ASIGNATURA

FARMACOLOGA

ACTIVIDAD ORIENTADORA 01

SPTIMO TRIMESTRE

TERCER AO

FARMACOLOGA GENERAL.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 FARMACOLOGIA.

La Farmacologa se impartir durante el tercer ao de la carrera y

consta de dos asignaturas, que son:

Farmacologa general: comprende los contenidos y

habilidades que son esenciales para abordar la Farmacologa
Clnica y favorece que desarrolles la competencia de analizar
de manera crtica la informacin sobre medicamentos.

Farmacologa clnica que estudia los medicamentos en

relacin con el proceso salud enfermedad y favorece que
realices con bases cientficas un uso racional de los
medicamentos, constituye el sustento cientfico de la
teraputica que se imparte en la Clnica.

FARMACOLOGA GENERAL:

La unidad curricular Farmacologa general incluye 5 grandes

unidades temticas que se impartirn durante 5 semanas lectivas y una
de evaluacin, distribuidas de la siguiente forma:

-Introduccin a la farmacologa y bases cientficas que regulan el

estudio y posterior utilizacin de una sustancia como medicamento.

-Procesos a los que estn sometidos los medicamentos en el

organismo. (Farmacocintica).

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 -Nociones generales sobre la Farmacologa de los receptores y la
neurotransmisin autonmica.

-Mediadores qumicos y su relacin con diferentes sustancias

medicamentosas.

-Farmacovigilancia, prescripcin y uso racional de medicamentos.

Para el cumplimiento de los objetivos de esta asignatura la

estrategia docente a emplear ser: la Orientacin de los contenidos, en
actividad que se realizar cada lunes en la tarde, la consolidacin, al
igual que en la asignatura Clnica I, tendr lugar en todas las actividades
de la Prctica Docente que se desarrolla en los diferentes escenarios de
la Atencin Primaria de Salud. El otro momento es la Evaluacin que se
desarrollar a travs de seminarios integradores y la entrega de un
trabajo referativo por cada tema.

SISTEMA DE EVALUACIN

Las formas de evaluacin que se utilizarn en esta unidad curricular

son:
Frecuentes y Final

La evaluacin frecuente se realizar en las actividades diarias de la

prctica docente, se realizarn 5 seminarios integradores y 5 trabajos
referativos.

La evaluacin final se har al trmino de las 5 semanas dedicadas a

la unidad curricular (semana 9) y ser mediante un examen escrito.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 La Farmacologa como ciencia biomdica se encarga del estudio
de los frmacos o medicamentos y sus acciones sobre el organismo. La
asignatura Farmacologa General comprende los contenidos y
habilidades que son esenciales para abordar la Farmacologa Clnica y
favorece el desarrollo de la competencia de analizar de manera crtica la
informacin sobre medicamentos; emplea precedentes como:
Morfofisiologa y Morfofisiopatologa humana, pues stas aportan
elementos necesarios para poder comprender el mecanismo y las
acciones de los medicamentos en el organismo, se relaciona
estrechamente con la Clnica y constituye el sustento cientfico de la
teraputica que se imparte en todas las asignaturas clnicas.

La farmacologa es una ciencia joven, aunque en el papiro de

Ebers (1500 a.n.e.) se hallaron referencias de unas 7000 sustancias,
muchas de las cuales muestran claramente su origen mgico. Se
considera que Hipcrates y la medicina griega elevaron a la farmacologa
del rango emprico y mgico a otro que cabe denominar cientfico y
tcnico. A pesar de esto el hallazgo de frmacos sigui siendo azaroso y
emprico y no fue hasta bien entrado el siglo XVIII que se realizaron los
primeros ensayos de validacin experimental de frmacos. Claude
Bernard y Magendie proporcionaron los medios para descubrir lo que
exactamente hacen los frmacos en el organismo. El desarrollo en el
campo de la qumica permiti un rpido ascenso y el pasado siglo XX ha
sido considerado, por muchos, el siglo de la farmacologa, donde
pudiramos mencionar la introduccin de la morfina como analgsico, la
aspirina como antipirtico y los antimicrobianos, con el descubrimiento
del genoma humano surge la terapia gnica y lo que se ha llamado una
nueva revolucin farmacolgica. Para profundizar en la historia de esta
especialidad a lo largo de los siglos te remitimos a que revises tu libro de
texto bsico.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 PORQUE ES IMPORTANTE
EL ESTUDIO DE LA FARMACOLOGIA?

Es importante conocer la farmacologa ya que en su relacin

profesional con el paciente el mdico debe resolver dos problemas
fundamentales: hacer el diagnstico y establecer la mejor teraputica, es
la Farmacologa la ciencia que otorga al mdico las bases necesarias
para efectuar una teraputica racional.

En los ltimos aos ha ocurrido una verdadera explosin de

frmacos, paradjicamente dicha profusin de drogas ha ocasionado
grandes problemas de salud, llamados por algunos autores, patologa
farmacolgica. Esta patologa se origina principalmente en el
desconocimiento de los aspectos fundamentales de la farmacologa de
las drogas utilizadas y su consecuencia, la aplicacin de una teraputica
irracional. La severidad de la enfermedad por medicamentos adquiere
cada da mayor trascendencia requirindose acciones de
farmacovigilancia, investigacin epidemiolgica y difusin sanitaria para
disminuir sus efectos.

El estudio de la farmacologa requiere del conocimiento de

conceptos bsicos como:

Frmaco: Sustancia utilizada para el tratamiento, prevencin,

curacin o diagnstico de una enfermedad, tambin se le llama frmaco
al principio activo del medicamento.

Medicamento: Sustancia medicinal y sus asociaciones o

combinaciones destinadas al uso humano o animal.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 Especialidad farmacutica: El medicamento de composicin e
informacin definidas, de forma envasada o preparada que se obtienen
en la farmacia. farmacutica y dosificacin determinadas, preparado para
su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su
dispensacin al pblico, con denominacin, embalaje, envase y
etiquetado uniformes al que la Administracin del Estado otorgue
autorizacin sanitaria e inscriba en el Registro de Especialidades
Farmacuticas.

Por ltimo se ha definido a los medicamentos genricos como la

especialidad con la misma forma farmacutica e igual composicin
cualitativa y cuantitativa en sustancias medicinales que otra especialidad
de referencia (patentado).

RAMAS DE LA FARMACOLOGA

La Farmacologa abarca diversos campos entres las que se

encuentran:

FARMACOGNOSIA

FARMACODINAMIA FARMACOCINTICA

TOXICOLOGA
TERAPUTICA FARMACOLOGA

FARMACO FARMACO
VIGILANCIA GENTICA

FARMACO
EPIDEMIOLOGA

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 Farmacognosia que estudia el origen y caractersticas de las
drogas en su estado natural.

Farmacocintica: Estudia los procesos de absorcin, distribucin,

metabolismo y excrecin de los medicamentos.

Farmacodinamia: Esta rama se ocupa principalmente del

mecanismo de accin de las drogas y los efectos farmacolgicos
que desarrollan los medicamentos.

Farmacogentica: Se ocupa del estudio de factores genticos

relacionados con la respuesta individual a los frmacos.

Farmacovigilancia: tiene como objetivo la identificacin y

valoracin cuantitativa del riesgo que representa el uso agudo y
crnico de los medicamentos en la poblacin.

Toxicologa: Es una disciplina muy amplia que estudia el origen,

investigacin, diagnstico y tratamiento de las intoxicaciones.

Farmacoepidemiologa: Ciencia que estudia el impacto de los

medicamentos en poblaciones humanas, utilizando mtodos
epidemiolgicos.

Para el estudio de otras ramas como la farmacoeconoma,

farmacologa molecular y la biofarmacia puedes revisar el libro de texto
bsico.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 DIANAS DE LA ACCIN FARMACOLGICA

El conocimiento de los lugares de unin de los frmacos y los

mecanismos por los que la asociacin entre una molcula de
medicamento y su punto de unin producen una respuesta fisiolgica
constituye el principal impulso para la investigacin en farmacologa. La
mayora de los frmacos ejercen sus efectos unindose primero a
protenas aunque existen excepciones como antimicrobianos,
antitutumorales, bifosfonaos o anticidos.

Las protenas que sirven de diana para la accin farmacolgica son:

Receptores como los beta adrenrgicos 2 (beta 2) del

msculo bronquial sobre los que acta el salbutamol o los
receptores opiodes a los que se une la morfina para conseguir la
analgesia;

Canales inicos como los de calcio que pueden ser

bloqueados por la nifedipina;

Enzimas como la ciclooxigenasa que es inhibida por el cido

acetil saliclico y se produce el efecto analgsico, antipirtico y
antiinflamatorio de este medicamento.

Molculas transportadoras como la bomba de Na+ K+

(clula cardaca) a la que se unen los digitlicos como la digoxina.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 EVALUACIN DE UN NUEVO MEDICAMENTO

Para demostrar el efecto farmacolgico, la eficacia y seguridad de

un nuevo medicamento, requiere de varios aos y tiene un costo
elevado, ya que para su introduccin en la prctica clnica habitual debe
cubrir una serie de requisitos establecidos internacionalmente.

CARACTERIZACIN FSICO-QUMICA

Tras la caracterizacin fsico-qumica de un nuevo compuesto de

origen natural, sinttica o semisinttico, debe cumplirse una ruta crtica
para su evaluacin que incluye estudios preclnicos (farmacolgicos y
toxicolgicos) que transcurren en el laboratorio y se realizan en animales
de experimentacin o sistemas biolgicos disponibles. Los estudios de
farmacologa clnica, ensayos clnicos, se realizan en condiciones
controladas para evaluar la eficacia y seguridad del nuevo compuesto en
el hombre. Luego del registro por las agencias regulatorias para la
comercializacin del medicamento continan los estudios
postcomercializacin o de farmacovigilancia.

El tamizaje farmacolgico y el bioensayo son los diseos

fundamentales de la farmacologa preclnica. El tamizaje es la bsqueda
de una o varias acciones presentes en un compuesto determinado,
puede ser dirigido si se trata de una accin farmacolgica determinada
en uno o varios compuestos y a ciegas cuando se buscan mltiples
actividades biolgicas que pudieran estar presentes en uno o varios
compuestos. El bioensayo es un mtodo cuantitativo que permite valorar
el efecto y la potencia de una sustancia.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 Los estudios toxicolgicos preclnicos se disean para
determinar los efectos txicos del compuesto en animales y pueden ser
agudos que se realizan con el objetivo de determinar mortalidad a corto
plazo, subagudos y crnicos para la bsqueda de efectos txicos
acumulativos. Actualmente se ha establecido como requisito evaluar la
reproduccin, el potencial carcinognico y mutagnico. Estas
evaluaciones son conocidas como estudios especiales.

Para profundizar en los estudios de farmacologa preclnica te

recomendamos que revises tu libro de texto bsico.

PROCESO INVESTIGATIVO DEL MEDICAMENTOS

ETAPA PRE CLNICA: Estudia el efecto de la toxicidad en animales

mediante modelos experimentales (tamizaje y bioensayo farmacolgico).

MODELOS EXPERIMENTALES
Son las tcnicas y procedimientos utilizados en la etapa preclnica
para realizar la caracterizacin de una sustancia, que es llevado a cabo
siguiendo un diseo experimental. Hay dos tipos de Modelos:

I-TAMIZAJE (pesquiza o bsqueda farmacolgica):

Tcnica cualitativa mediante la cual se encuentran sustancias que
posean determinadas acciones farmacolgicas o cualquier actividad
biolgica en un compuesto nuevo.

Existen dos tipos:

- Dirigido: Detecta diferentes pero especficas acciones

farmacolgicas de uno o varios compuestos.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 - A ciegas: Detecta cualquier actividad biolgica presente en
cualquier compuesto nuevo.

FARMACOLOGA

FARMACOLOGIA
PRECLNICA

MODELOS
EXPERIMENTALES

TAMIZAJE BIOENSAYOS

A CIEGAS POTENCIA

DIRIGIDOS EFICACIA

PENDIENTE

VARIABILIDAD
BIOLGICA

PROCESO INVESTIGATIVO
DEL MEDICAMENTOS (Cont.) II-BIOENSAYO

Investigacin cuantitativa realizada utilizando algn sistema

biolgico que permite estudiar la actividad farmacolgica de un frmaco,
con el objetivo de garantizar la uniformidad de los efectos que se deben

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

obtener con su administracin y para lo cual se emplean las curvas
dosis-respuestas, que permiten cuantificar o estimar el efecto de una
dosis dada.

CURVAS DOSIS-RESPUESTA GRADUALES

Se hace necesario determinar que dosis se requiere de un frmaco

para que al ser suministrado a un grupo de pacientes, la mayor cantidad
responda con igual magnitud.

Tiene cuatro variables caractersticas:

- PENDIENTE: Caracteriza la unin del medicamento al receptor.

- POTENCIA: Es la dosis requerida de un frmaco o medicamento
para producir un efecto determinado y es importante para determinar la
dosis que se debe emplear.

- EFICACIA: Es la capacidad del compuesto de producir el efecto

mximo (meseta de la curva dosis-respuesta).

Un medicamento es ms eficaz cuanto mayor sea la magnitud del

efecto que produce, independientemente de la dosis que necesite para
lograrlo.

- VARIABILIDAD BIOLGICA: Diferencias en la magnitud de una

respuesta farmacolgica al aplicar iguales dosis de un medicamento en
individuos. interindividualidad: en individuos diferentes de una misma
poblacin. intraindividualidad: en un mismo individuo en momentos
diferentes.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 ROCESO INVESTIGATIVO
DEL MEDICAMENTOS II-BIOENSAYO

CURVAS DOSIS RESPUESTA DE FRECUENCIA ACUMULADA

(POBLACIONALES O CUANTALES)

Se utiliza para determinar la dosis efectiva del medicamento en la

poblacin en trminos de frecuencias y se pueden identificar una serie de
dosis que son fundamentales para determinar las dosis teraputicas.
Entre las que estn:
Dosis efectiva (DE): Produce una magnitud cualquiera del
efecto considerado en la curva dosis-respuesta.
Dosis efectiva media (DE50): Produce el efecto en cuestin
en la mitad de la poblacin estudiada.
Dosis letal (DL): El efecto predeterminado es la muerte.
Dosis letal media (DL50): Mata a la mitad de la poblacin
estudiada.
Dosis teraputica: Dosis efectiva cuando el efecto logrado es
el teraputico.
Dosis umbral: Dosis mnima que produce el efecto estudiado.
Dosis mxima: Mayor dosis que puede ser tolerada sin
aparicin de efectos txicos.

Importancia de las Curvas Dosis Respuesta:

Nos brindan informacin para poder tomar decisiones teraputicas
adecuadas
Ofrecen datos sobre la potencia y selectividad de los medicamentos
Curvas Graduales: Ofrece informacin sobre la eficacia mxima
Curvas Cuantales: Seala la variabilidad potencial entre individuos.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 ENSAYOS CLNICOS

Un ensayo clnico es cualquier investigacin en sujetos humanos

dirigida a verificar los efectos farmacolgicos, farmacocinticos e
identificar las reacciones adversas del producto de investigacin con el
objetivo de determinar su eficacia y seguridad.

FARMACOLOGA

FARMACOLOGA
CLNICA

ENSAYOS
CLINICOS

FASES I, II, III, IV PILARES

Los pilares bsicos sobre los cuales se debe desarrollar un ensayo

clnico controlado y que permiten garantizar la validez de los resultados,
son cuatro:

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 Objetividad de la Observacin

Comparacin concurrente que se logra al evaluar la

eficacia de un producto en dos grupos de pacientes lo ms
parecido posible, excepto en la intervencin que estn recibiendo.

Asignacin aleatoria que se cumple cuando el

paciente a incluir en el estudio tiene la misma posibilidad de estar
en cualquiera de los grupos.

El enmascaramiento que permite disminuir la

influencia de la subjetividad de investigadores y pacientes, el ms
utilizado es a doble ciegas donde ni el paciente ni el investigador
conocen el tratamiento que recibe y la objetividad de la
observacin que se cumple a travs de la utilizacin de variables
de medicin lo ms objetiva posibles como sera emplear escalas
validadas de medicin del dolor para evaluar la eficacia de un
analgsico en lugar de la percepcin del paciente sobre el alivio
del dolor.

FARMACOLOGA

FARMACOLOGA
CLNICA

ENSAYOS
CLINICOS

TCNICAS CRUZADAS
TCNICAS
A CIEGAS O
PLACEBO ENMASCAR
AMIENTOS

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I

 FASES DEL ENSAYO CLNICO

El desarrollo clnico de un producto consta de 4 fases.

La fase I
Es la primera administracin del producto en el hombre y
generalmente se realiza en voluntarios sanos aunque en
ocasiones se utilizan enfermos, como en el cncer o el SIDA, su
objetivo es verificar si el medicamento es tolerado
satisfactoriamente.

La fase II
Se realiza generalmente en pacientes y tiene como objetivo
principal comenzar a evaluar la eficacia.

La fase III
Incluye un mayor nmero de pacientes, es la ltima fase de
evaluacin de un medicamento (confirmacin) antes de su
comercializacin y su objetivo es determinar la relacin
beneficio/riesgo en comparacin con medicamentos de eficacia
conocida.
Al finalizar esta etapa se presentan los resultados en la autoridad
sanitaria y si el producto es aceptado y registrado, se inicia su
comercializacin.

La fase IV
Comienza despus del registro y en la misma se desarrollan
estudios de farmacovigilancia dirigidos a conocer mejor, el
perfil de seguridad del frmaco en las condiciones de la
prctica clnica habitual.

PNFMIC; ASIGNATURA FARMACOLOGA I