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Descripcin
La atropina es una droga anticolinrgica natural compuesta por cido tropico y tropina, una base orgnica compleja con
un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinrgicas se combinan con los receptores muscarnicos por
medio de un lugar catinico. Las drogas anticolinrgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarnicos,
localizados primariamente en el corazn, glndulas salivales y msculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.
Mecanismo de Accin
Las drogas anticolinrgicas actuan como antagonistas competitivos en los receptores colinrgicos muscarnicos,
preveniendo el acceso de la acetilcolina. Esta interaccin no produce los normales cambios en la membrana celular que
son vistos con la acetilcolina. Los efectos de las drogas anticolinrgicas pueden ser superados por el aumento de la
concentracin local de acetilcolina en el receptor muscarnico. Hay diferencias entre la potencia de las drogas
anticolonrgicas (atropina, escopolamina, y glicopirrolato), que pueden ser explicadas por las subclases de receptores
muscarnicos colinrgicos (M-1, M-2, M-3) y por la variacin en la sensibilidad de los diferentes receptores colinrgicos.
Por ejemplo los efectos de la atropina en el corazn, msculos lisos bronquiales y tracto gastrointestinal son mayores
que con la escopolamina. La tabla 1 compara los efectos de las drogas anticolinrgicas y ayuda a diferenciar sus
respectivos usos clnicos.
Tabla 1
Disminuci
Relajaci Cambios en
Anti- Aumento n
n Midriasis Prevenci la Frecuencia
Sedacin Sialagog Frecuencia Secrecin
Msculo Cicloplegia n Mareos Cardiaca
o Cardiaca H+
liso Fetal
Gstrica
Atropina + + +++ ++ + + + o
Glicopirrolato o ++ ++ ++ o o + o
Reproducido de Stoelting RK: Pharmacology & Physiology in Anesthetic Practice. Philadelphia: J.B. Lippincott Co., 1991.
Indicaciones y Uso
Las medicaciones anticolinrgicas tienen mltiples usos, sin embargo su uso primario es frecuentemente en el periodo
perioperatorio. los efctos comparativos de las drogas anticolinrgicas se exponen en la tabla 1. Los mayores usos
clnicos de las drogas anticolinrgicas son: 1) medicacin preoperatoria; 2) tratamiento de reflejos que median
bradicardia; y 3) en combinacin con drogas anticolinrgicas durante la reversin de los bloqueantes neuromusculares no
despolarizantes, para prevernir los efectos colinrgicos muscarnicos.
Los anticolinrgicos se utilizan como medicacin preoperatoria por sus propiedades antisialogogas y sedativas. Para la
sedacin se elige frecuentemente la escopolamina que es 100 veces ms potente que la atropina en deprimir la
activacin del sistema reticular, tambin tiene propiedades amnsicas. El gliycopirrolato es normalmente el antisialagogo
de eleccin cuando no se desea sedacin. La atropina se usa frecuentemente para el tratamiento de los reflejos que
producen bradicardia intraoperatoria. La atropina a dosis de 15 a 70 mcg/kg IV, produce un aumento de la frecuencia
cardiaca, por antagonizar los efectos de la acetilcolina en el nodo sinusal. Los efectos de la atropina son visualizados en
el ECG por el acortamiento del intervalo PR. El grado de control que el nervio vago tiene sobre el nodo sinusal puede ser
estimado por el mximo aumento de la frecuencia cardiaca producido por la administracin de atropina. Cuando los
anticolinrgicos se usan en combinacin con los anticolinestersicos, la atropina se empareja frecuentemente con el
edrofonium y el glicopirrolato con la neostigmina, con el fin de emparejar el comienzo y duracin de accin de la droga
anticolinrgica con la anticolinestersica. La atropina es usada tambin como antiespasmdico para aliviar el
piloroespasmo, la hipertonicidad del intestino delgado, la hipermotilidad del colon, la hipertonicidad del msculo uterino,
el clico biliar y ureteral y para disminuir el tono de la vejiga urinaria. Para el uso en pacientes obsttricas, la atropina se
sabe que cruza la placenta, sin embargo, no parece tener efectos significantes sobre la frecuencia cardiaca. La atropina
es clasificada como una droga de categoria C en el embarazo.
Contraindicaciones
La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clnicas: glaucoma, adhesiones (sinequias) entre iris y lente,
estenosis pilrica, e hipersensibilidad a la atropina.
Reacciones Adversas
La atropina puede causar un sndrome central anticolinrgico, que se caracteriza por una progresin de sntomas desde
la desazn y alucinaciones hasta la sedacin e inconsciencia. Este sndrome es mucho ms probable con la
escopolamina que con la atropina. La fisostigmina, es una droga anticolinestersica capaz de cruzar la barrera
hematoenceflica, usandose en el tratamiento de este sndrome.
Vas de Administracin
El sulfato de atropina puede darse SC, IM e IV. Cuando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la
dosis usual es de 0.4-0.6 mg, en nios 0.01 mg/kg (mximo 0.4 mg), en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03
mg/kg (infantes > 5 Kg). Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necasario. En el adulto la dosis promedio para la
bradicardia por reflejo es de 0.4-1.0 mg, con un intervalo 1-2 horas. En nios las dosis IV oscilan entre 0.01 a 0.03 mg/kg.
1.
6. Gua de Administracin de Medicamento Atropina
Dosis teraputica mxima y mnima En Asistolia la dosis: Adulto es 3mg dosis nica y en nios
0.02 mg/Kg., dosis mnima 0.1 mg y dosis mx. 1mg en nios y 2mg en adolescentes. En
Bradicardia sistemtica: Adulto 0.6 1 mg/ 3 5 mnimo-mximo 3mg y en nios 0.01mg/Kg.
Como antdoto Organofosforado: Adulto 1-2mg/ 5 10min y en nios 0.05 0.1mg/Kg.
Envenenamiento por rgano fosforado: 0.02 0.05mg/kg cada 10 a 20 min hasta observar efecto
atropinico (piel rubicunda, seca, taquicardia, midriasis, fiebre) continuar cada 1 a 4 horas en las
24 horas
Cuidados de enfermera:
- La administracin por va endovenosa (EV), debe efectuarse diluyendo con un volumen mnimo
de 10 ml de solucin estril de suero fisiolgico y administrado lentamente.
- Nunca poner la Atropina por la misma va que la Dopamina, porque ocasiona taquicardia. 13
- La atropina provoca midriasis por lo que la prueba de los reflejos oculares siempre deben
realizarse antes de la administracin de la atropina.
- No refrigerar.
ESCOPOLAMINA
Generalidades:
La escopolamina es un alcaloide que se obtiene del procesamiento qumico de las semillas de las plantas del
gnero brugmansia, familia de las solanceas; popularmente la planta se conoce como borrachero y su fruto
como cacao sabanero, el cual est compuesto por unas 30 semillas. Cada semilla contiene suficiente
escopolamina para intoxicar a un adulto. La escopolamina es un polvo fino, cristalino, de color blanco, inodoro y de
sabor amargo. En general la escopolamina empleada con fines delincuenciales se mezcla con benzodiacepinas,
alcohol etlico o fenotiazinas.
Vas de absorcin:
Tracto gastrointestinal, inhalacin, parenteral y por aplicacin sobre la piel; se puede suministrar por lo tanto en
bebidas, alimentos, cigarrillos, linimentos, aerosoles e inyecciones.
Dosis txica:
La dosis txica mnima se estima en 10 mg en el nio y 100 mg en el adulto.
Mecanismo de accin:
La escopolamina produce antagonismo competitivo de los efectos de la acetilcolina en los receptores muscarnicos
perifricos y centrales. Afecta principalmente el msculo cardiaco, las glndulas exocrinas, el Sistema Nervioso
Central y la musculatura lisa.
Manifestaciones clnicas:
La intoxicacin causa: boca seca, midriasis, visin borrosa, fotofobia, piel seca y eritematosa, hipertermia,
hipertensin, taquicardia, disminucin del peristaltismo, retencin urinaria, agresividad, alucinaciones, pasividad,
sugestionabilidad, amnesia antergrada, somnolencia, coma y convulsiones. Varios de estos signos pueden estar
ausentes debido al suministro concomitante de otras sustancias psicoactivas.
3. FORMA FARMACUTICA
Solucin inyectable.
4. DATOS CLNICOS
Escopolamina B. Braun est indicada como premedicacin en la anestesia para reducir la salivacin excesiva y las
secreciones del tracto respiratorio.
Adultos:
La dosis habitual es 0,3 a 0,6 mg administrada por va intramuscular entre media hora y una hora antes de la induccin de
la anestesia o al mismo tiempo que se administran otros preanestsicos (ej. opiceos, sedantes).
Nios mayores de 2 aos:
Se recomienda la administracin de 5 g (0,005 mg) por kg de peso corporal. Esta dosis se administra por va
intramuscular entre media hora y una hora antes de la induccin de la anestesia o al mismo tiempo que se administran
otros preanestsicos (ej. opiceos, sedantes).
Escopolamina B. Braun puede administrarse por va subcutnea, intravenosa o intramuscular. Cuando se administra por
va intravenosa, debe diluirse previamente en agua estril para inyeccin.
4.3. Contraindicaciones
La escopolamina debe utilizarse con especial precaucin en nios, ancianos, pacientes debilitados y con atona
muscular y pacientes con insuficiencia renal y heptica, por ser ms sensibles a los efectos secundarios de los
anticolinrgicos.
La escopolamina puede inhibir la secrecin de las glndulas sudorparas, por lo que se debe utilizar con
precaucin en pacientes febriles.
Como la escopolamina disminuye la motilidad esofgica y gstrica, debe tenerse especial cuidado en pacientes
con lcera gstrica, esofagitis reflujo, colitis ulcerosa o megacolon txico.
La escopolamina debe utilizarse tambin con precaucin en pacientes con arritmias cardiacas, insuficiencia
cardiaca, enfermedad coronaria, hipertiroidismo y en ciruga cardiaca, ya que la escopolamina puede producir
taquicardia.
Algunos pacientes pueden presentar una susceptibilidad excesiva a los efectos de escopolamina, pudindose
producir reacciones idiosincrticas a dosis teraputicas. Estas reacciones pueden ser revertidas con la
administracin de fisostigmina.
Como todos los anticolinrgicos, la escopolamina puede producir somnolencia, visin borrosa y sensacin de
mareo que pueden afectar a las actividades de la vida diaria del paciente. Se han descrito algunos casos de psicosis
en pacientes que reciben anticolinrgicos. Los sntomas y signos ms comunes en estos pacientes son confusin,
desorientacin, prdida de memoria reciente, alucinaciones, disartria, ataxia, coma, euforia, ansiedad, fatiga,
insomnio, agitacin. Estos sntomas generalmente desaparecen a las 12-48 horas de suspender el tratamiento.
Este medicamento contiene metabisulfito de sodio, por lo que raramente puede provocar reacciones de alergias
graves y broncoespasmo (sensacin repentina de ahogo).