Caso Clínico N°8

UNIVERSIDAD JUREZ DEL ESTADO
DE DURANGO
Facultad de Ciencias de la Salud
Gmez Palacio
Curso FARMACOLOGA I
CASO CLNICO N8
Adrenrgicos y antagonistas
Alumno:
Mario Csar Enrquez Daz
Carrera: Medicina. Semestre: IV Grupo: A
Catedrtico: Dr. Gonzalo Gerardo Garca

Vargas
Gmez Palacio, Durango a 25 de marzo de 2017

Caso 8
Paciente masculino de 50 aos de edad, con una historia mdica de hipertensin

arterial y palpitaciones, que acude a consulta para su seguimiento del trastorno
hipertensivo. El paciente tiene indicado un rgimen de dieta baja en sodio, 150
minutos de ejercicio a la semana, y est tomando metoprolol a la dosis mxima para
hipertensin y palpitaciones. Las mediciones de la presin arterial en su casa
revelan un rango de 140-150/90-100 mmHg (Sistolica/Diastlica). El resto de sus
signos vitales estn normales as como su exploracin fsica.
Usted decide aadir un diurtico tiazdico a su tratamiento.
Preguntas:
1. Explique el sistema nervioso autnomo simptico.

2. Explique la clasificacin de los simpticomimticos (Directos e indirectos)
3. Explique los mecanismos de accin de los agonistas adrenrgicos
directos.
4. Explique los mecanismos de accin de los frmacos adrenrgicos
indirectos.
5. Explique la clasificacin de los agonistas adrenrgicos directos de
acuerdo al tipo de receptor sobre el que actan.
6. Explique los principales usos de los agonistas adrenrgicos directos e
indirectos.
7. Explique las clasificaciones de los antagonistas adrenrgicos.
8. Explique los principales usos de los antagonistas adrenrgicos directos e
indirectos.
9. En el caso de nuestro paciente, con base a cuales criterios piensa que
se utiliz el metoprolol?
10. Qu posibles efectos adversos y precauciones debemos considerar en
el uso de los antagonistas beta?
11. Cul es el mecanismo de los diurticos tiazdicos?
12. Cules son las anormalidades electrolticas que ocurren comnmente
con los diurticos tiazdicos, y porque suceden?
13. Con base a qu criterios se decide aadir un diurtico tiazdico al
tratamiento del paciente?

1.- Explique el sistema nervioso autnomo simptico
El SNA controla la mayora de las funciones viscerales del cuerpo (regulacin de

PA,motilidad digestiva, secreciones, vaciamiento vescula, sudoracin, temperatura
corporal.
Se activa desde centros situados en ME, tronco enceflico y el hipotlamo e

indirectamente la corteza lmbica.
ANATOMIA FISIOLOGICA DEL SISTEMA

NERVIOSO SIMPATICO
Dos cadenas de ganglios simpticos

paravertebrales que estn interconectados a los
nervios raqudeos en la zona lateral.
Dos ganglios pre vertebrales (celiaco e hipogstrico)
Nervios que se extienden desde los ganglios hasta

los diversos rganos internos.
Fibras nacen en ME junto a los Nervios raqudeos

entre T1 y L2 y van a la cadena simptica donde
hacen sinapsis.

2.- Explique la clasificacin de los simpaticomimticos (directos e indirectos).
Las drogas simpaticomimticas, son frmacos que imitan o simulan las acciones del
sistema simptico o adrenrgico. Estos frmacos producen los siguientes efectos
generales:
1) Excitan msculo liso de vasos perifricos de piel, rin y mucosas, as como

glndulas salivales y sudorparas.
2) Inhiben msculo liso de rbol bronquial, pared intestina y vasos sanguneos
que irrigan msculo estriado.
3) Excitan al msculo cardaco.
4) Acciones metablicas como glucogenlisis y liplisis.
5) Acciones endcrinas, aumento o disminucin de secreciones hormonales.
6) Acciones sobre sistema nervioso central.
7) Acciones pre-sinpticas que dan como resultado inhibicin o facilitacin de
neurotransmisores.
Los simpaticomimticos se clasifican de la siguiente manera segn la accin que
ejercen, ya sea actuando en los receptores adrenrgicos (de accin directa),
mejorando la biodisponibilidad de las aminas bigenas (de accin indirecta) o de
ambas maneras (de accin mixta).
Los frmacos de accin directa se subdividen a su vez en selectivos y no selectivos,

siendo que los selectivos son lo que actan especficamente en un receptor
adrenrgico (1, 2, 1, 2) y los no selectivos pueden actuar en uno o varios
receptores, como los ejemplos que se muestran en el esquema.

NOTA: La selectividad no es sinnimo de exclusividad, se les llama selectivos
debido a que muestran afinidad muy pronunciada sobre el receptor, pero a mayor
concentracin podran actuar sobre otro receptor.
Los de accin indirecta tambin se subdividen en tres grupos: los agentes

liberadores (aumentan liberacin de aminas bigenas), inhibidores de captacin
(inhiben la receptacin de los neurotransmisores) y los inhibidores de la
MAO/COMPT (inhiben estas enzimas, encargadas del catabolismo de
catecolaminas).
3.- Explique los mecanismos de accin de los frmacos adrenrgicos directos.
Como ya fue mencionado con anterioridad, estos agonistas actan directamente

sobre el sitio de unin del receptor simulando el efecto del compuesto natural para
el cul es el receptor. Hay 5 tipos de receptores adrenrgicos (1, 2, 1, 2 y 3), y
cada uno de estos lleva a cabo una accin en especfico. La siguiente tabla muestra
el efecto que desencadena la excitacin de cada uno de estos receptores y sus
subtipos:
El mecanismo de accin de los receptores adrenrgicos est basado en un sistema

de segundos mensajeros de Protenas G. Cada receptor adrenrgico acta sobre
una protena G en especfico, creando los siguientes efectos generales:
Los agonistas 1 producen vasoconstriccin

y midriasis.
Los agonistas 2 reducen la activacin del
sistema nervioso simptico mediada por el
centro vasomotor.
Los agonistas 1 estimulan la actividad de la
adenilciclasa, abriendo los canales de calcio,
produciendo estimulacin cardaca.
Los agonistas 2 estimula la actividad de la
adenilciclasa, abriendo los canales de calcio,
produciendo relajacin del msculo liso.
4.- Explique los mecanismos de accin de los

frmacos adrenrgicos indirectos.
Estos frmacos mejoran la disponibilidad de las catecolaminas y otras aminas

bigenas. Los frmacos de accin indirecta se subdividen a su vez en tres tipos:

Agentes liberadores: Lo hacen al liberar o desplazar al neurotransmisor u
hormona de las varicosidades de nervios simpticos. Un ejemplo de estos
son las anfetaminas, ya que los efectos de estas en el SNC parecen
producirse por una descarga de aminas bigenas desde sus sitios de
almacenamiento en las terminaciones nerviosas, lo cual produce efectos
simpticos ms largos y pronunciados que en condiciones normales.
Inhibidores de captacin: Estos hacen su efecto al bloquear el transporte

del neurotransmisor u hormona al interior de las neuronas simpticas, como
en el caso de la cocana y de esta manera de aumenta la disponibilidad de
aminas bigenas en la hendidura sinptica, lo que hace que se est
excitando constantemente el receptor adrenrgico y se genere una respuesta
simptica ms larga y pronunciada. La siguiente imagen esquematiza lo
explicado:
Inhibidores de la MAO/COMT: La MAO (monoaminooxidasa) y la COMT

(catecol-o- metiltransferasa) son enzimas que se encargan de la degradacin
de las catecolaminas, como se muestra en la figura de abajo que
esquematiza la sntesis y degradacin de catecolaminas. Al inhibir la accin
de estas dos enzimas no se da la degradacin de las hormonas o
neurotransmisor y hay un aumento en la disponibilidad de estos. Esto,
nuevamente nos puede llevar a un efecto simptico de accin prolongada.
5 y 6.- Explique la clasificacin

y usos de los agonistas
adrenrgicos directos de
acuerdo al tipo de receptor
sobre el que actan.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B ADRENERGICOS
ISOPROTERENOL:
Es un potente agonista del receptor B no selectivo, con muy poca afinidad por los
receptores A.
Goteo IV disminuye la resistencia vascular perifrica, sobre todo en musculo de fibra

estriada, pero tambin en los lechos vasculares renales y mesentricos.
Se absorbe con facilidad por va parenteral o en aerosol.

Es metabolizado sobre todo en el hgado y otros tejidos, por accin de la COMT. Se
puede utilizar en situaciones de emergencia para estimar la FC en pacientes con
bradicardia y bloqueo cardiaco.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B CON AFINIDAD POR B2
METAPROTERENOL:
Es resistente a la metilacin por parte de COMT

y se absorbe una fraccin importante (40%) en forma activa
despus de la administracin oral.
Despus de la administracin oral es ms
lento su comienzo de accin, pero sus efectos duran 3 a 4 h.
Se utiliza para el tratamiento a largo plazo de enfermedades

obstructivas de las vas respiratorias, asma y contra el broncoespasmo agudo.
ALBUTEROL:
Es un agonista selectivo de los receptores 2 con propiedades farmacolgicas e

indicaciones
AGONISTAS teraputicas similares B2
ADRENERGICOS a las de laPROLONGADA
ACCION terbutalina. Se administra por
inhalacin o va oral para el alivio sintomtico del broncoespasmo.
FORMOTEROL:
hasta el 40% de los receptores del corazn humano pertenecen al subtipo 2, y
por Agonista
esa raznconincluso
selectividad 2 y de accin
los frmacos prolongada.por
con selectividad En2trmino
tienen de minutos dede
la posibilidad
inhalar estimulacin
ocasionar una dosis teraputica
cardiaca. se produce bronco dilatacin importante, que
puede persistir incluso 12 h. La accin sostenida del formoterol proviene de
que es insertado en la bicapa de lpidos de la membrana plasmtica, de
donde se difunde poco a poco para originar la estimulacin duradera de los
receptores 2.
ARFORMOTERO:

Es un agonista de accin prolongada con selectividad por 2 y tiene el doble
de potencia del formoterolracmico. En Estados Unidos la FDA aprob su
uso para el tratamiento a largo plazo de la broncoconstriccin en sujetos con
COPD, incluidos bronquitis crnica y enfisema.
Es el primer agonista 2 de larga accin creado para inhalacin y para usar

con un nebulizador. Activa la va de cAMP y con ello relaja el msculo de
fibra lisa de bronquios e inhibe la liberacin de mediadores de clulas cebadas
(como histamina y leucotrieno.
Es metabolizado de maneraprimordial por conjugacin directa hasta generar

conjugados de glucurnido o sulfato y en forma secundaria por o-desmetilacin
por accin de CYP2D6 y CYP2C19.
El frmaco es bien tolerado y sus efectos adversos ms frecuentes son temblor y

calambres en msculo de fibra estriada, insomnio, taquicardia, disminucin del
potasio plasmtico e incremento de la glucosa plasmtica.
SALMETEROL:
Brinda alivio sintomtico y mejora la funcin pulmonar y la calidad de vida en

individuos con enfermedad pulmonar obstructiva crnica.
Es muy lipfilo y la duracin de su accin es prolongada. Puede mostrar

actividad antiinflamatoria. Metabolizado por CYP3A4 hasta la forma de -
hidroxisalmeterol, que es eliminado sobre todo por las heces.
son los frmacos ms indicados contra el asma nocturna en individuos que

siguen mostrando sntomas a pesar del uso de antiinflamatorios y otras
medidas habituales
AGONISTAS SELECTIVOS POR B1
FENILEFRINA:
Es un agonista selectivo de 1; slo en concentraciones mucho ms altas

activa los receptores .
Origina constriccin arterial importante durante el goteo intravenoso.
La fenilefrina tambin se utiliza como descongestivo nasal y como midritico

en diversas presentaciones nasales y oftlmicas.
AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS SELECTIVOS POR A1

CLONIDINA:
Los principales efectos farmacolgicos de la clonidina comprenden cambios

en la presin arterial y la frecuencia cardiaca, aunque el frmaco ejerce otras
acciones importantes y diversas.
la activacin de los receptores 2 en la porcin inferior del tallo enceflico;

dicha accin central se ha demostrado con la introduccin en goteo de
cantidades pequeas del frmaco en las arterias vertebrales o la inyeccin
directa en la cisterna magna.
Disminuye las descargas en las fibras preganglionares simpticas de los

nervios viscerales y las fibras posganglionares de los nervios cardiacos, estimula
la respuesta parasimptica, que puede contribuir a disminuir la frecuencia
cardiaca como consecuencia del mayor tono vagal y la disminucin de los
impulsos simpticos.
APRACLONIDINA:
Agonista relativamente selectivo del receptor 2 que se emplea en forma

tpica para disminuir la presin intraocular
Al parecer la apraclonidina no cruza la barrera hematoenceflica
La utilidad clnica de la apraclonidina se advierte con mayor nitidez como

complemento por corto tiempo en pacientes de glaucoma.
BRIMONIDINA
La brimonidina es otro derivado de la que se administra en los ojos para

disminuir la presin intraocular en sujetos con hipertensin ocular o glaucoma
de ngulo abierto. Es un agonista con selectividad por 2 que disminuye la
presin intraocular al aminorar la produccin de humor acuoso y aumentar
su flujo de salida.
La brimonidina cruza la barrera hematoenceflica y a veces produce

hipotensin y sedacin, aunque tales efectos en el SNC son de poca intensidad
en comparacin con los que genera la clonidina
GUANFACINA
Disminuye la presin arterial al activar los receptores del tallo enceflico, con
la supresin resultante de la actividad simptica.
GUANABENZ.

El guanabenz es un agonista 2 de accin central que disminuye la presin
arterial por un mecanismo similar al de la clonidina y la guanfacina. La
semivida es de 4 a 6 h y es metabolizado de manera extensa por el hgado.
METILDOPA.
Es un antihipertensor de accin central. En el cerebro es metabolizado hasta

la forma de -metilnoradrenalina, y se cree que este compuestoactiva
losreceptores 2 centrales y disminuye la presin arterial por un mecanismo
similar al de la clonidina.
TIZANIDINA:
La tizanidina es un relajante muscular utilizado para tratar la espasticidad que

surge con trastornos cerebrales y medulares.
HIPERTENSION
- Es la enfermedad cardiovascular ms frecuente y su frecuencia aumenta

conforme el sujeto envejece.
- Se define como el incremento sostenido de la presin arterial a niveles de
140/90 mmHg o ms
- Origina cambios patolgicos en los vasos, e hipertrofia del VI.
- Es la causa principal de apopleja y constituye un grave factor de riesgo de
arteriopata coronaria, con sus complicaciones (IM y muerte repentina de
origen cardiaco).
Presin arterial se puede controlar
con:
- Adelgazamiento
- Restriccin de ingesta de
sodio
- Incremento de ejercicios
aerbicos
- Moderar consumo de alcohol.
La presin arterial es el producto del gasto cardiaco y de la resistencia vascular

perifrica. Los frmacos disminuyen la presin arterial al actuar en uno u otro de los
factores o ambos.
Los medicamentos pueden disminuir el gasto cardiaco al inhibir la contractilidad del

miocardio o aminorar la presin de llenado ventricular; este ltimo factor se puede

lograr por medio de acciones en el tono venoso o el volumen sanguneo por medio
de efectos en los riones. Los medicamentos disminuyen la resistencia perifrica al
actuar en el musculo liso hasta causar relajacin de los vasos de resistencia o al
interferir en la actividad de sistemas que originan constriccin de los vasos
mencionadas.
7.- Explique las clasificaciones de los antagonistas adrenrgicos

Un antagonista es todo aquel frmaco que tiene afinidad por el receptor pero carece
de actividad intrnseca (eficiencia).
Los antagonistas adrenrgicos no selectivos tienen efecto en los receptores y ;

los dems son selectivos a uno o a otro. Sin embargo, es importante recordar que
selectividad no es exclusividad.
Para conocer la actividad que bloquean estos frmacos es necesario saber la

ubicacin de los receptores adrenrgicos.

8.- Explique los principales usos de los antagonistas adrenrgicos
a) Antagonistas de los receptores

Los antagonistas de los receptores pueden ser reversible o irreversibles en cuanto
a su interaccin con ellos. Los antagonistas reversibles se disocian de los
receptores y el bloqueo puede contrarrestarse con concentraciones altas de los
agonistas; los antagonistas irreversibles no se disocian y, por lo tanto, no pueden
contrarrestarse.
NO SELETIVOS Feocromocitoma.
SELECTIVOS -1 Hipertensin. Hiperplasia prosttica
benigna.
SELECTIVOS -2 Sin uso clnico.
FEOCROMOCITOMA
El feocromocitoma es un tumor de la mdula suprarrenal o de las clulas de los

ganglios simpticos, que secreta catecolaminas.
El principal uso clnico de la fenoxibenzamina es el tratamiento del feocromocitoma.

La emisin de catecolaminas almacenadas por estos puede ocurrir en respuesta a
la presin fsica, estimulacin qumica, o en forma espontnea.
La administracin de fenoxibenzamina en el periodo preoperatorio es til para

controlar la hipertensin y tiende a revertir los cambios crnicos resultantes de la
secrecin excesiva de catecolaminas, como la contraccin del volumen plasmtico,
cuando est presente. La fenoxibenzamina es muy til en el tratamiento crnico de
los feocromocitomas inoperables o metastsicos.

HIPERTENSIN
El antagonismo de los receptores adrenrgicos -1 inhibe la vasoconstriccin
inducida por las catecolaminas endgenas; puede haber dilatacin al nivel de los
vasos de resistencia arteriolares y de las venas. El resultado es la disminucin de
la presin arterial al decrecer la resistencia perifrica.
Los miembros de la familia de la prazosina de los antagonistas selectivos -1 son

frmacos eficaces para el tratamiento de la hipertensin sistmica leve a moderada.
Mejoran los perfiles de lpidos y el metabolismo de glucosa-insulina.
Su principal efecto adverso es la hipotensin ortosttica, ya que se impide el reflejo

barorreceptor generndose tambin una taquicardia refleja.
HIPERPLASIA PROSTTICA BENIGNA

La BPH ocasiona obstruccin uretral sintomtica
que debilita el chorro de orina, que incrementa la
frecuencia de la miccin y produce nicturia. Los
antagonistas con selectividad por -1 producen
relajacin del musculo de fibra lisa en el cuello
vesical, la capsula de la prstata y la uretra
prosttica.
En pacientes con BPH son eficaces la prazosina, doxazosina y terazosina, frmacos

en particular tiles tambin en aquellos que presentan hipertensin. Los
antagonistas de receptor selectivos delsubtipo -1A pueden ser ms eficaces y
seguros para el tratamiento de esta enfermedad.
b) Antagonistas de los receptores

Los antagonistas competitivos de los receptores adrenrgicos , llamados tambin
bloqueadores , tiene gran eficacia en el tratamiento de la hipertensin, las
cardiopatas isqumicas, la insuficiencia cardiaca congestiva y algunas arritmias.
El propranolol es un antagonista competitivo de los receptores y sigue siendo el

prototipo con el cual se comparan otros antagonistas de esta categora.
Estos frmacos se pueden distinguir por las propiedades siguientes: afinidad

relativa por los receptores -1 y -2; actividad simpaticomimtico intrnseca;
antagonismo de las acciones de los receptores ; diferencias en la liposolubilidad;
capacidad de inducir vasodilatacin y parmetros farmacocinticos.

EFECTOS SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR
Los antagonistas de los receptores
tienen efectos notorios sobre el
corazn. Los efectos inotrpicos y
cronotrpicos negativos reflejan la
participacin de los receptores
adrenrgicos en la regulacin de
esas funciones. La conduccin
auriculoventricular ms lenta con
un intervalo PR aumentado es un
resultado relacionado con el
bloqueo de los receptores
adrenrgicos en el ndulo auriculoventricular.
En el rbol vascular, el bloqueo de los receptores se opone a la vasodilatacin

mediada por los receptores - 2, lo que puede generar en forma aguda un aumento
de la resistencia perifrica por efectos mediados por receptores sin oposicin,
como las descargas del sistema nervioso simptico en respuesta a la disminucin
de la presin sangunea por decremento del gasto cardiaco. Los bloqueadores -1
no selectivos antagonizan la secrecin de renina causada por el sistema nervioso
simptico.
EFECTOS SOBRE EL APARATO RESPIRATORIO

El bloqueo de los receptores -2 en el msculo liso bronquial puede conducir a un
aumento de la resistencia de las vas respiratorias, en particular en pacientes con
asma.
Es posible que los antagonistas del receptor -1, como metoprolol y atenolol, tengan
alguna ventaja sobre los antagonistas no selectivos cuando el objetivo es el
bloqueo de los receptores -1 en el corazn y es indeseable el bloqueo de los
receptores -2.
EFECTOS SOBRE EL OJO
Los bloqueadores reducen la presin intraocular, en especial en el glaucoma. Se

reduce la produccin del humor acuoso.
EFECTOS METABLICOS Y ENDCRINOS
Los antagonistas de los receptores , como el propranolol, inhiben la estimulacin

de la liplisis por el sistema nervioso simptico. Los efectos sobre el metabolismo
de carbohidratos son menos claros, si bien la glucogenlisis en el hgado humano
se inhibe al menos en forma parcial despus del bloqueo de los receptores -2.

Los frmacos selectivos del receptor -1 pueden ser menos propensos a inhibir la
recuperacin de la hipoglucemia. Los antagonistas de los receptores son mucho
ms seguros en pacientes con diabetes tipo 2 que no presentan crisis de
hipoglucemia.
El uso crnico de los antagonistas de los receptores adrenrgicos se ha vinculado

con aumento de la concentracin plasmtica de colesterol de lipoprotenas de muy
baja densidad (VLDL) y disminucin de la concentracin del colesterol de HDL.

9.- En el caso de nuestro paciente, con base a cules criterios piensa que se
utiliz el metoprolol?
Al ser un bloqueador -1, disminuye la fuerza y velocidad de contraccin del

corazn (inotropismo y cronotropismo negativo), as como la secrecin de
renina; generando una disminucin en el gasto cardiaco, la presin arterial y
el consumo de oxgeno.
Considerando los datos del paciente en promedio sus niveles de presin
arterial son de 145/95; por lo tanto, se trata de una hipertensin leve-
moderada (principal uso de los bloqueadores -1).
Al disminuir la fuerza y velocidad de contraccin del corazn, el paciente deja
de percibir las palpitaciones.
10.- Qu posibles efectos adversos y precauciones debemos considerar en

el uso de los antagonistas beta?

11.- Cul es el mecanismo de los diurticos tiazdicos?
Las benzotiadiazidas fueron sintetizadas para tratar de mejorar la potencia de los

inhibidores de la anhidrasa carbnica.
Las benzotiadiazidas incrementan predominantemente la excrecion de NaCl.
Todos los inhibidores del cotransporte de Na+ - Cl- son sulfonamidas. Los primeros
en ser descubiertos son derivados de la estructura de la 1,2,4-benzotiadiazina 1,1-
dioxido, por lo que se les denomin diurticos tiazdicos. Con el tiempo se descubri
que haba otras sustancias que a pesar de que no derivaban de la benzotiadiazina
tambin bloquean el cotransporte de Na+ - Cl-, por lo que tambin fueron incluidos
en al categora de diurticos tiazdicos.

- Mecanismo y sitio de Accin
Inhiben el cotransporte de Na+ - Cl- en la
membrana luminal.
Acta en primera parte de tbulo distal.
Al igual que con otros segmentos de nefrona,

el transporte es potenciado por una bomba de
Na+ en la membrana basolateral. La energa
libre en el gradiente electroqumico para el
Na+ es aprovechada por un transportador
paralelo de Na+-Clpresente en la membrana
luminal que desplaza Clhacia la clula
epitelial contra su gradiente electroquimico.
Despus, el Clsale de la membrana basolateral de manera pasiva mediante un
conducto de Cl. Las tiazidas inhiben el transportador paralelo de Na +-Cl, por lo
que al aumentar la concentracin de NaCl en la luz tubular, arrastra consigo agua
por medio de osmosis y aumenta el volumen de orina excretado.
12.- Cules son las anormalidades electrolticas que ocurren comnmente

con los diurticos tiazdicos, y porque suceden?
- Agotamiento del volumen - Alcalosis metablica

extracelular - Hipomagnesiemia
- Hipotensin - Hipercalciemia
- Hipopotasemina - Hiperuricemia
- Hiponatremia - Hiperglucemia
- Hipocloremia - Glucosuria
- Aumenta la excrecin de Na+ y Cl-: Sin

embargo, las tiazdas tienen una eficacia
moderada ya que alrededor del 90% de
la carga de Na+ filtrada se reabsorbe
antes de llegar al tbulo contorneado
distal.

- Aumenta excrecin de HCO3- y H2PO4-: Algunos tiazdas tambin son
inhibidores dbiles de la anhidrasa carbnica, efecto que incrementa la
excrecin de HCO3- y H2PO4- y probablemente contribuye a sus efectos
en el tbulo proximal (disminuye secrecin de H+ y reabsorcin de Na+).
Se desconoce el mecanismo por el cual afecta al fosfato.
- Incrementan la excrecin de K+ y acidos cuantificables (H+):Este

efecto se debe en parte a un incremento de la liberacion de Na+ hacia el
tubulo distal.
Las clulas principales en el tbulo

distal terminal y el conducto colector
tienen en sus membranas luminales
conductos del Na+ epiteliales que
proporcionan una va conductiva
para la entrada de Na+ en la clula
a travs del gradiente
electroqumico creado por la bomba
de Na+ basolateral. La mayor
permeabilidad de la membrana
luminal para el Na+ despolariza a
sta pero no a la membrana
basolateral, creando una diferencia
de potencial transepitelial negativo
en la luz. Este voltaje transepitelial
proporciona una fuerza impulsora
importante para la secrecin de K+
hacia la luz por los conductos del K+
(ROMK) presentes en la membrana
luminal.Los inhibidores de la anhidrasa carbnica, los diurticos de asa y los
diurticos tiacdicos incrementan el aporte de Na+ a la parte final del tbulo distal
y el conducto colector. Es probable que la elevacin de la concentracin luminal
de Na+ en la nefrona distal que provocan tales diurticos aumente la
despolarizacin de la membrana luminal y de esta manera intensifique el VT
negativo en la luz, lo que facilita la excrecin de K+.

Adems de las clulas principales, el conducto colector tambin contiene clulas
intercaladas de tipo A que median la secrecin de H+ hacia la luz tubular. La
acidificacin tubular es impulsada por una H+-ATPasa (bomba de protones)
luminal y esta bomba es facilitada por la despolarizacin parcial de la membrana
luminal.
- La administracin aguda de tiazidas incrementa la excrecin de cido

rico, pero disminuye con la administracin crnica.
La disminucin de al excrecin a largo plazo puede deberse a la
hipovolemia causada por la diuresis aumentada.
- Al administrarlas de forma prolongada disminuyen excrecin de

Ca++: Esto se debe a que aumenta la reabsorcin proximal de calcio debido
a la hipovolemia causada por la excrecin de otros iones. Rara evz generan
hipercalcemia pero pueden desemnascararla (hiperparatiroidismo,
carcinoma). Este efecto es til para tratar clculos renales causados por
hipercalciuria.
- Puede causar magnesiuria leve y deficiencia de magnesio.
Menor secrecin de insulina y alteraciones en metabolismo de glucosa
Disminuyen la tolerancia a la glucosa por lo que generan:
Hiperglucemia
Glucosuria
13.- Con base a qu criterios se decide aadir un diurtico tiazdico al

tratamiento del paciente?
La presin arterial es el producto del gasto cardiaco y de la resistencia vascular

perifrica. Los frmacos disminuyen la presin arterial al actuar en uno u otro de
los factores o ambos.
Los diurticos tiazdicos disminuyen el volumen extracelular al interactuar con un

cotransportador del cloruro de sodio sensible a tiazida en el tbulo distal del rin,
lo que intensifica la excrecin de sodio por la orina y con ello disminuye el gasto
cardaco.

Adems de ello, los tiacdicos estimulan directamente la vasodilatacin. Por
ejemplo la hidroclortiazida puede abrir los conductos de potasio activados por
calcio, lo cual ocasiona la hiperpolarizacin de las clulas del musculo liso
vascular, lo que a su vez origina el cierre de los conductos de calcio de tipo L y
disminuye la probabilidad de abrirlos aminorando la penetracin de calcio y
disminuyendo la vasoconstriccin.
BIBLIOGRAFA
1. Las bases farmacolgicas de la teraputica vol. I 10 edicin por Goodman

& Gilman. 2003. Editorial Mc Graw-hill.
2. Farmacologa bsica y clnica 12 edicin por Bertram G. Katzung. 2010.
Editorial Mc Graw-hill.

Caso Clínico N°8

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Usted decide aadir un diurtico tiazdico a su tratamiento.

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El SNA controla la mayora de las funciones viscerales del cuerpo (regulacin de

Se activa desde centros situados en ME, tronco enceflico y el hipotlamo e

ANATOMIA FISIOLOGICA DEL SISTEMA

Dos cadenas de ganglios simpticos

Dos ganglios pre vertebrales (celiaco e hipogstrico)

Nervios que se extienden desde los ganglios hasta

Fibras nacen en ME junto a los Nervios raqudeos

Gmez Palacio, Durango a 25 de marzo de 2017

1) Excitan msculo liso de vasos perifricos de piel, rin y mucosas, as como

Los frmacos de accin directa se subdividen a su vez en selectivos y no selectivos,

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Los de accin indirecta tambin se subdividen en tres grupos: los agentes

3.- Explique los mecanismos de accin de los frmacos adrenrgicos directos.

Como ya fue mencionado con anterioridad, estos agonistas actan directamente

El mecanismo de accin de los receptores adrenrgicos est basado en un sistema

Los agonistas 1 producen vasoconstriccin

4.- Explique los mecanismos de accin de los

Estos frmacos mejoran la disponibilidad de las catecolaminas y otras aminas

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Inhibidores de captacin: Estos hacen su efecto al bloquear el transporte

Inhibidores de la MAO/COMT: La MAO (monoaminooxidasa) y la COMT

5 y 6.- Explique la clasificacin

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES B ADRENERGICOS

Goteo IV disminuye la resistencia vascular perifrica, sobre todo en musculo de fibra

Se absorbe con facilidad por va parenteral o en aerosol.

Es resistente a la metilacin por parte de COMT

Se utiliza para el tratamiento a largo plazo de enfermedades

Es un agonista selectivo de los receptores 2 con propiedades farmacolgicas e

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Es el primer agonista 2 de larga accin creado para inhalacin y para usar

Es metabolizado de maneraprimordial por conjugacin directa hasta generar

El frmaco es bien tolerado y sus efectos adversos ms frecuentes son temblor y

Brinda alivio sintomtico y mejora la funcin pulmonar y la calidad de vida en

Es muy lipfilo y la duracin de su accin es prolongada. Puede mostrar

son los frmacos ms indicados contra el asma nocturna en individuos que

AGONISTAS SELECTIVOS POR B1

Es un agonista selectivo de 1; slo en concentraciones mucho ms altas

Origina constriccin arterial importante durante el goteo intravenoso.

La fenilefrina tambin se utiliza como descongestivo nasal y como midritico

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS SELECTIVOS POR A1

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Los principales efectos farmacolgicos de la clonidina comprenden cambios

la activacin de los receptores 2 en la porcin inferior del tallo enceflico;

Disminuye las descargas en las fibras preganglionares simpticas de los

Agonista relativamente selectivo del receptor 2 que se emplea en forma

Al parecer la apraclonidina no cruza la barrera hematoenceflica

La utilidad clnica de la apraclonidina se advierte con mayor nitidez como

La brimonidina es otro derivado de la que se administra en los ojos para

La brimonidina cruza la barrera hematoenceflica y a veces produce

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Es un antihipertensor de accin central. En el cerebro es metabolizado hasta

La tizanidina es un relajante muscular utilizado para tratar la espasticidad que

- Es la enfermedad cardiovascular ms frecuente y su frecuencia aumenta

La presin arterial es el producto del gasto cardiaco y de la resistencia vascular

Los medicamentos pueden disminuir el gasto cardiaco al inhibir la contractilidad del

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