FRMACOS ANTICONVULSIVOS

La epilepsia ocurre en el 1% de la poblacin mundial es la segunda enfermedad

neurolgica ms frecuente.
La epilepsia es un complejo sintomtico heterogneo y es crnico caracterizado
por convulsiones recurrentes que provocan descargar anormales de las neuronas.

DESARROLLO DE FRMACOS PARA LA EPILEPSIA

Se consider durante mucho tiempo el uso de un frmaco para tratamiento

de todas las formas de epilepsias
las causas de este trastorno son en extremo diversas e incluyen defectos
genticos, trastorno del desarrollo y enfermedades infecciosas, traumticas,
neoplasias, degeneraciones, entre otras
La prueba de electrochoque mximo fue usada como principal recurso inicial
de nuevos frmacos.

CLASIFICACIN DE LOS TIPOS DE CONVULSIONES

CONVULSIONES PARCIALES
- Convulsiones parciales simples
- Convulsiones parciales complejas
- Convulsiones parciales secundariamente generalizadas
CONVULSIONES GENERALIZADAS
- Convulsiones generalizadas tnico-clnicas (de tipo gran mal)
- Ausencias (pequeo mal)
- Convulsiones tnicas
- Convulsiones atnicas
- Convulsiones clnicas y mioclnicas
- Espasmos infantiles
Se buscan compuestos que acten mediante uno de tres mecanismos

1) reforzamiento de la transmisin GABArgica (inhibidora)

2) disminucin de la transmisin excitadora (por lo general glutamatrgica)

3) modificacin de las conductancias inicas.

FARMACOLOGA BSICA DE LOS ANTICONVULSIVANTES

ASPECTOS QUMICOS

Se pueden clasificar en cinco grupos qumicos muy similares:

BARBITURICOS, HIDANTOINAS, OXAZOLIDINEDIONAS, SUCCINIMIDAS Y
ACETILUREAS.

FARMACOCINTICA

Los frmacos anticonvulsivos tienen muchas propiedades

farmacocinticas similares.
La mayor parte de los frmacos anticonvulsivos excepto FENITOINA,
TIAGABINA y el CIDO VALPROICO no se une en gran medida a las
protenas plasmticas.
Los frmacos anticonvulsivos se eliminan principalmente a travs de
mecanismos hepticos, aunque tienen bajas tasas de extraccin.

FRMACOS UTILIZADOS EN LAS CONVULSIONES PARCIALES Y LAS

TNICO-CLNICAS GENERALIZADAS.

FENITONA, CARBAMAZEPINA, EL VALPROATO Y LOS BARBITRICOS.

 DIFENILHIDANTOINATO (FENITONA)

La fenitona es el frmaco anticonvulsivo no sedante ms

antiguo.

Aspectos qumicos:

La fenitona es una hidantona con sustitucin difenlica.

Tiene propiedades sedantes mucho menores que los
compuestos con sustituyentes alqulicos.

MECANISMO DE ACCIN
LOS EFECTOS DE LA FENITONA SON:

Altera la conducta de NA+, K+, Ca+, los potenciales de

membrana y la concentracin de aminocidos y de los
neurotransmisores noradrenalina, acetilcolina, y cido amino
butrico y GABA.
Los estudios con neuronas demuestran que la fenitona bloquea
las descargas de potenciales de accin sostenidas de alta
frecuencia repetitivas

USO CLNICO

La fenitona es eficaz contra las convulsiones parciales y las

tonicoclnicas generalizadas. En estas ltimas parece ser
beneficiosa contra ataques primarios o secundarios a otro tipo
de convulsin.