Antimicrobiano

Sustancia capaz de actuar sobre los

microorganismos, inhibiendo su crecimiento o
destruyéndolos

Quimioterapéutico Antibiótico

Sustancia producida de Sustancia producida por

manera el metabolismo de
sintética que posee la organismos vivos,
propiedad de principalmente hongos
inhibir el crecimiento o microscópicos y
destruir bacterias, que posee la
microorganismos. propiedad de
inhibir el crecimiento o
destruir microorganismos.
 Postulados de Erlich

Un ANTIMICROBIANO debe ser:

Muy activo frente a microorganismos.
Fácilmente absorbible por el organismo
humano.
Activo en presencia de tejido o fluidos
corporales.
Bajo grado de toxicidad, alto índice
terapéutico.
No inducir desarrollo de resistencias.
Mecanismo de acción de los
antimicrobianos
 Clasificación por su
Mecanismo de acción
Síntesis de pared celular
Inhibidores de la síntesis de la
pared celular
 β-lactámicos
 Todos los antibioticos β-lactamicos son
bactericidas sobre bacterias en crecimiento.
 Inhiben irreversiblemente el sistema enzimático
implicado en la reacción de transpeptidación.
(PBP: Penicillin Binding Proteins o transpeptidasa)
Procesos que promueven:
 Acumulación de precursores del PG, sin
ensamblar .
 Activación de autolisinas (amidasas,
glucosidasas), que hidrilozan el PG maduro.
Mecanismo de acción de los
β-lactamicos
Estructura química de los β-
lactámicos
 Penicilinas
El grupo común a todas las penicilinas es el ácido 6-
aminopenicilánico (6-APA).
Es producida por hongos del género Penicillium
principalmente.
Penicilinas
Clasificación de las
penicilinas
 Cefalosporinas
Todas las cefalosporinas presentan la fusión
del anillo ß-lactámico con
un anillo hexagonal (anillo dihidrotiacínico)
conformando una estructura
básica (núcleo cefem) que es el ácido 7-
aminocefalosporánico.
Cefalosporinas
 Monobactamicos

 Los monobactámicos son derivados del

ácido 3- aminomonobactámico.
(aztreonam)
 Tienen una estructura ß-lactámica
sencilla con una estructura monocíclica
en la que el anillo ß-lactámico no está
fusionado a otro secundario.
 Monobactamicos
R1: Los mismos
requerimientos que para
penicilinas.
R2: H, OCH3 dan
resistencia a
betalactamasas.
R3: Corresponde a un
grupo sulfónico. También
pueden ser
carboxilos.
R4: Pueden ser restos
alquilicos. Mono y di-
sustituído.
Síntesis de proteínas
 Inhibición de la síntesis
proteica
Podemos agruparlos según la fase concreta de la
elongación sobre la que actúan:
1. Inhibidores de la fase inicial de la elongación:
tetraciclinas
2. Inductores de errores en la lectura del ARNm:
aminoglucósidos
3. Inhibidores de la translocación: macrólidos
4. Inhibidores de la transcripción de las eubacterias:
rifamicinas
Inhibición de la síntesis
proteica
Inhibición de la síntesis de Ácidos Nucleicos:
Quinolonas
 Lasquinolonas bloquean la topoisomerasas tipo II
(ADNgirasa), uniéndose a la subunidad de tipo A.

 El
bloqueo de las quinolonas sobre la girasa supone
que ésta queda “congelada” en la fase en que el
ADN está unido al enzima. Ello provoca la
acumulación de roturas de doble cadena, lo que
conduce a la muerte de la bacteria.