INTRODUCCIÓN

En la Unidad de Cuidados Intensivos (UCI) la administración correcta de

medicamentos es un desafío diario, dado los profundos cambios metabólicos y
fisiopatológicos propios de los pacientes críticos. Estos pacientes tienen como
características principales la presencia de disfunciones orgánicas, las
interacciones entre múltiples fármacos, intensas respuestas de fase aguda y una
serie de intervenciones terapéuticas agresivas, como la reanimación con
volumen o terapias de reemplazo renal, que alteran en forma significativa la
farmacocinética y farmacodinamia de los fármacos que reciben.

En concreto, los parámetros farmacocinéticos, como la biodisponibilidad, la

unión a proteínas plasmáticas, el volumen de distribución (Vd), el metabolismo,
el tiempo de vida media de eliminación (T½), la concentración máxima (Cmax), y
el clearance (Cl), se ven en general alterados en el escenario del paciente
crítico1,2. Este trabajo constituye una revisión de la literatura sobre algunos
aspectos relevantes acerca de la farmacología del paciente crítico.
 I. CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS

Grupo terapeutico Nombre Origen

•El sistema u órgano sobre el •GENERICOS: Nombre del
que actúa y el efecto principio activo que se conoce
farmacológico. intencionalmente •Natural : Extraídos de fuentes
•-Analgésicos naturales
•COMERCIALES : Nombre que
•-Anestesicos da el laboratorio •Semisintético : medicamentos
naturales que fueron
•-Antineoplásicos •ESENCIALES : Cubren las modificados en parte en su
•-Antiparkinsonianos necesidades de atención de estructura
•-Hematología salud prioritarias de la
población •Sintético : Elaborados en un
•-Cardiología laboratorio farmacológico
•-Vías respiratorias
•-Endocrinologia y metabolismo
•-Dermatología
•-Oftalmología
•-Antibióticos
•-Diuréticos
•-Desinfectantes
•-Soluciones electrolíticas y
sustitutos del plasma

Modo de acción

•Fármacos inertes :Por efectos

de sugestión pueden producir
una respuesta biológica.
•Fármacos de acción definida :
Producen efectos físicos y
psicosomáticos.
•Por mecanismo de acción se
dividen en dos clases:
•-De acción especifica(mediante
receptores)
•-De acción no específica(no
receptores).
 Analgésicos-
antitérmicos puros

Analgésicos No narcóticos
Analgésicos-
antiinflamatorios
(AINE)

Los AINE actúan bloqueando la enzima

ciclooxigenasa (COX) e impidiendo la
síntesis de prostanoides (prostaglandinas
agonistas puros y tromboxanos).La COX tiene tres
de los receptores isoenzimas: COX-1,COX-2 y COX-3.
opioides(morfina, LOS AINE bloquean de forma diferencial
codeína, los tres isoenzimas lo que condiciona sus
propiedades farmacológicas.
metadona,
fentanilo)
parciales(buprenor
fina), agonistas-
Narcóticos
antagonistas
(pentazocina)

mixtos (tramadol).

II. VIAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

Las Vías de administración son fundamentales para que los medicamentos

puedan llegar a su lugar de acción, dependiendo de la vía de administración que
indique el medicamento.

Para seleccionar la vía de administración hay que tener en cuenta los siguientes
factores:
* Estado del paciente

* Sitio donde actual el fármaco

* Duración del efecto del fármaco

* Compatibilidad de la droga con la vía de administración

A continuación un Mapa Conceptual en el que se explica los métodos y vías de

administración de medicamentos:
 2.1. Vía Enteral
Sin embargo hay dos localizaciones que presentan unas características
especiales: la mucosa oral y la mucosa rectal (porción terminal del intestino
grueso). En ambas mucosas, tras la absorción el fármaco se incorpora en su
totalidad o en gran parte al circuito venoso mayor que deriva directamente al
corazón. Desde ahí se distribuye por todo el organismo a través de la circulación
sistémica. En el resto de la mucosa digestiva el fármaco se incorpora, una vez
absorbido, al circuito venoso menor, que pasa por el hígado antes de llegar al
corazón. Este dato es muy importante, puesto que el paso por el hígado implica
una primera metabolización del fármaco, disminuyendo la biodisponibilidad del
mismo. Es lo que se conoce como efecto de primer paso o metabolismo de
primer paso.
A. Administración por Vía oral
El fármaco llega al organismo habitualmente después de la deglución. Una vez
en el estómago, se somete a las características de los jugos del mismo, que por
su acidez favorece mucho la ionización del fármaco, lo que hace que la absorción
sea difícil. Cuando llega al intestino delgado cambia el pH luminal y se favorece
bastante la absorción pasiva. No obstante, en la mucosa intestinal hay
numerosos mecanismos para realizar procesos de absorción en contra de
gradiente, aunque difícilmente se logran niveles plasmáticos suficientes para que
sean efectivos.

Ventajas:
- Es más cómodo.
- Vía económica.
- Produce un efecto local como sistemático.
- No produce ansiedad ni temor.
Desventajas:
 No se puede administrar cuando el paciente tiene vomito.
 No se puede administrar cuando ha sido sometido a anestesia (Alto riesgo
de aspiración).
 Cuando ha sido operado del el estómago o intestinos.
 Problemas para tragar.
 Succión gástrica.
 Pacientes inconscientes o desorientados.

B. Administración por vía Gastroentérica

En determinadas condiciones en las que la deglución no es posible, se puede

administrar alimentación o fármacos directamente a la mucosa gástrica o
intestinal, mediante el uso de sondas (como la sonda nasogástrica) o bien
directamente en presencia
de ostomías (gastrostomía, yeyunostomía, colostomía, etc.). El principal factor a
tener en cuenta es la diferencia de pH en ambas mucosas. En la mucosa gástrica
se absorben bien fármacos liposolubles o ácidos débiles, tipo barbitúricos
o salicilatos, mientras que el aumento del pH de la mucosa intestinal favorece la
difusión pasiva de los fármacos. De hecho, son precisamente los ácidos y las
bases fuertes los que encuentran dificultad para su absorción. En ocasiones el
uso de fármacos que no presentan ninguna absorción hace el efecto de una
medicación tópica sobre la mucosa gastrointestinal. El principal inconveniente es
que las sustancias poli peptídicas son degradadas por acción de las enzimas
pancreáticas, lo que evita que fármacos como la insulina puedan ser utilizados
por vía digestiva.

C. Administración por vía sublingual

La absorción se produce en los capilares de la cara inferior de la lengua y una
vez que pasa el fármaco a la sangre se incorpora, vía venosa, directamente a la
circulación de la V. Cava Superior, evitando el efecto de primer paso. Las
condiciones del pH de la boca facilita la difusión pasiva de numerosos fármacos.
Otra ventaja es que evita la destrucción de algunos fármacos debido al pH
gástrico. Uno de los principales inconvenientes es el gusto desagradable de
muchos fármacos. Algunos de los fármacos utilizados por vía sublingual son
el nifedipino o la nitroglicerina.
D. Administración por vía rectal
Consiste en la colocación del medicamento en el interior del recto. Se utiliza para
ejercer acción local (anestésicos), o producir efectos sistémicos (antipiréticos,
antiinflamatorios), pero también es empleada para provocar por vía refleja la
evacuación del colon (supositorios de glicerina).El proceso de absorción se
realiza rápidamente por la gran vascularización que existe en esta zona y se
evita parcialmente el efecto del primer paso porque las venas hemorroidales
drenan directamente hacia la vena cava inferior.
La presencia de heces fecales en el recto y si el paciente no retiene el
medicamento o este le provoca la defecación se dificulta el proceso de la
absorción. La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede producir
la degradación local del fármaco. A continuación las ventajas y desventajas de
esta vía de administración:
Ventajas:
- La absorción es más rápida que por la vía oral.
- No es una vía dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la vía
oral no se pueda utilizar.
- Es menos económica.
Desventajas:
- La absorción es irregular e incompleta.
- Se dificulta o impide su utilización en casos de fisura anal o hemorroides
inflamadas.
- Produce ansiedad ya que es vergonzoso para el paciente.
- Alguno de estos pueden producir diarrea o estreñimiento.
E. Administración por Vía inhaladora
Los medicamentos administrados con inhaladores manuales se dispersan
mediante un aerosol, nebulizador, vaporizador o pulverizador que penetra en las
vías aéreas pulmonares. La red capilar alveolar absorbe el medicamento
rápidamente.
Un inhalador medidor de dosis (MDI) suele estar diseñado para producir efectos
locales, como bronco dilatación. Sin embargo, algunos medicamentos pueden
generar efectos sistémicos graves. Los clientes que reciben medicamentos por
inhalación frecuentemente padecen enfermedades respiratorias crónicas como
asma crónica, enfisema o bronquitis.
Los medicamentos administrados por inhalación ofrecen a estos clientes el
control de la obstrucción de las vías aéreas, y puesto que estos clientes
dependen del medicamento para controlar la enfermedad, deben aprender que
son y como administrarlos con seguridad. A continuación las ventajas y
desventajas de esta vía de administración:
Ventajas:
- Requiere de dosis pequeñas de medicamentos debido a que los efectos
aparecen rápidamente.
- Permite la automedicación.
- Es económica.
- No es riesgo a daño de tejido.
- No produce ansiedad.
Desventajas:
- No produce efecto sistémico.
- No es posible la dosificación exacta, ya que parte de esta se pierde porque
se queda en el aire, se deglute; además en las porciones altas del árbol
respiratorio también quedan restos de ella.
- El alivio rápido de los síntomas en muchos casos estimula el abuso.
- Pueden producirse efectos indeseables debido a la rápida absorción de
fármacos potentes.

F. Administración por vía tópica

La medicación tópica incluye medicamentos dermatológicos, irrigaciones e
instilaciones. Las irrigaciones pueden Loción tener o no medicación. Las
preparaciones dermatológicas incluyen lociones, linimentos, ungüentos, pastas
y polvos. A menos que esté contraindicado por una orden específica, la
enfermera lava y seca cuidadosamente el área, a golpecitos con la toalla, antes
de aplicar una preparación dermatológica. Las costras y supuraciones de la piel
albergan microorganismos y producen infecciones locales. También pueden
evitar que la medicación entre en contacto con el área que va a ser tratada. Las
enfermeras siempre deben utilizar una técnica aséptica cuando afrontan una
herida abierta. Si el cliente tiene lesiones, la enfermera debe utilizar guantes o
depresores linguales. De esta forma, la mano de la enfermera no entra en
contacto directo con los microorganismos localizados en las lesiones y en su
periferia. A continuación las ventajas y desventajas de esta vía de
administración:
Ventajas:
- Efecto local.
- No produce dolor ni ansiedad.
- No produce efectos secundarios (Daños a órganos).
Desventajas:
- Irritación en la piel.
 - Limita las actividades de la persona.
- No tiene efectos prolongados que puedan hacer daño a otras personas

G. Administración Vía Vaginal

La vía vaginal se utiliza habitualmente para la administración de algunos

fármacos de acción local como los antibióticos, antimicóticos, inductores del
trabajo de parto, espermicidas, prostaglandinas y esteroides. Respecto de la
administración de esteroides, esta vía ofrece menos efectos sistémicos que la
vía oral y evita el metabolismo de primer paso hepático. La administración local
de hormonas esteroides es muy eficaz para el tratamiento de los síntomas
vaginales que aparecen en la posmenopausia y no incrementa el riesgo de
enfermedad cardiovascular o de patología mamaria. Más aún, la vía vaginal
permite el empleo de hormonas naturales en lugar de sintéticas debido a la baja
actividad metabólica que presentan las células de la pared de la vagina.

H. Administración Vía Ótica:

La vía de administración de fármacos ótica consiste en la aplicación sobre el
conducto auditivo externo de preparados principalmente líquidos, con el fin de
que ejerzan una acción local. El fácil acceso del oído hace que muchos procesos
otológicos sean susceptibles de ser tratados tópicamente.

I. Administración Vía Oftálmica:

Los fármacos oftálmicos de uso tópico se utilizan por sus efectos en el sitio de
aplicación. Por lo general, es indeseable la absorción sistémica que resulta del
drenaje por el conducto nasolagrimal. Todos los medicamentos oftálmicos tienen
la capacidad de absorberse en la circulación general, de modo que pueden
sobrevenir efectos adversos generalizados indeseables. Casi todos los fármacos
oftálmicos se liberan localmente en el ojo, y los efectos locales potencialmente
tóxicos se deben a reacciones de hipersensibilidad o efectos tóxicos directos en
córnea, conjuntiva, piel periocular y mucosa nasal.

III. VÍAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

Se entiende por vía de administración parenteral aquella que introduce el
fármaco directamente en el organismo y por tanto aporta el fármaco directamente
a la circulación sistémica. Permite el tratamiento de pacientes que no pueden o
no deben utilizar la vía oral así como en casos en los que el principio activo no
puede ser formulado para administración oral.
Fundamentalmente se distinguen 4 tipos de administración parenteral:
 Intradérmica (ID): Utilizada generalmente para pruebas cutáneas.
 Subcutánea (SC): Permite una rápida absorción de soluciones acuosas,
permite también administrar implantes depot. Las principales limitaciones
 son el reducido volumen a administrar y el frecuente riesgo de dolor y
posible necrosis en el lugar de administración.
 Intramuscular (IM): Permite administrar vehículos oleosos, además de
soluciones acuosas, implantes depot, etc. Es una vía de administración
generalmente molesta, contraindicada para pacientes tratados con
anticoagulantes o con trastornos graves de la coagulación.
 Intravenosa (IV): Sólo para soluciones acuosas. Tiene un efecto
inmediato pero mayor riesgo de efectos adversos e imposibilidad de retirar
el fármaco una vez administrado. Antes de administrar un fármaco vía
parenteral, el enfermero/a debe asegurarse de que se cumplen una serie
de premisas:
Preparar el material necesario.
En este apartado hay que tener en cuenta tanto la elección del tamaño de la
jeringa, que dependerá del volumen a administrar, como de la aguja a utilizar.

Así, los tipos de agujas más ePreparar el material necesario. En este apartado
hay que tener en cuenta tanto la elección del tamaño de la jeringa, que
dependerá del volumen a administrar, como de la aguja a utilizar.

Clasificación de la vía parenteral

3.1 ADMINISTRACION INTRAVASCULAR

El fármaco se deposita directamente en el lecho vascular, vena o arteria, no

existiendo fase de absorción. La biodisponibilidad de esta vía es del 100%.

a) Administración intraarterial El medicamento se inyecta directamente en

una arteria, que irriga un determinado órgano o sector del organismo. Se
realiza cuando se desea dirigir la acción del fármaco a ese órgano
determinado; fundamentalmente en medios de diagnóstico (contrastes en
radiología) y en perfusión arterial de ciertos citostáticos dirigidos a
órganos determinados, con lo que se reduce su acceso a otras zonas del
organismo, reduciendo por tanto su toxicidad sistémica.

b) Administración intracardíaca Se utiliza en caso de emergencia, como

por ejemplo administración de adrenalina en caso de paro cardíaco.

c) Administración intravenosa Da lugar a una respuesta rápida, intensa,

breve y sistémica.
 En esta vía hay que tener en cuenta:

- Inyección directa (bolus): se suelen utilizar las venas del antebrazo

(fosa antecubital) ya que son de buen tamaño y son fácilmente
accesibles, siendo las más utilizadas la vena basílica media y la
cefálica media.

- Para la perfusión intravenosa: se utilizan preferentemente las venas

de la zona distal del antebrazo (muñeca), principalmente cefálica
accesoria y antebraquial mediana, ya que permiten cierta movilidad
del brazo del paciente.

- Vía intravenosa central: el extremo del catéter se sitúa en la

desembocadura de la vena cava superior, bien a través de una vena
periférica (basílica o cefálica) o bien a través de venas de grueso
calibre tributarias directas de las venas cavas (yugular, subclavia y
femoral). Se recurre a esta vía en el caso de soluciones de
osmolaridad elevada (>700 mosm/L) como en el caso de Nutrición
Parenteral Total, imposibilidad de utilizar venas periféricas, etc.

Tipos de administración intravenosa: El tiempo de administración y el volumen a

perfundir determinan la elección:
 Administración intravenosa directa. Consiste en administrar el
medicamento directamente en el punto de inyección que disponen los
equipos de administración (palomita o catéter). Se denomina bolus si dura
menos de un minuto e intravenosa lenta si dura de dos a cinco minutos.
Se recomienda en la mayor parte de los casos, diluir el medicamento en
la jeringa con una cantidad adicional de SF o API, antes de administrar.
Es muy importante evitar las venas de las zonas irritadas, infectadas o
lesionadas. No es la vía de administración recomendada para
medicamentos de estrecho margen terapéutico o multicompartimentales.
Su utilización debe restringirse a situaciones clínicas en las que se
requiere un efecto inmediato (analgesia) o una dosis de choque
(epilepsia), no siendo recomendada en regímenes de dosis múltiples.
 Perfusión Intermitente. El medicamento se administra diluido en un
volumen (entre 50 - 250 mL) de solución intravenosa y en un tiempo
limitado. Permite la administración de dosis múltiples con menor
fluctuación de concentraciones máximas y mínimas. Es la vía intravenosa
de elección de todos los antibióticos entre otros medicamentos.
 Perfusión Continua. El medicamento se administra diluido en un suero de
gran volumen (≥500mL) y en un tiempo superior a 240 minutos o bien
diluido en un pequeño volumen y administrado mediante bombas de
infusión. Es el método de elección para Guía para la Administración
Segura de Medicamentos Vía Parenteral 28 mantener concentraciones
plasmáticas constantes, sin fluctuaciones, lo que resulta necesario en
 situaciones críticas: extrasistolias ventriculares (lidocaína), crisis
hipertensivas (nitroprusiato), shock cardiogénico (dopamina), crisis
asmáticas (teofilina), sedación del paciente crítico, mantenimiento de la
anestesia (propofol, midazolam).
Es importante tener en cuenta que en la administración de medicación
intravenosa mediante goteo hay que calcular la velocidad de perfusión. Para ello
tendremos en cuenta la siguiente relación:
1 mL = 1 cc ≈ 20 gotas
Basándonos en la relación anterior y mediante cálculos por reglas de tres, se
podría calcular la velocidad de perfusión: Nº de gotas/min= Vol a administrar
(mL)*20 gotas/ tiempo en el que se tiene que pasar la perfusión (min).

3.2 ADMINISTRACIÓN EXTRAVASCULAR

Se describe como todas aquellas vías parenterales diferentes a la intravascular.

La inyección extravascular implica absorción, la cual se da fundamentalmente a
nivel de los capilares sanguíneos. En esta administración tiene lugar la formación
de un depósito parenteral que el fármaco deberá abandonar atravesando los
endotelios capilares de la zona de inyección para alcanzar la circulación
sanguínea. Este tipo de administración incluye a la administración intramuscular,
subcutánea, intradérmica, intraperitoneal, intratecal, epidural. La velocidad de
absorción dependerá del grado de irrigación de la zona, teniendo una velocidad
de absorción mayor la vía intramuscular que la subcutánea o intradérmica. Las
diferentes formas farmacéuticas que pueden administrarse por esta vía son:

- Suspensiones, en las que el fármaco se administra en estado sólido

suspendido en un fluido. Las suspensiones no pueden administrarse
por vía IV.

- Soluciones acuosas: como por ejemplo las insulinas rápidas.

- Soluciones oleosas.

- Sistemas o suspensiones microparticulares o implantes.

3.3 ADMINISTRACIÓN INTRAMUSCULAR

Consiste en la inyección del medicamento en el tejido muscular. La zona de

elección para la punción y el tamaño de la aguja dependerá del desarrollo
muscular del paciente: deltoides, dorso-glúteo o vasto lateral de la pierna.
Pueden administrarse volúmenes de 2 a 15 mL según la zona de inyección. Los
medicamentos pueden ser soluciones acuosas y oleosas, emulsiones O/A y
suspensiones.

3. 4 ADMINISTRACIÓN SUBCUTÁNEA O HIPODÉRMICA

Consiste en la inyección en el tejido subcutáneo, tejido conectivo laxo y adiposo

situado bajo la piel. Con la mano no dominante, pellizcar la piel del paciente
formando un pliegue de unos 2 cm. Coger la jeringa con el pulgar y el índice de
la otra mano. Colocar la aguja formando un ángulo de 45º con la base del pliegue
que hemos formado. El bisel debe de mirar hacia arriba. Las zonas de
administración utilizadas son zona abdominal, cara anterior y externa de ambos
muslos, parte superior y externa de los brazos. Existen 2 formas de administrar
fármacos vía SC: en bolo (efecto en picos) puntual o periódica y en perfusión
intermitente o continua (efecto constante). La administración por perfusión
intermitente se puede realizar mediante la punción reiterada cada vez que se
quiera administrar el medicamento o mediante la administración a través de una
palomilla insertada en el tejido subcutáneo. Para llevar a cabo la administración
por perfusión continua se utilizan dos tipos de dispositivos: bombas electrónicas
externas o infusores elastoméricos (puede complementar con dosis extras en
bolos cuando se necesite).

Generalmente se inyectan pequeños volúmenes (0.5–2 mL) de fármacos

hidrosolubles ya que son menos irritantes y presentan menor riesgo de
acumulación. Las sustancias liposolubles por el contrario, son muy irritantes y
tienen un alto riesgo de precipitación y de acumulación por lo que pueden
producir gran dolor, necrosis y esfacelo. Proporciona una velocidad de absorción
mas lenta que la vía IM, debido a la menor vascularización de la zona de
inyección (existen excepciones como es el caso de la heparina que se absorbe
a la misma velocidad por ambas vías). Guía para la Administración Segura de
Medicamentos Vía Parenteral

3. 5 ADMINISTRACIÓN INTRADÉRMICA

Consiste en la inyección en la dermis, mediante una aguja de calibre fino, de una

reducida cantidad de medicamento de modo que se forme una pápula
intracutánea o intradérmica. Con la mano no dominante sujetar la zona de
inyección estirando la piel y cogiendo la jeringa con el pulgar e índice de la otra
mano. Colocar la jeringa paralelamente a la piel y con el bisel hacia arriba
levantar la aguja unos 15-20 grados antes de insertar en la piel. Las zonas de
administración incluyen la cara anterior o ventral de ambos antebrazos, parte
anterior y superior del tórax por debajo de las clavículas (excepto en mujeres),
parte superior de la espalda en la zona inferior escapular. Solo admite pequeños
volúmenes: 0.1–0.5mL. La dermis está poco irrigada por lo que el efecto del
fármaco se prolongará durante más tiempo Es la vía utilizada para las pruebas
de intradermorreacción, vacunas o ensayos de sensibilización o alergia.

IV. MECANISMO DE ACCION.

Es el conjunto de procesos que se producen en la célula ay que son la base de
dicha acción farmacológica. La Farmacología molecular estudia el mecanismo
de acción, refiriéndolo a las interacciones que ocurren entra las moléculas del
fármaco y las de la célula. Debido a la multiplicidad de factores que intervienen
en este proceso, aún no existe una teoría universalmente aceptada; por esto
para explicar el mecanismo de acción se recurre a 3 estudios:
- Estudio de la curva dosis – respuesta.
- Estudio de la biofase o lugar de acción.
- Estudio de los receptores.

4.1 ESTUDIO DE LA CURVA DOSIS – RESPUESTA:

Pueden registrarse dos tipos de respuesta:

 RESPUESTAS GRADUALES: miden alguna propiedad o actividad. Por Ej.,

variación de peso (en g.) en (ml). Al tabular la relación entre la dosis y la
intensidad del efecto generado se obtiene una curva sigmoidea (curva dosis –
respuesta gradual) que es característica para cada fármaco. En la curva se
distinguen tres componentes:
- Efecto máximo (meseta de la curva).
- Una porción "lineal" de la curva, reconocida entre el 20 y el 80% del
efecto.
- Dosis efectiva 50 (de 50): dosis que requiere para producir el 50% del
efecto máximo de este medicamento. Se obtiene al extrapolar el 50%
del efecto (eje de las ordenadas) al eje de las absisas (concentración).
POTENCIA Y EFICACIA: Estos dos términos, importantes y con frecuencia
confusos.

- LA POTENCIA de un fármaco se define como la dosis requerida para producir

un determinado efecto. Si bien a menudo la potencia se relaciona con la dosis
requerida para producir un efecto, es más apropiado hacerlo con la
concentración del fármaco en la plasma; esto, con el fin de aproximarse más a
la situación de los sistemas aislados in Vitro y evitar los factores que complican
las variables farmacocinéticas. La potencia del fármaco depende en parte de la
afinidad de los receptores para unirse al fármaco y en parte de la eficiencia con
la cual la interacción fármaco – receptor se aclopa a la respuesta.

- LA EFICACIA, se define como el efecto máximo que puede producir un

fármaco, lo que se refleja en la meseta de la curva dosis/respuesta. Sin embargo
en clínica no siempre es posible alcanzar la verdadera eficacia máxima, pues
para lograrla pueden requerirse dosis que ocasionaría demasiadas RAMS. La
eficacia es una característica clínica mucho más importante que la potencia; es
más, ambas propiedades no están relacionadas y no deben ser confundidas, si
bien algunos Diuréticos tiazidicos tienen una potencia similar o mayor que la
furosémida (diurético de asa), la eficacia de esta última es considerablemente
mayor (Es decir por mas que se ajusten la dosis de las tiazidas jamás alcanzará
el efecto logrado con los diuréticos de asa.

 RESPUESTAS CUANTALES: Del todo o nada. Sólo pueden registrarse como

existentes o inexistentes. Por ej. Muerte, convulsión, alivio del dolor, etc. Esta
curva permite determinar:
- Dosis eficaz media(DE50): Dosis a la que el 50% de individuos
presentan el efecto cuantal especificado.
- Dosis tóxica media(DT50): Dosis necesaria para producir un
determinado efecto tóxico en 50% de animales. Si el efecto tóxico
causa la muerte del animal se puede definir experimentalmente la
dosis letal media (DL50%). Estos valores sirven para comparar la
potencia de los fármacos en estudios experimentales y clínicos por
ejemplo si las DE50 de dos fármacos para producir un efecto cuantal
específico son: 5 y 500 mg. Respectivamente, entonces puede decirse
que el 1er fármaco de 100 veces más potente que el segundo para
 ese efecto en particular.
- Índice Terapéutico (IT): medida que relaciona la dosis requerida para
producir un efecto deseado con la dosis que produce un efecto no
deseado, por tanto evalúa la seguridad y utilidad que debe esperarse
de un fármaco para una determinada indicación.
- Rango terapéutico (Ventana terapéutica): es el intervalo entre la D50
y la DT50. Dado que un mismo fármaco puede tener más de una
indicación terapéutica, también poseerá más de un IT, dependiendo
del efecto que se mida, por ejemplo para la codeína que ejerce efectos
antitusigenos y analgésicos, la DE50 antitusígena es mucho menor
que la DE50 analgésica; por lo tanto, el IT de la Codeína será mucho
mayor cuando se emplea como antitusígeno que como analgésico.

V. FACTORES QUE INFLUYEN EN LOS FARMACOS

Para que un fármaco produzca su acción es necesario que sea capaz de
alcanzar su sitio de acción en cantidad suficiente.
Otros factores que también influyen en la acción de los fármacos son:
DOSIS: La relación entre dosis y magnitud del efecto determina 2 conceptos:

 La saturación: Significa que, luego de alcanzar un efecto máximo, este

no puede sobrepasarse aun cuando se aumente la dosis.

 Acción biofísica: Cuando un fármaco causa efectos opuestos con dosis

distintas.

EJEMPLO:

El paracetamol, también conocido como acetaminofén, es un fármaco con

propiedades analgésicas (que combate el dolor) y antipiréticas (que combate la
fiebre), disponible en el mercado en tabletas, jarabe, gotas o supositorios.

El paracetamol es uno de los medicamentos indicados para el tratamiento del

dolor o de la fiebre por ser barato, bastante seguro y tener una tasa muy baja de
efectos secundarios desde que, obviamente, se utilicen las dosis recomendadas.

El acetaminofén tiene poca actividad antiinflamatoria, por lo que es seguro para

pacientes con problemas gástricos, renales o cardiovasculares. Sin embargo, la
misma falta de actividad antiinflamatoria que lo hace más seguro también es
responsable de su ineficacia en el tratamiento del dolor de origen inflamatorio,
como son los casos de gota, artritis reumatoide u osteoartrosis.

Tabletas 500 mg 750 mg o 1000 mg – Indicado para adultos y niños mayores

de 12 años – dosis máxima diaria de 4000 mg.

 Paracetamol 500 mg → 1 a 2 tabletas 3 a 4 veces al día.

 Paracetamol 750 mg → 1 tableta 3 a 5 veces al día.
  Paracetamol 1000 mg → 1 tableta3 a 4 veces al día.

EDAD: Los lactantes, niños y ancianos son más sensibles a los efectos de los
fármacos debido a sus características metabólicas, por lo cual en ellos debe
individualizarse la dosis.
LOS MEDICAMENTOS EN NIÑOS Y ADULTOS MAYORES
La administración de medicamentos en niños y adultos mayores, requiere de
cuidados especiales esto es debido a que cada organismo reúne características
particulares; por lo que al elegir los medicamentos éstos deben ser
adecuadamente seleccionados. Los medicamentos se deben usar con
precaución y de manera especial en niños y ancianos, debido a que estos actúan
de una manera diferente en sus organismos que en el de una persona adulta. Es
importante al elegir un medicamento tener en cuenta el desarrollo de los órganos
en los niños y ancianos pues su absorción, distribución, metabolismo y excreción
(eliminación) se pueden ver afectados.
En los niños sus sistemas y órganos se encuentran en constante desarrollo a
diferencia de los adultos mayores que presentan deterioro o alteración en sus
funciones. En ambos casos, es importante evitar la automedicación.
Datos importantes a considerar al momento de la administración de los
medicamentos en los niños:
 Absorción: Los cambios en el organismo de los niños y niñas afectan la
absorción de los medicamentos (en magnitud y velocidad). Un factor
importante a considerar es el tiempo de vaciamiento gástrico: a mayor
tiempo, mayor acción de los medicamentos.
 Metabolismo: En este proceso interviene el hígado; los niños pueden
transformar muchos medicamentos con mayor rapidez que los adultos. En
los recién nacidos esto es más lento, hasta que alcanza la capacidad del
adulto después de unos meses; por ello el tiempo de acción de algunos
medicamentos dura más en el recién nacido y menos en comparación con
niños mayores (de 1 a 5 años).
 Excreción: Por la falta de madurez del riñón, la función renal se encuentra
disminuida en el recién nacido, alcanza valores cercanos al adulto a los
seis meses de edad. La maduración final se da a los tres años. Algunos
medicamentos son eliminados casi intactos por el riñón en los niños recién
nacidos hasta el primer año de edad. Por ejemplo: penicilinas y
aminoglucósidos.
Algunos cambios que se presentan en el organismo de los adultos mayores
son:
 Disminución de la masa corporal.
 Disminución del agua corporal.
 Incremento de la grasa corporal.
 Disminución de la función renal.
 Disminución de la masa y flujo sanguíneo del hígado.
Los cambios mencionados anteriormente influyen en el proceso de absorción,
metabolismo, distribución y eliminación de los medicamentos en el organismo y
deben ser considerados al momento de la administración de los medicamentos.
 Absorción: La absorción de los medicamentos puede cambiar con la
edad; pero es el parámetro menos afectado y no suele ser significativo.
Esto se debe al incremento del PH gástrico, disminución de la superficie
de absorción y vaciamiento gástrico.
 Metabolismo: El metabolismo del hígado está disminuido en el adulto
mayor, lo que hace que algunos medicamentos se vean afectados
(diazepan) y otros no (warfarina).
 Excreción: La función renal está disminuida con la edad, lo cual
incrementa el riesgo de toxicidad de los medicamentos. Otro factor a
tomar en cuenta al momento de administrar medicamento es la dosis y
forma farmacéutica más apropiada.
PESO Y AREA CORPORAL: La dosis se expresa en relación al peso (mg/kg) o
a la superficie corporal (mg/m2).
Las formas farmacéuticas sólidas de dosificación (cápsulas, comprimidos…) se
miden en peso y las líquidas en volumen. Para realizar estas medidas se utiliza
el sistema métrico decimal.
La administración de la dosis precisa, en ocasiones, necesita cambios en la
escala de medida, por lo que se deben conocer sus abreviaturas y equivalencias,
tanto en las medidas de peso y volumen más utilizadas, como en las medidas de
volumen domésticas.
Los jarabes y soluciones que se administran por vía oral suelen venir
acompañados de cucharitas dosificadoras, que pueden llenarse más o menos, por lo
que no resultan del todo exactas, pudiendo ser preferible medir su volumen con una
jeringa. Si el medicamento no contiene cuchara dosificadora, pueden utilizarse
las medidas domésticas.
Si la dosis viene definida en gotas el tamaño puede variar dependiendo de la
viscosidad de la solución del cuentagotas, etc. Si con el medicamento no se
proporciona ningún cuentagotas o especifica una equivalencia diferente, se
asume la equivalencia de la siguiente tabla.
A veces se expresan las dosis de fármaco en función del peso del paciente. Se
mide de la siguiente manera:
Dosis (mg) = Dosis fármaco (mg/kg) x Peso corporal (kg)
Dosis diaria (mg)= Dosis fármaco (mg/kg) x Peso corporal (kg) x Frecuencia (nº
veces/día)
En adultos mayores: Es común que los pacientes de mayor edad tiendan a
perder peso, por lo que es recomendable tener en cuenta las restricciones de
dosificación asociadas al peso del paciente. Usualmente, en la información para
prescribir o en bases de datos de consulta sobre información de medicamentos
las recomendaciones de cambio de dosis por peso van asociadas también a la
edad. Tal es el caso del ketorolaco, del cual, para adultos mayores de 65 años y
pacientes con peso menor a 50 kg la dosis diaria intravenosa recomendada es
menor a 60 mg, comparada con 120 mg/día para el resto de los adultos.
GESTACIÓN: Las variaciones metabólicas y hormonales provocan cambios en
la biotransformación de los fármacos.
La utilización de un fármaco durante el embarazo es una situación especial y
única, ya que dicho medicamento puede actuar tanto sobre la madre como sobre
el feto, pudiéndose dar la circunstancia de que los potenciales efectos
beneficiosos sobre la madre de la toma de un producto se conviertan en efectos
perjudiciales sobre el feto y, aunque sea una situación mucho menos frecuente,
un medicamento beneficioso para el feto puede producir efectos adversos en la
madre.
Los cambios fisiológicos que acontecen a lo largo del embarazo pueden
modificar la farmacocinética de los medicamentos en las distintas fases de la
misma (absorción, metabolismo, eliminación,...) y estos cambios pueden afectar
tanto a su eficacia y como a su seguridad. Dichos cambios suelen acontecer,
como norma general, de forma gradual y con carácter progresivo, siendo más
acusados en los meses finales de la gestación, y tienden a regresar a su
situación de partida pocas semanas después de producirse el parto.
Ejemplo:
El paracetamol es considerado el fármaco de elección de este grupo por tratarse
del principio activo sobre el que existe una amplia experiencia de utilización y ser
uno de los más seguros dentro del grupo (no se han descrito casos de
malformaciones fetales a pesar de atravesar la barrera placentaria), aunque hay
que tener en cuenta que cuando es utilizado a dosis elevadas y en tratamientos
prolongados puede llegar a producir alteraciones en la función renal del feto.
Uno de los pocos medicamentos que los médicos prescriben a la mayoría de
embarazadas para tratar enfermedades y dolencias comunes es el paracetamol
Sin embargo, algunas investigaciones recientes han descubierto que este
fármaco puede tener efectos secundarios para el bebé si se toma de forma
continuada. ¿La razón? Los investigadores han puesto de manifiesto que el
paracetamol atraviesa la placenta y llega al feto. Sin embargo, a pesar de lo
descubierto en los últimos estudios, los expertos creen que no se debe prohibir
el paracetamol durante el embarazo, pero sí que consideran que se debe tomar
en dosis bajas y no prolongar su uso durante la gestación.
TOLERANCIA: Resistencia exagerada e inusual de carácter duradero que
poseen algunos sujetos a la dosis ordinaria de un fármaco.
El paracetamol es un fármaco muy seguro y con muy baja incidencia de efectos
secundarios cuando se respeta la dosis máxima de 4000 mg al día. Reacciones
alérgicas graves ocurren en menos del 0,01% de los pacientes.

El efecto adverso más conocido del paracetamol es la toxicidad hepática (lesión

aguda del hígado), que puede ocurrir cuando hay un consumo frecuente de dosis
diarias superiores a 4000 mg (4 gramos) en adultos o mayores que 75 mg/kg en
niños. Dosis superior a 12000 mg (12 gramos) o 250 mg/kg son peligrosas,
inclusive en ocasiones puntuales y casi siempre causan lesión hepática. El riesgo
de intoxicación por paracetamol parece ser mayor en los alcohólicos.

El consumo agudo de dosis excesivas de paracetamol también puede causar

insuficiencia renal aguda.

EN NIÑOS:

La dosis diaria recomendada de paracetamol es aproximadamente de

60mg/kg/día, que se reparte en 4 ó 6 tomas diarias, es decir 15 mg/kg cada 6
horas ó 10 mg/kg cada 4 horas. Niños a partir de los 10 años: 500-650 mg/4-6
h; máx. 4 g/día.
TAQUIFILAXIA: Fenómeno de tolerancia que aparece rápidamente y es muy
fugaz.
EJEMPLO:
PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN)
Analgésico y antipirético, inhibidor de la síntesis periférica y central de
prostaglandinas, por acción sobre la ciclooxigenasa. Bloquea la generación del
impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador
de la temperatura. Su acción antiinflamatoria es muy débil y no presenta otras
acciones típicas de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), por ejemplo
efecto antiagregante o gastrolesivo.
Mecanismo de acción:
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y
bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el
centro hipotalámico regulador de la temperatura.
Indicaciones terapéuticas:
- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiología de intensidad leve o moderado.
- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o
no son posibles otras vías.
Posología:
 Oral: Adultos.: 1g/6-8 h o Adultos y niños > 12 años: 500-650 mg/4-6 h;
máx. 4 g/día. Niños desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. I.R.:
Clcr < 10 ml/min: intervalo mín. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h.
Ancianos, reducir dosis en un 25%.
 Rectal: niños: 15 mg/kg cada 6 h o 10 mg/kg cada 4 h. No sobrepasar los
60 mg/kg para niños con peso < a 25 kg y los 80 mg/kg con peso entre
 25-37 kg. Adultos. y adolescentes: 600-1.300 mg/6 h, máx. 5g/día.
- Intravenosa (perfusión de 15 min): dosis según peso del paciente:

Para evitar errores de dosis en recién nacidos y niños y confusión entre

miligramos (mg) y mililitros (ml), se recomienda especificar el volumen deseado
para la administración en mililitros.
En recién nacidos y niños, se requerirán volúmenes muy pequeños. El volumen
de paracetamol a administrar se diluirá hasta 1/10 en una solución de ClNa al
0,9% o de glucosa al 5% y se administrará en perfusión continua durante al
menos de 15 min. El intervalo mínimo entre cada administración de paracetamol
IV debe ser de al menos 4 h y no deben administrarse más de 4 dosis en 24 h.
En I.R. grave: mín. intervalo entre dosis, 6 h. Con ≤50 kg, los cálculos de
dosificación se realizarán en función del peso.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

PARACETAMOL es un analgésico y antipirético eficaz para el control del dolor

leve o moderado causado por afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor
odontogénico, neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores etc. También es
eficaz para el tratamiento de la fiebre, como la originada por infecciones virales,
la fiebre post-vacunación, etc.

CONTRAINDICACIONES:

*Hipersensibilidad.

*Debido a que se metaboliza en el hígado, se debe administrar con precaución

en pacientes con daño hepático, al igual que en aquellos que están recibiendo
medicamentos hepatotóxicos o que tienen nefropatía.

*PARACETAMOL tampoco se debe administrar por periodos prolongados ni en

mujeres embarazadas.

*La ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, puede

aumentar el riesgo de daño hepático o sangrado del tubo digestivo asociado al
uso de PARACETAMOL, por lo que se deben considerar estas condiciones al
prescribir el medicamento.

PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES: