ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

AINEs Opioides
-Analgesia Perifrica Central
-Eficacia Moderada Intensa
-Usos clnicos Cefaleas Dolores viscerales
Artralgias Dolores intensos
Mialgias
Dolores moderados
-Otras acciones Antitrmico Narctico
Antiinflamatorio Sueo
Antiagregante Dependencia y tolerancia
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Fosfolipidos de membrana
Inhibidores
COX-2
Fosfolipasa A2 selectivos
-
Glucocorticoides Endotoxinas
Acido araquidnico Citocinas
Mitgenos
- +
COX-1 COX-2
Constitut. inducible
-
- -
AINEs Glucocorticoides

Zonas de
Estmago, intestino,
inflamacin:macrfagos,
rin y plaquetas
etc...
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-Acciones:
Analgsica: Moderada
Dolores articulares, musculares, dentarios, cefaleas, posoperatorios
postraumticos, clicos y cancerosos
Inhibicin de la produccin de PG a nivel perifrico
Inhibicin de la produccin de PG a nivel espinal y cerebral
Incorporacin a la membrana plasmtica
Activacin de vas serotonergicas descendentes
Regulacin a la baja de sitio modulador del complejo NMDA-canal inico
Abolicin de la induccin de genes de expresin temprana
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-Acciones:
Antiinflamatoria: Mas eficaces sobre inflamaciones agudas que crnicas
Reducen la activacin de terminales sensitivas
Inhiben la actividad vasodilatadora y quimiotctica en el foco inflamatorio
Antitermica:
Accin sobre la lamina terminalis, el area preptica e hipotlamo anterior
Antiagregante plaquetaria
No compartida en la misma medida por todos los AINEs
Uricosrica
Por inhibicin competitiva del transporte de a.u. de la luz tubular al intersticio
Salicilatos, sulfinpirazona y fenilbutazona
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-Reacciones adversas generales:

Gastrointestinales:
Frecuentes 15-25% leves
40% tras tres meses de consumo
Renales:
Reduccin de la funcin renal
Retencin de agua, sodio y potasio
Toxicidad renal crnica (nefropata intersticial crnica o nefropata analgsica)
Hipersensibilidad: (1-2%)
Reacciones hematolgicas: Agranulocitosis, anemia aplasica, trombocitopenia.
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-Clasificacin:
Salicilatos: AAS, diflunidal, salicilato sdico
Paraaminofenoles: Paracetamol
Pirazolonas: Metamizol, propifenazona, fenilbutazona
Acidos propionicos: Ibuprofeno, naproxeno, fenoprofeno, ketoprofeno
Acidos aceticos: Indometacina, sulindaco, diclofenaco, ketorolaco, aceclofenaco
Acidos antranlicos: Ac. Mefenmico, ac. meclofenmico
Oxicams: Piroxicam, tenoxicam, meloxicam
Inhibidores selectivos COX-2: Rofecoxib, celecoxib
Otros: Nabumetona, Nimesulida
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-Salicilatos:
-AAS, Analgsico, antitermico, antiinflamatorio, antiagregante y ac. metablicas
Diflunisal tiene acciones uricosricas a dosis bajas
-Dosificacin y farmacocintica variable
Buena absorcin, efecto de primer paso, interferencia con alimentos
Alto grado de unin protenas
Metabolizacin heptica y eliminacin renal
-Reacciones adversas
Gastroinitestinales, hipersensibilidad, cierre prematuro del ductus
Salicilismo (cefaleas, acufenos, perdida visin, confusin......)
No administrar en nios (sindrme de Reye)
-Interacciones
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-Salicilatos:
-Indicaciones:
Dolor: Neuralgias, cefaleas, posoperatorios y posparto, dismenorrea, canceroso
Sndromes articulares: Artrit. reumatoide, osteoartritis, tendintis, bursitis
Fiebre
Inhibicin de la agregacin plaquetaria
-Paraaminofenoles (paracetamol, proparacetamol y fenazopiridina)
Paracetamol: Analgsico y antitrmico
Buena absorcin, biodisponibilidad y distribucin
A dosis teraputicas no se fija a protenas plasmticas
Metabolizacin heptica (90%) 4-5% metabolito activo (N-acetilbenzoquinoneimida)
Fenazopiridina se elimina en forma activa 40%
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-Paraaminofenoles (paracetamol, proparacetamol y fenazopiridina)
Reacciones adversas:
Muy baja para paracetamol a dosis teraputicas
Ligeros aumentos de los enzimas hepticos
Necrosis heptica en intoxicaciones agudas (tto con n-acetilcisteina)
Indicaciones: Sustituto de AAS cuando est contraindicado
-Derivados pirazolnicos: (Metamizol, propifenazona y fenilbutazona)
-Analgsicos y antitrmicos accin comparable a la de AAS
-Ligera accin relajante de la f.m.l.
-Indicacin fundamental como analgsicos
-Fenilbutazona posee efecto uricosrico y antitrmico
Inductor enzimtico heptico
Productor de discrasias sanguneas y fuente de varias interacciones (unin PP 99%)
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-Derivados del Ac. Propinico: (Ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno,....)

Analgsicos, antiinflamatorios, antitrmicos y antiagregantes
Buena absorcin va oral y distribucin
Unin a protenas 99 %
Metabolizacin heptica completa
Baja incidencia de efectos adversos gastrointestinales
-Derivados del Ac. Actico: (Indometacina, sulindaco, ketorolaco,....)
Acciones analgsicas y antiinflamatorias, antitrmicas y antiagregantes
Sulindaco es un profrmaco
Diclofenaco es poco antiagregante y posee efecto uricosrico
Etodolaco muestra preferencia de inhibicin sobre COX-2
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-Oxicams (Piroxicam, tenoxicam y meloxicam)

-Vida media larga loq ue permite una sola adminsitracin
-Buena absorcin y distribucin, metabolizacin heptica
-Meloxicam posee actividad preferentemente COX-2
-Derivados de Ac. Antranlico (Ac. Mefenmico, meclofnamico y flufenmico)
-Efectos similares al resto de AINEs pero menor antiagregacin
-Reaccin adversa especfica de este grupo es la diarrea
-Inhibidores selectivos COX-2: (Rofecoxib, celecoxib)
-Otros AINEs: (Nabumetona, nimesulidad y derivados del ac. Nicotnico)
Nabumetona es un profrmaco y tiene cierta selectividad COX-2
Nimesulida adems de efecto AINE, inhibe la produccin de aniones superoxido