario, Pueden producir ademas de reacciones de hipersensibilidad, toxicidad renal, tromboflebits en la ‘zona de administracion y la enfermedad del suero. Se ‘rata de una reaccién de hipersensibilidad similar a una alergia. Puede desarrollarse entre 7 y 21 dias, tras la primera exposicién al férmaco. Cursa con: fiebre, ‘malestar general, urticaria, picor, dolor articular, rash ‘cuténeo e inflamacion de ganglios linfaticos. ‘Monobactamicos. Activos, exclusivamente, frente a gram - (nl gram +, ni ‘anaerdbios); destacando el Aztreonam. S6lo se pueden. ‘administrar por via parenteral, debiendo ajustarse la dosis en insufciencia rena. Carbapenemes Antibioticos de gran espectro de accién (Doripenem, Ertapenem, imipenem y Meropenem), incluyendo {gram positives, gram negativos y anaerobios. Uso exclusivamente hospitalario por via parenteral y ajuste de dosis en la insuficiencia renal, Con el Imipenem pueden producirse convulsiones. > AMINoGLUCOsIDOS Los principales farmacos del grupo son: la Estreptomicina, Amikacina (el mas potente del grupo), Espectinomicina, Gentamicina y Tobramicina. Tienen actividad frente a enterobacterias y_bacilos gram rnegativos aerobios (incluyendo Pseudomonas). Uso intrahospitalario con administracién parenteral (no se absorben por via intestinal, por lo que la via oral solo se tsa si se quiere conseguir efecto tépico en el tubo digestivo, como por ejemplo la Paramomicina 0 Humatin®, que se usa como tratamiento frente a protozoos, cestodos y bacterias y como coadyuvante en el tratamiento dela encefalopatia hepatica). Los aminoglucésidos son férmacos con uso limitado debido a su elevada toxicidad: + Ototoxicidad (pérdida de funcién auitiva bilatera), sobre todo en tratamientos prolongados. + Nefrotoxicidad, generalmente en pacientes con deteriora previo de la funcién renal, La nefrotoxicidad es més frecuente en tratamientos pprolongados con altas dosis. + Bloqueo neuromuscular con Inyeccién répida intravenosa GLUCOPEPTIDOS: Vancomicina Caracterizada por ser activa frente a Estaflococo aureus Meticllin resistente (SARM) y frente a Estafilococo ‘epidermidis y microorganismos poco sensibles a otros. ‘grupos de antibidticos. Las infecciones producidas por ‘estos gérmenes son su principal indicacion terapéutica Utilizada Gnicamente por via intravenosa para infeccionessistémicas. Eluso oral esta restringide para €l tratamiento de la colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile resistente a Metronidazol. Se elimina fundamentalmente a través del rin, por lo ‘que es necesario ajustar la dosis en pacientes con insufciencia renal. Es necesaria la monitorizacién de los niveles plasmaticos para evita los numerosos efectos, adversos que producen, destacando: + Sindrome del hambre rojo (enrojecimiente, prurit, hhormigueo, aquicardia y exantema macular en cara y cuello). Se produce fundamentalmente en ‘administracion intravenosa répida. + Ototoxicidal por afectacion del Vill par craneal. + Nefrotoxicidad (reversible al suspender el tratamiento; para evitara esta indicado sacarniveles de antibiotico (pico: 1 hora tras la administracion y valle antes de administraro) Teicoplanina Similar a Vancomicina, tanto en el espectro de accién, ‘mecanismo de accén y en la via de administracion Requiere ajuste de dosis en la insuficiencia renal. Produce menos efectos adversos que la Vancomicina QUINOLONAS Antibiéticos de ampli espectro. Incluyen cuatro sgeneraciones: +18 Generacion. Pipemidico. jo Oxolinico y acido + 24 Generacién, Norfloxacino, Ciprofloxacino, Offoxacino y Pefloxacino. + 3*Generacién. Levofloxacino, + 42 Generacién: Moxifloxacino (de uso limitado a Infecciones del acto respiratorio). Inicialmente son activos frente a bacterias gram egativos, pero a medida que aumenta a generacion, se va ampliando el espectro a gram positivos. Son los fatmacos mas efectvos frente a pseudomonas por via ‘oral (sobre todo el Ciprofloxacino). Son fétmacos con muy buena absorcién por via oral. Las principales indicaciones son las infecciones del tracto urinario, CLOTRIMOXAZOL, Combinacién de Sulfametoxazol (sulfamida) con Trimetropina, potencidndose entre ellos con efecto sinérgico. Su espect’o abarca gérmenes gram positivos ¥ gram negativos, excepto enterococo y pseudomonas. También son activas frente al Pneumocystis carinil 0 Pneumocystis jirovercl. MANUAL IFSES EIR 2014/2015 TEMA 10rmacolo Sus principales indicaciones son el tratamiento y profilaxis de neumonia por Pneumocystis carinii © infecciones agudas y crénicas del tracto urinario. > METRONIDAZOL ‘Accién bactericda frente a anaerobios. También tiene ‘efecto antiparasitario, Las vias de administracién més frecuentes son la orl a intravenosa. Requieren ajuste de dosis en insuficiencia hepatica y renal Las principales indicaciones terapéuticas son: infecciones por anaerobios (abscesos), colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile & infecciones por protoz00s (amebiasis, tricomoniasis.). ANTIBIOTICS BACTERIOSTATICOS > TETRACICLINAS Las mas representativas del grupo son la Tetraciclina, la Doxiciclina y la Minociclina. Tlenen un espectro de accién que cubren cocos, bacilos gram positives y gram nnegativos, Se pueden administrar de forma oral y parenteral, Su eliminacién es por via renal, excepto la ‘Minociclina y Dexiciclina que se eliminan por via bir. Las principales indicaciones son: brucelosis, cera, infecciones por Clamidias (uretritis no gonocécica, enfermedad inflamatoria pélvica, epididimits.., infecciones gonocécicas (se utiliza por via tépica para fl tratamiento de la gonococia oftélmica) & infecciones por Rikettsias. Los principales efectos secundarios son: alteraciones _gastrointestinales, fjaci6n en huesos y dientes (manchas frisdceas en los dientes de forma ireversible si se administran durante la gestacion -pasados 4 meses de sgestacién,lactancia oinfancia; por lo que no se dan en. estas etapas de la vida), fotosensibilidad en piel y ‘mucosasy sindrome de hipertensi6n intracraneal benigna (sobre todo en nos). Se debe administrar en ortostatismo con un vaso de agua © liquids para evitariitacion esofégica y no tumbarse durante dos horas. Evita su administracion con las comics, Y antiécidos, por disminuir la absorci6n (excepto la Doxiciclina y la Minociclina. Evitar la exposicién solar durante el tratamiento). > MACROLIDOS ‘Son os antibiéticos de eleccién cuando hay alergiaa las penicilinas. Los més conocidos del grupo son la Eritromicina (Pantomicina®), _Claritromicina (Klacid®) y Azitromicina (Zitromax®), que debe ‘tomarse con el est6mago vacio. Otros macrolides son: Espiramicina, _Josamicina, —_ Midecamicina, Roxitramicina y Telitromicina. Tienen un espectro de ‘accién que cubren cocos y bacilos gram positivos, y muchas bacterias anaerobias. Los macrolidos no son eficaces en las infecciones agudas del tracto urinario, ya {que no alcanzan concentraciones suficientes en ora. ‘Se pueden administrar de forma oral y parenteral. La ‘administracién por via intramuscular de la Eritromicina ‘es muy dolorosa por lo que se emplealaviaintravenosa (se debe administrar lento). Se caracterizan por una lescasatoxicidad, siendo uno de los grupos més seguros en el mercado. El principal efecto secundario es tromboflebitis con la administracién intravenosa. > LINCOSAMIDAS Accin bacteriostética frente a gram positivos, anaerobios y algunos protozoos. Se puede administrar por via sistémica y t6pica. Causa diarrea con frecuencia (5%), en caso de que se produzca debe suspenderse el tratamiento, Los representantes mas conocidos son la CClindamicina y la Lincomicina. > OKAZOLIDINONAS Amplio espectio. De uso exclusivo hospitalario. Biodisponibilidad del 100%. Puede produ alteraciones hhematolagicas (anemia, leucopenia y trombopenia) ‘mas conacido es el Linezolid (Zyvoxid®). > CLORANFENICOL Tiene un espectro muy amplio. Actualmente en desuso por sus numerosos efectos adversos:toxicidad medular potenclalmente severa (por mecanismo dosis- dependiente 0 por idiosincrasia), “sindrome del hombre gris" en neonatos (cianosis, hipotensign, Rifampicina Es un antibistico bacteriostético de amplio espectro, activo frente a bacterias gram positivas y negativas, y ‘Mycobacterias. Se pueden administrar de forma oral y parenteral, con alta disponibilidad via oral (debe ‘administrarse en ayunas). Se eliminan por via renal y ‘Su principal indicacién es como férmaco de primera linea para el tratamiento de la tuberculosis (asociado a otros farmacos). Los efectos secundarios més frecuentes son: hepatotoxicidad, tincién naranja de las secreciones corporales,sindrome pseudogripaleinsuficiencia renal > Isoniazida Farmaco con actividad especifica frente alas mycobacterias tuberculosas. Puede tener ‘comportamiento bactericida o bacteriostético.Se utiliza como tratamiento o proflaxis de la tuberculosis. Tene luna absorcién buena por via ofal, con una biodisponibilidad cercana al 90%, por lo que ‘generalmente se administra por ésta via, Comercalizado como Cemidon®. La Isoniazida se metaboliza précticamente en su totalidad en el higado, pudiendo producit hepatotoxicidad. > Pirazinamida ‘Su hepatotoxicidad (dosis-dependiente) hace que sélo se use en la primera fase del tratamiento combinado y fen meningitis tuberculosa TEMA 10 MANUAL IFSES EIR 2014/2015ANTIVIRALES > ANTIERPESVIRUS Aciclovie Zovirax®) Indicado en el tratamiento sistémico dela infeccién por el virus del Herpes Varicela Zoster y el tratamiento del herpes simple por via tépica (tanto en pacientes inmunocompetentes, como inmunodeprimidos). Se administra por via oral, intravenosa y t6pica. Su ¢eliminacion se produce fundamentalmente a nivel renal de forma inalterada (el metabolismo hepstico del farmaco 5 escaso). Los efectos adversos més limportantes se producen si se administra por via Jntravenosa, son: |a neurotoxicidad y la nefrotoxicidad. Fameiciovir (Famvir®) Tene un espectro y unas indicaciones similares al Aciclovir. Sélo esté disponible por via oral. Se elimina fundamentalmente a nivel renal de forma inalterada. ‘Suele ser muy bien tolerado. Ganciclovie (cymevene®) Su principal indicacién es el tratamiento del Citomegalovirus (CMV) en inmunodeprimidos; tanto en 250 de la infeccién como en la profilais. La via de administracion mas frecuente es la intravenosa. Se elimina principalmente a nivel renal requiriendo ajuste de dosis en insuficiencia renal. Su principal efecto adverso es la depresién medular (neutropenia) > ANTIVIRALES DE AMPLIO SPECTRO Ribavirina (Virazole®, Rebetol® o Copegus®) Indicada en el tratamiento de la infeccin por el virus respiratorio sincitial (VRS) en ninos (donde se puede administrar como aerosol), en el tratamiento de la Infeccién por VHC (por via oral). Su principal efecto adverso es la anemia, generalmente reversible. ‘Amantadina Profilaxs y tratamiento de infeccién por el Virus Influenza tipo A. Administracién oral, siendo bien tolerada, Su efecto adverso mas importante, aunque de ‘ara aparicion, es la neurotoxicidad, Foscarnet ‘Tratamiento de la infeccion por Citomegalovirus (CMV) en inmunodeprimidos (especialmente en coriorretinitis). La via de administracién més frecuente es la via Intravenosa. Su principal efecto adverso es la nrefrotoxicidad con necrosis tubular aguda (que podemos prevenir con hidratacién adecuada previa al {tratamiento} Interferén alfa El interferén alfa esta indicado en el tratamiento de las hepatitis crnicas vrales por VHB y VHC. Administracion exclusiva por via intramuscular 0 subcuténea. Destaca por producir numerosos efectos adversos durante la administracién que a veces llegan a contraindicar el ‘tratamiento, como: indrome pseudogripal,alteraciones neurolégicas y alteraciones hematolégicas, ES = Farmacologia ANTIFUNGICOS > DERIVADOS IMIDAZOLICOS Fluconazol (Diflucan®) Antifangico de elec:i6n en las candidiasis (orofaringea, ‘esofaigica 0 sistémica).Tiene una buena absorcién via foal, siendo esta la via de eleccién. Los efectos indeseables son raros, siendo los mas frecuentes los efectos gastrointestinales. También pueden producir hepatotoxicidad —y —numerosas __interacciones farmacol6gicas (por ejemplo aumenta el efecto de los. anticoagulantes orales) Itraconazol (Canaciol®) Esta indicado en infecciones por hongos sensibles (aspergilosis, criptococoss.... Ultima eleccién en el tratamiento de infecciones efractaras banales ya que su uso se teserva habitualmente para infecciones sistémicas, La admnistracién se reduce a via oral. Los efectos secundarics més frecuentes son: trastornos gastrointestinales, hipersensibilidad, _cefalea, hepatopatiay alopecia Otros derivados imidazélicos son: Ketoconazol, Itraconazol, Miconazol.. > POLIENOS Nistatina (Mycostatin®) Indicado en as candidiasis (oral y vaginal). Se administra ‘mediante solucion y6vulos. La absorcién via oral es mala yse elimina a travésde las heces. Los efectos secundarios son escasos, reduciéndose a _alteraciones gastrointestinales. Anfotericina B (Fungizona®) Farmaco de amplo espectro frente a infecciones sistémicas por hongos. Debe evitarse el uso simultneo on los derivados aziicos por producise una interaccion farmacolégica. La via de eleccién es la intravenosa. Reservado como firmaco de segunda linea por sus numerosos efectos adversos: + Tras la administracién intravenosa: fiebre, escalofrios, trombofebitis, alteraciones ‘gastrointestinales,reacciones anafilcticas.. + En relacién con la dosis y la duracién del tratamiento: nefrotoxicidad. La toxicidad ha disminuido con el uso de la Anfotericina Bliposémica. La Anfotericina B ¢s fotosensible, por lo que se debe cubs el recipiente Para su preparacion se debe hacer ‘una dilucion del férmaco con suero glucosado al 5%. Para evitar reacciones y efectos adversos las dosis del farmaco deben aumentarse de forma progresiva, segun a tolerancia del paciente, y villando la aparicion de complicaciones. MANUALIFSES EIR 2014/2015 TEMA 10 a7=lIFSES OPOSICIONES ENFERMERIA TU tec LY SPE tec ae BE eae eae cee Cope a eee OCR Le eA Cee ete ee Su ea em cay eee ok cu en are ere Ty otra forma o por cualquier medio, ya se electrénico, mecénico, por fotocopia, por registro u otros Fe ee eee Rea ae ee eee Correo: secretaria@ifses.es