Microencapsulacin

Es una operacin que consiste en rodear a una

base medicamentosa slida, lquida o gaseosa
(ncleo) con una envoltura suficientemente
resistente y estable, inmiscible aunque
adherente con el ncleo, y que solamente se
altera liberando su contenido en determinados
medios. El tamao de las unidades vara entre
0,5 y 200 micrones (o hasta 5000 segn algunos
autores). En general menor que 1 mm.
 Material del ncleo
Partculas slidas o gotas de lquido.
Muchas veces se requiere un tratamiento
previo, ej. en slidos, seleccionar el
tamao de partcula o cambiar su forma.
Pueden requerirse coadyuvantes:
estabilizadores, antioxidantes,
antispticos, diluyentes, etc. En el caso en
que el ncleo sea lquido, podr ser una
solucin, suspensin o emulsin.
Vehculo
lquido

Material a
ser cubierto

Material de
cobertura
 Material de recubrimiento
Para su seleccin debern considerarse las
caractersticas que se desean en el producto final. Si el
ncleo debe estar protegido de la accin del agua o
humedad, el material de recubrimiento deber ser
hidrfobo. A travs del material de recubrimiento puede
seleccionarse la permeabilidad a distintas sustancias
(permeable, semipermeable o impermeable).
Requisitos: debe adherirse bien, ser flexible, resistente y
fcil de aplicar y debe permitir lograr una pelcula
continua. Pueden llevar incorporados colorantes,
plastificantes, u otras sustancias para mejorar su
aspecto o funcin.
 Ej. de materiales de recubrimiento
Grasas: cera carnauba, alcohol estearlico,
cido esterico.
Protenas: gelatina, albmina.
Polmeros: alginatos, dextrano, goma arbiga,
derivados celulsicos, derivados acrlicos,
polisteres (polilctico y copolmeros de
cidos lctico y gliclico).
El disolvente debe solubilizar el polmero, no
txico, seguro y econmico.
 Usos
Pueden prepararse productos para accin
instantnea, retardada o prolongada, que
a su vez sirvan para preparar otras formas
farmacuticas (ej.: cpsulas, comprimidos,
suspensiones).
Sirve para mantener estabilizada la base
medicamentosa previniendo oxidacin,
enranciamiento, reacciones qumicas
indeseables, volatilizacin, disimulando
sabores u olores desagradables, etc.
 Usos
Se logra modificar caractersticas indeseables de la base
medicamentosa (volatilidad, estado lquido, sabor u olor,
problemas de estabilidad, etc.). Se pueden convertir
sustancias lquidas en productos slidos, se pueden
modificar propiedades superficiales, permite mezclar
sustancias que reaccionan o son incompatibles entre s.
Permite mejorar propiedades de compresibilidad de
principios activos difcilmente compresibles. Tambin puede
usarse para facilitar la manipulacin y almacenamiento.
Se emplea en teraputica, alimentos (para mantener la
calidad de sustancias grasas, aromatizantes y
saborizantes), zooterapia y otros productos industriales
(papeles copiativos). En agricultura tiene aplicacin en
insecticidas, fungicidas, fertilizantes de cesin lenta. En
cosmtica y perfumera para conservar las propiedades de
sustancias odorferas que se liberan por frotacin.
 Liberacin
La envoltura se pierde por distintas formas
que dependen de la interelacin de
propiedades de la pared, el ncleo y el
medio. Suelen estar involucrados:
lixiviacin, maceracin, erosin, ruptura,
disolucin, por efecto de la humedad, pH,
temperatura, permeabilidad, etc. Los
principales mecanismos son la difusin a
travs de la envoltura permeable y
disolucin.
Clasificacin
 Mtodos de obtencin:
Coacervacin
Polimerizacin interfacial o policondensacin
Extraccin-evaporacin del disolvente
Lecho fluido
Atomizacin o secado por spray
Gelificacin
Cilindro rotatorio con multiorificios
Deposicin electrosttica
 Coacervacin
! material del ncleo

material de envoltura (coloide)

microcpsula
envoltura

ncleo
Coacervacin compleja
Preparacin de micro y nanocpsulas por
polimerizacin interfacial

Fase orgnica con

droga disuelta o
dispersa y monmero
(alquilcianoacrilato) Forma de eliminar
el solvente afecta
la morfologa de
Fase acuosa las partculas

Agitacin continua

Velocidad y forma de agitacin

influye en el tamao de partcula
Lecho fluido
Extraccin-evaporacin de solvente
Atomizacin por spray
Extrusin
 Gelificacin inica
Gelificacin de alginato sdico (polianin) con cloruro
clcico (catin): El mtodo consiste en suspender el
compuesto que se va a encapsular en una solucin
acuosa de alginato sdico, adicionando la mezcla,
mediante goteo, sobre una solucin de cloruro clcico,
que se encuentra sometida a una velocidad de agitacin
adecuada. Al entrar la gota de alginato sdico en
contacto con el calcio, se produce la gelificacin
instantnea de la misma, obtenindose una membrana
de alginato clcico que es insoluble en agua pero
permeable. La reaccin que tiene lugar es:

2 Na-Alginato + Ca++ Ca-Alginato + 2 Na+

 Protocolo de trabajo:
Preparar 100 ml de una solucin acuosa de alginato sdico 2% p/v.

Suspender en la solucin anterior el principio activo a encapsular.

Preparar 150 ml de una solucin de cloruro clcico (contrain) en

exceso al 5% p/v y mantenerla en agitacin magntica (750 rpm)

Con jeringa y aguja gotear la solucin de alginato sdico con el

principio activo sobre la solucin del contrain, siempre bajo
agitacin magntica (750 rpm)

Finalizado el goteo seguir la agitacin del sistema durante 2 h.

Filtrar las micropartculas obtenidas y secarlas en estufa a 37C

hasta peso constante.
Microesponjas
Organic solvent,
polymer Aqueous protein
solution

Second aqueous
phase, emulsifier

Microspheres
 Aqueous protein
solution

Lyophilized protein powder

Protein suspension
Methylene
chloride (PLGA)

PLGA polymer film

Encapsulated protein powder

Comparacin de mtodos
Comparacin de mtodos