Farmacocintica: vida media, %UPP,

metabolitos activos, mecanismo

Frmaco Mecanismo de accin Indicacin teraputica excrecin Reacciones adversas Contraindicaciones Interacciones

Farmacos que inducen a CYP3A4

como rifampicina, amprenavir,
Inhibidor de proteasas del nevirapina o efavirenz, reducen la
VIH, similar a ritonavir, Absorcin TGI, aumenta Combinado con ritonavir, son ms frecuentes Hipersesibilidad al farmaco, concentracin de lopinavir. Al ser
pero 3-10 veces ms biodisponibilidad oral en 50% con las gastrointestinales: evacuaciones insuficiencia heptica. En combinado con ritonavir, eleva margen
potente contra VIH-1. Se VIH en combinacin aimentos de contenido moderado o semiliquidas, diarrea, nusea, vomito. En presentacin liquida(etanol al 42%) terapeutico de midazolam, triazolam,
utiliza combinado con con otros alto en grasas. Se metaboliza similar a examenes de laboratorio hay aumento en no debe coadministrarse con propafenona y derivados de la
Lopinavir dosis bajas de ritonavir. antirretrovirales ritonavir. Colesterol total y TGC. disulfiram ni metronidazol. ergotamina.

Hipersensibilidad al farmaco,
insuficiencia heptica, uso
Su absorcin aumenta en 13% en concomitante con alprazolam,
adminitracin con alimentos. Se clorazepato, diazepan, estazolam, Ser controlada con el uso de
metaboliza por medio de CYP3A4 y flurazepam, midazolam, triazolam y amitriptilina, carbamazepina,
menor grado CYP2D6. Cmax 4 horas. zolpidem,rifabutina, claritromicina, ciclosporina, desipramina,
Inhibidor de la proteasa UPP 98-99%, principalmente amiodarona, astemizol, bepridil, dexametasona, eritromicina, fentanilo,
del VIH, impide la glucoprotena cida 1 y albumina. bupropin, cisaprida, clozapina, fluoxetina, haloperidol, imipramina,
elaboracin y maduracin Vida media 3-5 horas. dihidroergotamina, encainida, itraconazol, ketoconazol, loratadina,
de polipptidos y Biodisponibilidad similar a otras Gastrointestinales: Nusea, vomito, diarrea, ergotamina, flecainida, meperidina, metadona, nortriptilina, paroxetina,
maduracin ulterior del VIH en combinacin proteasas, intervalo de concentracin anorexia, dolor abdominal, alteracin del pimozida, piroxicam, propafenona, prednisolona, risperidona, sertralina,
virus. Produce partculas con otros de 0,01-30 mg / ml. Excrecin. Heces sentido del gusto. Sistema nervioso: proxifeno, quinidina, rifabutina y tacrolimus, tioridazina, tolbutamida,
ritonavir vricas no infectantes. antirretrovirales 86%, 3%30%
Biodisponibilidad orina.
se afecta por Paresterias peribucales y perifericas. terfenadina. warfarina.
presencia de alimentos; distribucin
pequeas porciones penetran al SNC, No puede tomar levodopa si ha
Precursor metablico de la donde es descarboxilada dopamina, tomado un inhibidor de la
dopamina (la bajo volumen de distribucin; monoaminooxidasa (IMAO) como
dopamina no atraviesa la metabolismo en hgado, intestino, isocarboxazid (Marplan),
barrera rin pero principalmente en SNC, tranylcypromine (Parnate), o
hematoencefalica). Se usan en excrecin el 70/80% va renal, V 1/2: 1- phenelzine (Nardil) dentro de las
Reduce la rigidez, los combinacin como tx 3 hrs, su metabolito 3-0- metildopa ltimas 2 semanas, muchas drogas
temblores distales y para la enfermedad de hasta 15 hrs, se acumula en el cuerpo Pacientes en tratamiento con podran disminuir los efectos de
Levodopa otros sntomas. Parkinson estriado.
Perifricos:Anorexia, nusea inhibidores
y vmito.Taquicardia, extrasstoles ehipotensin.Midriasis.Centrales:Alucinaciones, de la MAO
discinesia,cambios en el nimo levodopa
 Hipotensin postural con:
antihipertensivos (ajustar dosis),
selegilina; Riesgo de hipertensin y
discinesia con: antidepresivos
tricclicos; Efecto disminuido por:
antagonistas del receptor
dopaminrgico (fenotiazinas,
butirofenonas, risperidona),
Mareos, nuseas, vomitos, arritmias, Hipersensibilidad, pacientes con isoniazida, fenitona, papaverina, dieta
Ihnibidor de la dopa palpitaciones, dolor precordial, hipotension Glaucoma de ngulo cerrado, alta en protenas, hierro oral; Efectos
descarboxilasa, que no Tratamiento de la Absorcin: Rpida en Intestino ortostatica, hipertension, flebitis, ataxia, descontinuar inhibidores de la MAO adversos aumentados por:
Levodopa/ atraviesa la barrera enfermedad de delgado, Cmax:0.5-2 h por via oral,parestesias, trastornos de sueo, depresin, no selectivos antes de iniciar el anticolinrgicos, amantadina,
carbidopa hemato encefalica parkinson V1/2: 2-3 h insomnio, euforia, ansiedad aguda. tratamiento con levodopa-carbidopa simpaticomimticos.
Tuberculosis en todas
Administracin via oral, se distribuye
sus formas (asociado a
ampliamente en los tejidos y lquidos
otros
corporales, confirindo un color
tuberculostticos).
anaranjado a la saliva, esputo, Reacciones cutneas leves y autolimitadas
Brucelosis.
Inhibe la sntesis de RNA lgrimas, y sudor. En el LCR alcanza el que no parecen ser de hipersensibilidad.
Erradicacin de
bacteriano, unindose a la 10%-40% de su concentracin srica. Anorexia, naseas, vmito. Puede causar
menigococos en Sensibilidad a Rifamicinas y
Rifampicina RNA polimerasa Se excreta por la orina y en parte la hepatitis. Psicosis. Puede presentarse Papaverine (Pavabid, Cerespan, otros)
portadores disfuncin heptica.
dependiente de DNA de las bilis, y una proporcin experimenta trombocitopenia, con o sin prpura.
asintomticos, no
clulas procariontes. circulacin enteroheptica. Se absorbe Ocasionalmente se han reportado transtornos
enfermos. Alrgicos o
en tubo digestivo. Vida media de 1-5 con el ciclo menstrual.
con contraindicaciones
horas y se acorta durante el
a otros antibiticos o
tratamiento por la induccin de
quimioterpicos.
enzimas microsmicas hepticas.
Infecciones causadas
Supresin de ovulacin
por efecto bloqueante Anticonceptivo, puede Emabarazo posibleo confirmado,
Pyridoxine o vitamina B6. La eficacia
ejercido sobre la proteger contra cancer hepatitis viral aguda, tumor
Cefalea, mareos, aumento de peso, puede disminuir cuando se utilizan
anticonceptivos produccin hipotalmica de ovario y endometrio. heptico, diabetes con nefropata o
Diversas presentaciones mastalgias transitorias, prurito, hirsutismo, ciertos frmacos como la rifampicina
hormonales de la hormona liberadora Mejorar casos de retinopata, enfermedad vascular
cambios de la lbido, leucorrea, etc. griseofulvina y los antiepilpticos
de gonadotrofina (Gn-Rh) y anemia y clicos (hipertensin), lactancia antes de
excepto el cido valproico.
espesamiento del moco menstruales. sies meses posparto.
cervical
 Infecciones
Bacterianas
Anaerobias, - Hipersensibilidad al metronidazol
Frecuencia no definida: prdida del apetito,
Inhibe la sntesis de Enfermedades de - Vida media: 25-75 hrs (recin u otros nitroimidazoles.
diarrea, mareos, dolor de cabeza, nuseas,
cidos nucleicos mediante Transmisin Sexual, nacidos), 8 h (otros), prolongada en - Embarazo, 1er trimestre. Disulfiram, tratamiento oral
vmitos, ataxia, orina oscura,
la interrupcin de ADN y Vaginosis Bacteriana, pacientes con insuficiencia heptica. - Uso de disulfiram dentro de las 2 anticoagulante, Litio, Ciclosporina,
Metronidazol hipersensibilidad, neuropata, ancreatitis,
provocando rotura de la Infeccin Quirrgica - Unin a Protenas Plasmticas: <20%. semanas pasadas; consumo de Fenobarbital, Fenitoina, Busulfano, 5-
convulsiones, tromboflebitis, encefalopata,
cadena; amebicida, Colorrectal, - Mecanismo de excrecin: orina alcohol durante el tratamiento o Fluorouracilo
neuropata ptica, Sndrome de Stevens-
bactericida, tricomonicida Tricomoniasis, (77%), heces (14%). dentro de los 3 das de terapia
Johnson, necrlisis epidrmica txica.
Amebiasis, Infeccin discontinua.
por Gardnerella,
Infeccin por

20-30mg/dl afectacion del control motor fino y

Tx de intoxicacion por del humor , 50-100/mg/dl: deterioro cognitivo
alcohol metilico y leve , dificultad para grandes habilidades
etilglicol; aliviar dolor motoras, >150md/dl ataxia grave ,deterioro
de larga duracion mental y fisico 200-300 mg/dl nauseas y
relacionado con vomito diplopia alteraciones del estado
agonista GABA , depresor neuralgia del trigemino mental >300 mg/dl coma hipotencion, En embarazo, pacientes epilepticos,
etanol del SNC , carcinoma,inoperable Absorcion !00% Cmax = 30- 120 min hipotermia 400-900 mg7dl MUERTE psicopatas y hepatopatias. Pyridoxine o vitamina B6

Hpersensibilidad a benzodiacepinas
o dependencias de otras sustancias
Ansiedad, agitacin y (excepto en tratamiento de
tensin psquica, reacciones agudas de abstinencia
deprivacin alcohlica, Dolor de cabeza, somnolencia, ataxia, al alcohol), miastenia gravis, sx de
coadyudante en terapia Vida media= 30-60 hrs, UPP= 99%, mareos, confusin, depresin, sncope, apnea del sueo, insuf respiratoria
Facilita unin de GABA a anticonvulsiva, metabolitos activos: fatiga, temblores y vrtigo. Riesgo de amnesia severa, glaucoma de ngulo
su receptor y aumenta su coadyudante en dolor desmetildiazepam, temazepam y antergrada, reaciones psiquitricas, cerrado, hipercapnia crnica
actividad. Acta sobre musculoesqueltico oxazepam, excrecin en orina (se tolerancia, dependencia (fsica y psquica), la severa, ansiedad asociada a Fluoxetina, cimetidina, dalfopristina,
sistema lmbico, tlamo e por espasmos o conjugan los metabolitos por interrupcin bruca tras un uso prolongado depresin. Embarazo, lactancia, quinupristina, disulfiram, eritromicina,
Diazepam hipotlamo. patologa local. glucoronidacin). provoca sx de abstinencia. enfermedad heptica grave. fluvoxamina, melatonina, kava kava.
 Su accin agonista sobre
los receptores Hipersensibilidad a
benzodiazepnicos, que benzodiazepinas, coma, choque,
funciona como receptor abuso de farmacos, farmaco
GABA , abre el canal y dependencia, epilepsia, psicosis,
facilita el paso de los edema cerebral, glaucoma de
iones cloro a travs de la angulo estrecho, porfiria, depresion
membrana, accion que mental, disfuncion heptica o renal,
ocasiona hiperpolarizacion uso concurrente con Ketoconazol o
postsinptica y itraconazol. NO se aconseja su uso
disminucin de la UPP 80% Se metaboliza extensamente Ataxia, depresin, vrtigo, confusin, en el primer trimestre del embarazo Farmacos inhibidores del CYP3A4, ya
excitabilidad neuronal, en el hgado Vida media: 12 a 15 hrs, desorientacion , somnolencia, dificultad para ni durante la lactancia. La que esta enzima participa
especialmente en la Estado de ansiedad, se excreta principalmente por la orina , concentrarse , alteraciones de la memoria, su CLIMETIDINA reduce su mayoritariamente en su metabolismo
formacion reticular crisis de pnico con o concentraciones plasmaticas maximas administracion repetida produce tolerancia y biotransformacin, aumentado asi como KETOCONAZOL e
alprazolam ascendente sin agarofobia a las 2 hrs de la administracion oral dependencia fsica y psquica, su concentracion plasmtica. ITRACONAZOL

Cmx. a las 6-8 h; Los alimentos

retrasan la absorcin oral; Grado de Hipersensibilidad a la fluoxetina; Es un inhibidor potente del CYP2D6.
unin a protenas plasmticas es del primer trimestre del embarazo. NO Debe de transcurrir al menos 5
Inhibidor selectivo de la 94 %; [ ] en equilibrio en 4-5 semanas; ADMINISTRARSE semanas entre la interrupcin del
recaptura de serotonina Sufre metabolismo heptico de primer SIMULTANEAMENTE CON tratamiento con fluoxetina y el inicio
por parte de la membrana paso; Es metabolizado en el hgado INHIBIDORES DE LA del tratamiento con cualquier inhibidor
presinptica neuronal, Depresin. TOC ampliamente por la isoenzima CYP2D6 Digestivo --> nuseas, sequedad de boca; MONOAMINOOXIDASA YA QUE SE de la MAO. Evitarse con otros
potenciando la (trastorno obsesivo dando lugar al metabolito activo SNC --> cefalea, insomnio, somnolencia, PRODUCE INTOXICACION SEVERA. frmacos serotoninrgicos para evitar
transmisin serotonrgica compulsivo), bulimia norfluoxetina; Se elimina ansiedad, nerviosismo, intranquilidad, Usar con precacucin en pacientes aparicin de sndrome
FLUOXETINA en el SNC. nerviosa, mayoritariamente (>60%) por orina; debilidad muscular. con insuficiencia heptica y renal. serotoninrgico.

En general son frecuentes y moderadamente

Su biodisponibilidad es del 99-100%. importantes. La mayoria de las veces es una
Tarda en alcanzar la Tmax en 2 horas. prolongacin de la accin farmacolgica. Al ser metabolizado principalmente en
El grado de unin aprotenas MUY FRECUENTEMENTE: somnolencia, Alergia a benzodiacepinas. el hgado, puede interaccionar con
plasmticas es del 80-90%. Sefre confusin, ataxia. FRECUENTEMENTE: Miastenia grave, insuficiencia frmacos que utilicen sus mismos
Acta incrementando la Trastorno del sueo hidroxilacin heptica, siendo mareos, sedacin cefalea, depresin respiratoria (por la actividad sistemas enzimticos. Existen datos
actividad de GABA (Posee actividad eliminado mayoritareamente en la desorientacin. OCASIONALMENTE: relajante). Glaucoma (por el efecto de su interaccion con los siguientes
(neurotransmisor inhibidor hipntica, orina junto con metabolitos hepatitis, icterisia, dermatitis, urticaria, anticolinrgico que puede aumentar frmacos: Antagonistas del calcio,
del cerebro), al facilitar su anticonvulsivante, conjugados y menos del 1% en forma prurito, anemia, trombocitopenia. la presion intraocular). Insuficiencia macrlidos, alcohol etlico,
unin con el receptor sedante, relajante inalterada. Su vida media es de 1.5-5 RARAMENTE: depresin respiratoria, hepatica. Intoxicacin etlica aguda anticonceptivos orales, Levodopa, Ac.
TRIAZOLAM GABA-ergico. muscular y amnsica) horas hipotensin, hipertensin, palpitaciones. (por la depresin aditiva al SNC. Valproico. Zumo de pomelo.
 Jaqueca, somnolencia, ataxia, mareos,
confusin, depresin, disartria, sncope,
fatiga, temblores y vrtigo. Hostilidad,
pesadillas, excitacin, manas, temblores,
Ausencias, sx de euforia, alteraciones del sueo, espasticidad
Lennox-Gastaut, muscular, ataques de rabia e hiperreflexia.
Acta a nivel de la regin mioclonas, sntomas Poco frecuentes: bradicardia, hipotensin,
lmbica, talmica e asociados al sx de las rash (alteracin de la piel que afecta color, Depresin respiratoria, pacientes en
hipotalmica , interacta piernas inquietas no apariencia o textura), urticaria, visin borrosa, coma, EPOC, apnea del sueo,
con los receptores GABA- asociado a deficiencia diplopa, sofocos, constipacin, nuseas y miastenia grave, epilepsia, Fenitona, carbamazepina,
rgicos, potenciando el de hierro, ataques de Vida media= 22-33 hras, UPP= 85%, vmitos, disminucin de la lbido, disfuncin Parkinson, glaucoma agudo de fenobarbital, cimetidina, disulfiram,
Clonazepam efecto de GABA. pnico. eliminado en la orina. heptica y dolor abdominal. ngulo cerrado,. eritromicina, melatonina, kava kava.
Agonista especfico de
receptores centrales
pertenecientes al complejo -Efecto sedante potenciado por:
del receptor alcohol. -
macromolecular GABA- Miastenia grave, hipersensibilidad, Accin aumentada por: neurolpticos,
omega que modula la Tratamiento a corto -Vida media: 2h -UPP: 92% - sndrome de apnea del sueo, hipnticos, ansiolticos/sedantes,
apertura del canal del ion plazo de insomnio. Biodisponibilidad: 70% -Metabolismo Raras: Somnolencia diurna, amnesia, nios, I.H. grave, insuf. respiratoria antidepresivos, analgsicos,
zolpidem cloro (dosis 5-10 mg) heptico -Se elimina en la orina insomnio leve de rebote aguda y/o grave. antiepilpticos.
 Despus de la administracin oral
aproximadamente 2.5 hora, se dio
la concentracin srica pico.
Biodisponibilidad del 42 a 62%
considerando la primera etapa del
metabolismo.
El volumen de distribucin ha sido
encontrado en un rango de 3.3 a 6.8
l/kg .
La velocidad de depuracin vara de
600 a 1,300 ml/min y como en el
volumen
Tratamiento a corto de distribucin, muestra variaciones Somnolencia, espesamiento de las
plazo tnicas. secreciones bronquiales, sequedad de boca, Tiene efecto aditivo con alcohol
del insomnio. Sntomas La vida media de eliminacin vara de nariz o garganta; visin borrosa, confusin, y otros depresores del sistema
asociados a alergias 3.4 a 9.3 horas. Es eliminada con mareos. En nios pueden aparecer con ms nervioso central (hipnticos sedantes
por mayor rapidez por nios frecuencia signos de estimulacin del SNC, Glaucoma de ngulo cerrado (el tranquilizantes). No admisnistrarse
polen, animales, polvo (aproximadamente como alucinaciones, crisis convulsivas o aumento de la presin intraocular junto con inhibidores de la
difenhidramina
Antagonista del receptor H-1histaminergicoy otros agentes 5.4 horas), que por adultos. problemas para dormir. puede precipitar el ataque). monoaminooxidasa (IMAO).

-Vida media: 20 s -Administracin IV -Efectos aumentados por: anfetaminas

Agonista del receptor . -No se absorbe por va enteral - -Disminuye efecto de:
Accin vasoconstrictora, Metabolismo heptico -Excresin Hipersensibilidad, evitar aplicacin antihipertensivos o diurticos
noradrenalina estimulante del miocardio Hipotensin arterial. renal Bradicardia, hipertensin grave, necrosis. en MI de pacientes ancianos. -Efecto disminuido por: litio
buena y rapida absorcion por via oral ,
se metaboliza exclusivamente en el
higado y su metabolito es nortriptilina ,
se une a proteinas 96% , eliminacion
serotonina Sx depresivo mayor , renal , vida media 10-50 hrs
enfermedad
maniacodrepresiva , buena y rapida absorcion por via oral ,
trastornos depresivos se metaboliza exclusivamente en el pacientes con hipersensiblilidad
en la psicosis., estados higado y su metabolito es nortriptilina , conocida a los antidepresivos
inhibidor de recaptura de de ansiedad asociados se une a proteinas 96% , eliminacion triciclicos del grupo de
amitriptilina noradrenalina y serotonina a depresion, depresion renal , vida media 10-50 hrs - benzodiacepinas
 Inhibidor ms selectivo de Hipersensibilidad al citalopram o
la recaptacin de Depresin, trastorno de aquellos que hayan tomado
serotonina. Desprovisto de angustia con o sin inhibidores de MAO La administracion simultnea de
efecto sobre la recaptacin agarofobia TOC, (monoaminooxidasa), no se Citalopram e inhibidores de la MAO
de noradrenalina, pnico, ezquizofrenia La Cmax. se alcanza a las 4 hrs, se sequedad de la boca, nuseas, somnolencia, recomienda su uso en menores de puede causar crisis hipertensa
citalopram dopamina y del GABA. crnica
transtorno depresivo excreta por va renal UPP <80% sedacin, diarrea y temblores. 14 aos. (sndrome serotonrgico)
mayor , trastorno
obsesivo compulsivo,
trastorno de panico , 98% del farmaco circulante se une a efectos gastrointestinales , efectos en la hipersensibilidad al farmaco ,
inhibidor selectivo de la trastorno de fobia proteinas plasmaticas , vida media de actividad sexual , dispepsias, flatulencias , embarazo , menor de 18 aos ,
sertralina recaptura de 5HT social y estres post- 24 a 26 HRS somnolencia , insomnio y temblor tratamiento con IMAO
Enfermedad de infusin IV continua con un comienzo
Parkinson, correccin de accin de 5 minutos y una duracin
de dese-quilibrios menor de 10 minutos con una vida
hemodinmicos que se media en plasma de 2 minutos. Es
presentan en el metabolizada por la monoamino El uso de la dopamina en pacientes
sndrome de choque oxidasa y catecol-o-metil transferasa, con IMAO (inhibidores de la
debido a infarto del enzimas presentes en el hgado, El uso de dopamina esta Monoamino Oxidasa) requiere una
miocardio, trauma, riones, plasma y tracto contraindicado en el extrema precaucin .Las dosis
septicemia endotxica, gastrointestinal. Los metabolitos feocromacitoma. Se debe tener tambin deben reducirse cuando la
Agonista de los receptores insuficiencia renal y metilados son conjugados con el cido cuidado en pacientes con dopamina se usa con Doxapram,
D1 y D2 actua inhibiendo o descompensacin glucurnico en el hgado. Los taquiarritmias, hipoxia, Ergonovina o Ergotamina. El uso con
estimulando la actividad cardiaca crnica, as metabolitos inactivos son despus naseas, vmitos, cefalea, taquicardia, hipercaponia, acidosis en digital puede aumentar el riesgo de
dopamina un de la adenilciclasa como en la excretados por la orina. arritmias e hipertensin enfermedad vascular. arritmias cardiacas.

Se absorbe muy bien por el tracto

gastrointestinal, su metabolito activo,
es la o-desmetil-venlafaxina. La
venlafaxina se metaboliza en el hgado,
eliminndose despus por la orina en
forma de producto sin alterar, o-
desmetilvenlafaxima, venlafaxina
Depresion, transtorno conjugada y otros metabolitos
de pnico, agorafobia, inactivos. Las semi-vidas de
transtorno obsesivo eliminacin son de 5 y 11 horas para la
Inhibicion de la recaptura compulsivo,trastorno venlafaxina y su metabolito,
de serotonina y de ansiedad respectivamente y son afectadas por
VENLAFAXINA noradrenalina generalizada, enuresis las disfunciones renal y heptica.
Somnolencia,mareos hipertension,
taquicardia, perida de la libido, perdida de
peso, vision borrosa.
Hipersensibilidad al medicamento,
embarazo, lactancia y menores de
dieciocho aos de edad.
Tratamiento concomitante con
inhibidores de la monoamino
oxidasa, hipertensin persistente o
no controlada
La Venlafaxina no debe utilizarse de
manera simultnea con otros
medicamentos que tengan accin
sobre el sistema nervioso central
como los inhibidores selectivos de la
recaptacin de serotonina (ISRS), los
triptanos, los inhibidores de la
monoamino oxidasa (MAO) y otros
inhibidores de la recaptacin de
serotonina y noradrenalina,que han
precipitado la aparicin del sndrome
neurolptico maligno

*Vida Media: La vida media plasmtica
es de 21 horas (rango: 13-36).
*%UPP: 92%
*Metabolitos Activos: Es metabolizado
en el hgado mediante una N-
desalquilacin, originando metabolitos
inactivos y una reduccin,
produciendo un metabolito hidroxilado
activo.
*Mecanismo de Excrecin: Aprox. el
40% de la dosis administrada es
Antipsictico excretada por va renal en 5 das,
Bloquea receptores Antiemtico siendo el 1% frmaco sin alterar. El
HALOPERIDOL dopaminergicos D1 y D2 Neurolptico 15% es eliminado por excrecin biliar.
Discinesia precoz con tortcolis espasmdica,
crisis oculgira, espasmos de msculos de
masticacin; pseudoparkinsonismo,
discinesia tarda, SNM, depresin, sedacin,
agitacin, somnolencia, insomnio, cefalea,
confusin, vrtigo, crisis de gran mal
(epilpticos), exacerbacin de sntomas depresin profunda del SNC, coma, Puede aumentar efecto sobre SNC de:
psicticos, nusea, vmitos, prdida del enf. de Parkinson, concomitancia
apetito, hiperprolactinemia.
Antecedentes de hipersensibilidad,
con alcohol.
Somnolencia o sedacin por
depresin del SNC con: alcohol,
hipnticos, sedantes, analgsicos
potentes.
Riesgo de depresin respiratoria con:
morfinomimticos, barbitricos.
No asociar a: analgsicos,
antitusgenos morfnicos,
antihistamnicos H1 , barbitricos,
benzodiazepinas y otros
tranquilizantes, clonidina y derivados.
Antagoniza efectos de: adrenalina y
otros simpaticomimticos,
guanetidina.
Aumenta efecto de antihipertensivos
(excepto guanetidina), riesgo de
hipotensin ortosttica.
metil-dopa.
Antagonismo recproco con: levodopa.

Antagonista altamente Demencia, trastorno
selectivo de los receptores
5-HT2 de la serotonina y
RISPERIDONA D2 de la dopamina
ORAL--------------> Biodisponibilidad del
75%; Concentracin srica mxima = 1
hora; Los alimentos no reducen ni
retrasan la absorcin oral.
El tiempo para que aparezca la accin
= 1-3 hrs; duracin de accin = 24
horas. ; Grado de unin a protenas
plasmticas = 80-90%. ; metabolizado
en 30-70% en el hgado dando lugar a
un metabolito (9-hidroxi-risperidona)
de igual potencia que la risperidona.
Eliminado mayoritariamente con la
orina, en un 40% en forma de fraccin
activa; Su semivida de eliminacin es
de 3 h. INTRAMUSCULAR------------------
-----> Perodo de 3 semanas en el que
ste apenas se libera; Volumen de
distribucin = 1-2 l/kg. En plasma, se Hipersensibilidad a la risperidona,
Psicosis, une a la albmina y a la glucoprotena durante embarazo y lactancia. ;
esquizofrenia; alfa1-cida. ; Citocromo P-450 IID6 Nusea, sequedad de boca, dispepsia, AUMENTA EL EFECTO DE
metaboliza a risperidona a 9-hidroxi- estreimiento, diarrea, cefalea, insomnio, ANTIHIPERTENSIVOS. AUMENTA EL EFECTO DE
bipolar, autismo, risperidona; Se elimina agitacin, cambios en el estado de nimo, ANTAGONIZA EFECTOS DE ANTIHIPERTENSIVOS. ANTAGONIZA
alteraciones de la aproximadamente a las 7-8 semanas somnolencia, aumento en la duracin del LEVODOPA, DOPAMINA Y EFECTOS DE LEVODOPA, DOPAMINA
conducta. despus de la ltima inyeccin. sueo. BROMOCRIPTINA. Y BROMOCRIPTINA.

Bloqueo debil sobre

receptores
dopaminergicos (D1,D2,D3
y D5) y potentes efectos en
D4 , tambien potente
efecto anti-alfa-
adrenergico,
anticolinergico,
antigistaminico la
diferencia es mayor
afinidad por el receptor de esquisozofrenia y Absorcion por via oral , metabolismo somnolencia , vertigo , taquicardia ,
la serotonina 5-HT2 que prevencion de recaidas hepatico, excresion renal y por heces hipotension , aunmento de peso , sialorrea. hipersensibilidad, glaucoma de
OLANZAPINA por el receptor D2 en trastorno bipolar V1/2 30 Hrs incontinencia urinaria angulo estrecho
 Inhibe la hipersensibilidad
del receptor postsinptico
D2, altera el transporte de
cationes en las clulas Trastorno bipolar
musculares y nerviosas e
Carbonato de
influencia la recaptura de
Litio
serotonina o
noradrenalina, inhibe los
sistemas de ciclo de
segundo mensajero de
fosfatidilinositol.
Limita la actividad
repetitiva de los
potenciales de accin
FENITOINA debido a un retraso en la
velocidad de recuperacin
de los conductos del Na+ a
partir de la inactivacin
Mismo que Fenitoina
(Limita la actividad
repetitiva de los
potenciales de accin
CARBAMAZEPINA Epilepsia y neuralgias
debido a un retraso en la
velocidad de recuperacin
de los conductos del Na+ a
partir de la inactivacin)
> 10%: Leucocitosis (la mayora de los
- Vida media: 18-24 h; hasta 36 horas pacientes), Poliuria/polidipsia, boca seca,
con la edad avanzada o insuficiencia temblor en las manos, confusin, - Hipersensibilidad documentada .
renal. disminucin de la memoria, dolor de cabeza, - Enfermedad cardiovascular grave.
(estabilizador del
- No tiene unin a protenas nuseas, vmitos, diarrea, hiperreflexia, - Embarazo en 1er trimestre. Haloperidol, Fluoxetina,
estado de nimo),
plasmticas. contraccin muscular, vrtigo. - Funcin renal inestable, deplecin Anticonvulsivante, Tiazidas.
Enfermedad de
- No se metaboliza. 1-10%: Sntomas Extrapiramidales, Bocio, de sodio, deshidratacin grave.
Huntington.
- Mecanismo de excrecin: orina (95- hipotiroidismo, acn, prdida del cabello. - Pacientes debilitados.
99%). Frecuencia no definida: en coma, letargo,
toxicidad renal.
Va intravenosa: arritimias cardacas con o Administracin simultnea de
sin hipotensin o depresin del SNC cualquier frmaco metabolizado por
Metabolismo por CYP
CYP2C9 o CYP2C10 aumenta
heptica.(Isoforma de P450 2C9/10)
Oral: signos cerebelosos y del sistema concentraciones de fenitona por
vestibular (p. ej atrofia cerebelosa reducir su metabolismo.
UPP 90%
pronunciada) Embarazo, enfermedad heptica
Epilepsia
En SNC cambios de comportamiento, severa, lactancia Con carbamazepina: estimula
t 1/2 : 6-24 hrs.
aumento de la frecuencia de las convulsiones, metabolismo de fenitona, hay
sntomas gastrointestinales, hiperplasia descenso evidente de la
Metabolito inactivo:
gingival, osteomalacia y anemia concentracin.
parahidroxifenileno
megaloblstica Por el contrario, fenitona reduce
concentracin de carbamazepina.
Mujeres: Hirsutismo
Con Fenobarbital, fenitona y
Absorcin lenta y errtica por va oral valproato: aumentan el metabolismo
Tratamiento prolongado: somnolencia, Pacientes con antecedentes de de la carbamazepina al inducir
UPP. 75% depresin de mdula sea. CYP3A4.
vrtigo, ataxia, diplopa y visin borrosa.
Nusea, vmito, alteracines hematolgicas
Metabolito muy activo: 10,11-epxido Embarazo y lactancia Carbamazepina disminuye
graves y reacciones de hipersensibilidad.
(por CYP3A4) concentraciones de valproato,
Complicacin tarda: retencin de agua, con Hipersen-si-bi-lidad al frmaco, lamotrigina, tiagabina y topiramato.
Excrecin renal miastenia gravis, porfiria -aguda
mayor osmolaridad y concentracin
plasmtica de NA+ inter-mitente, o sensibilidad Carbamazepina reduce cifra
Inactivada por conjugados e conocida a cualquiera de los plasmtica y efecto teraputico del
hidroxilacin com-puestos tricclicos. haloperidol.
De igual forma se debern retirar 14 Propoxifeno, eritromicina, cimetidina,
das antes los inhibidores de la fluoxetina e isoniazida inhiben
MAO (si se estn administrando) metabolismo de carbamazepina.
 La etosuximida aumenta el efecto en la
- Absorcin: Oral con Tmax de 2-4 h.- fenitona. La isoniacida aumenta el
Distribucin: Unin a protenas efecto de la etosuximida. La
plasmticas es del 5-9%, presenta un etosuximida aumenta el efecto del
Vd de 0.62-0.72 l/kg- Metabolismo Molestias abdominales, cefalea, somnolencia, alcohol. Con la carbamacepina vara el
Antagonista selectivo de Hepatico 80% formando tres exantema. Apata, obnubilacin, depresin, nivel sanguneo de la etosuximida.
los canales de calcio metabolitos inactivos.- Eliminacin: euforia, ataxia, mareo, anorexia, nusea, Con fenobarbital disminuye el control
voltaje-dependientes de Renalen forma de metabolitos Su vmito. Leucopenia, agranulocitosis, anemia de los ataques. Con los inhibidores la
tipo T, en neuronas Crisis de Ausencia semivida de eliminacin es de 60 h aplsica, monocitosis, leucocitosis, Alergia a etosuximida o proteasa (ritonavir), puede aumentar la
ETOSUXIMIDA talmicas. (Pequeo mal) (adultos) y 30 h (nios). eosinofilia. succinamidas. toxicidad.
GABA

50% de la concentracin en la sangre

Hipersensibilidad a los
se encuentra unida a la albmina. Fenobarbital es un potente inductor de
Sedacin, en algunos casos de consumo componentes de la frmula.
Eliminacin lenta. Vida media de 50- las enzimas P450 hepticas y reduce la
prolongado se han reportado alteaciones de Tambin est contraindicado en
140 horas. Alrededor del 25% se concentracin plasmtica de ciertos
la cognicin y rendimiento motor. Anemia insuficiencia heptica y en la
Inhibe la transmisin Algunos tipos de excreta intacto por la orina. Cuando es frmacos en una proporcin
megaloblstica, reacciones de insuficiencia respiratoria. Al igual
Fenobarbital sinptica mediada por epilepsia y estados un cido debil, su ionizacin, y por clnicamente importante, frmacos
hipersensibilidad leve y osteomalacia. En que los barbitricos, el Fenobarbital
GABA. convulsivos. tanto, su eliminacin renal aumentan como: esteroides, anticonceptivos
caso de sobredosis el fenobarbital provoca aumenta la sntesis de porfirina, por
cuando la orina se alcaliniza. El otro orales, warfarina, antidepresivos
coma e insuficiencia respiratoria y lo que est contraindicado en los
75% experimenta la accin de las tricclicos. No se debe administrar en
circulatoria. pacientes con porfiria. No debe
enzimas microsmicas hepticas, que pacientes con porfiria
administrarse durante el embarazo
lo oxidan y lo conjugan.
o la lactancia.

Su absorcin lleva de 30 minutos a 1
hora tratndose de tableta o de
solucin, pero la gragea con capa
entrica se lleva ms tiempo ( 2-8
horas) en absorberse. La
biodisponibilidad de valproato es
cerca de 100%. Los niveles sanguneos
mximos se obtienen en 1 a 2 horas,
tratndose de tabletas normales y de 3
a 12 horas en las tabletas con capa
entrica, despus de su
administracin. La distribucin del
valproato se limita primeramente a
Inhibe la GABA lquido extracelular y a la circulacin.
transaminasa y la La penetracin a los tejidos es muy
recaptacin de GABA en limitada. El volumen aparente de
las neuronas, lo que distribucin del valproato es de entre
ACIDO aumenta su concentracion 0.1 y 0.4 l/kg. La vida media encontrada
VALPROICO cerebral. del valproato es de entre 8 y 15 horas.
Anticonvulsivante. Antiepilptico.
Hepatotoxicidad grave o mortal
(mayor riesgo en nios que reciben
otros anticonvulsivos en forma simultnea),
calambres abdominales, alteraciones
intestinales,
diarrea, temblores, nuseas, vmitos,
rash cutneo, somnolencia, inhibicin
de la agregacin plaquetaria,
trombocitopenia,
hemorragias, hematomas.
Potentcia el efecto anticonvulsivante
del fenobarbital, por lo cual debe
reducirse la dosis del valproato o
fenobarbital hasta lograr el control de
una crisis. Cuando se administra con
difenilhidantona, disminuyen los
niveles sricos de est ltima,
porque su afinidad hacia las protenas
es mayor que la de la difenilhidantona
que se ve desplazada. Con la
etoxusimida, el valproato inhibe su
metabolismo, produciendo un
descenso hasta 53% del nivel srico
de suximida. Si se agrega valproato a
la carbamazepina, se ha observado
sedacin, diplopa y somnolencia.
Efectos transitorios que se eliminan
reduciendo o quitando la
carbamazepina de su ligadura a las
Hipersensibilidad al cido valproico protenas, por parte del valproato. Lo
u otros valproatos. Insuficiencia mismo sucede cuando se emplea
heptica severa. Embarazo (puede valproato con otros medicamentos
producir anomalas en el tubo que tienen gran afinidad por las
neural en el feto). protenas como los anticoagulantes.

Bloquea canales de sodio

voltaje dependientes.
Bloquea las neuronas -Absorcin completa en aparato - Fenitona, carbamazepina y
hiperexcitadas e inhibe Tto de epilepsia; digestivo -Vida media: 24 a 30 fenobarbital reducen su vida media.
liberacin patolgica del Prevencin de hrs -Excresin renal -Metabolizado Mareo, ataxia, visin borrosa, diplopa, -Valproato aumenta su concentracin
lamotrigina glutamato. episodios depresivos. por glucoronidacin nusea, vmito y eritema Hipersensibilidad plasmtica
Seabsorbe en el tracto gastrointestinal,
alcanzando una biodisponibilidad oral
Dismunuye la actividad Enfermedad de de 87% (4mg). Sufre hidroxilacin Cansancio, mareos, agitacin, obnubilacin Glaucoma del ngulo agudo,
colinrgica exaltada en la Parkinson. (Tambin heptica y no se reportan metabolitos (estado menos severo que el estupor), estenosis mecnica del tracto
va nigro-estrada (Alta Sintomatologa activos.Se elimina principalmete por confusin. trastornos de memoria, gstricos, gastrointestinal, megacolon,
afinidad por receptores extrapiramidal debida a heces y orina. Vida media de 26-46 de la miccion, sequedad bucal, hipohidrosis, adenoma prosttico, enfermedades
BIPERIDENO muscarinicos M1) medicamentos) horas. VPP. de 95% estreimiento. que causen taquicardia grave.
 Estimula los receptores
dopaminrgicos de la va ALERGIA A ALCALOIDES DEL
nigro-estriada del selectiva los canales de calcio voltaje- CORNEZUELO DE CENTENO, haloperidol, metildopa,
encfalo. (Agonista Enfermedad de dependientes de tipo T, en neuronas Vrtigo, mareos,nuseas, estreimiento y HIPERTENSION ARTERIAL no anticonceptivos, fenotiazinas,
bromocriptina Dopaminergico D2) Parkinson, talmicas. vomitos controlada, Sx de Raynaud, inhibidores de la MAO.
Concentaciones plasmticas mximas
de 0.9-2.7 ng/ml a las 0.5-1 h en
pacientes en ayuno. Sufre
metabolismo de primer paso
alcanzando una biodisponibilidad del
10% (comprimidos). La tasa de
unin a protenas plasmticas del
Inhibe irreversible y Enfermedad de medicamento patrn y/o de sus
selectivamente, en el Parkinson idioptico. metabolitos es del 94%.
cerebro A monoamino Como monoterapia en Se metaboliza en el hgado ms del
oxidasa B (MAO B) que es estadios iniciales, o 95%. lcera duodenal, lcera gstrica,
la responsable de como coadyuvante de Es excretada fundamentalmente como uso de antidepresivos, hipertensin Antidepresivos, ginseng, linezolid,
aproximadamente el 80% la levodopa (con o sin metabolitos con la orina (75%) y con Alopecia, alteraciones del humor, angina de arterial, hipertiroidismo, miperidina, simpaticomimticos,
de la degradacin cerebral inhibidores de la las heces (15%). pecho, anorexia, ansiedad, bradicardia feocromocitoma y glaucoma de tapentadol, tetrabenazina, alcohol y
Selegilina de dopamina. descarboxilasa). Su semivida de eliminacin es de 10 h. sinusal, cefalea, depresin, diarrea, diplopia. ngulo estrecho. alimentos ricos en tiramina
-Administracin oral Diarrea, calambres musculares, fatiga, dolor,
Tto. sintomtico de -Biodisponibilidad cercana al 100% - nuseas, vmitos, insomnio, sncope, -Metabolismo inhibido por: inhibidores
Inhibidor especfico y enfermedad de UPP: 93% -Metabolismo heptico (P- mareos, molestias abdominales, de CYP3A4 y 2D6.
reversible de Alzheimer leve a 450) -Metabolito: 6-O- incontinencia urinaria, erupcin, prurito, dolor Hipersensibilidad a donepezilo, a -Niveles reducidos por: rifampicina,
DONEPEZILO acetilcolinesterasa. moderadamente grave. desmetildonepezilo -Excresin renal de cabeza derivados de piperidina, embarazo. fenitona, carbamazepina y alcohol.

Potenciacin de efectos adversos con:

amantadina, ketamina,
dextrometorfano.
Aumenta efectos de: L- dopa,
agonistas dopaminrgicos, y los
anticolinrgicos.
Modifica sus efectos con: dantroleno,
baclofeno.
Reduce efectos de: barbitricos y
Antagonista no neurolpticos.
competitivo de receptores Disminuye niveles sricos de:
NMDA. Modula los efectos hidroclorotiazida.
de los niveles tnicos de Aumento del INR con anticoagulantes
glutamato elevados orales (monitorizar).
patolgicamente que Las concentraciones plasmtica de los Aumenta sus niveles plasmticos con:
pueden ocasionar Enf. de Alzheimer de metabolitos son 3-20 veces superiores cimetidina, ranitidina, procainamida,
memantina disfuncin neuronal. moderada a grave a las de selegilina. ANGINA DE PECHO Hipersensibilidad quinidina, quinina y nicotina.

Antihistamnico que
bloquea receptores H1
impidiendo propagacin
de impulsos emetgenos
(que provocan vmito) cinetosis (mareo por
aferentes a nivel de
ncleos vestibulares y
anticolinrgico perifrico
que inhibe hipersecrecin
DIMENHIDRINAT e hipermotilidad gstrica.
O Efecto sedante.
Absorcin: El dimenhidrinato tiene una
adecuada absorcin por V.O. La
respuesta inicial posterior a la
administracin de dimenhidrinato es Se debe evitar el uso concomitante de
de 15 a 30 minutos. La duracin dimenhidrinato con antibiticos que
aproximada de efecto es de 4 a 6 puedan causar ototoxicidad, ya que el
Prevencin y horas. Dermatolgicas: Prpura y eritema. uso combinado de stos puede
tratamiento de Distribucin: El dimenhidrinato se Neurolgico: Sedacin, alucinaciones, delirio. enmascarar sntomas de ototoxicidad
distribuye en todo el cuerpo, llegando rganos de los sentidos: Disminucin de la y provocar una lesin irreversible. El
movimiento). incluso al sistema nervioso central. visin nocturna, esteropsis, visin borrosa. uso concomitante de procarbazina y
Tratamiento Metabolismo: Tiene un metabolismo Otros: Dependencia, tolerancia, sequedad en dimenhidrinato puede provocar
sintomtico de principalmente heptico. la mucosa oral, nasal, disuria, cefalea, Hipersensibilidad al dimenhidrinato depresin del SNC, por lo que, en
vrtigos, mareos y Excrecin: Su vida media de anorexia, nerviosismo, agitacin, insomnio, o difenhidramina; recin nacidos y casos que as lo requieran, esta
vmitos de origen eliminacin es de 3.5 horas y es engrosamiento de la secrecin bronquial, prematuros; crisis asmticas; combinacin debe administrarse con
laberntico. excretado por la orina sin cambios en taquicardia, malestar abdominal, nuseas. porfiria. precaucin.

Antagonista potente y
altamente selectivo de tratamiento de nusea y
receptores 5-HT3 vmito inducidos por la excrecin en heces alcanza 25% en
localizados en neuronas
perifricas y dentro del
cin en algunosONDANSETRON
-pacientes.Poco frecuentes: SNC.
reacciones de hipersensibilidad
Despus de la administracin de 8 mg
I.V. de ondansetrn por va oral se No hay evidencia de que induzca o
alcanzan concentraciones plasmticas inhiba el metabolismo de otros
mximas (60%) aproximadamente 1 medicamentos con los que
hora despus. Cerca de 30% de comnmente se coadministra.. Debido
ondansetrn circulante se distribuye a la multiplicidad de enzimas capaces
en los eritrocitos y cerca de 70% se de metabolizarlo ( citocromo P-450:
une a las protenas plasmticas, CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2), la
enseguida pasa por una amplia inhibicin enzimtica o actividad
biotransformacin heptica iniciando reducida de una enzima es
con una hidroxilacin, despus pasa a normalmente compensada por otras
conjugacin de glucurnido o sulfato. enzimas y slo debera resultar en
La vida media de eliminacin en el alguna leve alteracin del aclaramiento
paciente adulto es cercana a las 4 total o modificacin de los
horas. La eliminacin en los ancianos requerimientos de dosis. Fenitona
tiende a ser ms lenta y por el (DFH) carbamazepina y rifampicina: En
contrario, en los nios se reduce pacientes tratados con inductores
aproximadamente a 2.4 horas. La potentes del CYP3A4 aumenta el
eliminacin se realiza principalmente aclaramiento oral del ONDANSETRN
Prevencin y por va renal, excretando menos de 5% y disminuyen las concentraciones
de ondansetrn sin cambios. La sanguneas.
Tramadol: Datos de estudios
radioterapia y la forma de metabolitos. No se han limitados, sugieren que el
quimioterapia reportado metabolitos clnicamente Hipersensibilidad a alguno de los ONDANSETRN puede reducir el
citotxicas.
inmediata; algunas veces importantes. componentes
severas que incluyen anafilaxia, reacciones extrapiramidales como crisis oculgiras, de la frmula.
convulsiones efecto
y movimientos analgsicosin
involuntarios delevidencia
tramadol.de secuelas clnica
 - Agonista de los Analgesico (Dolor -Pacientes con hipersensibilidad a -La morfina reduce la secrecin de
receptores opioides . crnico y agudo) -Tolerancia/Dependencia la droga, con depresin oxitocina en mujeres lactantes. --
-Somnolencia respiratoria, asma agudo o severo Los efectos de la morfina se potencian
- Imita la funcin de las -Apata -No se recomienda en prescripcin con el uso de alcohol, sedantes,
endorfinas, -Dificultad respiratoria (DEPRESIN peditrica antihistamnicos y psicotrpicos
RESPIRATORIA)
-Nusea / Vmito
-Miosis
-Liberacin de histamina, que puede causar
MORFINA Reversin total o broncoconstriccin y vasodilatacin.
parcial de la depresin Absorcin en T.gastrointestinal, V 1/2:
Antagonista opiaceo de respiratoria 30-81 min, metabolismo heptico Medicamentos cardiotxicos: Riesgo
receptores m, d y k, (sobredosis de conjugandose con acido glucornico, elevado de efectos cardiovasculares
NALOXONA derivado de oximorfona opioides) eliminacin
Nausea, renal.
vmito, excitacin, Hipersensibilidad
convulsiones, hipo e hipertensin, taquicardias, fibrilacin ventricular y edema pulmonar. graves
agonista en el receptor
cannabinoide CB1, y CB2, Reduccin de la
Lo que resulta en una presin intraocular
disminucin en las para el Tratamiento de Metabolismo: mayormente heptico
concentraciones de la glaucoma,terapia mediante CYP2C. Vida media: 1,659 Cambios en el estado de animo, la
molcula de segundo contra el horas, la eliminacion se lleva percepcin, y motivacion, se alteran las
THC (delta-9- mensajero cAMP a travs cancer,efectos fundamentalmente por via biliar y funciones cognitivas: memoria, el
tetrahidrocannabi de la inhibicin de la relajantes musculares, heces en alrededor 65-70% y el resto aprendizaje., panico, alucinaciones, psicosis
nol) adenilil ciclasa. dolor cronico mediante orina aguda etanol

- Metabolismo: Se metaboliza en el
hgado ms del 95% de la dosis, a
travs del citocromo, formando
derivados anfetamnicos
(metanfetamina y anfetamina) y
desmetilselegilina, la cual conserva
parte del efecto IMAO-B (se cree que
su capacidad de inhibir la MAO B es 5
veces menor que la de selegilina).
Desmetilselegilina puede contribuir a
la accin farmacolgica del frmaco.
Las concentraciones alcanzadas de
metanfetamina y anfetamina no son
suficientes para inhibir la MAO B. Los
derivados anfetamnicos resultantes
Operaciones que del metabolismo de selegilina son
requieren una alta levgiros, con propiedades Hay reportes poco frecuentes de reacciones
actividad superficial y estimulantes del SNC menores que las de hipersensibilidad inmediata; algunas
COCAINA vasoconstriccin formas dextrgiras. veces severas que incluyen anafilaxia.
 Unin a protenas plasmticas en un
50%, mayoritariamente a la albmina.
Durante la fase de distribucin, la
concentracin plasmtica de
flumazenilo disminuye con una
semivida de 4-11 minutos.
Antagonista de los Se metaboliza extensamente en el
receptores fisiolgicos de hgado. El cido carboxlico es el
las benzodiazepinas. principal metabolito.
Acta desplazando de En anestesia indicado El medicamento se elimina
dichos receptores a las para neutralizar total o completamente en 72 horas, con la
benzodiazepinas, debido a parcialmente el efecto orina en un 90 - 95% y en un 5 - 10%
su mayor afinidad por sedante central de las con las heces. La semivida de
Flumazenilo tales receptores. benzodiazepinas. eliminacin es de Es
- Eliminacin: 40 aexcretada
80 minutos. Hipersensibilidad al flumazenilo.
fundamentalmente como metabolitos
con la orina (75%) y con las heces
(15%). Su semivida de eliminacin es
de 10 h.

Inhibidor de recaptura de
dopamina, noradrenalina y
serotonina (dbil y no
selectivo). Eficaz para
depresn resisente a los
Venlafaxina antidepresivos.
Inhibidores de la IMAO, se
han reportado reacciones adversas
Contraindicado en pacientes con graves en pacientes que han
hipersensibilidad conocida a descontinuado recientemente un IMAO
Cruza la placenta. Metabolismo en venlafaxina. Est contraindicado el e iniciado con venlafaxina, o que
hgado. Forma un metabolito activo. uso concomitante de venlafaxina en hayan recientemente descontinuado
Eliminacin por orina y heces (adems pacientes que toman inhibidores de una terapia de venlafaxina antes de
En anestesia de la leche materna). Vm 3-7 hrs. la monoaminooxidasa (IMAO iniciar con un IMAO.

Potenciacin toxicidad con: IMAO.

Bloquea accin antihipertensiva de
guanetidina. Niveles plasmticos
disminuidos con: barbitricos,
Inhibidor de la recaptura inductores de P450. Niveles
de noradrenalina y plasmticos aumentados con:
serotonina en las Accin antidepresiva a las 4 o 6 cimetidina, quinidina, antidepresivos,
terminales nerviosas. semanas de administracin. Cruza la fenotiazinas, haloperidol,
Aumenta la transmisin Depresin asociada a placenta. Metabolismo en hgado, Hipersensibilidad a otros antiarrtmicos (clase 1C), propafenona,
serotoninrgica. 2 ansiedad. Dolor crnco produccin de un metabolito activo. antidepresivos tricclicos, infarto de flecainida, fluoxetina, sertralina y
eleccin para enuresis o neuroptico, Tx de Eliminacin por heces y orina (adems Muy raramente se han observado miocardio reciente, concomitante paroxetina, inhibidores de P450
amitriptilina nocturna migraa. Enuresis de la leche materna). Vm 9-27 hrs. convulsiones. con: IMAO, cisaprida. (ketoconazol, ritonavir.).