ANESTESICOS LOCALES

“Fármacos que bloquean, de forma reversible,

la transmisión nerviosa en cualquier parte del SN
en que se apliquen”

Cocaína
ANESTESICOS LOCALES

Derivados de cocaína:
Dr. Luis Gandía Juan Procaína
Instituto Teófilo Hernando
Departamento de Farmacología
Facultad de Medicina
Universidad Autónoma de Madrid

ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES

Estructura química
¿Qué se pide a un anestésico local? Parte hidrofílica / Parte hidrofóbica (lipofílica)

1.-Que no sea irritante para el tejido ESTERES AMIDAS

Lidocaína

2.-Que no dañe irreversiblemente el tejido nervioso

Cocaína
Mepivacaína

3.-Que su toxicidad sistémica sea escasa

Procaína Bupivacaína
4.-Tiempo de latencia breve
Etidocaína
5.-Duración de efecto suficiente pero no excesiva Tetracaína

Prilocaína
Benzocaína

Ropivacaína

ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES

Mecanismo de acción Mecanismo de acción
.

Canal de Sodio
..
... . + +
.. ..........
. .. +
..................
. . .
Na+ CCVD
↑[Ca2+]
c

K+

1
ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES
Mecanismo de acción Sensibilidad diferencial de las fibras nerviosas

Dependencia de:
Uso
Frecuencia

*Canal inactivado

Lipofilicidad Fibras pequeñas > Fibras grandes

Fibras amielínicas > Fibras mielínicas
Fibras sensoriales > Fibras motoras

DOLOR > FRIO/CALOR > TACTO > PRESION

ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES

Propiedades Farmacocinéticas (I) Propiedades Farmacocinéticas (I)

pKa = condiciona la latencia pKa = condiciona la latencia

(cuanto más próximo a pH fisiológico mayor fracción no ionizada) (cuanto más próximo a pH fisiológico mayor fracción no ionizada)

ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES

Propiedades Farmacocinéticas (II) Propiedades Farmacocinéticas (II)

LIPOSOLUBILIDAD LIPOSOLUBILIDAD
condiciona la potencia y duración de acción condiciona la potencia y duración de acción

2
 ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES
Propiedades Farmacocinéticas (III) Propiedades Farmacocinéticas (IV)

UNION A PROTEÍNAS PLASMATICAS ABSORCION SISTEMICA

condiciona la duración de acción
-Vascularización del sitio de aplicación
*Areas inflamadas, lesiones angiomatosas
*Heridas (benzocaína)

-Propiedades vasodilatadoras del anestésico (NO con cocaína)

*vasoconstrictores (adrenalina 1:400.000)

ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES

Propiedades Farmacocinéticas (IV) Propiedades Farmacocinéticas (V)

ABSORCION SISTEMICA DISTRIBUCION

-Vascularización del sitio de aplicación -Lipofilicidad (cerebro, hígado, bazo, riñones, pulmones)
*Areas inflamadas, lesiones angiomatosas

-Propiedades vasodilatadoras del anestésico (NO con cocaína) METABOLIZACION

*vasoconstrictores -Esteres = Pseudocolinesterasas plasmáticas
*Cuidado en pacientes en tto. con inhibidores de colinesterasa
Actividad vasodilatadora
(miastenia, Alzheimer)
Prilocaína 0,5
Mepivacaína 0,8 -Amidas = metabolismo hepático
Lidocaína 1,0
Articaína 1,0
Bupivacaína 2,5 ELIMINACION
Etidocaína 2,5 -Renal

ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES

EFECTOS ADVERSOS EFECTOS ADVERSOS

A) SISTEMA NERVIOSO CENTRAL B) SISTEMA CARDIOVASCULAR

1º.-Fase de excitación -Depresión miocárdica
*Disminuye excitabilidad
Lidocaína: 4.5-7 µg/ml etapa preconvulsiva
7.5-10 µg/ml etapa convulsiva *Disminuye conductividad
*Disminuye contractilidad

2º.-Fase de depresión
-Vasodilatación
Lidocaína: >10 µg/ml depresión bulbar
*Hipotensión

3
 ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES
Usos Clínicos Usos Clínicos

A) A.L. para inyección C) A.L. para mucosas y piel (prurito)

-Bupivacaína -Dibucaína
-Cloroprocaína -Diclonina
-Etidocaína -Pramoxina
-Lidocaína
-Mepivacaína
-Prilocaína D) A.L. de baja absorción
-Procaína -Benzocaína
-Tetracaína

B) A.L. uso oftálmico E) Toxinas

-Benoxinato -Tetrodotoxina
-Proparacaína -Saxitoxina (marea roja)

ANESTESICOS LOCALES ANESTESICOS LOCALES

Usos Clínicos Usos Clínicos