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Pharmacological potentials
of Citrus paradisi - an overview. International Journal of Phytothearpy
Research. 2011; 1(1): 8-17
ABSTRACTO
INTRODUCCIN
Citrus paradisi es el uno de los ms miembro importante del gnero de los
ctricos (Rutaceae). Es originaria de la isla de Barbados. La toronja tambin se
cultivan comercialmente en Espaa, Marruecos, Israel, Jordania, Sudfrica,
Brasil, Mxico, Jamaica, y Asia [1]. Otras variedades de El pomelo se
desarrollaron principalmente en Florida y Texas, EE.UU. [2]. Hoy en da es el
segundo ctricos ms importante del mundo y un cultivo comercial importante
en los EE.UU. estados de Texas, Arizona, California y Florida. Slo en Florida,
ms de 2,5 millones de toneladas de toronja se cosechan anualmente. Los
EE.UU. ahora produce el 60% de cosecha de toronja del mundo [3] .Citrus
paradisi es una fruta importante en Pakistn y su produccin est aumentando
da a da debido a su considerable medicinal importancia. Lo ms significativo
subproducto de este procesamiento masivo La industria es el de varios aceites
esenciales, que son de consumidor y econmica importancia. Tambin se
utiliza como ingrediente de cosmticos, perfumes, jabones y detergentes.
COMPONENTES QUMICOS
Citrus cscara es rica en flavanona glucsidos y polymethoxyflavones.
Citrus paradisi (pomelo) ms interesante para el aislamiento. Los resultados
muestran que el pomelo Star Ruby destacan por sus altos contenidos de
naringina. Los presencia de las polymethoxyflavones nobiletina, metoxiflavona
hepta y tangeretina, se pudo determinar en todo el variedades de pomelo
analizados. Se registraron los niveles Mayor de polymethoxyflavone
en naranja, con el Valencia Late muestra la mayor nobiletina, sinensetina y
contenidos tangeretina y la Navelate niveles ms altos metoxiflavona hepta.
Naringina [el 7--neohesperidoside de narigenin (4 ', 5, 7-
rihydroxiflavananone)]
se encuentra en las plantas de ctricos y es ms abundante en especies Citrus
paradisi [7-8].
El contenido de aceite esencial destilado-hidro de dulce, ambient y las cscaras
de horno-seca de C. paradisi vari 0,20 hasta 0,40 g / 100 g [9].
A partir de la cromatografa de gases (GC) y GC / MS estudi el aceite esencial
de la muestra presencia de 23 componentes, de los cuales algunos
componentes fueron identificados como alphapinene (0,44%), beta-pineno
(2,51%), limoneno (81,6%), p-cimeno (3,6%), acetato de linalilo (5,20%),
sabineno (1,02%), 4-terpineol (0,389%), alfa-terpineol (0,31%), alfa-thugene
(0,28%), ctanol (0,26%), 1,8- cineol (0,42%), geraniol (0,21%) y decanal
(0,16%) [4].
Pulpa de pomelo contiene niveles significativos de la vitamina C; potasio, cido
flico, calcio, morillo. Las variedades rosadas y rojas tambin
contienen beta-caroteno y licopeno, antioxidantes que el cuerpo puede
convertir a vitamina A. Otras instalaciones de proteccin qumicos encontrados
en los pomelos incluyen cidos fenlicos, limonoides, terpenos, monoterpenos,
cido D glucrico y flavonoides incluyendo hesperetina y naringenina. Aceite de
pomelo contiene: nonanal, nootkatona, beta-pineno, alphaphellandrene, 3-
careno, ocimeno, octanol, xido de trans-linalol, cis-p-menta-2, 8- dien-1-ol,
alfa-pineno, limoneno, linalool, geraniol, citronelal, alphaterpineol, neral,
dodecanal y alphahumulene
Actividades farmacolgicas
Lucha contra el VIH
El 6, 7-dihidroxibergamotina de Citrus paradisi mejora la biodisponibilidad de
Inhibidor de la proteasa del VIH (saquinavir) mediante la inhibicin del
citocromo P450 iso-enzima 3A4 en el hgado y el intestino [11-12].
Efecto antiinflamatorio
El efecto antiinflamatorio de A. extracto acuoso de la corteza del tallo-
Occidental solo y en combinacin con el pomelo (Citrus paradisi Macf.) Zumo
era investigado en huevo fresco albmina inducida edema de la pata de rata. Al
igual que el diclofenaco (100 mg / kg p.o.), extracto acuoso de A.
Occidental tallo corteza (800 mg / kg por va oral) tiempo relacionadas
producido, sostenido y reduccin significativa (p <0,05 hasta 0,001) de
la aguda huevo fresco inducida albmina inflamacin de la pata trasera de la
rata.
Sin embargo, el efecto antiinflamatorio de el extracto de la planta se encontr
que era aproximadamente 8-15 veces menor que la de diclofenac. La
coadministracin de pomelo jugo (5 ml / kg por va oral) con A. occidentale
extracto acuoso de corteza de tallo (800 mg / kg p.o.) o diclofenac (100 mg / kg
p.o.) potenci significativamente (p <,05-,001) los efectos antiinflamatorios del
crudo extracto de la planta y diclofenaco en huevo fresco edema de pata de
rata inducido por la albmina-[13].
Antiaterognico
Naringenina pertenece a la clase de flavonoides llamados los flavonoides. los
flavonoides son abundantes en las frutas ctricas tales como pomelo (Citrus paradisi) y
las naranjas (Citrus sinensis). El papel de naringenina y la flavanona ctricos
relacionados hesperetina en la prevencin y tratamiento de la enfermedad ha recibido
recientemente considerable atencin, con especial inters en el uso de estos como
flavanonas compuestos anticancergenos y antiaterognicos.
Antibacterial
El antisptico y antibacteriano propiedades de paradisi Citrus inmadura y
Ananas sativus se ha informado igualmente [16]. Potencia antibacteriana y
sinrgica efecto de crudo y acuosa metanlica extractos de partes contra
mltiples frmacos resistentes S. typhi fueron investigados y comparado.
Salmonella typhi aislado a partir de pacientes que sufren de fiebre tifoidea fue
probado contra nueve partes de la planta: no madura Carica papaya, Citrus
aurantifolia, Anana sativus, Citrus paradisi etc. actividades antibacterianas de
los extractos, individualmente y en combinacin fueron determinada mediante
el mtodo de difusin en agar y la concentracin mnima inhibitoria
(MIC) llevado a cabo por dilucin en agar tcnica. Los materiales de plantas
posean actividad antimicrobiana con mayor eficacia cuando se utiliza de forma
sinrgica en la prueba organismo [17]. Una alta actividad de Citrus paradisi
(pomelo) de aceite de P. larvae con MIC 385,0 mg / L Tambin se ha informado
[18]. Actividades antibacterianas de las once aceites esenciales contra las
larvas de Paenibacillus (15 cepas de campo y la referencia BCCM /
LMG 9820 cepa) fueron estudiados por el disco mtodo de difusin y el mtodo
de serie diluciones en agar. La inhibitoria mnima concentracin (MIC) de los
aceites esenciales era determinada dentro del 1% -0.015% v / v. Agrios
aceites esenciales mostraron el efecto inhibidor con el MIC 0,25 hasta 0,5% v
/ v de pomelo aceite [19]. Extractos de acetato de etilo de cido menos Citrus
paradisi A. fumigatus inhibida TISTR 3180 con valores de CIM de 0,28
mg / ml y MFC valores de 0,28 mg / ml, respectivamente [20]. La actividad
antibacteriana de algunas fracciones de las cscaras de la fruta ctrica paradisi
se extrajo con hexano, cloroformo, Se evaluaron acetona y metanol
contra diferentes bacterias. El alcohol fraccin soluble se encontr que poseen
actividad mxima seguido por hexano extraer. Los extractos fueron ms
eficaces contra las bacterias Gram-positivas que Gram-negativas bacterias
[21]. El metanlico y etanlico extractos de estas plantas se ensayaron para
determinar su actividad antimicrobiana. Resultados mostr que la mayor
antimicrobiano la actividad fue exhibida por el metanlico extractos de Citrus
paradisi.
Actividad apopttica
Los compuestos de aldehdo de Citrus paradisi aceite esencial se han
notificado a inducir la apoptosis con fuerza en clulas HL-60 [25].
Ansiolticos y antidepresivos
Varios extractos incluidos ter de petrleo, cloroformo, metanol y
agua de las hojas de Citrus paradisi var. Duncan se ensayaron usando plus
elevado modelo de laberinto (EPM) y la natacin forzada prueba (FST),
respectivamente, en albino suizo ratones a diferentes dosis de extractos (es
decir, 100, 200 y 400 mg / kg por va oral). Estudios mostraron que el extracto
metanlico a la dosis de 100 mg / kg de las hojas de Citrus var paraso. Duncan
aument notablemente el tiempo medio de permanencia en los brazos abiertos
en EPM y extracto metanlico a la dosis de 400 mg / kg mostr una
disminucin significativa en el tiempo dedicado inmvil [26]. El extracto de
metanol a la dosis de 100 mg / kg de las hojas de Citrus var paraso. adoptivo
marcadamente aumentado el tiempo medio de permanencia en el los brazos
abiertos en el extracto de EPM y metanol en la dosis de 400 mg / kg mostr
una significativa disminucin en el tiempo pas inmvil por ratones en los FST
[27].
La actividad anti-ansiedad de varios extractos viz ter de petrleo, cloroformo,
metanol y agua, de las hojas de Citrus paradisi var. estrella de rub era
evaluado utilizando laberinto elevado (EPM) modelo en ratones albinos suizos.
Ratones albinos fueron tratados por va oral con diferentes dosis de los
extractos (i.e.100, 200 y 400 mg / kg) y el comportamiento se observ en el
EPM.
Diazepam (2 mg / kg, P.O) se utiliz como una control positivo. El extracto de
metanol en el dosis de 100 mg / kg de las hojas de Citrus var paradisi. rub
estrella aument notablemente el tiempo medio de permanencia en los brazos
abiertos de el EPM. Este efecto era comparable a el efecto producido por el
diazepam
Antioxidante
La actividad antioxidante de compuestos bioactivos de toronja (Citrus
paradisi Macf.) Se ha informado mediante el uso de cuatro modelos in vitro. Los
compuestos seleccionado incluir dos limonoides, limonina y limonina 17--D-
lucopyranoside; ocho flavonoides, apigenina, scutelarein, kaempferol, trihidrato
de rutina, neohesperidina, eriocitrina neo, naringenina y aringin; y un
bergapteno cumarina. Una variedad de modelos in vitro, tales como -caroteno,
cido linoleico, DPPH, superxido y de baja densidad de hmster
lipoprotena se utilizaron para medir la actividad antioxidante de 11 ctricos
compuestos bioactivos. Lo anterior compuestos se ensayaron a una
concentracin de 10 uM en los cuatro mtodos. Fue encontrado que
Limonoides, 17- -D-lucopyranoside y bergapteno inhibida 7%, mientras
scutelarein, kaempferol y rutina trihidrato inhibida 51,3%, 47,0%, y 44,4%,
respectivamente, utilizando el -caroteno sistema modelo linoleato.
Limonoides, 17- - D-lucopyranoside, scutelarein, kaempferol, eriocitrina neo y
rutina
trihidrato mostr 0,5% al 0,25%, 32,2%, 18,3%, 17,2% y 12,2%,
respectivamente, actividad de captacin de radicales libres mediante el
Mtodo DPPH. En el modelo de superxido,
Limonoides, 17- -D-lucopyranoside y bergapteno inhibi la produccin de
radicales superxido por 2,5 10%, mientras que la los flavonoides tales como
scutelarein, neoeriocitrin y trihidrato de rutina, y Neh la formacin de superxido
inhibida por 64,1%, 52,1%, 48,3% y 37,7%, respectivamente.
Sin embargo, 17--D-lucopyranoside no lo hizo inhibir la oxidacin de LDL en el
LDL hmster modelo. Pero, Limonoides y bergapteno ofrecido cierta proteccin
contra LDL la oxidacin, lo que aumenta el tiempo de retraso de 345 minutos
(3 veces) y 160 min (aumento del 33%), respectivamente, mientras que tanto la
rutina y Neoeriocitrin aumentado el tiempo de retraso para 2800 min (23
veces). Scutelarein y kaempferol aumento del tiempo de retardo a 2,140 min
(18 veces) y 1,879 min (15,7 veces), respectivamente. En general, parece que
los flavonoides, los cuales contiene un sistema de anillo cromanol, tena
actividad antioxidante ms fuerte en comparacin a limonoides y bergapteno,
que carecen de la grupos hidroxi.
Metabolismo de la cafena
Los efectos del jugo de pomelo y naringenina en la actividad de la humana
citocromo P-450 isoforma CYP1A2 fueron evaluada usando la cafena como
una sonda sustrato. En naringenina vitro fue un potente inhibidor competitivo de
la cafena 3- desmetilacin por hgado humano microsomas. En el jugo de
toronja vivo disminuy el aclaramiento oral de cafena por 23% (IC del 95%: 7%
-30%) y prolongada de su la vida media de un 31% (IC del 95%: 20% -44%) (n
= 12). Esto demuestra que el jugo de pomelo y naringenina inhiben la actividad
CYP1A2 en hombre. Sin embargo, el efecto pequeo en aclaramiento cafena
en vivo sugiere que en general, la ingesta de zumo de pomelo no debe causar
clnicamente significativa inhibicin del metabolismo de otros frmacos que son
sustratos del CYP A2...
Efecto hematopoytico
Los efectos de la formacin de la sangre (100% de extracto de semilla de
metanol) Ctricos paradisi Macfad en ratas Wistar adultas de 30 da era una
manera de evaluar su uso tradicional en el tratamiento de la sangre
deficiencias. Estudio de toxicidad oral aguda era Tambin llev a cabo
mediante la prueba de dosis lmite del y programa estadstico procedimiento
abajo (AOT425PgmStat, Versin 1.0) a una dosis de 2,000 mg / kg de peso
corporal ruta / oral.
Los resultados mostraron significativa (p <0,05) elevaciones dependientes
progresistas y dosis en los leucocitos totales recuento, linfocitos diferenciales,
recuento de glbulos rojos, hemoglobina concentracin, el recuento de clulas
empaquetadas, significa volumen corpuscular corpuscular medio hemoglobina,
significara corpuscular concentracin de hemoglobina y de plaquetas contar.
Efecto inverso se registr para los diferenciales de neutrfilos y monocitos
que fueron significativamente (p <0,05) disminucin en las ratas tratadas [
Hepatoprotector
La capacidad de zumo de pomelo (GJ) para inhibir la tasa de micronucleados
eritrocitos policromticos (MNPE) en los ratones tratados con benzo (a) pireno
(BaP), un contaminante ambiental que es biotransformado por CYP1A1 y es un
agente genotxico fuerte. La administracin de 4,1, 20,8 y 41,6 ul / g de peso
corporal de GJ para Los ratones tratados con BaP (340 mg / kg) una
significativa disminucin en la frecuencia de MNPE en 48 y 72 h en
comparacin con BaP slo tratada animales. A su vez, hay prevencin del
dao citotxico inducido por BaP era encontrado. Ya sea antigenotxicas de GJ
mecanismo de accin se relaciona con un efecto inhibidor sobre la actividad de
la Enzima CYP1A1. Una reduccin en heptica microsomal e intestinal
etoxiresorufina-O-deetilasa (EROD) la actividad de 20% y 44%
respectivamente, se encontrado en ratones tratados con BaP y GJ
en comparacin con los animales tratados slo BaP. Adems, cuando la
inhibicin fue EROD probado in vitro, un dependiente de la concentracin
Inhibicin EROD por el zumo de pomelo, que alcanz 85% del nivel mximo.
En conjunto, estas investigaciones sugieren que la efecto protector de GJ en
contra de la genotoxicidad de BaP puede estar relacionado con la la inhibicin
de la actividad de la enzima CYP1A1
La presin arterial
Efecto antidiabtico
Para ello se utilizaron ratas y dividido en cinco grupos. Las ratas fueron
gavaged en el niveles de dosis de 10 ml / kg / da de agua destilada
agua, 10 ml / kg de peso corporal / da de sulfxido de dimetilo (DMSO), 100,
300, y 600 mg / kg de peso corporal / da del extracto disuelto en 10 ml / kg
DMSO, respectivamente, durante 30 das. En el da 31, muestras de sangre
obtenidas se ensayaron para la glucosa plasmtica en ayunas (FPG), el total
de colesterol (TC), lipoprotena de alta densidad (C-HDL), lipoprotenas de baja
densidad (LDL-c), y las lipoprotenas de muy baja densidad (LDL c)
usando procedimientos estndar.
Riesgo de enfermedad cardiovascular evaluar factores como la obesidad o el
ndice de masa corporal (IMC), ndice aterognico (AI), coronaria Se calcul el
ndice de riesgo (CRI). Resultados mostr significativa (p <0,05, p <0,001)
dosis efectos reductores relacionados del extracto de FPG, evaluar el riesgo de
enfermedad cardiovascular ndices y parmetros lipdicos excepto HDL-c
fraccin que fue significativamente (p <0,05, p <0,001) elevada. El extracto
tambin inducida significativa (p <0,05) de la dosis relacionada la prdida de
peso en las ratas tratadas en este ltimo 15 das de su tratamiento. Estas
investigaciones apoyan su teraputica potenciales en el manejo de sospecha
tipo 2 pacientes diabticos.
Otros usos
En Sudn Citrus paradisi interna cscara de la fruta se utiliza para tratar la
malaria [36], gastro protectora y antiulcerosa y esto accin se atribuye a la
antioxidante la actividad de los flavonoides ctricos encuentra en pomelo tales
como naringenina porque este principales encontrados flavonoide exhibi la
potente pylori antibacteriano y anti-Helicobacter actividad in vitro y tambin
estuvo recientemente implicado en la citoproteccin contra la lesin inducida
por toxinas de algas en el aislado hepatocitos [de 37-40]. Adems naringenina,
el componente bioactivo mostrado actividad gastroprotectora debido a
aumentar la expresin de prostaglandinas biosntesis.
Adems, se demostr para exhibir contra el cncer actividad contra materna
humana cnceres. La eficacia teraputica de los ctricos frutas como las uvas
rojas y pomelos se ofrecen enfatizado por el hecho de que contienen
diferentes clases de polifenlico flavonoides, que fueron mostrados para inhibir
la agregacin de plaquetas disminuyendo as la riesgo de trombosis coronaria y
infarto de miocardio [41-44]. Fruta ctrica cscara es 1000 veces ms dulce que
la sacarosa.
CONCLUSIN
El inters actual en todo el mundo en la medicina tradicional ha dado lugar a la rpida
el desarrollo y los estudios de muchos remedios empleados por diversos grupos
tnicos grupos del mundo. cientficos de campos divergentes estn investigando
nuevos plantas con un ojo en su utilidad farmacolgica. Ms de stos
compuestos deben ser sometidos a los animales y los estudios en humanos para
determinar su eficacia en los sistemas de todo el organismo, incluso en los estudios de
toxicidad particulares como as como un examen de sus efectos en pacientes. Sera
ventajoso estandarizar los mtodos de extraccin y en ensayos in vitro de manera que
la bsqueda podra ser ms sistemtica e interpretacin de Los resultados se veran
facilitadas respecto tratamiento de la enfermedad diferentes.