FRMACOS ANTIDEPRESIVOS

Un antidepresivo es un medicamento psicotrpico utilizado para tratar los trastorn

os depresivos mayores, que pueden aparecer en forma de uno o ms episodios a lo la
rgo de la vida, diversos trastornos de ansiedad, ciertos desrdenes de la conducta
alimentaria y alteraciones del control de los impulsos. A veces son eficaces pa
ra tratar la fase depresiva del trastorno bipolar, aunque existe el riesgo de su
frir un viraje manaco.
Hay casi treinta en total y pueden ser de cuatro tipos:
Antidepresivos tricclicos: Tiene buen perfil de eficacia por el bloqueo de la rec
aptacin de dos compuestos de comunicacin interneuronal (noradrenalina y serotonina
), aunque presentan una alta tasa de efectos secundarios.
Se encuentran contraindicados en pacientes con antecedentes recientes de infarto
de miocardio, as como en pacientes con arritmias, hiperplasia benigna de prstata,
glaucoma de ngulo abierto, insuficiencia renal o heptica, y epilepsia o anteceden
tes de convulsiones.
Antidepresivos heterocclicos: derivados del grupo anterior, con la misma efectivi
dad, pero con menor tasa de aparicin de efectos secundarios.
Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina: son inhibidores muy especfi
cos de la recaptacin de serotonina con poca o ninguna repercusin sobre el resto de
neurotransmisores, lo que les confiere una gran tolerabilidad (los principales
efectos secundarios descritos son nuseas, sudoracin y alteraciones del peso corpor
al), y por ello son el grupo ms prescrito en atencin primaria.
Inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAOs): inhiben de forma ms o menos selectiva
la monoaminoxidasa A o B. Presentan un perfil de efectos secundarios bastante ne
gativo, por lo que se utilizan como tratamientos de segunda lnea, en caso de falt
a de efectividad de otras alternativas ms seguras
Los antidepresivos se pueden utilizar para tratar:
Depresin de moderada a severa (no depresin leve)
Ansiedad severa y ataques de pnico
Trastorno obsesivo compulsivo
Dolor crnico
Trastornos de la conducta alimentaria
Trastorno de estrs postraumtico
Qu tal funcionan?
Los estudios apuntan a que, tras tres meses de tratamiento con antidep
resivos, alrededor del 50/65% de las personas con depresin severa habrn mejoradomu
cho en comparacin con el 25/30% de los pacientes a los que se les da placebo (pas
tilla sin principios activos). Efectos secundarios de los antidepresivos
Los medicamentos antidepresivos son generalmente bien tolerados. Asegrese de disc
utir los efectos secundarios con el mdico antes que su hijo empiece a tomar estos
medicamentos.
Generalmente, los SSRIs tienen menos efectos secundarios que los otros antidepre
sivos. Los efectos secundarios ms comunes incluyen:
Cambios en el sueo (mareaos o dificultad para dormir) y malestares digestivos (co
mo nusea y diarrea).
Sin embargo, existe el riesgo de conductas manacas y aumento de ideas suicidas en
los nios medicados con SSRIs (vea abajo para ms informacin).
Sin importar la medicacin que el doctor recete a su hijo, usted no correr riesgos
siguiendo estas indicaciones:
Asegrese que su hijo tome el medicamento siguiendo las instrucciones del mdico. Lo
s medicamentos antidepresivos pueden ser peligrosos, inclusive mortales si se in
giere una sobredosis.
Siempre lea el folleto informativo que viene con el medicamento.
Hable con el mdico o el farmaclogo sobre posibles interacciones con otros medicame
ntos, incluyendo medicamentos para el resfriado y la tos que se venden sin recet
a.
Cunto tardan los antidepresivos en empezar a funcionar
Puede tardar de cuatro a seis semanas para que la medicacin alivie los sntomas de

depresin de su hijo. Si para entonces no ve resultados, consulte con su doctor. l

podra querer aumentar la dosis o probar otra medicacin
Consideraciones en los tratamientos de la depresin
Ancianos: La depresin en estos pacientes suele cursar con un mayor nmero de sntoma
somticos y de componente ansioso, lo que dificulta mucho su diagnstico. Se suelen
prescribir principalmente antidepresivos inhibidores de la recaptacin de seroton
ina, y suelen estar contraindicados los antidepresivos tricclicos. Es preciso red
ucir a la mitad la dosis indicada para adultos en ancianos mayores de 70 aos, y a
un tercio en ancianos menores de 70 aos, debido a que su capacidad cognitiva pue
de ser alterada con mayor facilidad, y son ms sensibles al efecto sedante e hipot
ensin ortosttica (bajada de la tensin al incorporarse tras estar tumbados) habitual
es en determinados antidepresivos, lo que potencia el riesgo de cadas.
Embarazo: Al no existir estudios sobre la inocuidad de los antidepresivos durant
e el embarazo se intenta, en la medida de lo posible, evitar el uso de estos frma
cos, especialmente en el primer trimestre. En el caso de riesgo de suicidio o co
nductas que puedan daar al feto, se prescriben inhibidores de la recaptacin de la
serotonina o antidepresivos tricclicos. Durante la lactancia es importante tener
en cuenta que todos los grupos de antidepresivos se excretan por la leche matern
a.
Enfermedad de Parkinson: Los nicos frmacos estudiados en los pacientes de prkinson
son los antidepresivos tricclicos, presentando un efecto beneficioso para ellos p
or el efecto anticolinrgico. Tambin son efectivos los inhibidores de la recaptacin
de serotonina.
Epilepsia: los inhibidores de la recaptacin de serotonina son de eleccin en los co
n epilepsiapacientes por su menor efecto proconvulsivante
ANTIDEPRESIVOS DE USO COMN:
Medicamento
Nombre comercial
(En el Reino Unido) Grupo
Amitriptilina Tryptizol
Tricclico
Clomipramina
Anafranil
Tricclico
Citalopram
Cipramil
ISRS
Dosulepina
Prothiaden
Tricclico
Doxepin
Sinequan
Tricclico
Duloxetina
Cymbalta, Yentrebe
IRSN
Fluoxetina
Prozac ISRS
Imipramina
Tofranil
Tricclico
Lofepramina
Gamanil Tricclico
Mirtazapina
Zispin NaASE
Moclobemida
Manerix
IMAO
Nortriptilina Allegron
Tricclico
Paroxetina
Seroxat
ISRS
Fenelcina
Nardil IMAO
Reboxetina
Edronax
IRSN
Sertralina
Lustral ISRS
Tranilcipromina
Parnate IMAO
Trazodona
Molipaxin
Relacionado con los tricclicos
Venlafaxina
Efexor IRSN
Clave
ISRS = Inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina
IRSN = Inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina y noradrenalina
IMAO = Inhibidor de la monoaminoxidasa
NaASE = Noradrenrgico y antidepresivo serotoninrgico especfico
CITALOPRAM El citalopram es un inhibidor selectivo de la recaptacin de la seroton
ina que se utiliza para el tratamiento de la depresin. En este sentido, el citalo
pram es similar a la fluoxetina, sertralina y paroxetina aunque su estructura qum
ica es diferente de la de los anteriores antidepresivos, de la de los antidepres
ivos tricclicos y de los inhibidores de la monoaminooxidasa. El citalopram es un

inhibidor relativamente dbil del sistema enzimtico heptico CYP2D6 por lo que probab
lemente interferir en menor grado en el metabolismo de otros frmacos que la fluoxe
tina y que otros inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina que son po
tentes inhibidores de esta enzima heptica. Clnicamente, el citalopram es tan efect
ivo como la sertralina o la fluoxetina pero, en algunos estudios clnicos comparat
ivos, ha sido mejor tolerado que la fluoxetina.
MECANISMO DE ACCIN:
El citalopram potencia los efectos farmacolgicos de la serotonina en el sistema n
ervioso central. Como otros inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina
, el citalopram no afecta o afecta muy poco otros neurotransmisores. Aunque el m
ecanismo completo del citalopram no ha sido dilucidado, se cree que el frmaco inh
ibe la recaptacin de la serotonina en la membrana de la neurona. Los inhibidores
selectivos de la recaptacin de la serotonina son menos sedantes, anticolinrgicos y
tienen menos efectos cardiovasculares que los antidepresivos tricclicos debido a
su nula o muy pequea actividad sobre los receptores histamnicos, colinrgicos y adr
enrgicos. Tampoco tiene el citalopram ningn efecto sobre la monoaminooxidasa.
FARMACOCINTICA:
El citalopram se administra por va oral absorbindose bastante bien en el tracto di
gestivo con una biodisponibilidad absoluta de un 80% despus de una dosis nica. La
absorcin del citalopram no es afectada por la presencia de alimento. Las mximas co
ncentraciones plasmticas se alcanzan a las 4 horas de la administracin y se consig
ue una situacin de equilibrio ("steady state") al cabo de una semana, siendo ento
nces las concentraciones plasmticas unas 2.5 veces las observadas despus de dosis n
icas. En el rango de dosis teraputicas, el citalopram muestra una farmacocintica l
ineal, siendo las concentraciones proporcionales a las dosis. El citalopram y su
s metabolitos se unen a las protenas del plasma en un 80% aproximadamente.
POSOLOGIA
Para el tratamiento de la depresin:
Administracin oral:
Adultos: Inicialmente, 20 mg una vez al da, aumentando posteriormente la dosis a
40 mg de una vez. Los aumentos en las dosis, de 20 mg cada vez, se deben hacer a
intervalos de al menos una semana, hasta un mximo de 60 mg una vez al da. Sin emb
argo, como regla general, no se recomiendan ms de 40 mg por da
Ancianos: la dosis recomendada para la mayor parte de estos pacientes es de 20 m
g una vez la da. En aquellos pacientes que no respondan las dosis se pueden aumen
tar hasta los 40 mg al cabo de una semana.
Adolescentes y nios de > 9 aos: no hay muchos estudios controlados en esta poblaci
. Sin embargo, algunas evidencias indican que las dosis entre 10-40 mg/da pueden
ser adecuadas.
Nios de < 9 aos: no se han establecido la eficacia y seguridad de este frmaco
CONTRAINDICACIONES
El citalopram est contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad al frmaco
o a cualquier componente de la formulacin
Se debe evitar la discontinuacin abrupta del citalopram para prevenir el desarrol
lo de un sndrome de retirada.
La posibilidad de un suicidio o intento de suicidio es inherente a todos los pac
ientes con depresin, ya sea esta una depresin primaria, ya sea una depresin asociad
a a otro desorden primario como un desorden obsesivo-compulsivo. Los pacientes c
on historia de intento de suicidio deben ser cuidadosamente vigilados al comenza
r un tratamiento con citalopram. Adems, las dosis de este frmaco deben ser las ms p
equeas posibles con objeto de evitar una sobredosis del mismo.
El citalopram est absolutamente contraindicado en los pacientes que se encuentren
bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs)
REACCIONES ADVERSAS
Se ha observado una relacin dosis-dependiente entre las dosis de citalopram de 10
, 20, 40 y 60 mg en los siguientes efectos secundarios: diaforesis, somnolencia,
fatiga, impotencia e insomnio. En un total de 1063 pacientes con depresin que fu
eron tratados con citalopram en dosis de 10 a 80 mg/da en una serie de estudios c
lnicos controlados por placebo durante 6 semanas, el 16% tuvo que ser retirado de
l tratamiento debido a los efectos secundarios en comparacin con el 8% de los que

recibieron el placebo.
Las siguientes reacciones adversas ocasionaron la discontinuacin del tratamiento
con citalopram en una proporcin doble de la del tratamiento con placebo, afectand
o al 1-4% de los pacientes: agitacin, astenia, mareos, somnolencia, insomnio, nuse
a/vmitos y xerostoma
DOXEPINA
DESCRIPCION
La doxepina es un antidepresivo tricclico del tipo dibenzoxepina. Se utiliza para
el tratamiento de la depresin y/o ansiedad. El efecto ansioltico de la doxepina g
eneralmente se hace evidente en la primera semana del tratamiento, mientras que
la respuesta antidepresiva puede no ser evidente durante 2-4 semanas. La doxepin
a tiene un componente anticolinrgico y efectos sedantes, aunque estos no son pron
unciados como con la amitriptilina
Mecanismo de accin:
La accin exacta de los antidepresivos tricclicos no se conoce en su totalidad, per
o se cree que su efecto ms importante es incrementar las acciones de la norepinef
rina y de la serotonina bloqueando la recaptacin de varios neurotransmisores en l
a membrana neuronal. La doxepina ms se parece ms a la amitriptilina en el mecanism
o de accin: ambos agentes ejercen efectos sobre la noradrenalina y la serotonina.
La evidencia reciente sugiere que la alteracin de la produccin de monoaminas obse
rvada en los pacientes deprimidos puede ser regulada por el tratamiento a largo
plazo con antidepresivos debido a su accin sobre los receptores beta-adrenrgicos.
La monoamino oxidasa no es inhibida por frmacos tricclicos y los antidepresivos tr
icclicos no afectan la recaptacin de dopamina. Se pueden producir diversos grados
de sedacin debido a la fuerte afinidad de la doxepina hacia los receptores H1 de
histamina y el umbral de convulsiones se puede reducirse. La accin antiprurtica de
la doxepina se cree que es secundaria al bloqueo de los receptores H1. La activ
idad anticolinrgica es moderado y puede ser responsable de la inhibicin de la micc
in en el tratamiento de la enuresis. Pueden resultar arritmias cardacas debidas al
efecto quinidina directo as como debidas a la actividad anticolinrgica y a la pot
enciacin de norepinefrina. Los cambios en las concentraciones de hormonas sexuale
s y la glucosa en sangre pueden resultar de efecto de la doxepina sobre el siste
ma endocrino.
Farmacocintica:
Despus de su administracin oral la doxepina es absorbida desde el intestino y las
concentraciones plasmticas mximas se alcanzan en aproximadamente 2 horas. La doxep
ina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. Los efectos antidepresivos com
pletos tardan 2 o ms semanas para estabilizarse, pero los efectos adversos pueden
ser vistos al cabo de pocas horas.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Los antidepresivos tricclicos pueden producir una respuesta alrgica en algunos pac
ientes. Adems, puede presentarse sensibilidad cruzada, y se debe tener precaucin a
l cambiar de un antidepresivo tricclico a otro. Debe ser considerada un tratamien
to alternativo. Los pacientes alrgicos a los antidepresivos tricclicos tambin puede
n mostrar sensibilidad cruzada a la carbamazepina, maprotilina, o trazodona.
La posibilidad de un intento de suicidio es inherente a los pacientes con sntomas
depresivos, en particular si estos se producen en la depresin primaria o en asoc
iacin con otro trastorno psiquitrico primario. Los pacientes con ideacin suicida de
ben ser vigilados de cerca durante el tratamiento inicial con los antidepresivos
tricclicos. Adems, los antidepresivos tricclicos deben ser prescritos en la menor
dosis consistente con buen manejo del paciente con el fin de reducir el riesgo d
e sobredosis.
INTERACCIONES
Los barbitricos y la carbamazepina inducen las enzimas microsomales hepticas y aum
entan el metabolismo de los antidepresivos tricclicos. Las concentraciones plasmti
cas del antidepresivo tricclico se reducen y pueden requerir un aumento de la dos
is para conseguir efectos teraputicos equivalentes. Aunque los antidepresivos tri
cclicos disminuyen el umbral convulsivo, el uso concomitante con anticonvulsivos
puede requerir aumento de las concentraciones de la anticonvulsivo para lograr e
fectos equivalentes.

La cimetidina puede inhibir el aclaramiento sistmico de los antidepresivos triccli

cos, lo que resulta en un aumento de los niveles plasmticos del antidepresivo. En
algunos casos, se han observado sntomas clnicos de toxicidad. Los pacientes deben
ser monitorizados para evaluar la toxicidad de los antidepresivos tricclicos si
se aade la cimetidina. No parece que los otros antagonistas de los receptores H2
afectan a la farmacocintica de los tricclicos.
REACCIONES ADVERSAS
Una amplia variedad de efectos secundarios cardiovasculares pueden resultar del
uso de antidepresivos tricclicos debido a su accin directa similar a la quinidina,
sus propiedades anticolinrgicas potentes, y su capacidad para potenciar la norep
inefrina. Se pueden desarrollar taquicardia ventricular, palpitaciones, hiperten
sin, e hipotensin ortosttica con la posibilidad de que se produzcan reacciones ms gr
aves tales como infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva, o un de
rrame cerebral.
La imipramina y posiblemente otros antidepresivos tricclicos, pueden causar tanto
prolongacin del PR y prolongacin del intervalo QT. La imipramina y la nortriptili
na prolongan el intervalo QRS y antidepresivos tricclicos pueden producir cambios
en el ECG similares. La respuesta cardiovascular a los antidepresivos tricclicos
depende del agente especfico y de la dosis. Aunque todos los antidepresivos tricc
licos que son proarrtmicos despus de sobredosis agudas, en dosis teraputicas, sus a
cciones sobre el sistema de conduccin del corazn pueden variar. La imipramina se h
a utilizado teraputicamente por su efecto antiarrtmico.
Los antidepresivos tricclicos, incluyendo la doxepina, se unen extensamente a las
protenas del plasma y a los tejidos. Debido a que los antidepresivos tricclicos s
on de accin prolongada, una sola dosis diaria es suficiente para aliviar al pacie
nte.
La doxepina se absorbe por la piel despus de su administracin tpica y la cantidad d
e frmaco absorbida aumenta con el uso de vendajes oclusivos. Las concentraciones
plasmticas son muy variables y varan desde insignificantes hasta aproximadamente u
n tercio de la concentracin observada despus de una dosis oral de doxepina.
El metabolismo de la doxepina tiene lugar en el hgado, producindose un metabolito
activo, N-desmetildoxepina, que se sabe que se distribuye en la leche materna. P
uede producirse una circulacin enteroheptica as como la secrecin de ambos, frmaco ina
lterado y metabolito en el jugo gstrico. Los metabolitos lipoflicos, tales como lo
s derivados de doxepina N-monodesmetilada, tienen ms probabilidades de ser reabso
rbidos. La excrecin primaria tiene lugar en la orina, y la semi-vida de la doxepi
na es de 6-8 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Para el tratamiento de la depresin y/o ansiedad mayor, incluyendo trastornos psict
icos depresivos con ansiedad asociada:
Administracin oral:
Adultos: inicialmente, 50-75 mg/da PO dado en 2-3 dosis divididas o como una sol
a dosis antes de acostarse. Puede aumentarse en 25-50 mg a intervalos semanales,
dependiendo de la respuesta y los efectos adversos. La dosis ptima habitual es 7
5-150 mg / da PO. Pueden ser necesarias dosis ms altas, de hasta 300 mg / da PO, en
los pacientes ms gravemente enfermos. Si son necesarios ms de 150 mg / da PO, las
dosis deben ser divididas.
Ancianos: Inicialmente, 25-50 mg PO por da en dosis divididas o como una sola do
sis antes de acostarse. Se puede aumentar en 25-50 mg a intervalos semanales, de
pendiendo de la respuesta y los efectos adversos. La dosis habitual es de 50 a 1
00 mg / da PO. La dosis mxima es de 150 mg / da PO.
Adolescentes > 12 aos: Inicialmente, 25-50 mg PO por da. Si es necesario, aumentar
lentamente a intervalos semanales de hasta 100 mg / da.
Nios: 1-3 mg / kg / da PO en dosis nicas o divididas, comienzan en la dosis ms baja
y titule lentamente a intervalos semanales
AMITRIPTILINA MK
Tabletas
Antidepresivo, inhibidor no selectivo de la recaptacin de monoaminas (Amitriptili
na)
Composicin Amitriptilina MK

Cada Tableta de AMITRIPTILINA MK contiene Amitriptilina Clorhidrato 25 mg; excipi

entes c.s.
Presentaciones Amitriptilina MK
AMITRIPTILINA MK, caja por 30 tabletas recubiertas de 25 mg (Reg. San. No. INVIMA
2008 M-011994- R1).
Descripcin Amitriptilina MK
La AMITRIPTILINA MK es un antidepresivo tricclico, con efectos sedantes, indicado
para el manejo de los trastornos depresivos.
Mecanismo de accin Amitriptilina MK
La Amitriptilina inhibe el mecanismo de transporte de membrana responsable de la
captacin de norepinefrina y serotonina, en las neuronas adrenrgicas y serotoninrgi
cas. Farmacolgicamente, esta accin puede potenciar o prolongar la actividad neuron
al ya que la recaptacin de estas aminas biognicas es importante en la terminacin de
la actividad de la transmisin. Esta interferencia con la recaptacin de noradrenal
ina y/o la serotonina, es donde se piensa que subyace la actividad antidepresiva
de la Amitriptilina.
Indicaciones Amitriptilina MK
Antidepresivo.
Farmacocintica Amitriptilina MK
Absorcin: El Clorhidrato de Amitriptilina se absorbe bien por el tracto gastroint
estinal, pero sufre una gran eliminacin primaria por el metabolismo heptico que di
sminuye la biodisponibilidad plasmtica total.
Distribucin: La Amitriptilina se distribuye por los tejidos y atraviesa la barrer
a hematoenceflica. Tiene la capacidad de atravesar la placenta y entrar en la lec
he materna.
Metabolismo: Presenta metabolismo heptico por desmetilacin mediada por el citocrom
o P450, isoenzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6, que convierten la Amitriptilina en no
rtriptilina, que se comporta como un metabolito activo. Una porcin se metaboliza
por glucuronidacin hacia conjugados inactivos.
Eliminacin: La vida media de eliminacin es de 9 a 27 horas (promedio 15 horas). El
tiempo de la concentracin mxima en plasma es de aproximadamente 4 horas. La elimi
nacin se realiza por la orina en un 18% sin cambios y en las heces en pequeas cant
idades.
Posologa Amitriptilina MK
La dosis inicial habitual de Amitriptilina es de 75 mg/da en dosis divididas. De
ser necesario, la dosis total puede ser mayor a 150 mg/da. Los ajustes de dosis d
eben realizarse en la tarde o al acostarse. Un mtodo alternativo de iniciar el tr
atamiento es utilizar de 50 a 100 miligramos al acostarse, aumentando la dosis e
n 25 a 50 miligramos, hasta lograr una dosis total de 150 mg/da, en caso de ser n
ecesario. Durante el tratamiento se debe monitorear la presin arterial y el pulso
, evaluar el estado mental, supervisar el peso y realizar un electrocardiograma
en adultos mayores y pacientes con enfermedades cardiacas. Los niveles txicos emp
iezan con concentraciones mayores a 0,5 ng/mL; los niveles plasmticos no siempre
se correlacionan con la efectividad clnica.
Contraindicaciones y advertencias Amitriptilina MK
Hipersensibilidad al medicamento, embarazo, nios, infarto cardiaco reciente. Admi
nstrese con precaucin en enfermedad cardiovascular, hipertiroidismo, insuficiencia
heptica, antecedentes de epilepsia, glaucoma, retencin urinaria, hipertrofia pros
ttica o estreimiento y con antecedentes de ingestin y/o concomitantemente con inhib
idores de la monoamino oxidasa. Contiene tartrazina que puede producir reaccione
s alrgicas, tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafilctico.
Precauciones Amitriptilina MK
El grado de sedacin de la Amitriptilina es muy alto en relacin con otros antidepre
sivos, por tanto no se deben realizar actividades que requieran estados de alert
a y atencin, como manejar vehculos y operar maquinarias. Los efectos sedantes pued
en sumarse al de otros depresores del sistema nervioso central. Puede causar hip
onatremia y sndrome de secrecin inadecuada de la hormona antidiurtica. Puede altera
r el control de glucemia, usar con precaucin en diabticos. Usar con precaucin en pa
cientes con hipertiroidismo (o tomando hormona tiroidea), dao heptico o renal y en
adultos mayores. En lo posible, este frmaco debe suspenderse antes de una ciruga

electiva. La terapia no debe suspenderse abruptamente en pacientes recibiendo do

sis altas por periodos de tiempo prolongados. Puede causar hipotensin ortosttica;
de manera mas frecuente en relacin con otros anti depresores, por tanto se debe u
sar con precaucin en pacientes a riesgo de presentar hipotensin, o en pacientes en
los cuales los periodos transitorios de hipotensin no son bien tolerados (enferm
edad cardiovascular o cerebrovascular). El grado de bloqueo anticolinrgico produc
ido por la Amitriptilina es muy alto en relacin con otros antidepresivos cclicos;
usar con precaucin en retencin urinaria, hiperplasia prosttica benigna, glaucoma de
ngulo estrecho, xerostoma, problemas visuales, estreimiento o historia de obstrucc
in intestinal. La posibilidad de intento suicida es inherente a la depresin mayor
y puede persistir hasta que haya remisin. Usar con cuidado en pacientes en alto r
iesgo durante el inicio de la terapia. La dosificacin se debe hacer por la menor
dosis posible. Puede empeorar la psicosis en algunos pacientes o precipitar un c
ambio a un estado maniaco o de hipomana en pacientes con enfermedad bipolar. Es n
ecesario tener precaucin en pacientes con enfermedad cardiovascular (incluye hist
oria previa de infarto del miocardio, accidente cerebrovascular, arritmias o tra
stornos de conduccin). El riesgo de presentar problemas de la conduccin, es mayor
que con otros antidepresivos. Puede disminuir el umbral para convulsiones (usar
con precaucin en pacientes con problemas convulsivos y con predisposicin a convuls
iones, como en dao cerebral, alcoholismo y uso simultneo de otros frmacos que dismi
nuyen el umbral), puede aumentar los riesgos asociados con la terapia electro co
nvulsiva. Durante la terapia con Amitriptilina, se debe evitar el consumo de alc
ohol. No se recomienda su uso a menores de 12 aos.
Eventos adversos Amitriptilina MK
Los efectos anticolinrgicos pueden llegar a ser severos. Puede producir sedacin mo
derada a severa (aunque con el tiempo se presenta tolerancia a estos efectos). C
on el uso de la Amitriptilina han sido reportados hipotensin ortosttica, taquicard
ia, cambios inespecficos en el electrocardiograma, cambios en la conduccin auricul
oventricular, y raramente cardiomiopata, infarto agudo de miocardio, accidente ce
rebrovascular, bloqueo, arritmias, sncope, hipertensin, palpitaciones, ansiedad, m
areo, insomnio, fatiga, ansiedad, disminucin cognitiva, convulsiones, sntomas extr
apiramidales, coma, alucinaciones, confusin, desorientacin, falla en la coordinacin
, ataxia, cefalea, pesadillas, hiperpirexia, alopecia, fotosensibilidad, rash alr
gico, urticaria, sndrome de secrecin inadecuada de la hormona antidiurtica, anorexi
a, aumento de peso, diarrea, disgeusia, estomatitis, estreimiento, leo paraltico, l
engua negra , nusea, vmito, xerostoma, retencin urinaria, depresin de la mdula sea, e
filia, prpura, aumento de la presin intraocular, midriasis, visin borrosa, tinnitus
, adormecimiento, debilidad, neuropata perifrica, parestesias, temblor, diaforesis
, reacciones de retirada (cefalea, malestar, nusea). De manera poco frecuente, se
han reportado casos de sndrome neurolptico maligno y sndrome serotoninrgico.
Embarazo y lactancia Amitriptilina MK
Categora C: Estudios en reproduccin animal han mostrado un efecto adverso sobre el
feto o no se ha podido demostrar su inocuidad. No hay estudios adecuados y bien
controlados en humanos. Los frmacos incluidos en esta categora slo deben utilizars
e cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto
.
Sobredosis Amitriptilina MK
La sobredosis de Amitriptilina y en general de los antidepresivos tricclicos pued
e producir la muerte. La ingesta de mltiples medicamentos (incluyendo alcohol) es
comn en la sobredosis intencional de antidepresivos tricclicos. Ya que el manejo
es complejo y cambiante, se recomienda que el mdico contacte rpidamente a un centr
o de control de sustancias txicas para obtener la informacin actualizada acerca de
l tratamiento. Los signos y sntomas de toxicidad aparecen rpidamente despus de la s
obredosis de antidepresivos tricclicos, por lo tanto, se requiere monitorizacin ho
spitalaria lo ms rpido posible.
Recomendaciones generales Amitriptilina MK
Almacenar a temperatura inferior a 30 C. Mantngase fuera del alcance de los nios. V
enta bajo frmula mdica.
CLOMIPRAMINA
La clomipramina es un medicamento capaz de elevar las concentraciones de noradre

nalina y serotonina a nivel cerebral. Las personas que padecen depresin u otros t
rastornos nerviosos presentan una disminucin de determinadas sustancias como la n
oradrenalina y la serotonina en las clulas nerviosas del cerebro.
Interacciones
Inhibidores de la MAO (no selectivos y selectivos de la MAO-B, como deprenil): N
o administrar clorimipramina hasta al menos dos semana de suspender el tratamien
to con inhibidores de la MAO (por el riesgo de padecer sntomas graves como crisis
hipertensiva, hiperpirexia, mioclonas, convulsiones, delirio y coma). La misma p
recaucin debe ser toma si se ha de administrar un inhibidor de la MAO despus de un
tratamiento previo con clorimipramina. En ambos casos, tanto la medicacin con cl
orimipramina como con IMAO deben ser iniciadas con dosis pequeas y aumentadas gra
dualmente controlando la respuesta. Existe evidencia que sugiere que la clorimip
ramina puede ser administrada desde las 24 horas despus de suspender la medicacin
con un inhibidor reversible de la MAO-A como la moclobemida. En forma inversa, s
i se ha de utilizar un inhibidor de la MAO-A despus de haber administrado clorimi
pramina se deber esperar dos semanas desde la suspensin del mismo.
Bloqueantes de la neurona adrenrgica: Debido a que la clorimipramina puede reduci
r o suprimir los efectos antihipertensivos de la guanetidina, betanidina, reserp
ina, clonidina y alfa-metildopa, los pacientes que requieran una co-medicacin par
a la hipertensin debern recibir antihipertensivos con un diferente modo de accin (e
jemplo.: diurticos, vasodilatadores o beta-bloqueantes).
Drogas simpaticomimticas: La clorimipramina puede potenciar los efectos cardiovas
culares de la adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina, y fenilefrina (
ejemplo.: anestsicos locales).
Depresores del S.N.C.: los antidepresivos tricclicos pueden potenciar los efectos
del alcohol y otras sustancias depresoras centrales (ej.: barbitricos, benzodiac
epinas o anestsicos generales).
Agentes anticolinrgicos: los antidepresivos tricclicos pueden potenciar los efecto
s de estos frmacos (ej.: fenotiazinas, antiparkinsonianos, antihistamnicos, atropi
na, biperideno) sobre el ojo, S.N.C., intestinos y vejiga.
Quinidina: los antidepresivos tricclicos no deben ser empleados en combinacin con
agentes anti arrtmicos del tipo de la quinidina.
Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina: la medicacin concomitante c
on estos frmacos puede producir efectos aditivos sobre el sistema serotoninrgico.
La fluoxetina y la fluvoxamina pueden adems aumentar las concentraciones plasmtica
s de clorimipramina, con los correspondientes efectos adversos.
Farmacocintica
Vas de administracin. La clomipramina puede administrarse por va oral, intramuscula
r o intravenosa. Solamente se recurrir a las dos ltimas vas al comienzo del tratami
ento cuando sea imposible fijar un rgimen oral. En caso de que el paciente presen
te hipocalemia, esta afeccin debe ser tratada antes de sumistrar la nueva medicac
in.
Absorcin. El frmaco se absorbe adecuadamente por va oral sin verse afectado por los
alimentos. A pesar de ello, la biodisponibilidad por esta va es aproximadamente
de un 50% debido al efecto del metabolismo de primer paso realizado en el hgado.
Las concentraciones plasmticas mximas se alcanzan entre 2 y 6 horas despus de la ad
ministracin oral de una dosis nica de 50 mg. Existen, sin embargo, grandes variaci
ones interindividuales en las concentraciones plasmticas que en parte se deben a
las diferencias genticas en el metabolismo de la clomipramina.8 En promedio, las
concentraciones plasmticas del estado estacionario se alcanzan de 1 a 2 semanas d
espus de la administracin oral de dosis mltiples. Fumar parece reducir la concentra
cin plasmtica del estado estacionario de la clomipramina, pero no su metabolito ac
tivo desmetilclomipramina.
Distribucin. La clomipramina presenta un grado de unin a protenas plasmticas muy alt
o, de alrededor del 97-98%. Se une principalmente a la albmina y tambin probableme
nte a la a1 glicoprotena cida. Su principal metabolito, la desmetilclomipramina, t
ambin presenta un grado de unin a protenas plasmticas muy alto. El volumen de distri
bucin medio del frmaco es de 17L/Kg pero puede variar desde los 9 a los 25 L/Kg de
pendiendo del individuo.
Excrecin. La semivida de eliminacin de la clomipramina tras administrar una dosis n

ica de 150 mg por va oral es de 32 horas, pudiendo variar esta cifra en un amplio
rango que abarca desde las 19 hasta las 37 horas. La desmetilclomipramina prese
nta resultados notablemente mayores, siendo su semivida de 69 horas, alcanzando
lmites que varan entre las 54 y 77 horas.7 La vida media de eliminacin puede variar
de forma sustancial segn la dosis, probablemente debido a la saturacin del metabo
lismo enzimtico.
Indicaciones
La clomipramina est indicada para el tratamiento de las siguientes patologas:
Depresiones de diversa etiologa, sintomatologa y severidad.
Sndromes obsesivo-compulsivos.
Fobias y ataques de pnico.
Catapleja asociada a la narcolepsia.
Estados dolorosos crnicos.
Enuresis nocturna (solamente en nios a partir de 10 aos de edad y tras excluir la
posibilidad de causas orgnicas).

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la clorimipramina y/o a cualquiera de los excipientes, o rea
ctividad cruzada a los antidepresivos tricclicos del grupo de las dibenzoacepinas
.
La clorimipramina no deber ser administrada en combinacin o dentro de los 14 das an
tes o despus del tratamiento con inhibidores de la MAO.
Tambin est contraindicado el tratamiento concomitante con inhibidores selectivos d
e la MAO-A, como la moclobemida.
Efectos secundarios
La clomipramina puede provocar efectos secundarios Como son:
Somnolencia (sueo)
Sequedad en la boca
Nuseas
Vmitos
Diarrea
Constipacin
Nerviosismo
Disminucin de la capacidad sexual
Disminucin de la memoria o concentracin
Dolor de cabeza
Congestin nasal
Cambios en el apetito o en el peso
Temblor incontrolable de una parte del cuerpo
Ritmo cardaco ms rpido que lo normal, irregular o con palpitaciones dificultad par
orinar o prdida del control de la vejiga creer en cosas que no son ciertas
Alucinaciones (ver o escuchar cosas que no existen)
Dolor en los ojos
Rigidez muscular grave
Cansancio extrao o debilidad
Dolor de garganta, fiebre y otros signos de una infeccin.
FRMACOS ANTIMANIACOS ESTABILIZADORES DEL NIMO
Transtorno Bipolar
Perodo de dos o ms semanas con nimo bajo y/o anhedonia y cuatro sntomas depresivos ms
que pueden consistir en:
?
Alteraciones del apetito y/o del peso
?
Insomnio o hipersomnio
?
Agitacin o enlentecimiento
?
Fatiga o disminucin de la energa
?
Sentimientos de inutilidad o culpa
?
Indecisin o dificultades en la atencin-concentracin
?
Ideas o conductas suicidas y que previamente haya presentado un episodio

manaco o uno mixto

Crisis Maniaca
Su forma pura se asocia con:
?
incremento de la actividad psicomotriz
?
extroversin social excesiva
?
menor necesidad de dormir
?
impulsividad y afeccin de la capacidad de juicio
?
estado de nimo expansivo, a veces irritable y a veces eufrico
En la mana grave, puede haber ideas delirantes y paranoides, indistinguibles de l
as asociadas a la esquizofrenia.
Estabilizadores de nimos
Los estabilizadores del nimo son frmacos que reducen la frecuencia y la severidad
de los episodios manacos, hipomanacos, depresivos o mixtos de los pacientes con tr
astorno bipolar; no exacerban otros sntomas del estado de nimo, sino que previenen
la aparicin de nuevos episodios.
ANTIMANIACOS
(LITIO)
Siglo XIX usado para tratamiento de la gota, en 1949 inicio del uso de sales de
litio en psiquiatra, Cade, en Australia, fue el primero en administrar carbonato
de litio en pacientes maniacos en 1949 y en 1970 uso para tratamiento de las mana
s en E.U.A.
Propiedades farmacolgicas
Implicacin en el metabolismo de aminas bigenas implicadas en la fisiopatologa de tr
astornos emocionales.
?
Inhibicin de noradrenalina y dopamina
?
Aumento de la descarga de serotonina, sobre todo en el hipocampo
?
Aumento de la receptacin de catecolaminas a nivel presinaptico e inhibicin
de las mismas.
Absorcin, distribucin y eliminacin
Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en un plazo aproximado de 8 hrs.
Se distribuye por el lquido intersticial para luego pasar a los tejidos
Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica
El 95% se elimina por la orina
VALPROATO DE SODIO/VALPROATO DE MAGNESIO/
CIDO VALPRICO
Inhibe la activacin repetida y sostenida, inducida por la despolarizacin de las ne
uronas corticales o de la medula espinal
Esto es por la recuperacin prolongada de los canales de Na+, a partir de la inact
ivacin.
Administracin
La dosis de valproato debe ser suficiente para obtener un nivel srico de 40 a 150
mcg/mL.
Se recomienda que los niveles sricos sean mayores a 45 mcg/mL, pues de otra forma
no se puede esperar un efecto antidepresivo, pero inferiores a 125 mcg/mL, para
que los efectos secundarios no sean tan intensos.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios inmediatos, ms importantes son: nusea, molestia gastrointe
stinales, somnolencia y temblor.
El efecto tardo ms frecuente es el aumento o la prdida de peso
Efectos adversos
Somnolencia, vrtigo, ataxia, diplopa y visin borrosa.
Otros: nausea, vomito y reacciones de hipersensibilidad
Toxicidad aguda: hiperirritabilidad, convulsiones, depresin respiratoria, estupor
o coma