IPRATROPIO

DESCRIPCION

El bromuro de ipratropio es un derivado sinttico de la atropina que se administra por

inhalacin oral o nasal. En el primer caso, se emplea como broncodilatador en el tratamiento
del broncoespasmo colinrgico asociado a las enfermedades pulmonares obstructivas
crnicas, mientras que el spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorrea asociada a las rinitis
alrgicas. En combinacin con un broncodilatador 2-adrenrgico, el ipratropio es muy eficaz
tanto en adultos como en los nios, en las exacerbaciones del asma grave.

Mecanismo de accin: el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al

bloquear los receptores muscarnicos colinrgicos. Este bloqueo ocasiona una reduccin en la
sntesis de la guanosina monofosfato cclica (cGMP), sustancia que en las vas areas reduce la
contractilidad de los msculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular.
El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarnicos, de
manera que ejerce acciones farmacolgicas parecidas a las de la atropina sobre los msculos
lisos bronquiales, las glndulas salivares, el tracto digestivo y el corazn cuando se administra
sistmicamente. Sin embargo, administrado por inhalacin, sus efectos se limitan a al tracto
respiratorio, siendo dos veces ms potente que la atropina como broncodilatador. Por esta va
de administracin sus efectos sistmicos son mnimos. El bromuro de ipratropio no posee
efectos antiinflamatorios.

La administracin intranasal de ipratropio produce unos efectos parasimpticolticos locales

que se traducen en una reduccin de la hipersecrecin de agua de las glndulas mucosas de la
nariz. De esta manera, el Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado comn y a las rinitis,
ya sean alrgicas o no.

Farmacocintica: el bromuro de ipratropio se administra por inhalacin oral o por aplicacin

intranasal. Despus de la inhalacin la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las
heces sin alterar. Los estudios de absorcin en la circulacin sistmica y excrecin renal han
puesto de manifiesto que muy poco frmaco es absorbido por los pulmones o por el tracto
digestivo despus de su inhalacin oral. Los efectos broncodilatadores del bromuro de
ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-
30 minutos de su inhalacin y permanecen entre 4 y 5 horas.

Debido a su carcter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de Ipratropio es un derivado

de amonio cuaternario) penetra muy poco en el sistema nervioso central. El frmaco se
metaboliza por hidrlisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos. Aproximadamente
el 50% de la pequea porcin del frmaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La
semi-vida de eliminacin es de unas 2 horas.

Despus de la administracin intranasal se absorbe algo menos del 20% de la dosis

administrada, entrando en la circulacin sistmica. El metabolismo y eliminacin son idnticos
a los que se observan tras la inhalacin oral.

INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento y prevencin de los broncoespasmos:

a) Aerosol

Adultos y nios de > 14 aos: 2 pulverizaciones (18 g/pulverizacin) 34 veces al da,

administradas a intervalos de al menos 4 horas. Pueden ser necesarias 4 pulverizaciones
inicialmente en algunos pacientes para conseguir los efectos mximos. Las dosis mximas en
adultos son de 216 g (equivalentes a 12 pulverizaciones) en 24 horas

Nios de < 12 aos: no se ha establecido una pauta de dosificacin

b) Solucin para nebulizacin:

Adultos: 500 g (un vial) 3 o 4 veces al da a travs de un nebulizador. Las dosis deben
ser espaciadas entre 6 y 8 horas.

Tratamiento adyuvante del asma en combinacin con otros broncodilatadores:

a) Aerosol:

Adultos y nios de > 14 aos: 2 pulverizaciones (18 g/pulverizacin) 4 veces al da. El

comit de expertos del Programa Nacional de Educacin y Prevencin del Asma de los EE.UU
recomienda hasta 3 pulverizaciones cada 6 horas.

Nios de 3 a 14 aos: 12 pulverizaciones (18 g/pulverizacin) 3 o 4 veces al da

b) Solucin para nebulizacin:

Adultos y nios de > 14 aos: 500 g a travs de un nebulizador 3 o 4 veces al da

Nios de < 14 aos: 125250 g a travs de un nebulizador 3 o 4 veces al da

Neonatos: 25 g/kg/dosis a travs de un nebulizador 3 veces al da.

Tratamiento sintomtico de la rinorrea:

a) Rinorrea asociada al resfriado comn:

Administracin intranasal (solucin nasal al 0.06%):

Adultos y adolescentes > 12 aos: dos pulverizaciones (42 g/pulverizacin) en cada

fosa nasal 3 o 4 veces al da hasta una dosis total diaria de 504672 g.

Nios de 511 aos: 2 pulverizaciones (42 g/pulverizacin) en cada fosa nasal 3

veces al da hasta un total de 504 g/da.

b) Rinorrea asociada a la rinitis alrgica o no alrgica

Administracin intranasal: (solucin nasal al 0.03%):

Adultos y nios de > 6 aos: 2 pulverizaciones (21 g/pulverizacin) en cada fosa nasal
2 o 3 veces al da hasta una dosis total de 168252 g/da
 Tratamiento de los broncoespasmos asociados a la Enfermedad Pulmonar Crnica Obstructiva
(EPOC)

a) Administracin aerosol:

Adultos: desde 2002, la gua GOLD (Global Initiative for Chronic ObstructiveLung
Diseases) recomienda la administracin de 20 a 40 g de Ipratropium cada 6-8 horas

b) Solucin para nebulizacin

Adultos: La gua GOLD recomienda entre 0.5 y 1.5 ml de la solucin para nebulizacin
cada 6-8 horas

Pacientes con insuficiencia renal: no se han descrito pautas especficas de tratamiento. Sin
embargo, no parecen necesarios reajustes en las dosis.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Los aerosoles de bromuro de ipratropio pueden producir un broncoespasmo agudo paradjico

que puede ser muy grave en algunos pacientes. Aunque se trata de un fenmeno muy poco
frecuente, cuando ocurre lo hace despus de la primera inhalacin de un envase aerosol recin
abierto. Se recomienda a los pacientes y a los mdicos que tomen la precaucin de hacer dos o
tres pulverizaciones "de prueba" al aire cuando utilicen un envase nuevo. Si ocurriese un
broncoespasmo, se debe discontinuar inmediatamente el ipratropio, tomando las medidas
oportunas para tratarlo.

El bromuro de ipratropio est contraindicado en pacientes con alergia a la lecitina de soja, o

que muestran intolerancia al aceite de cacahuete o a los alimentos que contienen dicho aceite
o derivados de la soja. Estos pacientes son mucho ms propensos a desarrollar reacciones
alrgicas graves, incluyendo urticaria, rash, angioedema, reacciones anafilcticas y problemas
respiratorios. Tampoco se debe utilizar el bromuro de ipratropio en pacientes con alergia a la
atropina o con hipersensibilidad a los bromuros o el bromo. Igualmente, el ipratropio en
aerosol no debe ser utilizado en pacientes con alergia a los propelentes fluocarbonados.

Deben tomarse precauciones para el el bromuro de ipratropio no entre en contacto con los
ojos debido a que puede producir irritacin local adems de los tpicos efectos anticolinrgicos
(midriasis, aumento de la presin intraocular, etc.)

En alguna poblaciones de deben tomar precauciones al administrar el bromuro de ipratropio,

en particular la solucin nasal. Aunque su absorcin sistmica es pequea, puede ocasionar
efectos sistmicos como retencin urinaria en pacientes con hipertrofia de prstata o con
obstruccin de la vejiga.

El bromuro de ipratropio se clasifica dentro de la categora C de riesgo en el embarazo. Aunque

no se han observado efectos teratognicos en los animales de laboratorio ni en el ser humano,
no se han realizado estudios clnicos controlados. Por lo tanto, no se recomienda el uso de este
frmaco durante el embarazo, a menos que los beneficios para la madre superen los posibles
riesgos pare el feto.

Tanto por va intranasal como por inhalacin, el ipratropio se excreta en la leche materna,
aunque en cantidades mnimas. La Academia Americana de Pediatra considera la atropina (un
frmaco similar al ipratropio) compatible con la lactancia. Adems, es muy poco probable que
cuando se administra el ipratropio por inhalacin, pueda llegar suficiente frmaco al lactante
como para producir un efecto clnico.

No se han establecido la seguridad y la eficacia del ipratropio en nios de < 5 aos. Adems,
cuando se ha utilizado en los nios la inhalacin de ipratropio para el tratamiento de
problemas respiratorios agudos, siempre ha sido bajo supervisin mdica.

INTERACCIONES

La solucin de bromuro de Ipratropio forma un precipitado con el cromoglicato disdico si

ambos frmacos se mezclan en el nebulizador.

Aunque la absorcin del bromuro de ipratropio despus de su inhalacin es mnima, pueden

darse efectos anticolinrgicos aditivos en pacientes tratados con otros antimuscarnicos.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas del bromuro de ipratropio dependen de la va de administracin y

estn representadas por efectos anticolinrgicos locales o sistmicos. Son muy raros los casos
de reacciones alrgicas o anafilcticas observadas con este frmaco. Se han comunicado
algunos casos de urticaria, angioedema de la lengua, labios o cara, rash maculopapular, prurito
o edema orofarngeo. En muchos de estos casos, se trataba de pacientes con alergias diversas
a alimentos y otros frmacos.

El bromuro de ipratropio administrado en aerosol o mediante un nebulizador produce algunos

efectos secundarios sobre el tracto respiratorio. La tos es el ms frecuente, presentndose en
el 5.9% y 4.6% de los pacientes tratados con aerosol o nebulizador, respectivamente. Otras
reacciones adversas leves incluyen ronquera, irritacin de la garganta y disgeusia.

Los efectos secundarios de tipo digestivo incluyen nusea/vmitos, dispepsia y molestias

gstricas. En un 2% de los casos de producen xerostoma.

Otros efectos anticolinrgicos observados en menos del 2% de los pacientes son retencin
urinaria, disuria, desrdenes prostticos, mareos, somnolencia y constipacin. El bromuro de
Ipratropio puede aumentar la presin intraocular exacerbando una hipertensin ocular o el
glaucoma de ngulo cerrado. Si el bromuro de ipratropio entra en contacto accidentalmente
con los ojos, puede producir irritacin y dolor ocular, midriasis, cicloplejia, visin borrosa y
defectuosa, aunque todos estos efectos son transitorios.

El efecto secundario ms frecuente despus de la ipratropio aplicado por va nasal es la

sequedad de la mucosa que se observa en un 5% de los casos. Raras veces se desarrolla
epistaxis. Otros efectos adversos son las cefaleas, rinitis y congestin nasal, rinorrea e
irritacin generalizada. No hay constancia de que la aplicacin nasal de ipratropio produzca un
efecto de rebote.

Aunque muy poco frecuentes, algunos efectos adversos del ipratropio nasal sobre el sistema
nervioso central son nerviosismo, mareos y cefaleas (< 1%). Tambin se han descrito
ocasionalmente insomnio y temblores.

A nivel cardiovascular, las reacciones adversas afectan a < 1% de los pacientes, estando
representadas por palpitaciones, taquicardia sinusal, dolor torcico sin especificar y
parestesias.

PRESENTACION

ATROVENT, aerosol 300 dosis. BOEHERINGER INGELMEIN

Asociado al Fenoterol

BERODUAL, aerosol 300 dosis, BOEHERINGER INGELMEIN

CRISMOL, aerosol 15 ml ALMIRALL-PRODESFARMA

Asociado al Salbutamol

COMBIVENT, aerosol 300 dosis BOEHERINGER INGELMEIN