Frmacos empleados en

el tratamiento del asma

Rasgos caractersticos de la
enfermedad
Inflamacin

Hiperreactividad bronquial
Alergenos (personas sensibilizadas)
Ejercicio
Infecciones respiratorias
Contaminantes ambientales
Medicamentos: AINEs, beta-bloqueantes
Tabaco
Frio

Obstruccin reversible de las vas areas

 Respuesta temprana en asma. Respuesta inflamatoria tarda.

Los alergenos forman complejos con IgE en la superficie de los mastocitos, Los linfocitos TH2 producen una serie de citocinas que estimulan
activndolos. Tales clulas liberan mediadores inflamatorios que producen a los eosinfilos y linfocitos B, perpetuando la cadena
la broncoconstriccin inicial. inflamatoria caracterstica de la fase tarda del asma.
AGONISTAS 2-ADRENERGICOS:
mecanismo de accin
1. BRONCODILATACIN:
1. En todo el tracto respiratorio
2. Frente cualquier estimulo espasmgeno
3. Dosis-dependiente

2. En modelos in vitro
1. Inhiben la liberacin de mediadores por los mastocitos
2. Inhiben la liberacin de ACh de las terminaciones preganglionares de las vas aereas
3. Disminuyen la secrecin de moco
4. Aumentan el aclaramiento mucociliar

En resumen:
PRODUCEN BRONCODILATACIN SIN MODIFICAR LA RESPUESTA
INFLAMATORIA TARDIA NI SUPRIMEN LA HIPERREACTIVIDAD
BRONQUIAL
AGONISTAS 2-ADRENERGICOS:
los broncodilatadores ms rpidos y eficaces

1.- De accin breve: Efecto mximo en 30 min

SALBUTAMOL Duracin de 4-6h
TERBUTALINA Se administran a demanda

2.- De accin prolongada: Duracin 10-12 h

SALMETEROL Administracin pautada
FORMOTEROL

3.- Profrmacos: Gran estabilidad metablica,

BITOLTEROL (Colterol) Administracin 1vez/da
BAMBUTEROL(Terbutalina)
AGONISTAS -ADRENERGICOS:
vas de administracin

INHALATORIA (aerosol/nebulizador)
La ms utilizada
Permite alcanzar elevadas concentraciones en vas areas distales
Menos efectos secundarios
Inconv: Dificultad de administracin

ORAL:
Sufren primer paso heptico
Se absorben un 10%,
Inconv: mayor efectos secundarios

PARENTERAL:
Riesgo de efectos cardiovasculares
Restringido a uso hospitalario
AGONISTAS -ADRENERGICOS:
Reacciones adversas

La mayora estn relacionadas con su ACCIN

ADRENRGICA y guarda relacin con:
Dosis
Va de administracin
Oral:
temblor fino de las extremidades
Intranquilidad
Nerviosismo
I.V:
arritmias

TOLERANCIA
Hiposensibilidad de los receptores 2
Agravamiento de la enfermedad
Indicaciones de la -agonistas
Accin corta:
Alivio inmediato del broncoespasmo

Accin prolongada:
Prevencin del broncoespasmo secundario a EJERCICIO
Y OTROS ESTIMULOS
Prevencin del asma NOCTURNO

En asociacin con otros frmacos antiasmticos:

Asma crnico persistente
XANTINAS:Teofilina

Acciones de las metilxantinas:

Musculatura lisa bronquial: BRONCODILATACIN
Estimula la actividad cardiaca
Estimula la actividad a nivel de SNC
Aumenta la diuresis

Mecanismo de accin:
Inhibicin de la fosfodiesterasa del AMPc y GMPc
Bloqueo de los receptores de adenosina
XANTINAS:Teofilina/Aminofilina

Farmacocintica: Administracin:
Absorcin: Oral I.V (Infusin lenta)
Tmax 30-60 min estado asmtico
Metabolizacin: 90% heptica
Eliminacin: 10% renal ORAL (preparados de
liberacin prolongada)
Los niveles en sangre: T de segunda eleccin
Aumenta:
en nios, fumadores, dietas
bajas en HC, acidosis
Barbituricos, benzodiazepinas y Efectos adversos:
alcohol Cardacos
Disminuye: Gastrointestinales
Obesidad, dieta rica en
SNC
metilxantinas, cirrosis
Cimetidina, beta-bloqueantes

ESTRECHO RANGO TERAPUTICO: 30-100 mmol/l/

SINERGIA XANTINAS-OTRAS
MEDICACIONES

-agonistas adrenrgicos
Restaura la eficacia de los -agonistas

Efectos aditivos y por tanto disminuyen los efectos

secundarios

Puede aumentar el efecto mximo conseguido con los -

agonistas

Corticoides
Puede aumentar la accin de los corticoides
 ANTAGONISTAS MUSCARINICOS:
Bromuro de Ipratropio

MECANISMO DE ACCIN
Bloquean los receptores mucarnicos (M3) a nivel de las fibras
parasimpticas que inervan las paredes del pulmn y
glndulas submucososas:
Efecto broncodilatador
Disminuye la secrecin de moco

FARMACOCINTICA
No se absorbe por via oral
Se administra en AEROSOL (10% llega a bronquio)
Efecto mximo en 30 min
Duracin del efecto: 3-5 h
INDICACIONES
Adyuvante a -agonistas y corticoides,
cuando estos por si solos no controlan el
asma

Broncodilatador en bronquitis crnica o

broncoespasmo secundario a -antagonistas

Tiotropio: de accin prolongada----- EPOC

 Corticoides: mecanismo de accin
Disminuye
Sntesis de citocinas EFECTO ANTIIFLAMATORIO
(Th2)
Activacin de 1. Bloquean la respuesta
inflamatoria tarda y
eosinfilos y otras consecuentemente la
clulas inflamatorias hiperreactividad bronquial
Sntesis de PG
2. Inhiben la infiltracin
pulmonar tarda por
Aumenta clulas inflamatorias
N de receptores -
adrenrgicos y previene
su desensibilizacin
 Corticoides
Farmacocintica
oral: PREDNISOLONA
Efectos secundarios ms
frecuentes tras la adm. Va
i.v: HIDROCORTISONA inhalatoria

Inhalatoria: - CANDIDIASIS
BECLOMETASONA - AFONA por miositis de las
BETAMETASONA cuerdas vocales
FLUNISOLIDA
BUDESONIDA

Semivida plasmtica: La asociacin con otros

Budenosida y flunisolida:
frmacos como -
150-100 min agonistas o teofilina,
Beclometasona: 15 h
aumenta la eficacia de los
corticoides y permite
reducir la dosis
Duracin del efecto a nivel
pulmonar: 6-8h
Corticoides
INDICACIONES
INHALADO:
Asmtico adulto que necesite tratamiento
broncodilatador con agonista -adrenrgico
ms de dos veces al da

ORAL:
Exacerbaciones del asma grave
Asma rpidamente deteriorante
Participacin e los leucotrienos en el
asma

Las clulas inflamatorias presentes en las

vas areas son capaces de producir LT.

Los LT se encuentran aumentados en

lquidos biolgicos de pacientes asmticos,
en condiciones basales o despus de
pruebas de provocacin bronquiales.

- Los LT participan en la bronco-obstruccin

en los asmticos
ANTILEUCOTRIENOS:
zafirlukast, montelukast

Antagonistas de los receptores Cisteinil-leucotrienos 1

Menos eficaces que los corticoides aunque se pueden asociar

para reducir la dosis de corticoides

Efecto aditivo con los beta-agonistas

Inhiben e broncoespasamo secundario a aspirina y ejercicio

Tratamiento complementario del asma leve-moderado

Eficaz por va ORAL (Montelukast: 1/da; Zafirlukast 2/da)

Efectos secundarios: cefalea y alt. gastrointestinales

Cromoglicato disdico y
nedocromil
Administrados de forma MECANISMO
profilctica pueden:
(1) reducir tanto la fase
inmediata como tarda de
la respuesta asmtica y
(2) Reducen la
hiperreactividad
bronquial
No se conoce bien
Estabilizan el mastocito
para que no se libere la
histamina
Deprime los reflejos
neuronales exagerados
desencadenado por los
receptores de irritacin
Cromoglicato disdico y
nedocromilo
FARMACOCINTICA INDICACIONES

Administracin: AEROSOL o Eficaces en nios con asma

NEBULIZADOR alrgica

Semivida plasmtica: 90 min

EFECTOS INDESEADOS
Efecto mximo: a las 2-3
semanas de t Cromoglicato: Irritacin del
tracto respiratorio, eritema
El nedocromil es ms
potente que el cromoglicato Nedocromilo: alteraciones
del gusto, cefaleas,
(V) TRATAMIENTO FRENTE
A IgE
Omalizumab Anticuerpo monoclonal humanizado
frente a IgE

Indicaciones
Tto. del asma en adultos y adolescentes > 12 aos, con
asma alrgica grave persistente que a pesar de
utilizar corticosteroides diarios inhalados a dosis altas,
ms agonista-2 inhalado de larga duracin no mejoran.
Omalizumab
No indicado en: exacerbacin asmtica, broncoespasmo o
estados asmticos de carcter agudo.

ADMINISTRACIN:

Evaluar efectividad del tto. tras 16 sem; basar la decisin de continuar

en una notable mejora en el control global del asma
Indicaciones: Resumen
TRATAMIENTO EN ADULTOS Y NIOS MAYORES DE 5 AOS
PREVENTIVOS A LARGO PLAZO DE RESCATE
Medicacin diariamente: Broncodilatadores de accin corta: beta-2
SEVERA PERSISTENTE agonistas de accin corta a demanda de
Corticoides inhalados, 800-2000 mcg o
ms* sntomas.
Broncodilatadores de accin larga: beta-
2 agonistas inhalados o en tabletas o
solucin y/o teofilinas de liberacin
sostenida.
Corticoides orales a largo plazo.
Medicacin diaria: Broncodilatadores de accin corta a demanda de
MODERADA PERSISTENTE sntomas, no excediendo 3-4 veces al da.
Corticoides inhalados, (500 mcg* y si es
necesario,
Broncodilatadores de larga accin: beta-
2 agonistas inhalados u orales, teofilinas
de liberacin sostenida.
Considerar aadir anti-leukotrienos,
especialmente en pacientes sensibles a
la aspirina y para prevenir
broncoespasmo inducido por ejercicio.
Medicacin diaria: Broncodilatadores de accin corta: beta-2
LEVE PERSISTENTE agonistas inhalados a demanda de sntomas, no
Corticoides inhalados, 200-500 mcg*, o
cromoglicatos o nedocromil o teofilinas excediendo de 3-4 veces al da.
de liberacin sostenida.
Los anti-leukotrienos pueden ser
considerados.

No necesarios Broncodilatadores de accin corta: beta-2

INTERMITENTE agonistas de accin corta a demanda de
sntomas, menos de una vez en semana.
La intensidad del tratamiento depender de la
severidad del ataque.
Beta-2 agonistas o cromoglicatos antes del
ejercicio o exposicin a alergenos.