GLUCOCORTICOIDES

Los glucocorticoides o corticosteroides son fármacos antiinflamatorios, antialérgicos

e inmunosupresores derivados del cortisol o hidrocortisona, hormona producida por
la corteza adrenal.
Son hormonas producidas por la corteza adrenal o semisintéticos
 Corticosteroides naturales: Hormonas sintetizadas por la corteza adrenal.
 Corticosteroides semisintéticos: Son análogos estructurales de los
corticosteroides naturales.

Fundamentación:
 Hormona natural: cortisol o hidrocortisona, producida en la corteza
suprarrenal
 Son potentes antiinflamatorios
 Manejo farmacológico de pacientes con enfermedades inflamatorias o
autoinmunes
 Numerosos efectos secundarios.
¿Cómo funcionan los corticoides?
Estos corticoides son similares a las hormonas que producen las glándulas
suprarrenales para combatir el estrés relacionado con enfermedades y
traumatismos. Reducen la inflamación y a la vez afectan el sistema inmunitario. Es
posible que deba tomar corticoides para tratar: Artritis.
INDICACIONES
1. Terapia de sustitución: Insuficiencia suprrarrenal aguda y crónica: pocos
problemas.
2. Tratamiento de enfermedades no endocrinas por sus acciones
antiinflamatoria e inmunodepresora
 Asma (vía inhalatoria y sistémica)
 Trastornos de la piel, los ojos o la nariz (vía tópica)
 Estados de hipersensibilidad (reacciones alérgicas graves)
 Otras enfermedades con un componente autoinmunitario o
inflamatorio (p.ej., artritis reumatoide, enfermedades intestinales o
hematológicas) Prevención la enfermedad del injerto contra el
huésped tras un transplante de órganos
 Enfermedades neoplásicas (con varias indicaciones...)
USOS CLÍNICOS DE LOS ESTEROIDES:
 EN ENFERMEDADES HORMONALES COMO TERAPÉUTICA
SUSTITUTIVA. Insuficiencia adrenal, primaria o secundaria, hiperplasia
adrenal congénita (secundaria a déficit enzimáticos)
 TRATAMIENTO SINTOMÁTICO EN ENFERMEDADES NO HORMONALES,
en razón de su efecto antiinflamatorio, inmunodepresor y antialérgico:
Enfermedades reumáticas, lupus eritematoso, enfermedades alérgicas
(asma bronquial), ezcema, leucemia linfoide, colitis ulcerosa.
FARMACOS COMUNES
Duración de acción Principio activo
Corta de 8 a 12 horas Hidrocortisona
Intermedia de 8 a 36 Prednisona
horas.
Metilprednisolona
Larga duración Betametazona
Dexametazona

MEDICAMENTOS EMPLEADOS EN EL SISTEMA RESPIRATORIO.

Broncodilatadores:
Es una sustancia que relaja y dilata la musculatura de los bronquios y los
bronquiolos. Esto logra un aumento del flujo de aire hacia los pulmones. Dentro de
los broncodilatadores están los producidos por nuestra cuerpo o endógenos y los
medicamentos sustancias creadas para imitar el efecto broncodilatador.
Estas sustancias son importantes en el tratamiento de enfermedades de las vías
respiratorias como la fibrosis quística, el asma o el EPOC.
Se usan en forma de nebulizadores, inhaladores, inyecciones o pastillas. Hay tres
tipos básicos de broncodilatadores.

Tipos de medicamentos Broncodilatadores

Es el médico después de estudiar cada caso el que recomendará el uso de uno u
otro tipo de broncodilatadores.
1 – Beta-2 Agonistas de corta duración
Proporcionan un alivio rápido y temporal. Estos medicamentos suelen tener efectos
aproximadamente a los 20 minutos o incluso menos. Su efecto puede durar hasta
6 horas. Estos medicamentos son los mejores para el tratamiento de los síntomas
del asma repentinos. Tomados 20 minutos antes pueden prevenir los síntomas.
Otros beta agonistas como el salbutamol son específicos para los pulmones,
pueden aliviar los broncoespasmos no deseados sin que tuviera efectos
secundarios cardíacos.
2- Beta-2 Agonistas de larga duración
Son medicamentos que se toman a largo plazo para controlar o prevenir la bronco
constricción. No están pensados para lograr un alivio rápido. Estos medicamentos
tardan más en actuar, pero son capaces de aliviar la constricción de las vías
respiratorias durante un máximo de 12 horas.
Este tipo de medicamentos se suele tomar dos veces al día junto a un medicamento
anti inflamatorio que ayuda a mantener abiertas las vías respiratorias y previene los
síntomas del asma. Sobre todo por las noches.
Ejemplo de Beta-2 Agonistas de larga duración son: el salmaterol y el formoterol.

Anticolinérgicos
Se usan en el tratamiento del asma y la EPOC. Alivia los síntomas agudos del asma.
No detiene e ataque si este ya ha sido iniciado. Al no tener efectos si el ataque de
asma ha sido iniciado se suele combinar con un B2- agonista de corta duración.
Ejemplos de anticolinérgicos son el bromuro de ipratropio o el tiotropio. El tiotropio
es un broncodilatador de larga duración (sobre 24 horas) usados sobre todo en e
tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica o EPOC.
Otros broncodilatadores
Una cuarta categoría que engloba otras sustancias que no pertenecen a las tres
categorías anteriores.
La teofilina, un broncodilatador de acción prolongada que evita episodios de asma,
pertenece a las xantinas metilo como la cafeína. Se prescribe en casos de asma
graves o difíciles de controlar. Son necesarios análisis de sangre para monitorizar
el tratamiento y ajustar las dosis.
Anfetaminas, cocaína o metanfetamina, de forma ocasional fármacos como las
anfentaminas que tienen acción broncodilatadora se usaban en el tratamiento del
asma aunque su uso ahora es raro. Ha sido sustituido por otros tratamientos.
Los broncodilatadores de corta duración más usados
Uno de los fármacos broncodilatadores de acción breve más frecuentes es el
Salbutamol o el Ventolín, que actualmente se venden en forma de aerosol mediante
cartuchos presurizados. También pueden encontrarse en forma de polvo seco
mediante el uso de Novolizer. En todos los casos, la administración está limitada a
100 µg por inhalación bucal. La Terbutalina (mediante Terbasmín o Turbuhaler) es
otro de los broncodilatadores agonistas beta-adrenérgicos más usados; con unos
500 µg por dosis. En hospitales y, dependiendo del caso, los servicios de
Emergencias también pueden utilizar broncodilatadores de inyección subcutánea o
mediante nebulizadores. Podemos ver además preparaciones orales (jarabe o
comprimidos) cuyas dosis son más elevadas.
Los broncodilatadores de larga acción más usados
A diferencia de los anteriores, los broncodilatadores beta-agonistas de larga
duración mantienen su efecto por 12 horas o más. Fármacos como el salmeterol
(Serevent, Advair) y formoterol (Foradil) han estado disponibles para el tratamiento
del asma,
ANTIASMATICOS
Los antiasmáticos son fármacos que se utilizan especialmente (tal y como su
nombre lo indica) para el tratamiento del asma, enfermedad que afecta
especialmente a las vías respiratorias.
Clasificación de los antiasmáticos
 Antagonistas de mediadores.
 Modificadores de la respuesta inflamatoria: glucocorticoides.
 Agentes biológicos tipo anticuerpos monoclonales: omalizumab.
 Inhibidores de la liberación de histamina: cromoglicato de sodio.
 Broncodilatadores: agonistas adrenérgicos β2, antagonistas muscarínicos,
metilxantinas.

 Agonistas adrenérgicos β2
Vía inhalatoria
Salbutamol.
Fenoterol.
Salmeterol.
Formoterol.
Los broncodilatadores por excelencia son los agonistas adrenérgicos ß2, los cuales
actúan, a su vez, como antagonistas muscarínicos o de la respuesta a la
acetilcolina.
Los fármacos adrenérgicos los que actúan directamente en los receptores del tono
muscular bronquial cuando hay hiperreactividad.
 Bromuro de Ipratropio.
 Derivado cuaternario de atropina.
 Bromuro de Tiotropio.
Este tipo de antiasmáticos se encarga de bloquear la acción de la acetilcolina,
compitiendo así con sus receptores. Genera broncodilatación en los bronquios
grandes y medianos pero de forma más lenta que los agonistas betaadrenérgicos.
Metilxantinas
Teofilina.
Aminofilina.
La teofilina es la droga tipo dentro de la clasificación de las metilxantinas, además
de la aminofilina. Ambas son un conjunto de alcaloides, la diferencia entre cada una
se basa en que la teofilina es para administración oral, mientras que la aminofilina
es para uso intravenoso.
Tanto la teofilina como la aminofilina son excelentes antiasmáticos ya que permiten
la relajación del músculo liso (como el de los bronquios y el de los vasos
sanguíneos). Así mismo, estimulan la actividad cardíaca y el centro respiratorio,
incrementando la contractilidad diafragmática.
Modificadores de la respuesta inflamatoria
Glucocorticoides
 Flunisolide.
 Budesonida.
 Dexametasona.
 Dipropionato de beclometasona.
El efecto antiinflamatorio en las condiciones de asma se consigue a través de
varios mecanismos, siendo estos la inhibición de la migración de las células
inflamatorias, así como también su propiedad para bloquear la formación de
leucotrienos, intervinientes en el asma.
Inhibidores de la liberación de histamina
Cromoglicato de sodio
El cromoglicato es una de las elecciones utilizadas en el asma bronquial dado a
que actúa como un inhibidor de la anafilaxis provocada por los alérgenos que
entran en contacto con los bronquios.
Otra de las acciones farmacológicas del cromoglicato de sodio, como parte de los
antiasmáticos, es que no tiene ningún tipo de efectos adversos, pero puede llegar
a tener sus propiedades después de cierto período de tiempo, motivo por el cual
no se usa dentro de las primeras elecciones.
Antagonistas de mediadores
Antileucotrienos
 Montelukast.
 Pranlukast.
Estos antiasmáticos son utilizados en el tratamiento de mantenimiento,
específicamente para el asma bronquial. De esta forma, los antileucotrienos se
caracterizan por tener un efecto netamente antiinflamatorio, evitando la aparición
repentina de broncospasmo tras el ejercicio.
Agentes biológicos tipo anticuerpos monoclonales
Omalizumab
Los anticuerpos monoclonales utilizados como parte de los antiasmáticos, se
excluyen netamente a aquellos pacientes con asma refractaria a otros tratamientos
lo que significa que no es controlada por ninguno de los tipos de principios activos
anteriores.
Omalizumab es un medicamento implicado con IgE (inmunoglobulina E), el cual ha
sido aprobado por la FDA (Food and Drug Administration) para el asma alérgica
moderada que persiste a pesar de la administración de corticoides inhalados.

ANTIHISTAMINICOS

¿Qué son los antihistamínicos?

Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las
enfermedades alérgicas; están entre los medicamentos más prescritos a la
población general, y muchos de ellos pueden adquirirse además sin receta médica.
Se trata de un grupo de fármacos cuya característica común es la de inhibir los
efectos de la histamina.
La histamina es una sustancia química presente en todos los tejidos corporales, que
interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la
secreción ácida del estómago; y a nivel del sistema nervioso central (SNC),
determina en gran parte la sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia.
Para ello, la histamina actúa a través de cuatro tipos distintos de receptores: H1,
H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente dichos son los inhibidores
específicos de los receptores H1, y el término antihistamínico se reserva pues para
estos fármacos; aunque también existen inhibidores de los receptores H2, que
inhiben la secreción ácida del estómago y se usan en las úlceras, gastritis y
enfermedades por reflujo.
Los antihistamínicos suelen clasificarse en seis grupos químicos, pero desde el
punto de vista clínico se clasifican en antihistamínicos clásicos o de 1.ª generación,
y antihistamínicos no sedantes o de 2.ª generación.
Los antihistamínicos clásicos o de primera generación son fármacos que penetran
bien en el SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan
diversos efectos indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y
efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o
retención de orina).
Los antihistamínicos de 1.ª generación más usados son la difenhidramina
(empleada como hipnótico y como antihistamínico) y su derivado, el dimenhidrinato,
usado sobre todo en el mareo del movimiento; la clorfeniramina y su análogo, la
dexclorfeniramina, que es, prácticamente, el único antihistamínico utilizado por vía
parenteral (intramuscular o intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (también
empleada como hipnótico y como antihistamínico), la azatadina, la ciproheptadina y
el ketotifeno
Los antihistamínicos no sedantes o de segunda generación actúan más
selectivamente sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que se
consideran más seguros desde el punto de vista del rendimiento laboral y escolar,
la conducción de vehículos y otras actividades diarias que dependen del grado de
somnolencia y lasitud.
Los antihistamínicos de 2.ª generación disponibles por vía oral son, en orden
alfabético: bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina,
loratadina, mizolastina y rupatadina.
Por otra parte, existen varios antihistamínicos de 2.ª generación activos por vía
tópica, en colirios y/o aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina,
levocabastina u olopatadina.